DIAMOX ® je lijek na bazi acetazolamida
TERAPEUTSKA SKUPINA: Diuretici / Diuretici inhibitori karboanhidraze
Indikacije DIAMOX ® acetazolamid
DIAMOX ® je indiciran u liječenju edematoznih stanja uzrokovanih zatajenjem srca, s posebnom učinkovitošću u poboljšanju plućnog edema i relativne dispneje u slučaju zatajenja lijevog srca. DIAMOX ® se također pokazao korisnim u smanjenju očnog tlaka tipičnog za glaukom te u pomoći s antiepileptičkim lijekovima terapije, kod kojih su uočena posebna poboljšanja, posebno kod mlađih pacijenata s manje agresivnim oblicima.
Mehanizam djelovanja DIAMOX ® acetazolamid
DIAMOX ® se uzima oralno i brzo se apsorbira u želucu. Maksimalne razine njegovog aktivnog sastojka, acetazolamida, opažaju se otprilike 2 sata nakon oralne primjene, dok izlučivanje mokraćom postaje osobito dosljedno između osmog i dvanaestog sata.
Prije nego što se izluči netaknut s urinom, acetazolamid djeluje na razini proksimalnog uvijenog tubula nefrona, inhibirajući enzim koji izražavaju te stanice, poznat kao ugljična anhidraza. Ovaj enzim katalizira reverzibilnu reakciju koja je vrlo važna za održavanje. kiselinsko-baznu ravnotežu i za kontrolu reapsorpcije natrija, koja omogućuje hidratizaciju ugljičnog dioksida u ugljičnu kiselinu (CO2 + H20 → H2CO3). Tako nastala ugljična kiselina može disocirati na bikarbonatni i protonski ion, koji će se zamijeniti s natrijevim ionima , koji se na taj način mogu učinkovito ponovno apsorbirati.
Inhibitorno djelovanje DIAMOX -a na karboanhidrazu stoga neizravno sprječava ponovnu apsorpciju bikarbonata i natrija, povećavajući izlučivanje urina i diurezu. Kao pridruženi učinak, postoji neizbježna alkalizacija urina i blaga hematološka acidoza.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. ACETAZOLAMID I GORSKA BOLEST
Wilderness Environ Med, 2010. rujan; 21: 236-43. Epub 2010., 16. lipnja.
Moguća, dvostruko slijepa, randomizirana, placebom kontrolirana usporedba acetazolamida i ibuprofena za profilaksu protiv glavobolje na velikim visinama: procjena glavobolje na ispitivanju nadmorske visine (HEAT).
Gertsch JH, Lipman GS, Holck PS, Merritt A, Mulcahy A, Fisher RS, Basnyat B, Allison E, Hanzelka K, Hazan A, Meyers Z, Odegaard J, Pook B, Thompson M, Slomovic B, Wahlberg H, Wilshaw V , Weiss EA, Zafren K.
Akutna planinska bolest vrlo je često stanje među pješacima, zbog teške aklimatizacije diktirane postupnim i stalnim smanjenjem razine kisika, što se očituje složenim simptomima uključujući glavobolju. Acetazolamid je na ovom mjestu osobito važan jer izazivajući blago zakiseljavanje krvi potiče dišni sustav na učinkovitiju izmjenu plinova. Ova studija provedena na 143 pješaka na oko 4000 metara visine pokazala je kako 85 mg acetazolamida može imati isti učinak na poboljšanje glavobolje kao 600 mg ibuprofena, također predstavljajući preventivni zaštitni učinak protiv plućnog i cerebralnog edema.
2. ACETAZOLAMID I BUDUĆE PERSPEKTIVE ZA GLAUKOMU
Stručnjak za mišljenje Drug Deliv. Kolovoza 2010.; 7: 943-53.
Obećavajući kompleksi acetazolamida za lokalnu primjenu u oku.
Granero GE, Longhi MR.
Primjena acetazolamida osobito je važna za liječenje optičkog glaukoma, zbog njegove sposobnosti snižavanja očnog tlaka. Međutim, oralna primjena ovog lijeka podvrgava pacijenta koji boluje od glaukoma nizu nuspojava koje značajno smanjuju odnos između koristi i troškova. Iz tog razloga, s obzirom na učinkovitost terapije acetazolamidom, razvijaju se novi protokoli primjene koji osiguravaju tipičan očni unos gore spomenutog lijeka i smanjuju sustavne nuspojave.
3. ACETAZOLAMID U PEDIJATRIJSKOJ UPORABI
Can J Ophthalmol. Veljače 2010.; 45: 41-5.
Učinak oralnog acetazolamida na povećanje tjelesne težine kod djece.
Sharan S, Dupuis A, Hébert D, Levin AV.
Ova važna studija pokazuje jedno od najvažnijih ograničenja liječenja acetazolamidom u pedijatrijskog glaukoma. Točnije - unatoč učinkovitosti lijeka u poboljšanju patologije i vrlo niskoj invazivnosti u usporedbi s kirurškim zahvatom - najvažnije ograničenje njegova širenja u pedijatrijskom okruženju daje inducirana retardacija rasta. Zapravo, tijekom terapije postoji nisko povećanje tjelesne težine vjerojatno povezano s acidozom koju određuje lijek. Međutim, da bi se u potpunosti razumjela složenost reakcija koje se razvijaju u tom razdoblju, bilo bi potrebno pratiti i druge važne parametre za rast djeteta ...
Način uporabe i doziranje
DIAMOX ® 250 mg acetazolamidne tablete / 500 mg acetazolamidne kapsule:
- Za suzbijanje edema predlaže se oko 1 i pol tableta dnevno, po mogućnosti ujutro.
