Aktivni sastojci: Sumatriptan (sumatriptan sukcinat)
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Otopina za injekcije za potkožnu primjenu
IMIGRAN 50 mg Filmom obložene tablete
IMIGRAN 100 mg Filmsko obložene tablete
Ustavci za pakiranje Imigran dostupni su za pakiranja: - IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml otopina za injekcije za potkožnu primjenu, IMIGRAN 50 mg filmom obložene tablete, IMIGRAN 100 mg filmom obložene tablete
- Imigran 25 mg čepići
- Imigran 10 mg i 20 mg sprej za nos
Indikacije Zašto se Imigran koristi? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Selektivni agonisti 5-HT1 receptora protiv migrene
TERAPIJSKE INDICIJE
IMIGRAN injekcije i tablete su indicirane za liječenje akutnog napada migrene sa ili bez aure, uključujući akutne napade migrene povezane s menstruacijom. IMIGRAN INJECTION je također indiciran za liječenje klaster glavobolje.
Kontraindikacije Kada se Imigran ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
Sumatriptan se ne smije primjenjivati u pacijenata koji su imali infarkt miokarda ili koji imaju ishemijsku bolest srca, koronarni vazospazam (Prinzmetalova angina), perifernu vaskularnu bolest ili sa znakovima ili simptomima povezanim s ishemijskom bolesti srca.
Sumatriptan se ne smije davati bolesnicima s anamnezom cerebrovaskularnih nesreća (CVA) ili prolaznog ishemijskog napada (TIA).
Sumatriptan se ne smije davati bolesnicima s teškim oštećenjem jetre. Primjena sumatriptana kontraindicirana je u bolesnika s umjerenom i teškom hipertenzijom i blagom nekontroliranom hipertenzijom.
Istodobna primjena ergotamina ili derivata ergotamina (uključujući metisergid) ili bilo kojeg drugog agonista triptan / 5-hidroksitriptamina1 (5-HT1) receptora je kontraindicirana (vidjeti dio "Interakcije").
Istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAOI) i sumatriptana je kontraindicirana.
Sumatriptan se ne smije primijeniti unutar dva tjedna nakon prestanka terapije inhibitorima monoaminooksidaze.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Imigran
Filmom obložene tablete
Sumatriptan se smije koristiti tek nakon jasne dijagnoze migrene.
Otopina za injekcije za potkožnu primjenu
Sumatriptan se smije koristiti tek nakon jasne dijagnoze migrene ili klaster glavobolje. Otopina za injekcije sumatriptana ne smije se koristiti intravenozno.
Svi farmaceutski oblici
Primjena sumatriptana nije indicirana u liječenju hemiplegične, bazilarne ili oftalmoplegične migrene. Prije početka liječenja sumatriptanom potrebno je paziti da se isključe potencijalno ozbiljna neurološka stanja (npr. Cerebrovaskularne nesreće (CVA), prolazni ishemijski napadi (TIA)) ako pacijenti imaju atipične simptome ili ako nisu imali odgovarajuću dijagnozu. Uporaba sumatriptana.
Primjena sumatriptana može biti popraćena prolaznim simptomima, uključujući bol i stezanje u prsima, koji mogu biti intenzivni i utjecati na grlo (vidjeti dio "Nuspojave"). Ako se vjeruje da takvi simptomi ukazuju na ishemijsku bolest srca, ne treba davati daljnje doze sumatriptana i provesti odgovarajuću procjenu. Sumatriptan treba davati s oprezom u bolesnika s blagom kontroliranom hipertenzijom jer je u malom udjelu prolazno povećanje krvnog tlaka i perifernih u pacijenata je primijećen vaskularni otpor (vidjeti dio "Kontraindikacije").
Bilo je rijetkih postmarketinških izvješća o bolesnicima sa serotoninskim sindromom (koji su uključivali promijenjeni mentalni status, autonomnu nestabilnost i neuromišićne abnormalnosti) nakon primjene selektivnog inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) i sumatriptana. Serotoninski sindrom prijavljen je nakon istodobnog liječenja s triptanima i inhibitorima ponovne pohrane serotonina i norepinefrina (SNRI).
Ako je istodobno liječenje sumatriptanom sa SSRI / SNRI klinički opravdano, savjetuje se "odgovarajuće promatranje bolesnika" (vidjeti dio "Interakcije").
Sumatriptan se treba oprezno primjenjivati u bolesnika sa stanjima koja mogu značajno promijeniti apsorpciju, metabolizam i izlučivanje lijeka, kao u slučaju jetrene (Child Pugh stupnjeva A ili B) ili bubrežne insuficijencije.
Sumatriptan se mora koristiti s oprezom u bolesnika s epilepsijom i / ili napadajima u anamnezi ili drugim čimbenicima rizika koji snižavaju razinu praga napadaja, jer su prijavljeni napadaji povezani sa sumatriptanom (vidjeti dio "Neželjeni učinci").
Pacijenti s poznatom preosjetljivošću na sulfonamide mogu pokazati alergijsku reakciju nakon primjene sumatriptana. Reakcije mogu varirati od kožne preosjetljivosti do "anafilaksije". Dokazi o unakrsnoj reaktivnosti su ograničeni, međutim potrebno je biti oprezan prije primjene sumatriptana u ovih pacijenata.
Neželjeni učinci mogu se češće javljati tijekom istodobne primjene triptana i pripravaka na bazi gospine trave (Hypericum perforatum).
Dugotrajna uporaba bilo koje vrste lijekova protiv boli protiv glavobolje može je pogoršati. Ako se to dogodi ili se sumnja na to, potrebno je potražiti liječnički savjet i prekinuti liječenje.
Na dijagnozu glavobolje zbog prekomjerne uporabe lijekova protiv glavobolje treba posumnjati u pacijenata koji imaju česte ili svakodnevne glavobolje unatoč (ili zbog) redovite uporabe lijekova protiv glavobolje.
Sumatriptan se ne smije davati pacijentima s čimbenicima rizika za ishemijsku bolest srca, uključujući one pacijente koji puše ili koriste nikotinske nadomjesne terapije, a da prethodno nisu proveli kardiovaskularnu procjenu (vidjeti dio "Kontraindikacije"). Posebno se mora obratiti pozornost na žene u postmenopauzi i muškarce starije od 40 godina u kojih su prisutni ti čimbenici rizika. Međutim, ove procjene možda neće identificirati svakog pacijenta koji ima srčanu bolest, a u vrlo rijetkim slučajevima došlo je do ozbiljnih srčanih događaja kod pacijenata bez temeljnih kardiovaskularnih bolesti.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Imigrana
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta
Nema dokaza o interakcijama s propranololom, flunarizinom, pizotifenom ili alkoholom.
