Aktivni sastojci: Disulfiram
ETHILTOX 200 mg tablete
Zašto se koristi Etiltox? Čemu služi?
ETILTOX je pomoćno sredstvo u liječenju kroničnog etilizma koji djeluje na metabolizam alkohola u tijelu. Konkretno, disulfiram inhibira aldehid dehidrogenazu, enzim odgovoran za oksidaciju acetaldehida, metabolita alkohola. "Unos alkohola dolazi do nakupljanja acetaldehida u tijelu koji određuje pojavu takozvanog "acetaldehidnog sindroma", tijekom kojeg pacijent osjeća osjećaj vrućine, glavobolju, dispneju, mučninu, povraćanje, lupanje srca, tahikardiju, hipotenziju, izraženu tjeskobu, slabost, vrtoglavicu i mentalno zbunjenost. Trajanje ovih simptoma varira od 30 do 60 minuta, ali može trajati nekoliko sati u najtežim slučajevima sve dok alkohol ostane u krvi.
TERAPIJSKA KATEGORIJA
Pomoćni lijek u liječenju kroničnog alkoholizma.
TERAPIJSKE INDICIJE
Liječenje prestanka kroničnog alkoholizma.
Kontraindikacije Kada se Etiltox ne smije koristiti
Poznata individualna preosjetljivost na djelatnu tvar (disulfiram) ili bilo koju pomoćnu tvar. ETILTOX je kontraindiciran kod osoba koje pate od teških kardiovaskularnih (srčanih, koronarnih) i cerebrovaskularnih poremećaja, neliječene hipertenzije, psihoze, poremećaja osobnosti, kod ispitanika koji su nedavno bili na liječenju pripravcima koji sadrže alkohol (sirupi protiv kašlja, kapi, tonici ili slično). Pacijenti liječeni ETILTOX -om ne smiju biti izloženi etilen dibromidu i njegovim parama.
ETILTOX se nikada ne smije davati pacijentima u stanju alkoholiziranosti ili ako nisu pri potpunoj svijesti.
ETILTOX se ne smije koristiti u djece i adolescenata mlađih od 18 godina. ETILTOX se ne smije koristiti tijekom dojenja.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Etil
ETILTOX se nikada ne smije primjenjivati bez znanja pacijenta.
ETILTOX se mora koristiti s najvećim oprezom kod osoba koje pate od kroničnih respiratornih bolesti, dijabetesa, epilepsije, hipertireoze, hipotireoze, jetrene i bubrežne insuficijencije, oštećenja mozga i kontaktnog dermatitisa uzrokovanog gumom. ETILTOX se ne smije primjenjivati tijekom konzumiranja alkohola, unutar 24 sata od posljednjeg uzimanja alkohola i u pacijenata koji nisu savršeno svjesni.
Pacijente koji započinju terapiju treba obavijestiti i znati da ne smiju konzumirati alkohol tijekom liječenja i 14 dana nakon prestanka uzimanja ETILTOX-a jer disulfiram sprječava metabolizam etanola i uzrokuje nakupljanje acetaldehida u tijelu. To nakupljanje može uzrokovati alkohol-disulfiram reakcija s ozbiljnim nuspojavama opisanim u odjeljku Neželjeni učinci.
Pacijenti trebaju biti svjesni da je reakcija alkohol-disulfiram neugodna, ponekad nepredvidiva i intenzivna.
Prije početka liječenja preporuča se provesti odgovarajuće preglede kako bi se ustanovila prikladnost pacijenta za liječenje. Pacijente treba upozoriti na nepredvidivu i potencijalno ozbiljnu prirodu reakcije disulfiram-alkohol, u rijetkim slučajevima zabilježeni su smrtni slučajevi nakon visoke konzumacije alkohola pića bolesnika liječenih disulfiramom Pacijente treba upozoriti na moguću prisutnost alkohola u tekućem obliku sirupa, kapi, hrane, toaletnih potrepština i tekućina za ispiranje usta koja mogu sadržavati alkohol u dovoljnim količinama da izazovu reakciju.
