Aktivni sastojci: Alfacalcidol
DERIL 1,0 mcg kapsule
Zašto se koristi Deril? Čemu služi?
Vitamin: Alfakalcidol, metabolit vitamina D.
Osteodistrofija zatajenja bubrega na dijalizi ili ne. Hipoparatireoidizam. D-rezistentni ili D-ovisni (pseudo-deficitarni) rahitis i osteomalacija.Rahitis i osteomalacija zbog bubrežnih promjena zbog metabolizma vitamina D. Postmenopauzalna osteoporoza.
Kontraindikacije Kada se Deril ne smije koristiti
Stanja hiperkalcemije. Proizvod se ne smije davati tijekom trudnoće i dojenja, individualna preosjetljivost na vitamin D ili druge komponente proizvoda.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Deril
Budući da predoziranje DERIL -om može uzrokovati hiperkalcemiju, a u nekim slučajevima i hiperkalciuriju, kalcij treba dozirati najmanje dva puta tjedno u fazi prilagodbe doze. Nakon što se utvrdi optimalna dnevna doza, dovoljna je mjesečna kontrola razine kalcija. alkalna fosfataza općenito predviđa pojavu hiperkalcemije i stoga može biti prethodni simptom potonje.
Ako dođe do hiperkalcemije, lijek i bilo koji dodatak kalcija treba privremeno prekinuti sve dok se kalcijemija općenito brzo ne normalizira. Liječenje se tada može nastaviti nižom dozom.
DERIL je potrebno primjenjivati s oprezom u bolesnika koji su na liječenju digitalisom, jer hipekalcemija može pogoršati srčanu aritmiju u takvih bolesnika. Budući da DERIL utječe na transport fosfata u crijevima, bubrezima i kostima, istodobna primjena tvari koje fiksiraju fosfor mora se prilagoditi vrijednostima fosfata (normalne količine: 2-5 mg / 100 ml).
Trudnoća i dojenje
Proizvod se ne smije davati tijekom trudnoće i dojenja.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak lijeka Deril
Istodobna primjena antikonvulziva s enzimskim indukcijskim svojstvima (barbiturati, difenilhidantoin) može uzrokovati niži odgovor na Alfakalcidol s potrebom za povećanjem doze.Prekomjerna uporaba pripravaka koji sadrže aluminij također može utjecati na učinkovitost lijeka. Studije na životinjama ukazivale su na moguće pojačavanje djelovanja varfarina pri primjeni s kalciferolom. Iako nema sličnih dokaza o uporabi Alfakalcidola, potreban je oprez kada se dva lijeka koriste istodobno. Ne smiju se koristiti lijekovi koji sadrže magnezij. primijenjen tijekom liječenja DERIL-om kako bi se izbjegao nastanak hipermagnezijemije.Kolestiramin može smanjiti crijevnu apsorpciju vitamina topljivih u mastima, a time i DERIL-a.
Upozorenja Važno je znati da:
Budući da je Alfacalcidol prekursor aktivnog metabolita vitamina D3, vitamin D, kao ni njegovi derivati, ne smiju se primjenjivati tijekom liječenja DERIL -om. Predoziranje bilo kojeg oblika vitamina D izaziva čak i ozbiljne manifestacije. Hiperkalcemija uzrokovana viškom doze vitamina D ili njegovih metabolita također može zahtijevati hitnu terapiju. Hiperkalcemija, ako je kronična, zapravo bi mogla uzrokovati generalizirane vaskularne kalcifikacije, nefrokalcinozu i kalcifikacije drugih mekih tkiva. Stoga je potrebno osigurati da brojka dobivena množenjem vrijednosti kalcija s vrijednošću fosfatemije (Ca x P) ne prelazi 70 .
Radiografski pregled anatomskih regija, mjesta mogućih kalcifikacija, može biti koristan za ranu dijagnozu.DERIL nema utjecaja na uporabu strojeva i na sposobnost upravljanja vozilima.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Deril: Doziranje
Početna doza predložena za sve indikacije: Odrasli i djeca iznad 20 kg tjelesne težine: 1 mcg dnevno Djeca mlađa od 20 kg tjelesne težine: 0,05 mcg / kg / dan. Nakon toga se doza može prilagoditi prema odgovoru.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše leka Deril
U slučaju teške hiperkalcijemije zbog slučajnog predoziranja, nakon privremenog prekida lijeka mogu se primijeniti diuretici, zajedno s intravenoznom tekućinom ili kortikosteroidima.
