Aktivni sastojci: Brinzolamid, Timolol
AZARGA 10 mg / ml + 5 mg / ml kapi za oči, suspenzija
Zašto se koristi Azarga? Čemu služi?
AZARGA sadrži dva aktivna sastojka, brinzolamie i timolol, koji zajedno smanjuju tlak u oku.
AZARGA se koristi za liječenje visokog očnog tlaka, koji se naziva i glaukom ili očna hipertenzija, u pacijenata starijih od 18 godina i čiji se visoki tlak u oku ne može učinkovito kontrolirati samo jednim lijekom.
Kontraindikacije Kada se Azarga ne smije koristiti
Nemojte koristiti AZARGU
- ako ste alergični na brinzolamid, na lijekove koji se nazivaju sulfonamidi (na primjer lijekove za liječenje dijabetesa i infekcija, a također i diuretike (tablete za poticanje diureze), na timolol, beta-blokatore (lijekove za snižavanje krvnog tlaka ili za liječenje srčanih bolesti) ili bilo koji drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6)
- ako imate ili ste u prošlosti imali respiratornih problema poput astme, teškog kroničnog opstruktivnog bronhitisa (teška bolest pluća koja može uzrokovati piskanje, otežano disanje i / ili dugotrajni kašalj) ili druge vrste problema s disanjem.
- u slučaju jake peludne groznice
- ako imate usporene otkucaje srca, zatajenje srca ili smetnje srčanog ritma (nepravilan rad srca).
- ako imate previše kiselosti u krvi (stanje koje se naziva hiperkloremična acidoza).
- ako imate teške probleme s bubrezima.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Azargu
Kapi AZARGE stavljajte samo u oči.
Prije upotrebe lijeka AZARGA razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom ako bolujete ili ste u prošlosti bolovali od
- koronarna bolest srca (simptomi mogu uključivati bol ili stezanje u prsima, piskanje ili gušenje), zatajenje srca, nizak krvni tlak.
- promjene u broju otkucaja srca, poput usporenog rada srca.
- otežano disanje, astma ili kronična opstruktivna plućna bolest.
- bolest slabe cirkulacije (kao što je Raynauldova bolest ili Raynauldov sindrom)
- dijabetes, jer timolol može prikriti znakove i simptome niskog šećera u krvi
- preaktivna štitnjača, jer timolol može prikriti znakove i simptome bolesti štitnjače
- mišićna slabost (miastenija gravis)
- prije operacije obavijestite svog liječnika da koristite AZARGU jer timolol može promijeniti učinke nekih lijekova koji se koriste tijekom anestezije.
- ako ste u prošlosti imali atopiju (tendenciju razvoja alergijske reakcije) i teške alergijske reakcije, vjerojatnije je da ćete razviti alergijsku reakciju primjenom lijeka AZARGA, a liječenje adrenalinom možda neće biti dovoljno učinkovito za liječenje reakcije. ako imate neki drugi tretman, obavijestite svog liječnika ili medicinsku sestru da uzimate AZARGU.
- ako imate problema s jetrom.
- ako imate suhe oči ili probleme s rožnicom.
- ako imate problema s bubrezima.
Djeca i adolescenti
AZARGA se ne preporučuje djeci i adolescentima mlađim od 18 godina.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak lijeka Azarga
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako koristite, nedavno ste koristili ili biste mogli koristiti bilo koje druge lijekove.
AZARGA može djelovati u interakciji s drugim lijekovima koje uzimate, uključujući druge kapi za oči za liječenje glaukoma. Obavijestite svog liječnika ako uzimate ili namjeravate uzimati lijekove za snižavanje krvnog tlaka, poput parasimpatomimetika i gvanetidina ili druge srčane lijekove, uključujući kinidin (koji se koristi za liječenje srčanih problema i neke vrste malarije), amiodaron ili druge lijekove za liječenje poremećaja srčanog ritma i glikozidi za zatajenje srca.
Također obavijestite svog liječnika ako uzimate ili namjeravate uzimati lijekove za liječenje dijabetesa ili za liječenje čira na želucu ili antimikotike, antivirusne lijekove ili antibiotike ili antidepresive poznate kao fluoksetin i paroksetin.
Ako uzimate neki drugi inhibitor karboanhidraze (acetazolamid ili dorzolamid), obavijestite svog liječnika.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Ne biste trebali koristiti lijek AZARGA ako ste trudni ili zatrudnite, osim ako vaš liječnik smatra da je to potrebno. Prije upotrebe lijeka AZARGA razgovarajte sa svojim liječnikom.
