Aktivni sastojci: Sertralin
Zoloft 25 mg filmom obložene tablete
Zoloft 50 mg filmom obložene tablete
Zoloft 100 mg filmom obložene tablete
Zoloft koncentrat za oralnu otopinu 20 mg / l
Zašto se koristi Zoloft? Čemu služi?
Zoloft sadrži djelatnu tvar sertralin. Sertralin pripada skupini lijekova koji se zovu selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI); ti se lijekovi koriste za liječenje depresije i ili anksioznih poremećaja.
Zoloft se može koristiti za liječenje sljedećih stanja:
- Depresija i prevencija recidiva depresije (u odraslih).
- Socijalni anksiozni poremećaj (u odraslih).
- Posttraumatski stresni poremećaj (PTSP) (u odraslih).
- Panični poremećaj (u odraslih).
- Opsesivno-kompulzivni poremećaj (OKP) (u odraslih i u djece i adolescenata u dobi od 6-17 godina).
Depresija je klinička bolest sa simptomima kao što su osjećaj tuge, nemogućnost pravilnog spavanja ili uživanje u životu na način na koji ste navikli. OKP i panični poremećaj bolesti su povezane s anksioznošću sa simptomima kao što su neprestana zaokupljenost upornim mislima (opsesijama) zbog kojih ona izvodi ritualne radnje (prisile). PTSP je stanje koje se može pojaviti nakon emocionalno snažnog traumatskog iskustva, a neki simptomi ovog stanja slični su depresiji i anksioznosti. Socijalni anksiozni poremećaj (socijalna fobija) je bolest povezana s anksioznošću. Karakteriziraju ga osjećaji intenzivne anksioznosti ili stresa u društvenim situacijama (npr. Razgovor sa strancima, javni govor, jedenje ili piće u prisutnosti drugih ljudi ili zabrinutost zbog neugodnog ponašanja).
Vaš liječnik je utvrdio da je ovaj lijek prikladan za liječenje vašeg stanja.
Pitajte svog liječnika ako niste sigurni zašto vam je propisan Zoloft.
Kontraindikacije Kada se Zoloft ne smije koristiti
Lijekovi nisu uvijek prikladni za sve. Obavijestite svog liječnika prije nego počnete uzimati Zoloft ako patite ili ste u prošlosti patili od nekog od sljedećih stanja:
- Epilepsija ili povijest napadaja. Ako imate napadaj (konvulzije), odmah se obratite svom liječniku.
- Ako ste patili od manično depresivne bolesti (bipolarni poremećaj) ili shizofrenije. Ako imate maničnu epizodu, odmah se obratite svom liječniku.
- Ako imate ili ste razmišljali o samoozljeđivanju ili samoubojstvu (pogledajte dolje - Misli o samoubojstvu i pogoršanju vaše depresije ili anksioznog poremećaja).
- Serotoninski sindrom. U rijetkim slučajevima ovaj se sindrom može pojaviti ako se određeni lijekovi uzimaju zajedno sa sertralinom (za simptome pogledajte dio 4. Moguće nuspojave). Vaš liječnik će vam reći jeste li u prošlosti patili od ovog stanja.
- Ako imate niske razine natrija u krvi, to se može dogoditi kao posljedica liječenja Zoloftom. Također morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate određene lijekove za hipertenziju, jer ti lijekovi također mogu utjecati na razinu natrija u krvi.
- Budite oprezni ako ste stariji jer imate povećan rizik od niske razine natrija u krvi (vidi gore).
- Bolesti jetre: vaš liječnik može odlučiti propisati nižu dozu Zolofta.
- Dijabetes: Razine glukoze u krvi mogu se promijeniti zbog liječenja Zoloftom, pa će možda trebati prilagoditi dozu lijekova za dijabetes.
- Ako ste imali problema s krvarenjem ili ste uzimali lijekove koji razrjeđuju krv (npr. Acetilsalicilnu kiselinu (aspirin) ili varfarin) ili koji mogu povećati rizik od krvarenja.
- Djeca ili adolescenti mlađi od 18 godina. Zoloft se smije koristiti samo za liječenje djece i adolescenata u dobi od 6 do 17 godina koji pate od opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP). Ako se vaše dijete ili adolescent liječi od ovog poremećaja, liječnik će vas htjeti pomno nadzirati (pogledajte dolje Upotreba u djece i adolescenata).
- Ako ste na elektrokonvulzivnoj terapiji (ECT) Ako imate problema s očima, poput nekih vrsta glaukoma (povećan očni tlak).
Nemir / akatizija
Ako uzimate ili ste uzimali disulfiram u posljednja 2 tjedna. Koncentrat sertralina za oralnu otopinu ne smije se koristiti u kombinaciji s disulfiramom ili 2 tjedna nakon prestanka liječenja disulfiramom. Korištenje sertralina povezano je s uznemirujućim nemirom i potrebom kretanja, često povezano s nemogućnošću sjedenja ili mirovanja (akatizija). Ovo stanje se najvjerojatnije javlja u prvih nekoliko tjedana liječenja. Povećanje doze može biti štetno za pacijente kod kojih se jave ti simptomi, pa se u tom slučaju obratite svom liječniku.
Reakcija povlačenja lijeka
Nuspojave povezane s prekidom liječenja (reakcije ustezanja) su česte, osobito ako se liječenje naglo prekine (vidjeti dio 3 Ako prestanete uzimati Zoloft i odjeljak 4 Moguće nuspojave). Rizik od reakcija ustezanja ovisi o trajanju liječenja, doziranje i opseg smanjenja doze. Općenito su ti simptomi blage do umjerene jačine; međutim u nekih pacijenata mogu biti teški. Obično se javljaju prvih nekoliko dana nakon prestanka liječenja. Općenito, ti simptomi nestaju sami u roku od 2 tjedna. U nekih pacijenata mogu trajati dulje (2-3 mjeseca ili više). Pri prestanku liječenja sertralinom preporučuje se postupno smanjivanje doze u razdoblju od nekoliko tjedana ili mjeseci, uvijek razgovarajte sa svojim liječnikom kako biste utvrdili najbolji način za prekid liječenja.
Misli o samoubojstvu i pogoršanju vaše depresije ili anksioznog poremećaja:
Ako ste depresivni i / ili imate anksiozne poremećaje, ponekad vam mogu pasti na pamet ozlijediti se ili ubiti. Te se misli mogu pogoršati kada prvi put uzmete antidepresive, jer je svim tim lijekovima potrebno neko vrijeme da djeluju. Obično oko 2 tjedna, ali ponekad i dulje. Vjerojatnije je da ćete ovako razmišljati ako:
- Ranije ste razmišljali o tome da se ubijete ili povrijedite.
- Ako ste mlada odrasla osoba. Dostupni podaci iz kliničkih ispitivanja pokazali su povećan rizik od suicidalnog ponašanja u odraslih mlađih od 25 godina s psihijatrijskim stanjima liječenim antidepresivom.
Ako u bilo kojem trenutku pomislite na ozljeđivanje ili samoubojstvo, obratite se svom liječniku ili odmah idite u najbližu bolnicu. Možda bi bilo korisno reći rođaku ili bliskom prijatelju da ste depresivni ili imate poremećaj tjeskobe i zamoliti ih da pročitaju ovaj letak. Možete ih pitati misle li da se vaša depresija ili anksiozni poremećaj pogoršavaju ili su zabrinuti zbog promjena u vašem ponašanju.
Primjena u djece i adolescenata:
Sertralin se ne smije rutinski primjenjivati u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, osim u bolesnika s opsesivno -kompulzivnim poremećajem (OKP). Pacijenti mlađi od 18 godina imaju povećan rizik od nuspojava, poput pokušaja samoubojstva, misli o samoozljeđivanju ili samoubojstvu (misli o samoubojstvu) i neprijateljskog ponašanja (uglavnom agresivnost, protivničko ponašanje i bijes) kada se liječe ovom klasom lijekova . Međutim, moguće je da će vaš liječnik odlučiti prepisati Zoloft pacijentu mlađem od 18 godina ako je to u najboljem interesu pacijenta. Ako vam je liječnik prepisao Zoloft, a vi ste mlađi od 18 godina i želite razgovarati sa svojim liječnikom liječniku o ovome Osim toga, ako se neki od gore navedenih simptoma razvije ili pogorša kada se pacijent mlađi od 18 godina liječi Zoloftom, trebate obavijestiti svog liječnika. Konačno, dugoročna sigurnost Zolofta na rast, sazrijevanje, sposobnosti učenja (kognitivni razvoj) i razvoj ponašanja, u ovoj dobnoj skupini, nisu pokazane.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Zoloft
Nemojte uzimati Zoloft:
- Ako ste alergični (preosjetljivi) na sertralin ili neki drugi sastojak Zolofta (popis drugih sastojaka potražite u odjeljku 6 Ostale informacije).
- Ako uzimate ili ste uzimali inhibitore monoaminooksidaze (MAOI) (npr. Selegilin, moklobemid) ili lijekove sličnog djelovanja kao MAOI (poput linezolida). Ako prestanete uzimati sertralin, morate pričekati tjedan dana prije nastavka liječenja MAOI. Nakon prestanka liječenja MAOI, morate pričekati najmanje 2 tjedna prije početka liječenja sertralinom.
- Ako uzimate drugi lijek zvan Pimozid (lijek za mentalne poremećaje poput psihoze).
- Ako uzimate ili ste uzimali disulfiram u posljednja 2 tjedna. Koncentrat sertralina za oralnu otopinu ne smije se koristiti u kombinaciji s disulfiramom ili 2 tjedna nakon prestanka liječenja disulfiramom.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Zolofta
Obavijestite svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali druge lijekove, čak i one bez recepta. Neki lijekovi mogu utjecati na djelovanje Zolofta ili Zoloft može smanjiti učinkovitost drugih lijekova koji se uzimaju istodobno.
Uzimanje Zolofta sa sljedećim lijekovima može uzrokovati ozbiljne nuspojave:
- Lijekovi koji se nazivaju inhibitori monoaminooksidaze (MAOI), kao što su moklobemid (za liječenje depresije) i selegilin (za liječenje Parkinsonove bolesti) i antibiotik linezolid. Nemojte koristiti Zoloft zajedno s ovim lijekovima.
- Lijekovi za liječenje mentalnih poremećaja poput psihoze (pimozid). Nemojte koristiti Zoloft zajedno s pimozidom.
- Nemojte koristiti Zoloft zajedno s disulfiramom.
