KARVEA ® je lijek na bazi irbeisartana
TERAPEUTSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - antagonisti angiotenzina II
Indikacije KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® je indiciran u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije ili kao dio antihipertenzivnog liječenja bubrežnih bolesti hipertenzivnih bolesnika s dijabetesom mellitusom tipa II.
Mehanizam djelovanja KARVEA ® Irbesartan
Irbesartan, aktivni sastojak lijeka KARVEA ® koji se uzima oralno, brzo se i učinkovito apsorbira, dostižući vrhunac u plazmi nakon 1,5 / 2 sata.
Pretežno vezan za proteine plazme, s ukupnim koncentracijama između 60 i 80% količine koja se uzima oralno, djeluje nizvodno od sustava renin-angiotenzin, inhibirajući aktivaciju receptora AT1 pomoću angiotenzina II. Točnije, ova molekula može vežu receptor (AT1) s većim afinitetom i strašću od angiotenzina II, sprječavajući njegovu aktivaciju i posljedične biološke učinke, poput vazokonstrikcije, lučenja aldosterona i promjene ravnoteže hidro-fiziološke otopine. Antihipertenzivno djelovanje - koje s obzirom na dug poluvijek aktivnog sastojka javlja se u prosjeku nakon 3/6 sati i traje najmanje 24 sata - općenito nije popraćeno povratnim reakcijama, poput povećanja brzine otkucaja srca, što u mnogim slučajevi ograničavaju "upotrebu ovih lijekova u kliničkoj praksi.
Nakon prestanka biološkog učinka, ibersartan se, nakon metabolizma u jetri, uglavnom eliminira putem izmeta, čak i ako se oko 20% izluči u urinu.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. IRBESARTAN I DIJABETETI
Eur J Pharmacol. 6. rujna 2010. [Epub ispred tiska]
Irbesartan pojačava translokaciju GLUT4 i transport glukoze u stanicama skeletnih mišića.
Kobayashi T, Akiyama Y, Akiyama N, Katoh H, Yamamoto S, Funatsuki K, Yanagimoto T, Notoya M, Asakura K, Shinosaki T, Hanasaki K.
Poznato je da irbesartan među svoje terapijske indikacije uključuje liječenje hipertenzije povezane s dijabetičkom nefropatijom.Međutim, nekoliko je studija također naglasilo moguću učinkovitost ovog aktivnog sastojka u moduliranju glukoze u krvi, a time i na homeostazi inzulin-glukoza. Ova eksperimentalna studija, na primjer, pokazuje kako primjena irbesartana u zamoraca s dijabetesom može odrediti veću učinkovitost djelovanja inzulina, poboljšavajući transport glukoze unutar stanice osjetljive na inzulin.
2. IRBESARTANSKA I EREKTILNA DISFUNKCIJA
Int J Impot Res.2008. Rujan-listopad; 20: 493-500. Epub 2008. 3. srpnja.
Učinak irbesartana na erektilnu funkciju u bolesnika s hipertenzijom i metaboličkim sindromom.
Baumhäkel M, Schlimmer N, Böhm M; DO-IT istražitelji.
Erektilna disfunkcija je stanje koje se često povezuje s hipertenzijom, oštećenjem endotela i metaboličkim sindromom. Poznato je da irbesartan može jamčiti - osim značajnog smanjenja krvnog tlaka - zaštitu od vaskularnog endotela, s nizom poboljšanja koja se također mogu prevesti za oporavak erektilne funkcije. Detaljno istraživanje pokazuje kako 6 -mjesečna terapija ovim lijekom može jamčiti značajno poboljšanje erektilne funkcije u bolesnika s metaboličkim sindromom.
3. UČINKOVITOST IRBESARTANA / HIDROKLOROTIAZIDA U LIJEČENJU HIPERTENZIJE
J Clin Hypertens (Greenwich). 2010. 1. srpnja; 12: 487-94.
Učinkovitost i sigurnost irbesartana / HCTZ -a u teškoj hipertenziji prema kardiometaboličkim čimbenicima.
Franklin SS, Neutel JM.
Ova studija - provedena na 468 pacijenata s teškom hipertenzijom i visokim kardiovaskularnim rizikom (pretilost) - pokazuje kako je liječenje tijekom 7 tjedana irbesartanom / hidroklorotiazidom jamčilo smanjenje sistoličkog krvnog tlaka za približno 28/42 mmHg i dijastoličkog krvnog tlaka za približno 23 /27 mmHg, bez klinički značajnih nuspojava. Ovi rezultati ukazuju na dobru učinkovitost irbesartana u brzoj kontroli hipertenzije.
