Aktivni sastojci: etilefrin (etilefrin hidroklorid)
EFFORTIL 7,5 mg / ml oralne kapi, otopina
EFFORTIL tablete od 5 mg
Effortil umetci za pakiranje dostupni su za veličine pakiranja: - EFFORTIL 7,5 mg / ml oralne kapi, otopina, EFFORTIL tablete od 5 mg
- EFFORTIL 10 mg / 1 ml otopina za injekcije
Zašto se koristi Effortil? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Srčani simpatomimetik (adrenergički) za kardiovaskularnu terapiju koji se koristi u liječenju hipotenzije.
TERAPIJSKE INDICIJE
Liječenje ortostatske hipotenzije.
Kontraindikacije Kada se Effortil ne smije koristiti
Effortil je kontraindiciran u:
- bolesnici preosjetljivi na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar
- bolesnici s hipotenzivnom deregulacijom koja izaziva hipertenzivnu reakciju pri stajanju
- prvom tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja (vidjeti dio "Posebna upozorenja").
Uporaba lijeka je kontraindicirana u slučaju rijetkih nasljednih stanja koja mogu biti nekompatibilna s nekom od pomoćnih tvari (vidjeti dio "Posebna upozorenja").
Kao i drugi simpatomimetici, Effortil je kontraindiciran u bolesnika sa:
- hipertenzija
- tireotoksikoza
- feokromocitom
- glaukom zatvorenog kuta
- hipertrofija prostate ili adenom prostate sa zadržavanjem mokraće
- koronarna insuficijencija
- dekompenzirano zatajenje srca
- hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija
- stenoza srčanih zalistaka ili središnjih arterija
- smetnje srčanog ritma.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Effortil
S oprezom se primjenjuje u bolesnika s tahikardijom, srčanim aritmijama, teškim kardiovaskularnim poremećajima.
S oprezom se primjenjuje u bolesnika s dijabetesom melitusom (vidjeti dio "Interakcije").
S oprezom se primjenjuje u bolesnika s hipertireozom.
Također ne primjenjujte tijekom ili u dva tjedna nakon MAOI terapije (pogledajte odjeljak "Interakcije").
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Effortila
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta. Učinci lijeka Effortil mogu se pojačati istodobnom primjenom gvanetidina, mineralokortikoida, rezerpina, hormona štitnjače, drugih simpatomimetika ili bilo koje druge tvari sa simpatomimetičkim djelovanjem (poput tricikličkih antidepresiva, MAO inhibitora i antihistaminika). Nemojte primjenjivati tijekom ili u dva tjedna nakon terapije MAOI.
Halogenirani alifatski ugljikovodici prisutni u inhalacijskim anesteticima i srčani glikozidi u visokim dozama mogu povećati učinke simpatomimetičkih lijekova na srce i tako mogu dovesti do srčanih aritmija.
Dihidroergotamin povećava enteralnu apsorpciju Effortila i posljedično pojačava njegovo djelovanje.
Atropin može dovesti do većeg učinka Effortila i povećanja broja otkucaja srca.
Adrenergički blokatori (alfa-blokatori i beta-blokatori) mogu djelomično ili potpuno otkazati učinak etilefrina. Liječenje beta-blokatorima može izazvati refleksnu bradikardiju.
Hipoglikemijsko djelovanje antidijabetičkih lijekova može se smanjiti.
Učinak etilefrina pojačan je istovremenim unosom deoksikortikosteron acetata (DOCA). Kinidin smanjuje njegovu farmakološku aktivnost.
Upozorenja Važno je znati da:
Tablete
Tablete sadrže laktozu, ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Tablete sadrže natrijev metabisulfit: ova tvar rijetko može izazvati teške reakcije preosjetljivosti i bronhospazam.
Oralne kapi
Oralne kapi sadrže metil-para-hidroksibenzoat i propil-para-hidroksibenzoat koji uzrokuju alergijske reakcije (čak i odgođene).