- Za liječenje glaukoma, međutim, preporučuju se 2 do 3 kapsule dnevno ili tableta koja se uzima u intervalima od 4/6 sati.
- Za liječenje epilepsije, u slučaju adjuvantne terapije, općenito se koristi 1 tableta dnevno; doza koja se može povećati ovisno o kombiniranoj terapiji i stanju pacijenta.
U svakom slučaju, liječnik mora formulirati ispravnu dozu, nakon „pažljive procjene fizio-patoloških stanja pacijenta.
U SVAKOM SLUČAJU, PRIJE UPOTREBE DIAMOX ® Acetazolamida - TREBATE OPIS I KONTROLA VAŠEG LIJEČNIKA.
Upozorenja DIAMOX ® acetazolamid
Diuretičko i saluretičko djelovanje DIAMOX -a ® zahtijeva stalno praćenje određenih parametara krvi, kao što su: krvna slika, natrij, kalij, pH, pa čak i glikemija u bolesnika sa šećernom bolešću, prije i tijekom primjene. Također je potrebno uzeti u obzir da je liječenje s acetazolamidom, osobito ako je produljen tijekom vremena ili je pogrešno doziran, mogao bi uzrokovati "promjenu ravnoteže elektrolita i kiseline i baze, s mogućom hiponatrijemijom, hipokalijemijom i metaboličkom acidozom."
Stoga se DIAMOX ® mora koristiti s posebnom pažnjom u slučaju pacijenata s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću i emfizemom, jer bi moguća acidoza mogla pridonijeti pojavi tahipneje, anoreksije, pospanosti, letargije, au najtežim slučajevima i kome.
Acetazolamid, koji je strukturno uključen među sulfonamide, mogao bi biti odgovoran za toksičnu epidermalnu nekrolizu, aplastičnu anemiju, agranulocitozu i druge anafilaktičke reakcije u pacijenata preosjetljivih na ove spojeve.
Primjena DIAMOX -a ® mogla bi uzrokovati pospanost, zbunjenost ili u svakom slučaju promijeniti pacijentove normalne percepcijske i reaktivne sposobnosti, mijenjajući sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Eksperimentalni podaci u vezi s upotrebom DIAMOX -a ® i općenito acetazolamida u trudnoći ukazuju na izbjegavanje njegove uporabe tijekom prvog tromjesečja, a zatim ograničavanje unosa samo u slučaju neizbježne potrebe. Zapravo, iako studije provedene na ljudima ne pokazuju embriotoksične ili teratogene učinke u dozama od 250 mg / dan, one provedene na laboratorijskim životinjama rezultirale su novorođenim životinjama s ozbiljnim funkcionalnim oštećenjima i deformacijama udova.
Acetazolamid se također izlučuje netaknut u majčinom mlijeku, iako u malom dijelu; stoga se preporučuje prestanak dojenja tijekom primjene DIAMOX -a.
Interakcije
DIAMOX ® može promijeniti funkcionalnost različitih lijekova, kao što su:
- Soli aspirina i litija, što rezultira "povećanom eliminacijom, posljedično smanjenjem terapijskih učinaka;
- Amfetamini i triciklički antidepresivi, povećavajući njihovu funkcionalnost nakon smanjenja izlučivanja;
- Merkurijalni i drugi diuretici, s posljedičnim povećanjem diureze;
- Fenitoin (antiepileptički lijek), povećavajući njegovu razinu u plazmi;
- Ciklosporin, s povećanjem razine u plazmi.
- Antidijabetici, što rezultira promjenom glikemijskog profila.
Nadalje, acetazolamid može uzrokovati povećanje kristala urina i bubrežnih kamenaca zajedno s terapijom natrijevim bikarbonatom.
Kontraindikacije DIAMOX ® acetazolamid
S obzirom na biološko djelovanje DIAMOX -a ®, njegov se unos ne preporučuje u slučaju acidoze, promjene ravnoteže elektrolita (hiponatrijemija i hipokalijemija), jetrene, bubrežne ili nadbubrežne insuficijencije te u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti.
Neželjeni učinci - nuspojave
Većina nuspojava DIAMOX -a ® uočena je u početnoj fazi terapije i uključuje:
- Parestezije, trnci, smanjeni apetit, oštećen sluh, mučnina, povraćanje, proljev, poliurija, a u najtežim slučajevima čak i pospanost i zbunjenost.
Dugotrajna terapija DIAMOX-om ® može uzrokovati "promjenu ravnoteže elektrolita i kiselinsko-bazne ravnoteže", što se može popraviti primjenom bikarbonata, što pacijenta izlaže većem riziku od bubrežnih kamenaca.
Uočeni su i hematološki učinci, karakterizirani agranulocitozom, leukopenijom, trombocitopenijom, hipoglikemijom, hiponatrijemijom i hipokalijemijom.
Gore navedenim nuspojavama potrebno je zatim dodati sve one zbog preosjetljivosti na acetazolamid, poput: osipa na koži, vrućice, anafilaktičkih reakcija, eritema, mijelosupresije i pridruženih sindroma.
Bilješka
DIAMOX ® se može prodavati samo na liječnički recept.
Primjenu DIAMOX -a ® treba uvijek obaviti nakon savjetovanja s liječnikom.
Neselektivna uporaba DIAMOX-a ® među sportašima i nesportašima, u potrazi za gubitkom nekoliko kilograma, izlaže tijelo ozbiljnim nuspojavama. Nadalje, uvijek je preporučljivo ponoviti da je gubitak tjelesne težine diktiran eliminacijom tekućina i soli, a ne stvarnim učinkom mršavljenja, namijenjenim gubitku masnog tkiva.
Stoga je DIAMOX ® svrstan među DOPING tvari.
Podaci o DIAMOX ® acetazolamidu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
