Aktivni sastojci: Triazolam
HALCION tablete od 125 mikrograma
HALCION tablete od 250 mikrograma
Zašto se koristi Halcion? Čemu služi?
FARMAKO-TERAPEUTSKA KATEGORIJA
Benzodiazepin s hipnotičkim djelovanjem.
TERAPIJSKE INDICIJE
Kratkotrajno liječenje nesanice.
Benzodiazepini su indicirani samo kada je nesanica ozbiljna, onemogućava ili podvrgava osobu ozbiljnom nevolji.
Kontraindikacije Kada se Halcion ne smije koristiti
Halcion je kontraindiciran u bolesnika s preosjetljivošću na benzodiazepine, triazolam ili bilo koju pomoćnu tvar Halciona (vidjeti dio "Sastav").
Halcion je također kontraindiciran u bolesnika s miastenijom gravis, teškim zatajenjem disanja, sindromom apneje u snu i teškom jetrenom insuficijencijom.
Istodobna primjena triazolama s ketokonazolom, itrakonazolom, nefazodonom, efavirenzom i inhibitorima HIV proteaze kontraindicirana je (vidjeti dio Interakcije).
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Halcion
Potreban je oprez u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre koji primaju triazolam.
U bolesnika s oštećenom respiratornom funkcijom, rijetko su prijavljeni respiratorna depresija i apneja.
Benzodiazepini stvaraju aditivan učinak kada se primjenjuju istodobno s alkoholom ili drugim depresorima središnjeg živčanog sustava (CNS -a). Ne preporučuje se istodobno uzimanje alkohola. Triazolam se mora koristiti s oprezom kada se uzima u kombinaciji s drugim depresorima središnjeg živčanog sustava (vidi odjeljak Interakcije).
Benzodiazepine treba s iznimnim oprezom primjenjivati u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola.
Tolerancija
Do gubitka hipnotičkog učinka benzodiazepina može doći nakon nekoliko tjedana ponovljene uporabe.
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina može dovesti do razvoja tjelesne i psihičke ovisnosti o tim lijekovima. Rizik od ovisnosti raste s dozom i trajanjem liječenja, a veći je u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola.
Triazolam se uglavnom treba koristiti za povremeno kratkotrajno liječenje nesanice, obično do 7-10 dana, do najviše 4 tjedna (vidjeti dio
Doza, način i vrijeme primjene). Uporaba dulje od dva tjedna zahtijeva potpunu ponovnu procjenu pacijenta.
Simptomi ustezanja: Nakon što se razvije ovisnost, nagli prekid liječenja bit će popraćen simptomima ustezanja.
Oni se mogu sastojati od glavobolje, bolova u tijelu, izrazite tjeskobe, napetosti, nemira, zbunjenosti i razdražljivosti. U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, preosjetljivost / netolerancija na zvukove, utrnulost i trnci u ekstremitetima, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, halucinacije ili napadaji.
Povratna nesanica
Povratna nesanica je prolazni sindrom u kojem su indikacije za liječenje (nesanica) koje dovode do liječenja benzodiazepinima ozbiljnije prekinute nego u početnoj fazi. Mogu biti popraćene drugim reakcijama, uključujući promjene raspoloženja, tjeskobu, smetnje i nemir. Budući da je rizik od prekida ili pojave oporavka veći nakon naglog prekida liječenja, preporučuje se postupno smanjenje doze.
Iako benzodiazepini nisu depresivni, mogu biti povezani s mentalnom depresijom koja može, ali i ne mora biti povezana sa suicidalnim mislima ili stvarnim pokušajima samoubojstva. To se događa na rijedak i nepredvidljiv način. Stoga se triazolam treba koristiti s oprezom, a količina recepta treba biti ograničena u bolesnika sa znakovima i simptomima depresivnih poremećaja ili sklonosti suicidu.
Trajanje liječenja
Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće (vidjeti dio Doza, način i vrijeme primjene "), ali ne smije biti duže od četiri tjedna, uključujući postupno razdoblje odvikavanja. Do produljenja terapije ne smije doći bez ponovne procjene kliničke slike" situacija. Moglo bi biti korisno obavijestiti pacijenta na početku liječenja da će biti ograničenog trajanja i precizno objasniti kako treba postupno smanjivati dozu.
Također je važno da je pacijent informiran o mogućnosti povratnih pojava, čime se smanjuje tjeskoba zbog ovih simptoma ako se pojave nakon prestanka uzimanja lijeka.
Postoje dokazi da se, u slučaju benzodiazepina s kratkim trajanjem djelovanja, simptomi ustezanja mogu pojaviti u intervalu doziranja između doza, osobito pri visokim dozama.
