NOLVADEX ® - Tamoksifen

NOLVADEX ® je lijek na bazi Tamoksifen citrata

TERAPEUTSKA SKUPINA: Antiestrogeni - hormonski antagonisti i srodne tvari

Indikacije NOLVADEX ® - Tamoksifen

NOLVADEX ® je selektivni antiestrogeni lijek koji se koristi u liječenju raka dojke, a nedavno je ponovno procijenjen i za kratkotrajno liječenje anovulacijske ženske neplodnosti.

Mehanizam djelovanja NOLVADEX ® - Tamoksifen

Tamoksifen, aktivni sastojak lijeka NOLVADEX ®, derivat je trifeniletilena, prekursora široko korištenog klomifen citrata, karakteriziran važnom selektivnom farmakološkom aktivnošću, što ga čini jednim od najraširenijih lijekova u liječenju ovisnosti o estrogenu rak dojke.
Zapravo, gore navedeni aktivni princip, jednom kad se uzme oralno i apsorbira u crijevima, vezanjem za albumin u plazmi, doseže do različitih tkiva koja se natječu s estrogenima za vezanje na receptor estrogena.
Na taj način tamoksifen može vezati prekomjerno izražene receptore estrogena u karcinomu dojke, čime se sprječava da estrogen ispolji svoj trofički i proliferativni učinak na neoplastične stanice raka dojke ovisnog o estrogenu.
Nedavni dokazi pokazali su kako tamoksifen može smanjiti razinu ukupnog kolesterola u krvi, a posebice LDL -a, uz očuvanje održavanja mineralne gustoće kostiju, štiteći tako od kardiovaskularnih i osteoporotičnih bolesti.
Složena biološka aktivnost ovog lijeka i dalje je predmet brojnih studija čiji je cilj bolje okarakterizirati njegov molekularni mehanizam djelovanja.

Provedena istraživanja i klinička učinkovitost

1. TAMOXIFEN: VRIJEDNA ALTERNATIVA KLOMIFENU U OTPORNIM ŽENAMA

Hum Reprod Sci. 2011. svibanj; 4: 76-9.

Tamoksifen: Alternativa klomifenu u žena sa sindromom policističnih jajnika.

Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.

Studija je pokazala kako tamoksifen može biti učinkovit u dozi od 40 mg dnevno u induciranju ovulacije u žena sa sindromom policističnih jajnika i rezistentnim na klomifen citrat.

2. TAMOKSIFEN I TROMBOEMBOLIČKI DOGAĐAJI

Clin Med Res 2011. studeni; 9 (3-4): 150.

C-b2-02: epidemiologija tamoksifena i tromboembolije.

Onitilo A, Engel J, Berg R.

Epidemiološki rad koji pokazuje kako se upotreba tamoksifena može povezati s povećanom učestalošću tromboembolijskih epizoda. Ove su epizode opažene kod 5% žena na liječenju mlađim od 45 godina, 7% između 45 - 54 godine, 14% između 55 - 64 godine, 19% između 65 - 74 godine, 27% u pacijenata starijih od 74 godine godine star.

3. ANTIFIBROTNI UČINCI TAMOKSIFENA

J Am Soc Nephrol. 3. studenog 2011. godine.

Antifibrotski učinak tamoksifena u modelu progresivne bubrežne bolesti.

Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.

Eksperimentalna studija koja pokazuje kako tamoksifen može inhibirati bubrežnu fibrozu u modelima nefroskleroze, vjerojatno modulirajući lučenje profibroznih čimbenika poput TGF beta.

Način uporabe i doziranje

NOLVADEX ®
Tamoksifen citrat 10 - 20 mg filmom obložene tablete:
dozu, obično između 20 i 40 mg dnevno, uzetu u jednoj ili dvije primjene, nužno mora odrediti vaš liječnik, koji mora nadzirati cijeli terapijski proces i učinkovitost liječenja.

Upozorenja NOLVADEX ® - Tamoksifen

Kako bi terapija NOLVADEX -om ® pokazala maksimalnu terapijsku učinkovitost bez ugrožavanja zdravstvenog stanja pacijenta, s potencijalno opasnim nuspojavama, treba joj prethoditi "pažljiv liječnički pregled koristan za procjenu prikladnosti propisivanja lijeka i odsutnost stanja nespojivih" uz uzimanje tamoksifena.
U tom smislu važno je da liječnik obavijesti pacijenta o mogućim nuspojavama terapije i glavnim znakovima s kojima se javljaju, kako bi se mogle odmah prepoznati.
Osim toga, liječnički nadzor postaje neophodan kako bi se utvrdilo zdravstveno stanje pacijenta, kao i učinkovitost terapije tamoksifenom.
NOLVADEX ® sadrži laktozu pa je kontraindiciran u bolesnika s intolerancijom na galaktozu, nedostatkom enzima laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze.
Pojava nuspojava na vizualni aparat, zamagljivanje i zamućenje, mogla bi učiniti vožnju vozilima ili rad sa strojevima opasnim.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Iako u literaturi postoje oprečni podaci o sigurnosnom profilu tamoksifena kada se uzima tijekom trudnoće, brojni eksperimentalni podaci koji pokazuju učinke na fetus slični onima izazvanim estrogenom ili klomifenom omogućuju proširenje kontraindikacija i na tamoksifen.
Ove se kontraindikacije odnose i na sljedeću fazu dojenja.

Interakcije

Jetreni metabolizam kojem je tamoksifen izložen izlaže pacijenta klinički značajnim interakcijama s lijekovima.
Zapravo, učinkovitost liječenja i učestalost nuspojava mogli bi se značajno promijeniti istovremenim unosom modulatora CYP3A4, enzima odgovornog za metabolizam tamoksifena.
Nadalje, istovremeni unos dikumarinskih antikoagulansa mogao bi biti pojačan tamoksifenom pa je potrebno povremeno nadziranje indeksa koagulacije.
Statistički je učestalost tromboembolijskih epizoda bila veća u bolesnika na terapiji tamoksifenom i citotoksičnim lijekovima.

Kontraindikacije NOLVADEX ® - Tamoksifen

Primjena NOLVADEX -a ® kontraindicirana je u slučaju preosjetljivosti na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari, trudnoću i dojenje, kao preventivnu terapiju za rak dojke ili u bolesnica s duktalnim karcinomom in situ ili u tijeku antikoagulantne terapije.

Neželjeni učinci - nuspojave

Dugotrajna terapija, neophodna za liječenje raka dojke, izlaže pacijenticu brojnim nuspojavama vezanim uz uzimanje tamoksifena.
Točnije, valunzi, vaginalno krvarenje, osip na koži, dermatitis, retencija hidro-fiziološke otopine, vrtoglavica, smetnje vida, grčevi u donjim udovima, volumetrijsko povećanje cista jajnika, masna jetra i zatajenje jetre najčešće su uočene nuspojave u tijeku terapije NOLVADEX -om.
Međutim, oni od najveće zabrinutosti, koji imaju posebnu važnost s kliničkog gledišta, povezani su s većom učestalošću razvoja tromboembolijskih događaja i malignih bolesti koncentriranih prije svega u područjima maternice i endometrija.

Bilješka

NOLVADEX ® se može prodavati samo na liječnički recept.
Korištenje NOLVADEX -a ® izvan liječničkog recepta, prije i za vrijeme sportskog natjecanja, zabranjeno je jer predstavlja doping praksu

Podaci o NOLVADEX ® - Tamoksifenu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.