Obavijestite svog liječnika ako uzimate neki od sljedećih lijekova:
- Biljni lijek koji sadrži gospinu travu (Hypericum perforatum). Učinci gospine trave mogu trajati 1-2 tjedna.
- Proizvodi koji sadrže aminokiselinu triptofan.
- Lijekovi za liječenje jake boli (npr. Tramadol).
- Lijekovi koji se koriste u anesteziji ili za liječenje kronične boli (npr. Fentanil).
- Lijekovi za liječenje migrene (npr. Sumatriptan).
- Lijekovi za razrjeđivanje krvi (varfarin).
- Lijekovi za liječenje boli / artritisa (Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), poput ibuprofena, acetilsalicilne kiseline (aspirin)).
- Sedativi (diazepam).
- Diuretici.
- Lijekovi za liječenje epilepsije (fenitoin).
- Lijekovi za liječenje dijabetesa (tolbutamid).
- Lijekovi za liječenje viška želučane kiseline i čireva (cimetidin).
- Lijekovi za liječenje manije i depresije (litij).
- Drugi lijekovi za liječenje depresije (poput amitriptilina, nortriptilina).
- Lijekovi za liječenje shizofrenije i drugih mentalnih poremećaja (poput perfenazina, levomepromazina i olanzapina).
- Lijekovi za regulaciju otkucaja srca i ritma (poput flekainida i propafenona)
Uzimanje Zolofta s hranom i pićem:
Zoloft tablete se mogu uzimati sa ili bez hrane. Zoloft koncentrat za oralnu otopinu može se uzimati sa ili bez hrane. Tijekom liječenja Zoloftom treba izbjegavati konzumaciju alkohola. Sertralin se ne smije uzimati u kombinaciji sa sokom od grejpa, jer to može povećati razinu sertralina u tijelu.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća, dojenje i plodnost:
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet. Sigurnost sertralina nije u potpunosti utvrđena u trudnica. Sertralin se smije davati trudnicama samo ako liječnik smatra da je korist za majku veća od mogućeg rizika za razvoj fetusa. Ako ste žena reproduktivne dobi koja se liječi sertralinom, morate koristiti pouzdanu metodu kontracepcije (poput kontracepcijskih pilula). Pobrinite se da vaša babica i / ili liječnik znaju da se liječite Zoloftom. Kada se uzimaju tijekom trudnoće, osobito tijekom posljednja tri mjeseca, lijekovi poput Zolofta mogu povećati rizik od ozbiljnog stanja u beba koje se naziva Perzistentna plućna hipertenzija u novorođenčadi (PPHN). Ovo stanje uzrokuje ubrzano disanje novorođenčeta i plavkastu boju. Ovi simptomi obično počinju u prva 24 sata nakon poroda. Ako se to dogodi vašoj bebi, obratite se babici i / ili odmah. Liječniku. Može li vaše dijete? imaju i druga stanja, koja općenito počinju u prva 24 sata nakon poroda. Simptomi uključuju:
- poteškoće s disanjem,
- plavkastu boju kože ili pretoplo ili prehladno,
- plave usne,
- povraćanje ili poteškoće u hranjenju,
- jako ste umorni, ne možete spavati ili puno plačete,
- ukočeni ili mlitavi mišići,
- drhtavica, nervoza, trzaji,
- pojačane refleksne reakcije,
- razdražljivost,
- niske razine šećera.
Ako vaša beba ima bilo koji od gore navedenih simptoma pri rođenju ili ako imate bilo kakvih nedoumica u vezi s zdravljem vaše bebe, obratite se svom liječniku ili babici koji će vam moći dati savjet. Postoje dokazi da se sertralin izlučuje u majčino mlijeko. Sertralin bi trebao smije se koristiti tijekom dojenja samo ako liječnik smatra da je korist za majku veća od mogućeg rizika za bebu. U studijama na životinjama neki lijekovi poput sertralina mogu smanjiti kvalitetu sperme. U teoriji bi to moglo utjecati na plodnost, ali utjecaj na plodnost ljudi još nije primijećen.
Upravljanje vozilima i strojevima:
Psihotropni lijekovi, poput sertralina, mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Stoga ne biste trebali upravljati vozilima ili strojevima dok ne utvrdite utječe li ovaj lijek na vašu sposobnost obavljanja ovih aktivnosti.
Važne informacije o nekim sastojcima Zoloft koncentrata za oralnu otopinu:
Ovaj lijek sadrži 12% etanola (alkohola) i mora se razrijediti prije upotrebe. Svaki ml oralne tekućine sadrži 150,7 mg alkohola. Može biti štetan za alkoholičare. Treba uzeti u obzir kod trudnica ili trudnica. visokorizične skupine kao što su osobe s bolestima jetre ili epilepsijom. Ovaj lijek sadrži butilhidroksitoluen koji može izazvati iritaciju očiju, kože i sluznice. Također sadrži glicerol koji u visokim dozama može uzrokovati upalu glave, bol
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Zoloft: Doziranje
Uvijek uzimajte Zoloft točno onako kako vam je rekao liječnik. Zoloft tablete se mogu uzimati sa ili bez hrane. Zoloft koncentrat za oralnu otopinu može se uzimati sa ili bez hrane. Uzimajte ovaj lijek jednom dnevno, ujutro ili navečer. Ako ste u nedoumici, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.
Uobičajena doza je:
Odrasli: Depresija i opsesivno -kompulzivni poremećaj: Za depresiju i OKP uobičajena učinkovita doza je (2,5 ml) 50 mg / dan. Dnevna se doza može povećati za (2,5 ml) 50 mg i u intervalima od najmanje tjedan dana rasponu od nekoliko tjedana. Maksimalna preporučena doza je (10 ml) 200 mg / dan. Panični poremećaj, socijalni anksiozni poremećaj i PTSP: Za panični poremećaj, socijalnu anksioznost i PTSP, liječenje treba započeti dozom od (1,25 ml) 25 mg / dan, a zatim povećati na (2,5 ml) 50 mg / dan nakon jednog tjedna . Dnevna se doza tada može povećati za (2,5 ml) na 50 mg u razdoblju od nekoliko tjedana. Maksimalna preporučena doza je 200 mg / dan.
Djeca i adolescenti: Zoloft se smije koristiti samo za liječenje djece i adolescenata s opsesivno -kompulzivnim poremećajem (OKP) u dobi od 6 do 17 godina. Opsesivno-kompulzivni poremećaj: djeca u dobi od 6-12 godina: preporučena početna doza je 25 mg / dan.Nakon tjedan dana liječnik može povećati dozu za 50 mg / dan. Maksimalna doza je (10 ml) 200 mg / dan. Adolescenti u dobi od 13-17 godina: Preporučena početna doza je (2,5 ml) 50 mg / dan. Maksimalna doza je (10 ml) 200 mg / dan.
Ako imate problema s jetrom ili bubrezima, obavijestite svog liječnika i slijedite njegove liječničke upute. Vaš liječnik će vam reći koliko dugo trebate uzimati ovaj lijek. To će ovisiti o trajanju bolesti i odgovoru na liječenje. Može proći nekoliko tjedana da se simptomi počnu poboljšavati. Liječenje depresije obično bi se trebalo nastaviti 6 mjeseci nakon što se primijeti poboljšanje.
Upute za pravilnu uporabu Zolofta:
Koncentrat za oralnu otopinu mora se uvijek razrijediti prije upotrebe. Nikada ne pijte koncentrat bez prethodnog razrjeđivanja.
Prilikom prvog otvaranja bočice oralnog koncentrata, morate postaviti dozator na bočicu na sljedeći način:
- Odvrnite čep na boci snažnim pritiskom na čep okrećući ga ulijevo (u smjeru suprotnom od kazaljke na satu). Skinite čep.
- Postavite dozator na bocu i dobro ga zatvorite. Dozator se nalazi unutar pakiranja.
- Kad tada otvorite bočicu, čvrsto pritisnite prema dolje okrećući dozator ulijevo (u smjeru suprotnom od kazaljke na satu).
- Nakon upotrebe dozator vratite na bočicu.
Mjerenje doze:
Pomoću dozatora izmjerite dozu koju vam je propisao liječnik. Pomiješajte izmjerenu dozu sa 120 ml (jedna čaša) tekućine, koja može biti voda, soda od limuna, limunada i sok od naranče. Nemojte miješati koncentrat sertralina za oralnu otopinu s drugim tekućinama osim onih navedenih. Otopinu treba uzeti odmah nakon razrjeđivanja. Otopina može biti zamućena, ali to je normalno.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Zolofta
Ako ste uzeli više Zolofta nego što ste trebali:
Ako ste slučajno uzeli previše Zolofta, odmah se obratite svom liječniku ili idite u najbližu hitnu pomoć. Uvijek sa sobom nosite pakiranje lijeka, bilo da sadrži lijek ili ne. Simptomi predoziranja mogu uključivati pospanost, mučninu i povraćanje, ubrzan rad srca, drhtavicu, uznemirenost, vrtoglavicu i u rijetkim slučajevima nesvijest.
Ako ste zaboravili uzeti Zoloft:
Ako ste zaboravili uzeti dozu, nemojte uzeti propuštenu. Sljedeću dozu uzmite u točno vrijeme. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljene doze.
Ako prestanete uzimati Zoloft:
Nemojte prestati uzimati Zoloft osim ako vam to ne kaže vaš liječnik. Vaš će liječnik možda htjeti postupno smanjivati dozu Zolofta tijekom nekoliko tjedana prije nego što potpuno prestanete koristiti ovaj lijek. Ako iznenada prestanete koristiti ovaj lijek, mogu se pojaviti nuspojave poput omaglice, utrnulosti, poremećaja spavanja, uznemirenosti ili tjeskobe, glavobolje, mučnine, povraćanja i drhtavice. Ako tijekom uzimanja Zolofta osjetite bilo koju od ovih nuspojava ili bilo koju drugu nuspojavu, obratite se svom liječniku. Ako imate dodatnih pitanja o uporabi Zolofta, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Zolofta
Kao i svi lijekovi, Zoloft može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Mučnina je najčešća nuspojava. Nuspojave ovise o dozi i često nestaju ili se smanjuju nastavkom liječenja.
Odmah obavijestite svog liječnika:
Ako nakon uzimanja ovog lijeka dobijete bilo koji od sljedećih simptoma, ti simptomi mogu biti ozbiljni.
