Beta-blokatori

- kao što možete lako pogoditi - aktivni su principi sposobni antagonizirati receptore β -tipa za adrenalin i noradrenalin. Stoga ti lijekovi djeluju simpatolitički zbog smanjenja adrenergičkog i noradrenergijskog prijenosa.

Adrenalinski i noradrenalinski receptori

Postoje tri različite vrste β-adrenergičkih receptora:

β1, smješten na srčanoj, bubrežnoj i okularnoj razini (aktivacija ovih receptora povećava rad srca, potiče lučenje renina i stvaranje očne vodice na očnoj razini);
β2, koji se nalazi u arteriolarnim, genito-urinarnim, gastrointestinalnim i bronhijalnim glatkim mišićima (aktivacija ovog receptora pogoduje njegovom opuštanju); također se nalaze u skeletnim mišićima, jetri i mastocitima. Nadalje, ti su receptori također uključeni u oslobađanje inzulina.
β3, smješteni uglavnom u masnom tkivu, na čijoj razini potiču lipolizu.

Beta-blokatori od terapijskog interesa uglavnom su oni sa selektivnošću za β1 receptore, iako na tržištu postoje i nespecifični beta blokatori koji stupaju u interakciju s β1 i β2 receptorima.

, kao što su hipertenzija i angina od napora.

Osim toga, neke vrste beta-blokatora koriste se u liječenju srčanih aritmija, zatajenja srca i sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda; dok se drugi koriste u liječenju glaukoma, tireotoksikoze, somatskih manifestacija tjeskobe, esencijalnog tremora i u profilaktičkom liječenju migrene.

, nadolol, timolol i pindolol.

β-blokatori druge generacije: ti su lijekovi kardioselektivni; stoga prednostno stupaju u interakciju s β1 receptorima koji se nalaze u srcu. Međutim, treba naglasiti da je ova kardioselektivnost samo relativna, dapače, pri visokim koncentracijama čak i ova vrsta beta-blokatora može stupiti u interakciju s β2 receptorima.
Međutim, zahvaljujući njihovoj relativnoj selektivnosti, ti se lijekovi - za razliku od neselektivnih beta -blokatora - mogu koristiti i kod osoba s dijabetesom i bronhospazmom (poput astme i KOPB -a), jer ne ometaju β2 receptore uključene u oslobađanje inzulina i U svakom slučaju, ovoj kategoriji pacijenata i dalje je potrebno pažljivo praćenje tijekom primjene beta-blokatora, čak i ako je kardioselektivno.
Ova skupina uključuje aktivne sastojke kao što su metoprolol, atenolol, esmolol (karakteriziran kratkim poluživotom koji se koristi u hitnim slučajevima), acebutolol i bisoprolol.

Β-blokatori treće generacije s dodatnim učincima: karvedilol i labetalol pripadaju ovoj skupini. Ovi aktivni principi, osim što blokiraju β1 receptore, također imaju "antagonističko djelovanje na β2 receptore i na α1 receptore prisutne u krvnim žilama. Upravo interakcija s ovom posljednjom vrstom receptora uzrokuje da su ti principi aktivni. također obdaren "vazodilatacijskim djelovanjem.

Β-blokatori treće generacije s dodatnim i selektivnim učincima β1: aktivni sastojci koji pripadaju ovoj skupini pokazuju selektivnost za β1 adrenergičke receptore; štoviše, oni također posjeduju druge aktivnosti sposobne pomoći antihipertenzivnom djelovanju.
Među aktivnim sastojcima koji pripadaju ovoj skupini nalazimo:

Celiprolol koji je također obdaren agonističkim djelovanjem protiv β2 receptora (stoga pogoduje opuštanju vaskularnih glatkih mišića);
Nebivolol, aktivni sastojak koji također može potaknuti lučenje dušikovog oksida (NO) endotelom, izazivajući tako vazodilataciju.

Nadalje, neki od gore spomenutih aktivnih sastojaka grupirani su u daljnju skupinu, onu beta blokatora s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću (ili ISA). Među njima spominjemo pindolol i acebutolol.
Ove molekule nisu pravi antagonisti beta -adrenergičkih receptora, već su djelomični agonisti koji - jednom vezani za β -adrenergički receptor - djelomično ga stimuliraju (čime se sprječava vezanje adrenalina ili noradrenalina), do potpunog blokiranja.
Općenito, ova vrsta lijekova proizvodi manje depresije srčane funkcije; iz tog razloga je upotreba ovih aktivnih sastojaka poželjnija u bradikardičnih pacijenata.

kontrakcije i otkucaja srca. Osim toga, ti aktivni sastojci također utječu na lučenje renina, inhibirajući ga. Pritom, beta-blokatori također ometaju sustav renin-angiotenzin, sa smanjenjem zadržavanja hidro-fiziološke otopine i posljedično u volumenu krvi i perifernom otporu.

izbor i osjetljivost svakog pojedinca prema lijeku koji namjerava koristiti.
Međutim, neke nuspojave su uobičajene za većinu beta blokatora. Među njima se sjećamo:

Zastoj srca;
Bradikardija (može se pojaviti osobito u slučaju uporabe beta-blokatora bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti);
Akutna hipotenzija;
Periferna vazokonstrikcija;
Bronhokonstrikcija;
Hipoglikemija;
Gastrointestinalni poremećaji, poput mučnine, povraćanja i proljeva;
Vrtoglavica
Nesanica;
Depresija;
Noćne more i halucinacije;
Smetnje vida;
Grčevi u mišićima
Kožni osip;
Ljubičasta;
Alopecija.

Konačno, treba se sjetiti da se - kako bi se izbjegla "hiperaktivnost β receptora koja se može degenerirati u opasne hipertenzivne krize - terapija beta -blokatorima" mora postupno prekidati.

, zbog mogućih nuspojava koje bi se mogle pojaviti. U svakom slučaju, prije uzimanja bilo koje vrste lijeka, trudnice i majke koje doje trebaju uvijek zatražiti savjet liječnika, koji će provesti „pomnu procjenu odnosa između očekivane koristi za majku i potencijalnih rizika za ploda ili bebe.

(KOPB) ili druga stanja povezana s bronhokonstrikcijom;

U bradikardičnih bolesnika;

U bolesnika s dijabetesom i liječenih inzulinom;

U bolesnika s hipoglikemijskim sindromima;

U bolesnika s poremećajima funkcije jetre.

Međutim, treba imati na umu da se u pacijenata koji pate od patologija povezanih s bronhospazmom i u bradikardičnih bolesnika mogu primijeniti kardioselektivni beta-blokatori, odnosno ISA beta-blokatori, pod uvjetom da se provode isti aktivni sastojci s velikim oprezom i pod strogim nadzorom liječnika.