Aktivni sastojci: Domperidon
RAXAR 10 mg disperzibilne tablete za usta
Zašto se koristi Raxar? Čemu služi?
Ovaj lijek sadrži domperidon, antagonist dopamina. To je lijek koji djeluje na pokretljivost želuca.
Ovaj lijek se koristi u odraslih i adolescenata (starijih od 12 godina i težih 35 kg ili više) za liječenje mučnine (povraćanje) i povraćanja (osjećaj mučnine).
Kontraindikacije Kada se Raxar ne smije koristiti
Nemojte uzimati RAXAR 10 mg, disperzibilne tablete za usta u sljedećim slučajevima:
- Poznata alergija na domperidon ili na bilo koji drugi sastojak ovog lijeka (vidjeti sastav).
- Prolaktinom (bolest hipofize)
- Želučano ili crijevno krvarenje, crijevna opstrukcija ili perforacija probavnog sustava.
- Umjereno ili teško oštećenje jetre
- Ako EKG (elektrokardiogram) otkrije srčani poremećaj koji se naziva "produljenje" korigiranog QT intervala "
- Ako imate ili ste ikada imali poremećaj u kojem vaše srce ne može pumpati krv po tijelu kako bi trebalo (stanje koje se naziva zatajenje srca).
- Ako imate poremećaj zbog kojeg imate nisku razinu kalija ili magnezija ili visoku razinu kalija u krvi.
- Ako uzimate određene lijekove (pogledajte "Ostali lijekovi i RAXAR")
AKO IMATE SUMNJE, KONSULTIRAJTE SE S LIJEČNIKOM ILI FARMACEUTKOM.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Raxar
Budite posebno oprezni s RAXAR -om 10 mg, disperzibilnom tabletom za usta:
- Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka;
- Obavijestite svog liječnika ako imate problema s jetrom (oštećenje ili zatajenje jetre) (pogledajte "Nemojte uzimati RAXAR").
- Ako uzimate oralni ketokonazol (za liječenje infekcija uzrokovanih mikroskopskim gljivicama) ili oralni eritromicin (antibiotik), nemojte uzimati ovaj lijek bez prethodnog pregleda od svog liječnika (pogledajte "Ostali lijekovi i RAXAR").
- Ako patite od bubrežnih problema (oštećenje ili zatajenje bubrega). Pitajte svog liječnika za savjet u slučaju produljenog liječenja jer ćete možda morati uzeti nižu dozu ovog lijeka ili uzimati ovaj lijek rjeđe, a liječnik će vas možda htjeti redovito posjećivati.
- Domperidon može biti povezan s povećanim rizikom od poremećaja srčanog ritma i zastoja srca. Ovaj rizik može biti vjerojatniji u bolesnika starijih od 60 godina ili koji uzimaju doze veće od 30 mg dnevno. Rizik se također povećava kada se domperidon daje zajedno s drugim lijekovima. Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate lijekove za liječenje infekcija (gljivične infekcije ili bakterijske infekcije) i / ili ako imate problema sa srcem ili sidu / HIV (vidjeti dio Ostali lijekovi i RAXAR).
Domperidon se mora primjenjivati u najnižoj učinkovitoj dozi kod odraslih i djece.
- Korištenje domperidona i drugih lijekova koji produljuju QTc intervale zahtijeva oprez u pacijenata koji već imaju produženje intervala srčane provodljivosti, osobito QTc, bolesnika sa značajnim poremećajima elektrolita ili u osnovi srčanih bolesti, poput kongestivnog zatajenja srca.
- Rijetko može izazvati teške reakcije preosjetljivosti i bronhospazam. Tijekom primjene domperidona obratite se svom liječniku ako primijetite smetnje srčanog ritma, poput lupanja srca, poteškoća s disanjem, nesvjesticu.U tom slučaju liječenje domperidonom treba prekinuti.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak lijeka Raxar
Nemojte uzimati RAXAR ako uzimate lijekove za liječenje:
- gljivične infekcije, na primjer azolne antimikotike, osobito oralni ketokonazol, flukonazol ili vorikonazol
- bakterijske infekcije, osobito eritromicin, klaritromicin, telitromicin, moksifloksacin, pentamidin (ovi lijekovi su antibiotici)
- srčani problemi ili visoki krvni tlak (npr. amiodaron, dronedaron, kinidin, disopiramid, dofetilid, sotalol, diltiazem, verapamil)
- psihoze (npr. haloperidol, pimozid, sertindol)
- depresija (npr. citalopram, escitalopram)
- gastrointestinalni poremećaji (npr. cisaprid, dolasetron, prukaloprid)
- alergije (na primjer, mechitazine, mizolastin)
- malarija (osobito halofantrin)
- AIDS / HIV (inhibitori proteaze)
- tumori (npr. toremifen, vandetanib, vinkamin)
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate bilo koje lijekove za liječenje infekcija, srčanih oboljenja ili AIDS -a / HIV -a.