Nuspojave Koje su nuspojave Derila
Ako je doziranje u skladu sa stvarnim individualnim potrebama, DERIL se dobro podnosi. Inače, budući da proizvod ima aktivnost vitamina D, mogu se pojaviti nuspojave slične onima kod hipervitaminoze D, tj. Hiperkalcemijskog sindroma ili toksičnih manifestacija kalcija (ovisno o ozbiljnosti i trajanju hiperkalcemije). akutni i kronični.
Prvi uključuju slabost, glavobolju, pospanost, mučninu, povraćanje, suha usta, zatvor, bol u kostima i mišićima. Poremećaji mokrenja, konjunktivitis (zbog kalcifikacije), fotofobija, pankreatitis, rinoreja, svrbež, hipertermija, smanjeni libido, albuminurija, hiperkolesterolemija, povećani SGOT i SGPT, ektopične kalcifikacije, hipertenzija, srčane aritmije i, rijetko, psihoza.
Budući da je poluvrijeme eliminacije kalcitriola kratko, do normalizacije hiperkalcemije dolazi nekoliko dana nakon prestanka liječenja DERIL-om, međutim brže nego tijekom terapije vitaminom D ili njegovim metabolitima.
Obavijestite liječnika ili ljekarnika koji dolaze o svakom pojavljivanju neželjenih učinaka koji nisu opisani u ovoj uputi.
Držati dalje od izvora topline, vlage i svjetlosti.
Istek i zadržavanje
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Ovaj se datum odnosi na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno skladišten.
Druge podatke
SASTAV
Svaka kapsula sadrži:
Aktivni sastojak: Alfakalcidol (1 α-hidroksi vitamin D3) 1,0 mcg
Pomoćne tvari:
Covi -ox T70 (E306), frakcionirano kokosovo ulje, želatina, glicerol, pročišćena voda, titanov dioksid (E171), željezov oksid (E172) FARMACEUTSKI OBLIK I PAKIRANJE DERIL 1,0 - 30 kapsula od 1,0 mcg.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
DERIL 1.0 MCG KAPSULI
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka kapsula sadrži: Alfacalcidol (1a -hidroksi vitamin D3) 1,0 mcg.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Kapsule za oralnu primjenu.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Osteodistrofija zatajenja bubrega na dijalizi ili ne. Hipoparatireoidizam. D-rezistentni ili D-ovisni (pseudo-deficitarni) rahitis i osteomalacija. Rahitis i osteomalacija zbog bubrežnih promjena zbog metabolizma vitamina D. Postmenopauzalna osteoporoza.
04.2 Doziranje i način primjene
Predložena početna doza za sve indikacije:
Odrasli i djeca preko 20 kg tjelesne težine: 1 mcg dnevno.
Djeca mlađa od 20 kg tjelesne težine: 0,05 mcg / kg / dan. Nakon toga se doza može prilagoditi prema odgovoru.
04.3 Kontraindikacije
Stanja hiperkalcemije. Proizvod se ne smije davati tijekom trudnoće i dojenja, individualna preosjetljivost na vitamin D ili druge komponente proizvoda.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Budući da predoziranje DERIL -om može uzrokovati hiperkalcemiju, a u nekim slučajevima i hiperkalciuriju, kalcij treba dozirati najmanje dva puta tjedno u fazi prilagodbe doze. Nakon što se utvrdi optimalna dnevna doza, dovoljna je mjesečna kontrola razine kalcija. alkalna fosfataza općenito predviđa pojavu hiperkalcemije i stoga može biti prethodni simptom potonje. Ako dođe do hiperkalcemije, lijek i bilo koji dodatak kalcija moraju se privremeno prekinuti do općenito brze normalizacije kalcija. Liječenje se tada može nastaviti nižom dozom.