- Ako razvijete ozbiljnu kožnu reakciju koja uzrokuje stvaranje mjehurića (multiformni eritem) (može zahvatiti usta i jezik). To mogu biti znakovi stanja poznatog kao Stevens Johnsonov sindrom ili toksična epidermalna nekroliza. U tim slučajevima liječnik će prekinuti liječenje.
- Alergijske reakcije ili alergije, koje mogu uključivati simptome poput svrbežnog osipa, poteškoća s disanjem, piskanja, otečenih kapaka, lica ili usana.
- Ako osjetite uznemirenost, zbunjenost, proljev, visoku temperaturu i visoki krvni tlak, prekomjerno znojenje i ubrzan rad srca. Ovo su simptomi serotoninskog sindroma. U rijetkim slučajevima, do ovog sindroma može doći ako se određeni lijekovi uzimaju zajedno sa sertralinom. Liječnik će možda htjeti prekinuti liječenje.
- Ako razvijete žutu boju kože i očiju što može ukazivati na oštećenje jetre.
- Ako razvijete simptome depresije sa pomislima na samopovređivanje ili samoubojstvo (misli o samoubojstvu).
- Ako se počnete osjećati nemirno i ne možete više sjediti ili stajati mirno nakon početka liječenja Zoloftom. Morate reći svom liječniku ako se počnete osjećati nemirno.
- Ako imate grčeve
- Ako se javi manična epizoda (pogledajte dio 2 "Budite posebno oprezni sa Zoloftom")
Sljedeće nuspojave primijećene su u kliničkim ispitivanjima provedenim na odraslim pacijentima:
Vrlo česte nuspojave (javljaju se u više od 1 na 10 pacijenata):
Nesanica, vrtoglavica, pospanost, glavobolja, proljev, mučnina, suha usta, odsutnost ejakulacije, umor.
Česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba)
- Grlobolja, anoreksija, povećan apetit,
- depresija, čudni osjećaji, noćne more, anksioznost, uznemirenost, nervoza, smanjeni seksualni interes, škrgutanje zubima,
- utrnulost i trnci, drhtavica, napetost mišića, poremećaj okusa, nedostatak pažnje,
- smetnje vida, zujanje u ušima,
- lupanje srca, naleti vrućine, zijevanje,
- bol u trbuhu, povraćanje, zatvor, želučane tegobe, zrak u želucu,
- osip, pojačano znojenje, bolovi u mišićima, seksualna disfunkcija, erektilna disfunkcija, bol u prsima.
Manje česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba):
- Hladna prsa, curenje iz nosa,
- preosjetljivost,
- niske razine hormona štitnjače,
- halucinacije, osjećaj pretjerane sreće, nedostatak osobne njege, promijenjene misli, agresija,
- konvulzije, nehotične kontrakcije mišića, oslabljena koordinacija, prekomjerno kretanje, amnezija, smanjeni osjet, poremećaj govora, omaglica pri ustajanju, nesvjestica, migrena,
- širenje zjenica,
- bol u uhu, ubrzan rad srca, visoki krvni tlak, ispiranje lica,
- otežano disanje, moguće piskanje, otežano disanje, krvarenje iz nosa,
- upala jednjaka, otežano gutanje, hemoroidi, pojačano lučenje sline, nelagoda u jeziku, podrigivanje,
- oticanje očiju, crvene mrlje na koži, edem lica, gubitak kose, hladan znoj, suha koža, osip, svrbež,
- osteoartritis, slabost mišića, bolovi u leđima, trzanje mišića,
- mokrenje noću, nemogućnost mokrenja, povećana količina urina, povećana učestalost mokrenja, problemi s mokrenjem, urinarna inkontinencija,
- vaginalno krvarenje, spolna disfunkcija, ženska spolna disfunkcija, menstrualne nepravilnosti, oticanje nogu, zimica, groznica, slabost, žeđ, povećana razina jetrenih enzima, smanjenje tjelesne težine, povećanje tjelesne težine.
Rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 1.000 osoba):
- problemi s crijevima, infekcije uha, rak, natečene žlijezde, visoka razina kolesterola, niska razina šećera u krvi,
- fizički simptomi uzrokovani stresom ili emocijama, ovisnost o drogama, psihotični poremećaji, paranoja, suicidalne misli, mjesečarenje, prerana ejakulacija,
- teška alergijska reakcija,
- koma, abnormalno kretanje, poteškoće u kretanju, pojačan osjet, senzorni poremećaji,
- glaukom, problemi sa suzenjem, mrlje na očima, dvostruki vid, lagana nelagoda, krv u oku,
- problemi s kontrolom razine šećera u krvi (dijabetes),
- srčani udar, usporen rad srca, problemi sa srcem, slaba cirkulacija krvi u rukama i nogama, zatvaranje grla, ubrzano disanje, usporeno disanje, poteškoće u govoru, štucanje,
- krv u stolici, bol u ustima, ulceracija jezika, poremećaj zuba, problemi s jezikom, ulceracije u ustima, problemi s funkcijom jetre,
- kožni problemi s mjehurićima, upala folikula dlake, promjene u strukturi kose, promjene u mirisu kože, poremećaji kostiju,
- smanjeno mokrenje, početne poteškoće s mokrenjem, krv u mokraći,
- prekomjerno krvarenje iz rodnice, suho područje rodnice, crvenilo bolnog penisa i prepucija, iscjedak iz genitalija, produljena erekcija, iscjedak iz dojke,
- kila, oslabljena tolerancija na lijekove, poteškoće pri hodanju, promjena sjemene tekućine, povećana razina kolesterola u krvi, rane, postupak opuštanja krvnih žila,
- Prijavljeni su slučajevi suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja u bolesnika koji su primali sertralin ili ubrzo nakon prekida liječenja (vidjeti dio 2).
U postmarketinškom okruženju sertralina zabilježeni su sljedeći neželjeni učinci:
- Smanjenje broja bijelih krvnih stanica, smanjenje broja stanica zgrušavanja krvi, endokrini problemi, niska razina soli u krvi, povećana razina šećera u krvi,
- zastrašujući izmijenjeni snovi, suicidalno ponašanje,
- problemi s pokretima mišića (kao što su česti pokreti, napeti mišići, poteškoće pri hodanju i ukočenost, grčevi i nehotični pokreti mišića), iznenadne jake glavobolje (što može biti znak ozbiljnog stanja poznatog kao sindrom reverzibilne cerebralne vazokonstrikcije (RCVS)) ).
- oštećen vid, nejednake zjenice, problemi s krvarenjem (poput želučanog krvarenja), progresivno stvaranje ožiljaka na plućnom tkivu (intersticijska plućna bolest), pankreatitis, teški problemi s funkcijom jetre, žućkasta koža i oči (žutica),
- edem kože, reakcija kože na izlaganje suncu, grčevi u mišićima, povećanje grudi, problemi s krvarenjem, promijenjeni laboratorijski testovi, enureza.
- ošamućenost, nesvjestica ili bol u prsima, koji mogu biti znakovi promjena električne aktivnosti srca (kako pokazuje elektrokardiogram) ili abnormalnog ritma srca.
Nuspojave u djece i adolescenata:
U kliničkim ispitivanjima kod djece i adolescenata nuspojave su općenito bile slične onima kod odraslih (vidjeti gore). Najčešće nuspojave u djece i adolescenata bile su glavobolja, nesanica, proljev i mučnina.
Simptomi koji se mogu pojaviti nakon prestanka liječenja:
Ako iznenada prestanete uzimati ovaj lijek, mogu se pojaviti nuspojave kao što su omaglica, trnci, poremećen san, uznemirenost ili tjeskoba, glavobolja, mučnina, povraćanje i tremor (vidjeti dio 3 "Ako prestanete uzimati Zoloft"). U bolesnika koji uzimaju ovu vrstu lijeka uočen je povećan rizik od prijeloma kostiju. Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Čuvati izvan dohvata i pogleda djece. Nemojte koristiti Zoloft nakon isteka roka valjanosti navedenog na naljepnici, jer se rok valjanosti odnosi na zadnji dan u mjesecu. Nemojte čuvati na temperaturi iznad 30 ° C. Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Sastav i farmaceutski oblik
Što ZOLOFT sadrži
Zoloft filmom obložene tablete: Svaka filmom obložena tableta sadrži sertralin hidroklorid ekvivalent 25 mg sertralina
Svaka filmom obložena tableta sadrži sertralin hidroklorid ekvivalentan 50 mg sertralina.
Svaka filmom obložena tableta sadrži sertralin hidroklorid ekvivalentan 100 mg sertralina.
Pomoćni sastojci su: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat (E341), mikrokristalna celuloza (E460), hidroksipropilceluloza (E463), natrijev škrobni glikolat, magnezijev stearat (E572), titan dioksid (E171), hipromeloza (E464), makrogol 80 (E464), makrogol 80 (E464) ).
ZOLOFT koncentrat za oralnu otopinu 20 mg / ml Svaki ml koncentrata sadrži 20 mg sertralina (u obliku hidroklorida). Ostali sastojci su: glicerol (E422), etanol, levomentol i butilhidroksitoluen (E321).
Kako Zoloft izgleda i sadržaj pakiranja
Zoloft filmom obložene tablete Zoloft (sertralin) 25 mg filmom obložene tablete su bijele, filmom obložene tablete u obliku kapsule s utisnutom oznakom "ZLT25" s jedne strane i "Pfizer" s druge strane. Zoloft filmom obložene tablete (sertralin) 50 mg su bijele, filmom obložene tablete u obliku kapsule s utisnutim natpisom "ZLT50" s jedne strane i "Pfizer" s druge strane.
Tablete se mogu podijeliti na jednake dijelove.
Zoloft (sertralin) 100 mg filmom obložene tablete su bijele, filmom obložene tablete u obliku kapsule s utisnutom oznakom "ZLT100" s jedne strane i "Pfizer" s druge strane.
Zoloft filmom obložene tablete 25 mg Tablete su pakirane u blistere koji sadrže 7, 28 ili 98 tableta.
Zoloft filmom obložene tablete 50 mg Tablete su pakirane u blistere koji sadrže 10, 14,15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 200, 294, 300 ili 500 tableta.
Zoloft 100 mg filmom obložene tablete Tablete su pakirane u blistere koji sadrže 10, 14,15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 200, 294, 300 ili 500 tableta.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Zoloft koncentrat za oralnu otopinu: Sertralin 20 mg / ml oralni koncentrat bistra je i bezbojna otopina u bočici od tamnog stakla od 60 ml opremljenom graduiranim dozatorom.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
ZOLOFT
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Zoloft 25 mg filmom obložene tablete
Svaka filmom obložena tableta sadrži sertralin hidroklorid ekvivalentan 25 mg sertralina.