Važno je pitati svog liječnika ili ljekarnika je li RAXAR siguran za vas dok uzimate druge lijekove, uključujući i lijekove bez recepta.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća
Kao mjeru opreza, bolje je izbjegavati uporabu RAXARA 10 mg tijekom prvog tromjesečja trudnoće. Ako je potrebno, razmislite o uporabi domperidona tijekom drugog i trećeg tromjesečja trudnoće. Ako je lijek propisan tijekom trudnoće, pridržavajte se pažljivo liječničke upute.
Ako zatrudnite tijekom liječenja, recite svom liječniku koji će odlučiti hoće li nastaviti liječenje ili ne.
Dojenje
Male količine domperidona otkrivene su u majčinom mlijeku. Domperidon može izazvati nuspojave na srce dojene bebe. Domperidon se smije koristiti tijekom dojenja samo ako vaš liječnik smatra da je to potrebno. Prije uzimanja ovog lijeka pitajte svog liječnika za savjet.
Upravljanje vozilima i strojevima:
Lijek nema ili ima zanemariv utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Važne informacije o nekim sastojcima RAXAR -a 10 mg, tablete za raspršivanje u ustima: glukoza, sumpor dioksid (E220).
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Raxar: Doziranje
Strogo se pridržavajte ovih uputa, osim ako vam je liječnik dao drugačije upute.
Trajanje liječenja:
Simptomi se obično povuku unutar 3-4 dana od uzimanja ovog lijeka. Nemojte uzimati RAXAR dulje od 7 dana bez savjetovanja s liječnikom.
Odrasli i adolescenti stariji od 12 godina i teški 35 kg ili više: Uobičajena doza je jedna tableta tri puta dnevno, najbolje prije jela.
Nemojte uzimati više od tri tablete dnevno.
Tableta za raspršivanje alata nije prikladna za djecu tjelesne težine manje od 35 kg.
Djecu treba liječiti oralnom suspenzijom.
Način primjene
Oralna upotreba.
Tableta koja se raspada u ustima brzo se otapa sa slinom u ustima i može se uzeti bez vode.
Neka se tableta otopi u ustima bez žvakanja.
Tablete se također mogu otopiti u pola čaše vode protresanjem neposredno prije primjene.
Tablete treba uzeti prije jela. Ako se tableta uzima nakon jela, može se usporiti njezina apsorpcija u tijelo.
Oštećenje jetre:
Kontraindicirano u slučaju umjerenog ili teškog oštećenja jetre. U slučaju blagog oštećenja jetre, promjena doze nije potrebna.
Oštećenje bubrega
U slučaju oštećenja bubrega, možda će biti potrebno smanjiti učestalost i dozu primjene. Kardiovaskularni učinak Zbog kardiovaskularnih učinaka, Domperidon se treba koristiti u minimalnim učinkovitim dozama. Potreban je oprez kod pacijenata koji već imaju produljenje intervala srčane provodljivosti, značajne smetnje ili temeljne bolesti srca.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Raxara
Ako ste uzeli previše RAXAR -a, odmah se obratite svom liječniku, ljekarniku ili najbližem centru za trovanje, osobito ako je dijete uzelo previše. U slučaju predoziranja može se primijeniti simptomatsko liječenje. Može se provesti praćenje ehokardiografije, s obzirom na mogućnost srčanog problema koji se naziva produljenje QT intervala.
Ako ste zaboravili uzeti RAXAR 10 mg disperzibilne tablete za usta:
Uzmite lijek čim se sjetite. Ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu, pričekajte sljedeću dozu, a zatim nastavite normalno. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu.