Pripravci koji sadrže ergotamin ili druge agoniste triptana / 5-HT1 receptora mogu izazvati produljene vazospastične reakcije. Podaci o interakcijama s tim lijekovima su ograničeni. Postoji teoretska mogućnost povećanog rizika od koronarnog vazospazma, stoga je istodobna primjena kontraindicirana (vidjeti dio "Kontraindikacije").
Nije poznato koliko vremena mora proći između uporabe sumatriptana i pripravaka koji sadrže ergotamin ili druge agoniste triptana / 5-HT1 receptora. To će također ovisiti o dozama i vrstama upotrijebljenih proizvoda. Učinci mogu biti ovisni. Da. savjetuje se pričekati najmanje 24 sata nakon uporabe pripravaka koji sadrže ergotamin ili druge agoniste triptana / 5-HT1 receptora prije primjene sumatriptana. Obrnuto, preporučuje se pričekati najmanje šest sati nakon uporabe sumatriptana prije primjene proizvoda koji sadrži ergotamin i najmanje 24 sata prije primjene drugog agonista triptana / 5-HT1 receptora.
Može doći do "interakcije između sumatriptana i MAOI -a, a istodobna primjena je kontraindicirana (vidjeti dio" Kontraindikacije ").
Bilo je rijetkih postmarketinških izvješća o bolesnicima sa serotoninskim sindromom (koji su uključivali promijenjeni mentalni status, autonomnu nestabilnost i neuromišićne abnormalnosti) nakon primjene selektivnog inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) i sumatriptana. Serotoninski sindrom također je prijavljen nakon istodobne primjene liječenje triptanima i selektivnim inhibitorima ponovne pohrane norepinefrina (vidjeti dio "Mjere opreza pri uporabi").
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Trudnoća
Postoje postmarketinški podaci o uporabi sumatriptana tijekom prvog tromjesečja trudnoće u više od 1.000 žena. Iako ti podaci ne sadrže dovoljno podataka za donošenje čvrstih zaključaka, nisu otkrili povećanje rizika od urođenih mana.
Iskustvo s primjenom sumatriptana u drugom i trećem tromjesečju je ograničeno.
Eksperimentalne studije na životinjama ne ukazuju na teratogene ili opasne učinke na peri- ili postnatalni razvoj. Međutim, u kunića se može dogoditi embrionalna i fetalna smrt. Primjenu sumatriptana treba razmotriti samo ako je korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.
Vrijeme za hranjenje
Nakon potkožne primjene, pokazalo se da se sumatriptan izlučuje u majčino mlijeko. Izloženost dojenčadi lijeku može se minimizirati izbjegavanjem dojenja tijekom 12 sati nakon tretmana, tijekom kojeg vremena se mora eliminirati količina proizvedenog majčinog mlijeka.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nisu provedena ispitivanja sposobnosti upravljanja vozilima ili rada sa strojevima.
Liječenje migrene ili sumatriptana može uzrokovati pospanost. To može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Savjetuje se oprez kod pacijenata koji obavljaju takve aktivnosti.
Važne informacije o nekim sastojcima
IMIGRAN sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po dozi, tj. U biti "bez natrija".
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Imigran: Doziranje
Svi farmaceutski oblici
Sumatriptan se ne smije koristiti u profilaksi.
Ne smije se prekoračiti preporučena doza sumatriptana.
Filmom obložene tablete
Sumatriptan se preporučuje kao monoterapija za liječenje akutnog napada migrene i ne smije se davati istodobno s ergotaminom ili derivatima ergotamina (uključujući metisergid) (vidjeti dio "Kontraindikacije").
Preporučuje se uzimanje sumatriptana što je prije moguće nakon početka napada migrene. Lijek je jednako učinkovit kad god se uzima tijekom napada.
Otopina za injekcije za potkožnu primjenu
Preporučuje se uzimanje sumatriptana što je prije moguće nakon početka napadaja migrene ili pridruženih simptoma poput mučnine, povraćanja ili fotofobije. Lijek je jednako učinkovit kad god se uzima tijekom napada.
Učinkovitost sumatriptana neovisna je o vremenu koje je proteklo od početka napada do početka liječenja.
Primjena tijekom faze aure prije nego što se pojave drugi simptomi ne može spriječiti pojavu glavobolje.
Populacije
Filmom obložene tablete
- Odrasli
Preporučena doza oralnog sumatriptana je jedna tableta od 50 mg. Nekim pacijentima može biti potrebno 25 mg ili 100 mg.
Ako pacijent ne reagira na prvu dozu sumatriptana, drugu dozu ne treba uzeti za isti napad. U tim se slučajevima napad može liječiti paracetamolom, acetilsalicilnom kiselinom ili nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Sumatriptan se može uzeti za sljedeće napade. Ako je pacijent reagirao na prvu dozu, ali su se simptomi ponovili, može se primijeniti druga doza primijeniti sve dok postoji razmak od najmanje 2 sata između dvije doze. Ne smije se uzeti više od 300 mg u bilo kojem razdoblju od 24 sata.
Tablete treba progutati cijele s vodom. Pacijenti s poteškoćama u gutanju mogu odlučiti raspršiti tabletu sumatriptana u maloj količini vode prije unosa .. Tablete sumatriptana raspršene u vodi imaju gorak okus.
- Pedijatrijska populacija
Učinkovitost i sigurnost sumatriptan tableta (filmom obloženih) u djece mlađe od 10 godina nisu utvrđene. Nema dostupnih kliničkih podataka u ovoj dobnoj skupini.
Učinkovitost i sigurnost tableta sumatriptana (filmom obloženih) u djece i adolescenata u dobi od 10 do 17 godina nisu dokazane u kliničkim ispitivanjima provedenim u ovoj dobnoj skupini. Stoga se uporaba sumatriptana (filmom obloženih) tableta u djece i adolescenata 10 do 17 godina starosti se ne preporučuje.
- Starije osobe (starije od 65 godina)
Postoji ograničeno iskustvo s primjenom sumatriptan tableta u bolesnika starijih od 65 godina. Farmakokinetika se ne razlikuje značajno od one mlađe populacije, ali dok se ne dobiju daljnji klinički podaci, ne preporučuje se uporaba tableta sumatriptana u bolesnika starijih od 65 godina.
Otopina za injekcije za potkožnu primjenu
Sumatriptan za injekcije treba primijeniti potkožno pomoću auto-injektora.
Pacijente treba savjetovati da se strogo pridržavaju uputa za uporabu sumatriptan auto-injektora, posebno u pogledu sigurnog odlaganja štrcaljki i igala.
- Odrasli
Migrena
Preporučena doza sumatriptan otopine za injekciju je pojedinačna potkožna injekcija od 6 mg. Ako pacijent ne reagira na prvu dozu sumatriptana, druga doza za isti napad se ne može uzeti. U tim slučajevima napad se može liječiti paracetamolom, acetilsalicilnom kiselinom ili nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Otopina za injekciju sumatriptana može se uzeti za sljedeće napade. Ako je pacijent odgovorio na prvu dozu, ali se simptomi ponavljaju, može se primijeniti druga doza primijeniti u sljedeća 24 sata, pod uvjetom da između dvije doze postoji minimalni razmak od jednog sata.
