Aktivni sastojci: Metilprednizolon
MEDROL tablete od 4 mg
MEDROL tablete od 16 mg
Zašto se koristi Medrol? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Sistemski kortikosteroidi koji nisu povezani, glukokortikoidi.
TERAPIJSKE INDICIJE
Endokrini poremećaji
Primarna ili sekundarna adrenokortikalna insuficijencija (hidrokortizon ili kortizon su lijekovi prvog izbora; sintetski analozi mogu se koristiti u kombinaciji s mineralokortikoidima kad je to moguće; u djetinjstvu je integracija s mineralokortikoidima od posebne važnosti). Urođena hiperplazija nadbubrežne žlijezde povezana s neoplazmama .
Reumatološke patologije
Kratkotrajna primjena kao aditivna terapija (kako bi se pacijentu pomoglo u prevladavanju akutne epizode ili pogoršanja) u sljedećim stanjima: psorijatični artritis; reumatoidni artritis (u posebnim slučajevima može biti potrebna niska doza terapije održavanja); akutni nespecifični tenosinovitis; ankilozantni spondilitis; akutni i subakutni burzitis; akutni gihtni artritis.
Kolagenopatije
Tijekom pogoršanja ili kao terapija održavanja u posebnim slučajevima: lupus erythematosus sistemicus; akutni reumatski karditis.
Dermatološke patologije
Pemfigus. Eksfolijativni dermatitis. Herpetiformni dermatitis. Mycosis fungoides. Teški multiforme eritema (Stevens-Johnsonov sindrom). Teška psorijaza.
Alergijska stanja
Za suzbijanje teških ili iscrpljujućih alergijskih stanja koja se ne mogu konvencionalno liječiti: sezonski ili višegodišnji alergijski rinitis; kontaktni dermatitis, atopijski dermatitis; Bronhijalna astma; serumska bolest; angioneurotski edem; urtikarija.
Oftalmološki poremećaji
Kronični i akutni, teški upalni i alergijski procesi koji uključuju oko i njegove privjeske, kao što su: alergijski čirevi rožnice; alergijski konjunktivitis; oftalmološki herpes zoster; keratitis; upala prednjeg segmenta; horioretinitis; difuzni stražnji uveitis i horoiditis; neuritis optički; iritis i iridociklitis; simpatička oftalmija.
Respiratorne patologije
Sarkoidoza. Loefflerov sindrom nije moguće liječiti drugim terapijskim sredstvima. Berilioza. Difuzna ili fulminantna plućna tuberkuloza pod odgovarajućom pokrivenošću antituberkulozne kemoterapije.
Hematološki poremećaji
Idiopatska i sekundarna trombocitopenija u odraslih. Stečena (autoimuna) hemolitička anemija. Eritroblastopenija. Urođena hipoplastična anemija (eritroidna).
Neoplastične patologije
Kao palijativna terapija kod: leukemija i limfoma u odraslih; akutna leukemija u djetinjstvu.
Edematozna stanja
Izazvati diurezu ili remisiju proteinurije u nefrotskom sindromu, bez uremije, idiopatske prirode ili eritematoznog lupusa.
Razne naklonosti
Tuberkulozni meningitis s aktivnim ili latentnim subarahnoidnim blokom pod pokrićem antituberkulozne kemoterapije. Sistemski dermatomiozitis (polimiozitis). Medrol se također primjenjuje u slučajevima:
a) Oboljenja dišnog sustava: plućni emfizem, u slučajevima kada bronhijalni edem ili bronhospazam igraju značajnu ulogu. Difuzna intersticijska plućna fibroza (Hamman-Richov sindrom)
b) Edematozna stanja: u suradnji s diureticima za izazivanje diureze u slučaju: ciroze jetre s ascitesom, kongestivnog zatajenja srca.
c) Gastrointestinalna oboljenja: kao pomoćno sredstvo u liječenju ulceroznog kolitisa, nerješive mrlje, regionalnog enteritisa.
Kontraindikacije Kada se Medrol ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar. Sistemske gljivične infekcije.
Primjena živih ili živih atenuiranih cjepiva kontraindicirana je u bolesnika koji primaju imunosupresivne doze kortikosteroida.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Medrol
Imunosupresivni učinci / Povećana osjetljivost na infekcije
Kortikosteroidi mogu povećati osjetljivost na infekcije, prikriti neke znakove infekcije, a tijekom njihove uporabe mogu se pojaviti nove infekcije: procijenite mogućnost uspostavljanja odgovarajuće antibiotske terapije.
Tijekom primjene kortikosteroida može doći do smanjenja rezistencije i nemogućnosti lokalizacije infekcije tijekom liječenja kortikosteroidima.Infekcije uzrokovane bilo kojim patogenom, uključujući virusne, bakterijske, gljivične ili protozojske ili helmintske infekcije, locirane bilo gdje u tijelu mogu biti povezane s upotrebom kortikosteroida samih ili u kombinaciji s drugim imunosupresivnim lijekovima koji utječu na „stanični i humoralni imunitet te na neutrofilne funkcija. Ove infekcije mogu biti blage, ali i teške, au nekim slučajevima i smrtonosne. S povećanjem doze kortikosteroida povećava se incidencija infekcija.
Ljudi liječeni imunosupresivnim lijekovima osjetljiviji su na infekcije nego zdravi pojedinci. Vodene kozice i ospice, na primjer, mogu imati ozbiljniji ili čak smrtonosni tijek kod neimune djece ili odraslih koji primaju terapiju kortikosteroidima.
Pacijenti se ne smiju cijepiti protiv velikih boginja tijekom liječenja kortikosteroidima. Nemojte provoditi druge postupke imunizacije kod pacijenata na terapiji kortikosteroidima, osobito u visokim dozama, zbog mogućeg rizika od neuroloških komplikacija i smanjenog odgovora protutijela.
Primjena živih ili oslabljenih cjepiva kontraindicirana je u pacijenata koji primaju imunosupresivne doze kortikosteroida. Mrtva ili neaktivna cjepiva mogu se dati pacijentima koji primaju imunosupresivne doze kortikosteroida, iako se odgovor na ta cjepiva može smanjiti. Posebni postupci imunizacije mogu se poduzeti kod pacijenata koji primaju neimunosupresivne doze kortikosteroida.
Primjena kortikosteroida u aktivnoj tuberkulozi trebala bi biti ograničena na slučajeve fulminantne ili diseminirane bolesti u kojima se kortikosteroid koristi za liječenje stanja prema odgovarajućem antituberkuloznom režimu. Ako se kortikosteroidi daju pacijentima s latentnom tuberkulozom ili pozitivnim odgovorom na tuberkulin, potrebno je pomno promatranje jer može doći do reaktivacije bolesti.
Tijekom produljene terapije kortikosteroidima ti bi se bolesnici trebali podvrgnuti kemoprofilaksi.
Slučajevi Kaposijevog sarkoma dogodili su se u bolesnika liječenih kortikosteroidima. Prekid liječenja mogao bi dovesti do regresije bolesti.
Imunološki sustav
Mogu se pojaviti alergijske reakcije, npr. angioedem. Budući da su se u bolesnika koji su primali kortikosteroide dogodili rijetki slučajevi kožnih reakcija i anafilaktičkih / anafilaktoidnih reakcija, potrebno je prije primjene primijeniti odgovarajuće mjere opreza, osobito u slučaju pacijenata s alergijom na bilo koji lijek u anamnezi.
Endokrilni sustav
U bolesnika na terapiji kortikosteroidima koji su izloženi posebnom stresu, veća doza brzo djelujućih kortikosteroida je indicirana prije, tijekom i nakon stresnog događaja.