Zoloft 50 mg filmom obložene tablete
Svaka filmom obložena tableta sadrži sertralin hidroklorid ekvivalentan 50 mg sertralina.
Zoloft 100 mg filmom obložene tablete
Svaka filmom obložena tableta sadrži sertralin hidroklorid ekvivalentan 100 mg sertralina
Zoloft koncentrat za oralnu otopinu 20 mg / ml
Svaki ml koncentrata sadrži 20 mg sertralina (u obliku hidroklorida)
Ostali sastojci su: glicerol (E422), etanol, levomentol i butilhidroksitoluen (E321).
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Zoloft filmom obložene tablete
Zoloft 25 mg filmom obložene tablete su bijele, filmom obložene tablete u obliku kapsule s utisnutim natpisom "ZLT25" s jedne strane i "Pfizer" s druge strane.
Zoloft 50 mg filmom obložene tablete su bijele, filmom obložene tablete u obliku kapsule, s utisnutom oznakom "ZLT50" s jedne strane i "Pfizer" s druge strane.
Tablete se mogu podijeliti na jednake dijelove.
Zoloft 100 mg filmom obložene tablete su bijele, filmom obložene tablete u obliku kapsule s utisnutim natpisom "ZLT100" s jedne strane i "Pfizer" s druge strane.
Zoloft koncentrat za oralnu otopinu
Bistra i bezbojna otopina u tamnoj staklenoj boci. Boca je opremljena vijčanim čepom s dozatorom ugrađenim u čep.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Sertralin je indiciran u liječenju:
• velike depresivne epizode. Sprječavanje ponavljanja velikih depresivnih epizoda.
• panični poremećaj, neovisno o tome je li povezan s agorafobijom ili nije.
• opsesivno-kompulzivni poremećaj (OKP) u odraslih pacijenata i u pedijatrijskih bolesnika u dobi od 6 do 17 godina.
• socijalni anksiozni poremećaj.
• Posttraumatski stresni poremećaj (PTSP).
04.2 Doziranje i način primjene
Sertralin treba uzeti u jednoj dnevnoj dozi, ujutro ili navečer.
Sertralin se može davati sa ili bez hrane.
Koncentrat sertralina za oralnu otopinu može se davati sa ili bez hrane.
Koncentrat sertralina za oralnu otopinu mora se razrijediti prije upotrebe (vidjeti dio 6.6).
Početno liječenje
Depresija i OKP
Liječenje sertralinom treba započeti dozom od 50 mg / dan.
Panični poremećaj, PTSP i socijalni anksiozni poremećaj
Terapiju treba započeti dozom od 25 mg / dan. Nakon tjedan dana dozu treba povećati na 50 mg jednom dnevno. Pokazalo se da ovaj režim doziranja smanjuje učestalost nuspojava koje karakteriziraju panični poremećaj na početku liječenja.
Titracija
Depresija, OKP, panični poremećaj, socijalni anksiozni poremećaj i PTSP
Pacijenti koji ne reagiraju na dozu od 50 mg mogu imati koristi od povećanja doze. Dozu je potrebno mijenjati u koracima od 50 mg u intervalima od najmanje tjedan dana, do najviše 200 mg dnevno. Uzimajući u obzir da poluvijek eliminacije sertralina iznosi 24 sata, ne treba mijenjati dozu češće nego jednom tjedno.
Početak terapijskog učinka može se primijetiti unutar 7 dana, no terapeutski učinak može se očitovati nakon duljih vremenskih razdoblja, osobito u liječenju OKP -a.
Održavanje
Tijekom produljenog liječenja, dozu treba održavati na najnižoj terapijskoj razini, s naknadnom prilagodbom doze ovisno o terapijskom odgovoru.
Depresija
Dugotrajno liječenje također može biti prikladno u sprječavanju ponavljanja velikih depresivnih epizoda (MDE). U većini slučajeva, preporučena doza za sprječavanje ponavljanja velikih depresivnih epizoda ista je kao i ona koja se koristi tijekom samih epizoda. Bolesnike s depresijom treba liječiti dovoljno dugo najmanje 6 mjeseci kako bi se osiguralo da nemaju simptoma.
Panični poremećaj i OKP
Nastavak liječenja u slučaju paničnog poremećaja i OKP -a treba redovito procjenjivati jer za te poremećaje nije dokazana učinkovitost u prevenciji recidiva.
Pedijatrijski bolesnici
Djeca i adolescenti s opsesivno -kompulzivnim poremećajem
Od 13 do 17 godina: započeti liječenje u dozi od 50 mg jednom dnevno.
Uzrast 6-12 godina: započeti liječenje u dozi od 25 mg jednom dnevno. Doza se može povećati na 50 mg jednom dnevno nakon tjedan dana.
Ako nema odgovora, naknadne doze se mogu povećavati za 50 mg na 50 mg u razdoblju od nekoliko tjedana, prema potrebi. Maksimalna dnevna doza je 200 mg na dan.
Međutim, pri povećanju doze veće od 50 mg treba uzeti u obzir tjelesnu težinu djece općenito nižu od tjelesne težine odraslih. Promjene doze ne smiju se vršiti u intervalima manjim od tjedan dana.
Učinkovitost nije dokazana u pedijatrijskih bolesnika s teškim depresivnim poremećajima.
Nema podataka o djeci mlađoj od 6 godina (vidjeti također dio 4.4).
Primjena u starijih osoba
Primjenu starijim osobama treba provoditi s oprezom jer ti bolesnici mogu imati povećan rizik od hiponatrijemije (vidjeti dio 4.4).
Primjena u bolesnika s jetrenom insuficijencijom
Primjenu sertralina u bolesnika s jetrenim poremećajima treba poduzeti s oprezom, a u bolesnika s oštećenjem jetre potrebno je koristiti manje i rjeđe doze (vidjeti dio 4.4).
Sertralin se ne smije primjenjivati u slučajevima teškog oštećenja jetre jer za te bolesnike nema kliničkih podataka (vidjeti dio 4.4).
Primjena u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom nisu potrebne prilagodbe doze (vidjeti dio 4.4).
Simptomi ustezanja primijećeni nakon prestanka uzimanja sertralina
Treba izbjegavati nagli prekid liječenja. Prilikom prestanka liječenja sertralinom dozu treba postupno smanjivati u razdoblju od najmanje 1-2 tjedna kako bi se smanjio rizik od reakcija ustezanja (vidjeti dijelove 4.4. I 4.8.) Ako se nakon doze jave nepodnošljivi simptomi smanjenje ili po prestanku liječenja, može se razmotriti nastavak prethodno propisane doze. Nakon toga, vaš liječnik može nastaviti smanjivati dozu, ali postupnije.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
Istodobna primjena ireverzibilnih inhibitora monoaminooksidaze (MAOI) kontraindicirana je zbog rizika od serotoninskog sindroma sa simptomima kao što su agitacija, tremor i hipertermija. Liječenje sertralinom ne smije se započeti najmanje 14 dana nakon prestanka liječenja s ireverzibilnim MAOI. Liječenje sertralinom treba prekinuti najmanje 7 dana prije početka liječenja ireverzibilnim MAOI (vidjeti dio 4.5).
Istodobna primjena pimozida je kontraindicirana (vidjeti dio 4.5).
Istodobna primjena koncentrata sertralina i disulfirama za oralnu otopinu kontraindicirana je jer oralni koncentrat sadrži alkohol (vidjeti dijelove 4.4 i 4.5).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Serotoninski sindrom (SS) ili neuroleptički maligni sindrom (NMS)
Pri upotrebi SSRI-a, uključujući liječenje sertralinom, zabilježen je razvoj sindroma opasnih po život, poput serotoninskog sindroma (SS) ili malignog neuroleptičkog sindroma (NMS), uključujući liječenje sertralinom. Rizik od serotoninskog sindroma. O Neuroleptični maligni sindrom sa SSRI-ima povećava se istodobno uporaba serotonergičkih lijekova (uključujući triptane), lijekova koji narušavaju metabolizam serotonina (uključujući MAOI), antipsihotika i drugih antagonista dopamina. Bolesnike treba nadzirati radi otkrivanja znakova ili simptoma SS ili NMS (vidjeti dio 4.3 - Kontraindikacije).
Prelazak s terapije selektivnim inhibitorom ponovne pohrane serotonina (SSRI), antidepresiva ili lijekova za opsesivno-kompulzivni poremećaj
Dosadašnje kliničko iskustvo ne dopušta nam da odredimo najprikladnije vrijeme za prelazak s terapije drugim SSRI-ima, antidepresivima ili lijekovima navedenim u liječenju opsesivno-kompulzivnih poremećaja na onu sa sertralinom. U ovoj fazi potreban je poseban oprez i budnost liječnika, osobito ako se zamjenjuje lijek dugog djelovanja, poput fluoksetina.
Ostali serotonergički lijekovi (npr. Triptofan, fenfluramin i agonisti 5-HT)
Istodobna primjena sertralina i drugih lijekova koji pojačavaju učinke serotonergičke neurotransmisije, poput triptofana, fenfluramina ili agonista 5-HT ili gospine trave (Hypericum perforatum), biljni lijek, treba provoditi s oprezom i izbjegavati kad god je to moguće zbog moguće farmakodinamičke interakcije.
Aktivacija hipomanije ili manije
Pojava simptoma manije / hipomanije zabilježena je u malog broja pacijenata liječenih komercijalno dostupnim antidepresivima i lijekovima za opsesivno-kompulzivne poremećaje, uključujući sertralin. Stoga se sertralin treba koristiti s oprezom u bolesnika s anamnezom pozitivnom na maniju / hipomanija. Potreban je pažljiv liječnički nadzor. Liječenje sertralinom treba prekinuti u bolesnika koji ulaze u maničnu fazu.
Shizofrenija
Psihotični simptomi mogu se pogoršati u shizofrenih pacijenata.
Napadi
Tijekom liječenja sertralinom mogu se pojaviti napadaji; Upotrebu sertralina treba izbjegavati u bolesnika s nestabilnom epilepsijom, a bolesnike s kontroliranom epilepsijom treba pomno nadzirati. U bolesnika s napadajima treba prekinuti primjenu sertralina.