Maksimalna doza u 24 sata je dvije injekcije od 6 mg (12 mg).
Klaster glavobolja
Preporučena doza sumatriptan otopine za injekciju je pojedinačna potkožna injekcija od 6 mg za svaki napad glavobolje. Maksimalna doza u 24 sata su dvije injekcije od 6 mg (12 mg), s minimalnim razmakom od 1 "sata između dvije doze.
- Djeca i adolescenti (mlađi od 18 godina)
Korištenje otopine sumatriptana za injekcije se ne preporučuje u djece i adolescenata zbog nedostatnih podataka o sigurnosti i djelotvornosti.
- Starije osobe (starije od 65 godina)
Postoji ograničeno iskustvo s primjenom sumatriptana u bolesnika starijih od 65 godina. Farmakokinetika se ne razlikuje značajno od one u mlađe populacije, ali dok se ne dobiju daljnji klinički podaci, ne preporučuje se uporaba sumatriptana u bolesnika starijih od 65 godina.
Upute za korištenje
Slijedite upute na kraju upute za uporabu.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Imigrana
Simptomi i znakovi
Filmom obložene tablete
Doze do 100 mg oralno nisu bile povezane s nuspojavama osim dolje navedenim.
Otopina za injekcije za potkožnu primjenu
Pacijenti su primali pojedinačne potkožne injekcije do 12 mg bez značajnih nuspojava. Doze do 16 mg potkožno nisu bile povezane s drugim nuspojavama osim dolje navedenih.
Liječenje
Svi farmaceutski oblici U slučaju predoziranja, bolesnika treba nadzirati najmanje deset sati i po potrebi započeti odgovarajuću potpornu njegu. Učinci hemodijalize ili peritonealne dijalize na plazma koncentracije su nepoznati.
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prevelike doze lijeka IMIGRAN, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Ako imate pitanja u vezi s primjenom lijeka IMIGRAN, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Imigrana
Kao i svi drugi lijekovi, IMIGRAN može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Nuspojave su navedene u nastavku prema organskim sustavima i učestalosti. Učestalosti su definirane kao: vrlo česte (> 1/10), uobičajene (> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do
Svi farmaceutski oblici
Poremećaji imunološkog sustava
Nepoznato: reakcije preosjetljivosti, koje mogu varirati od preosjetljivosti kože (poput košnica) do anafilaksije.
Poremećaji živčanog sustava
Često: omaglica, somnolencija, senzorni poremećaji uključujući paresteziju i hipoesteziju.
Nepoznato: napadaji, iako su se neki od ovih slučajeva dogodili u bolesnika s napadajima u anamnezi ili popratnim stanjima koja su predisponirana za napadaje. Postoje i izvještaji kod pacijenata za koje takvi predisponirajući čimbenici nisu evidentni. Tremor, distonija, nistagmus, skotom.
Poremećaji oka
Nepoznato: treperenje vida, diplopija, oslabljen vid. Gubitak vida, uključujući slučajeve trajnih nedostataka. Međutim, poremećaji oka mogu se pojaviti i tijekom samog napada migrene.
Srčane patologije
Nepoznato: bradikardija, tahikardija, palpitacije, srčane aritmije, prolazne ishemijske promjene EKG -a, koronarni vazospazam, angina, infarkt miokarda (vidjeti dijelove "Kontraindikacije", "Mjere opreza pri uporabi" i "Interakcije").
Vaskularne patologije
Često: prolazno povećanje krvnog tlaka koje se javlja ubrzo nakon primjene. Crvenilo.
Nepoznato: hipotenzija, Raynaudov fenomen.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Često: dispneja.
Gastrointestinalni poremećaji
Često: U nekih pacijenata prijavljeni su mučnina i povraćanje, ali nije jasno je li to povezano sa sumatriptanom ili već postojećim stanjima.
Nepoznato: ishemijski kolitis. Nepoznato: proljev.
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Često: osjećaj težine (obično prolazan, može biti intenzivan i može zahvatiti bilo koji dio tijela, uključujući prsa i grlo). Mialgija.
Nepoznato: ukočenost vrata.
Nepoznato: artralgija.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Često: bol, osjećaj vrućine ili hladnoće, pritisak ili stezanje (ti su događaji obično prolazni, mogu biti intenzivni i mogu zahvatiti bilo koji dio tijela, uključujući prsa i grlo); osjećaj slabosti, umora (oba ova događaja su uglavnom blagog do umjerenog intenziteta i prolazna).
Dijagnostički testovi
Vrlo rijetko: Povremeno su primijećene blage promjene u testovima funkcije jetre.
Psihijatrijski poremećaji
Nepoznato: anksioznost.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Nepoznato: hiperhidroza.
Samo otopina za injekcije za potkožnu primjenu
Najčešće nuspojave povezane s potkožnim tretmanom sumatriptana su:
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Vrlo često: prolazna bol na mjestu ubrizgavanja.
Vrlo često: Na mjestu ubrizgavanja zabilježeni su i osjećaj pečenja, edema, eritema, ekhimoze i krvarenja.
Iako nema dostupnih podataka o izravnoj usporedbi, crvenilo, parestezija, toplina, osjećaj pritiska i težine mogu biti češći nakon primjene injektirajućeg sumatriptana. Nasuprot tome, čini se da su mučnina, povraćanje, umor rjeđi nakon primjene sumatriptana za injekcije od tableta.
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, uključujući bilo koju moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. Nuspojave se također mogu izravno prijaviti putem nacionalnog sustava prijavljivanja na adresi https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Izvještavanjem o nuspojavama možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka naznačen na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten. Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Pravila očuvanja
Filmom obložene tablete: čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C. Napunjene štrcaljke: čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite proizvoda od svjetlosti.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
SASTAV
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml otopina za injekcije za potkožnu primjenu
Svaka napunjena štrcaljka sadrži:
Aktivni princip:
sumatriptan sukcinat 8,4 mg
jednako sumatriptanu 6 mg.
Pomoćne tvari: natrijev klorid, voda za injekcije.
Napunjene štrcaljke sadrže 6 mg sumatriptan baze u obliku sukcinatne soli u izotoničnoj otopini (ukupni volumen: 0,5 ml). Napunjene štrcaljke dostupne su s PENKIT auto-injektorom.
IMIGRAN 100 mg filmom obložene tablete
Svaka filmom obložena tableta sadrži:
Aktivni princip:
sumatriptan sukcinat 140,0 mg
jednako sumatriptanu 100 mg.