Doze kortikosteroida koje se primjenjuju dulje vrijeme mogu dovesti do potiskivanja hipotalamus-hipofizno-nadbubrežnog sustava (HPA) (sekundarna adrenokortikalna insuficijencija). Stupanj i trajanje sekundarne adrenokortikalne insuficijencije varira u bolesnika i ovisi o dozi, učestalosti, vremenu primjene i trajanju terapije glukokortikoidima. Osim toga, nagli prekid liječenja glukokortikoidima može dovesti do akutne adrenokortikalne insuficijencije sa smrtnim ishodom. inducirana adrenokortikalna insuficijencija može se smanjiti postupnim smanjenjem doze. Ova vrsta relativne insuficijencije može potrajati mjesecima nakon prestanka terapije; stoga se u svakoj stresnoj situaciji koja se dogodi u tom razdoblju mora usvojiti odgovarajuća hormonska terapija Budući da se izlučivanje mineralokortikoida može promijeniti, primijenite soli i / ili mineralokortikoide u kombinaciji.
Sindrom ustezanja steroidima, koji očito nije povezan s adrenalnom insuficijencijom, također se može razviti nakon naglog prekida primjene glukokortikoida. Ovaj sindrom se javlja sa simptomima kao što su: anoreksija, mučnina, povraćanje, letargija, glavobolja, groznica, bolovi u zglobovima, ljuštenje, mialgija, gubitak težine i / ili hipotenzija. Vjeruje se da su ti učinci posljedica nagle promjene koncentracije glukokortikoida, a ne niske razine glukokortikoida.
Budući da glukokortikoidi mogu uzrokovati ili pogoršati Cushingov sindrom, njihovu primjenu treba izbjegavati u bolesnika s Cushingovom bolešću. U bolesnika s hipotireozom, pojačano je djelovanje kortikosteroida. Tijekom terapije preporučuje se postupno smanjivanje doze kako bi se pronašla najniža doza održavanja.
Metabolizam i prehrana
Kortikosteroidi, uključujući metilprednizolon, mogu povećati razinu glukoze u krvi, pogoršati već postojeći dijabetes i predisponirati pacijente na produljenoj terapiji kortikosteroidima do dijabetesa melitusa.
Psihijatrijski poremećaji
Kortikosteroidi mogu uzrokovati psihijatrijske poremećaje kao što su: euforija, nesanica, promjene raspoloženja, promjene osobnosti, teška depresija do očiglednih psihotičnih manifestacija. Osim toga, kortikosteroidi mogu pogoršati već postojeću emocionalnu nestabilnost ili psihotične sklonosti. Steroidi za sustavnu uporabu mogu potencijalno uzrokovati teške psihološke nuspojave (vidjeti dio Nuspojave). Simptomi se obično javljaju u roku od nekoliko dana ili tjedana od početka liječenja. Većina reakcija nazaduje sa smanjenjem doze ili prekidom liječenja, iako mogu biti potrebni posebni tretmani.Psihološki učinci su se javili nakon prestanka terapije kortikosteroidima, ali učestalost tih učinaka nije poznata.
Pacijenti i članovi obitelji trebali bi zatražiti liječnički savjet ako pacijent ima psihološke simptome, osobito ako se sumnja na depresiju i suicidalne misli.
Pacijente i članove obitelji treba obavijestiti o mogućim psihijatrijskim poremećajima koji se mogu pojaviti tijekom ili neposredno nakon smanjivanja doze ili nakon prekida primjene steroida.
Živčani sustav
Kortikosteroide je potrebno oprezno primjenjivati u bolesnika s miastenijom gravis (vidi također odjeljak Mišićno -koštani sustav) i u bolesnika s napadajima.
Kontrolirana klinička ispitivanja pokazala su učinkovitost kortikosteroida u ubrzavanju rješavanja egzacerbacija MS -a, ali ne pokazuju učinak na konačni ishod ili prirodnu povijest bolesti. Studije su pokazale da su potrebne doze da bi se pokazao značajan učinak. Relativno visokih kortikosteroida ( vidjeti dio DOZA, NAČIN I VRIJEME PRIMJENE) U bolesnika koji su primali kortikosteroide, obično nakon duže uporabe u visokim dozama, zabilježeni su slučajevi epiduralne lipomatoze.
Očni učinci
Dugotrajna uporaba kortikosteroida može izazvati stražnju subkapsularnu kataraktu i nuklearnu kataraktu (osobito u djece), egzoftalmos ili povišeni očni tlak, što može uzrokovati glaukom s mogućim oštećenjem vidnog živca. Gljivične infekcije mogu se stabilizirati u bolesnika liječenih glukokortikoidima. Ili sekundarne virusne oka.Sistemski kortikosteroidi trebaju se koristiti oprezno u bolesnika s okularnim herpes simpleksom zbog rizika od perforacije rožnice. Terapija kortikosteroidima povezana je sa središnjom seroznom horioretinopatijom, koja može dovesti do odvajanja retine.
Učinci na kardiovaskularni sustav
Kad se visoke doze koriste dulje vrijeme u bolesnika s kardiovaskularnim čimbenicima rizika, štetni događaji glukokortikoida na kardiovaskularni sustav, poput dislipidemije i hipertenzije, mogu predisponirati daljnje kardiovaskularne učinke. Stoga se kortikosteroidi trebaju koristiti s oprezom. obraćajući pozornost na promjenu rizika i povećavajući praćenje srca ako je potrebno.Korištenje niskih doza i primjena svaki drugi dan mogu smanjiti učestalost komplikacija terapije kortikosteroidima.
Sistemske kortikosteroide treba koristiti s oprezom, i samo ako je to iznimno potrebno, u slučajevima kongestivnog zatajenja srca. Steroide treba koristiti s oprezom kod hipertenzije.
Gastrointestinalni i hepatobiliarni sustav
Ne postoji univerzalni dogovor o tome jesu li kortikosteroidi izravno odgovorni za peptičke ulkuse koji se javljaju tijekom terapije; međutim, terapija glukokortikoidima može prikriti simptome peptičkog ulkusa tako da se krvarenje i perforacija mogu pojaviti bez značajne boli.
Rizik od razvoja ulkusa u probavnom sustavu povećava se istodobnom primjenom NSAID -a. Steroide treba koristiti oprezno u sljedećim stanjima: nespecifični ulcerozni kolitis, ako postoji opasnost od perforacije, apscesa ili druge piogene infekcije; divertikulitis; nedavna crijevna anastomoza • Aktivna ili latentni peptički ulkus.U bolesnika s cirozom jetre pojačan je učinak kortikosteroida.
Visoke doze kortikosteroida mogu izazvati akutni pankreatitis.
Mišićno-koštani sustav
Akutna miopatija opažena je primjenom visokih doza kortikosteroida, osobito u bolesnika s neuromuskularnim poremećajima prijenosa (miastenija gravis) ili u bolesnika koji su istodobno primali antikolinergičke lijekove, poput neuromuskularnih blokatora (pankuronij).
Ova je miopatija generalizirana i može zahvatiti mišiće oka i dišnog sustava uzrokujući tetraparezu. Može doći do povećanja kreatin kinaze. Kliničko poboljšanje ili oporavak nakon prekida primjene kortikosteroida može potrajati tjednima ili godinama.
Osteoporoza je česta, ali ne uvijek prepoznata, nuspojava povezana s produljenom uporabom visokih doza glukokortikoida.
Bubrežni i mokraćni sustav
Kortikosteroide treba oprezno primjenjivati u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.
Dijagnostički testovi
Srednje ili visoke doze hidrokortizona i kortizona mogu uzrokovati povišeni krvni tlak, zadržavanje vode i soli te povećano izlučivanje kalija. Ti su učinci manje vidljivi pri uporabi sintetskih derivata, osim ako se koriste u visokim dozama. Možda će biti potrebna dijeta s malo soli i nadomjestak kalija. Svi kortikosteroidi povećavaju izlučivanje kalcija.
Ozljede, trovanja i proceduralne komplikacije
Visoke doze sistemskih kortikosteroida ne smiju se koristiti u slučajevima traumatske ozljede mozga.
Ostalo
Budući da su komplikacije liječenja glukokortikoidima povezane s dozom i trajanjem terapije, omjer rizika i koristi za svakog pojedinog bolesnika treba procijeniti u odnosu na dozu, trajanje terapije i raspored doziranja (dnevna terapija ili dnevna terapija). Alternative) to se mora upotrijebiti.