Nemojte koristiti AZARGU tijekom dojenja, timolol se može izlučiti u majčino mlijeko. Prije upotrebe bilo kojeg lijeka tijekom dojenja pitajte svog liječnika za savjet.
Upravljanje vozilima i strojevima
Ne vozite i ne rukujte strojevima dok vam vid nije jasan. Vaš vid može biti zamagljen neko vrijeme odmah nakon korištenja lijeka AZARGA.
Jedan od aktivnih sastojaka može smanjiti sposobnost izvođenja operacija koje zahtijevaju mentalnu pažnju i / ili fizičku koordinaciju. Ako osjetite ovaj simptom, budite oprezni pri upravljanju vozilima ili radu sa strojevima.
AZARGA sadrži benzalkonijev klorid
AZARGA sadrži konzervans (benzalkonijev klorid) koji može promijeniti boju mekih kontaktnih leća i uzrokovati iritaciju očiju. Stoga nemojte nositi kontaktne leće tijekom uzimanja lijeka AZARGA. Pričekajte 15 minuta nakon korištenja lijeka AZARGA prije nego što vratite kontaktne leće.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Azarga: Doziranje
Uvijek koristite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Ako mijenjate kapi za oči koje su se prethodno koristile za liječenje glaukoma s AZARGOM, trebate prestati koristiti drugi lijek i početi koristiti AZARGU sljedeći dan. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Sljedeće je korisno za ograničavanje količine lijeka koji ulazi u krv nakon nanošenja kapi za oči:
- Držite kapak zatvoren i istodobno lagano prstom pritisnite unutarnji kut oka u blizini nosa najmanje 2 minute.
Preporučena doza je jedna kap u zahvaćeno oko (oči), dva puta dnevno.
Koristite AZARGU na oba oka samo ako vam je to rekao vaš liječnik. Koristite lijek onoliko dugo koliko vam je preporučio liječnik.
Kako ga koristiti
- Uzmi bocu i ogledalo.
- Perite ruke.
- Prije upotrebe dobro protresite.
- Odvrnite čep boce. Nakon uklanjanja čepa, ako je sigurnosni prsten otpušten, skinite ga prije uporabe proizvoda.
- Uzmite bočicu, okrenite je naopako i držite između palca i kažiprsta.
- Zabacuješ glavu unatrag. Čistim prstom povucite donji kapak prema dolje, tako da između poklopca i oka nastane "džep". Kap će otići tamo (slika 1).
- Vrh bočice držite blizu oka. Upotrijebite ogledalo ako vam pomaže.
- Ne dirajte okom ili kapkom, okolnim područjima ili drugim površinama vrhom bočice jer bi to moglo zaraziti kapi za oči.
- Lagano stisnite podnožje bočice da otpustite jednu kap AZARGE odjednom.
- Ne pritiskajte bocu jako: dizajnirana je za rad s laganim pritiskom na dno (slika 2).
- Nakon uporabe AZARGE, pritisnite prstom kut oka blizu nosa 2 minute (slika 3). Time se sprječava širenje lijeka AZARGA na ostatak tijela.
- Ako trebate staviti kapi u oba oka, ponovite korake za drugo oko.
- Odmah nakon upotrebe ponovno zavijte čep.
- Ispustite jednu bocu prije otvaranja sljedeće.
Ako kapljica promakne vašem oku, pokušajte ponovno.
Ako koristite druge kapi za oči ili masti za oči, pričekajte najmanje 5 minuta između ukapavanja svakog lijeka. Oftalmološke masti treba dati posljednje.
Ako ste zaboravili uzeti AZARGU, nastavite sa sljedećom dozom prema rasporedu. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu. Nemojte koristiti više od jedne kapi u zahvaćeno oko (oči), dva puta dnevno.
Ako prestanete uzimati AZARGU bez razgovora sa svojim liječnikom, vaš se očni tlak neće kontrolirati uz mogući gubitak vida.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Azarge
Ako ste uzeli više lijeka AZARGA nego što je trebalo, odmah operite oči mlakom vodom. Nemojte koristiti kapi dok ne dođe vrijeme za sljedeću dozu.
Možda ćete doživjeti smanjeni broj otkucaja srca, sniženi krvni tlak, zatajenje srca, otežano disanje i vaš živčani sustav.