Pomoćne tvari: bezvodni dvobazni kalcijev fosfat, mikrokristalna celuloza, natrijev bikarbonat, natrij kroskarmeloza, magnezijev stearat, hipromeloza, titanov dioksid (E 171), glicerol triacetat.
IMIGRAN 50 mg filmom obložene tablete
Svaka filmom obložena tableta sadrži:
Aktivni princip:
sumatriptan sukcinat 70,0 mg
jednako sumatriptanu 50 mg
Pomoćne tvari: bezvodni dvobazni kalcijev fosfat, mikrokristalna celuloza, natrijev bikarbonat, natrij kroskarmeloza, magnezijev stearat, hipromeloza, titanov dioksid (E 171), glicerol triacetat, crveni željezov oksid (E 172).
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
Otopina za injekcije za potkožnu primjenu:
- 2 napunjene štrcaljke od 6 mg s PENKIT auto-injektorom.
Filmom obložene tablete:
- 100 mg filmom obložene tablete
- 4 film tablete od 50 mg
NAČIN UPOTREBE PENKIT SAMOINJEKTORA
Pažljivo pročitajte i strogo slijedite upute.
Opis dijelova
Auto-injektor PENKIT sadrži opružni mehanizam za automatsko ubrizgavanje lijeka i smije se koristiti samo nakon što je napunjen štrcaljkom.
1 - PENKIT auto -injektor
2 - Slučaj
3 - Spremnik štrcaljke
A - Plavo dugme
B - Bijeli klip
C - Sivi presjek
D - Plavi presjek
Kako koristiti auto-injektor PENKIT
Otvorite vrećicu. Uklonite brtvu iz jednog od dva spremnika štrcaljke.
Napomena: uklonjeni pečat pokazuje da je ova doza korištena.
Otvorite poklopac spremnika štrcaljke tako da ga podignete.
Izvadite PENKIT auto-injektor iz kućišta, pazeći da ne pritisnete plavi gumb.
Napomena: opružni mehanizam unutar PENKIT auto-injektora je napunjen, spreman za uporabu čim se izvadi iz kućišta, tako da bijeli klip ne smije stršiti s donjeg ruba PENKIT auto-injektora.
Da biste umetnuli PENKIT auto-injektor, umetnite ga u spremnik štrcaljke i zavijte u smjeru kazaljke na satu (otprilike pola okreta).
Napomena: i tijekom ove operacije pazite da ne pritisnete gumb kako ne biste otpustili opružni mehanizam koji se nalazi unutar PENKIT automatskog injektora.
Izvucite napunjeni auto-injektor PENKIT držeći ga u ravnoj liniji. Možda ćete to morati jako povući, pa ipak morate paziti da ne pritisnete plavi gumb.
Uređaj je opremljen sigurnosnim uređajem kako bi se spriječilo slučajno ubrizgavanje.
Zapravo, PENKIT auto-injektor radi samo kada sivi dio klizi o plavi dio, čime se isključuje sigurnosni uređaj (položaj B na fotografiji).
O - Pritiskom na plavi gumb uređaj ne radi.
B - Pritiskom na plavi gumb uređaj radi.
Da biste dali injekciju, pritisnite napunjeni auto-injektor PENKIT uz kožu, po mogućnosti na vanjski dio bedara (pogledajte sliku), dok sivi dio ne klizi o plavi dio; čvrsto držeći PENKIT auto-injektor, čvrsto pritisnite plavi gumb dok ne čujete zvuk škljocanja, držeći olovku nepomičnom najmanje 5 sekundi.
Nakon 5 sekundi pažljivo izvadite PENKIT auto-injektor bez savijanja, obraćajući pažnju na iglu koja izlazi.
Upotrebljenu štrcaljku odmah vratite u praznu posudu tako da pritisnete auto-injektor PENKIT do kraja u spremnik. Zatim odvrnite PENKIT auto-injektor u smjeru suprotnom od kazaljke na satu (otprilike pola okreta) dok korištena štrcaljka ne ostane unutar spremnika.
S uklonjenim praznim PENKIT auto-injektorom, zatvorite poklopac spremnika na korištenoj štrcaljki.
Napomena: nakon uporabe uređaja bijeli klip će stršati iz donjeg ruba PENKIT auto-injektora.
Vratite PENKIT auto-injektor natrag u kućište i gurnite ga prema dolje dok se ne zaustavi sa škljocanjem u pravom položaju (pazite da još jednom ne pritisnete plavi gumb).
Napomena: ova operacija omogućuje učitavanje opružnog mehanizma unutar PENKIT auto-injektora za sljedeće ubrizgavanje. (Bijeli klip će se vratiti unutar PENKIT auto-injektora).
Poklopac kućišta ne može se zatvoriti ako opruga nije namotana.
Nakon uporabe, ne bacajte prazne spremnike u okoliš.
Igle i šprice mogu biti opasne i potrebno ih je zbrinuti pravilno i sigurno.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
IMIGRAN
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Otopina za injekcije za potkožnu primjenu
Svaka napunjena štrcaljka sadrži:
Aktivni princip:
sumatriptan sukcinat 8,4 mg
jednako sumatriptanu 6 mg
IMIGRAN 100 mg Filmsko obložene tablete
Svaka filmom obložena tableta sadrži:
Aktivni princip:
sumatriptan sukcinat 140,0 mg
jednako sumatriptanu 100 mg
IMIGRAN 50 mg Filmom obložene tablete
Svaka filmom obložena tableta sadrži:
Aktivni princip:
sumatriptan sukcinat 70,0 mg
jednako sumatriptanu 50 mg
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
- injekcijska otopina za potkožnu primjenu;
- filmom obložene tablete.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
IMIGRAN injekcije i tablete su indicirane za liječenje akutnog napada migrene sa ili bez aure, uključujući akutne napade migrene povezane s menstruacijom.
IMIGRAN injekcijski je također indiciran za liječenje klaster glavobolje.
04.2 Doziranje i način primjene
Svi farmaceutski oblici
Sumatriptan se ne smije koristiti u profilaksi.
Filmom obložene tablete
Sumatriptan se preporučuje kao monoterapija za liječenje akutnog napada migrene i ne smije se davati istodobno s ergotaminom ili derivatima ergotamina (uključujući metisergid) (vidjeti dio 4.3).
Preporučuje se uzimanje sumatriptana što je prije moguće nakon početka napada migrene. Lijek je jednako učinkovit kad god se uzima tijekom napada.
Otopina za injekcije za potkožnu primjenu
Preporučuje se uzimanje sumatriptana što je prije moguće nakon početka napadaja migrene ili pridruženih simptoma poput mučnine, povraćanja ili fotofobije. Lijek je jednako učinkovit kad god se uzima tijekom napada.
Učinkovitost sumatriptana neovisna je o vremenu koje je proteklo od početka napada do početka liječenja.
Primjena tijekom faze aure prije nego što se pojave drugi simptomi ne može spriječiti pojavu glavobolje.