Nuspojave Koje su nuspojave Raxara
Kao i svi drugi lijekovi RAXAR 10 mg, disperzibilne tablete za usta mogu izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Vrlo često: javljaju se u više od 1 na 10 pacijenata
Česte: Pogađaju 1 do 10 od 100 pacijenata
Manje često: pogađa 1 do 10 korisnika od 1.000
Rijetko: zahvaća 1 do 10 od 10.000 pacijenata
Vrlo rijetko: javljaju se u manje od 1 na 10 000 pacijenata
Nepoznato: učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka
Vrlo rijetko:
- Poremećaji imunološkog sustava: Prijavljene su alergijske reakcije (npr. Osip, svrbež, otežano disanje, piskanje i / ili natečeno lice). Ako se to dogodi, odmah prekinite liječenje i odmah se obratite svom liječniku ili ljekarniku.
- Poremećaji živčanog sustava: Mogu se javiti grčevi, pospanost, glavobolja, abnormalni pokreti mišića ili drhtanje (drhtanje). Pojava abnormalnih pokreta mišića od veće je važnosti kada se javi u novorođenčadi i dojenčadi.
- Psihijatrijski poremećaji: uznemirenost, nervoza
- Ispitivanja: abnormalni test funkcije jetre
- Proljev.
Rijetko:
- Povećane razine prolaktina (hormona koji inducira protok mlijeka), galaktoreje (lučenje mlijeka izvan razdoblja dojenja), ginekomastije (abnormalni razvoj dojki kod muškaraca), amenoreje (neredovne ili odsutne menstruacije), gastrointestinalnih poremećaja uključujući vrlo rijetke i prolazne manifestacije mišića grčevi.
Budući da RAXAR 10 mg, disperzibilne tablete za usta sadrže sumpor -dioksid (E220), u rijetkim slučajevima postoji rizik od ozbiljnih alergijskih reakcija i problema s disanjem.
Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka):
- Srčani poremećaji: poremećaji srčanog ritma, iznenadna smrt
Prijavljeni su poremećaji kardiovaskularnog sustava: poremećaji srčanog ritma (ubrzan ili nepravilan srčani ritam); u prisutnosti takvih pritužbi, trebate odmah prekinuti liječenje. Domperidon može biti povezan s povećanim rizikom od poremećaja srčanog ritma i zastoja srca. Ovaj rizik može biti vjerojatniji u bolesnika starijih od 60 godina ili koji uzimaju doze veće od 30 mg dnevno. Domperidon se mora primjenjivati u najnižoj učinkovitoj dozi kod odraslih i djece.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvati izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju iza Rok valjanosti. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Ne čuvati na temperaturi iznad 30 ° C. Blister držati čvrsto zatvoren radi zaštite od vlage.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što sadrži RAXAR 10, disperzibilne tablete za usta:
Aktivni sastojak je domperidon
Jedna tableta za raspršivanje alata sadrži 10 mg domperidona.
Ostali sastojci su:
Mikrokristalna celuloza, krospovidon, aroma limuna *, magnezijev stearat, natrijev saharin, natrijev lauril sulfat, bezvodni hidrofobni koloidni silicijev dioksid. * okus limuna: maltodekstrin (izvor glukoze), arapska guma, butilirani hidroksianizol, sumpor dioksid (E220), alfa-pinen, beta-pinen, mircen, limonen, gama-terpinen, neral i geranial.
Kako izgleda RAXAR 10 mg disperzibilna tableta za usta i sadržaj pakiranja:
RAXAR 10 mg, disperzibilne u ustima tablete su bijele do gotovo bijele, okrugle i bikonveksne tablete za raspršivanje u ustima.
Dostupan je u pakiranjima koja sadrže 10, 20, 30, 40, 60 i 100 tableta. Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
RAXAR 10 MG ZLATNE DISPERZIVNE TABLETE
▼ Lijek podliježe dodatnom nadzoru. To će omogućiti brzu identifikaciju novih sigurnosnih informacija. Od zdravstvenih djelatnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu. Pogledajte odjeljak 4.8 za informacije o tome kako prijaviti nuspojave.
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Jedna tableta za raspršivanje alata sadrži 10 mg domperidona.
Pomoćne tvari: glukoza, sumpor dioksid (E 220).
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Orodisperzibilna tableta.
Bijela ili gotovo bijela, okrugla, bikonveksna tableta.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
RAXAR je indiciran za ublažavanje simptoma mučnine i povraćanja.
04.2 Doziranje i način primjene
Poželjno je da se djeca liječe oralnom suspenzijom.