Effortil oralne kapi treba koristiti s oprezom u djece mlađe od dvije godine, zbog njihove ograničene sposobnosti da metabolizira pomoćnu tvar propil-para-hidroksibenzoat (propil parabeni). Dostupni podaci o mogućim učincima, na primjer na muški reproduktivni sustav, su nedovoljno i trenutno nema preporuka za maksimalnu dnevnu izloženost za ovu dobnu skupinu. Upotrebu formulacije koja sadrži propilparabene u djece mlađe od dvije godine trebalo bi opravdati od slučaja do slučaja, uzimajući u obzir potrebu za liječenjem u odnosu na mogući rizik. Razgovarajte sa svojim liječnikom u slučaju primjene u djece mlađe od dvije godine dob.
Oralne kapi sadrže natrijev metabisulfit: ova tvar rijetko može izazvati teške reakcije preosjetljivosti i bronhospazam.
Plodnost, trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet
Trudnoća
Effortil je kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće jer su klinički podaci nedostatni, a neklinički podaci pokazali su teratogeni učinak (vidjeti dio "Kontraindikacije").U drugom i trećem tromjesečju trudnoće Effortil se smije primjenjivati tek nakon pažljive procjene rizika i koristi. Effortil može uzrokovati smanjeni stupanj uteroplacentalne perfuzije i može uzrokovati opuštanje maternice.
Vrijeme za hranjenje
Prolazak Effortila u mlijeko ne može se isključiti, stoga je Effortil kontraindiciran tijekom dojenja (vidjeti dio "Kontraindikacije").
Plodnost
Predklinička ispitivanja plodnosti s etilefrinom nisu provedena. Studije o utjecaju etilefrina na plodnost ljudi nisu provedene.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nisu provedena ispitivanja sposobnosti upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Međutim, tijekom liječenja lijekom Effortil pacijente treba upozoriti na mogući nastanak neželjenih učinaka, poput omaglice. Stoga je potreban oprez pri upravljanju vozilima ili radu sa strojevima.
Za one koji se bave sportskim aktivnostima: uporaba lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Effortil: Doziranje
Oralne kapi, otopina
Preporučena doza je 5-10 oralnih kapi, 3 puta dnevno. Vidi odlomak "Posebna upozorenja".
Upute za korištenje
Bočica je opremljena sigurnosnim zatvaračem zaštićenim od djece. Za otvaranje slijedite donje upute:
Tablete
Preporučena doza je 1/2 do 1 tableta, 3 puta dnevno.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Effortila
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prevelike doze Effortila, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Simptomi
Akutno predoziranje naglašava dolje opisane nuspojave. Osim toga, može doći do uznemirenosti i povraćanja. U dojenčadi i dojenčadi predoziranje može uzrokovati središnju respiratornu depresiju i komu.
Liječenje
Potrebno je poduzeti odgovarajuće simptomatsko liječenje. U slučaju teške opijenosti potrebno je poduzeti odgovarajuće oživljavanje i potporne mjere. Simptomi zbog beta1-simpatomimetičkog djelovanja mogu se liječiti beta-blokatorima koji se primjenjuju u skladu s uobičajenim metodama propisivanja tipičnim za ovu klasu lijekova.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi lijeka Effortil, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Effortila
Kao i svi drugi lijekovi, Effortil može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Nuspojave su dolje navedene prema organskim sustavima i učestalosti, prema sljedećim kategorijama:
Vrlo često ≥ 1/10
Često ≥ 1/100
Manje često ≥ 1/1000
Rijetko ≥ 1/10 000
Vrlo rijetko
Nepoznata učestalost ne može se procijeniti iz dostupnih podataka.
Poremećaji imunološkog sustava:
Nepoznato: preosjetljivost (alergijske reakcije).
Psihijatrijski poremećaji:
Manje često: anksioznost, nesanica.
Poremećaji živčanog sustava:
Često: Glavobolja.
Manje često: Tremor, nemir, vrtoglavica.
Poremećaji uha i labirinta:
Manje često: Vrtoglavica.
Srčani poremećaji:
Manje često: aritmija, tahikardija, palpitacije.
