Aktivni sastojci: Cefpodoksim
Orelox 100 mg filmom obložene tablete
Orelox 200 mg filmom obložene tablete
Zašto se koristi Orelox? Čemu služi?
Orelox je antibiotik koji se koristi za ubijanje bakterija koje uzrokuju infekciju u vašem tijelu. Pripada klasi antibiotika pod nazivom "cefalosporini".
Vaš liječnik vam je propisao Orelox jer imate jednu (ili više) od sljedećih vrsta infekcija:
- angina
- upala sinusa
- akutna infekcija prsnog koša u bolesnika s kroničnim bronhitisom
- upala pluća
Kontraindikacije Kada se Orelox ne smije koristiti
NE uzimajte Orelox
- ako ste alergični (preosjetljivi) na cefpodoksim ili druge cefalosporine ili na bilo koji drugi sastojak lijeka Orelox
- ako ste imali tešku alergijsku reakciju na određene antibiotike (peniciline, monobaktame i karbapeneme) jer također možete biti alergični na cefpodoksim.
Ako mislite da se bilo što od navedenog odnosi na vas, obratite se svom liječniku prije nego uzmete Orelox. Ne smijete uzimati Orelox.
Budite posebno oprezni s Oreloxom
- Ako vam je rečeno da vam bubrezi ne rade dobro. Također, ako se podvrgavate bilo kojoj vrsti liječenja (poput dijalize) zbog zatajenja bubrega. Možda ćete uzeti Orelox, ali će vam možda trebati niža doza.
- Ako ste ikada imali "upalu crijeva koja se naziva kolitis ili drugu ozbiljnu bolest koja utječe na crijeva".
- Ovaj lijek može promijeniti rezultate nekih krvnih pretraga (poput unakrsnog podudaranja i Coombsovog testa). Važno je reći svom liječniku da uzimate ovaj lijek ako morate proći ove pretrage.
- Ovaj lijek također može promijeniti rezultate analize urina kako bi se utvrdila razina šećera (kao što su Benediktov ili Fehlingov test). Recite svom liječniku ako imate dijabetes i trebate često provjeravati urin. To je zato što se drugi testovi mogu koristiti za praćenje dijabetesa dok uzimate ovaj lijek.
Recite svom liječniku ili ljekarniku ako se bilo što od navedenog odnosi na vas.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Oreloxa
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali neke druge lijekove, uključujući i lijekove koji se prodaju bez recepta. Na ovaj lijek mogu utjecati drugi lijekovi koji se izlučuju bubrezima. To je osobito slučaj ako ti drugi lijekovi mogu utjecati na rad vaših bubrega. Postoji niz lijekova koji mogu uzrokovati to, stoga se prije uzimanja ovog lijeka posavjetujte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom. Posebno recite svom liječniku ili ljekarniku ako uzimate:
- Antacidi (koriste se za liječenje probavnih smetnji)
- Sredstva protiv ulkusa (koriste se za liječenje čireva), poput ranitidina i cimetidina
- Diuretici (koriste se za povećanje protoka urina)
- Aminoglikozidni antibiotici koji se koriste u liječenju infekcija
- Probenecid (koristi se u liječenju gihta)
- Antikoagulansi poput varfarina.
Antacide i čireve (poput ranitidina i cimetidina) treba uzeti 2-3 sata nakon uzimanja lijeka Orelox. Vaš liječnik zna za ove lijekove i promijenit će vaše liječenje ako smatra da je to potrebno.
Ako radite pretrage (krv, urin ili dijagnostičke pretrage) tijekom uzimanja ovog lijeka, pobrinite se da vaš liječnik zna da uzimate Orelox.
Upozorenja Važno je znati da:
Obavijestite svog liječnika prije nego uzmete Orelox:
- Ako ste trudni, pokušavate zatrudnjeti ili mislite da biste mogli zatrudnjeti
- Ako dojite
Vaš će liječnik odmjeriti korist liječenja lijekom Orelox u odnosu na rizik za vašu bebu.
Upravljanje vozilima i strojevima
Ako dobijete omaglicu nakon uzimanja ovog lijeka, ne biste trebali upravljati vozilima ili strojevima.