Amnezija
Benzodiazepini mogu izazvati anterogradnu amneziju. To se najčešće događa nekoliko sati nakon uzimanja lijeka i stoga, kako bi smanjili rizik, pacijenti moraju osigurati nesmetan san 7 do 8 sati.
Potreban je oprez u starijih i oslabljenih pacijenata.
U starijih i / ili oslabljenih bolesnika preporučuje se liječenje triazolamom započeti s 0,125 mg kako bi se smanjila mogućnost prekomjerne sedacije, omaglice ili poremećaja koordinacije. U drugih odraslih pacijenata preporučuje se doza od 0,25 mg (vidjeti dio "Doza, način i vrijeme primjene").
Triazolam se ne preporučuje u djece i adolescenata mlađih od 18 godina jer nema dovoljno podataka o sigurnosti i djelotvornosti.
Psihijatrijske i paradoksalne reakcije
Poznato je da se pri upotrebi benzodiazepina javljaju reakcije poput nemira, uznemirenosti, razdražljivosti, agresije, razočaranja, ljutnje, noćnih mora, halucinacija, psihoza, neprikladnog ponašanja i drugih poremećaja u ponašanju. Ako se to dogodi, upotrebu lijeka treba prekinuti. Ove se reakcije češće javljaju u djece i starijih osoba.
Benzodiazepine se ne smije davati djeci bez pažljivog razmatranja stvarne potrebe za liječenjem; trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće. Starije osobe trebaju uzeti smanjenu dozu (vidjeti dio "Doza, način i vrijeme primjene").
Isto tako, preporučuje se niža doza za bolesnike s kroničnim respiratornim zatajenjem zbog rizika od respiratorne depresije. Benzodiazepini nisu indicirani u bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom jer mogu izazvati encefalopatiju. Benzodiazepini se ne preporučuju za primarno liječenje psihotične bolesti. Benzodiazepini se ne smiju koristiti sami za liječenje depresije ili anksioznosti povezane s psihozom. Depresija (može doći do samoubojstva u takvih pacijenata). Benzodiazepine treba s iznimnim oprezom primjenjivati u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola.
Složeni događaji povezani s poremećajima u ponašanju spavanja, poput "pospanosti tijekom vožnje" (tj. Tijekom vožnje i nisu potpuno budni nakon uzimanja hipnotičkog sedativa, s amnezijom događaja) zabilježeni su u pacijenata koji nisu bili potpuno budni nakon uzimanja hipnotički-sedativ, uključujući triazolam. Ovi i drugi složeni događaji povezani s poremećajima ponašanja u snu mogu se pojaviti sa sedativnim hipnoticima, uključujući triazolam koji se uzima sam u terapijskim dozama. Konzumacija alkohola i drugih tvari. koji zajedno sa hipnotičkim sedativima deluju na središnji živčani sustav kako bi se povećao rizik od takvog ponašanja, kao i hipnotički sedativi uzeti u dozama iznad najveće preporučene doze. Zbog rizika za pacijenta i zajednicu, prekid liječenja hipnoticima i sedativima treba snažno razmotriti kod pacijenata koji prijavljuju takve događaje (vidi Učinci neželjeno)
Ozbiljne anafilaktoidne reakcije i anafilaktičke reakcije, uključujući rijetke fatalne slučajeve anafilaksije, zabilježene su u pacijenata koji su primali triazolam. Slučajevi angioedema, uključujući i jezik, glottis ili grkljan, zabilježeni su u pacijenata koji su primili prvu ili sljedeće doze sedativnih hipnotika, uključujući triazolam (vidjeti dio "Nuspojave").
