Aktivni sastojci: Ulipristal acetat
EllaOne tableta od 30 mg
Indikacije Zašto se koristi Ellaone? Čemu služi?
ellaOne je hitna kontracepcija
ellaOne je kontracepcijsko sredstvo namijenjeno sprječavanju trudnoće nakon nezaštićenog spolnog odnosa ili nakon neuspjeha metode kontracepcije. Npr:
- ako ste imali nezaštićen spolni odnos;
- ako se kondom vašeg ili vašeg partnera slomio ili iskliznuo ili ste ga zaboravili koristiti;
- ako niste uzeli kontracepcijske pilule prema uputama.
Morate uzeti ellaOne što je prije moguće nakon spolnog odnosa, a u svakom slučaju u roku od najviše 5 dana (120 sati).
Spermiji mogu preživjeti do 5 dana unutar tijela nakon spolnog odnosa
ellaOne je pogodan za sve žene u reproduktivnoj dobi, uključujući i tinejdžere.
Korištenje ellaOnea moguće je u bilo koje vrijeme tijekom menstrualnog ciklusa.
ellaOne ne djeluje ako ste već trudni.
U slučaju kašnjenja menstruacije postoji mogućnost trudnoće. Ako kasnite s menstruacijom ili imate simptome trudnoće (teške grudi, jutarnja mučnina), prije uzimanja ellaOnea trebate se posavjetovati s liječnikom ili zdravstvenim radnikom.
Ako ste nakon uzimanja ellaOne imali spolni odnos bez zaštite, lijek neće spriječiti trudnoću.
Nezaštićeni spolni odnos u bilo kojem trenutku ciklusa može uzrokovati trudnoću.
ellaOne se ne smije koristiti kao redovita kontracepcija
Ako ne koristite redovitu metodu kontracepcije, razgovarajte s liječnikom ili zdravstvenim radnikom kako biste odabrali onu koja vam odgovara.
Kako ellaOne radi
ellaOne sadrži tvar ulipristal acetat, koja djeluje tako da mijenja aktivnost prirodnog hormona progesterona, koji je neophodan za ovulaciju. Kao rezultat toga, ellaOne djeluje odgađajući ovulaciju. Hitna kontracepcija nije učinkovita u svim slučajevima. Od 100 žena koje uzimaju ellaOne, oko 2 zatrudni.
ellaOne je kontracepcijsko sredstvo za sprječavanje trudnoće. Ako ste već trudni, ellaOne neće prekinuti postojeću trudnoću.
Hitna kontracepcija ne štiti od spolno prenosivih infekcija.
Samo uporaba kondoma jamči zaštitu od spolno prenosivih infekcija. EllaOne ne nudi zaštitu od HIV infekcije ili drugih spolno prenosivih bolesti (na primjer, klamidije, genitalnog herpesa, genitalnih bradavica, gonoreje, hepatitisa B i sifilisa). Ako ste zabrinuti zbog ovoga, obratite se zdravstvenom djelatniku.
Na kraju ove upute pronaći ćete više informacija o kontracepciji.
Kontraindikacije Kada se Ellaone ne smije koristiti
Nemojte uzimati ellaOne
- Ako ste alergični na ulipristalacetat ili neki drugi sastojak ovog lijeka
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Ellaone
Prije uzimanja ellaOnea razgovarajte sa svojim ljekarnikom, liječnikom ili drugim zdravstvenim radnikom
- ako menstruacija kasni ili ako imate simptome trudnoće (teške grudi, jutarnja mučnina), jer ste možda već trudni (vidjeti dio "Trudnoća, dojenje i plodnost");
- ako bolujete od teške astme;
- ako imate tešku bolest jetre.
Kod svih žena hitnu kontracepciju treba uzeti što je prije moguće nakon nezaštićenog spolnog odnosa. Prema nekim podacima, ellaOne može biti manje učinkovit s povećanjem tjelesne težine ili indeksom tjelesne mase (BMI), ali ti su podaci ograničeni i neuvjerljivi. Stoga se ellaOne preporučuje svim ženama bez obzira na težinu ili BMI.
Ako ste zabrinuti da imate problema s uzimanjem hitne kontracepcije, razgovarajte sa zdravstvenim radnikom.
Ako zatrudnite unatoč uzimanju ellaOnea, važno je posjetiti liječnika. Za više informacija pogledajte odjeljak "Trudnoća, dojenje i plodnost".