Nuspojave Koje su nuspojave Azarge
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Prestanite koristiti ovaj lijek i odmah se obratite svom liječniku ako razvijete osip, teške kožne reakcije ili intenzivno crvenilo ili svrbež oka. To mogu biti znakovi alergijske reakcije (učestalost nije poznata).
Obično možete nastaviti koristiti kapi, osim ako su učinci ozbiljni. Ako ste zabrinuti, razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom. Nemojte prestati koristiti AZARGU bez prethodnog razgovora sa svojim liječnikom.
Česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 korisnika)
- Učinci na oko: zamagljen vid, znakovi i simptomi iritacije oka (npr. Peckanje, iritacija, svrbež, suzenje, crvenilo), bol u očima.
- Opće nuspojave: poremećaj okusa
Manje česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 100 korisnika)
- Učinci na oko: erozija rožnice (oštećenje prednje površine očne jabučice), intraokularna upala, osjetljivost na svjetlo, nenormalna osjetljivost oka, iscjedak iz oka, suho oko, umorne oči, kora na kapcima.
- Opće nuspojave: nizak krvni tlak, kašalj, poteškoće sa spavanjem (nesanica).
Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
- Učinci na oko: poremećaj vida, oštećenje vidnog živca, povećan očni tlak, naslage na očnoj površini, smetnje rožnice, smanjena osjetljivost oka, upala ili infekcija konjunktive, abnormalni, dvostruki ili smanjeni vid, povećana pigmentacija oka, rast na površini oka, povećano suzenje, oticanje očiju, osjetljivost na svjetlost, smanjeni rast ili broj trepavica, spušteni gornji kapci (oko ostaje napola zatvoreno), upala kapaka i žlijezda očnih kapaka, upala rožnice i odvajanje sloja ispod retine koji sadrži krvne žile nakon operacije filtera koji može uzrokovati smetnje vida, smanjenu osjetljivost rožnice.
- Srce i cirkulacija: promjene ritma ili otkucaja srca, usporen rad srca, lupanje srca, vrsta poremećaja srčanog ritma, bol u prsima, smanjena funkcija srca, srčani udar, povišeni krvni tlak, smanjena opskrba mozga krvlju, moždani udar, edemi (tekućina nakupljanje), kongestivno zatajenje srca (bolest srca s otežanim dahom i oticanjem stopala i nogu zbog nakupljanja tekućine), oticanje ekstremiteta, nizak krvni tlak, promjena boje prstiju i stopala te povremeno i druga područja tijelo (Raynaudov fenomen), hladne ruke i stopala.
- Respiratorni: suženje dišnih putova u plućima (uglavnom u bolesnika s već postojećom bolešću), otežano disanje ili otežano disanje, simptomi prehlade, začepljenost prsa, infekcija nosnih prolaza, kihanje, začepljen nos, suh nos, curenje iz nosa, krvarenje nos, astma, iritacija grla.
- Živčani sustav i opći poremećaji: depresija, noćne more, gubitak pamćenja, glavobolja, nervoza, razdražljivost, umor, tremor, nenormalan osjećaj, nesvjestica, vrtoglavica, pospanost, opća ili teška slabost, neuobičajeni osjećaji poput igle i igle.
- Želudac: mučnina, povraćanje, proljev, crijevni plinovi ili bol u trbuhu, upala grla, osjećaj suhoće ili abnormalnosti usta, probavne smetnje, bol u trbuhu
- Krv: testovi krvi koji pokazuju abnormalne vrijednosti funkcije jetre, povišene razine klora u krvi, smanjena krvna slika crvenih krvnih stanica
- Alergija: pojačani simptomi alergije, generalizirane alergijske reakcije uključujući oticanje ispod kože koje se mogu pojaviti na područjima poput lica i udova i koje mogu začepiti dišne putove uzrokujući poteškoće pri gutanju ili disanju, osip, lokalizirani i generalizirani osip, svrbež, teški iznenadni život -prijeteće alergijske reakcije.
- Uho: zujanje u ušima, osjećaj vrtoglavice ili vrtoglavica
- Koža: osip, crvenilo ili upala kože, smanjena ili abnormalna osjetljivost kože, gubitak kose, srebrnobijeli osip na koži (psorasiformni osip) ili pogoršanje psorijaze.