Lijek sadrži laktozu, stoga bolesnici s rijetkim nasljednim problemima netolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Halcion -a
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Farmakokinetičke interakcije mogu se pojaviti kada se triazolam primjenjuje s lijekovima koji ometaju njegov metabolizam. Spojevi koji inhibiraju određene jetrene enzime (osobito citokrom P4503A4) mogu povećati koncentraciju triazolama i pojačati njegovu aktivnost. Podaci iz kliničkih ispitivanja s triazolamom, ispitivanja in vitro s triazolamom i kliničkih ispitivanja s lijekovima koji se metaboliziraju slično triazolamu dali su dokaze o različitim razinama interakcija i mogućih interakcija s triazolamom u velikom broju lijekova. Na temelju razine interakcije i vrste dostupnih podataka potrebno je slijediti sljedeće preporuke:
- istodobna primjena triazolama s ketokonazolom, itrakonazolom i nefazodonom je kontraindicirana;
- interakcije koje uključuju inhibitore proteaze HIV-a (npr. ritonavir) i triazolam su složene i ovise o vremenu. Niske doze ritonavira koje se daju u kratkim razdobljima uzrokuju dosljedno slabljenje klirensa triazolama (manje od 4% kontrolnih vrijednosti), produljujući poluvrijeme eliminacije i poboljšanje kliničkih učinaka. Istodobna primjena triazolama i inhibitora HIV proteaze je kontraindicirana (vidjeti dio "Kontraindikacije");
- ne preporučuje se istodobna primjena triazolama s drugim azolnim antimikoticima;
- preporučuje se oprez i razmatranje smanjenja doze ako se triazolam primjenjuje istodobno s cimetidinom ili makrolidnim antibioticima, poput eritromicina, klaritromicina i troleandomicina;
- Savjetuje se oprez kada se triazolam primjenjuje istodobno s izoniazidom, fluvoksaminom, sertralinom, paroksetinom, diltiazemom i verapamilom;
- oralni kontraceptivi i imatinib mogu pojačati kliničke učinke triazolama zbog inhibicije izoenzima CYP3A4. Preporuča se oprez u slučaju istodobne primjene s triazolamom;
- rifampicin i karbamazepin uzrokuju indukciju CYP3A4, stoga se učinci triazolama mogu značajno smanjiti tijekom terapije rifampicinom ili karbamazepinom.Pacijente treba prebaciti na alternativne hipnotičke lijekove koji se pretežno eliminiraju kao glukuronidi.
- Efavirenz inhibira oksidacijski metabolizam triazolama i može izazvati smrtonosne učinke poput produljene sedacije i depresije disanja. Kao mjera opreza, istodobno liječenje je kontraindicirano.
- Apripitant: U slučaju istodobne primjene s triazolamom može doći do pojačavanja kliničkih učinaka zbog inhibicije enzima CYP34A. Ova interakcija može zahtijevati smanjenje doze triazolama.
- Benzodiazepini stvaraju aditivan učinak kada se daju zajedno s alkoholom ili drugim sedativima. Ne preporučuje se istodobni unos alkohola. Triazolam se mora koristiti oprezno u kombinaciji s drugim sedativima. Pojačanje središnjih depresivnih učinaka može se dogoditi u slučaju istodobne primjene s antipsihoticima (neuroleptici), hipnoticima, anksioliticima / sedativima, antidepresivima, opojnim sredstvima analgetici, antiepileptički proizvodi, anestetici i sedativni antihistaminici.U slučaju opojnih analgetika može doći do pojačanja euforije koja dovodi do povećane psihičke ovisnosti (vidjeti dio Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
- Zabilježeno je povećanje bioraspoloživosti kada se triazolam uzima istodobno sa sokom od grejpa.
Upozorenja Važno je znati da:
Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Podaci o teratogenosti i učincima na postnatalni razvoj i ponašanje nakon liječenja benzodiazepinima nisu dosljedni. Neka rana istraživanja s drugim benzodiazepinima pokazala su da izloženost in utero može biti povezana s malformacijama. Naknadne studije s benzodiazepinima nisu dale jasne dokaze o malformacijama. Bebe izložene benzodiazepinima u posljednjem tromjesečju trudnoće ili tijekom poroda imale su sindrom mlitave bebe i simptome ustezanja novorođenčeta. Ako se triazolam koristi tijekom trudnoće ili pacijentkinja zatrudni tijekom uzimanja triazolama, roditelje treba upozoriti na potencijalnu opasnost za fetus Triazolam ne smiju koristiti majke koje doje.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Triazolam može uvelike utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Pacijente treba savjetovati da ne voze i ne rukuju strojevima tijekom liječenja sve dok se ne isključi dnevna pospanost ili omaglica. Ako trajanje sna nije bilo dovoljno, vjerojatnost smanjene budnosti može se povećati (vidi odjeljak Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Halcion: Doziranje
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Trajanje liječenja općenito se kreće od nekoliko dana do dva tjedna do najviše četiri tjedna, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.
U određenim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja; ako je tako, ne bi se trebalo dogoditi bez ponovne procjene stanja pacijenta. Liječenje treba započeti najnižom preporučenom dozom.
Ne smije se prekoračiti najveća doza.
Doziranje
- Odrasli: 125 - 250 mikrograma
- Starije osobe: 125 mikrograma
- Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre: Halcion 125 mikrograma treba uzeti neposredno prije spavanja.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Halcion -a
Simptomi predoziranja triazolamom pojačavaju njegovo farmakološko djelovanje i uključuju pospanost, smetnje govora, poremećaje motoričke koordinacije, komu i depresiju disanja. Ozbiljne posljedice su rijetke osim ako se istovremeno ne uzmu drugi lijekovi i / ili etanol.
Liječenje predoziranja uglavnom se sastoji u podržavanju respiratornih i kardiovaskularnih funkcija. Vrijednost dijalize nije utvrđena. Flumazenil se može koristiti kao dodatak kardiovaskularnim i respiratornim potporama povezanim s predoziranjem.