Tijekom liječenja kortikosteroidima uvijek se mora koristiti najniža učinkovita doza za kontrolu bolesti koja se liječi, a tamo gdje je moguće smanjiti dozu, to treba učiniti postupno.
Aspirin i nesteroidna protuupalna sredstva treba koristiti s oprezom u kombinaciji s kortikosteroidima.
Primjena kortikosteroida može smanjiti ili ukinuti odgovor na kožne testove.
Nakon primjene sistemskih kortikosteroida zabilježena je feokromocitomska kriza, koja može biti smrtonosna. U bolesnika sa sumnjivim ili identificiranim feokromocitomom, kortikosteroide treba primijeniti tek nakon "odgovarajuće procjene koristi / rizika".
Pedijatrijska populacija
Posebna pozornost mora se posvetiti rastu i razvoju dojenčadi i djece koja su na dugotrajnoj terapiji kortikosteroidima. Do zaostajanja u rastu može doći kod djece koja primaju produljenu dnevnu terapiju ili terapiju glukokortikoidima podijeljene doze, pa bi uporabu takvog režima trebalo ograničiti na najhitnije indikacije.
Tijekom liječenja kortikosteroidima uvijek se mora primijeniti najniža učinkovita doza, a smanjenje doze, ako je moguće, treba postupno.
Dojenčad i djeca na dugotrajnoj terapiji kortikosteroidima imaju poseban rizik od povećanja intrakranijalnog tlaka.
Visoke doze kortikosteroida mogu izazvati pankreatitis u djece.
Primjena u starijih osoba
Savjetuje se oprez pri produljenom liječenju kortikosteroidima u starijih osoba zbog mogućeg povećanog rizika od osteoporoze, kao i povećanog rizika od zadržavanja tekućine, što može rezultirati hipertenzijom.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Medrola
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Metilprednizolon supstrat je enzima citokroma P450 (CYP) i primarno se metabolizira pomoću enzima CYP3A4. Enzim CYP3A4 je dominantan enzim u izobilnijoj potfamiliji CYP u jetri odraslih ljudi. To katalizira 6β-hidroksilaciju steroida, ključni korak u metabolizmu faze I za sintetske i endogene kortikosteroide. Mnoge druge tvari su supstrati CYP3A4 , pokazalo se da neki (kao i drugi lijekovi) mijenjaju metabolizam glukokortikoida indukcijom (pojačanom regulacijom) ili inhibicijom enzima CYP3A4.
Inhibitori CYP3A4: Lijekovi koji inhibiraju aktivnost CYP3A4 općenito smanjuju jetreni klirens i povećavaju koncentraciju supstrata lijekova CYP3A4 u plazmi, uključujući metilprednizolon. U prisutnosti inhibitora CYP3A4, možda će biti potrebno titrirati dozu metilprednizolona kako bi se izbjegla toksičnost steroida.
Induktori CYP3A4: Lijekovi koji induciraju aktivnost CYP3A4 općenito povećavaju jetreni klirens, što rezultira smanjenjem plazma koncentracija lijekova supstrata CYP3A4, uključujući metilprednizolon. Istodobna primjena može zahtijevati povećanje doze metilprednizolona kako bi se postigli očekivani učinci.
Supstrati CYP3A4: U prisutnosti drugog supstrata CYP3A4, jetreni klirens metilprednizolona može biti oslabljen, što dovodi do potrebe za prilagodbom doze. Moguće je da će se nuspojave povezane s uporabom pojedinačne tvari vjerojatnije pojaviti ako se lijekovi primjenjuju istodobno.
Učinci posredovanja koji nisu ovisni o CYP3A4: Ostale interakcije ili učinci koji se mogu pojaviti s metilprednizolonom opisani su u donjoj tablici 1. Tablica 1 daje popis i opis najčešćih ili klinički važnih interakcija i učinaka koji se mogu pojaviti s metilprednizolonom.
Tablica 1. Učinci i interakcije lijekova i tvari s metilprednizolonom
- FENOBARBITALNI
- FENITOIN
Upozorenja Važno je znati da:
Plodnost, trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Plodnost
Nema dokaza o smanjenoj plodnosti kortikosteroidima
Trudnoća
Studije na laboratorijskim životinjama pokazale su da kortikosteroidi, koji se daju majkama u visokim dozama, mogu izazvati fetalne malformacije.
Odgovarajuće reproduktivne studije s primjenom kortikosteroida nisu provedene na ljudima, nisu dostupne.
Kako nema dokaza o sigurnosti primjene u trudnoći, ovaj lijek treba koristiti samo kad je to potrebno. Neki kortikosteroidi prolaze kroz posteljicu. Retrospektivna studija pokazala je povećanu učestalost beba s manjom tjelesnom težinom rođenih od majki koje su primale kortikosteroide.
Iako se čini da je nadbubrežna insuficijencija rijetka u dojenčadi izložene kortikosteroidima tijekom trudnoće, dojenčad majki liječenih posebno visokim dozama kortikosteroida tijekom trudnoće treba pomno pratiti ima li znakova adrenalne insuficijencije.
Slučajevi katarakte zabilježeni su u dojenčadi majki koje su tijekom trudnoće bile na dugotrajnom liječenju kortikosteroidima.
Učinci kortikosteroida tijekom poroda nisu poznati.
Vrijeme za hranjenje
Kortikosteroidi se izlučuju u majčino mlijeko. Kortikosteroidi u majčinom mlijeku mogu usporiti rast i ometati proizvodnju endogenih glukokortikoida u dojenčadi.
Budući da za uporabu glukokortikoida nisu dostupne odgovarajuće studije reproduktivnosti kod ljudi, ovaj lijek se smije davati dojiljama samo ako je korist od terapije veća od mogućeg rizika za bebu.
U trudnica i u žena koje doje lijek se mora primjenjivati u slučajevima stvarne potrebe pod izravnim nadzorom liječnika.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Ako dođe do euforije i poremećaja raspoloženja pri uporabi glukokortikoida, takve aktivnosti treba izbjegavati. Učinak kortikosteroida na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima nije sustavno ocijenjen.
Nakon liječenja kortikosteroidima mogu se pojaviti nuspojave poput omaglice, vrtoglavice, poremećaja vida i umora. Ako su zahvaćeni, pacijenti ne smiju upravljati vozilima ili strojevima.
Važne informacije o nekim sastojcima
Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka
Za one koji se bave sportskim aktivnostima
Za one koji se bave sportskim aktivnostima: uporaba lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Medrol: Doziranje
Početna doza Medrola (metilprednizolona) može se kretati od 4 do 48 mg dnevno, ovisno o težini bolesti. Početnu dozu treba održavati ili prilagođavati dok se ne zabilježi zadovoljavajući odgovor. Ako nakon razumnog vremenskog razdoblja klinički odgovor nije zadovoljavajući, liječenje Medrolom treba prekinuti i pacijenta ponovno započeti.
Treba naglasiti da su potrebe za doziranjem promjenjive i da se moraju individualizirati ovisno o bolesti koja se liječi i na temelju odgovora pacijenta.
Nakon povoljnog odgovora, potrebno je odrediti odgovarajuću dozu održavanja smanjivanjem početne doze lijeka s malim smanjenjem u odgovarajućim intervalima sve dok se ne postigne minimalna učinkovita doza za održavanje odgovarajućeg kliničkog odgovora.
Mora se zapamtiti da je potrebno stalno praćenje i prilagođavanje doze lijeka. Situacije koje mogu zahtijevati prilagodbu doze uključuju promjene u sekundarnom kliničkom statusu s remisijama ili pogoršanjem procesa bolesti, individualni odgovor na lijek, učinak izloženosti pacijenta stresnim situacijama koje nisu izravno povezane s opsegom bolesti. Bolest koja se liječi; u ovom potonjem možda će biti potrebno povećati dozu Medrola na određeno vrijeme u skladu sa stanjem pacijenta, a ne naglo.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Medrola
Ne postoje sindromi predoziranja kortikosteroidima. U slučaju akutnog predoziranja mogu se javiti srčane aritmije i / ili kardiovaskularni kolaps. Rijetki su slučajevi akutne toksičnosti i / ili smrti od predoziranja kortikosteroidima. Ne postoje specifični protuotrovi za predoziranje kortikosteroidima; liječenje je podržavajuće i simptomatsko.