Nepoznato: Angina pektoris, povišeni krvni tlak.
Gastrointestinalni poremećaji:
Manje često: mučnina.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene:
Nepoznato: hiperhidroza.
Ostale prijavljene nuspojave: povraćanje i refleksna bradikardija.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Neželjeni učinci mogu se prijaviti i izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Čuvajte ovaj lijek izvan dohvata i pogleda djece.
Sastav i farmaceutski oblik
SASTAV
EFFORTIL 7,5 mg / ml oralne kapi, otopina
100 g sadrži: Aktivni sastojak: etilefrin hidroklorid 0,75 g. (1 g, oko 15 kapi (1 ml), sadrži: Aktivni sastojak: 7,5 mg etilefrin hidroklorida).
Pomoćne tvari: metil-para-hidroksibenzoat, propil-para-hidroksibenzoat, natrijev metabisulfit, pročišćena voda.
EFFORTIL tablete od 5 mg
Jedna tableta sadrži: Aktivni sastojak: 5 mg etilefrin hidroklorida.
Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, bezvodni koloidni silicijev dioksid, topljivi škrob, natrijev metabisulfit, mješavina glicerida.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
EFFORTIL 7,5 mg / ml oralne kapi, otopina - Bočica od 15 g
EFFORTIL tablete od 5 mg - kutija koja sadrži 2 blistera po 10 tableta
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
NAPORO
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Oralne kapi, otopina
100 g sadrži: etilefrin hidroklorid 0,75 g
(1 g, oko 15 kapi (1 ml), sadrži: 7,5 mg etilefrin hidroklorida).
Pomoćne tvari s poznatim učincima: metil-para-hidroksibenzoat, propil-para-hidroksibenzoat, natrijev metabisulfit.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
Tablete
Jedna tableta sadrži: 5 mg etilefrin hidroklorida.
Pomoćne tvari s poznatim učincima: laktoza, natrijev metabisulfit.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Oralne kapi, otopina.
Tablete.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Liječenje ortostatske hipotenzije.
04.2 Doziranje i način primjene
Oralne kapi, otopina
Preporučena doza je 5-10 kapi, 3 puta dnevno. Vidi dio 4.4.
Tablete
Preporučena doza je 1/2 do 1 tableta, 3 puta dnevno.
04.3 Kontraindikacije
Effortil je kontraindiciran u:
• bolesnici preosjetljivi na etilefrin ili na bilo koju pomoćnu tvar
• bolesnici s hipotenzivnom deregulacijom koja izaziva hipertenzivnu reakciju pri stajanju
• prvom tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja (vidjeti dio 4.6)
Uporaba lijeka je kontraindicirana u slučaju rijetkih nasljednih stanja koja mogu biti nekompatibilna s bilo kojom pomoćnom tvari (vidjeti dio 4.4).
Kao i drugi simpatomimetici, Effortil je kontraindiciran u bolesnika sa:
• hipertenzija
• tireotoksikoza
• feokromocitom
• glaukom zatvorenog kuta
• hipertrofija prostate ili adenom prostate sa zadržavanjem mokraće
• koronarna insuficijencija
• dekompenzirano zatajenje srca
• hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija
• stenoza srčanih zalistaka ili središnjih arterija
• smetnje srčanog ritma
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
S oprezom se primjenjuje u bolesnika s tahikardijom, srčanim aritmijama, teškim kardiovaskularnim poremećajima.
S oprezom se primjenjuje u bolesnika s dijabetesom melitusom (vidjeti dio 4.5).
S oprezom se primjenjuje u bolesnika s hipertireozom.
Također ne primjenjujte tijekom ili dva tjedna nakon MAOI terapije (vidjeti dio 4.5).
Korištenje etilefrina tijekom atletskog natjecanja određuje pozitivnost testova na uporabu tvari bez terapijske potrebe, na primjer onih koje se koriste za poboljšanje sportskih performansi.