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak lijeka Ellaone
Ostali kontraceptivi i ellaOne
Korištenje ellaOnea može privremeno smanjiti učinkovitost redovitih hormonskih kontraceptiva, poput pilula i flastera. Ako uzimate hormonske kontraceptive, nastavite ga redovito koristiti i nakon uzimanja ellaOne -a, ali kondom koristite svaki put kad imate spolni odnos, do sljedeće menstruacije.
Nemojte koristiti ellaOne zajedno s drugom tabletom za hitnu kontracepciju koja sadrži levonorgestrel. Uzimanje dva lijeka zajedno moglo bi smanjiti učinkovitost ellaOnea.
Drugi lijekovi i ellaOne
Obavijestite svog ljekarnika, liječnika ili drugog zdravstvenog djelatnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Ovo je osobito važno ako uzimate bilo koji od dolje navedenih lijekova jer mogu učiniti ellaOne manje učinkovitim:
- Fenitoin, fosfenitoin, fenobarbital, primidon, karbamazepin, okskarbazepin (koristi se u liječenju epilepsije)
- Ritonavir, efavirenz, nevirapin (koriste se u liječenju HIV infekcije)
- Rifampicin, rifabutin (koristi se u liječenju tuberkuloze)
- Gospina trava (Hypericum perforatum) ili biljni lijekovi koji je sadrže (koriste se za liječenje depresije ili anksioznosti).
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća, dojenje i plodnost
Trudnoća
Prije nego što uzmete ellaOne, ako vam menstruacija kasni, obavijestite svog ljekarnika, liječnika ili drugog zdravstvenog djelatnika ili napravite test trudnoće kako biste se uvjerili da već niste trudni (pogledajte odjeljak "Upozorenja i mjere opreza").
ellaOne je kontracepcijsko sredstvo za sprječavanje trudnoće. Ako je već trudna, neće prekinuti postojeću trudnoću.
Ako zatrudnite unatoč uzimanju ellaOnea, nema dokaza da ellaOne negativno utječe na trudnoću, no važno je posjetiti liječnika. Kao i kod svake trudnoće, liječnik može odlučiti provjeriti ne dolazi li do trudnoće izvan maternice (izvanmaternična) .Ova provjera je osobito važna u slučaju jakih bolova u trbuhu (bol u trbuhu) ili krvarenja, ili ako ste u prošlosti imali ste već imali izvanmaterničnu trudnoću, imali operaciju jajovoda ili imate „dugotrajnu (kroničnu)“ genitalnu infekciju.
Ako zatrudnite unatoč uzimanju ellaOnea, zamolite svog liječnika da podatke o vašoj trudnoći unese u službeni registar. Ove podatke možete prijaviti i izravno na www.hra-pregnancy-registry.com. Vaši će podaci ostati anonimni-nitko to neće znati podaci su o njoj.Dijeljenje vaših podataka može pomoći drugim ženama u budućnosti da shvate sigurnost ili rizike lijeka ellaOne tijekom trudnoće.
Vrijeme za hranjenje
Ako uzimate ellaOne tijekom dojenja, nemojte dojiti tjedan dana nakon uzimanja ellaOnea. Tijekom tog razdoblja preporučuje se ispumpavanje mlijeka radi poticanja i očuvanja njegove proizvodnje, ali bacanje. Učinci dojenja u tjednu nakon ellaOnea nisu poznati.
Plodnost
ellaOne neće negativno utjecati na vašu kasniju plodnost. Ako ste nakon uzimanja ellaOne imali spolni odnos bez zaštite, lijek neće spriječiti trudnoću. Stoga je važno koristiti kondom do sljedeće menstruacije. Ako želite započeti ili nastaviti koristiti redovitu metodu kontracepcije nakon korištenja ellaOnea, možete, ali morate koristiti i kondom do sljedeće menstruacije.
Upravljanje vozilima i strojevima
Neke žene prijavljuju omaglicu, pospanost, zamagljen vid i / ili gubitak koncentracije nakon uzimanja ellaOnea (vidjeti dio 4 "Moguće nuspojave"). Ako osjetite ove simptome, nemojte upravljati vozilima i strojevima.
ellaOne sadrži laktozu
Ako vam je liječnik ili drugi zdravstveni radnik rekao da ne podnosite neke šećere, obavijestite svog ljekarnika prije uzimanja ovog lijeka.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Ellaone: Doziranje
Uvijek koristite ovaj lijek točno onako kako je opisano u ovoj uputi ili prema uputama vašeg ljekarnika, liječnika ili drugog zdravstvenog radnika. Ako ste u nedoumici, obratite se svom ljekarniku ili liječniku.