U liječenju predoziranja bilo kojim lijekom treba uzeti u obzir mogućnost istovremene uzimanja drugih tvari. Nakon predoziranja oralnim benzodiazepinima, potrebno je izazvati povraćanje (u roku od jednog sata) ako je pacijent pri svijesti ili ispiranje želuca, a ako je pacijent u nesvijesti potrebno je poduzeti zaštitu dišnog sustava. Poboljšanje s pražnjenjem želuca treba dati aktivni ugljen kako bi se smanjila apsorpcija.
Predoziranje benziodiazepinom obično se javlja s različitim stupnjevima depresije središnjeg živčanog sustava u rasponu od "pospanosti do kome. U blažim slučajevima simptomi uključuju pospanost, mentalnu zbunjenost i letargiju. U teškim slučajevima simptomi mogu uključivati ataksiju, hipotoniju., Hipotenziju, respiratornu depresiju, rijetko kao i vrlo rijetko smrt.
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prevelike doze Halcion -a, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi lijeka HALCION, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Halcion -a
Tablica 1: Nuspojave
Učestalost nuspojava uočenih u placebo kontroliranim kliničkim ispitivanjima i "postmarketinško iskustvo s učestalošću" nisu poznati
Amnezija
Anterogradna amnezija također se može pojaviti pri terapijskim dozama, rizik se povećava pri višim dozama. Amnezijski učinci mogu biti povezani s promjenama ponašanja (vidi "Posebna upozorenja i mjere opreza za" uporabu ")
Depresija
Već postojeće depresivno stanje može se demaskirati tijekom uporabe benzodiazepina.
Benzodiazepini ili spojevi slični benzodiazepinima mogu izazvati reakcije kao što su: nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, bijes, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju.
Takve reakcije mogu biti prilično ozbiljne. Vjerojatnije su kod djece i starijih osoba.
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina (čak i u terapijskim dozama) može dovesti do razvoja tjelesne ovisnosti: prekid terapije može uzrokovati povratak ili fenomen odvikavanja (vidjeti "Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi"). Može doći do psihičke ovisnosti.
Prijavljena je zlouporaba benzodiazepina.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Neželjeni učinci mogu se prijaviti i izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Kao i svi lijekovi, HALCION može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka naznačen na pakiranju.
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
UPOZORENJE: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Sastav i farmaceutski oblik
SASTAV
HALCION tablete od 125 mikrograma
Svaka tableta (lavanda) sadrži: 125 mikrograma triazolama.
Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, dioktil natrij sulfosukcinat, natrij benzoat, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, boja E 132, boja E 127, hidratizirani glinica.
HALCION tablete od 250 mikrograma
Svaka tableta (svijetloplava) sadrži: 250 mikrograma triazolama.
Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, dioktil natrij sulfosukcinat, natrijev benzoat, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, boja E 132, hidratizirani glinica.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
Tablete
10 - 20 tableta od 125 mikrograma
10 - 20 tableta od 250 mikrograma
USMENA UPOTREBA
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
HALCION TABLETE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
HALCION tablete od 125 mcg
Jedna tableta sadrži: aktivni sastojak:
triazolam 125 mcg
HALCION tablete od 250 mcg
Jedna tableta sadrži: aktivni sastojak: triazolam 250 mcg
Pomoćna tvar s poznatim učinkom: laktoza
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete
Tablete od 125 mcg: boje lavande.
Tablete od 250 mcg: svijetloplava boja.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Kratkotrajno liječenje nesanice.
Benzodiazepini su indicirani samo kada je nesanica ozbiljna, onemogućava ili podvrgava osobu ozbiljnom nevolji.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Trajanje liječenja općenito se kreće od nekoliko dana do dva tjedna do najviše četiri tjedna, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.
U određenim slučajevima može biti potrebno produljiti maksimalno razdoblje liječenja; ako je tako, ne bi se trebalo dogoditi bez ponovne procjene stanja pacijenta.
Liječenje treba započeti najnižom preporučenom dozom.
Ne smije se prekoračiti najveća doza.
Doziranje
Odrasli: 125 - 250 mcg
Starije osobe: 125 mcg
Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre i / ili bubrega: 125 mcg
Halcion treba uzeti neposredno prije spavanja.
Liječenje treba započeti najnižom preporučenom dozom.
04.3 Kontraindikacije
Halcion je kontraindiciran u bolesnika sa: poznatom preosjetljivošću na benzodiazepine, triazolam ili na bilo koju pomoćnu tvar Halcion navedenih u dijelu 6.1.
Halcion je također kontraindiciran u bolesnika s miastenijom gravis, teškim zatajenjem disanja, sindromom apneje u snu i teškom jetrenom insuficijencijom.