Tablete
Jedna tableta sadrži 31,8 mg laktoze, što odgovara 190,8 mg laktoze u najvećoj preporučenoj dnevnoj dozi (odrasli).
Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, kao što su galaktozemija, nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze, ne smiju uzimati ovaj lijek.
Tablete sadrže natrijev metabisulfit: ova tvar rijetko može izazvati teške reakcije preosjetljivosti i bronhospazam.
Oralne kapi
Oralne kapi sadrže metil-para-hidroksibenzoat i propil-para-hidroksibenzoat koji uzrokuju alergijske reakcije (čak i odgođene).
Effortil oralne kapi treba koristiti s oprezom u djece mlađe od dvije godine, zbog njihove ograničene sposobnosti da metabolizira pomoćnu tvar propil-para-hidroksibenzoat (propil parabeni). Dostupni podaci o mogućim učincima, na primjer na muški reproduktivni sustav, su nedovoljno i trenutno nema preporuka za maksimalnu dnevnu izloženost za ovu dobnu skupinu. Upotreba pripravka koji sadrži propilparabene u djece mlađe od dvije godine mora biti opravdana od slučaja do slučaja, uzimajući u obzir potrebu za liječenjem u odnosu na potencijalni rizik.
Procjena rizika i koristi trebala bi uzeti u obzir nekoliko čimbenika, uključujući doziranje, koncentraciju probilparabena, trajanje liječenja, ozbiljnost bolesti i dostupnost alternativnih tretmana.
Pacijenti / njegovatelji trebaju potražiti liječničku pomoć.
Oralne kapi sadrže natrijev metabisulfit: ova tvar rijetko može izazvati teške reakcije preosjetljivosti i bronhospazam.
Bočica ima sigurnosno zatvaranje koje je zaštićeno od djece.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Učinci Effortila mogu se pojačati istodobnom primjenom gvanetidina, mineralokortikoida, rezerpina, hormona štitnjače, drugih simpatomimetika ili bilo koje druge tvari sa simpatomimetičkim djelovanjem (poput tricikličkih antidepresiva, antihistaminika i inhibitora MAO). Nemojte primjenjivati tijekom ili u dva tjedna nakon terapije MAOI.
Halogenirani alifatski ugljikovodici prisutni u inhalacijskim anesteticima i srčani glikozidi u visokim dozama mogu povećati učinke simpatomimetičkih lijekova na srce i tako mogu dovesti do srčanih aritmija.
Dihidroergotamin povećava enteralnu apsorpciju Effortila i posljedično pojačava njegovo djelovanje.
Atropin može dovesti do većeg učinka Effortila i povećanja broja otkucaja srca.
Adrenergički blokatori (alfa-blokatori i beta-blokatori) mogu djelomično ili potpuno otkazati učinak etilefrina. Liječenje beta-blokatorima može izazvati refleksnu bradikardiju.
Hipoglikemijsko djelovanje antidijabetičkih lijekova može se smanjiti.
Učinak etilefrina pojačan je istovremenim unosom deoksikortikosteron acetata (DOCA). Kinidin smanjuje njegovu farmakološku aktivnost.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Effortil je kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće jer su klinički podaci nedostatni, a neklinički podaci pokazali su teratogeni učinak (vidjeti dijelove 4.3 i 5.3).
U drugom i trećem tromjesečju trudnoće Effortil se smije primjenjivati tek nakon „pažljive procjene rizika / koristi.
Etilefrin može uzrokovati smanjeni stupanj uteroplacentalne perfuzije i može uzrokovati opuštanje maternice.
Vrijeme za hranjenje
Ne može se isključiti prolazak Effortila u mlijeko, stoga je Effortil kontraindiciran tijekom dojenja (vidjeti dio 4.3).
Plodnost
Predklinička ispitivanja plodnosti s etilefrinom nisu provedena.