Kako uzeti tabletu ellaOne
- Uzmite jednu tabletu na usta što je prije moguće, a u svakom slučaju najkasnije 5 dana (120 sati) nakon nezaštićenog spolnog odnosa ili neuspjeha kontracepcije. Nemojte čekati da uzmete tabletu.
- Korištenje ellaOnea moguće je u bilo koje vrijeme tijekom menstrualnog ciklusa.
- ellaOne se može uzeti u bilo koje doba dana, prije, za vrijeme ili nakon obroka.
Ako povraćate nakon uzimanja ellaOnea
Ako povraćate (povraćate) unutar 3 sata od uzimanja tablete, uzmite drugu što je prije moguće.
Ako imate drugi seksualni odnos nakon uzimanja ellaOnea
Ako ste nakon uzimanja ellaOne imali spolni odnos bez zaštite, lijek neće spriječiti trudnoću. Nakon uzimanja ellaOnea i do sljedeće menstruacije, uvijek biste trebali koristiti kondom za svaki spolni odnos.
Ako vam sljedeća mjesečnica kasni nakon uzimanja ellaOnea
Nakon uzimanja ellaOnea normalno je da sljedeća mjesečnica kasni nekoliko dana. Međutim, ako nemate menstruaciju nakon više od 7 dana ili ako je vaše krvarenje neobično lagano ili neobično jako ili ako osjetite simptome poput boli u trbuhu (bol u trbuhu), bolova u dojkama, povraćanja ili mučnine, možda ste trudni. Odmah mora napraviti test trudnoće. Ako zatrudnite, važno je posjetiti liječnika (vidjeti dio "Trudnoća, dojenje i plodnost").
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Ellaone -a
Ako uzmete više ellaOnea nego što ste trebali
Nisu zabilježeni štetni učinci pri uzimanju veće doze ovog lijeka od preporučene. Međutim, pitajte za savjet svog ljekarnika, liječnika ili drugog zdravstvenog djelatnika.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom ljekarniku, liječniku ili drugom zdravstvenom djelatniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Ellaone -a
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Neki simptomi, poput boli u dojkama i trbuhu (bol u trbuhu), povraćanje i malaksalost (mučnina) također su mogući znakovi trudnoće. Ako propustite mjesečnicu i osjetite ove simptome nakon uzimanja ellaOnea, morate napraviti test trudnoće (vidjeti dio "Trudnoća, dojenje i plodnost").
Česte nuspojave (što se može javiti u do 1 na 10 osoba)
- mučnina, bol u trbuhu (bol u trbuhu) ili nelagoda, povraćanje
- bolna menstruacija, bol u zdjelici, bol u dojkama
- glavobolja, vrtoglavica, promjene raspoloženja
- bolovi u mišićima, bolovi u leđima, umor
Manje česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba)
- proljev, žgaravica, nadutost, suha usta
- neuobičajeno ili nepravilno vaginalno krvarenje, obilna / produžena razdoblja, PMS, vaginalna iritacija ili iscjedak, smanjen ili povećan libido
- navale vrućine
- promjene apetita, emocionalni poremećaji, tjeskoba, uznemirenost, poteškoće sa zaspanjem, pospanost, migrena, smetnje vida
- utjecaj
- akne, kožne lezije, svrbež
- groznica, zimica, malaksalost
Rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 1.000 osoba)
- genitalna bol ili svrbež, bol tijekom spolnog odnosa, puknuće ciste jajnika, neobično niska menstruacija
- gubitak koncentracije, vrtoglavica, drhtavica, dezorijentacija, nesvjestica
- abnormalni očni osjećaj, crvenilo očiju, osjetljivost na svjetlo
- suho grlo, smetnje okusa
- osip (svrbež), osjećaj žednosti
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom ljekarniku, liječniku ili drugom zdravstvenom djelatniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja navedenih u Dodatku V. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji i blisteru iza oznake „Rok valjanosti“. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Čuvati na temperaturi ispod 25 ° C. Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od vlage. Čuvati blister u vanjskom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.
Lijekovi se ne smiju bacati u kanalizaciju. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što ellaOne sadrži
- Aktivni sastojak je ulipristalacetat. Jedna tableta sadrži 30 miligrama ulipristalacetata.
- Pomoćni sastojci su laktoza, povidon K30, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat.
Opis izgleda ellaOne i sadržaj pakiranja
ellaOne je bijela ili prljavo bijela zaobljena tableta s kodom "? ll?" utisnuto s obje strane.
ellaOne je dostupan u kartonskoj kutiji koja sadrži blister s 1 tabletom.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
ELLAONE 30 MG TABLETA
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka tableta sadrži 30 mg ulipristalacetata.