DERIL je potrebno primjenjivati s oprezom u bolesnika koji su na liječenju digitalisom, jer hiperkalcemija može pogoršati srčanu aritmiju u takvih bolesnika. Budući da DERIL utječe na transport fosfata u crijevima, bubrezima i kostima, istodobna primjena tvari koje fiksiraju fosfor mora se prilagoditi vrijednostima fosfata (normalne količine: 2-5 mg / 100 ml).
Budući da je Alfacalcidol prekursor aktivnog metabolita vitamina D3, vitamin D, kao ni njegovi derivati, ne smiju se primjenjivati tijekom liječenja DERIL -om. Predoziranje bilo kojeg oblika vitamina D izaziva čak i ozbiljne manifestacije.
Hiperkalcemija uzrokovana viškom doze vitamina D ili njegovih metabolita također može zahtijevati hitnu terapiju. "Hiperkalcemija, ako je kronična, zapravo bi mogla uzrokovati generalizirane vaskularne kalcifikacije, nefrokalcinozu i kalcifikacije drugih mekih tkiva. Stoga je potrebno osigurati da brojka dobivena množenjem vrijednosti kalcija s onom fosfata (Ca x P) ne prelazi 70. Radiografski pregled anatomskih regija, mjesta mogućih kalcifikacija, može biti koristan za ranu dijagnozu.
Čuvati izvan dohvata djece.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Istodobna uporaba antikonvulziva s enzimskim indukcijskim svojstvima (barbiturati, difenilhidantoin) može uzrokovati slabiji odgovor na Alfakalcidol s potrebom za povećanjem doze. Prekomjerna uporaba pripravaka koji sadrže aluminij također može utjecati na učinkovitost lijeka. Studije na životinjama ukazivale su na moguće pojačavanje djelovanja varfarina pri primjeni s kalciferolom. Iako nema sličnih dokaza o uporabi Alfakalcidola, potreban je oprez kada se dva lijeka koriste istodobno. Ne smiju se koristiti lijekovi koji sadrže magnezij. primijenjen tijekom liječenja DERIL -om kako bi se izbjegao nastanak hipermagnezijemije.
Kolestiramin može smanjiti crijevnu apsorpciju vitamina topljivih u mastima, a time i DERIL.
04.6 Trudnoća i dojenje
Proizvod se ne smije davati tijekom trudnoće i dojenja.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Ništa poznato.
04.8 Nuspojave
Ako je doziranje u skladu sa stvarnim individualnim potrebama, DERIL se dobro podnosi. Inače, budući da proizvod ima aktivnost vitamina D, mogu se pojaviti nuspojave slične onima kod hipervitaminoze D, tj. Hiperkalcemijskog sindroma ili toksičnih manifestacija kalcija (ovisno o ozbiljnosti i trajanju hiperkalcemije). akutni i kronični.
Prvi uključuju slabost, glavobolju, pospanost, mučninu, povraćanje, suha usta, zatvor, bol u kostima i mišićima. Poremećaji mokrenja, konjunktivitis (zbog kalcifikacije), fotofobija, pankreatitis, rinoreja, svrbež, hipertermija, smanjeni libido, albuminurija, hiperkolesterolemija, povećani SGOT i SGPT, ektopične kalcifikacije, hipertenzija, srčane aritmije i, rijetko, psihoza.
Budući da je poluvrijeme eliminacije kalcitriola kratko, do normalizacije hiperkalcemije dolazi nekoliko dana nakon prestanka liječenja DERIL-om, međutim brže nego tijekom terapije vitaminom D ili njegovim metabolitima.
04.9 Predoziranje
U slučaju teške hiperkalcijemije zbog slučajnog predoziranja, nakon privremenog prekida lijeka mogu se primijeniti diuretici, zajedno s intravenoznom tekućinom ili kortikosteroidima.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
l "1? -hidroksikolekalciferol (1? -OH D3) je proizvod dobiven sintezom, a u jetri se lako pretvara u 1,25- (OH) 2D3, koji predstavlja aktivni metabolit kroz koji vitamin D utječe na fosfokalcik homeostaza.