Obratite posebnu pozornost na "unos" bezalkoholnih "ili" bezalkoholnih "pića, poput piva s niskim udjelom alkohola i vina koja, ako se konzumiraju u velikim količinama, mogu izazvati reakciju alkohol-disulfiram.
U rijetkim slučajevima disulfiram može uzrokovati ozbiljna oštećenja jetre, osobito nakon 1-3 mjeseca liječenja. Prije početka liječenja potrebno je izmjeriti faktore koagulacije, amino transferaze i alkalnu fosfatazu.Amino transferaze se moraju provjeriti tijekom i nakon tretmana, u slučaju vrlo visokih vrijednosti (3 puta referentne razine), zaustaviti administracija od strane ETILTOX -a.
ETILTOX je kontraindiciran u djece mlađe od 18 godina.
Pacijent bi trebao imati odgovarajuću podršku obitelji i psihoterapijsko liječenje kako bi izbjegao uporabu alkohola.
U slučaju osobito burnih reakcija nakon unosa alkohola, potrebno je provesti intenzivnu potpornu terapiju popraćenu davanjem kisika i rekonstitucijom tjelesnih tekućina.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak etila
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Intenzitet reakcije alkohol-disulfiram može se povećati amitriptilinom i klorpromazinom.
Disulfiram inhibira metabolizam nekih benzodiazepina, poput klordiazepoksida i diazepama, povećavajući njihov sedativni učinak. Benzodiazepini mogu smanjiti reakciju alkohol-disulfiram.
Disulfiram inhibira metabolizam različitih lijekova koji se metaboliziraju u jetri, poput oralnih antikoagulansa tipa kumarina (varfarin), oralnih hipoglikemika, hipnotika i sedativa (npr. Teofilina), što rezultira povećanjem njihove koncentracije i posljedičnom toksičnošću. Stoga može biti potrebno prilagođavanje doze. Studije na životinjama pokazale su "sličnu inhibiciju metabolizma petidina, morfija i amfetamina".
Istodobni unos ETILTOX -a s metronidazolom, izoniazidom i paraldehidom može uzrokovati povećanje zbunjenosti, promjena ponašanja, psihoza i halucinacija.
Vrlo rijetko je primijećeno povećanje organskog moždanog sindroma nakon primjene pimozida.
ETILTOX smanjuje biotransformaciju fenitoina povećavajući njegove koncentracije i toksičnost, kao i inhibirajući metabolizam antipirina, rifampicina i diazepama.
U bolesnika koji uzimaju blokatore, vazodilatatore ili lijekove čije djelovanje na CNS posreduju noradrenalin, dopamin ili inhibitori MAO (fenelzin, tranilcipromin), mogu se očekivati farmakodinamičke interakcije s teškim kliničkim posljedicama. ETILTOX se ne smije primjenjivati s lijekovima s djelovanjem sličnim aldehid dehidrogenazi, poput sulfonilureja, fenilbutazona, aminofenazona i nekih cefalosporina (moksolaktam, cefamandal i cefoperazon).
Upozorenja Važno je znati da:
TRUDNOĆA I DOJENJE
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
ETILTOX se ne smije primjenjivati tijekom trudnoće. Ne preporučuje se uporaba disulfirama u prvom tromjesečju trudnoće. Upotrebu disulfirama u trudnoći treba razmotriti nakon razmatranja njegove koristi / rizika u odnosu na štetne učinke alkoholizma u trudnica. Bilo je rijetkih prijava kongenitalnih anomalija. u dojenčadi čije su majke tijekom trudnoće uzimale disulfiram u kombinaciji s drugim lijekovima.
Vrijeme za hranjenje
ETILTOX se ne smije koristiti tijekom dojenja, osobito ako postoji mogućnost interakcije s lijekovima koje beba prima (vidjeti Kontraindikacije).