Populacije
Filmom obložene tablete
§ Odrasli
Preporučena doza oralnog sumatriptana je jedna tableta od 50 mg. Nekim bolesnicima može biti potrebno 100 mg.
Ako pacijent ne reagira na prvu dozu sumatriptana, drugu dozu ne treba uzeti za isti napad. U tim se slučajevima napad može liječiti paracetamolom, acetilsalicilnom kiselinom ili nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Sumatriptan tablete mogu se uzeti za naknadne napade.
Ako je pacijent reagirao na prvu dozu, ali se simptomi ponavljaju, može se dati druga doza u sljedeća 24 sata, pod uvjetom da postoji razmak od najmanje 2 sata između dvije doze. Ne smije se uzeti više od 300 mg tijekom 24 sata.
Tablete treba progutati cijele s vodom. Pacijenti s poteškoćama u gutanju mogu odlučiti raspršiti tabletu sumatriptana u maloj količini vode prije unosa .. Tablete sumatriptana raspršene u vodi imaju gorak okus.
§ Pedijatrijska populacija
Učinkovitost i sigurnost sumatriptan tableta (filmom obloženih) u djece mlađe od 10 godina nisu utvrđene. Nema dostupnih kliničkih podataka u ovoj dobnoj skupini.
Učinkovitost i sigurnost sumatriptana (filmom obloženih) tableta u djece i adolescenata u dobi od 10 do 17 godina nisu dokazane u kliničkim studijama provedenim u ovoj dobnoj skupini. Stoga se uporaba sumatriptana (filmom obloženih) u djece i adolescenata 10 do 17 godina ne preporučuje se (vidjeti dio 5.1).
§ Starije osobe (starije od 65 godina)
Postoji ograničeno iskustvo s primjenom sumatriptan tableta u bolesnika starijih od 65 godina.Farmakokinetika se ne razlikuje značajno od one mlađe populacije, ali dok se ne dobiju daljnji klinički podaci, ne preporučuje se uporaba tableta sumatriptana u bolesnika starijih od 65 godina.
Otopina za injekcije za potkožnu primjenu
Sumatriptan za injekcije treba primijeniti potkožno pomoću auto-injektora.
Pacijente treba savjetovati da se strogo pridržavaju uputa za uporabu sumatriptan auto-injektora, posebno u pogledu sigurnog odlaganja štrcaljki i igala.
§ Odrasli
MIGRENA
Preporučena doza sumatriptana za injekciju je pojedinačna potkožna injekcija od 6 mg.
Ako pacijent ne reagira na prvu dozu sumatriptana, druga doza za isti napad se ne može uzeti. U tim slučajevima napad se može liječiti acetilsalicilnom kiselinom, acetilsalicilnom kiselinom ili nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Sumatriptan za injekcije može se uzeti za naknadne napade.
Ako je pacijent odgovorio na prvu dozu, ali se simptomi ponavljaju, druga se doza može dati u sljedeća 24 sata, pod uvjetom da postoji razmak od najmanje 1 sat između dvije doze.
Maksimalna doza u 24 sata je dvije injekcije od 6 mg (12 mg).
GLAVOBOLJA KLASTER
Preporučena doza sumatriptana za injekcije je jedna potkožna injekcija od 6 mg za svaki napad glavobolje. Maksimalna doza u 24 sata su dvije injekcije od 6 mg (12 mg), s minimalnim razmakom od 1 sata između dvije doze.
§ Djeca i adolescenti (mlađi od 18 godina)
Primjena sumatriptana za injekcije se ne preporučuje u djece i adolescenata zbog nedostatnih podataka o sigurnosti i djelotvornosti.
§ Starije osobe (starije od 65 godina)
Postoji ograničeno iskustvo s primjenom sumatriptana u bolesnika starijih od 65 godina. Farmakokinetika se ne razlikuje značajno od one u mlađe populacije, ali dok se ne dobiju daljnji klinički podaci, ne preporučuje se uporaba sumatriptana u bolesnika starijih od 65 godina.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Sumatriptan se ne smije primjenjivati u pacijenata koji su imali infarkt miokarda ili koji imaju ishemijsku bolest srca, koronarni vazospazam (Prinzmetalova angina), perifernu vaskularnu bolest ili znakove ili simptome povezane s ishemijskom bolesti srca.
Sumatriptan se ne smije davati bolesnicima s anamnezom cerebrovaskularnih nesreća (CVA) ili prolaznog ishemijskog napada (TIA).
Sumatriptan se ne smije davati bolesnicima s teškim oštećenjem jetre.
Primjena sumatriptana kontraindicirana je u bolesnika s umjerenom i teškom hipertenzijom i blagom nekontroliranom hipertenzijom.
Istodobna primjena ergotamina ili derivata ergotamina (uključujući metisergid) ili bilo kojeg agonista triptan / 5-hidroksitriptamina (5-HT1) receptora je kontraindicirana (vidjeti dio 4.5).
Istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAOI) i sumatriptana je kontraindicirana.
Sumatriptan se ne smije primijeniti unutar 2 tjedna nakon prestanka terapije inhibitorima monoaminooksidaze.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Filmom obložene tablete
Sumatriptan se smije koristiti tek nakon jasne dijagnoze migrene.
Otopina za injekcije za potkožnu primjenu
Sumatriptan se smije koristiti tek nakon jasne dijagnoze migrene ili klaster glavobolje.
Sumatriptan za injekcije ne smije se koristiti intravenozno.
Svi farmaceutski oblici
Primjena sumatriptana nije indicirana u liječenju hemiplegične, bazilarne ili oftalmoplegične migrene.
Kao i kod drugih terapija za liječenje akutnog napada migrene, treba paziti da se isključe druga potencijalno ozbiljna neurološka stanja.
Treba imati na umu da migrene mogu predstavljati povećani rizik za neke cerebrovaskularne događaje (npr. CVA, TIA).
Primjena sumatriptana može biti popraćena prolaznim simptomima, uključujući bol i stezanje u prsima, koji mogu biti intenzivni i utjecati na grlo (vidjeti dio 4.8). Ako se vjeruje da ovi simptomi ukazuju na ishemijsku bolest srca, ne treba davati daljnje doze sumatriptana i provesti odgovarajuću procjenu.
Sumatriptan se mora davati s oprezom u bolesnika s blagom kontroliranom hipertenzijom jer su u malog udjela pacijenata primijećena prolazna povećanja krvnog tlaka i perifernog vaskularnog otpora (vidjeti dio 4.3).
Bilo je rijetkih postmarketinških izvješća o bolesnicima sa serotoninskim sindromom (koji su uključivali promijenjeni mentalni status, autonomnu nestabilnost i neuromišićne abnormalnosti) nakon primjene selektivnog inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) i sumatriptana. Serotoninski sindrom prijavljen je nakon istodobnog liječenja s triptanima i inhibitorima ponovne pohrane serotonina i norepinefrina (SNRI).