Način uporabe i doziranje
KARVEA ® irbesartan 75 mg tablete: u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije, najučinkovitija terapijska doza, koja jamči bolju kontrolu krvnog tlaka tijekom 24 sata, je ona od 150 mg dnevno. S obzirom na nedostatak farmakokinetičkih i farmakodinamičkih varijacija, lijek se može uzimati neovisno o istodobnoj primjeni hrane.
U starijih bolesnika ili pacijenata na hemodijalizi, te u drugim kategorijama rizika, terapiju treba započeti dnevnom dozom od 75 mg.
Liječnik može odlučiti povećati dozu irbesartarna do 300 mg dnevno u slučaju smanjenog ili odsutnog terapijskog odgovora ili preferirati istodobnu primjenu s drugim antihipertenzivnim lijekovima.
U oba slučaja liječnik mora odabrati odgovarajuću dozu, na temelju zdravstvenog stanja pacijenta i težine njegove patologije.
Upozorenja KARVEA ® Irbesartan
Primjena antihipertenziva općenito, a posebno inhibitora angiotenzina II, trebala bi zahtijevati - osim procjene krvnog tlaka - i stalno praćenje serumske razine nekih elektrolita (osobito natrija i kalija), i drugih markeri bubrežne funkcije, poput kreatinina. Ove bi povremene provjere bile korisne i za izbjegavanje hiperkalijemije, češće u slučaju istodobne terapije diureticima koji štede kalij.
Vazodilatacijsko djelovanje izazvano irbesartanom moglo bi uzrokovati hipotenzivne krize i s njima povezane akutne bolesti u bolesnika s teškim zatajenjem srca, teškim bubrežnim bolestima i u svim onim stanjima u kojima vaskularni tonus i bubrežna funkcija uglavnom održavaju ovaj sustav.
Osim toga, posebnu pozornost treba posvetiti dozama u slučaju istodobne terapije s antihipertenzivima, u starijih bolesnika i u drugim rizičnim kategorijama (bolesnici na hemodijalizi ili s bolestima jetre).
Iako u literaturi nisu opisani izravni slučajevi u kojima je unos KARVEA -e u korelaciji sa smanjenjem sposobnosti upravljanja vozilima i rada sa strojevima, važno je uzeti u obzir da bi neke nuspojave povezane s antihipertenzivnom terapijom mogle uzrokovati značajno smanjenje perceptivne i reaktivne sposobnosti pacijenta, na primjer izazivanje vrtoglavice i pospanosti.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Iz nekoliko eksperimentalnih studija poznato je da primjena ACE inhibitora i antagonista renin-angiotenzinskog sustava može značajno utjecati na pravilan razvoj fetusa, što rezultira abnormalnostima, ozljedama i smrću. Stoga se strogo ne preporučuje uporaba KARVEA ® tijekom trudnoća.
Budući da trenutno nije poznato moguće lučenje irbesartana u majčino mlijeko, tijekom terapije dojenje treba prekinuti.
Interakcije
Antihipertenzivno djelovanje lijeka KARVEA ® može se povećati u slučaju istodobne primjene drugih antihipertenzivnih lijekova; ovo svojstvo može se koristiti i u terapijske svrhe, kako bi se povećala učinkovitost lijeka, pod uvjetom da se prati krvni tlak i neki krvni parametri. Posebnu pozornost treba posvetiti ako jedan od primijenjenih antihipertenziva spada u kategoriju diuretika koji štede kalij, s obzirom na moguću učestalost hiperkalijemije.
Nesteroidni protuupalni lijekovi i kortikosteroidi mogu smanjiti terapijsku učinkovitost irbesartana.
Farmakokinetičke varijacije izazvane irbesartanom na litijevim solima mogle bi na kraju odrediti povećanje citotoksičnosti ovog spoja.
Kontraindikacije KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® je kontraindicirana u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti i metabolita, u slučaju opstrukcije bilijarnog trakta, teške jetrene insuficijencije, kao i u trudnoći i dojenju.
Neželjeni učinci - nuspojave
Čini se da se nekoliko studija slaže oko dobre podnošljivosti irbesartana, a u ovom slučaju KARVEA ® jer su uočene nuspojave u većini slučajeva bile skromne kliničke važnosti i prolazne. Među nuspojavama najviše su se javile one koje su utjecale na dišni sustav, osobito infekcije, glavobolja, mialgija, astenija, proljev i mučnina, dok su reakcije preosjetljivosti poput kože ili živčanog osipa bile rjeđe.
Bilješka
KARVEA ® se može prodavati samo na liječnički recept.
Podaci o lijeku KARVEA ® Irbesartan objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