Pomoćne tvari s poznatim učincima:
svaka tableta sadrži 237 mg laktoze (u obliku monohidrata).
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tableta.
Bijela do gotovo bijela, okrugla, zakrivljena tableta s kodom "ona". utisnuto s obje strane.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Hitnu kontracepciju treba uzeti u roku od 120 sati (5 dana) od nezaštićenog spolnog odnosa ili neuspjeha druge metode kontracepcije.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje
Liječenje se sastoji od jedne tablete koju treba uzeti na usta što je prije moguće, a u svakom slučaju najkasnije 120 sati (5 dana) od nezaštićenog spolnog odnosa ili neuspjeha druge metode kontracepcije.
ellaOne se može uzeti u bilo koje vrijeme tijekom menstrualnog ciklusa.
Ako dođe do povraćanja unutar 3 sata nakon uzimanja ellaOnea, treba uzeti drugu tabletu.
U slučaju kašnjenja menstruacije ili prisutnosti simptoma trudnoće, prije primjene ellaOnea mora se isključiti postojanje trudnoće.
Posebne populacije
Zatajenja bubrega
Nije potrebno prilagođavanje doze.
Hepatična insuficijencija
U nedostatku posebnih studija, nije moguće dati alternativne preporuke u vezi s dozom ellaOnea.
Teška insuficijencija jetre
U nedostatku posebnih studija, uporaba ellaOne se ne preporučuje.
Pedijatrijska populacija
Nema naznaka za specifičnu uporabu ellaOnea u predpubertetske dobi u indikaciji hitne kontracepcije.
Tinejdžeri: ellaOne je pogodan za sve žene u reproduktivnoj dobi, uključujući i tinejdžere. Nisu uočene razlike u sigurnosti ili djelotvornosti u odnosu na odrasle žene mlađe od 18 godina (vidjeti dio 5.1).
Način primjene
Oralna upotreba.
Tableta se može uzeti sa ili bez hrane.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
ellaOne je namijenjen samo povremenoj uporabi. ellaOne nikada ne smije zamijeniti upotrebu uobičajene metode kontrole rađanja. U svakom slučaju, žene treba savjetovati da koriste redovitu metodu kontracepcije.
ellaOne nije namijenjen za uporabu u trudnoći i ne smiju ga uzimati trudnice ili žene na koje se sumnja, međutim, ellaOne ne prekida postojeću trudnoću (vidjeti dio 4.6).
ellaOne ne sprječava trudnoću u svim slučajevima.
Ako kasnite više od 7 dana s početkom sljedeće menstruacije, ako je očekivano krvarenje abnormalno ili ako postoje simptomi koji ukazuju na trudnoću ili ako ste u nedoumici, potrebno je provesti test trudnoće. Kao i u svakoj trudnoći, mora se razmotriti mogućnost ektopične trudnoće. Važno je znati da prisutnost krvarenja iz maternice ne isključuje mogućnost izvanmaternične trudnoće. Žene koje zatrudne nakon uzimanja ellaOnea trebaju se obratiti svom liječniku (vidjeti dio 4.2).
ellaOne inhibira ili odgađa ovulaciju (vidjeti dio 5.1). Ako je ovulacija već nastupila, ellaOne više nije učinkovit. Budući da nije moguće predvidjeti vrijeme ovulacije, ellaOne treba uzeti što je prije moguće nakon nezaštićenog spolnog odnosa.
Nema dostupnih podataka o učinkovitosti ellaOnea provedenog više od 120 sati (5 dana) nakon nezaštićenog spolnog odnosa.
Ograničeni i nejasni podaci ukazuju na to da bi ellaOne mogao biti manje učinkovit s povećanjem tjelesne težine ili indeksa tjelesne mase (BMI) (vidjeti dio 5.1). U svih žena hitnu kontracepciju treba uzeti što je prije moguće nakon nezaštićenog spolnog odnosa, bez obzira na tjelesnu težinu ili BMI.
Nakon uzimanja ellaOnea, menstruacija se može pojaviti nekoliko dana ranije ili kasnije nego što se očekivalo. U oko 7% žena menstruacija je nastupila više od 7 dana ranije nego što se očekivalo. U 18, 5% žena došlo je do kašnjenja dužeg od 7 dana, dok u 4% pacijenata kašnjenje je premašilo 20 dana.
Ne preporučuje se uzimanje ulipristalacetata istodobno s hitnom kontracepcijom koja sadrži levonorgestrel (vidjeti dio 4.5).