Metilprednizolon se hemodijalizira.
U slučaju slučajnog gutanja / unosa predoziranja Medrolom, odmah obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
U slučaju bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom Medrola obratite se svom liječniku i ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Medrola
Kao i svi drugi lijekovi, Medrol može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Pojava neželjenih učinaka povezana je s doziranjem i trajanjem liječenja, stoga je potrebno pažljivo procijeniti ove čimbenike kod svakog pojedinog bolesnika. Tijekom terapije metilprednizolonom, osobito ako je intenzivan i produljen, zabilježeni su sljedeći neželjeni učinci sa sljedećim: učestalosti: vrlo česte (≥1 / 10); česte (≥1 / 100,
Infekcije i najezde:
česte: infekcije
nepoznato: oportunističke infekcije.
Poremećaji imunološkog sustava:
nepoznato: preosjetljivost na lijekove (uključujući anafilaktičku i anafilaktoidnu reakciju), suzbijanje reakcija na kožne testove.
Poremećaji metabolizma i prehrane:
često: zadržavanje natrija, zadržavanje tekućine
nepoznato: hipokalemijska alkaloza, metabolička acidoza, oslabljena tolerancija glukoze, povećani apetit (što može rezultirati povećanjem tjelesne težine), povećana potreba za inzulinom ili hipoglikemijskim lijekovima u dijabetičara.
Smanjena podnošljivost na ugljikohidrate i moguća manifestacija latentnog dijabetesa, kao i povećana potreba za hipoglikemijskim lijekovima u dijabetičara.
Srčani poremećaji:
nepoznato: Promjene hidroelektrolitičke ravnoteže koje u rijetkim slučajevima i kod predisponiranih pacijenata mogu dovesti do hipertenzije i kongestivnog zatajenja srca.
Vaskularni poremećaji:
često: hipertenzija
nepoznato: hipotenzija.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma:
nepoznato: štucanje
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva:
često: slabost mišića, zaostajanje u rastu
nepoznato: artralgija, atrofija mišića, mijalgija, osteoporoza, neuropatska artropatija, osteonekroza, miopatija, patološki prijelomi.
Gastrointestinalni poremećaji:
česte: komplikacije koje zahvaćaju gastrointestinalni trakt i mogu dovesti do pojave ili aktivacije peptičkog ulkusa (s mogućim peptičkim ulkusom s perforacijom i hemoragičnim peptičkim ulkusom)
nepoznato: nadutost trbuha, bol u trbuhu, proljev, dispepsija, želučano krvarenje, crijevna perforacija, mučnina, ezofagitis, ulcerozni ezofagitis, pankreatitis.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva:
česte: akne, atrofija kože
nepoznato: angioedem, ekhimoza, eritem, hirzutizam, hiperhidroza, petehije, svrbež, kožni osip i strije, urtikarija.
Poremećaji reproduktivnog sustava i dojke:
nepoznato: menstrualne nepravilnosti.
Poremećaji živčanog sustava:
nepoznato: amnezija, kognitivni poremećaji, konvulzije, vrtoglavica, glavobolja i povišeni intrakranijalni tlak (s benignom intrakranijalnom hipertenzijom edema papile), epiduralna lipomatoza.
Psihijatrijski poremećaji:
često: afektivni poremećaji (uključujući depresivno raspoloženje, euforiju)
nepoznato: psihotični poremećaji (uključujući maniju, delirij, halucinacije i pogoršanje shizofrenije) psihotično ponašanje, afektivni poremećaji (uključujući afektivnu labilnost, psihološku ovisnost, suicidalne misli), mentalni poremećaj, promjene osobnosti, promjene raspoloženja, zbunjenost, anksioznost, abnormalno ponašanje, nesanica, razdražljivost.
Endokrini poremećaji:
uobičajeno: izgled sličan kušingoidu
nepoznato: hipopituitarizam, sindrom ustezanja steroidima. Smetnje u funkciji osi hipofize i nadbubrežne žlijezde, osobito u vrijeme stresa. Promjene u rastu djece.
Poremećaji oka:
česte: subkapsularna katarakta
nepoznato: egzoftalmos, glaukom, centralna serozna horioretinopatija
Poremećaji uha i labirinta:
nepoznato: omaglica
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene:
uobičajeno: kašnjenje u procesima ozdravljenja
nepoznato: umor, malaksalost
Dijagnostički testovi:
često: smanjena razina kalija u krvi
nepoznato: povećana alanin aminotransferaza, povišena aspartat aminotransferaza, povišena alkalna fosfataza u krvi, smanjena tolerancija na ugljikohidrate, povišen intraokularni tlak, povećana razina kalcija u urinu. Negativizacija ravnoteže dušika.
Ozljede, trovanja i proceduralne komplikacije:
nepoznato: prijelomi kompresije kralježnice, puknuće tetive (osobito Ahilove tetive).
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Nuspojave se također mogu izravno prijaviti putem nacionalnog sustava prijavljivanja na adresi https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom i pravilno uskladištenom pakiranju. Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
DRŽITE OVAJ LJEKOVITI PROIZVOD IZVAN POGLEDA I DOSTUPA DJECE.
Sastav i farmaceutski oblik
SASTAV
Svaka tableta od 4 mg sadrži: 4 mg metilprednizolona.
Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, sušeni kukuruzni škrob, saharoza, kalcijev stearat.
Svaka tableta od 16 mg sadrži: 16 mg metilprednizolona.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat; saharoza; tekući parafin; kalcijev stearat; kukuruzni škrob.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
10-30 tableta od 4 mg
20 tableta od 16 mg
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
MEDROL
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Jedna tableta od 4 mg sadrži: metilprednizolon 4 mg.
Jedna tableta od 16 mg sadrži: metilprednizolon 16 mg.
Pomoćne tvari s poznatim učincima:
Medrol 4 mg: laktoza, saharoza
Medrol 16 mg: laktoza monohidrat, saharoza.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete za oralnu primjenu.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Endokrini poremećaji
Primarna ili sekundarna adrenalna insuficijencija (hidrokortizon ili kortizon su lijekovi prvog izbora; sintetski analozi mogu se koristiti u kombinaciji s mineralokortikoidima kad je to moguće; u dječjoj dobi integracija s mineralokortikoidima je od posebne važnosti).
• Urođena adrenalna hiperplazija.
• Hiperkalcemija povezana s rakom.
• Ne-gnojni tiroiditis.
Reumatološke patologije
Kratkotrajna primjena kao aditivna terapija (kako bi se pacijentu pomoglo u prevladavanju akutne epizode ili pogoršanja) pod sljedećim uvjetima:
• Psorijatični artritis;
• Reumatoidni artritis (u posebnim slučajevima može biti potrebna niska doza terapije održavanja);
• Akutni nespecifični tenosinovitis.
• Ankilozantni spondilitis.
• Akutni i subakutni burzitis.
• Akutni gihtni artritis.
Kolagenopatije
Tijekom pogoršanja ili kao terapija održavanja u posebnim slučajevima:
• Sustavni eritematozni lupus.
• Akutni reumatski karditis.
Dermatološke patologije
• Pemphigus.
• Eksfolijativni dermatitis.
• Herpetiformni dermatitis.
• Mycosis fungoides.
• Teška multiformna eritema (Stevens-Johnsonov sindrom).
• Teška psorijaza.
Alergijska stanja
Za kontrolu teških ili iscrpljujućih alergijskih stanja koja se ne mogu konvencionalno liječiti:
• sezonski ili višegodišnji alergijski rinitis;
• kontaktni dermatitis, atopijski dermatitis;
• Bronhijalna astma;
• serumska bolest;
• angioneurotski edem;
• košnice.