U organizmu je metabolizam vitamina D karakteriziran prvom hidroksilacijom koja se javlja u jetri s stvaranjem 25 OHD3 i drugom bubrežnom hidroksilacijom koja određuje stvaranje 1,25- (OH) 2D3. Primjena 1 β -hidroksikolekalciferola stoga omogućuje izbjegavanje metaboličke faze na bubrežnoj razini transformacije vitamina D, a također i dobivanje proizvodnje njegova aktivnog metabolita. Njegova farmakološka i klinička aktivnost stoga je izražena u slučajevima kada je 1? -Bubrežna hidroksilacija nema ili se smanjuje i za oštećenje bubrega i za nedostatak ekstrarenalnih čimbenika koji reguliraju pretvorbu 25 OH D3 u 1,25- (OH) 2D3. Liječenje s 1? -OH D3 karakteriziraju niske doze i izuzetna brzina djelovanja s kojom određuje povećanje apsorpcije kalcija u crijevima i povećanje koncentracije kalcija u serumu. Rizik od hiperkalcemije minimiziran je i zbog kratkoću trajanja djelovanja DERIL -a i činjenicu da se pretvorba 1 P -OH D3 u 1,25 - (OH) 2D3 regulira mehanizmom povratne sprege od samog dihidroksiliranog spoja.
05.2 Farmakokinetička svojstva
L "1? -OH D3 (DERIL) ima sljedeće farmakokinetičke karakteristike: - apsorbira se u tankom crijevu - distribuira se prvenstveno u jetri, a samo u malom postotku u sluznici crijeva - u jetri se metabolizira na 1,25 - (OH) 2D3 se iznimno brzo eliminira u obliku 1,25- (OH) 2D3 s izmetom, a djelomično se uklanja i urinom u obliku polarnijeg spoja od 1 a -OH D3.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Akutna toksičnost. LD50: u miševa, štakora i pasa p.o. (mužjaci i ženke): 476-440 mcg / kg; 340-720 mcg / kg:> 500 mcg / kg. LD50: u miševa i pasa i.v.: 71-56 mcg / kg; > 200 mcg / kg.
Subakutna toksičnost. Doze u rasponu od 0,5 do 50 mcg / kg dnevno davane su mjesec dana u štakora Wistar. Uzeti su u obzir klinički i laboratorijski parametri te je nakon žrtvovanja izvršena obdukcija. Glavno djelovanje 1? -OH D3 (DERIL) bilo je u obliku nekroze arteriola u miokardu, gastrointestinalnom traktu i voljnih mišića s degeneracijom i mišićnom fibrozom .
Kronična toksičnost. 1? -OH D3 (DERIL) davan je štakorima tijekom 6 mjeseci u dozama u rasponu od 0,02 do 2,5 mcg / kg dnevno. Histološke promjene nađene su u bubrezima, srcu, aorti, testisima, timusu i sluznici crijeva. Utvrđeno je da glavni učinci ovise o hiperkalcemiji. Utvrđeno je da dnevna oralna primjena od 0,02 mcg / kg tijekom 6 mjeseci nije toksična. Utvrđeno je da ista doza nije toksična kod pasa nakon ponovljene primjene tijekom jedne godine.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
Covi-ox T70 (E306), frakcionirano kokosovo ulje, želatina, glicerol, pročišćena voda, titanov dioksid (E171), željezov oksid (E172).
06.2 Nekompatibilnost
Ništa poznato.
06.3 Razdoblje valjanosti
U netaknutom pakiranju, 24 mjeseca.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati dalje od svjetlosti, vlage i izvora topline.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
DERIL 1,0 mcg kapsule: kutije od 30 kapsula.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
Neiskorišteni proizvod i otpad dobiveni iz ovog lijeka moraju se zbrinuti u skladu s lokalnim zakonskim propisima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
I.BIR.N. - Nacionalni institut za bioterapiju s.r.l.
Via Vittorio Grassi 9/15 - 00155 Rim
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
DERIL "1.0": A.I.C. n. 032832026
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
LIPANJ 1999
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
LIPANJ 2009