Studije o utjecaju etilefrina na plodnost ljudi nisu provedene.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nisu provedena ispitivanja sposobnosti upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Međutim, tijekom liječenja lijekom Effortil pacijente treba upozoriti na mogući nastanak neželjenih učinaka, poput omaglice. Stoga je potreban oprez pri upravljanju vozilima ili radu sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Nuspojave su dolje navedene prema organskim sustavima i učestalosti, prema sljedećim kategorijama:
Vrlo često ≥ 1/10
Često ≥ 1/100
Manje često ≥ 1/1000
Rijetko ≥ 1/10 000
Vrlo rijetko
Nepoznata učestalost ne može se procijeniti iz dostupnih podataka.
Poremećaji imunološkog sustava:
Nepoznato: preosjetljivost (alergijske reakcije).
Psihijatrijski poremećaji:
Manje često: anksioznost, nesanica.
Poremećaji živčanog sustava:
Često: glavobolja.
Manje često: drhtavica, nemir, vrtoglavica.
Poremećaji uha i labirinta:
Manje često: omaglica.
Srčane patologije:
Manje često: aritmija, tahikardija, palpitacije.
Nepoznato: angina pektoris, povišeni krvni tlak.
Gastrointestinalni poremećaji:
Manje često: mučnina
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene:
Nepoznato: hiperhidroza
Ostale prijavljene nuspojave: povraćanje, refleksna bradikardija.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Predoziranje
Simptomi: akutno predoziranje naglašava gore opisane nuspojave. Osim toga, može doći do uznemirenosti i povraćanja. U dojenčadi i dojenčadi predoziranje može uzrokovati središnju respiratornu depresiju i komu.
Liječenje: Potrebno je poduzeti odgovarajuće simptomatsko liječenje.
U slučaju teške opijenosti potrebno je poduzeti odgovarajuće oživljavanje i potporne mjere.
Simptomi zbog beta1-simpatomimetičkog djelovanja mogu se liječiti beta-blokatorima koji se primjenjuju u skladu s uobičajenim metodama propisivanja tipičnim za ovu klasu lijekova.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: srčani, adrenergički i dopaminergički stimulansi.
ATC oznaka: C01CA01.
Etilefrin, aktivni sastojak lijeka Effortil, izravno je simpatomimetičko sredstvo s "visokim afinitetom za alfa1 i beta1 receptore. Pri većim dozama mogu se aktivirati i beta2 receptori. Stoga je etilefrin sposoban povećati srčanu kontraktilnost i povećati srčanu kontraktilnost. Srčani izlaz povećanjem sistoličkog volumena; osim toga, povećava venski tonus i središnji venski tlak te dovodi do povećanja volumena cirkulirajuće krvi.
Pozitivan inotropni učinak primijećen je u bolesnika s normalnim srčanim učinkom ili s blagom insuficijencijom.
Lijek povećava sistolički krvni tlak u većoj mjeri od dijastoličkog.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Kao rezultat učinka jetrenog prvog prolaska, bioraspoloživost oralne otopine je približno 8%, dok je tableta približno 12%.
Distribucija
Otprilike 23% lijeka vezano je za proteine plazme. Nakon jednokratne oralne doze od 10 mg (tablete i oralna otopina), najveća (srednja) koncentracija u plazmi postiže se nakon približno 20 minuta za tablete (8 ng / ml) i nakon približno 30 minuta za oralnu otopinu (5 ng / ml).
Nije utvrđeno da lijek prelazi krvno-moždanu barijeru kada se u označenom obliku daje štakorima. Još nije poznato prelazi li etilefrin kroz placentnu barijeru ili se izlučuje u majčino mlijeko.
Biotransformacija
Etilefrin se prvenstveno eliminira metabolizmom Glavni ljudski metabolit je konjugirani oblik sa sumpornom kiselinom Nema dokaza da su metaboliti aktivni.
Uklanjanje
Poluvrijeme eliminacije iznosi približno 2 sata. Nakon primjene lijeka označenog tritijem, 75-80% ukupne radioaktivnosti se pronađe u urinu.