RAXAR treba koristiti u najnižoj učinkovitoj dozi u najkraćem mogućem trajanju potrebnom za suzbijanje mučnine i povraćanja.
Preporučuje se oralni unos RAXAR -a prije jela. Ako se uzima nakon jela, apsorpcija lijeka je prilično odgođena.
Pacijenti trebaju pokušati uzeti svaku dozu u dogovoreno vrijeme. Ako je doza propuštena, treba je propustiti i nastaviti s uobičajenim rasporedom doziranja. Ne smije se uzeti dvostruka doza kako bi se nadoknadila zaboravljena doza.
U pravilu, maksimalno trajanje liječenja ne smije biti duže od jednog tjedna.
Odrasli i adolescenti (12 godina ili stariji i 35 kg ili više)
Jedna tableta od 10 mg do tri puta dnevno za maksimalnu dozu od 30 mg dnevno.
Tableta koja se raspada u ustima brzo se otapa u ustima uz pomoć sline i može se uzeti sa ili bez vode. Ako se uzme bez vode, tabletu treba staviti na jezik i otopiti u ustima prije gutanja. Ako je potrebno, može se popiti kasnije.čaša vode.
Tableta za raspršivanje alata može se otopiti i protresanjem u pola čaše vode neposredno prije primjene.
Oštećenje jetre
RAXAR je kontraindiciran kod umjerene i teške insuficijencije jetre (vidjeti dio 4.3). Međutim, nije potrebno prilagođavanje doze u slučaju blagog oštećenja jetre (vidjeti dio 5.2).
Oštećenje bubrega
Budući da je poluvrijeme domperidona produljeno kod teške bubrežne insuficijencije, za ponovljeno doziranje, učestalost primjene RAXAR-a treba smanjiti na jednom ili dva puta dnevno, ovisno o težini bubrežnog oštećenja, a možda će biti potrebno i ozbiljnost bubrežnog oštećenja Takve bolesnike na dugotrajnoj terapiji treba redovito pratiti (vidjeti dijelove 4.4 i 5.2).
Domperidon treba koristiti u najnižoj učinkovitoj dozi zbog kardiovaskularnih učinaka. Oprez je potreban kod pacijenata koji imaju postojeće produljenje intervala srčane provodljivosti, značajne smetnje ili temeljnu srčanu bolest (vidjeti dio 4.4).
04.3 Kontraindikacije
Ovaj lijek je kontraindiciran u sljedećim situacijama:
• Poznata preosjetljivost na domperidon ili bilo koju pomoćnu tvar.
• Tumori hipofize koji oslobađaju prolaktin (prolaktinomi).
• U bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem jetre (vidjeti dio 5.2).
• U bolesnika s produženim intervalima srčane provodljivosti, osobito QTc intervalom, u bolesnika sa značajnim poremećajima elektrolita i već postojećim srčanim bolestima, npr. Kongestivnim zatajenjem srca (vidjeti dio 4.4).
• Istodobna primjena svih lijekova koji produljuju QT interval (vidjeti dio 4.5).
• Istodobna primjena snažnih inhibitora CYP3A4 (bez obzira na njihov učinak na produljenje QT intervala) (vidjeti dio 4.5).
Ovaj se lijek ne smije koristiti u slučajevima kada bi stimulacija pokretljivosti želuca mogla biti štetna: gastrointestinalno krvarenje, mehanička opstrukcija ili perforacija crijeva.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Oštećenje bubrega
Poluvrijeme eliminacije domperidona produljuje se kod teške bubrežne insuficijencije. U slučaju ponovljene primjene, učestalost doziranja domperidona treba smanjiti na jednom ili dva puta dnevno, ovisno o ozbiljnosti oštećenja.
Uzimanje sa snažnim inhibitorima CYP3 A4
Treba izbjegavati istodobnu primjenu s oralnim ketokonazolom, eritromicinom ili drugim snažnim inhibitorima CYP3 A4 koji produžuju QTc interval (vidjeti dio 4.5. Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija).
Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, npr. galaktozemija ili malapsorpcija glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Kardiovaskularni učinci
Domperidon je povezan s produljenjem QT intervala na elektrokardiogramu. Tijekom postmarketinškog nadzora pronađeni su vrlo rijetki slučajevi produljenja QT intervala obratne točke u bolesnika koji uzimaju domperidon. Ti su slučajevi uključivali pacijente sa zbunjujućim čimbenicima rizika, poremećajima elektrolita i istodobnim liječenjem koje je moglo pridonijeti faktorima (vidjeti dio 4.8).