Samoubojstvo / suicidalne misli / pokušaji samoubojstva ili kliničko pogoršanje
Depresija je povezana s povećanim rizikom od suicidalnih misli, samoozljeđivanja i samoubojstva (suicidalno ponašanje ili misli). Ovaj rizik traje sve dok ne dođe do značajne remisije. Budući da se poboljšanje možda neće dogoditi tijekom prvih ili neposrednih tjedana liječenja, bolesnike je potrebno pomno pratiti sve dok ne dođe do poboljšanja. I I; opće kliničko iskustvo da se rizik od samoubojstva može povećati u ranim fazama poboljšanja.
Druga psihijatrijska stanja za koja je propisan sertralin također mogu biti povezana s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja ili misli. Osim toga, ova stanja mogu biti povezana s velikim depresivnim poremećajem. Iste mjere opreza koje se slijede pri liječenju pacijenata s drugim psihijatrijskim poremećajima stoga se moraju poštivati pri liječenju pacijenata s drugim teškim depresivnim poremećajima.
Pacijenti s anamnezom suicidalnog ponašanja ili misli, ili oni koji imaju značajan stupanj suicidalnih ideja prije početka liječenja, imaju povećan rizik od suicidalnih misli ili suicidalnih misli, pa ih je potrebno pomno pratiti tijekom liječenja. klinička ispitivanja provedena s antidepresivima u usporedbi s placebom u liječenju odraslih pacijenata s psihijatrijskim poremećajima pokazala su povećan rizik od suicidalnog ponašanja u dobnoj skupini mlađoj od 25 godina u bolesnika liječenih antidepresivima u usporedbi s onima koji su se liječili placebom.
Pomno praćenje pacijenata, osobito onih s visokim rizikom, uvijek bi trebalo biti povezano s terapijom lijekovima antidepresivima, osobito u početnim fazama liječenja i nakon promjene doze. Pacijente (ili njegovatelje) treba upozoriti na potrebu praćenja i odmah prijaviti svom liječniku svako pogoršanje kliničke slike, početak suicidalnog ponašanja ili misli ili promjene u ponašanju.
Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina
Sertralin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina, osim u bolesnika s opsesivno-kompulzivnim poremećajem u dobi od 6 do 17 godina. Samoubilačko ponašanje (pokušaji samoubojstva i suicidalne misli) i neprijateljstvo (u biti agresija, opozicijsko ponašanje i ljutnja) češće su primijećeni u kliničkim ispitivanjima kod djece i adolescenata liječenih antidepresivima nego kod onih koji su primali placebo. Ako se na temelju medicinskih potreba donese odluka o liječenju, pacijenta treba pomno pratiti radi pojave simptoma suicida. Osim toga, nisu dostupni dugoročni sigurnosni podaci u djece i adolescenata koji se odnose na rast, sazrijevanje te kognitivni i bihevioralni razvoj. Liječnici bi trebali nadzirati pedijatrijske bolesnike na dugotrajnom liječenju radi mogućeg razvoja abnormalnosti povezanih s tim procesima.
Abnormalno krvarenje / krvarenje
Bilo je izvješća o poremećajima kožnog krvarenja, poput ekhimoze i purpure, te o drugim hemoragijskim događajima poput gastrointestinalnog ili ginekološkog krvarenja uz uporabu SSRI -a. Savjetuje se oprez u bolesnika koji uzimaju SSRI, osobito u slučaju istodobne primjene s lijekovima za koje je poznato da utječu funkcija trombocita (npr. antikoagulansi, atipični antipsihotici i fenotiazini, većina tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilna kiselina i nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID)), kao i u bolesnika s prethodnim poremećajima krvarenja (vidjeti dio 4.5).
Hiponatremija
Hiponatremija se može pojaviti nakon liječenja SSRI ili SNRI, uključujući sertralin. U mnogim slučajevima čini se da je hiponatrijemija posljedica sindroma neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (SIADH). Serumski natrij ispod 110 mmol / L. Stariji bolesnici mogu biti izloženi povećanom riziku hiponatrijemije tijekom liječenja SSRI -ima i SNRI -ima. Pacijenti koji uzimaju diuretike ili su na neki drugi način iscrpljeni volumen također mogu biti izloženi povećanom riziku (vidjeti i Uporaba u starijih pacijenata). U bolesnika sa simptomatskom hiponatrijemijom treba razmotriti prekid sertralina i uvesti odgovarajuću medicinsku terapiju. Znakovi a simptomi hiponatrijemije uključuju glavobolju, poteškoće s koncentracijom, oštećenje pamćenja., zbunjenost, slabost i fizičku nestabilnost što može uzrokovati padove. Znakovi i simptomi povezani s težim i / ili akutnim slučajevima uključivali su halucinacije, sinkopu, napadaje, komu, zastoj disanja i smrt.
Simptomi ustezanja primijećeni nakon prestanka liječenja sertralinom
Simptomi prekida primjećeni nakon prekida liječenja česti su, osobito u slučaju naglog prekida (vidjeti dio 4.8). U kliničkim studijama, među bolesnicima liječenim sertralinom, učestalost reakcija ustezanja bila je 23% u bolesnika koji su prekinuli liječenje sertralinom u usporedbi s 12% u bolesnika koji su nastavili liječenje sertralinom.
Rizik od simptoma ustezanja može ovisiti o nekoliko čimbenika, uključujući trajanje i dozu terapije te učestalost smanjenja doze. Najčešće prijavljene reakcije bile su omaglica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije), poremećaji spavanja (uključujući nesanicu i intenzivne snove), uznemirenost ili tjeskoba, mučnina i / ili povraćanje, tremor i glavobolja. Općenito, intenzitet ovih simptoma je blag do umjeren, međutim u nekih pacijenata mogu biti teški. Obično se pojavljuju unutar prvih nekoliko dana nakon prestanka liječenja, no u vrlo rijetkim slučajevima ti su se simptomi javili u pacijenata koji su nenamjerno propustili liječenje Općenito su ti simptomi samoograničavajući i obično nestaju unutar 2 tjedna, iako u nekih pojedinaca mogu trajati dulje (2-3 mjeseca ili više). Stoga se preporučuje postupno smanjivanje doze sertralina pri prekidu liječenja, tijekom razdoblje od nekoliko tjedana ili mjeseci, ovisno o potrebama pacijenta (vidjeti dio 4.2).
Akatizija / psihomotorni nemir
Korištenje sertralina povezano je s razvojem akatizije, koju karakterizira subjektivna slabost ili psihomotorna uznemirenost i potreba za stalnim kretanjem, često povezana s nemogućnošću sjedenja ili stajanja na mjestu. To će se najvjerojatnije dogoditi unutar prvih nekoliko tjedana liječenja. U bolesnika s ovim simptomima povećanje doze može biti štetno.
Primjena u slučaju oštećenja jetre
Sertralin se opsežno metabolizira u jetri. Farmakokinetičko ispitivanje s više doza provedeno na subjektima s blagom, progresivnom cirozom jetre pokazalo je povećanje poluživota lijeka u plazmi i AUC i Cmax koji odgovaraju približno tri puta vrijednosti koje su utvrđene kod normalnih ispitanika. Značajne razlike između dviju skupina u vezivanju proteina u plazmi. Stoga se sertralin treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s jetrenom bolešću. Treba primijeniti niže i rjeđe doze ako se sertralin daje bolesnicima s oštećenjem jetre. ne smije se koristiti u bolesnici s teškim oštećenjem jetre (vidjeti dio 4.2).
Primjena u slučaju oštećenja bubrega
Sertralin se opsežno metabolizira, a količina lijeka izlučena u nepromijenjenom obliku urinom je zanemariva. U studijama u bolesnika s blagim do umjerenim (klirens kreatinina 30-60 ml / min) ili umjereno teškim (klirens kreatinina 10-29 ml / min) oštećenjem bubrega, farmakokinetički parametri (AUC0-24 ili Cmax) nakon primjene više doza nisu se značajno razlikovali od kontrola. Doziranje sertralina ne smije se mijenjati u odnosu na stupanj bubrežnog oštećenja.
Primjena u starijih pacijenata
U kliničkim ispitivanjima sudjelovalo je više od 700 starijih pacijenata (starijih od 65 godina). Vrsta i učestalost nuspojava u starijih pacijenata bili su slični onima u mlađih bolesnika.
Upotreba SSRI i SRNI, uključujući sertralin, ipak je povezana sa slučajevima klinički značajne hiponatrijemije u starijih pacijenata koji mogu biti izloženi povećanom riziku od ovog nuspojave (vidjeti Hiponatrijemiju u odjeljku 4.4).
Upotreba u slučaju dijabetesa
U bolesnika s dijabetesom, liječenje SSRI -om može narušiti kontrolu glikemije. Možda će biti potrebno prilagođavanje doze inzulina i / ili oralnih hipoglikemija.
Elektrokonvulzivna terapija
Ne postoje kliničke studije koje su utvrdile rizike ili koristi kombinirane primjene ECT -a i sertralina.
Sok od grejpa
Ne preporučuje se davanje sertralina sa sokom grejpa (vidjeti dio 4.5).
Smetnje u skrining testu urina
Lažno pozitivni rezultati za benzodiazepine zabilježeni su u laboratorijskim testovima imunološkog testa urina u pacijenata koji su primali sertralin. To je zbog nedostatka specifičnosti testova. Lažno pozitivni rezultati u laboratorijskim pretragama mogu se očekivati nekoliko dana nakon prestanka liječenja sertralinom. Potvrdni testovi, poput plinske kromatografije / masene spektrometrije, razlikovat će sertralin od benzodiazepina.
Glaukom zatvorenog kuta
SSRI, uključujući sertralin, mogu utjecati na veličinu zjenice što rezultira midrijazom. Ovaj midrijatski učinak ima sposobnost sužavanja očnog kuta što rezultira povećanjem očnog tlaka i glaukomom zatvorenog kuta, osobito u predisponiranih pacijenata. Sertralin se mora koristiti s oprezom u bolesnika s glaukomom uskog kuta ili s glaukomom u anamnezi.
Koncentrat sertralina za oralnu otopinu
Koncentrat sertralina za oralnu otopinu sadrži 12% etanola (vidjeti dijelove 4.3 i 4.5), glicerol i butilhidroksitoluen.
Etanol: Sadržaj alkohola mora se uzeti u obzir u bolesnika s oštećenjem jetre, alkoholičara, osoba s epilepsijom, bolesnika s traumom mozga ili bolestima mozga, trudnica i djece.