UČINCI NA SPOSOBNOST VOZILA I NA UPOTREBU STROJEVA
ETILTOX može uzrokovati pospanost i umor. Pojedinci na liječenju ETILTOX -om trebali bi se suzdržati od upravljanja vozilima, rukovanja strojevima i obavljanja aktivnosti koje zahtijevaju posebnu budnost.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Etiltox: Doziranje
Korištenje ETILTOX -a rezervirano je za odrasle. Proizvod se mora koristiti pod izravnim liječničkim nadzorom: za pacijente u patofiziološkim stanjima koja nisu osobito dobra, preporučljivo je provesti liječenje nakon hospitalizacije. Suradnja ispitanika koji će se liječiti: istodobno podržavajuće psihoterapijsko liječenje bit će od znatne pomoći.
Početna doza
Pacijenti ne smiju uzimati alkohol najmanje 24 sata. Nakon pomnog kliničkog pregleda, 4-6 tableta ETILTOX-a se daje odjednom tijekom tri do četiri dana i postupno se smanjuje na 1-2 tablete dnevno po potrebi.
Doza održavanja
Kako bi se smanjio rizik od recidiva, potrebno je produljiti razdoblje liječenja za nekoliko mjeseci, ali ne duže od 5 mjeseci. Liječnik bi liječnik trebao povremeno ponovno procijeniti.
Predoziranje Što učiniti ako ste predozirali Etiltoxom
Simptomi predoziranja uključuju:
- mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev, somnolencija, delirij, halucinacije, letargija, tahikardija, tahipneja, hipertermija i hipotenzija. Hipotonija može biti izražena, osobito u djece, a smanjeni su i refleksi tetiva. Prijavljeni su i hiperglikemija, leukocitoza, ketoza (često nesrazmjerna stupnju dehidracije) i methemoglobinemija.
- U teškim slučajevima, kardiovaskularni kolaps, koma i konvulzije.
Rijetke komplikacije su senzomotorna neuropatija, promjene EEG -a, encefalopatija, psihoza i katatonija koje se mogu pojaviti nekoliko dana nakon predoziranja. Mogu se pojaviti dizartrija, mioklonus, ataksija, distonija i akinezija. Motorni poremećaji mogu biti povezani s izravnim toksičnim učincima na bazalne ganglije.
Liječenje
Liječenje treba biti simptomatsko, a bolesnika pomno pratiti. U slučaju akutnog predoziranja bez istodobnog uzimanja alkohola, potrebno je poduzeti uobičajene potporne mjere i mjere za suzbijanje hipotenzije. Može se razmotriti ispiranje želuca i aktivni ugljen.
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prevelike doze ETILTOX -a, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Nuspojave Koje su nuspojave Etiltoxa
Kao i svi lijekovi, ETILTOX može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
ETILTOX može izazvati neželjene učinke koji imaju tendenciju nazadovanja tijekom liječenja ili nakon odgovarajuće prilagodbe doze.
Klase učestalosti definirane su kako slijedi: vrlo često (≥1 / 10); česte (≥1 / 100 do <1/10); rijetko (≥1 / 1.000 do <1/100); rijetko (≥1 / 10.000, <1/1000); vrlo rijetki (<1/10000); nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka).
Psihijatrijski poremećaji
- Rijetko: psihotične reakcije, depresija, paranoja, shizofrenija, manija.
Poremećaji živčanog sustava
- Često: somnolencija (na početku liječenja), glavobolja.
- Rijetko: periferna neuropatija, optički neuritis. Nepoznata učestalost: encefalopatija.
Gastrointestinalni poremećaji
- Često: mučnina, povraćanje, loš zadah, bol u trbuhu, proljev.
Poremećaji imunološkog sustava
- Manje često: preosjetljivost.
Hepato-bilijarni poremećaji
- Rijetko: žutica, povišene vrijednosti AST, ALT i bilirubina.