Istodobna primjena triazolama s ketokonazolom, itrakonazolom, nefazodonom, efavirenzom i inhibitorima proteaze HIV -a je kontraindicirana (vidjeti dio 4.5. Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Potreban je oprez u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre koji primaju triazolam.
U bolesnika s oštećenom respiratornom funkcijom, rijetko su prijavljeni respiratorna depresija i apneja.
Benzodiazepini stvaraju aditivan učinak kada se primjenjuju istodobno s alkoholom ili drugim depresorima središnjeg živčanog sustava. Ne preporučuje se istodobni unos alkohola. Triazolam se mora koristiti oprezno u kombinaciji s drugim depresorima središnjeg živčanog sustava (vidjeti dio 4.5. Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija).
Benzodiazepine treba s iznimnim oprezom primjenjivati u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola.
Tolerancija
Do gubitka hipnotičkog učinka benzodiazepina može doći nakon nekoliko tjedana ponovljene uporabe.
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina može dovesti do razvoja tjelesne i psihičke ovisnosti o tim lijekovima. Rizik od ovisnosti raste s dozom i trajanjem liječenja, a veći je u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola.
Triazolam se prvenstveno treba koristiti za povremeno kratkotrajno liječenje nesanice, obično do 7-10 dana, do najviše 4 tjedna (vidjeti dio 4.2. "Doziranje i način primjene" ). Uporaba dulje od dva tjedna zahtijeva potpunu ponovnu procjenu pacijenta.
Simptomi ustezanja: Nakon što se razvije ovisnost, nagli prekid liječenja bit će popraćen simptomima ustezanja.
Oni se mogu sastojati od glavobolje, bolova u tijelu, izrazite tjeskobe, napetosti, nemira, zbunjenosti i razdražljivosti. U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, utrnulost i trnci ekstremiteta, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, halucinacije ili napadaji.
Povratna nesanica: Povratna nesanica je prolazni sindrom u kojem je indikacija za liječenje (nesanica), koja je dovela do liječenja benzodiazepinima, ozbiljnije prekinuta nego u početnoj fazi. Može biti popraćena drugim reakcijama, uključujući promjene raspoloženja, tjeskobu, poremećaji spavanja i nemir. Budući da je rizik od prekida ili pojave oporavka veći nakon naglog prekida liječenja, preporučuje se postupno smanjenje doze.
Iako benzodiazepini nisu depresivni, mogu biti povezani s mentalnom depresijom koja može, ali i ne mora biti povezana sa suicidalnim mislima ili stvarnim pokušajima samoubojstva. To se događa na rijedak i nepredvidljiv način. Stoga se triazolam treba koristiti s oprezom, a količina recepta treba biti ograničena u bolesnika sa znakovima i simptomima depresivnih poremećaja ili sklonosti suicidu.
Trajanje liječenja
Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće (vidjeti dio 4.2. Doziranje i način primjene), ali ne smije biti dulje od četiri tjedna, uključujući postupno razdoblje odvikavanja. Do produljenja terapije nakon ovih razdoblja ne bi trebalo doći bez ponovne procjene kliničke situacije. Može biti korisno obavijestiti pacijenta na početku liječenja da će trajanje biti ograničeno i objasniti kako se postupno treba smanjiti doza.
Također je važno da je pacijent informiran o mogućnosti povratnih pojava, čime se smanjuje tjeskoba zbog ovih simptoma ako se pojave nakon prestanka uzimanja lijeka.
Postoje dokazi da se, u slučaju benzodiazepina s kratkim trajanjem djelovanja, simptomi ustezanja mogu pojaviti u intervalu doziranja između doza, osobito pri visokim dozama.
Amnezija
Benzodiazepini mogu izazvati anterogradnu amneziju. To se najčešće događa nekoliko sati nakon uzimanja lijeka i stoga, kako bi smanjili rizik, pacijenti moraju osigurati nesmetan san 7 do 8 sati.
Potreban je oprez u starijih i oslabljenih pacijenata.
U starijih i / ili oslabljenih bolesnika preporučuje se liječenje triazolamom započeti s 0,125 mg kako bi se smanjila mogućnost prekomjerne sedacije, omaglice ili poremećaja koordinacije. U drugih odraslih pacijenata preporučuje se doza od 0,25 mg (vidjeti dio 4.2. Doziranje i način primjene).
Triazolam se ne preporučuje u djece i adolescenata mlađih od 18 godina jer nema dovoljno podataka o sigurnosti i djelotvornosti.