Epidemiološke studije pokazale su da je domperidon povezan s povećanim rizikom od ozbiljnih ventrikularnih aritmija ili iznenadne srčane smrti (vidjeti dio 4.8). Povećani rizik primijećen je u bolesnika starijih od 60 godina, u bolesnika koji su uzimali dnevne doze veće od 30 mg te u bolesnika koji su istodobno uzimali lijekove za produljenje QT-a ili inhibitore CYP3A4.
Domperidon se mora primjenjivati u najnižoj učinkovitoj dozi kod odraslih i djece.
Domperidon je kontraindiciran u bolesnika s poznatim postojećim produljenjem intervala srčane provodljivosti, osobito QTc intervala, u bolesnika sa značajnim poremećajima elektrolita (hipokalcemija, hiperkalcemija, hipomagnezijemija) ili bradikardijom, ili u bolesnika s već postojećom srčanom bolešću, poput kongestivne insuficijencije broj otkucaja srca zbog povećanog rizika od ventrikularne aritmije (vidjeti dio 4.3).
Poznato je da su poremećaji elektrolita (hipokalcemija, hiperkalcemija, hipomagnezemija) ili bradikardija stanja koja povećavaju rizik od proaritmije.
Liječenje domperidonom treba prekinuti u prisutnosti znakova ili simptoma povezanih s srčanom aritmijom, a bolesnici se trebaju posavjetovati sa svojim liječnikom.
Pacijente treba savjetovati da odmah prijave sve srčane simptome.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Domperidon se uglavnom metabolizira pomoću CYP3A4.
Podaci in vitro studija ukazuju na to da istodobna primjena lijekova koji značajno inhibiraju CYP3 A4 može rezultirati povećanjem razine domperidona u plazmi.
Povećan rizik od produljenja QT intervala zbog farmakodinamičkih i / ili farmakokinetičkih interakcija.
Istodobni unos sljedećih tvari je kontraindiciran
Lijekovi koji produžuju QTc interval
• antiaritmici klase IA (npr. Disopiramid, hidrokinidin, kinidin)
• antiaritmici klase III (npr. Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol)
• neki antipsihotici (npr. Haloperidol, pimozid, sertindol)
• neki antidepresivi (npr. Citalopram, escitalopram)
• neki antibiotici (na primjer eritromicin, levofloksacin, moksifloksacin, spiramicin)
• neka antigljivična sredstva (npr. Pentamidin)
• neka antimalarijska sredstva (osobito halofantrin, lumefantrin)
• neki gastrointestinalni lijekovi (npr. Cisaprid, dolasetron, prukaloprid)
• neki antihistaminici (npr. Mechitazine, mizolastin)
• neki lijekovi koji se koriste u liječenju raka (na primjer toremifen, vandetanib, vinkamin)
• neki drugi lijekovi (npr. Bepridil, difemanil, metadon) (vidjeti dio 4.3).
Snažni inhibitori CYP3A4 (bez obzira na njihov učinak na produljenje QT intervala), na primjer:
• inhibitori proteaze
• sustavni azolni antimikoti
• neki makrolidi (eritromicin, klaritromicin i telitromicin) (vidjeti dio 4.3).
Ne preporučuje se istodobna primjena sljedećih tvari
Umjereni inhibitori CYP3A4, npr. Diltiazem, verapamil i neki makrolidi. (vidi odjeljak 4.3)
Istodobni unos sljedećih tvari zahtijeva oprez pri uporabi
Potreban je oprez u slučaju lijekova koji izazivaju bradikardiju i hipokalcemiju, kao i sa sljedećim makrolidima koji su uključeni u produljenje QT intervala: azitromicin i roksitromicin (klaritromicin je kontraindiciran jer je snažan inhibitor CYP3A4).
Gornji popis tvari je indikativan i nije iscrpan.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća :
Postoje ograničeni podaci o uporabi domperidona u trudnica; nakon izloženosti domperidonu tijekom trudnoće nisu identificirani rizici za embrij, fetus ili novorođenče.
Studije na jednoj životinjskoj vrsti pokazale su reproduktivnu toksičnost povezanu s toksičnošću za majku nakon primjene vrlo visokih doza (vidjeti dio 5.3).