Oftalmološki poremećaji
Kronični i akutni, teški upalni i alergijski procesi koji uključuju oko i njegove dodatke, kao što su:
• alergijski rubni ulkusi rožnice;
• alergijski konjunktivitis;
• oftalmološki herpes zoster;
• keratitis;
• upala prednjeg segmenta;
• horioretinitis;
• difuzni stražnji uveitis i horoiditis;
• optički neuritis; iritis i iridociklitis;
• simpatička oftalmija.
Respiratorne patologije
• Sarkoidoza.
• Loefflerov sindrom se ne može liječiti drugim terapijskim sredstvima.
• Berilioza.
• Difuzna ili fulminantna plućna tuberkuloza pod odgovarajućom pokrivenošću antituberkulozne kemoterapije.
Hematološki poremećaji
• Idiopatska i sekundarna trombocitopenija u odraslih.
• Stečena (autoimuna) hemolitička anemija.
• Eritroblastopenija.
• Urođena hipoplastična anemija (eritroidna).
Neoplastične patologije
Kao palijativna terapija u:
• leukemije i limfomi u odraslih;
• akutna leukemija u djetinjstvu.
Edematozna stanja
Izazvati diurezu ili remisiju proteinurije u nefrotskom sindromu, bez uremije, idiopatske prirode ili eritematoznog lupusa.
Razne naklonosti
• Tuberkulozni meningitis s aktivnim ili latentnim subarahnoidnim blokom pod pokrićem antituberkulozne kemoterapije.
• Sustavni dermatomiozitis (polimiozitis).
MEDROL se također primjenjuje u slučajevima:
do) Bolesti dišnog sustava:
plućni emfizem, u slučajevima kada bronhijalni edem ili bronhospazam imaju značajnu ulogu.
Difuzna intersticijska plućna fibroza (Hamman-Richov sindrom)
b) Edematozna stanja:
u kombinaciji s diureticima za izazivanje diureze u slučaju:
ciroza jetre s ascitesom, kongestivno zatajenje srca.
c) Gastrointestinalne bolesti:
kao pomoćno sredstvo u liječenju ulceroznog kolitisa, nerješive sprue, regionalnog enteritisa.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje
Početna doza MEDROL -a (metilprednizolona) može se kretati od 4 do 48 mg dnevno, ovisno o težini bolesti. Početnu dozu treba održavati ili prilagođavati dok se ne zabilježi zadovoljavajući odgovor.
Ako nakon razumnog vremenskog razdoblja klinički odgovor nije zadovoljavajući, liječenje lijekom MEDROL treba prekinuti i pacijenta ponovno započeti.
Treba naglasiti da su potrebe za doziranjem promjenjive i da se moraju individualizirati ovisno o bolesti koja se liječi i na temelju odgovora pacijenta.
Nakon povoljnog odgovora potrebno je odrediti odgovarajuću dozu održavanja smanjujući početnu dozu lijeka s malim smanjenjem u odgovarajućim intervalima sve dok se ne postigne minimalna učinkovita doza za održavanje odgovarajućeg kliničkog odgovora.stalan nadzor i prilagodba doze lijeka.
Situacije koje mogu zahtijevati prilagodbe doze uključuju promjene u kliničkom statusu koje su posljedice remisije ili pogoršanja procesa bolesti, individualni odgovor na lijek, učinak izloženosti pacijenta stresnim situacijama koje nisu izravno povezane s opsegom bolesti u tijeku. Liječenje; u ovoj posljednjoj situaciji može biti potrebno povećati dozu MEDROL -a na određeno vrijeme u skladu sa stanjem pacijenta. Ako se nakon dugotrajne terapije treba prekinuti primjena lijeka, preporučuje se postupno, a ne naglo sužavanje.
04.3 Kontraindikacije
• Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
• Sistemske gljivične infekcije.
Primjena živih ili živih atenuiranih cjepiva kontraindicirana je u bolesnika koji primaju imunosupresivne doze kortikosteroida.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Imunosupresivni učinci / Povećana osjetljivost na infekcije
Kortikosteroidi mogu povećati osjetljivost na infekcije, prikriti neke znakove infekcije, a tijekom njihove uporabe mogu se pojaviti nove infekcije: procijenite mogućnost uspostavljanja odgovarajuće antibiotske terapije.
Tijekom primjene kortikosteroida može doći do smanjenja rezistencije i nemogućnosti lokalizacije infekcije tijekom liječenja kortikosteroidima. Infekcije uzrokovane bilo kojim patogenom, uključujući virusne, bakterijske, gljivične ili protozojske ili helmintske infekcije, locirane bilo gdje u tijelu mogu biti povezane s upotrebom kortikosteroida samih ili u kombinaciji s drugim imunosupresivnim lijekovima koji utječu na „stanični i humoralni imunitet te na neutrofilne funkcija. Ove infekcije mogu biti blage, ali i teške, au nekim slučajevima i smrtonosne. S povećanjem doze kortikosteroida povećava se učestalost infekcija.
Ljudi liječeni imunosupresivnim lijekovima osjetljiviji su na infekcije nego zdravi pojedinci. Vodene kozice i ospice, na primjer, mogu imati ozbiljniji ili čak smrtonosni tijek kod neimune djece ili odraslih koji primaju terapiju kortikosteroidima.
Pacijenti se ne smiju cijepiti protiv velikih boginja tijekom liječenja kortikosteroidima. Nemojte provoditi druge postupke imunizacije kod pacijenata na terapiji kortikosteroidima, osobito u visokim dozama, zbog mogućeg rizika od neuroloških komplikacija i smanjenog odgovora protutijela.
Primjena živih ili oslabljenih cjepiva kontraindicirana je u pacijenata koji primaju imunosupresivne doze kortikosteroida. Mrtva ili neaktivna cjepiva mogu se dati pacijentima koji primaju imunosupresivne doze kortikosteroida, iako se odgovor na ta cjepiva može smanjiti. Posebni postupci imunizacije mogu se poduzeti kod pacijenata koji primaju neimunosupresivne doze kortikosteroida.
Primjena kortikosteroida u aktivnoj tuberkulozi trebala bi biti ograničena na slučajeve fulminantne ili diseminirane bolesti u kojima se kortikosteroid koristi za liječenje stanja prema odgovarajućem antituberkuloznom režimu.
Ako se kortikosteroidi daju pacijentima s latentnom tuberkulozom ili pozitivnim odgovorom na tuberkulin, potrebno je pomno promatranje jer može doći do reaktivacije bolesti. Tijekom produljene terapije kortikosteroidima ti bi se bolesnici trebali podvrgnuti kemoprofilaksi.
Slučajevi Kaposijevog sarkoma dogodili su se u bolesnika liječenih kortikosteroidima. Prekid liječenja mogao bi dovesti do regresije bolesti.
Imunološki sustav
Mogu se pojaviti alergijske reakcije, npr. angioedem.
Budući da su se u bolesnika koji su primali kortikosteroide dogodili rijetki slučajevi kožnih reakcija i anafilaktičkih / anafilaktoidnih reakcija, potrebno je prije primjene primijeniti odgovarajuće mjere opreza, osobito u slučaju pacijenata s alergijom na bilo koji lijek u anamnezi.
Endokrilni sustav
U bolesnika na terapiji kortikosteroidima koji su izloženi posebnom stresu, veća doza brzo djelujućih kortikosteroida je indicirana prije, tijekom i nakon stresnog događaja.
Doze kortikosteroida koje se primjenjuju dulje vrijeme mogu dovesti do potiskivanja hipotalamus-hipofizno-nadbubrežnog sustava (HPA) (sekundarna adrenokortikalna insuficijencija). Stupanj i trajanje sekundarne adrenokortikalne insuficijencije varira u bolesnika i ovisi o dozi, učestalosti, vremenu primjene i trajanju terapije glukokortikoidima.
Nadalje, nagli prekid liječenja glukokortikoidima može dovesti do akutne adrenokortikalne insuficijencije sa smrtnim ishodom.
Adrekokortikalna insuficijencija uzrokovana lijekovima može se smanjiti postupnim smanjenjem doze.Ova vrsta relativne insuficijencije može potrajati mjesecima nakon prestanka terapije; stoga se u svakoj stresnoj situaciji koja se dogodi u tom razdoblju mora usvojiti odgovarajuća hormonska terapija. Budući da se izlučivanje mineralokortikoida može promijeniti, soli i / ili mineralokortikoidi moraju se primijeniti u kombinaciji.