Butilhidroksitoluen: može izazvati iritaciju očiju, kože i sluznice.
Glicerol: u visokim dozama može uzrokovati glavobolju, bolove u trbuhu i proljev.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Kontraindicirano
Inhibitori monoaminooksidaze
Nepovratni MAOI (npr. Selegilin)
Sertralin se ne smije koristiti u kombinaciji s ireverzibilnim MAOI, poput selegilina. Liječenje sertralinom ne smije se započeti najmanje 14 dana nakon prestanka liječenja s ireverzibilnim MAOI. Liječenje sertralinom treba prekinuti najmanje 7 dana prije početka liječenja s ireverzibilnim MAOI (vidjeti dio 4.3).
Reverzibilni i selektivni inhibitor MAOI (moklobemid)
Zbog opasnosti od serotoninskog sindroma, reverzibilni i selektivni MAOI, poput moklobemida, ne smiju se primjenjivati u kombinaciji sa sertralinom. Nakon liječenja reverzibilnim i selektivnim inhibitorom MAOI, karenca je manja od 14 dana prije početka liječenja sertralinom. Preporučuje se prekid sertralina najmanje 7 dana prije početka liječenja reverzibilnim MAOI (vidjeti dio 4.3).
Reverzibilni neselektivni MAOI (linezolid)
Antibiotik linezolid slab je reverzibilan i neselektivan MAOI i ne smije se davati pacijentima koji se liječe sertralinom (vidjeti dio 4.3).
Ozbiljne nuspojave zabilježene su u pacijenata koji su nedavno prekinuli liječenje s MAOI i započeli liječenje sertralinom ili koji su nedavno prekinuli liječenje sertralinom prije početka liječenja s MAOI. Te su reakcije uključivale tremor, mioklonus, dijaforezu, mučninu, povraćanje, valunze, vrtoglavicu i hipertermiju sa karakteristikama sličnim onima malignog neuroleptičkog sindroma, konvulzijama i smrću.
Pimozid
Povećanje razine pimozida za približno 35% primijećeno je u studiji provedenoj s jednom dozom pimozida (2 mg). Ova povećana razina nije povezana s promjenama EKG -a. Iako je mehanizam ove interakcije nepoznat, zbog uskog terapijskog indeksa pimozida, istodobna primjena sertralina i pimozida je kontraindicirana (vidjeti dio 4.3).
Ne preporučuje se istodobna primjena sa sertralinom
Depresivi CNS -a i alkohol
Istodobna primjena 200 mg sertralina dnevno nije pojačala učinke alkohola, karbamazepina, haloperidola ili fenitoina na kognitivne i psihotomorne performanse kod zdravih ispitanika; međutim, ne preporučuje se istodobna uporaba sertralina i alkohola.
Ostali serotonergički lijekovi
Vidi dio 4.4.
Sa fentanilom koji se koristi u općoj anesteziji ili u liječenju kronične boli savjetuje se oprez.
Posebne mjere opreza
Litij
U studiji kontroliranoj placebom na zdravim dobrovoljcima, istodobna primjena sertralina i litija nije rezultirala značajnim promjenama u farmakokinetici litija, ali je rezultirala povećanjem epizoda tremora u usporedbi s placebom, naglašavajući moguću farmakodinamičku interakciju. Bolesnike treba primjereno nadzirati kada se sertralin primjenjuje s litijem.
Fenitoin
Iz placebom kontrolirane kliničke studije na zdravim dobrovoljcima utvrđeno je da kronična primjena sertralina u dozi od 200 mg / dan ne uzrokuje klinički značajnu inhibiciju metabolizma fenitoina. Budući da je u nekim slučajevima zabilježena izloženost visokim razinama fenitoina u bolesnika koji su primali sertralin, preporuča se pratiti koncentraciju fenitoina u plazmi nakon početka terapije sertralinom, uz odgovarajuće prilagođavanje doze fenitoina. Nadalje, istodobna primjena fenitoina može uzrokovati smanjenje razine sertralina u plazmi.
Triptani
U razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet rijetko su prijavljeni bolesnici sa slabošću, hiperrefleksijom, poremećajem koordinacije, zbunjenošću, anksioznošću i agitacijom nakon uporabe sertralina i sumatriptana.
Simptomi serotoninskog sindroma mogu se pojaviti i s drugim lijekovima iste klase (triptani).
Ako je istodobna primjena sertralina i triptana klinički opravdana, savjetuje se odgovarajuće promatranje bolesnika (vidjeti dio 4.4).
Varfarin
Istodobna primjena 200 mg sertralina dnevno i varfarina rezultirala je malim, ali statistički značajnim povećanjem protrombinskog vremena, što u nekim rijetkim slučajevima može promijeniti vrijednost INR. Stoga je protrombinsko vrijeme potrebno pomno pratiti pri započinjanju ili prestanku liječenja sertralinom.
Interakcije s drugim lijekovima, digoksinom, atenololom, cimetidinom
Istodobna primjena cimetidina uzrokovala je značajno smanjenje klirensa sertralina. Klinički značaj ovih promjena nije poznat. Sertralin nije utjecao na sposobnost beta-adrenergičke blokade atenolola. Nisu uočene interakcije između 200 mg sertralina dnevno i digoksina.
Lijekovi koji utječu na funkciju trombocita
Rizik od krvarenja može se povećati kada se lijekovi koji utječu na funkciju trombocita (npr. NSAID, acetilsalicilna kiselina i tiklopidin) ili drugi lijekovi koji mogu povećati rizik od krvarenja istodobno primjenjuju sa SSRI, uključujući sertralin (vidjeti dio 4.4).
Lijekovi koji se metaboliziraju citokromom P450
Sertralin može djelovati blago do umjereno inhibirajuće na aktivnost CYP 2D6. Kronična primjena sertralina od 50 mg / dan rezultirala je umjerenim (prosječno 23% -37%) stacionarnim povećanjem razine desipramina u plazmi (pokazatelj aktivnosti izoenzima CYP 2D6). Klinički značajne interakcije mogu se pojaviti s drugim supstratima CYP 2D6 sa uskim terapijskim indeksom, uključujući antiaritmike klase 1C, poput propafenona i flekainida, tricikličkih antidepresiva i tipičnih antipsihotika, osobito ako se sertralin primjenjuje u visokim dozama.
Sertralin ne djeluje kao inhibitor CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 i CYP 1A2 u klinički relevantnoj mjeri. To su potvrdile studije interakcija in-vivo provedeno sa supstratima CYP 3A4 (endogeni kortizol, karbamazepin, terfenadin, alprazolam), sa supstratom CYP 2C19 diazepamom i sa supstratima CYP 2C9 (tolbutamid, glibenklamid i fenitoin). Studije in vitro ukazuju da sertralin ima zanemariv ili nikakav inhibitorni potencijal za CYP 1A2.
Unos tri čaše soka od grejpa dnevno povećao je razinu sertralina u plazmi za približno 100% u unakrsnoj studiji na osam zdravih japanskih ispitanika.
Interakcija s drugim inhibitorima CYP 3A4 nije utvrđena pa se tijekom liječenja sertralinom treba izbjegavati unos soka grejpa (vidjeti dio 4.4).
Razina sertralina u plazmi povećala se za približno 50% kod slabih metabolizatora CYP 2C19 u usporedbi s intenzivnim metabolizatorima CYP 2C19 (vidjeti dio 5.2). Ne mogu se isključiti interakcije sa snažnim inhibitorima CYP 2C19.
Koncentrat za oralnu otopinu sertralina i disulfirama
Koncentrat sertralina za oralnu otopinu sadrži malu količinu alkohola. Sve dok serumske razine disulfirama traju ili dok se aktivnost acetaldehid dehidrogenaze ne smanji, uzimanje etanola s disulfiramom rezultirat će nuspojavom. Na temelju funkcije jetre, ovaj učinak može trajati dva tjedna nakon posljednje doze disulfirama, iako je tjedan dana najčešće promatrano trajanje djelovanja sa standardnim dozama. Stoga se koncentrat sertralina za oralnu otopinu ne smije koristiti u kombinaciji s disulfiramom ili unutar 14 dana od prestanka liječenja disulfiramom (vidjeti dijelove 4.3 i 4.4).
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nema odgovarajućih studija na trudnicama. Međutim, znatna količina dostupnih podataka nije otkrila da sertralin izaziva urođene malformacije. U studijama na životinjama uočeni su reproduktivni učinci, vjerojatno uzrokovani toksičnošću koja je posljedica farmakodinamičkog djelovanja spoja na majku i / ili izravnog farmakodinamičkog djelovanja spoja prema fetusu (vidjeti dio 5.3).
U neke dojenčadi čije su majke podvrgnute terapiji sertralinom, prijavljeno je da upotreba sertralina tijekom trudnoće uzrokuje simptome koji su u skladu sa sindromom uskraćivanja lijekova. To je zabilježeno i s drugim SSRI antidepresivima. Primjena sertralina u trudnoći se ne preporučuje, osim ako stanje žene je takvo da koristi liječenja nadmašuju potencijalne rizike.
Novorođenčad treba nadzirati ako se majčina uporaba sertralina nastavlja tijekom posljednjih faza trudnoće, osobito u trećem tromjesečju. Sljedeći simptomi: poteškoće s disanjem, cijanoza, apneja, napadaji, promjene temperature, poteškoće s hranjenjem, povraćanje, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija , hiperrefleksija, drhtavica, nervoza, razdražljivost, letargija, kontinuirani plač, pospanost i poteškoće sa spavanjem. Simptomi mogu biti posljedica serotonergičkih učinaka ili simptoma ustezanja. U većini slučajeva komplikacije se javljaju odmah ili uskoro (porod.
Epidemiološki podaci ukazuju na to da uporaba SSRI -a u trudnoći, osobito u kasnijim fazama, može povećati rizik od postojane plućne hipertenzije u novorođenčeta (PPHN). Uočeni rizik bio je približno 5 slučajeva u 1000 trudnoća. U općoj populaciji 1 do Mogu se pojaviti 2 slučaja trajne plućne hipertenzije u novorođenčadi (PPHN) na 1000 trudnoća.