- Mišići: generalizirani bolovi u leđima, zglobovima ili mišićima koji nisu uzrokovani vježbom, grčevi mišića, bolovi u ekstremitetima, mišićna slabost / slabost, povećani znakovi i simptomi miastenije gravis (mišićni poremećaj).
- Bubrezi: bolovi u donjem dijelu leđa poput bolova u leđima, učestalo mokrenje
- Reprodukcija: seksualna disfunkcija, smanjeni libido, muške seksualne poteškoće.
- Metabolizam: niska razina šećera u krvi
Prijavljivanje nuspojava
Ako primijetite bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. To se također odnosi na sve nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja navedenih u Dodatku V. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na bočici i kutiji iza oznake EXP. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan u mjesecu.
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
Kako biste spriječili infekcije, odbacite bočicu 4 tjedna nakon prvog otvaranja i upotrijebite novu bočicu. Napišite datum otvaranja u predviđeno mjesto na naljepnici boce i kartona.
Nemojte bacati lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Rok "> Ostale informacije
Što AZARGA sadrži
- Aktivni sastojci su brinzolamid i timolol. Jedan ml suspenzije sadrži 10 mg brinzolamida i 5 mg timolola (u obliku maleata).
- Pomoćni sastojci su benzalkonijev klorid (vidi dio 2 "AZARGA sadrži benzalkonijev klorid"), karbopol 974P, dinatrijev edetat, manitol (E421), pročišćena voda, natrijev klorid, tiloksapol, klorovodična kiselina i / ili natrijev hidroksid. Dodaju se male količine klorovodične kiseline i / ili natrijevog hidroksida radi održavanja normalne razine kiselosti (razine pH).
Kako AZARGA izgleda i sadržaj pakiranja
AZARGA je tekućina (bijela do gotovo bijela jednolična suspenzija) koja se isporučuje u pakiranju koje sadrži plastičnu bocu od 5 ml s navojnim čepom ili u pakiranju koje sadrži tri bočice od 5 ml.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA -
AZARGA 10 MG / ML + 5 MG / ML KAPI ZA OČI, Ovjes
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV -
Jedan ml suspenzije sadrži 10 mg brinzolamida i 5 mg timolola (u obliku timolol maleata).
Pomoćne tvari s poznatim učinkom:
Jedan ml suspenzije sadrži 0,10 mg benzalkonijevog klorida.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK -
Kapi za oči, suspenzija (kapi za oči).
Bijela do gotovo bijela jednolična suspenzija, pH 7,2 (približno).
04.0 KLINIČKI PODACI -
04.1 Terapeutske indikacije -
Smanjenje očnog tlaka (IOP) u odraslih pacijenata s glaukomom otvorenog kuta ili okularnom hipertenzijom kod kojih monoterapija dovodi do nedovoljnog smanjenja IOP -a (vidjeti dio 5.1).
04.2 Doziranje i način primjene -
Doziranje
Primjena u odraslih, uključujući starije osobe
Doza je jedna kap lijeka AZARGA u konjunktivalnu vrećicu zahvaćenog oka (očiju) dva puta dnevno.
Sustavna apsorpcija smanjuje se začepljenjem nazolakrimalnog kanala ili spuštanjem kapka na 2 minute. Na taj način može se postići smanjenje sistemskih nuspojava i povećanje lokalne aktivnosti (vidjeti dio 4.4).
Ako propustite dozu, nastavite liječenje sa sljedećom dozom prema rasporedu. Doza ne smije prelaziti jednu kap dva puta dnevno po zahvaćenom oku.
Kada se AZARGA koristi kao zamjena za neki drugi lijek protiv glaukoma, drugi lijek treba prekinuti i sutradan započeti terapiju AZARGOM.
Posebne populacije
Pedijatrijska populacija
Sigurnost i djelotvornost lijeka AZARGA u djece i adolescenata u dobi od 0 do 18 godina još nisu utvrđene.
Nema dostupnih podataka.
Oštećenje jetre i bubrega
Studije s lijekom AZARGA ili kapi za oči koje sadrže timolol 5 mg / ml nisu provedene u bolesnika s oštećenjem jetre ili bubrega. Nije potrebno prilagođavanje doze u bolesnika s oštećenjem jetre ili u bolesnika s oštećenjem bubrega.
AZARGA nije ispitivana u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (hiperkloremična acidoza klirensa kreatinina (vidjeti dio 4.3). Budući da se brinzolamid i njegov glavni metabolit pretežno izlučuju bubrezima, AZARGA je kontraindicirana u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (vidjeti odlomak 4.3).