Kontracepcija nakon uzimanja ellaOnea
ellaOne je hitna kontracepcija koja smanjuje rizik od trudnoće nakon nezaštićenog spolnog odnosa, ali ne daje kontracepcijsku zaštitu u sljedećim spolnim odnosima, pa je nakon uporabe hitne kontracepcije potrebno savjetovati žene da koriste barijernu metodu pouzdanu do sljedeće menstruacije.
Iako kontinuirana uporaba redovitih hormonskih kontraceptiva nije kontraindicirana pri uzimanju ellaOnea, to može smanjiti njegovu učinkovitost kontracepcije (vidjeti dio 4.5). Slijedom toga, ako pacijent želi započeti ili nastaviti primjenu ellaOnea, hormonski kontraceptiv to može učiniti nakon uzimanja ellaOne, međutim ženama treba savjetovati da koriste pouzdanu barijernu metodu kontracepcije do sljedeće menstruacije.
Određene populacije
Istodobna primjena ellaOna s lijekovima koji induciraju CYP3A4 ne preporučuje se zbog njihove interakcije (npr. Rifampicin, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, efavirenz, fosfenitoin, nevirapin, okskarbazepin, primidon, rifabutin, gospina trava /Hypericum perforatumte dugotrajna primjena ritonavira).
Ne preporučuje se uporaba ellaOnea u žena s teškom astmom koje se liječe oralnim glukokortikoidima.
Ovaj lijek sadrži laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Mogućnost djelovanja drugih lijekova na ulipristalacetat
Ulipristalacetat se metabolizira pomoću CYP3A4 in vitro.
- Induktori CYP3A4
Prema rezultatima in vivo, primjena ulipristal acetata sa jakim induktorom CYP3A4, poput rifampicina, značajno smanjuje Cmax i AUC ulipristalacetata za najmanje 90% i smanjuje poluvrijeme eliminacije ulipristalacetata za 2,2 puta, uz odgovarajuće smanjenje izloženosti ulipristalacetatu za oko 10 puta. Istodobna primjena ellaOnea s induktorima CYP3A4 (npr. Rifampicin, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, efavirenz, fosfenitoin, nevirapin, okskarbazepin, primidon, rifabutin, gospina trava /Hypericum perforatum) stoga smanjuje koncentraciju ulipristalacetata u plazmi, s posljedičnim mogućim smanjenjem učinkovitosti ellaOna, pa se stoga ne preporučuje (vidjeti dio 4.4).
- Inhibitori CYP3A4
Rezultati in vivo pokazalo je da istodobna primjena ulipristalacetata sa jakim inhibitorom i umjerenim inhibitorom CYP3A4 povećava Cmax i AUC ulipristalacetata do najviše 2 odnosno 5,9 puta. Nije vjerojatno da će učinci inhibitora CYP3A4 imati kliničke posljedice.
Inhibitor CYP3A4 ritonavir također može imati inducirajući učinak na CYP3A4 ako se koristi dulje vrijeme. U takvim slučajevima ritonavir može smanjiti koncentraciju ulipristalacetata u plazmi. Stoga se ne preporučuje istodobna primjena ovih lijekova (vidjeti odlomak 4.4). Indukcija enzima polako nestaje i mogu se pojaviti učinci na koncentraciju ulipristalacetata u plazmi čak i ako je žena prestala uzimati induktor enzima 2-3 tjedna.
Lijekovi koji utječu na želučani pH
Istodobna primjena ulipristalacetata (tableta od 10 mg) s inhibitorom protonske pumpe esomeprazolom (20 mg dnevno tijekom 6 dana) rezultirala je srednjim smanjenjem Cmax za približno 65%, kašnjenjem u Tmax (s medijane od 0,75 sati na 1,0 sat ) i povećanje srednje površine ispod krivulje (AUC) za 13%. Klinički značaj ove interakcije za primjenu jedne doze ulipristalacetata kao hitne kontracepcije nije poznat.
Mogućnost ometanja ulipristalacetata s drugim lijekovima
Hormonski kontraceptivi
Budući da se ulipristalacetat veže s velikim afinitetom na progesteronski receptor, to može ometati djelovanje lijekova koji sadrže progestagen.
- Kontracepcijsko djelovanje kombiniranih hormonskih kontraceptiva i kontraceptiva koji sadrže samo progestagen može se smanjiti.
- Ne preporučuje se istodobna primjena ulipristalacetata i hitne metode kontracepcije koja sadrži levonorgestrel (vidjeti dio 4.4).
