ZETIA ® je lijek na bazi Ezetimiba
TERAPEUTSKA SKUPINA: Hipolipidemije - Ezetimib
Indikacije ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® je korisna u liječenju primarne hiperkolesterolemije, uključujući heterozigotnu obiteljsku hiperkolesterolemiju, u slučaju neuspjeha dijetetske terapije i drugih nefarmakoloških mjera.
Ezetimib treba koristiti kao farmakološki terapijski izbor u slučaju smanjene tolerancije ili terapijskog neuspjeha statina.
Kombinirana terapija statin-ezetimibom, s druge strane, može se uspješno koristiti u slučaju homozigotne obiteljske hiperkolesterolemije.
ZETIA ® se može koristiti kao dodatak prehrani u bolesnika s homozigotnom obiteljskom sitosterolemijom.
Mehanizam djelovanja ZETIA ® Ezetimibe
Nakon oralne primjene, ezetimib sadržan u ZETIA ® brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu i metabolizira - i u tankom crijevu i u jetri - u ezetimib -glukoronid, čime se čuva biološka funkcionalnost lijeka. Kroz enterohepatični ciklus, aktivni se sastojak izlučuje putem žuči, ponovno dospjevši u crijeva. Ovdje, na razini ruba četke, inhibira prijenosnik kolesterola (NPC1L1), učinkovito sprječavajući unos kolesterola i sterola. Prirodni sastojci uzeti s dijetom.
Nakon poluživota od približno 22 sata, i ezetimib i ezetimib -glukuronid - koji predstavljaju više od 80% ukupne doze djelatne tvari - eliminiraju se uglavnom urinom.
Smanjenje LDL kolesterola uzrokovano terapijom ezetimibom bilo bi temelj terapijskih i preventivnih svojstava protiv kardiovaskularnih bolesti, iako do danas nema izvjesnih eksperimentalnih podataka koji potvrđuju, na primjer, učinkovitost lijeka u smanjenju aterosklerotičnih plakova (vrlo važan faktor rizika).
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
UČINKOVITOST EZETIMIBA
Ann Pharmacother. 2003. lipnja; 37: 839-48.
Ezetimib za liječenje hiperkolesterolemije.
Mauro VF, Tuckerman CE.
Ezetimib, koji je ušao u uobičajenu kliničku praksu tek 2002., pokazao se osobito učinkovitim u liječenju hiperkolesterolemije. "Pažljivo ispitivanje znanstvene literature omogućilo nam je promatranje kako sam ovaj lijek može smanjiti razinu LDL kolesterola u plazmi za oko 18%, trigliceride za 5%i povećati HDL kolesterol za približno 3%.S druge strane, potencirajuće djelovanje na učinkovitost statina vrlo je zanimljivo, toliko da se poveća njihov učinak na snižavanje kolesterola za oko 15 - 20%.
2. RASPRAVLJANA UČINKOVITOST EZETIMIBA U PREVENCIJI BOLESTI
KARDIO-VASKULARNI
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2. lipnja 2010. [Epub ispred tiska]
Uloga ezetimiba u prevenciji kardiovaskularnih bolesti: gdje smo nakon ARBITER 6-HALTS.
Howard WJ.
Iako je učinak ezetimiba na smanjenje lipida poznat i dobro utvrđen, njegov se potencijalni zaštitni učinak protiv kardiovaskularnih bolesti još uvijek čini nejasnim. Doista, čini se da ezetimib može zadržati ovaj zaštitni učinak samo ako se daje u kombiniranoj terapiji sa statinima ili s lijekovima koji mogu potaknuti veće povećanje HDL kolesterola.
3. ODsustvo PLEIOTROPSKIH UČINAKA EZETIMIBA
Eur J Pharmacol. 2010. 10. svibnja; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010. 10. veljače.
Pleiotropni učinci ezetimiba: postoje li doista?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
Većinu lijekova za snižavanje lipida (poput statina, fibrata itd.) Karakterizira prisutnost sekundarnih učinaka osim jednostavnog učinka snižavanja lipida, koji često značajno doprinose smanjenju kardiovaskularnog rizika. Nažalost, čini se da ezetimib ima isključivo metabolički učinak na snižavanje kolesterola, koji sam po sebi ne štiti značajno od kardiovaskularnih bolesti.
Način uporabe i doziranje
ZETIA ® 10 mg tablete ezetimiba: početno liječenje uključuje primjenu jedne tablete dnevno, uzete s vodom bez obzira na obroke (za koje se čini da ne utječu na normalna farmakokinetička svojstva aktivnog sastojka).