AZARGA se mora koristiti s oprezom u bolesnika s teškim oštećenjem jetre (vidjeti dio 4.4).
Način primjene
Za oftalmološku uporabu.
Pacijente treba savjetovati da prije upotrebe dobro protrese bočicu. Nakon uklanjanja čepa, ako je sigurnosni prsten otpušten, uklonite ga prije uporabe proizvoda.
Kako biste spriječili kontaminaciju vrha bočice s kapaljkom i otopine, treba paziti da vrhom bočice ne dotaknete kapke, okolna područja ili druge površine. Uputite pacijente da bočicu drže dobro zatvorenom kada se ne koristi.
U slučaju istodobne primjene više od jednog lokalnog oftalmološkog lijeka, lijekove treba primjenjivati u razmaku od najmanje 5 minuta.
Oftalmološke masti treba primijeniti posljednje.
04.3 Kontraindikacije -
• Preosjetljivost na djelatne tvari ili bilo koju pomoćnu tvar.
• Preosjetljivost na druge beta-blokatore
• Preosjetljivost na sulfonamide (vidjeti dio 4.4.)
• Reaktivna bolest dišnih putova, uključujući bronhijalnu astmu i "povijest bronhijalne astme, teška kronična opstruktivna plućna bolest".
• Sinusna bradikardija, sindrom bolesnog sinusa, sino-atrijski blok, atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stupnja koji se ne kontrolira srčanim stimulatorom. Očigledno zatajenje srca ili kardiogeni šok.
• Teški alergijski rinitis
• Hiperkloremična acidoza (vidjeti dio 4.2).
• teško oštećenje bubrega.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi -
Sustavni učinci
• Brinzolamid i timolol se sustavno apsorbiraju. Zbog beta-adrenergičke komponente timolola mogu se javiti iste vrste kardiovaskularnih, plućnih i drugih nuspojava koje se vide kod beta tvari.-adrenergički blokatori koji se primjenjuju sistemski. Učestalost sistemskih nuspojava nakon topikalne oftalmološke primjene niža je od one koja se vidi nakon sustavne primjene.Za smanjenje sistemske apsorpcije vidjeti dio 4.2.
• Reakcije preosjetljivosti uobičajene za sve derivate sulfonamida mogu se pojaviti u bolesnika liječenih lijekom AZARGA jer se lijek sustavno apsorbira.
Srčane patologije
U bolesnika sa kardiovaskularnim bolestima (npr. Koronarna bolest srca, Prinzmetalova angina i zatajenje srca) i hipotenzijom, terapiju beta-blokatorima treba kritički procijeniti i razmotriti terapiju drugim aktivnim tvarima. U bolesnika s kardiovaskularnim bolestima potrebno je pratiti znakove pogoršanja ovih bolesti i neželjene reakcije.
Zbog negativnog učinka na vrijeme provođenja, beta-blokatore treba oprezno davati pacijentima s srčanim blokom prvog stupnja.
Vaskularni poremećaji
Bolesnike s teškim poremećajima / poremećajima periferne cirkulacije (npr. Teškim oblicima Raynauldove bolesti ili Raynauldovog sindroma) treba liječiti s oprezom.
Hipertireoza
Beta blokatori također mogu prikriti znakove hipertireoze.
Slabost mišića
Prijavljeno je da lijekovi koji blokiraju beta-adrenergičku terapiju povećavaju mišićnu slabost povezanu s nekim simptomima miastenije (npr. Diplopija, ptoza i opća slabost).
Respiratorne patologije
Nakon primjene nekih oftalmičkih beta-blokatora zabilježene su respiratorne reakcije, uključujući smrt uslijed bronhospazma u bolesnika s astmom.
U bolesnika s blagom do umjerenom kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću, AZARGA se mora koristiti s oprezom i samo ako potencijalna korist nadmašuje mogući rizik.
Hipoglikemija / dijabetes
Beta-blokatore treba davati s oprezom u bolesnika sa spontanom hipoglikemijom ili u bolesnika s labilnim dijabetesom jer beta-blokatori mogu prikriti znakove i simptome akutne hipoglikemije.