Podatak in vitro ukazuju da ulipristalacetat i njegov aktivni metabolit ne inhibiraju značajno CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 u klinički značajnim koncentracijama. Nakon primjene pojedinačne doze, mala je vjerojatnost da će doći do indukcije CYP1A2 i CYP3A4 ulipristalacetatom ili njegovim aktivnim metabolitom, stoga primjena ulipristalacetata vjerojatno neće promijeniti klirens lijekova koji se metaboliziraju pomoću ovih enzima.
P-gp supstrati (P-glikoprotein)
Podatak in vitro ukazuju da ulipristalacetat može biti inhibitor P-gp u klinički značajnim koncentracijama. Rezultati in vivo sa supstratom P-gp feksofenadin nije dao konačne rezultate. Učinci supstrata P-gp vjerojatno neće imati kliničke posljedice.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
ellaOne nije namijenjen za uporabu tijekom trudnoće i ne smiju ga uzimati žene koje su uistinu sumnjive ili se sumnja da su trudne (vidjeti dio 4.2).
ellaOne ne prekida postojeću trudnoću.
Nakon unosa ellaOnea povremeno se može dogoditi trudnoća. Iako nije utvrđen teratogeni potencijal, rezultati dobiveni na životinjskim vrstama nisu dovoljni za procjenu reproduktivne toksičnosti (vidjeti dio 5.3). Ograničeni podaci o izloženosti ellaOneu u trudnoći ne ukazuju na sigurnosne zabrinutosti , ali važno je da se bilo koja trudnoća žena koje su uzimale ellaOne prijavi na www.hra- trudnica-registry.com. Svrha ovog web dnevnika je prikupljanje sigurnosnih podataka od žena koje su uzimale ellaOne tijekom trudnoće ili su zatrudnile nakon uzimanja ellaOnea. Svi prikupljeni podaci o pacijentima ostat će anonimni.
Vrijeme za hranjenje
Ulipristalacetat se izlučuje u majčino mlijeko (vidjeti dio 5.2). Učinak na novorođenčad / dojenčad nije proučavan. Ne može se isključiti rizik za dojeno dijete. Dojenje se ne preporučuje tjedan dana nakon uzimanja ellaOnea. U tom se razdoblju majci preporučuje uzimanje mlijeka iz dojke i odbacivanje do održavati aktivnu proizvodnju mlijeka.
Plodnost
Očekuje se brzi povratak u plodnost nakon liječenja ellaOneom kao hitnim kontraceptivnim sredstvom. Stoga se ženama treba savjetovati da koriste pouzdanu barijernu metodu za sve sljedeće spolne odnose do sljedeće menstruacije.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
ellaOne može imati zanemariv ili umjeren utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima: blaga do umjerena vrtoglavica česta je nakon uzimanja lijeka; pospanost i zamagljen vid rijetke su epizode; rijetko su prijavljeni poremećaji. pažnja. Pacijenticu treba upozoriti da ne smije upravljati vozilima ili strojevima ako ima takve simptome (vidjeti dio 4.8).
04.8 Nuspojave
Sažetak sigurnosnog profila
Najčešće prijavljene nuspojave bile su glavobolja, mučnina, bolovi u trbuhu i dismenoreja.
Sigurnost ulipristalacetata procijenjena je u 4718 žena tijekom programa kliničkog razvoja.
Tablica nuspojava
Donja tablica prikazuje nuspojave zabilježene u programu III faze kod 2.637 žena.
Dolje navedene nuspojave razvrstane su prema učestalosti i prema organskim sustavima. Unutar svake klase učestalosti, nuspojave su navedene prema opadajućoj učestalosti.
U tablici su navedene nuspojave prema organskim sustavima i učestalosti: vrlo česte (≥1 / 10), česte (≥ 1/100 do
* Simptom koji se također može povezati s nedijagnosticiranom trudnoćom (ili srodnim komplikacijama)
Adolescenti: Sigurnosni profil primijećen u žena mlađih od 18 godina u studijama i nakon stavljanja lijeka u promet sličan je onom koji je primijećen u odraslih žena tijekom programa III. Faze (odjeljak 4.2).
Nakon stavljanja lijeka u promet: Nuspojave prijavljene spontano u fazi stavljanja lijeka u promet bile su po prirodi i učestalosti slične sigurnosnom profilu opisanom tijekom programa III. Faze.
Opis nekih nuspojava
Većina žena (74,6%) u studijama faze III imala je menstruaciju nakon očekivanog datuma ili unutar ± 7 dana, dok se u 6,8% njih menstruacija pojavila više od 7 dana ranije nego što se očekivalo, a 18, 5% je prijavilo kašnjenje više od 7 dana na očekivani datum početka menstruacije. Kašnjenje je bilo veće od 20 dana u 4% žena.