Psihijatrijske i paradoksalne reakcije
Poznato je da se pri upotrebi benzodiazepina javljaju reakcije poput nemira, uznemirenosti, razdražljivosti, agresije, razočaranja, ljutnje, noćnih mora, halucinacija, psihoza, neprikladnog ponašanja i drugih poremećaja u ponašanju. Ako se to dogodi, upotrebu lijeka treba prekinuti. Ove se reakcije češće javljaju u djece i starijih osoba.
Benzodiazepine se ne smije davati djeci bez pažljivog razmatranja stvarne potrebe za liječenjem; trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće. Starije osobe trebaju uzeti smanjenu dozu (vidjeti dio 4.2. Doziranje i način primjene). Predlaže se niža doza. za bolesnike s kroničnom respiratornom insuficijencijom zbog rizika od respiratorne depresije.Benzodiazepini nisu indicirani u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre jer mogu izazvati encefalopatiju. Benzodiazepini se ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti. Benzodiazepini se ne smiju koristiti sami za liječenje depresije ili anksioznosti povezane s depresijom (u takvih se bolesnika može dogoditi samoubojstvo). Benzodiazepine treba koristiti s iznimnim oprezom u bolesnika koji su u povijesti bolesti zloupotrebljavali droge ili alkohol.
Složeni događaji povezani s poremećajima ponašanja u snu, poput "pospanosti tijekom vožnje" (to jest, tijekom vožnje i nisu potpuno budni nakon uzimanja hipnotičkog sedativa, s amnezijom događaja) zabilježeni su u pacijenata koji nisu bili potpuno budni nakon uzimanja sedativ-hipnotik, uključujući triazolam. Ovi i drugi složeni događaji povezani s poremećajima ponašanja u snu mogu se pojaviti s hipnotičkim sedativima, uključujući triazolam koji se uzima sam u terapijskim dozama. Konzumiranje alkohola i drugi. tvari koje zajedno sa hipnotičkim sedativima potiskuju središnji živčani sustav Čini se da povećavaju rizik od takvog ponašanja, kao i hipnotički sedativi uzeti u dozama većim od najveće preporučene doze. Zbog rizika za pacijenta i zajednicu, u pacijenata koji prijavljuju takvo liječenje potrebno je ozbiljno razmotriti prekid liječenja hipnotičkim sedativima događaje (vidi par rafo 4.8. Nuspojave)
Ozbiljne anafilaktoidne reakcije i anafilaktičke reakcije, uključujući rijetke fatalne slučajeve anafilaksije, zabilježene su u pacijenata koji su primali triazolam.Prijavljeni su slučajevi angioedema jezika, glotisa ili grkljana u pacijenata koji su primili prvu ili naredne doze hipnotičkih sedativa, uključujući triazolam (vidjeti dio 4.8. Nuspojave).
Lijek sadrži laktozu, stoga bolesnici s rijetkim nasljednim problemima netolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Farmakokinetičke interakcije mogu se pojaviti kada se triazolam primjenjuje s lijekovima koji ometaju njegov metabolizam. Spojevi koji inhibiraju određene jetrene enzime (osobito citokrom P4503A4) mogu povećati koncentraciju triazolama i pojačati njegovu aktivnost. Podaci iz kliničkih ispitivanja s triazolamom, ispitivanja in vitro s triazolamom i kliničkih ispitivanja s lijekovima koji se metaboliziraju slično triazolamu dali su dokaze o različitim razinama interakcija i mogućih interakcija s triazolamom u velikom broju lijekova. Na temelju razine interakcije i vrste dostupnih podataka potrebno je slijediti sljedeće preporuke:
• istovremena primjena triazolama s ketokonazolom, itrakonazolom i nefazodonom je kontraindicirana;
• interakcije koje uključuju inhibitore proteaze HIV-a (npr. Ritonavir) i triazolam su složene i ovise o vremenu.Niske doze ritonavira koje se primjenjuju u kratkim razdobljima uzrokuju značajno slabljenje klirensa triazolama (manje od 4% kontrole), produženje eliminacije poluvrijeme eliminacije i pojačavanje kliničkih učinaka. Istodobna primjena triazolama i inhibitora HIV proteaze je kontraindicirana (vidjeti dio 4.3. Kontraindikacije);
• ne preporučuje se istodobna primjena triazolama s drugim azolnim antimikoticima;
• preporučuje se oprez i razmatranje smanjenja doze kada se triazolam primjenjuje istodobno s cimetidinom ili makrolidnim antibioticima, poput eritromicina, klaritromicina i troleandomicina;
• Savjetuje se oprez pri istodobnoj primjeni triazolama s izoniazidom, fluvoksaminom, sertralinom, paroksetinom, diltiazemom i verapamilom;
• oralni kontraceptivi i imatinib mogu pojačati kliničke učinke triazolama zbog inhibicije izoenzima CYP3A4. Preporuča se oprez u slučaju istodobne primjene s triazolamom;
• rifampicin i karbamazepin uzrokuju indukciju CYP3A4, stoga se učinci triazolama mogu značajno smanjiti tijekom terapije rifampicinom ili karbamazepinom.Pacijente treba prebaciti na alternativne hipnotičke lijekove koji se pretežno eliminiraju kao glukuronidi.