Poremećaji acidobazne ravnoteže
AZARGA sadrži brinzolamid, sulfonamid. Iste vrste nuspojava koje se mogu pripisati sulfonamidima mogu se pojaviti pri lokalnoj primjeni. Tijekom oralne primjene inhibitora karboanhidraze prijavljeni su poremećaji kiseline / baze. Ovaj lijek treba koristiti s oprezom u pacijenata s rizikom od oštećenja bubrega zbog mogućeg rizika od metaboličke acidoze. Prekinite primjenu ovog lijeka, ako postoje znakovi ozbiljnih reakcija ili se uočava preosjetljivost.
Mentalna budnost
Oralni inhibitori karboanhidraze mogu umanjiti sposobnost izvršavanja zadataka koji zahtijevaju mentalnu budnost ili tjelesnu koordinaciju.AZARGA se apsorbira sustavno pa se to može dogoditi nakon topikalne primjene.
Anafilaktičke reakcije
Tijekom uzimanja beta-blokatori, pacijenti s atopijom u anamnezi ili teškom anafilaktičkom reakcijom na više alergena mogu biti reaktivniji na ponovljeni kontakt s takvim alergenima i možda neće reagirati na uobičajene doze adrenalina koji se koriste za liječenje anafilaktičkih reakcija.
Odvajanje žilnice
Nakon primjene terapije za smanjenje produkcije očne vodice (npr. Timolol, acetazolamid) prijavljeno je odvajanje žilnice nakon postupaka filtriranja.
Kirurška anestezija
Oftalmološki pripravci koji blokiraju beta mogu blokirati sustavne beta-agonističke učinke npr. Adrenalina. Anesteziologa treba obavijestiti kada pacijent uzima timolol.
Istodobna terapija
Učinak na intraokularni tlak ili poznati sistemski učinci beta-blokatora mogu se pojačati kada se timolol primjenjuje kod pacijenata koji već primaju sustavnu blokatoru beta-tvari. Odgovor takvih pacijenata treba pažljivo pratiti. Lokalno od dva beta-adrenergička blokatora ne preporučuju se sredstva ili dva inhibitora karboanhidraze (vidjeti dio 4.5).
Dodatni učinci na poznate sistemske učinke inhibitora karboanhidraze mogu se pojaviti u pacijenata koji primaju AZARGU i oralni inhibitor karboanhidraze. Istodobna primjena AZARGE i oralnih inhibitora karboanhidraze nije proučavana i ne preporučuje se (vidjeti dio 4.5).
Očni učinci
Postoji ograničeno iskustvo s lijekom AZARGA u liječenju pacijenata s pseudoeksfolijativnim ili pigmentnim glaukomom. Treba biti oprezan u liječenju ovih pacijenata i preporučuje se pomno praćenje IOP -a.
AZARGA nije ispitivana u bolesnika s glaukomom uskog kuta i njegova se upotreba u tih bolesnika ne preporučuje.
Oftalmički beta-blokatori mogu uzrokovati suhoću očiju. Bolesnike s bolešću rožnice treba liječiti oprezno.
Moguća uloga brinzolamida u endotelnoj funkciji rožnice bolesnika s kompromitiranom rožnicom (osobito u bolesnika s niskim brojem endotelnih stanica) nije ispitana. Bolesnici s kontaktnim lećama nisu posebno proučavani te se u tih bolesnika preporučuje pažljivo praćenje tijekom uporabe brinzolamida, jer inhibitori karboanhidraze mogu umanjiti hidrataciju rožnice, a nošenje kontaktnih leća može povećati rizik za rožnicu. Preporučuje se pažljivo praćenje bolesnika s rožnicom. oštećenih, kao i pacijenata s dijabetesom mellitusom ili distrofijom rožnice.
AZARGA se može koristiti za vrijeme nošenja kontaktnih leća pod pomnim nadzorom (vidi pod "Benzalkonijev klorid")
Benzalkonijev klorid
AZARGA sadrži benzalkonijev klorid koji može izazvati iritaciju oka i poznato je da mijenja boju mekih kontaktnih leća. Treba izbjegavati kontakt s mekim kontaktnim lećama. Pacijente treba savjetovati da uklone kontaktne leće prije uporabe. Primjena AZARGE -e i pričekati 15 minuta nakon ukapavanja doze prije ponovno ih umetnuti.
Također je zabilježeno da benzalkonijev klorid uzrokuje točkastu keratopatiju i / ili toksičnu ulceroznu keratopatiju. Kod česte ili dugotrajne uporabe potreban je pomni nadzor.
Oštećenje jetre
AZARGA se mora koristiti s oprezom u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija -
Nisu provedena ispitivanja interakcija s lijekom AZARGA.