- Vrlo rijetko: oštećenje jetre, fulminantni hepatitis, nekroza jetre.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
- Manje često: alergijski dermatitis s osipom, svrbežom, osipom nalik aknama.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
- Često: astenija (na početku liječenja).
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
- Manje često: smanjen libido, spolna disfunkcija.
Reakcija alkohol-disulfiram
Disulfiram uzrokuje nepovratni blok aldehid dehidrogenaze, enzima koji metabolizira alkohol. U slučaju konzumacije alkohola, nakupljanje acetaldehida smatra se glavnim čimbenikom u reakciji alkohol-disulfiram. Reakcija se često razvija unutar 15 minuta nakon izlaganja alkoholu; simptomi općenito dosežu vrhunac od 30 minuta do 1 sat i postupno se smiruju tijekom nekoliko sati. Simptomi mogu biti teški i opasni po život. Reakcija uključuje:
- intenzivna vazodilatacija lica i vrata s osjećajem vrućine, crvenila, povećane tjelesne temperature, znojenja, mučnine, povraćanja, svrbeža, košnice, tjeskobe, vrtoglavice, glavobolje, zamagljenog vida, lupanja srca i hiperventilacije;
- U teškim slučajevima mogu se pojaviti tahikardija, hipotenzija, respiratorna depresija, bol u prsima, produljenje QT intervala, ST depresija, aritmije, koma i konvulzije.
Rijetke komplikacije uključuju hipertenziju, bronhospazam i methemoglobinemiju.
U slučaju osobito burnih reakcija nakon uzimanja alkohola, potrebno je provesti intenzivnu potpornu terapiju, uz primjenu kisika i rekonstituciju tjelesnih tekućina. Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Nuspojave se također mogu izravno prijaviti putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
LJEKOVITI PROIZVOD ČUVAJTE IZVAN POGLEDA I DOSEGA DJECE.
Druge podatke
SASTAV
Svaka tableta sadrži: Aktivni sastojak: disulfiram 200 mg.
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
200 mg tablete - kutija s 30 tableta.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
ETILTOX 200 mg
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: Disulfiram 200 mg.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Okrugla bijela tableta
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Proizvod je indiciran u terapiji prestanka od kroničnog alkoholizma.
04.2 Doziranje i način primjene
Korištenje Etiltoxa rezervirano je za odrasle.
Korištenje Etiltoxa mora biti popraćeno odgovarajućim podržavajućim psihoterapijskim tretmanom.
Doziranje
Početna doza
Pacijenti koji ispunjavaju uvjete ne smiju konzumirati alkohol najmanje 24 sata. Nakon pomnog kliničkog pregleda, primijenite 4-6 tableta oralno odjednom tri do četiri uzastopna dana i postupno smanjite na 1-2 tablete dnevno.
Doza održavanja
Kako bi se izbjegli recidivi, liječenje treba održavati prema liječničkoj procjeni nekoliko mjeseci, ali ne duže od 5 mjeseci, te ga liječnik povremeno ponovno procijeniti.
04.3 Kontraindikacije
- Poznata individualna preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
- Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina.
- Zatajenje srca, koronarna arterijska bolest,
- ozbiljni cerebrovaskularni događaji,
- neliječena hipertenzija ili poremećaj osobnosti, psihoza, rizik od samoubojstva, konzumacija alkohola [i kod ispitanika koji su nedavno bili na liječenju pripravcima koji sadrže alkohol (sirupi protiv kašlja, kapi, tonici ili slično)] (vidjeti dijelove 4.4 i 4.5).
Pacijenti liječeni Etiltoxom ne smiju se izlagati etilen dibromidu i njegovim parama.
- Vrijeme za hranjenje
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Etiltox treba koristiti pod izravnim nadzorom liječnika s iskustvom u liječenju kronične ovisnosti o alkoholu te u odabranih pacijenata koji surađuju.
Disulfiram se nikada ne smije davati bez znanja pacijenta.