Manjina (8,7%) žena prijavila je intermenstrualno krvarenje u prosjeku od 2,4 dana. U većini slučajeva (88,2%) krvarenje je opisano kao pjegavo. Od žena koje su uzimale ellaOne u studijama faze III, samo 0,4% prijavilo je obilno međumenstrualno krvarenje.
U studijama faze III, 82 žene bile su upisane više puta i stoga su primile više od jedne doze ellaOne -a (73 žene bile su upisane dva puta, a 9 žena tri puta). Nisu zabilježene razlike u sigurnosti ovih ispitanika u pogledu učestalosti i ozbiljnosti nuspojava, promjena u trajanju ili volumenu menstruacije ili učestalosti intermenstrualnog krvarenja.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijavljuju svaku sumnju na nuspojavu putem nacionalnog sustava prijavljivanja. U "Prilogu V. .
04.9 Predoziranje
Ima malo iskustva s predoziranjem ulipristalacetatom. Pojedinačne doze lijeka do 200 mg davane su ženama bez brige za sigurnost. Ove visoke doze dobro su se podnosile, ali žene su imale kraći menstrualni ciklus (krvarenje iz maternice dogodilo se 2-3 dana ranije nego što se očekivalo), a u nekih od njih trajanje krvarenja je produljeno, iako ne u prevelikim količinama (uočavanje) Nema protuotrova, a naknadna terapija trebala bi biti simptomatska.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: spolni hormoni i modulatori genitalnog sustava, hitni kontraceptivi.
ATC oznaka: G03AD02.
Ulipristal acetat je oralno aktivni sintetski selektivni modulator receptora progesterona koji djeluje vezanjem s visokim afinitetom na humani receptor za progesteron. Kada se koristi za hitnu kontracepciju, mehanizam djelovanja je inhibiranje ili odgađanje ovulacije suzbijanjem porasta luteinizirajućeg hormona (LH). Farmakodinamički podaci pokazuju da, čak i ako se uzima neposredno prije predviđene ovulacije (kada je LH već počeo porast), ulipristal acetat može odgoditi puknuće folikula najmanje 5 dana u 78,6% slučajeva (p
1: Brache i sur., Kontracepcija 2013
§: definirano kao prisutnost intaktnog dominantnog folikula pet dana nakon tretmana u kasnoj folikularnoj fazi
*: u usporedbi s levonorgestrelom
NS: nije statistički značajno
†: u usporedbi s placebom
Ulipristalacetat također pokazuje veliki afinitet za glukokortikoidne receptore, a antiglukokortikoidni učinci zabilježeni su kod životinja. in vivo. Međutim, takvi učinci nisu primijećeni kod ljudi, čak ni nakon ponovljene primjene, u dnevnoj dozi od 10 mg.Ulipristal acetat pokazuje minimalni afinitet za androgene receptore, a nema afiniteta za humane estrogene ili mineralokortikoidne receptore.
Rezultati dva neovisna, randomizirana, kontrolirana klinička ispitivanja (vidi tablicu) žena koje su se javile na hitnu kontracepciju između 0 i 72 sata nakon nezaštićenog spolnog odnosa ili neuspjeha drugih sredstava kontracepcije pokazale su da učinkovitost ulipristalacetata nije inferiorna u odnosu na levonorgestrel. Kada su meta-analitički kombinirani podaci iz dvije studije, rizik od trudnoće značajno je smanjen ulipristalacetatom u usporedbi s levonorgestrelom (p = 0,046).
2: Glasier i sur., Lancet 2010
Dvije studije pružaju podatke o učinkovitosti ellaOnea primijenjenog do 120 sati nakon nezaštićenog spolnog odnosa. U otvorenoj kliničkoj studiji žena koje su se javile na hitnu kontracepciju i koje su dobile ulipristalacetat između 48 i 120 sati nakon nezaštićenog spolnog odnosa, stopa trudnoće Uočeno je 2,1% (26/1241). Osim toga, druga gore navedena usporedna studija također pruža podatke o 100 žena liječenih ulipristalacetatom 72 do 120 sati nakon nezaštićenog spolnog odnosa, u kojih nije pronađena trudnoća.