Vrijeme za hranjenje
Objavljeni podaci o razinama sertralina koje se mogu otkriti u majčinom mlijeku pokazuju da se male količine sertralina i njegovog metabolita N-desmetilsertalina izlučuju u majčino mlijeko. Serumske razine sertralina u novorođenčadi bile su općenito zanemarive ili se nisu mogle otkriti, s iznimkom novorođenčeta s razinama u serumu koje odgovaraju približno 50% razine nađene u majke (ali bez očitih kliničkih učinaka na novorođenče). Nema prijavljenih kliničkih učinaka do danas su prijavljeni štetni zdravstveni događaji u dojenčadi od majki koje su primale sertralin, ali se rizik ne može isključiti. Upotreba sertralina u dojilja se ne preporučuje osim ako, prema procjeni liječnika, koristi nadmašuju rizike.
Plodnost
Podaci na životinjama nisu pokazali učinak sertralina na parametre plodnosti (vidjeti dio 5.3).
U ljudi su izvještaji pacijenata liječenih nekim SSRI pokazali da je učinak na kvalitetu sperme reverzibilan. Do sada nije uočen utjecaj na plodnost ljudi.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Kliničke farmakološke studije pokazale su da sertralin ne utječe na psihomotorne sposobnosti. No, budući da psihotropni lijekovi mogu promijeniti mentalne ili fizičke sposobnosti potrebne za suočavanje s potencijalno opasnim zadacima, poput vožnje automobila ili rada sa strojevima, pacijente je potrebno na odgovarajući način upozoriti.
04.8 Nuspojave
Mučnina je najčešća nuspojava. U liječenju socijalnog anksioznog poremećaja, seksualna disfunkcija (neuspjeh ejakulacije) dogodila se u muškaraca u 14% ispitanika koji su uzimali sertralin u usporedbi s 0% s placebom. Ovi neželjeni učinci ovise o dozi i često su prolazne prirode s nastavkom liječenja.
Profil neželjenih učinaka koji se obično opaža u dvostruko slijepim, placebom kontroliranim ispitivanjima u bolesnika s OKP-om, paničnim poremećajem, PTSP-om i socijalnim anksioznim poremećajem bio je sličan onomu koji je viđen u kliničkim ispitivanjima u bolesnika s depresijom.
U stol 1 Nuspojave uočene u razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet (učestalost nije poznata) i iz placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja (u koje je bilo uključeno ukupno 2542 bolesnika na sertralinu i 2145 na placebu) kod depresije, OKP-a, napadaja panike, PTSP-a i socijalnog anksioznog poremećaja.
Neke od nuspojava navedenih u tablici 1 mogu se smanjiti intenzitetom i učestalošću s nastavkom liječenja i općenito ne dovode do prekida terapije.
Tablica 1: Nuspojave
Simptomi ustezanja primijećeni nakon prestanka uzimanja sertralina
Prestanak uzimanja sertralina (osobito ako je nagao) obično dovodi do simptoma ustezanja. Najčešće prijavljeni događaji bili su omaglica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije), poremećaji spavanja (uključujući nesanicu i intenzivne snove), uznemirenost ili tjeskoba, mučnina i / ili povraćanje, tremor i glavobolja. Općenito su ti događaji blagi do umjereni po intenzitetu i samoograničavajući; međutim, u nekih pacijenata mogu biti teški i / ili produljeni. Stoga, ako liječenje sertralinom više nije potrebno Ako je potrebno, postupno se prekid liječenja smanjuje preporučene doze (vidjeti dijelove 4.2 i 4.4).
Stariji subjekti
Primjena SSRI ili SRNI, uključujući sertralin, povezana je s klinički značajnim slučajevima hiponatrijemije u starijih pacijenata koji mogu biti izloženi povećanom riziku od ovog nuspojave (vidjeti dio 4.4).
Pedijatrijska populacija
U više od 600 pedijatrijskih pacijenata liječenih sertralinom, ukupni profil nuspojava općenito je bio usporediv s onim viđenim u studijama na odraslima. U kontroliranim kliničkim ispitivanjima zabilježene su sljedeće nuspojave (n = 281 pacijent liječen sertralinom):
Vrlo često (≥1 / 10): glavobolja (22%), nesanica (21%), proljev (11%) i mučnina (15%).
Često (≥ 1/100,: bol u prsima, manija, pireksija, povraćanje, anoreksija, afektivna nestabilnost, agresivnost, uznemirenost, nervoza, poremećaj pažnje, vrtoglavica, hiperkinezija, migrena, somnolencija, tremor, smetnje vida, suhoća usta, dispepsija, noćne more, umor, urinarna inkontinencija, osip, akne, epistaksa, nadutost.
Manje često (≥1 / 1000 ,: produljenje QT intervala na EKG -u, pokušaj samoubojstva, konvulzije, ekstrapiramidalni poremećaji, parestezija, depresija, halucinacije, purpura, hiperventilacija, anemija, poremećaji funkcije jetre, povećana alanin aminotransferaza, cistitis, herpes simpleks, vanjski otitis, bol u uhu, bol u očima, midrijaza, malaksalost, hematurija, pustularni osip, rinitis, rane, smanjenje tjelesne težine, kontrakcije mišića, abnormalni snovi, apatija, albuminurija, polakiurija, poliurija, bol u dojkama, menstrualni poremećaji, alopecija, dermatitis, kožni poremećaji , promijenjen miris kože, osip, brusizam, crvenilo lica.
Učestalost nije poznata: enureza.
Efekti klase
Epidemiološke studije provedene uglavnom u bolesnika starijih od 50 godina pokazale su povećan rizik od prijeloma kostiju u bolesnika liječenih SSRI ili tricikličkim antidepresivima. Mehanizam koji stoji u osnovi ovog rizika nije poznat.
04.9 Predoziranje
Toksičnost
Dostupni podaci pokazuju da sertralin ima veliku sigurnosnu granicu u slučaju predoziranja. Zabilježeni su slučajevi predoziranja zbog uzimanja samo sertralina u dozama do 13,5 grama. Zabilježeni su smrtni slučajevi zbog predoziranja sertralinom koji se uglavnom uzima u kombinaciji s drugim lijekovima i / ili alkoholom. Stoga svaki slučaj predoziranja treba liječiti klinički sa odlučnost.
Simptomi
Simptomi predoziranja uključuju neželjene učinke posredovane serotoninom, poput pospanosti, gastrointestinalnih smetnji (poput mučnine i povraćanja), tahikardije, tremora, uznemirenosti i omaglice. Epizode kome javljaju se rjeđe.
Liječenje
Ne postoje specifični protuotrovi za sertralin. Ako je potrebno, potrebno je uspostaviti i održavati čiste dišne putove te osigurati odgovarajuću oksigenaciju i ventilaciju.Aktivirani ugljen, koji se može koristiti s katarzom, može biti učinkovit ili učinkovitiji od ispiranja želuca i treba ga uzeti u obzir pri liječenju predoziranja. Ne preporučuje se izazivanje povraćanja. Uz opće simptomatske i potporne mjere, preporučuje se praćenje srčanih i drugih vitalnih znakova. Zbog velikog volumena distribucije sertralina, malo je vjerojatno da bi mogla doći do prisilne diureze, dijalize, hemoperfuzije i izmjene blagotvorno.
Predoziranje sertralinom može produljiti QT interval; preporučuje se praćenje EKG -a u svim slučajevima gutanja prekomjernih doza sertralina.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI). ATC oznaka: N06AB06.
Sertralin je snažan specifičan inhibitor neuronskog preuzimanja serotonina (5-HT) in vitro, s rezultirajućim povećanjem učinaka 5-HT-a na životinjama. Ima samo vrlo slab učinak na ponovnu apsorpciju norepinefrina i dopamina od strane neurona. Kada se primjenjuje u terapijskim dozama, sertralin blokira unos serotonina u ljudske trombocite. U životinja mu nedostaje stimulativno, sedativno ili antikolinergičko djelovanje, kao i kardiotoksičnost. U kontroliranim kliničkim ispitivanjima na zdravim dobrovoljcima, sertralin nije uzrokovao sedaciju i nije ometao psihomotorne performanse. Zbog svoje selektivne inhibicije ponovnog preuzimanja 5-HT, sertralin ne pojačava katekolaminergičku aktivnost. Sertralin nema afiniteta za muskarinske (kolinergičke), serotonergičke, dopaminergičke, adrenergičke, histaminergičke, GABA ili GABA receptore. Kronična primjena sertralina kod životinja ima su povezani sa smanjenjem regulacije moždanih norepinefrinskih receptora, što je primijećeno s drugim klinički učinkovitim antidepresivima i lijekovima za opsesivno-kompulzivni poremećaj.
Nije se pokazalo da sertralin stvara ovisnost. U randomiziranom, dvostruko slijepom, placebom kontroliranom kliničkom ispitivanju provedenom radi usporedbe ovisnosti izazvane kod ljudi sertralinom, alprazolamom i amfetaminom-D, sertralin nije proizveo očite subjektivne učinke koji ukazuju na potencijalnu zlouporabu., Veličinu ovisnosti o drogama, euforiju i zlouporabu ispitanici su ocijenili da je potencijal povezan s alprazolamom i amfetaminom-D značajno veći od placeba. Primjena sertralina nije izazvala stimulaciju i anksioznost povezanu s amfetaminom-D, niti sedativne učinke i psihomotorno oštećenje povezano s alprazolamom. Sertralin ne djeluje kao pozitivno pojačivanje u rezus majmuna treniranih za samostalnu primjenu kokaina. Niti zamjenjuje diskriminacijski podražaj inducirane D-amfetaminom ili pentobarbitalom u ovih životinja.
Kliničke studije
Velika depresija
Provedeno je istraživanje koje je uključivalo ambulantne bolesnike s depresijom koji su odgovorili na početnu 8-tjednu otvorenu fazu liječenja sertralinom 50-200 mg / dan. Ti su bolesnici (n = 295) randomizirani za nastavak 44-tjednog dvostruko slijepog liječenja sertralinom 50-200 mg / dan ili placebom. Statistički niža stopa recidiva primijećena je u bolesnika koji su uzimali sertralin u usporedbi s onima u skupini koja je primala placebo. Prosječna doza za ispitanike koji su završili liječenje bila je 70 mg / dan. % Pacijenata odgovorilac (definirano kao oni pacijenti koji se nisu vratili) u skupinama sertralina i placeba bilo je 83,4%, odnosno 60,8%.