Kao i kod svih terapija za snižavanje lipida, preporučljivo je započeti terapijski protokol povezivanjem s hipolipidnom prehranom, a za terapiju lijekovima odlučiti se samo u slučaju neuspjeha bihevioralnog liječenja (dijeta i tjelesna aktivnost).
Kada se daje istodobno sa statinima, možda će biti potrebno prilagoditi dozu ZETIA ®
Upozorenja ZETIA ® Ezetimibe
Prije početka liječenja lijekovima poželjno je slijediti zdrave životne navike i prehranu s niskim udjelom masti najmanje 12 tjedana. Ako su dobiveni rezultati bili nezadovoljavajući i daleko od terapijskog cilja, uporaba lijeka je potpuno opravdana.
Prije i tijekom liječenja ZETIA ® -om, osobito u kombinaciji sa statinima, potrebno je pratiti razinu transaminaza u krvi kako bi se smanjio rizik od bolesti jetre. Istodobno, potrebno je kontrolirati koncentraciju kreatin fosfokinaze u plazmi, kako bi se smanjili svi patološki procesi koji utječu na skeletne mišiće. Kombiniranu terapiju stoga treba obustaviti u slučaju povećanja transaminaza za najmanje 3 puta normalne vrijednosti, ili u slučaju povećanja razine kreatin fosfokinaze u plazmi popraćene bolovima u mišićima, široko rasprostranjenom mialgijom, umorom i umorom.
Nadalje, ZETIA ® treba davati s posebnim oprezom u slučaju oštećenja bubrežne funkcije i bolesti koje zahvaćaju žučni mjehur i bilijarni trakt (poput holelitijaze).
Među pomoćnim tvarima ZETIA ® postoji laktoza, potencijalno odgovorna za nuspojave na gastrointestinalnoj razini u pacijenata koji pate od sindroma malapsorpcije glukoze / galaktoze, te u slučaju nedostatka enzima laktaze.
Iako se čini da lijek ne može izravno promijeniti pacijentove normalne reaktivne i percepcijske sposobnosti, nuspojave poput vrtoglavice i vrtoglavice mogle bi učiniti opasnim korištenje strojeva ili upravljanje vozilima.
U SVAKOM SLUČAJU, PRIJE UPOTREBE ZETIA ® Ezetimiba - VAŠ LIJEČNIK MORA BITI PROPISAN I PROVJEREN.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Klinička ispitivanja o uporabi ezetimiba u trudnoći i dojenju ne postoje, dok su studije provedene na životinjama pokazale odsutnost toksičnih ili mutagenih učinaka na fetus. Stoga je poželjno izbjegavati uzimanje ovog lijeka tijekom cijelog razdoblja trudnoće i kasnije faze dojenja.
Interakcije
Odsutnost jetrenog metabolizma koji uključuje citokrom P450 omogućuje ezetimibu da značajno smanji sve moguće interakcije s lijekovima, od kojih su neke potencijalno opasne.
Zapravo, čini se da ezetemib ne mijenja farmakokinetička i funkcionalna svojstva oralnih antikoagulansa, održavajući protrombinsko vrijeme nepromijenjenim.
Međutim, istodobna uporaba fibrata, nakon "povećanog lučenja kolesterola u žuči, mogla bi dovesti do povećanog rizika od holelitijaze, što bi opravdalo obustavu terapije.
Čini se da antacidi i kolestiramin smanjuju brzinu apsorpcije ezetemiba, dok bi ciklosporin odredio značajno povećanje izloženosti lijeku; u tim slučajevima stoga bi bilo preporučljivo primjenjivati ZETIA ® s velikim oprezom, prilagođavajući dozu ako je potrebno.
Terapeutska sinergija uočena sa statinima vrlo je važna, toliko da se ova kombinirana terapija s velikim uspjehom koristi u uobičajenoj kliničkoj praksi.
Kontraindikacije ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® je kontraindicirana u slučaju bolesti jetre ili visokih vrijednosti transaminaza u krvi, kao i u prisutnosti preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti.
Neželjeni učinci - nuspojave
Iako se nuspojave čine prolaznima i klinički beznačajnima, valja ponoviti da njihova učestalost ima tendenciju povećanja kada se ezetimib primjenjuje istodobno sa statinom.
Najčešće uočene nuspojave uključuju glavobolju, mijalgiju, bolove u trbuhu, proljev i trajni umor, ponekad popraćene povećanjem vrijednosti transaminaza u krvi, osobito ako se ZETIA kombinira sa statinima.
Ostale ozbiljnije nuspojave, poput dispneje, miopatija, preosjetljivosti i astenije, statistički su beznačajne.
Bilješka
ZETIA ® se može prodavati samo na liječnički recept.
Podaci o ZETIA ® Ezetimibu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