Kao mjeru opreza, poželjno je izbjegavati uporabu domperidona tijekom prvog tromjesečja trudnoće, a prema potrebi može se razmotriti primjena domperidona tijekom drugog i trećeg tromjesečja trudnoće.
Dojenje
Domperidon se izlučuje u majčino mlijeko, a dojena djeca dobivaju manje od 0,1% doze prilagođene tjelesnoj masi. Pojava nuspojava, osobito srčanih učinaka, ne može se isključiti nakon izlaganja majčinom mlijeku. U tom slučaju mora se donijeti odluka hoće li se prekinuti dojenje ili prekinuti / prekinuti terapija domperidonom procjenjujući dobrobiti dojenja za dojenče i dobrobiti terapije za majku.Oprez je potreban u slučaju čimbenika rizika koji produljuju QTc interval u dojenčadi.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Lijek nema ili ima zanemariv utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Nuspojave lijekova navedene su dolje prema učestalosti primjenom sljedeće konvencije: vrlo česte (≥1 / 10); česte (≥1 / 100,
1 Domperidon može uzrokovati povećanu razinu prolaktina jer se hipofiza nalazi izvan krvno -moždanske barijere.
U rijetkim slučajevima ova hiperprolaktinemija može uzrokovati neuro-endokrine nuspojave kao što su galaktoreja, ginekomastija i amenoreja.
2 Ekstrapiramidne nuspojave vrlo su rijetke u dojenčadi i male djece, a iznimne u odraslih.
Ti učinci nestaju spontano i potpuno nakon prestanka liječenja.
3 Ostali učinci na središnji živčani sustav, kao što su konvulzije, agitacija i somnolencija, vrlo su rijetki i uglavnom su prijavljeni u dojenčadi i djece.
Zbog prisutnosti sumpor dioksida (E220) postoji rizik da se u rijetkim slučajevima mogu pojaviti reakcije preosjetljivosti i bronhospazam.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Predoziranje
Simptomi
Slučajevi predoziranja uglavnom su prijavljeni u dojenčadi i djece. Simptomi predoziranja mogu uključivati agitaciju, promjene svijesti, napadaje, dezorijentaciju, somnolenciju i ekstrapiramidalne manifestacije.
Liječenje
Ne postoji specifičan protuotrov za domperidon. U slučaju predoziranja potrebno je odmah primijeniti standardno simptomatsko liječenje. Potrebno je provesti EKG praćenje zbog mogućnosti produljenja QT intervala.
Ispiranje želuca i uporaba aktivnog ugljena mogu biti korisni.
Antikolinergički i antiparkinsonski lijekovi mogu biti korisni u kontroli ekstrapiramidalnih reakcija.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: prokinetika.
ATC oznaka: A03F A 03.
Domperidon je antagonist dopamina s antiemetičkim svojstvima, koji ne prolazi lako kroz krvno -moždanu barijeru.
U pacijenata liječenih domperidonom, osobito u odraslih, ekstrapiramidne nuspojave su vrlo rijetke, ali domperidon potiče oslobađanje prolaktina iz hipofize. Antiemetički učinak domperidona može biti posljedica kombinacije perifernih (gastrokinetičkih) učinaka i antagonizma. Dopaminergičkih receptora u "zoni okidanja kemoreceptora", koja se nalazi izvan krvno -moždanske barijere u području postreme. Studije na životinjama, prema niskim koncentracijama pronađenim u mozgu, ukazuju na pretežno periferni učinak domperidona na dopaminergičke receptore.
Studije na ljudima pokazale su da oralni domperidon povećava niži tlak sfinktera jednjaka, poboljšava pokretljivost antroduodenala i ubrzava pražnjenje želuca. Nema učinka na želučanu sekreciju.
Temeljito ispitivanje QT intervala provedeno je u skladu sa smjernicama ICH-E14. Ovo je ispitivanje uključivalo placebo, aktivnu usporedbu i pozitivnu kontrolu, a provedeno je na zdravim osobama s dozom domperidona do 80 mg dnevno. U dozama od 10 ili 20 mg primijenjeno 4 puta dnevno. Ova studija je utvrdila maksimalnu razliku u korigiranom QT intervalu (QTc) između domperidona i placeba u prosjeku LS (najmanji kvadrati) u promjeni od početne vrijednosti od 3,4 msec za 20 mg domperidona primijenjenog 4 puta dnevno na dan 4. Dvosmjerni interval pouzdanosti od 90% (1,0 do 5,9 msec) nije prelazio 10 msec. U ovoj studiji nisu primijećeni relevantni učinci na QTc interval kada se domperidon davao u dozi do 80 mg / dan (npr. više od dva puta najveće preporučene doze).