Budući da se etilefrin i njegovi derivati konjugacije uglavnom izlučuju putem bubrega, proizvodi konjugacije mogu se nakupljati u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
U studijama akutne toksičnosti s oralnom jednokratnom dozom etilefrina na miševima, štakorima, zečevima i psima, LD50 je bio u rasponu od 66,4 mg / kg (štakor) do 2300 mg / kg (miš). Nakon intravenozne primjene na miševima, zečevima i psima, odgovarajuće vrijednosti bile su između 6,8 i 16,7 mg / kg. Glavni znakovi toksičnosti bili su piloerekcija, egzoftalmos, cijanoza, tahipneja, slinjenje, ataksija, konvulzije (kod glodavaca), a osim toga, midrijaza, tremor i povraćanje (u pasa). Nakon potkožne primjene u glodavaca, LD50 je bio u rasponu od 200-300 mg / kg.
U studijama s ponovljenim dozama s oralnim etilefrinom - do 26 tjedana - najveća doza u kojoj nisu primijećene opažene nuspojave (NOAEL) bila je 3 mg / kg u štakora i 0,6 mg / kg u pasa. U dozama od 3 i 6 mg / kg u štakora i pasa primijećeno je smanjenje otkucaja srca, glukoze u krvi (u štakora) ili povećanje krvnog tlaka i očnog tlaka, midrijaza i povećanje glukoze u krvi. jetreni enzim SGPT (ALT) (u pasa). U obje vrste primijećena je fibroza miokarda i mitralne valvule u dozama od 6-30 mg / kg. Osim toga, kod pasa je primijećena povećana težina srca, te hiperplazija mediji malih arterija.
U i.v. studiji toksičnosti u pasa u trajanju od 4 tjedna vrijednost NOAEL -a bila je 0,625 mg / kg. Kod 3,1 mg / kg pojavilo se: povraćanje, smanjena stopa rasta tjelesne težine, povećana serumska alkalna fosfataza. Etilefrin nije pokazao nikakav genotoksični potencijal (in vitro) u stanicama bakterija i sisavaca. Nema dostupnih studija o karcinogenosti.
Oralne doze do 15 mg / kg etilefrina u miševa, štakora i kunića nisu embrioletne i teratogene.
U maternotoksičnim dozama (većim od 30 mg / kg oralno) primijećene su fetalne odgode u štakora i veća učestalost malformacija u miševa. Ovi urođeni nedostaci povezani su s pretjeranim farmakodinamičkim učinkom na žile maternice nakon predoziranja. Primjena etilefrina trudnim zamorcima smanjuje protok krvi u maternici.
U kunića se etilefrin tolerirao nakon primjene na kožu i izazvao je umjerenu iritaciju nakon intramuskularne primjene.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
EFFORTIL 7,5 mg / ml oralne kapi, otopina: metil-para-hidroksibenzoat, propil-para-hidroksibenzoat, natrij metabisulfit, pročišćena voda.
EFFORTIL 5 mg tablete: laktoza, kukuruzni škrob, bezvodni koloidni silicijev dioksid, topljivi škrob, natrijev metabisulfit, mješavina glicerida.
06.2 Nekompatibilnost
Inkompatibilnosti s drugim lijekovima nisu poznate.
06.3 Razdoblje valjanosti
EFFORTIL 7,5 mg / ml oralne kapi, otopina: 3 godine.
EFFORTIL tablete od 5 mg: 5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
EFFORTIL 7,5 mg / ml oralne kapi, otopina:
15 g boca od tamnog stakla, hidrolitička klasa III, s kapaljkom. Boca sa sigurnosnim zatvaračem zaštićenim od djece.
EFFORTIL tablete od 5 mg:
Karton koji sadrži 2 neprozirna AL / PVC blistera s 10 tableta.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
EFFORTIL 7,5 mg / ml oralne kapi, otopina - 1 bočica od 15 g: AIC 006774032
EFFORTIL tablete od 5 mg - 20 tableta: AIC 006774044
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
EFFORTIL 7,5 mg / ml oralne kapi, otopina: 29.09.1955 / 01.06.2010
EFFORTIL tablete od 5 mg: 30.07.1952 / 01.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
10. veljače 2015