Važne informacije o nekim sastojcima lijeka Orelox
Orelox sadrži laktozu. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obavijestite svog liječnika prije uzimanja ovog lijeka.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Orelox: Doziranje
Uvijek uzimajte Orelox točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Uobičajena doza navedena je u nastavku:
Odrasli i starije osobe bez bubrežnih problema:
Infekcije sinusa: 200 mg dva puta dnevno.
Upala krajnika: 100 mg dva puta dnevno.
Infekcije prsa i upala pluća: 200 mg dva puta dnevno.
Odrasli s bubrežnim problemima:
Ovisno o ozbiljnosti vaših bubrežnih problema, uobičajena doza cefpodoksima za vrstu infekcije koju imate može se dati jednom dnevno umjesto dva puta dnevno ili čak svaka dva dana. Vaš će liječnik odlučiti koja vam je doza potrebna.
Ako se liječite hemodijalizom, možda ćete morati uzeti dozu nakon svake dijalize. Vaš će vam liječnik svaki put reći koliko trebate uzeti.
Kako uzimati Orelox:
Važno je uzimati lijek svaki dan u isto vrijeme. Tablete uvijek uzimajte uz obrok jer hrana pomaže apsorbirati tablete.
Ako ste zaboravili uzeti Orelox
Ako ste zaboravili uzeti dozu lijeka u pravo vrijeme, trebali biste je uzeti što je prije moguće. Međutim, ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu, preskočite propuštenu. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu. Samo uzmite sljedeću dozu u pravo vrijeme. Nastavite kao i do sada.
Ako prestanete uzimati Orelox
Nastavite uzimati lijek sve dok vam liječnik ne kaže da prestanete. Nemojte prekidati liječenje samo zato što se osjećate bolje. Ako prestanete uzimati lijek, vaše se stanje može vratiti ili pogoršati.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi lijeka Orelox, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Oreloxa
Ako ste slučajno uzeli previše lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku, koji će vam reći što trebate učiniti.
Nuspojave Koje su nuspojave Oreloxa
Kao i svi drugi lijekovi, Orelox može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih. Nuspojave su navedene prema učestalosti.
Uvjeti koji zahtijevaju posebnu pozornost
Sljedeće ozbiljne nuspojave javile su se kod malog broja ljudi, ali njihova točna učestalost nije poznata:
- Ozbiljna alergijska reakcija. Znakovi uključuju izražen osip i svrbež, oticanje, ponekad lica ili usta što uzrokuje otežano disanje.
- Osip, mjehurići i izgledaju kao male mrlje (središnja tamna točka okružena blijeđim područjem, s tamnim prstenom oko ruba).
- Rasprostranjeni osip s mjehurićima i ljuštenjem kože. (To mogu biti znakovi Stevens-Johnsonovog sindroma ili toksične epidermalne nekrolize.)
Sve ove nuspojave zahtijevaju hitnu medicinsku pomoć. Ako mislite da imate bilo koju od ovih vrsta reakcija, prestanite uzimati ovaj lijek i obratite se svom liječniku ili najbližoj hitnoj službi.
Česte nuspojave (javljaju se u manje od 1 na 10 osoba) uključuju:
- Problemi sa želucem: Nadimanje, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, nadutost (vjetar) i proljev
Ako patite od jakog proljeva ili vidite krv u proljevnoj stolici, trebate prestati uzimati lijek i odmah obavijestiti svog liječnika.
- Problemi s hranom: gubitak apetita
Manje česte nuspojave (javljaju se u manje od 1 na 100 osoba) uključuju:
- Reakcije preosjetljivosti (to su kožni osipi koji su manje ozbiljne alergijske reakcije od gore navedenih, kvrgavi kožni osip (osip), svrbež)
- Glavobolja
- Trnci
- Vrtoglavica
- Zujanje u ušima
- Slabost i općenito loš osjećaj.
Rijetke nuspojave (javljaju se u manje od 1 na 1000 osoba) uključuju:
- Promjene u krvnim pretragama koje provjeravaju rad jetre
- Anemija
- Nizak broj krvnih stanica (simptomi mogu uključivati umor, nove infekcije i lagane modrice ili krvarenje)
- Povećanje nekih vrsta bijelih krvnih stanica
- Povećanje broja malih stanica potrebnih za zgrušavanje krvi.