Posttraumatski stresni poremećaj (PTSP)
Objedinjeni podaci iz 3 PTSP studije provedene u općoj populaciji pokazali su nižu stopu odgovora kod muškaraca nego kod žena. U dvije pozitivne studije o općoj populaciji postotak odgovorilac za muškarce i žene koji su uzimali sertralin u odnosu na placebo bili su slični (žene: 57,2% vs 34,5%; muškarci: 53,9% vs 38,2%). Broj muškaraca i žena u objedinjenim općim populacijskim studijama iznosio je 184 odnosno 430, pa su stoga rezultati dobiveni kod žena robusniji, a ostale varijable na početku bile su povezane kod muškaraca (veća zlouporaba supstanci, duže trajanje liječenja, podrijetlo trauma) povezane sa smanjenjem učinka.
Pedijatrijski OKP
Sigurnost i djelotvornost sertralina (50-200 mg / dan) procijenjena je u liječenju ne depresivne, ambulantne djece (6-12 godina) i adolescenata (13-17 godina) s opsesivno-kompulzivnim poremećajem (OCD). Nakon tjedan dana pojedinačno slijepog liječenja placebom, bolesnici su randomizirani i raspoređeni na dvanaest tjedana fleksibilnog doziranja sertralina ili placeba. Djeca (u dobi od 6 do 12 godina) u početku su liječena dozom od 25 mg Pacijenti liječeni sertralinom značajno su izvijestili veće poboljšanje od pacijenata u placebo skupini na vagi Dječja Yale-Brown opsesivno-kompulzivna ljestvica CY-BOCS (p = 0,005), NIMH -ova globalna opsesivno -kompulzivna ljestvica (p = 0,019), i Poboljšanje CGI -ja (p = 0,002). Osim toga, na ljestvici je primijećen i trend većeg poboljšanja u pacijenata koji su uzimali sertralin u usporedbi s onima koji su uzimali placebo Ozbiljnost CGI -ja (p = 0,089). Prosječni početni skor i promjene u odnosu na početnu vrijednost na CY -BOC ljestvici za placebo skupinu bile su 22,25 ± 6,15 odnosno -3,4 ± 0,82, dok je srednja ocjena za sertralinsku skupinu bila na početku, a promjene rezultata od početne vrijednosti bile su 23,36 ± 4,56 odnosno -6,8 ± 0,87, respektivno. U "kontekstu" post-hoc analize, pacijenti odgovorilac, definirani kao pacijenti sa 25% ili većim smanjenjem CY-BOC ljestvice (glavna mjera učinkovitosti) od početne vrijednosti do krajnje točke, bilo je 53% pacijenata liječenih sertralinom u usporedbi s 37% onih liječenih placebom (p = 0,03).
U ovoj pedijatrijskoj populaciji nisu dostupni dugoročni podaci o sigurnosti i djelotvornosti.
Nema podataka o djeci mlađoj od 6 godina.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Sertralin pokazuje farmakokinetiku proporcionalnu dozi u "rasponu doza od 50 mg do 200 mg." Kod ljudi, nakon dnevne oralne doze od 50 mg-200 mg tijekom 14 dana, vršne koncentracije sertralina u plazmi su porasle i dosežu između 4,5 i 8,4 sata nakon svakodnevne primjene lijeka.
Hrana ne mijenja značajno bioraspoloživost tableta sertralina.
Hrana ne mijenja značajno bioraspoloživost koncentrata sertralina za oralnu otopinu.
Distribucija
Oko 98% cirkulirajućeg lijeka vezano je za proteine plazme.
Biotransformacija
Sertralin pokazuje opsežan metabolizam prvog prolaska kroz jetru.
Na temelju kliničkih podataka e in vitro, može se zaključiti da sertralin prati više metaboličkih puteva uključujući CYP3A4, CYP2C19 (vidjeti dio 4.5) i CYP2B6. Sertralin i njegov glavni metabolit desmetilsertralin također su supstrati za P-glikoprotein. in vitro.
Uklanjanje
Prosječni poluživot sertralina u plazmi je približno 26 sati (raspon doza 22-36 sati). Sukladno terminalnom poluvremenu eliminacije, postoji približno dvostruko nakupljanje dok se ne postignu ravnotežne koncentracije. Nakon jednog tjedna s jednom -dnevna primjena lijeka. Poluvijek N-desmetilsertralina je u rasponu od 62-104 sata. Sertralin i N-desmetilsertralin se intenzivno metaboliziraju u ljudi, a nastali metaboliti se izlučuju fecesom i urinom u jednakim količinama. Samo mala količina (
Farmakokinetika u određenim skupinama pacijenata
Pedijatrijski bolesnici s OKP -om
Farmakokinetika sertralina proučavana je u 29 pedijatrijskih bolesnika, u dobi od 6-12 godina, te u 32 adolescentna bolesnika u dobi od 13-17 godina. Doza sertralina u ovih se bolesnika postupno povećavala na dozu od 200 mg / dan tijekom 32 dana, počevši od početne doze od 25 mg ili 50 mg, nakon čega je slijedilo postupno povećanje. Režimi doziranja od 25 mg i 50 mg jednako su se podnosili. U stanju ravnoteže za dozu od 200 mg, razine sertralina u plazmi u skupini od 6 do 12 godina bile su približno 35% veće nego u skupini od 13 do 17 godina, te 21% više nego u skupini od 13 do 17 godina referenca odraslih. Nisu uočene značajne razlike u klirensu između mužjaka i ženke. Stoga se u djece, osobito one s niskom tjelesnom težinom, preporučuje uporaba niske početne doze i postupno povećanje od 25 mg. Ista doza kao i kod odraslih može se primijeniti u adolescenata.
Tinejdžeri i starije osobe
Farmakokinetički profil u adolescenata ili starijih osoba ne razlikuje se značajno od onog u odraslih u dobi od 18 do 65 godina.
Oštećenje jetre
U bolesnika s oštećenjem jetre poluvrijeme sertralina se produljuje, a AUC se povećava tri puta (vidjeti dijelove 4.2 i 4.4).
Oštećenje bubrega
Nije bilo značajnog nakupljanja sertralina u bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem bubrega.
Farmakogenomika
Razine sertralina u plazmi bile su 50% veće kod slabih metabolizatora CYP2C19 nego kod velikih metabolizatora. Klinički značaj nije jasan i pacijente je potrebno titrirati na temelju njihovog kliničkog odgovora.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Klinički podaci ne otkrivaju nikakav poseban rizik za ljude na temelju konvencionalnih studija farmakologije sigurnosti, toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti i kancerogenog potencijala. Studije reproduktivne toksičnosti na životinjama nisu otkrile teratogene ili neželjene učinke na plodnost. Uočena fetotoksičnost vjerojatno se može pripisati toksičnosti za majku Postnatalno preživljavanje i tjelesna težina potomaka smanjili su se samo u prvom danu nakon rođenja Pokazalo se da je rani postnatalni mortalitet uzrokovan postnatalnom izloženošću u maternici 15. dan trudnoće. Zastoji u razvoju nakon poroda primijećeni kod potomaka liječenih ženki vjerojatno su posljedica učinaka na majku i stoga nisu relevantni u procjeni rizika za ljude.
Podaci od glodavaca i životinja bez glodavaca nisu otkrili utjecaj na plodnost.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
Zoloft filmom obložene tablete
Jezgra tableta:
Kalcijev hidrogen fosfat (E341)
Mikrokristalna celuloza (E460)
Hidroksipropilceluloza (E463)
Natrijev škrobni glikolat
Magnezijev stearat (E572)
Obloga tablete:
Bijeli opadry koji sadrži:
Titanov dioksid (E171)
Hipromeloza (E464)
Makrogol
Polisorbat 80 (E433)
Opadry Clear sadrži:
Hipromeloza (E464)
Makrogol
Zoloft koncentrat za oralnu otopinu
Glicerol (E422)
Etanol
Levomenthol
Butilirani hidroksitoluen (E321)
06.2 Nekompatibilnost
Filmom obložene tablete
Nije bitno
Koncentrat za oralnu otopinu
Zoloft (sertralin) koncentrat za oralnu otopinu ne smije se razrjeđivati drugim tekućinama osim onima navedenim u odjeljku 6.6.
06.3 Razdoblje valjanosti
Filmom obložene tablete: 5 godina.
Koncentrat za oralnu otopinu: 3 godine.
Nakon prvog otvaranja bočice: 28 dana.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ne čuvati na temperaturi iznad 30 ° C.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Zoloft 25 mg filmom obložene tablete
Tablete su pakirane u blister pakiranja od aluminija / PVC -a sa 7, 28 ili 98 tableta.
Zoloft 50 mg filmom obložene tablete
Tablete su pakirane u blister pakiranja od aluminija / PVC -a od 10, 14,15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 200, 294, 300 ili 500 tableta.
Zoloft 100 mg filmom obložene tablete
Tablete su pakirane u blister pakiranja od aluminija / PVC -a od 10, 14,15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 200, 294, 300 ili 500 tableta.
Zoloft koncentrat za oralnu otopinu
Zoloft oncentrate za oralnu otopinu 20 mg / ml dostupan je u bočicama od tamnog stakla od 60 ml. Boca je opremljena vijčanim čepom s dozatorom ugrađenim u čep.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Filmom obložene tablete
Nema posebnih uputa.
Koncentrat za oralnu otopinu
Koncentrat sertralina za oralnu otopinu sadrži 20 mg / ml sertralina. Prije upotrebe mora se razrijediti. Upotrijebite dozator za uklanjanje potrebne količine koncentrata za oralnu otopinu i razrijedite u približno 120 ml (čaša) vode, sode limuna, limunade ili soka od naranče. Ne razrjeđujte koncentrat sertralina za oralnu otopinu s drugim tekućinama osim navedenih. Dozu treba uzeti odmah nakon razrjeđivanja. Ne treba je pripremati unaprijed. Ponekad, nakon razrjeđivanja , otopina može biti zamućena, ali to je normalno.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Zoloft filmom obložene tablete 25 mg - 7 tableta - AIC n. 027753122
Zoloft filmom obložene tablete 25 mg - 28 tableta - AIC n. 027753134
Zoloft filmom obložene tablete 50 mg - 15 djeljivih tableta - AIC n. 027753033
Zoloft filmom obložene tablete 50 mg - 30 djeljivih tableta - AIC n. 027753108
Zoloft filmom obložene tablete 100 mg - 15 tableta - AIC n. 027753045
Zoloft filmom obložene tablete 100 mg - 30 tableta - AIC n. 027753110
Zoloft koncentrat za oralnu otopinu 20 mg / ml - bočica od 60 ml s dispenzerom - AIC n. 027753096
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
7. svibnja 2002/23. Lipnja 2009
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
AIFA je utvrdila 17.12.2012