Ako je istodobno liječenje sumatriptanom sa SSRI / SNRI klinički opravdano, savjetuje se odgovarajuće promatranje bolesnika (vidjeti dio 4.5).
Sumatriptan treba oprezno primjenjivati u bolesnika sa stanjima koja mogu značajno promijeniti apsorpciju, metabolizam i izlučivanje lijeka, primjerice u slučaju jetrene ili bubrežne insuficijencije.
Sumatriptan se mora koristiti s oprezom u bolesnika s epilepsijom i / ili napadajima u anamnezi ili drugim čimbenicima rizika koji snižavaju razinu praga napadaja, jer su napadi prijavljeni zajedno sa sumatriptanom (vidjeti dio 4.8).
Pacijenti s poznatom preosjetljivošću na sulfonamide mogu pokazati alergijsku reakciju nakon primjene sumatriptana. Reakcije mogu varirati od kožne preosjetljivosti do anafilaksije.
Dokazi o unakrsnoj reaktivnosti su ograničeni, međutim potrebno je biti oprezan prije primjene rezumatriptana u ovih pacijenata.
Neželjeni učinci mogu se češće javiti tijekom istodobne primjene triptana i pripravaka gospine trave (Hypericum perforatum).
Dugotrajna uporaba bilo koje vrste lijekova protiv boli protiv glavobolje može je pogoršati. Ako se to dogodi ili se sumnja na to, potrebno je potražiti liječnički savjet i prekinuti liječenje.
Na dijagnozu glavobolje zbog prekomjerne uporabe lijekova protiv glavobolje treba posumnjati u pacijenata koji imaju česte ili svakodnevne glavobolje unatoč (ili zbog) redovite uporabe lijekova protiv glavobolje.
Ne smije se prekoračiti preporučena doza sumatriptana.
Sumatriptan se ne smije davati bolesnicima s čimbenicima rizika za ishemijsku bolest srca, uključujući one pacijente koji puše ili koriste nikotinske nadomjesne terapije, a da prethodno nisu proveli kardiovaskularnu procjenu (vidjeti dio 4.3). Posebno se mora obratiti pozornost na žene u postmenopauzi i muškarce starije od 40 godina u kojih su prisutni ti čimbenici rizika. Međutim, ove procjene možda neće identificirati svakog pacijenta koji ima srčanu bolest, a u vrlo rijetkim slučajevima došlo je do ozbiljnih srčanih događaja kod pacijenata bez temeljnih kardiovaskularnih bolesti.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Nema dokaza o interakcijama s propranololom, flunarizinom, pizotifenom ili alkoholom.
Podaci o interakcijama s pripravcima koji sadrže ergotamin ili drugim agonistima triptana / 5-HT1 receptora su ograničeni.Postoji teoretska mogućnost povećanog rizika od koronarnog vazospazma, stoga je istodobna primjena kontraindicirana (vidjeti dio 4.3).
Nije poznato koliko vremena mora proći između primjene sumatriptana i pripravaka koji sadrže ergotamin ili druge agoniste triptana / 5-HT1 receptora. To će također ovisiti o dozama i vrstama upotrijebljenih proizvoda. Učinci mogu biti ovisni. Preporučujemo pričekati najmanje 24 sata nakon korištenja pripravaka koji sadrže ergotamin ili druge agoniste triptana / 5-HT1 receptora prije primjene sumatriptana. Nasuprot tome, preporuča se pričekati najmanje 6 sati nakon uporabe sumatriptana prije primjene proizvoda koji sadrži ergotamin i najmanje 24 sata prije primjene drugog agonista triptana / 5-HT1 receptora.
Može doći do interakcije između sumatriptana i MAOI, a istodobna primjena je kontraindicirana (vidjeti dio 4.3).
Bilo je rijetkih postmarketinških izvješća o bolesnicima sa serotoninskim sindromom (koji su uključivali promijenjeni mentalni status, autonomnu nestabilnost i neuromišićne abnormalnosti) nakon primjene SSRI-a i sumatriptana. Serotoninski sindrom također je prijavljen nakon istodobnog liječenja triptanima i SNRI-ima (vidi odjeljak 4.4).
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Postoje postmarketinški podaci o uporabi sumatriptana tijekom prvog tromjesečja trudnoće u više od 1.000 žena. Iako ti podaci ne sadrže dovoljno podataka za donošenje čvrstih zaključaka, nisu otkrili povećan rizik od urođenih mana. Iskustvo s primjenom sumatriptana u drugom i trećem tromjesečju je ograničen.
Pokusne studije na životinjama ne ukazuju na izravne teratogene učinke ili opasne učinke u peri ili postnatalnom razvoju. Međutim, u kunića se može dogoditi embrionalna i fetalna smrt (vidjeti dio 5.3).
Primjenu sumatriptana treba razmotriti samo ako je korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.
Vrijeme za hranjenje
Nakon potkožne primjene, pokazalo se da se sumatriptan izlučuje u majčino mlijeko. Izloženost dojenčadi lijeku može se minimizirati izbjegavanjem dojenja tijekom 12 sati nakon tretmana, tijekom kojeg vremena se mora eliminirati količina proizvedenog majčinog mlijeka.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nisu provedena ispitivanja sposobnosti upravljanja vozilima ili rada sa strojevima.
Migrena ili njeno liječenje sumatriptanom može uzrokovati pospanost, što može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Nuspojave su navedene u nastavku prema organskim sustavima i učestalosti. Učestalosti su definirane kao: vrlo česte (> 1/10), uobičajene (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Svi farmaceutski oblici:
Poremećaji imunološkog sustava
Nepoznato: reakcije preosjetljivosti, koje mogu varirati od preosjetljivosti kože (poput košnica) do anafilaksije.
Poremećaji živčanog sustava
Često: omaglica, somnolencija, senzorni poremećaji uključujući paresteziju i hipoesteziju.
Nepoznato: napadaji, iako su se neki od ovih slučajeva dogodili u bolesnika s napadajima u anamnezi ili popratnim stanjima koja su predisponirana za napadaje. Postoje i izvještaji kod pacijenata za koje takvi predisponirajući čimbenici nisu evidentni.
Tremor, distonija, nistagmus, skotom.
Poremećaji oka
Nepoznato: treperenje vida, diplopija, oslabljen vid. Gubitak vida, uključujući slučajeve trajnih nedostataka. Međutim, poremećaji oka mogu se pojaviti i tijekom samog napada migrene.
Srčane patologije
Nepoznato: bradikardija, tahikardija, palpitacije, srčane aritmije, prolazne promjene EKG-a ishemijskog tipa, koronarni vazospazam, angina, infarkt miokarda (vidjeti dijelove 4.3 i 4.4).