• Efavirenz inhibira oksidacijski metabolizam triazolama i može uzrokovati smrtonosne učinke poput produljene sedacije i depresije disanja. Zbog opreza je istodobno liječenje kontraindicirano.
• Apripitant: Mogu se pojačati klinički učinci u slučaju istodobne primjene s triazolamom zbog inhibicije enzima CYP34A. Ova interakcija može zahtijevati smanjenje doze triazolama.
• Benzodiazepini stvaraju aditivan učinak kada se primjenjuju s alkoholom ili drugim depresorima središnjeg živčanog sustava. Ne preporučuje se istodobni unos alkohola. Triazolam se mora koristiti s oprezom kada se uzima u kombinaciji s drugim depresorima središnjeg živčanog sustava. U slučaju istodobne primjene s antipsihoticima (neuroleptici), hipnoticima, anksioliticima / sedativima, antidepresivima, narkoticima može doći do pojačanja središnjih depresivnih učinaka. analgetici, antiepileptički proizvodi, anestetici i sedativni antihistaminici.U slučaju opojnih analgetika može doći do pojačanja euforije koja dovodi do povećane psihičke ovisnosti (vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
• Primijećeno je povećanje bioraspoloživosti kada se triazolam uzima istodobno sa sokom od grejpa.
04.6 Trudnoća i dojenje
Podaci o teratogenosti i učincima na postnatalni razvoj i ponašanje nakon liječenja benzodiazepinima nisu dosljedni. Neka rana istraživanja s drugim benzodiazepinima pokazala su da izloženost in utero može biti povezana s malformacijama. Naknadne studije s benzodiazepinima nisu dale jasne dokaze o malformacijama. Bebe izložene benzodiazepinima u posljednjem tromjesečju trudnoće ili tijekom poroda doživjele su sindrom mlitave bebe i simptome ustezanja novorođenčeta. Ako se triazolam koristi tijekom trudnoće ili pacijentkinja zatrudni tijekom uzimanja triazolama, roditelje treba obavijestiti. Pacijente o potencijalnoj opasnosti do fetusa.
Triazolam ne smiju koristiti majke koje doje.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Triazolam može uvelike utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Pacijente treba savjetovati da ne voze i ne rukuju strojevima tijekom liječenja sve dok se ne isključi dnevna pospanost ili omaglica. Ako vrijeme spavanja nije bilo dovoljno, vjerojatnost smanjene budnosti može se povećati (vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
04.8 Nuspojave
Tablica 1: Nuspojave
Učestalost nuspojava uočenih u placebo kontroliranim kliničkim ispitivanjima i "postmarketinško iskustvo s učestalošću" nisu poznati
Amnezija
Anterogradna amnezija također se može pojaviti pri terapijskim dozama, rizik se povećava pri višim dozama. Amnezijski učinci mogu biti povezani s promjenama ponašanja (vidi "Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi")
Depresija
Već postojeće depresivno stanje može se demaskirati tijekom uporabe benzodiazepina.
Benzodiazepini ili spojevi slični benzodiazepinima mogu izazvati reakcije kao što su: nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, bijes, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju.
Takve reakcije mogu biti prilično ozbiljne. Vjerojatnije su kod djece i starijih osoba.
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina (čak i u terapijskim dozama) može dovesti do razvoja tjelesne ovisnosti: prekid terapije može uzrokovati povratak ili fenomen odvikavanja (vidjeti dio 4.4). Može doći do psihičke ovisnosti.
Prijavljena je zlouporaba benzodiazepina.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnjama na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Ulica: www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Predoziranje
Simptomi predoziranja triazolamom pojačavaju njegovo farmakološko djelovanje i uključuju pospanost, smetnje govora, poremećaje motoričke koordinacije, komu i depresiju disanja. Ozbiljne posljedice su rijetke osim ako se istovremeno ne uzmu drugi lijekovi i / ili etanol. Liječenje predoziranja uglavnom se sastoji u podržavanju respiratornih i kardiovaskularnih funkcija. Vrijednost dijalize nije utvrđena. Flumazenil se može koristiti kao dodatak kardiovaskularnim i respiratornim potporama povezanim s predoziranjem.