Vrlo rijetke nuspojave (javljaju se u manje od 1 na 10.000 osoba) uključuju:
- Anafilaktičke reakcije (npr. Bronhospazam, purpura i edem lica i ekstremiteta)
- Pogoršanje funkcije bubrega
- Oštećenje jetre
- Tečaj cefpodoksima može privremeno povećati rizik od dobivanja infekcija uzrokovanih drugim vrstama klica. Na primjer, može se pojaviti drozd.
- Vrsta anemije koja može biti ozbiljna i uzrokovana je razgradnjom crvenih krvnih stanica.
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Čuvati izvan dohvata i pogleda djece.
Nemojte koristiti Orelox nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji iza Rok valjanosti. Datum isteka odnosi se na zadnji dan u mjesecu.
Nemojte koristiti Orelox ako primijetite bilo kakve vidljive znakove pogoršanja.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Druge podatke
Što Orelox sadrži
Orelox 100 mg filmom obložene tablete:
Djelatna tvar je cefpodoksim proksetil 130,45 mg (ekvivalentno cefpodoksimu 100 mg)
Orelox 200 mg filmom obložene tablete
Aktivni sastojak je cefpodoksim proksetil 260,90 mg (ekvivalent cefpodoksimu 200 mg):
Pomoćni sastojci su: magnezijev stearat, kalcijeva karmeloza, hidroksipropilceluloza, natrijev lauril sulfat, laktoza, titanov dioksid, talk, hipromeloza.
Kako Orelox izgleda i sadržaj pakiranja
Filmom obložene tablete.
ORELOX 100 mg filmom obložene tablete, 12 tableta
ORELOX 200 mg filmom obložene tablete, 6 tableta.
Liječnički savjeti / obukaZa liječenje bakterijskih infekcija koriste se antibiotici. Učinkoviti su protiv virusnih infekcija. Ako vam je liječnik propisao antibiotike, trebate ih posebno za vašu trenutnu bolest. Unatoč davanju antibiotika, neke bakterije mogu preživjeti ili rasti. Taj se fenomen naziva rezistencija: neki antibiotski tretmani postaju neučinkoviti. Zlouporaba antibiotika povećava rezistenciju. Također možete pomoći bakterijama da postanu otpornije i na taj način usporiti liječenje ili smanjiti učinkovitost antibiotika ako ne postupate u skladu s odgovarajućim:
- doziranje
- vozni red
- trajanje liječenja.
Slijedom toga, za održavanje učinkovitosti ovog lijeka:
- Koristite antibiotike samo na recept.
- Strogo se pridržavajte recepta.
- Nemojte ponovno koristiti antibiotik bez recepta, čak i ako želite liječiti sličnu bolest.
- Nikada nemojte davati svoj antibiotik drugoj osobi; on možda nije prikladan za njihovu bolest.
- Nakon završetka liječenja vratite sve neiskorištene lijekove u svoju ljekarnu kako biste bili sigurni da će biti pravilno zbrinuti.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
ORELOX - TABLETE OBLOŽENE FILMOM
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
ORELOX 100 mg filmom obložene tablete
Jedna tableta sadrži:
Aktivni princip: cefpodoksim proksetil 130,45 mg (ekvivalentno cefpodoksimu 100 mg)
Pomoćne tvari: laktoza 21,55 mg
ORELOX 200 mg filmom obložene tablete
Jedna tableta sadrži:
Aktivni princip: cefpodoksim proksetil 260,90 mg (ekvivalent cefpodoksimu 200 mg)
Pomoćne tvari: laktoza 43,1 mg
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Filmom obložene tablete.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Cefpodoksim je indiciran za liječenje sljedećih infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima u odraslih osoba (vidjeti dijelove 4.4 i 5.1):
Infekcije gornjih dišnih putova:
• Akutni bakterijski sinusitis
• tonzilitis (samo za tablete od 100 mg)
Infekcije donjih dišnih putova:
• Akutno pogoršanje kroničnog bronhitisa
• Bakterijska upala pluća - cefpodoksim možda neće biti prikladna opcija, ovisno o uključenom organizmu, vidjeti dio 4.4
Treba uzeti u obzir službene smjernice o odgovarajućoj uporabi antibakterijskih sredstava.