"Sindrom ustezanja" također se može razviti nakon naglog prekida primjene glukokortikoida. iz steroida, očito nepovezanih s adrenalnom insuficijencijom. Ovaj sindrom se javlja sa simptomima kao što su: anoreksija, mučnina, povraćanje, letargija, glavobolja, groznica, bolovi u zglobovima, ljuštenje, mialgija, gubitak težine i / ili hipotenzija. Vjeruje se da su ti učinci posljedica nagle promjene koncentracije glukokortikoida, a ne niske razine glukokortikoida.
Budući da glukokortikoidi mogu uzrokovati ili pogoršati Cushingov sindrom, njihovu primjenu treba izbjegavati u bolesnika s Cushingovom bolešću.
U bolesnika s hipotireozom postoji pojačanje učinaka kortikosteroida.
Tijekom terapije preporučuje se postupno smanjivanje doze kako bi se pronašla najniža doza održavanja.
Metabolizam i prehrana
Kortikosteroidi, uključujući metilprednizolon, mogu povećati razinu glukoze u krvi, pogoršati već postojeći dijabetes i predisponirati pacijente na produljenoj terapiji kortikosteroidima do dijabetesa melitusa.
Psihijatrijski poremećaji
Kortikosteroidi mogu uzrokovati psihijatrijske poremećaje kao što su: euforija, nesanica, promjene raspoloženja, promjene osobnosti, teška depresija do očiglednih psihotičnih manifestacija. Osim toga, kortikosteroidi mogu pogoršati već postojeću emocionalnu nestabilnost ili psihotične sklonosti.
Steroidi za sustavnu primjenu mogu uzrokovati potencijalno teške psihijatrijske nuspojave (vidjeti dio 4.8). Simptomi se obično javljaju u roku od nekoliko dana do tjedana od početka liječenja. Većina reakcija nestaje smanjenjem doze ili prekidom, iako mogu biti potrebni posebni tretmani.
Psihološki učinci dogodili su se nakon prestanka terapije kortikosteroidima, ali učestalost tih učinaka nije poznata.
Pacijenti i članovi obitelji trebali bi zatražiti liječnički savjet ako pacijent ima psihološke simptome, osobito ako se sumnja na depresiju i suicidalne misli.
Pacijente i članove obitelji treba obavijestiti o mogućim psihijatrijskim poremećajima koji se mogu pojaviti tijekom ili neposredno nakon smanjivanja doze ili nakon prekida primjene steroida.
Živčani sustav
Kortikosteroide treba oprezno primjenjivati u bolesnika s miastenijom gravis (vidjeti također odjeljak Mišićno -koštani učinci) i u bolesnika s napadajima.
Kontrolirana klinička ispitivanja pokazala su učinkovitost kortikosteroida u ubrzavanju rješavanja egzacerbacija MS -a, ali ne pokazuju učinak na konačni ishod ili prirodnu povijest bolesti. Studije su pokazale da su potrebne doze da bi se pokazao značajan učinak. Relativno visoki kortikosteroidi (vidi odjeljak 4.2).
Prijavljeni su slučajevi epiduralne lipomatoze u bolesnika koji su uzimali kortikosteroide, obično nakon dugotrajne primjene u visokim dozama.
Očni učinci
Dugotrajna uporaba kortikosteroida može izazvati stražnju subkapsularnu kataraktu i nuklearnu kataraktu (osobito u djece), egzoftalmos ili povišeni očni tlak, što može uzrokovati glaukom s mogućim oštećenjem vidnog živca.
U bolesnika liječenih glukokortikoidima mogu se stabilizirati sekundarne gljivične ili virusne infekcije oka.
Sistemski kortikosteroidi trebaju se koristiti oprezno u bolesnika s okularnim herpes simpleksom zbog rizika od perforacije rožnice.
Terapija kortikosteroidima povezana je sa središnjom seroznom horioretinopatijom, koja može dovesti do odvajanja retine.
Učinci na kardiovaskularni sustav
Kad se visoke doze koriste dulje vrijeme u bolesnika s kardiovaskularnim čimbenicima rizika, štetni događaji glukokortikoida na kardiovaskularni sustav, poput dislipidemije i hipertenzije, mogu predisponirati daljnje kardiovaskularne učinke. Stoga se kortikosteroidi trebaju koristiti s oprezom. obraćajući pozornost na promjenu rizika i povećavajući praćenje srca ako je potrebno.Korištenje niskih doza i primjena svaki drugi dan mogu smanjiti učestalost komplikacija terapije kortikosteroidima.
Sistemske kortikosteroide treba koristiti s oprezom, i samo ako je to iznimno potrebno, u slučajevima kongestivnog zatajenja srca.
Steroide treba koristiti s oprezom kod hipertenzije.
Gastrointestinalni i hepatobiliarni sustav
Ne postoji univerzalni dogovor o tome jesu li kortikosteroidi izravno odgovorni za peptičke ulkuse koji se javljaju tijekom terapije; međutim, terapija glukokortikoidima može prikriti simptome peptičkog ulkusa tako da se krvarenje i perforacija mogu pojaviti bez značajne boli. Rizik od razvoja ulkusa u probavnom sustavu povećava se istodobnom primjenom NSAID -a.
Steroide treba oprezno koristiti u sljedećim stanjima: nespecifični ulcerozni kolitis, ako postoji opasnost od perforacije, apscesa ili druge piogene infekcije; divertikulitis; nedavna crijevna anastomoza; aktivni ili latentni peptički ulkus.
U bolesnika s cirozom jetre pojačan je učinak kortikosteroida.
Visoke doze kortikosteroida mogu izazvati akutni pankreatitis.
Mišićno-koštani sustav
Akutna miopatija opažena je primjenom visokih doza kortikosteroida, osobito u bolesnika s poremećajima neuromuskularnog prijenosa (miastenija gravis) ili u bolesnika koji su istodobno primali antikolinergičke lijekove, poput neuromuskularnih blokatora (pankuronij) (vidi Učinci na sustav Ovaj miopatija je generalizirana i može zahvatiti očne i respiratorne mišiće uzrokujući tetraparezu. Može doći do povišenja kreatin kinaze. Kliničko poboljšanje ili ozdravljenje nakon prekida kortikosteroida može potrajati tjednima ili godinama.
Osteoporoza je česta, ali ne uvijek prepoznata, nuspojava povezana s produljenom uporabom visokih doza glukokortikoida.
Bubrežni i mokraćni sustav
Kortikosteroide treba oprezno primjenjivati u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.
Dijagnostički testovi
Srednje ili visoke doze hidrokortizona i kortizona mogu uzrokovati povišeni krvni tlak, zadržavanje vode i elektrolita te povećano izlučivanje kalija. Takvi su učinci manje vjerojatni uz uporabu sintetskih derivata, osim ako se koriste u visokim dozama. Možda će biti potrebna prehrambena ograničenja unosa soli i kalija. Svi kortikosteroidi povećavaju izlučivanje kalcija.
Ozljede, trovanja i proceduralne komplikacije
Visoke doze sistemskih kortikosteroida ne smiju se koristiti u slučajevima traumatske ozljede mozga.
Ostalo
Budući da su komplikacije zbog liječenja glukokortikoidima povezane s dozom i trajanjem terapije, omjer rizika i koristi treba procijeniti za svakog pojedinog bolesnika u odnosu na dozu, trajanje terapije i raspored doziranja (dnevna terapija ili dnevna terapija). ) koje se mora koristiti.
Tijekom liječenja kortikosteroidima uvijek se mora koristiti najniža učinkovita doza za kontrolu bolesti koja se liječi, a tamo gdje je moguće smanjiti dozu, to treba učiniti postupno.
Aspirin i nesteroidna protuupalna sredstva treba koristiti s oprezom u kombinaciji s kortikosteroidima.
Primjena kortikosteroida može smanjiti ili ukinuti odgovor na kožne testove.