Ograničeni i nejasni podaci iz kliničkih ispitivanja ukazuju na mogući trend smanjenja kontracepcijske učinkovitosti ulipristalacetata u žena s visokom tjelesnom težinom ili BMI-om (vidjeti dio 4.4). Meta-analiza četiri kliničke studije o ulipristalacetatu koju su predstavile kasnije isključene žene koje su imala daljnji nezaštićeni spolni odnos.
Postmarketinška opservacijska studija koja je procjenjivala djelotvornost i sigurnost ellaOnea kod adolescenata u dobi od 17 godina i mlađi nije pokazala razlike u profilu sigurnosti i djelotvornosti u odnosu na odrasle žene u dobi od 18 godina ili starije.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Nakon oralne primjene pojedinačne doze od 30 mg, ulipristalacetat se brzo apsorbira, s najvećom koncentracijom u plazmi od 176 ± 89 ng / ml približno 1 sat (0,5-2,0 h) nakon primjene, te AUC0-∞ od 556 ± 260 ng .h / ml.
Primjena ulipristalacetata popraćena doručkom s visokim udjelom masti rezultirala je smanjenjem srednje vrijednosti Cmax za otprilike 45%, kašnjenjem u Tmax (medijan 0,75 do 3 sata) i povećanjem srednje vrijednosti AUC0- ∞ jednako 25%, u usporedbi s davanjem u stanju gladovanja. Slični rezultati dobiveni su i za mono-demetilirani aktivni metabolit.
Distribucija
Ulipristal acetat snažno se veže (> 98%) za proteine plazme, uključujući albumin, alfa-1-kiseli glikoprotein i lipoprotein velike gustoće.
Ulipristal acetat je lipofilni spoj i distribuira se u majčino mlijeko sa "prosječnim dnevnim izlučivanjem od 13,35 mcg [0-24 sata], 2,16 mcg [24-48 sati], 1,06 mcg [48-72 sati]], 0,58 mcg [ 72-96 sati] i 0,31 mcg [96-120 sati].
Podatak in vitro ukazuju da ulipristal acetat može biti inhibitor transportera BCRP -a (proteina otpornog na rak dojke) u crijevima. Nije vjerojatno da će učinci ulipristalacetata na BCRP imati kliničke posljedice.
Ulipristal acetat nije supstrat OATP1B1 ili OATP1B3.
Biotransformacija / eliminacija
Ulipristalacetat se opsežno metabolizira u mono-demetilirane, di-demetilirane i hidroksilirane derivate. Mono-demetilni metabolit je farmakološki aktivan. Dobiveni podaci in vitro ukazuju da su uglavnom uključeni enzimi CYP3A4 i, u manjoj mjeri, CYP1A2 i CYP2A6. Terminalni poluživot ulipristalacetata u plazmi nakon primjene pojedinačne doze od 30 mg procjenjuje se na 32,4 ± 6,3 sata, sa prosječnim oralnim klirensom (CL / F) od 76,8 ± 64,0 L / h.
Posebne populacije
Farmakokinetičke studije ulipristalacetata nisu provedene na ženama s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Neklinički podaci ne otkrivaju nikakvu posebnu opasnost za ljude na temelju konvencionalnih studija farmakološke sigurnosti, toksičnosti pri ponovljenim dozama i genotoksičnosti. Većina rezultata dobivenih u studijama opće toksičnosti odnosila se na mehanizam djelovanja ulipristal acetata. Kao modulatora progesterona i glukokortikoida receptori, koji pokazuju "antiprogesteronsko djelovanje pri izloženosti sličnoj terapijskoj razini.
Podaci iz studija o reproduktivnoj toksičnosti ograničeni su zbog nepostojanja mjerenja izloženosti u tim istim studijama. Ulipristal acetat ima embrioletalan učinak kod štakora, kunića (pri ponovljenim dozama iznad 1 mg / kg) i majmuna. Nema podataka o sigurnosti za ljudski embrij s ovim ponovljenim dozama. U dozama koje su dovoljno niske za održavanje gestacije kod životinjskih vrsta, nisu primijećeni teratogeni učinci.
Studije karcinogenosti (na štakorima i miševima) pokazale su da ulipristalacetat nije kancerogen.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Laktoza monohidrat
Povidon K30
Kroskarmeloza natrij
Magnezijev stearat
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od vlage. Čuvati blister u vanjskom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
PVC / PE / PVDC / aluminijski blister koji sadrži 1 tabletu. Pakiranje sadrži blister s jednom tabletom.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Laboratoire HRA Pharma
15, rue Béranger F-75003 Pariz Francuska
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
EU/1/09/522/001
039366012
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Datum prve autorizacije: 15. svibnja 2009
Datum posljednje obnove: 20. svibnja 2014