04.2 Doziranje i način primjene
Način primjene: oralno.
Tablete treba uzeti s hranom kako bi se osigurala optimalna apsorpcija.
Odrasli i adolescenti s normalnom funkcijom bubrega
Infekcije gornjih dišnih putova:
• Akutni bakterijski sinusitis: 200 mg dva puta dnevno.
• Upala krajnika: 100 mg dva puta dnevno (samo za tablete od 100 mg).
Infekcije donjih dišnih putova
• Akutno pogoršanje kroničnog bronhitisa: 200 mg dva puta dnevno
• Bakterijska upala pluća: 200 mg dva puta dnevno
Umirovljenici:
Nema potrebe za prilagodbom doze u starijih pacijenata s nominalnom bubrežnom funkcijom.
Djeca
Pedijatrijska formulacija cefpodoksima dostupna je za dojenčad i djecu.
Oštećenje jetre
U slučaju oštećenja jetre nisu potrebne prilagodbe doze.
Oštećenje bubrega
Nije potrebno mijenjati dozu cefpodoksima ako klirens kreatinina prelazi i
40 ml / min. Ispod ove vrijednosti, farmakokinetičke studije ukazuju na povećanje poluživota u plazmi i maksimalne koncentracije u plazmi, pa se stoga doza mora na odgovarajući način prilagoditi.
NAPOMENA1: Pojedinačna doza je 100 mg ili 200 mg, ovisno o vrsti infekcije.
04.3 Kontraindikacije
• Preosjetljivost na cefpodoksim, na bilo koji drugi cefalosporin ili na bilo koju pomoćnu tvar.
• Prethodna anamneza neposrednih i / ili teških reakcija preosjetljivosti (anafilaksa) na penicilin ili druge beta-laktamske antibiotike.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Cefpodoksim nije preferirani antibiotik za liječenje stafilokočne upale pluća i ne smije se koristiti u liječenju atipične upale pluća uzrokovane organizmima kao što su Legionela, Mikoplazma I Klamidija. Cefpodoksim se ne preporučuje za liječenje upale pluća uzrokovane S. pneumoniae (vidjeti dio 5.1).
Kao i kod svih beta-laktamskih antibakterijskih lijekova, zabilježene su ozbiljne i povremeno fatalne reakcije preosjetljivosti. U slučaju teških reakcija preosjetljivosti, liječenje cefpodoksimom treba odmah prekinuti i poduzeti odgovarajuće hitne mjere.
Prije početka liječenja treba provjeriti ima li pacijent u anamnezi teške reakcije preosjetljivosti na cefpodoksim, druge cefalosporine ili bilo koju drugu vrstu beta-laktamskog sredstva. Treba biti oprezan kada se cefpodoksim daje pacijentima s "poviješću ne- teška preosjetljivost na beta-laktamske lijekove.
Kod teške bubrežne insuficijencije može biti potrebno smanjiti režim doziranja ovisno o klirensu kreatinina (vidjeti dio 4.2).
Kolitis i pseudomembranozni kolitis povezani s antibakterijskim lijekovima prijavljeni su kod gotovo svih antibakterijskih lijekova, uključujući cefpodoksim, a mogu varirati u težini od umjerene do opasne po život. Stoga je važno uzeti u obzir ovu dijagnozu u pacijenata koji imaju dijareju tijekom ili neposredno nakon primjene cefpodoksima (vidjeti dio 4.8). Treba razmotriti prekid terapije cefpodoksimom i primjenu specifičnog liječenja Clostridium difficile. Ne smiju se davati lijekovi koji inhibiraju peristaltiku.
Cefpodoksim se uvijek mora propisati s oprezom u bolesnika s anamnezom gastrointestinalnih bolesti, osobito kolitisa.
Kao i kod svih beta-laktamskih antibiotika, može se razviti neutropenija i, rjeđe, agranulocitoza, osobito tijekom produljenog liječenja. Za tretmane dulje od 10 dana potrebno je pratiti krvnu sliku i prekinuti liječenje ako se uoči neutropenija.