Međutim, dvije prethodne studije interakcija s lijekovima pokazale su dokaze o produljenju QTc intervala kada se domperidon davao kao monoterapija (10 mg 4 puta dnevno).
Maksimalna srednja razlika koja odgovara vremenu u Fridericia korigiranom QT intervalu (QTcF) između domperidona i placeba bila je 5,4 msec (95 % CI: -1,7 do 12,4) odnosno 7,5 msec (95 CI), %: 0,6 do 14,4).
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Domperidon se nakon oralne primjene brzo apsorbira, a najveće koncentracije u plazmi pojavljuju se približno 1 sat nakon doziranja. Vrijednosti Cmax i AUC domperidona povećavale su se proporcionalno s dozama u rasponu od 10 mg do 20 mg. Opaženo je 2- ili trostruko nakupljanje AUC domperidona pri ponovljenom doziranju domperidona četiri puta dnevno (svakih 5 sati) tijekom 4 dana.
Iako je bioraspoloživost domperidona povećana kod zdravih ispitanika kada se uzima nakon obroka, bolesnici s gastrointestinalnim poremećajima trebaju uzimati lijek 15-30 minuta prije obroka. Smanjena želučana kiselost narušava apsorpciju domperidona.Oralna bioraspoloživost se smanjuje prethodnom istodobnom primjenom cimetidina i natrijevog bikarbonata.
Vrijeme do najveće apsorpcije malo se odgađa, a AUC se donekle povećava kada se lijek uzima oralno nakon obroka.
Distribucija
Oralni domperidon ne pokazuje akumulacijske ili metaboličke fenomene samoindukcije; 90 minuta nakon primjene, utvrđeno je da je najveća razina u plazmi od 21 ng / ml, nakon dva tjedna oralne primjene u dnevnoj dozi od 30 mg, gotovo usporediva s onom od 18 ng / ml postignute nakon prve doze. Domperidon je 91-93% vezan za proteine plazme.
Studije distribucije na životinjama, provedene radioaktivno obilježenim lijekom, pokazale su "široku raspodjelu tkiva, ali niske koncentracije u mozgu. Male količine lijeka prolaze kroz posteljicu kod štakora."
Metabolizam
Domperidon prolazi kroz brzi i opsežni jetreni metabolizam hidroksilacijom i Ndealkilacijom. Studije metabolizma in vitro s dijagnostičkim inhibitorima ukazuju da je CYP3A4 oblik citokroma P-450 koji je najviše uključen u N-dealkilaciju domperidona, dok su CYP3A4, CYP1A2 i CYP2E1 uključeni u aromatsku hidroksilaciju domperidona.
Izlučivanje
Izlučivanje urinom i fecesom iznosi 31% odnosno 66% oralne doze. Udio nepromijenjenog izlučenog lijeka je mali (10% izlučivanja izmetom i približno 1% izlučivanja urinom).
Poluvrijeme eliminacije iz plazme nakon jedne oralne doze je 7-9 sati u zdravih dobrovoljaca, ali se produljuje u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom.
Oštećenje jetre
U ispitanika s umjerenim oštećenjem jetre (Pugh skor 7 do 9, Child-Pugh klasifikacija B), AUC i C domperidona su 2,9 odnosno 1,5 puta veće nego u zdravih ispitanika.
Nevezana se frakcija povećava za 25%, a terminalno poluvrijeme eliminacije produljuje se sa 15 na 23 sata. Subjekti s blagim oštećenjem jetre imaju nešto nižu sistemsku izloženost od zdravih ispitanika na temelju vrijednosti Cmax i AUC, bez promjena u vezivanju proteina ili terminalno poluvrijeme. Ispitanici s teškim oštećenjem jetre nisu ispitivani. Domperidon je kontraindiciran u bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem jetre (vidjeti dio 4.3).
Oštećenje bubrega
U ispitanika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 2) poluvrijeme eliminacije domperidona povećalo se sa 7,4 na 20,8 sati, ali su razine lijekova u plazmi bile niže nego u zdravih dobrovoljaca.