Nakon primjene sistemskih kortikosteroida zabilježena je feokromocitomska kriza, koja može biti smrtonosna. U bolesnika sa sumnjivim ili identificiranim feokromocitomom, kortikosteroide treba primijeniti tek nakon "odgovarajuće procjene koristi / rizika".
Pedijatrijska populacija
Posebna pozornost mora se posvetiti rastu i razvoju dojenčadi i djece koja su na dugotrajnoj terapiji kortikosteroidima.
Do zaostajanja u rastu može doći kod djece koja primaju produljenu dnevnu terapiju ili terapiju glukokortikoidima podijeljene doze, pa bi uporabu takvog režima trebalo ograničiti na najhitnije indikacije.
Dojenčad i djeca na dugotrajnoj terapiji kortikosteroidima imaju poseban rizik od povećanja intrakranijalnog tlaka.
Visoke doze kortikosteroida mogu izazvati pankreatitis u djece.
Primjena u starijih osoba
Savjetuje se oprez pri produljenom liječenju kortikosteroidima u starijih osoba zbog mogućeg povećanog rizika od osteoporoze, kao i povećanog rizika od zadržavanja tekućine, što može rezultirati hipertenzijom.
Važne informacije o nekim sastojcima
Ovaj lijek sadrži laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Ovaj lijek sadrži saharozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze i nedostatkom saharaze izomaltaze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Metilprednizolon supstrat je enzima citokroma P450 (CYP) i primarno se metabolizira pomoću enzima CYP3A4. Enzim CYP3A4 je dominantan enzim u izobilnijoj potfamiliji CYP u jetri odraslih ljudi. To katalizira 6β-hidroksilaciju steroida, ključni korak u metabolizmu faze I za sintetske i endogene kortikosteroide. Mnoge druge tvari su supstrati CYP3A4 , pokazalo se da neki (kao i drugi lijekovi) mijenjaju metabolizam glukokortikoida indukcijom (povećanom regulacijom) ili inhibicijom enzima CYP3A4.
Inhibitori CYP3A4: Lijekovi koji inhibiraju aktivnost CYP3A4 općenito smanjuju jetreni klirens i povećavaju koncentraciju supstrata lijekova CYP3A4 u plazmi, uključujući metilprednizolon. U prisutnosti inhibitora CYP3A4, možda će biti potrebno titrirati dozu metilprednizolona kako bi se izbjegla toksičnost steroida.
Induktori CYP3A4: Lijekovi koji induciraju aktivnost CYP3A4 općenito povećavaju jetreni klirens, što rezultira smanjenjem plazma koncentracija lijekova supstrata CYP3A4, uključujući metilprednizolon. Istodobna primjena može zahtijevati povećanje doze metilprednizolona kako bi se postigli očekivani učinci.
Supstrati CYP3A4: U prisutnosti drugog supstrata CYP3A4, jetreni klirens metilprednizolona može biti oslabljen, što dovodi do potrebe za prilagodbom doze. Moguće je da će se nuspojave povezane s uporabom pojedinačne tvari vjerojatnije pojaviti ako se lijekovi primjenjuju istodobno.
Učinci posredovanja koji nisu ovisni o CYP3A4: Ostale interakcije ili učinci koji se mogu pojaviti s metilprednizolonom opisani su u donjoj tablici 1.
Tablica 1 daje popis i opis najčešćih ili klinički važnih interakcija i učinaka koji se mogu pojaviti s metilprednizolonom.
Tablica 1. Učinci i interakcije lijekova i tvari s metilprednizolonom
04.6 Trudnoća i dojenje
Plodnost
Nema dokaza o smanjenoj plodnosti kortikosteroidima (vidjeti dio 5.3).
Trudnoća
Studije na laboratorijskim životinjama pokazale su da kortikosteroidi, koji se daju majkama u visokim dozama, mogu izazvati fetalne malformacije (vidjeti dio 5.3).
Odgovarajuće reproduktivne studije s primjenom kortikosteroida nisu provedene na ljudima.
Kako nema dokaza o sigurnosti primjene u trudnoći, ovaj lijek treba koristiti samo ako je to iznimno potrebno. Neki kortikosteroidi prolaze kroz posteljicu. Retrospektivna studija pokazala je povećanje učestalosti niske porođajne težine kod dojenčadi rođene od majki liječenih kortikosteroidi. Iako se čini da je nadbubrežna insuficijencija rijetka u dojenčadi izložene kortikosteroidima tijekom trudnoće, dojenčad majki liječenih posebno visokim dozama kortikosteroida tijekom trudnoće treba pomno pratiti ima li znakova adrenalne insuficijencije.
Slučajevi katarakte zabilježeni su u dojenčadi majki koje su tijekom trudnoće bile na dugotrajnom liječenju kortikosteroidima.
Učinci kortikosteroida tijekom poroda nisu poznati.
Vrijeme za hranjenje
Kortikosteroidi se izlučuju u majčino mlijeko. Kortikosteroidi u majčinom mlijeku mogu usporiti rast i ometati proizvodnju endogenih glukokortikoida u dojenčadi.
Budući da za uporabu glukokortikoida nisu dostupne odgovarajuće studije reproduktivnosti kod ljudi, ovaj se lijek smije davati dojiljama samo ako je korist od terapije veća od potencijalnog rizika za novorođenče.
U trudnica i u žena koje doje lijek se mora primjenjivati u slučajevima stvarne potrebe pod izravnim nadzorom liječnika.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Učinak kortikosteroida na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima nije sustavno ocijenjen.
Nakon liječenja kortikosteroidima mogući su neželjeni učinci poput omaglice, vrtoglavice, poremećaja vida i umora. U prisutnosti takvih učinaka, pacijenti ne smiju upravljati vozilima ili strojevima.
04.8 Nuspojave
Tijekom terapije metilprednizolonom, osobito ako je intenzivna i dugotrajna, prijavljeni su sljedeći neželjeni učinci sa sljedećom učestalošću: vrlo često (≥1 / 10);
česte (≥1 / 100,
Infekcije i najezde:
uobičajen: infekcije
nepoznato: oportunističke infekcije.
Poremećaji imunološkog sustava:
nepoznato: preosjetljivost na lijekove (uključujući anafilaktičku i anafilaktoidnu reakciju), suzbijanje reakcija na kožne testove.
Poremećaji metabolizma i prehrane:
uobičajen: zadržavanje natrija, zadržavanje tekućine
nepoznato: hipokalemijska alkaloza, metabolička acidoza, oslabljena tolerancija glukoze, povećan apetit (što može rezultirati povećanjem tjelesne težine), povećana potreba za inzulinom ili hipoglikemijskim lijekovima u dijabetičara.
Smanjena podnošljivost na ugljikohidrate i moguća manifestacija latentnog dijabetesa, kao i povećana potreba za hipoglikemijskim lijekovima u dijabetičara.
Srčane patologije:
nepoznato: promjene u hidroelektrolitičkoj ravnoteži koje u rijetkim slučajevima i kod predisponiranih pacijenata mogu dovesti do hipertenzije i kongestivnog zatajenja srca.
Vaskularne patologije:
uobičajen: hipertenzija
nepoznato: hipotenzija.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma:
nepoznato: štucanje
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva:
uobičajen: mišićna slabost, zaostajanje u rastu,
nepoznato: artralgija, atrofija mišića, mijalgija, osteoporoza, neuropatska artropatija, osteonekroza, miopatija, patološki prijelomi.
Gastrointestinalni poremećaji:
uobičajen. komplikacije koje utječu na probavni sustav i mogu dovesti do pojave ili aktivacije peptičkog ulkusa (s mogućim peptičkim ulkusom s perforacijom i hemoragičnim peptičkim ulkusom)
nepoznato: nadutost trbuha, bolovi u trbuhu, proljev, dispepsija, želučano krvarenje i perforacija crijeva, mučnina, ezofagitis, ulcerozni ezofagitis, pankreatitis.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva:
uobičajen: akne, atrofija kože
nepoznato: angioedem, ekhimoza, eritem, hirzutizam, hiperhidroza, petehije, svrbež, osip i kožne strije, urtikarija.