Cefalosporini se mogu apsorbirati s površine membrana crvenih krvnih stanica i reagirati s antitijelima usmjerenim protiv lijeka. To može rezultirati pozitivnim Coombsovim testom, a vrlo rijetko i hemolitičkom anemijom. Zbog te reakcije može doći do unakrsne reaktivnosti s penicilinom.
Promjene u bubrežnoj funkciji uočene su kod primjene cefalosporinskih antibiotika, osobito ako se primjenjuju istodobno s potencijalno nefrotoksičnim lijekovima poput aminoglikozida i / ili potencijalnih diuretika. U tim slučajevima mora se pratiti bubrežna funkcija.
Kao i kod drugih antibiotika, produljena uporaba cefpodoksima može uzrokovati proliferaciju neosjetljivih organizama (Candida I Clostridium difficile), što može zahtijevati prekid liječenja.
Interakcije s laboratorijskim testovima
Lažno pozitivan nalaz glukoze u urinu može se pojaviti s Benedictovom ili Fehlingovom otopinom ili s testom na bakreni sulfat, ali ne i s testovima koji se temelje na enzimskim reakcijama glukoza oksidaze.
Lijek sadrži laktozu. Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Tijekom kliničkih ispitivanja nisu zabilježene klinički značajne interakcije s drugim lijekovima.
H2 blokatori i antacidi smanjuju bioraspoloživost cefpodoksima. Probenecid smanjuje izlučivanje cefalosporina.Cefalosporini potencijalno povećavaju antikoagulantni učinak kumarina i smanjuju kontracepcijski učinak estrogena.
Oralni antikoagulansi
Istodobna primjena cefpodoksima i varfarina može pojačati antikoagulantni učinak. Postoje brojni izvještaji o povećanom oralnom antikoagulantnom djelovanju u pacijenata koji uzimaju antibakterijska sredstva, uključujući cefalosporine. Rizik može varirati ovisno o temeljnoj infekciji, dobi i općem stanju pacijenta pa je teško utvrditi koliki je doprinos cefalosporina povećanju INR -a (Međunarodni normalizirani omjer). Preporučuje se često pratiti INR tijekom i tijekom neposredno nakon istodobne primjene cefpodoksima s oralnim antikoagulansom.
Studije su pokazale da se bioraspoloživost smanjuje za približno 30% kada se cefpodoksim primjenjuje s lijekovima koji neutraliziraju želučani pH ili inhibiraju lučenje kiseline. Stoga se ti lijekovi, poput antacida mineralnog tipa i H2 blokatora, poput ranitidina, koji mogu uzrokovati povećanje želučane pH, trebaju uzimati 2-3 sata nakon primjene cefpodoksima.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nema dostupnih ili su ograničeni klinički podaci o uporabi cefpodoksima u trudnica.
Studije na životinjama ne ukazuju na posredne ili izravne štetne učinke na reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3).
Zbog prednosti liječenja antibioticima, ako je potrebno, može se razmotriti primjena cefpodoksima tijekom trudnoće.
Lijek trudnicama treba propisati s oprezom.
Vrijeme za hranjenje
Cefpodoksim se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko. Cefpodoksim se može koristiti tijekom dojenja.
Mora se postaviti pitanje treba li nastaviti dojiti u slučaju proljeva ili gljivičnih infekcija sluznice u dojenčeta. Treba imati na umu mogućnost senzibilizacije.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Tijekom liječenja cefpodoksimom zabilježene su omaglice koje mogu umanjiti sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Nuspojave su navedene u nastavku prema organskim sustavima i učestalosti. Učestalosti su definirane na sljedeći način:
• vrlo često (≥ 1/10)
• česte (≥ 1/100,
• rijetko (≥ 1/1000,
• rijetko (≥ 1/10 000,
• vrlo rijetko (
• nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Rijetko: hematološki poremećaji poput smanjenja hemoglobina, trombocitoze, trombocitopenije, leukocitopenije i / ili eozinofilije.
Vrlo rijetko: hemolitička anemija.