Budući da se vrlo mala količina nepromijenjenog lijeka izlučuje (približno 1%) putem bubrega, malo je vjerojatno da će trebati prilagoditi dozu jedne primjene u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.
Međutim, u slučaju ponovljene primjene, učestalost doziranja treba smanjiti na jednom ili dva puta dnevno, ovisno o ozbiljnosti poremećaja, a dozu će možda trebati smanjiti.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Elektrofiziološke studije in vitro I in vivo ukazuju na umjereni ukupni rizik od produljenja QTc intervala kod ljudi za domperidon. U in vitro eksperimentima na izoliranim stanicama transficiranim s hERG -om i na izoliranim miocitima zamoraca, omjeri izloženosti kretali su se od 26 do 47 puta, na temelju vrijednosti IC50 koji inhibiraju struje kroz IKr ionske kanale u usporedbi sa koncentracijama slobodne plazme u "nakon primjene" maksimalne dnevne doze od 10 mg primijenjene 3 puta dnevno. Granice sigurnosti za produljenje trajanja akcijskog potencijala u in vitro eksperimentima na izoliranim srčanim tkivima bile su 45 puta veće od koncentracija slobodne plazme u "ljudi pri najvećoj dnevnoj dozi" (10 mg primijenjeno 3 puta dnevno). Sigurnosne granice u proaritmijskim modelima in vitro (izolirano Langendorffovo srce probijeno) bile su 9 do 45 puta veće od koncentracija u slobodnoj plazmi u ljudi pri najvećoj dnevnoj dozi (10 mg primijenjeno 3 puta dnevno dan). U modelima in vivo razine bez učinka za produljeni korigirani QT interval (QTc) kod pasa i indukcija aritmija u modelu kunića senzibiliziranom za torsades de pointes bile su više od 22 puta, odnosno 435 puta iznad koncentracija slobodne plazme u "ljudi pri najveća dnevna doza (10 mg primijenjeno 3 puta dnevno). U modelu s anesteziranim zamorcem nakon intravenoznih infuzija nije bilo učinka na korigirani QT interval (QTc) pri ukupnim koncentracijama u plazmi od 45,4 ng. / ml, što je 3 puta veće od ukupne razine u plazmi kod ljudi pri najvećoj dnevnoj dozi (10 mg primijenjeno 3 puta dnevno). Relevantnost ove posljednje studije za ljude nakon izloženosti oralnom davanju domperidona je neizvjesna.
U prisutnosti inhibicije metabolizma pomoću CYP3A4, koncentracije slobodnog plazme domperidona mogu se utrostručiti.
Pri visokim dozama toksičnih za majku (više od 40 puta od preporučene ljudske doze), na štakorima su primijećeni teratogeni učinci. Nije primijećena teratogenost kod miševa i zečeva.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Mikrokristalna celuloza, krospovidon, aroma limuna *, magnezijev stearat, natrijev saharin, natrijev lauril sulfat, bezvodni hidrofobni koloidni silicijev dioksid.
* okus limuna: maltodekstrin (izvor glukoze), arapska guma, butilirani hidroksianizol, sumpor dioksid (E220), alfa-pinen, beta-pinen, mircen, limonen, gama-terpinen, neral i geranial.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ne čuvati na temperaturi iznad 30 ° C.
Blister držati čvrsto zatvoren radi zaštite od vlage.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
10, 20, 30, 40, 60 i 100 tableta u blisterima (PVC / PVDC / aluminij).
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
CRINOS S.p.A., Via Pavia 6, 20136 Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
RAXAR 10 mg tablete za raspršivanje alata, 10 tableta u blisteru od PVC / PVDC / Al AIC N. 039200011
RAXAR 10 mg tablete za raspršivanje alata, 20 tableta u PVC / PVDC / Al AIC blisteru br. 039200023
RAXAR 10 mg tablete za raspršivanje alata, 30 tableta u PVC / PVDC / Al AIC blisteru br. 039200035
RAXAR 10 mg tablete za raspršivanje alata, 40 tableta u PVC / PVDC / Al AIC blisteru br. 039200047
RAXAR 10 mg tablete za raspršivanje alata, 60 tableta u PVC / PVDC / Al AIC blisteru br. 039200050
RAXAR 10 mg tablete za raspršivanje alata, 100 tableta u PVC / PVDC / Al AIC blisteru br. 039200062
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
20. studenog 2009./7. Studenog 2012
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Ožujka 2015