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke:
nepoznato: menstrualne nepravilnosti.
Poremećaji živčanog sustava:
nepoznato: amnezija, kognitivni poremećaji, konvulzije, vrtoglavica, glavobolja i povišeni intrakranijalni tlak (s benignom intrakranijalnom hipertenzijom edema papile), epiduralna lipomatoza.
Psihijatrijski poremećaji:
uobičajenemocionalni poremećaji (uključujući depresivno raspoloženje, euforiju)
nepoznato: psihotični poremećaji (uključujući maniju, delirij, halucinacije i pogoršanje shizofrenije), psihotično ponašanje, afektivni poremećaji (uključujući afektivnu labilnost, psihološku ovisnost, suicidalne misli), mentalni poremećaj, promjene osobnosti, promjene raspoloženja, zbunjenost, anksioznost, abnormalno ponašanje, nesanica , razdražljivost.
Endokrine patologije:
uobičajen: Izgled sličan kušingoidu.
Nepoznato: hipopituitarizam, sindrom odvikavanja od steroida.
Smetnje u funkcioniranju osi hipofiza-nadbubrežna žlijezda, osobito u vrijeme stresa.
Poremećaj rasta u djece.
Poremećaji oka:
uobičajen: subkapsularna katarakta
nepoznato: egzoftalmos, glaukom, centralna serozna horioretinopatija
Poremećaji uha i labirinta:
nepoznato: vrtoglavica
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene:
uobičajen: kašnjenje u procesu ozdravljenja
nepoznato: umor, malaksalost.
Dijagnostički testovi:
uobičajen: smanjenje razine kalija u krvi
nepoznato: povišena alanin aminotransferaza, povišena aspartat aminotransferaza, povišena alkalna fosfataza u krvi, smanjena tolerancija na ugljikohidrate, povišen intraokularni tlak, povećana razina kalcija u urinu.
Negativizacija ravnoteže dušika.
Ozljede, trovanja i proceduralne komplikacije:
nepoznato: Prijelomi kompresije kralježnice, puknuće tetive (osobito Ahilove tetive).
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predoziranje
Ne postoje sindromi predoziranja kortikosteroidima. U slučaju akutnog predoziranja mogu se javiti srčane aritmije i / ili kardiovaskularni kolaps. Rijetki su slučajevi akutne toksičnosti i / ili smrti od predoziranja kortikosteroidima. Ne postoji protuotrov za predoziranje kortikosteroidima, liječenje je podržavajuće i simptomatsko.
Metilprednizolon se može dijalizirati.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
MEDROL sadrži sintetski glikokortikoid, metilprednizolon, 6-metil derivat prednizolona.
Kategorija lijekova: nepovezani sistemski kortikosteroidi - glukokortikoidi.
ATC: H02AB04.
Metilprednizolon je snažno steroidno protuupalno sredstvo. Ima veću protuupalnu moć od prednizolona i izaziva manje zadržavanje natrija i vode od prednizolona. Relativna jakost metilprednizolona u usporedbi s hidrokortizonom je najmanje četiri do jedan.
Prirodni glukokortikoidi (hidrokortizon i kortizon), koji također imaju svojstva zadržavanja soli i vode, koriste se kao zamjenska terapija u stanjima adrenokortikalne insuficijencije. Njihovi sintetski analozi uglavnom se koriste u mnogim bolestima zbog snažnog protuupalnog djelovanja. Glikokortikoidi izazivaju važne i različite metaboličke učinke te također mijenjaju imunološke odgovore na različite podražaje.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Farmakokinetika metilprednizolona je linearna bez obzira na način primjene.
Apsorpcija
Metilprednizolon se brzo apsorbira, a maksimalna koncentracija u plazmi postiže se približno 1,5-2,3 sata nakon oralne primjene u zdravih odraslih dobrovoljaca. Apsolutna bioraspoloživost metilprednizolona nakon oralne primjene u zdravih dobrovoljaca općenito je visoka (između 82% i 89%).
Distribucija
Metilprednizolon se široko distribuira u tkivima, prelazi krvno -moždanu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Prividni volumen distribucije je približno 1,4 l / kg. Vezanje metilprednizolona za proteine plazme iznosi približno 77%.
Metabolizam
U ljudi se metilprednizolon u jetri metabolizira u neaktivne metabolite, od kojih su glavni 20α-hidroksimetilprednizolon i 20β-hidroksimetilprednizolon.
U metabolizam jetre uglavnom dolazi enzim CYP3A4 (za popis interakcija sa tvarima podložnim metabolizmu posredovanim CYP3A4 vidjeti dio 4.5).
Metilprednizolon, kao i drugi supstrati enzima CYP3A4, također mogu biti supstrati za p-glikoprotein iz obitelji transportera ATP vezne kasete (ABC), utječući na distribuciju tkiva i interakcije s drugim lijekovima.
Uklanjanje
Prosječno poluvrijeme eliminacije ukupnog metilprednizolona je 1,8 do 5,2 sata. Ukupni klirens je približno 5-6 ml / min / kg.
Metilprednizolon se uglavnom izlučuje putem bubrega i žuči.
Nije potrebna prilagodba doze kod bubrežne insuficijencije; metilprednizolon se može hemodijalizirati.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Na temelju konvencionalnih farmakoloških studija sigurnosti za opetovanu primjenu toksičnih doza nisu utvrđeni neočekivani rizici.
Toksičnosti uočene u studijama ponovljenih doza su one koje se očekuju pri stalnoj izloženosti egzogenim adrenokortikalnim steroidima.
Karcinogeni potencijal
Budući da je lijek indiciran samo za kratkotrajno liječenje, nisu provedena dugotrajna ispitivanja na životinjama za procjenu kancerogenog potencijala.
Mutageni potencijal
Ograničena istraživanja provedena na stanicama sisavaca nisu pokazala znakove potencijalnih genetskih i kromosomskih mutacija.
Teratogena toksičnost
Studije reproduktivne plodnosti na životinjama nisu provedene kako bi se posebno procijenila mogućnost smanjenja plodnosti. Nema dokaza da kortikosteroidi uzrokuju smanjenje plodnosti.
Pokazalo se da su kortikosteroidi teratogeni kod brojnih životinjskih vrsta kada se primjenjuju u dozama ekvivalentnim dozama za ljude. U studijama reprodukcije životinja pokazalo se da glukokortikoidi, poput metilprednizolona, induciraju malformacije (rascjep nepca, genetske malformacije, kardiovaskularne mane, hidrocefalus, encefalokelu, abnormalnosti središnjeg živčanog sustava) i odgađaju intrauterini rast (vidjeti dio 4.6).
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Tablete 4 mg: laktoza, kukuruzni škrob, sušeni kukuruzni škrob, saharoza, kalcijev stearat.
Tablete 16 mg: laktoza monohidrat, saharoza, vazelinsko ulje, kalcijev stearat, kukuruzni škrob.
06.2 Nekompatibilnost
Iako se ne odnosi na farmaceutski oblik MEDROL -a, metilprednizolon je nekompatibilan u otopini s različitim lijekovima. Kompatibilnost zapravo ovisi o različitim čimbenicima kao što su, na primjer, koncentracija lijekova, pH otopine i temperatura. Stoga se preporuča ne razrjeđivati i ne miješati metilprednizolon s drugim otopinama.
06.3 Razdoblje valjanosti
60 mjeseci.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Staklena bočica od jantara koja sadrži 10 tableta od 4 mg;
Blister pakiranja od laminiranog neprozirnog PVC -a i aluminija:
30 tableta od 4 mg.
20 tableta od 16 mg.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Neiskorišteni lijek i otpad nastao iz ovog lijeka moraju se zbrinuti u skladu s lokalnim propisima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Pfizer Italia S.r.l. - putem Isonsa, 71 - 04100 Latina
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
10 tableta od 4 mg, AIC 014159014
30 tableta od 4 mg, AIC 014159026
20 tableta od 16 mg, AIC 014159040
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
31. svibnja 2005
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Odluka AIFA -e od 5. svibnja 2014