Poremećaji živčanog sustava
Manje često: glavobolja, parestezija, vrtoglavica.
Poremećaji uha i labirinta
Manje često: zujanje u ušima.
Gastrointestinalni poremećaji
Uobičajen: želučani tlak, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, nadutost, proljev. Krvavi proljev može se pojaviti kao simptom enterokolitisa. Treba razmotriti mogućnost pseudomembranoznog enterokolitisa ako se tijekom ili neposredno nakon liječenja pojavi teški ili dugotrajni proljev (vidjeti dio 4.4).
Poremećaji metabolizma i prehrane
Uobičajen: gubitak apetita.
Poremećaji imunološkog sustava
Opažene su reakcije preosjetljivosti svih stupnjeva (vidjeti dio 4.4).
Vrlo rijetko: anafilaktičke reakcije, bronhospazam, purpura i angioedem.
Poremećaji bubrega i mokraće
Vrlo rijetko: blago povećane razine kreatinina i ureje u krvi.
Hepatobiliarni poremećaji
Rijetko: privremeno povećanje ASAT, ALAT i alkalne fosfataze i / ili bilirubina. Ove laboratorijske abnormalnosti, koje se mogu objasniti prisutnošću infekcije, rijetko mogu prelaziti dva puta gornju granicu navedenog raspona i uzrokovati ozljede jetre, obično kolestatične i vrlo često asimptomatske.
Vrlo rijetko: oštećenje jetre.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Manje često: reakcije preosjetljivosti kože sluzi, osip, osip, svrbež.
Vrlo rijetko: Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza i multiformni eritem.
Infekcije i najezde
Može doći do umnožavanja neosjetljivih mikroorganizama (vidjeti dio 4.4).
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Manje često: astenija ili malaksalost.
04.9 Predoziranje
U slučaju predoziranja cefpodoksimom, indicirana je simptomatska i podržavajuća terapija.
U slučaju predoziranja, osobito u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, može se pojaviti encefalopatija. Encefalopatija je obično reverzibilna nakon pada razine cefpodoksima u plazmi.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: beta-laktamski antibakteriji, cefalosporini treće generacije. ATC oznaka: J01DD13.
Mehanizam djelovanja
Cefpodoksim inhibira sintezu stanične stijenke bakterija nakon vezanja na proteine koji vežu penicilin (PBP). To uključuje poremećaj biosinteze stanične stjenke (peptidoglikan), što dovodi do lize bakterijskih stanica i njihove smrti.
Farmakokinetički / farmakodinamički odnos
Za cefalosporine je pokazano da je farmakokinetičko-farmakodinamički indeks najvažniji
povezane s učinkovitošću in vivo je postotak raspona doziranja za koji koncentracija nevezanog lijeka ostaje iznad minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) cefpodoksima za pojedine ciljne vrste (tj.% T> MIC).
Otporni mehanizmi
Otpornost na cefalosporine posljedica je brojnih mehanizama:
1) promjena propusnosti vanjske membrane u gram-negativnih organizama;
2) izmjena proteina koji vežu penicilin (PBP);
3) proizvodnja beta-laktamaze;
4) efluksne pumpe u bakterijama.
Točke prekida
1 kliničke točke za MIC testove Europske komisije na testove osjetljivosti na antibiotike
(EUCAST) prikazani su u nastavku.
Kliničke točke prekida MIC-a EUCAST-a za cefpodoksim (05-01-2011, v 1.3):
1 Osjetljivost stafilokoka na cefalosporine zaključuje se iz osjetljivosti na cefoksitin
2 Osjetljivost beta-laktama skupina A, B, C i G beta-hemolitičkog streptokoka može se zaključiti iz osjetljivosti na penicilin.
3 Vrste s vrijednostima MIC -a iznad osjetljivosti na prekidnu točku vrlo su rijetke i još se ne prijavljuju. Testiranje osjetljivosti na antibiotike i određivanje na bilo kojem izoliranom organizmu treba ponoviti, a ako se rezultat potvrdi, izolirani organizam treba poslati u referentni laboratorij.