Vaskularne patologije
Često: prolazno povećanje krvnog tlaka koje se javlja ubrzo nakon primjene. Crvenilo.
Nepoznato: hipotenzija, Raynaudov fenomen.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Često: dispneja.
Gastrointestinalni poremećaji
Često: U nekih pacijenata prijavljeni su mučnina i povraćanje, ali nije jasno je li to povezano sa sumatriptanom ili s već postojećim stanjima.
Nepoznato: ishemijski kolitis.
Nepoznato: proljev.
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Često: osjećaj težine (obično prolazan, može biti intenzivan i može zahvatiti bilo koji dio tijela, uključujući prsa i grlo). Mialgija.
Nepoznato: ukočenost vrata.
Nepoznato: artralgija.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Često: bol, osjećaj topline ili hladnoće, pritisak ili stezanje (ti su događaji obično prolazni i mogu biti intenzivni te mogu zahvatiti bilo koji dio tijela, uključujući prsa i grlo);
osjećaj slabosti, umora (oba ova događaja su uglavnom blagog do umjerenog intenziteta i prolazna).
Dijagnostički testovi
Vrlo rijetko: Povremeno su primijećene blage promjene u testovima funkcije jetre.
Psihijatrijski poremećaji
Nepoznato: anksioznost.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Nepoznato: hiperhidroza.
Samo otopina za injekcije za potkožnu primjenu :
Najčešće nuspojave povezane s potkožnim tretmanom sumatriptana su:
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Vrlo često: prolazna bol na mjestu ubrizgavanja.
Vrlo često: Na mjestu ubrizgavanja zabilježeni su i osjećaj pečenja, edema, eritema, ekhimoze i krvarenja.
Iako nema dostupnih podataka o izravnoj usporedbi, crvenilo, parestezija, toplina, osjećaj pritiska i težine mogu biti češći nakon primjene injektirajućeg sumatriptana.
Nasuprot tome, čini se da su mučnina, povraćanje i umor rjeđi nakon primjene sumatriptana za injekcije od tableta.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave do kojih je došlo nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijavljuju svaku sumnju na nuspojavu putem nacionalnog sustava za prijavu. "Adresa: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predoziranje
Simptomi i znakovi
Filmom obložene tablete
Doze do 100 mg oralno nisu bile povezane s drugim nuspojavama osim gore navedenih.
Otopina za injekcije za potkožnu primjenu
Bilo je izvješća o predoziranju injekcijskim sumatriptanom.
Pacijenti su primali pojedinačne potkožne injekcije do 12 mg bez značajnih nuspojava. Doze do 16 mg potkožno nisu bile povezane s drugim nuspojavama osim gore navedenih.
Liječenje
Svi farmaceutski oblici
U slučaju predoziranja, bolesnika treba nadzirati najmanje deset sati i po potrebi primijeniti odgovarajuću potpornu skrb.Učinci hemodijalize ili peritonealne dijalize na plazma koncentracije sumatriptana nisu poznati.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: selektivni agonisti 5HT1 receptora protiv migrene.
ATC oznaka: N02CC01.
Mehanizam djelovanja
Sumatriptan je selektivni vaskularni agonist serotoninskih 5HT1 D receptora, stoga lišen smetnji s drugim podvrstama serotonergičkih receptora (5HT2 - 5HT7). Receptor 5HT1D identificiran je uglavnom u cerebralnim žilama i posreduje u vazokonstrikciji. Farmakološke studije na životinjama pokazale su da sumatriptan djeluje selektivno forsirajući cirkulaciju arterijskih karotida bez mijenjanja cerebralnog protoka krvi. Karotidna cirkulacija navodnjava ekstra i intrakranijalna tkiva poput moždanih ovojnica te se vjeruje da je širenje ovih žila i / ili stvaranje edema temelj patogenetskog mehanizma migrene u ljudi.
Nadalje, eksperimentalni dokazi iz studija na životinjama ukazuju na to da sumatriptan može inhibirati aktivnost trigeminalnog živca. Oba ova djelovanja (kranijalna vazokonstrikcija i inhibicija aktivacije trigeminalnog živca) mogu pridonijeti antimigrenskom djelovanju sumatriptana na ljude.
Farmakodinamički učinci
Klinički odgovor počinje 10-15 minuta nakon potkožne injekcije od 6 mg, 15 minuta nakon 20 mg intranazalno primijenjene doze i približno 30 minuta nakon 25 mg rektalne doze.
Nakon primjene 50 mg ili 100 mg filmom obloženih tableta, početak ublažavanja boli nastupio je nakon 30 odnosno 20 minuta, u malog postotka ispitanika i postotka ispitanika koji su odgovorili na terapiju, s ublažavanjem boli tijekom 2 sata , progresivno se povećavao do 67% u 72% ispitanika, u usporedbi s 42% ispitanika liječenih placebom. U malom postotku pacijenata potpuna sloboda od boli započela je nakon 33, odnosno 26 minuta, a postotak se nastavio povećavati na 40% i 47% ispitanika bez boli tijekom 2 sata, u usporedbi s 15% ispitanika liječenih placebo.
Provedeno je nekoliko placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja kako bi se definirala podnošljivost i djelotvornost oralnog sumatriptana u 600 adolescenata od 12 do 17 godina s migrenom. Ove studije nisu pokazale relevantne razlike između placeba i bilo koje doze sumatriptana u ublažavanju glavobolje 2 sata nakon doze Profil neželjenih učinaka oralnog sumatriptana u adolescenata u dobi od 12 do 17 godina bio je sličan onom prijavljenom u studijama na odrasloj populaciji.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Čini se da napadi migrene ne utječu značajno na farmakokinetički profil sumatriptana.
Apsorpcija
Otopina za injekcije za potkožnu primjenu
Nakon supkutane primjene, sumatriptan ima visoku prosječnu bioraspoloživost (96%); vršne koncentracije u serumu postižu se za 25 minuta.
Nakon potkožne doze od 6 mg, srednje vršne koncentracije su 72 ng / mL.
Filmom obložene tablete
Nakon doze od 100 mg srednje vršne koncentracije u plazmi su 54 ng / ml. Prosječna apsolutna bioraspoloživost, nakon oralne primjene, je 14%; to je dijelom posljedica presistemskog metabolizma, a dijelom nepotpune apsorpcije.
Cmax sumatriptana povećao se za 15% nakon primjene filmom obloženih tableta uzetih uz obrok s visokim udjelom masti.
Distribucija
Vezanje na proteine plazme je nisko (14-21%); prosječni ukupni volumen distribucije je 170 litara.
Metabolizam
Glavni metabolit, analog derivata indol octene kiseline sumatriptana, izlučuje se uglavnom urinom, u kojem je prisutan i u slobodnoj kiselini i u obliku konjugiranog glukuronida. Nema poznatu aktivnost 5HT1 ili 5HT2. Nisu identificirani manji metaboliti.