U liječenju predoziranja bilo kojim lijekom treba uzeti u obzir mogućnost istovremene uzimanja drugih tvari. Nakon predoziranja oralnim benzodiazepinima, potrebno je izazvati povraćanje (u roku od jednog sata) ako je pacijent pri svijesti ili ispiranje želuca, a ako je pacijent u nesvijesti potrebno je poduzeti zaštitu dišnog sustava. Poboljšanje s pražnjenjem želuca treba dati aktivni ugljen kako bi se smanjila apsorpcija.
Predoziranje benziodijazepinom obično se javlja s različitim stupnjevima depresije središnjeg živčanog sustava, u rasponu od zamućenja do kome. U blagim slučajevima simptomi uključuju pospanost, mentalnu zbunjenost i letargiju. U teškim slučajevima simptomi mogu uključivati ataksiju, hipotoniju., Hipotenziju, respiratornu depresiju, rijetko kao i vrlo rijetko smrt.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: sedativni hipnotički lijekovi; derivati benzodiazepina.
ATC oznaka: N05CD05.
Triazolam je benzodiazepin s anksiolitičkim, sedativnim i hipno-inducirajućim svojstvima, kao i s mogućim svojstvima opuštanja mišića i antikonvulzivima.
05.2 Farmakokinetička svojstva
U odraslih, nakon pojedinačne doze od 0,25 mg, postiže se Cmax od 2,02 ± 0,15 ng / ml pri Tmax od 0,96 ± 0,1 h. Poluvrijeme eliminacije je 1,5 - 5,5 sati.
U starijih osoba Cmax se povećava za približno 50%. Tmax i t1 / 2 ostaju nepromijenjeni. U zdravih dobrovoljaca volumen distribucije bio je približno 0,67 L / kg (raspon 0,57 - 0,86 L / kg nakon doze od 0,125 - 1 mg).
Triazolam se veže na proteine plazme, sa slobodnom frakcijom u rasponu od 9,9 do 25,7%. Udio ostaje nepromijenjen u starijih osoba.
Triazolam se metabolizira citokromom P450. Postoji aktivni metabolit, alfa-hidroksibenzodiazepin, koji ima t1 / 2 od 3,9 sati.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Toksikološki podaci koji se odnose na pokusnu životinju su sljedeći:
LD50, intraperitonealna primjena - miš, 2 473 mg / kg.
LD50, intraperitonealna primjena - štakor, veća od 5000 mg / kg.
LD50, oralna primjena - štakor, veća od 5000 mg / kg.
Studije kronične toksičnosti provedene na štakorima Wistar u dozama od 10 i 30 mg / kg / dan te na psima Beagle u dozi od 10 mg / kg / dan, tretiranim 25 tjedana oralnom primjenom, nisu otkrile nikakve toksikološke učinke. Studije teratogeneze provedene na trudnim štakorima i zečevima od 6. do 18. dana trudnoće, liječene u dozama od 0 - 10 i 30 mg / kg / dan za oralnu primjenu, nisu otkrile nikakve promjene u opaženim reproduktivnim parametrima.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Jedna tableta od 125 mcg sadrži:
Pomoćne tvari : Laktoza; Mikrokristalna celuloza; Koloidni silicijev dioksid; Dioktil natrij sulfosukcinat; Natrijev benzoat; Kukuruzni škrob; Magnezijev stearat; E 132; E 127; Aluminijev hidrat.
Jedna tableta od 250 mcg sadrži:
Pomoćne tvari: Laktoza; Mikrokristalna celuloza; Koloidni silicijev dioksid; Dioktil natrij sulfosukcinat; Natrijev benzoat; Kukuruzni škrob; Magnezijev stearat; E 132; Aluminijev hidrat.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Neprozirni PVC / aluminijski blister.
Kutija s 10-20 tableta od 125 mcg.
Kutija s 10-20 tableta od 250 mcg.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa za odlaganje.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Pfizer Italia S.r.l. Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
HALCION 125 mcg tablete: 10 tableta, AIC
024713048
HALCION 125 mcg tablete: 20 tableta, AIC
024713063
HALCION 250 mcg tablete: 10 tableta, AIC
024713051
HALCION 250 mcg tablete: 20 tableta, AIC
024713075
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Halcion 125 mcg tablete - 10 tableta
Datum prve autorizacije: 28. ožujka 1992
Datum posljednje obnove: 31. svibnja 2010. godine
Halcion 125 mcg tablete - 20 tableta
Datum prve autorizacije: 10. travnja 1995. godine
Datum posljednje obnove: 31. svibnja 2010. godine
Halcion tablete od 250 mcg - 10 tableta
Datum prve autorizacije: 28. ožujka 1992
Datum posljednje obnove: 31. svibnja 2010. godine
Halcion tablete od 250 mcg - 20 tableta
Datum prve autorizacije: 10. travnja 1995. godine
Datum posljednje obnove: 31. svibnja 2010. godine