* Nedovoljno podataka
Osjetljivost
Prevalencija stečene rezistencije može varirati zemljopisno i s vremenom za vrste odabran a lokalne informacije o rezistenciji su poželjne, osobito pri liječenju teških infekcija. Prema potrebi, treba zatražiti savjet stručnjaka ako je lokalna prevalencija rezistencije takva da je korisnost uzročnika u barem nekim vrstama infekcija upitna.
§ srednja prirodna osjetljivost
+ brzina otpora> 50% u najmanje 1 području
% Vrsta koje proizvode ESBL uvijek su otporne
05.2 Farmakokinetička svojstva
Cefpodoksim proksetil se oporavlja u crijevima i hidrolizira u aktivni metabolit cefpodoksim. Kad se cefpodoksim proksetil daje oralno osobi natašte u obliku tablete od 100 mg cefpodoksima, apsorbira se 51,5%, a apsorpcija se povećava kada se daje uz hranu. Maksimalna koncentracija u plazmi iznosi 1,2 mg / l, odnosno 2,5 mg / l nakon primjene doze od 100 mg i 200 mg. Nakon primjene 100 i 200 mg dva puta dnevno tijekom 14,5 dana, farmakokinetički parametri cefpodoksima ostaju nepromijenjen.
Vezanje cefpodoksima za proteine u serumu je 40% uglavnom za albumine. Obveznica je nezasitnog tipa.
Koncentracije cefpodoksima iznad minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) uobičajenih patogenih mikroorganizama mogu se pojaviti u plućnom parenhimu, bronhijalnoj sluznici, pleuralnoj tekućini, tonzilima, intersticijskoj tekućini i tkivu prostate.
Budući da se veći dio doze cefpodoksima izlučuje urinom, koncentracija je visoka (koncentracija uočena u intervalima od 0-4, 4-8, 8-12 sati nakon primjene pojedinačne doze prelazi MIC90 uobičajenih patogenih organizama mokraćni put). Dobra raspodjela cefpodoksima primijećena je i u bubrežnom tkivu, s koncentracijama iznad MIC90 uobičajenih patogenih organizama mokraćnog sustava, 3-12 sati nakon primjene pojedinačne doze od 200 mg (1,6-3,1 mcg / g). Koncentracije cefpodoksima u koštanoj srži i kortikalnom tkivu su slične.
Studije na zdravim dobrovoljcima pokazuju srednje koncentracije cefpodoksima u ukupnom ejakulatu 6-12 sati nakon primjene pojedinačne doze od 200 mg iznad MIC90 N. gonorrhoeae.
Glavni način eliminacije je bubrežni, 80% se izlučuje nepromijenjeno urinom, s poluživotom od približno 2,4 sata.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Pretklinički podaci temeljeni na konvencionalnim studijama akutne toksičnosti, toksičnosti pri ponovljenim dozama, reproduktivne toksičnosti i genotoksičnosti nisu pokazali nikakve posebne opasnosti za ljude koje već nisu uzete u obzir u drugim odjeljcima Sažetka opisa svojstava lijeka.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
Magnezijev stearat, kalcijeva karmeloza, hidroksipropilceluloza, natrijev lauril sulfat, laktoza, titanov dioksid, talk, hipromeloza.
06.2 Nekompatibilnost
U kliničkim ispitivanjima nisu uočene nekompatibilnosti.
06.3 Razdoblje valjanosti
Orelox 100 mg filmom obložene tablete: 3 godine.
Orelox 200 mg filmom obložene tablete: 2 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Tablete su pakirane u aluminijske / PVC termoformirane blistere.
Orelox 100 mg filmom obložene tablete, 12 tableta.
Orelox 200 mg filmom obložene tablete, 6 tableta.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Neiskorišteni lijek ili otpad dobiven iz ovog lijeka morate zbrinuti u skladu s lokalnim propisima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Orelox 100 mg filmom obložene tablete, 12 tableta - A.I.C. 027970019
Orelox 200 mg filmom obložene tablete, 6 tableta - A.I.C. 027970045
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Orelox 100 mg filmom obložene tablete, 12 tableta: 31.10.1994 / 15.11.2009
Orelox 200 mg filmom obložene tablete, 6 tableta: 31.05.1999 / 15.11.2009
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Kolovoza 2012