Etiltox treba koristiti s oprezom i pod liječničkim nadzorom u bolesnika s bubrežnom i jetrenom insuficijencijom, kroničnim respiratornim bolestima, dijabetesom melitusom, hipotireozom, hipertireozom, epilepsijom, oštećenjem mozga i kontaktnim dermatitisom uzrokovanim gumom.
Pacijente koji započinju terapiju treba obavijestiti i znati da ne smiju konzumirati alkohol tijekom liječenja i 14 dana nakon prestanka uzimanja Etiltoxa, jer disulfiram sprječava metabolizam etanola i uzrokuje nakupljanje acetaldehida u tijelu. To nakupljanje može uzrokovati reakciju alkohol-disulfiram sa ozbiljnim štetnim učincima opisanim u odjeljku 4.8.
Pacijenti trebaju biti svjesni da je reakcija alkohol-disulfiram neugodna, ponekad nepredvidiva i intenzivna.
Prije početka liječenja preporuča se provesti odgovarajuće preglede kako bi se ustanovila prikladnost pacijenta za liječenje. Pacijente treba upozoriti na nepredvidivu i potencijalno ozbiljnu prirodu reakcije disulfiram-alkohol, u rijetkim slučajevima zabilježeni su smrtni slučajevi nakon visoke konzumacije alkohola pića bolesnika liječenih disulfiramom Pacijente treba upozoriti na moguću prisutnost alkohola u tekućem obliku sirupa, kapi, hrane, toaletnih potrepština i tekućina za ispiranje usta koja mogu sadržavati alkohol u dovoljnim količinama da izazovu reakciju.
Obratite posebnu pozornost na "unos" bezalkoholnih "ili" bezalkoholnih "napitaka, poput piva i vina s niskim udjelom alkohola koji, ako se konzumiraju u većoj količini, mogu izazvati reakciju alkohol-disulfiram (vidjeti odlomak 4.8.) .
Etiltox se ne smije primjenjivati tijekom uporabe alkohola, unutar 24 sata od posljednjeg uzimanja alkohola i kod pacijenata koji nisu savršeno svjesni.
U rijetkim slučajevima disulfiram može uzrokovati ozbiljna oštećenja jetre, osobito nakon 1-3 mjeseca liječenja. Prije početka liječenja potrebno je izmjeriti faktore koagulacije, amino transferaze i alkalnu fosfatazu.Amino transferaze se moraju provjeriti tijekom i nakon tretmana, u slučaju vrlo visokih vrijednosti (3 puta referentne razine), zaustaviti davanje disulfirama.
Disulfiram je kontraindiciran u djece mlađe od 18 godina.
Pacijent bi trebao imati odgovarajuću podršku obitelji i psihoterapijsko liječenje kako bi izbjegao uporabu alkohola
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Intenzitet reakcije alkohol-disulfiram može se povećati amitriptilinom i klorpromazinom.
Disulfiram inhibira metabolizam nekih benzodiazepina, poput klordiazepoksida i diazepama, povećavajući njihov sedativni učinak. Benzodiazepini mogu smanjiti reakciju alkohol-disulfiram.
Disulfiram inhibira metabolizam različitih lijekova koji se metaboliziraju u jetri, poput oralnih antikoagulansa tipa kumarina (varfarin), oralnih hipoglikemijskih sredstava, hipnotika i sedativa (npr. Teofilina), što dovodi do povećanja njihove koncentracije i posljedične toksičnosti. Stoga može biti potrebno prilagođavanje doze.
Studije na životinjama pokazale su "sličnu inhibiciju metabolizma petidina, morfija i amfetamina".
Istodobni unos Etiltoxa s metronidazolom, izoniazidom i paraldehidom može uzrokovati povećanje zbunjenosti, promjena ponašanja, psihoza i halucinacija.
Vrlo rijetko je primijećeno povećanje organskog moždanog sindroma nakon primjene pimozida.
- Disulfiram smanjuje biotransformaciju fenitoina povećavajući njegove koncentracije i toksičnost, kao i inhibirajući metabolizam antipirina, rifampicina, diazepama.