Uklanjanje
Poluvrijeme eliminacije je približno 2 sata.
Prosječni ukupni klirens u plazmi je približno 1160 ml / min, srednji bubrežni klirens u plazmi je približno 260 ml / min.
Ne-bubrežni klirens iznosi približno 80% ukupnog klirensa. Sumatriptan se eliminira prvenstveno oksidativnim metabolizmom posredovanim monoaminooksidazom A.
Posebne populacije pacijenata
Filmom obložene tablete
Nakon oralne primjene, predsistemski klirens je smanjen u bolesnika s jetrenom insuficijencijom, što rezultira povećanjem razine sumatriptana u plazmi.
Kliničke studije
Filmom obložene tablete
Vrijeme do početka terapijskog učinka sumatriptana 50 mg i 100 mg filmom obloženih tableta procijenjeno je kod odraslih u dvije randomizirane, dvostruko slijepe, placebom kontrolirane studije, identičnog dizajna. Podaci iz ovih studija kombinirani su kako bi se dobili pojedinačni rezultati za svaku krajnja točka. Sveukupno, vrijeme do ublažavanja boli i vrijeme do potpune oslobođenja od boli zabilježeno je u 2696 ispitanika s umjerenom do jakom migrenskom boli u sumatriptan 50 mg, 100 mg i placebo skupinama. Krivulje ublažavanja boli (definirane kao smanjenje ozbiljnosti boli sa umjerene ili teške do blage ili odsutne) generirane su za sumatriptan i placebo u razdoblju od 2 sata nakon uzimanja lijeka. L "Vremenski interval početka ublažavanja boli bio je definirano kao najranije vrijeme kada je statistička značajnost, u usporedbi s placebom, dosegnuta i kasnije održavana u svim sljedećim vremenima na krivulji od 0 do 2 sata.
Sloboda boli (definirana kao smanjenje intenziteta boli od jake ili umjerene do bez boli) procijenjena je korištenjem iste metodologije.
Postotak ispitanika koji su postigli ublažavanje boli ili slobodu boli unutar 2 sata liječenja bio je značajno veći kod ispitanika koji su primali sumatriptan (50 mg ili 100 mg) u usporedbi s onima koji su primali placebo (p
Iz zbirne analize podataka, vremenski interval za ublažavanje boli za 50 mg sumatriptana i 100 mg filmom obloženih tableta bio je 30 minuta, odnosno 20 minuta. Od tog trenutka, postotak ispitanika nastavio se povećavati, do 67% i 72% ispitanika koji su postigli ublažavanje boli, za 50 mg odnosno 100 mg, 2 sata nakon tretmana, u usporedbi s 42% ispitanika u placebo skupinu.
Iz zbirne analize podataka, vremenski interval do početka slobode boli za 50 mg sumatriptana i 100 mg filmom obloženih tableta bio je 33 odnosno 26 minuta. Od tog trenutka, postotak ispitanika nastavio se povećavati, dosegavši 40% odnosno 47% ispitanika bez boli za 50 mg, odnosno 100 mg, 2 sata nakon tretmana, u usporedbi sa 15% ispitanika u placebo grupa.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Karcinogeneza, mutageneza
Sumatriptan u studijama in vitro a u životinja je utvrđeno da nema genotoksično i kancerogeno djelovanje.
Reproduktivna toksičnost
Tablete
U studiji plodnosti štakora, oralne doze sumatriptana, koje su rezultirale razinama u plazmi otprilike 200 puta većima od onih primijećenih kod ljudi nakon oralne doze od 100 mg, bile su povezane sa smanjenjem uspjeha oplodnje.
Taj se učinak nije dogodio u potkožnoj studiji, gdje su maksimalne razine u plazmi bile približno 150 puta veće od onih kod ljudi oralnim putem.
Otopina za injekcije za potkožnu primjenu
U studiji plodnosti štakora, oralne doze sumatriptana koje su dovele do razine u plazmi približno 150 puta veće od onih koje su primijećene kod ljudi nakon potkožne doze od 6 mg, bile su povezane sa smanjenjem uspjeha oplodnje.
Taj se učinak nije dogodio u potkožnom ispitivanju, gdje su maksimalne razine u plazmi bile približno 100 puta veće od onih kod ljudi oralnim putem.
Trudnoća i dojenje
U štakora ili kunića nisu uočeni teratogeni učinci, a sumatriptan nije utjecao na postnatalni razvoj štakora.
Primijenjen su trudnim kunićima tijekom cijelog razdoblja organogeneze, sumatriptan je povremeno dovodio do embrioletnosti u dovoljno visokim dozama da izazove toksičnost kod majki.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Prethodno napunjene štrcaljke: natrijev klorid, voda za injekcije
100 mg filmom obložene tablete: bezvodni dvobazni kalcijev fosfat, mikrokristalna celuloza, natrij bikarbonat, natrij kroskarmeloza, magnezijev stearat, hipromeloza, titanov dioksid (E 171), glicerol triacetat
50 mg filmom obložene tablete: bezvodni dvobazni kalcijev fosfat, mikrokristalna celuloza, natrij bikarbonat, natrij kroskarmeloza, magnezijev stearat, hipromeloza, titanov dioksid (E 171), glicerol triacetat, crveni željezov oksid (E 172).
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
Otopina za injekcije: 2 godine.
Filmom obložene tablete: 2 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Filmom obložene tablete: Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C
Napunjene štrcaljke: čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite proizvoda od svjetlosti.
Nakon uporabe, ne bacajte prazne spremnike u okoliš.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Otopina za injekcije za potkožnu primjenu:
-2 napunjene štrcaljke od 6 mg s PENKIT auto-injektorom
Filmom obložene tablete
-4 filmom obložene tablete od 100 mg u mjehurićima OPA-Al-PVC / Al
-4 filmom obložene tablete od 50 mg u mjehurićima OPA-Al-PVC / Al
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Igle i šprice mogu biti opasne i moraju se pravilno i sigurno zbrinuti.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona.
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml Otopina za injekcije za potkožnu primjenu -
2 napunjene štrcaljke s PENKIT A.I.C.: 027975061 auto-injektorom
IMIGRAN 100 mg Filmom obložene tablete - 4 tablete A.I.C.: 027975059
IMIGRAN 50 mg Filmom obložene tablete - 4 tablete A.I.C.: 027975073
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
IMIGRAN 6 mg Otopina za injekcije za potkožnu primjenu-2 napunjene štrcaljke s auto-injektorom PENKIT: 27. srpnja 1993. / prosinca 2006.
IMIGRAN 100 mg Filmom obložene tablete: 28. studenog 1991. / prosinca 2006. godine
IMIGRAN 50 mg Filmom obložene tablete: 11. srpnja 2001. / prosinca 2006
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Prosinca 2013
.jpg)