- Očekuju se farmakodinamičke interakcije s teškim kliničkim posljedicama u bolesnika koji uzimaju blokatore, vazodilatatore ili lijekove čije djelovanje na CNS posreduju noradrenalin, dopamin ili inhibitori MAO (fenelzin, tranilcipromin).
Disulfiram se ne smije primjenjivati s lijekovima s djelovanjem sličnim aldehid dehidrogenazi, poput sulfonilureja, fenilbutazona, aminofenazona i nekih cefalosporina (moksolaktam, cefamandal i cefoperazon).
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Etiltox se ne smije koristiti tijekom trudnoće.
Ne preporučuje se uporaba disulfirama u prvom tromjesečju trudnoće. Upotrebu disulfirama u trudnoći treba razmotriti nakon ispitivanja njegove koristi / rizika u odnosu na štetne učinke alkoholizma u trudnica.
Bilo je rijetkih prijava kongenitalnih abnormalnosti u dojenčadi čije su majke uzimale disulfiram u kombinaciji s drugim lijekovima tijekom trudnoće.
Vrijeme za hranjenje
Etiltox se ne smije koristiti tijekom dojenja. Nije poznato izlučuje li se disulfiram u majčino mlijeko. Njegova se uporaba tijekom dojenja ne preporučuje, osobito ako postoji mogućnost interakcije s lijekovima koje dojenče prima.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nisu provedena ispitivanja sposobnosti upravljanja vozilima. Disulfiram može uzrokovati pospanost i umor. Ne preporučuje se vožnja ili obavljanje aktivnosti koje zahtijevaju posebnu budnost.
04.8 Nuspojave
Etiltox može izazvati neželjene učinke koji imaju tendenciju nazadovanja tijekom liječenja ili nakon odgovarajuće prilagodbe doze.
Klase učestalosti definirane su kako slijedi: vrlo često (≥1 / 10); česte (≥1 / 100,
Psihijatrijski poremećaji
Rijetko: psihotične reakcije, depresija, paranoja, shizofrenija, manija.
Poremećaji živčanog sustava
uobičajen: - pospanost (na početku liječenja), glavobolja.
Rijetko: periferna neuropatija - optički neuritis.
Učestalost nije poznata: encefalopatija.
Gastrointestinalni poremećaji
uobičajen: mučnina, povraćanje. loš zadah, bol u trbuhu, proljev.
Poremećaji imunološkog sustava
Rijetko: preosjetljivost.
Hepato-bilijarni poremećaji
Rijetko: žutica, povišene vrijednosti ASAT, ALAT i bilirubina.
Vrlo rijetko: oštećenje jetre, fulminantni hepatitis, nekroza jetre.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Rijetko: alergijski dermatitis s osipom, pruritusom, osipom nalik aknama.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
uobičajen: astenija (na početku liječenja).
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
Rijetko: smanjen libido, spolna disfunkcija.
Reakcija alkohol-disulfiram
Disulfiram uzrokuje nepovratni blok aldehid dehidrogenaze, enzima koji metabolizira alkohol. U slučaju unosa alkohola, nakupljanje acetaldehida smatra se glavnim čimbenikom reakcije alkohol-disulfiram.
Reakcija se često razvija unutar 15 minuta od "izlaganja" alkoholu; simptomi općenito dosežu vrhunac od 30 minuta do 1 sata i postupno nestaju tijekom nekoliko sati. Simptomi mogu biti teški i opasni po život.
Reakcija uključuje sljedeće manifestacije:
- intenzivna vazodilatacija lica i vrata s osjećajem topline ("ispiranje"), crvenilom, povećanom tjelesnom temperaturom, znojenjem, mučninom, povraćanjem, svrbežom, osipom, anksioznošću, vrtoglavicom, glavoboljom, zamagljenim vidom, lupanjem srca i hiperventilacijom.
- U teškim slučajevima mogu se pojaviti tahikardija, hipotenzija, respiratorna depresija, bol u prsima, produljenje QT intervala, ST depresija, aritmije, koma i konvulzije.
Rijetke komplikacije uključuju hipertenziju, bronhospazam i methemoglobinemiju.
U slučaju osobito burnih reakcija nakon unosa alkohola, potrebno je provesti intenzivnu potpornu terapiju popraćenu davanjem kisika i rekonstitucijom tjelesnih tekućina
04.9 Predoziranje
Simptomi predoziranja uključuju:
- mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev, somnolencija, delirij, halucinacije, letargija, tahikardija, tahipneja, hipertermija i hipotenzija. Hipotonija može biti izražena, osobito u djece i smanjeni refleksi tetiva. Također su zabilježene hiperglikemija, leukocitoza, ketoza (često nesrazmjerna stupnju dehidracije) i methemoglobinemija.
- U teškim slučajevima, kardiovaskularni kolaps, koma i konvulzije.
Rijetke komplikacije su senzomotorna neuropatija, promjene EEG -a, encefalopatija, psihoza i katatonija koje se mogu pojaviti nekoliko dana nakon predoziranja. Mogu se pojaviti dizartrija, mioklonus, ataksija, distonija i akinezija. Motorni poremećaji mogu biti povezani s izravnim toksičnim učincima na bazalne ganglije.
Liječenje
Liječenje treba biti simptomatsko, a bolesnika pomno pratiti. U slučaju akutnog predoziranja bez istodobnog uzimanja alkohola, potrebno je poduzeti normalne potporne mjere i mjere za suzbijanje hipotenzije.
Može se razmotriti ispiranje želuca i aktivni ugljen
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: lijekovi koji se koriste u ovisnosti o alkoholu.
ATC oznaka: N07BB01.
Mehanizam djelovanja
Disulfiram inhibira aldehid dehidrogenazu, enzim odgovoran za oksidaciju acetaldehida, metabolita alkohola.
Disulfiram stoga mijenja srednji metabolizam etanola uzrokujući povećanje koncentracije acetaldehida.Simptomi reakcije alkohol-disulfiram djelomično su posljedica visoke razine acetaldehida koji djeluje izravno na srce i krvne žile uzrokujući vazodilataciju (ispiranje), tahikardiju i hipotenzija.
Disulfiram inhibira druge enzimske sustave kao što su dopamin-beta-hidroksilaza (koja pretvara dopamin i noradrenalin) i jetrene mikrosomalne oksidaze odgovorne za metabolizam različitih lijekova. Disulfiram tako može pojačati djelovanje lijekova koji se metaboliziraju pomoću ovih enzima.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija i distribucija
Nakon oralne primjene, apsorpcija disulfirama je promjenjiva.
Raspodjela je uglavnom u bubrezima, gušterači, jetri, crijevima i masnom tkivu.
Metabolizam i eliminacija
Disulfiram se brzo metabolizira u dietilditiokarbaminsku kiselinu, konjugira u glukuronsku kiselinu, oksidira u sulfat, metilira i razgrađuje u dietilamin i ugljikov disulfid.
Njegovo se uklanjanje sporo: 20% doze se eliminira kao i fecesom, dok se preostali dio uglavnom eliminira urinom.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
LD50 u štakora je 0,6 g / kg.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
Mikrokristalna celuloza
Magnezijev stearat
06.2 Nekompatibilnost
Nepoznato.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Nisu potrebne posebne mjere opreza pri skladištenju
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Kutija s 30 tableta
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Neiskorišteni lijek i otpad dobiven iz ovog lijeka moraju se zbrinuti u skladu s lokalnim propisima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
A.F.O.M. Ovisnosti srl
Piazza IV Novembre, 4
20124 Milan
Italija
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
"Etiltox 200 mg tablete", kutija s 30 tableta - AIC n. 010681029
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Datum prve autorizacije: studeni 1985
Zadnji datum obnove:
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Odredba AIFA-e br. 183/2013 od 17.-6-2013