AZARGA sadrži brinzolamid, inhibitor karboanhidraze i, iako se primjenjuje lokalno, sistemski se apsorbira.Pri oralnoj primjeni inhibitora karboanhidraze zabilježeni su poremećaji kiseline / baze. U bolesnika koji primaju AZARGU treba razmotriti mogućnost interakcije.
Mogućnost dodatnog učinka na poznate sistemske učinke inhibicije karboanhidraze postoji u bolesnika liječenih oralnim inhibitorima karboanhidraze i kapima za oči koje sadrže brinzolamid. Ne preporučuje se istodobna primjena kapi za oči koje sadrže brinzolamid i oralne inhibitore karboanhidraze.
Izoenzimi citokroma P-450 odgovornih za metabolizam brinzolamida uključuju CYP3A4 (glavni), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9. Očekuje se da inhibitori CYP3A4, poput ketokonazola, itrakonazola, klotrimazola, ritonavira i troleandomicina, inhibiraju metabolizam brinzolamida putem CYP3A4. Potreban je oprez ako se istodobno koriste inhibitori CYP3A4. Međutim, budući da se izlučivanje prvenstveno vrši putem bubrega, nakupljanje brinzolamida nije vjerojatno. Brinzolamid nije inhibitor izoenzima citokroma P-450.
Dodatni učinci, poput hipotenzije i / ili izražene bradikardije, mogu se pojaviti kada se beta-blokator oftalmološke otopine daje istodobno s oralnim blokatorima kalcijevih kanala, beta-adrenergičkim blokatorima, antiaritmicima (uključujući amiodaron), glikozidima digitalisa, parasimpatikomimeticima, gvanetidinom.
Beta-blokatori mogu smanjiti odgovor na adrenalin koji se koristi za liječenje anafilaktičkih reakcija. Posebnu pozornost treba posvetiti bolesnicima s atopijom ili anafilaksijom u anamnezi (vidjeti dio 4.4).
Hipertenzivna reakcija na iznenadnu prekid klonidina može se pojačati tijekom uzimanja beta blokatora. Savjetuje se oprez pri istodobnoj primjeni ovog lijeka s klonidinom.
Tijekom kombiniranog liječenja inhibitorima CYP2D6 (npr. Kinidinom, fluoksetinom, paroksetinom) i timololom prijavljeno je pojačavanje beta.-sustavni blok (npr. smanjeni broj otkucaja srca, depresija). Savjetuje se oprez.
Bete-blokatori mogu pojačati hipoglikemijski učinak antidijabetika-blokatori mogu prikriti znakove i simptome hipoglikemije (vidjeti dio 4.4).
Povremeno je zabilježena midrijaza nakon istodobne primjene oftalmičkih beta-blokatora i adrenalina (epinefrina).
04.6 Trudnoća i dojenje -
Trudnoća
Nema odgovarajućih podataka o oftalmičkoj primjeni brinzolamida i timolola u trudnica. Studije na životinjama s brinzolamidom pokazale su reproduktivnu toksičnost nakon sustavne primjene, vidjeti dio 5.3. AZARGA se ne smije koristiti tijekom trudnoće ako nije u apsolutnoj potrebi. sustavna apsorpcija vidjeti dio 4.2.
Epidemiološke studije nisu pokazale malformacijske učinke, ali pokazuju rizik od usporavanja rasta unutar maternice kada se beta-blokatori primjenjuju oralno. Osim toga, u novorođenčadi su primijećeni znakovi i simptomi učinaka beta-blokatora (npr. Bradikardija, hipotenzija, respiratorni distres i hipoglikemija) kada su beta-blokatori primijenjeni do vremena poroda. Ako se AZARGA primjenjuje do poroda, novorođenče treba pažljivo pratiti u prvim danima života.
Vrijeme za hranjenje
Nije poznato izlučuje li se oftalmički brinzolamid u majčino mlijeko u ljudi. Studije na životinjama pokazale su izlučivanje brinzolamida u majčino mlijeko nakon oralne primjene, vidjeti dio 5.3.
Beta-blokatori se izlučuju u majčino mlijeko. Međutim, pri terapijskim dozama timolola u kapi za oči malo je vjerojatno da su u majčinom mlijeku prisutne dovoljne količine za stvaranje kliničkih simptoma beta-blokatora u dojenčeta. Kako biste smanjili sustavnu apsorpciju, vidjeti dio 4.2.
Međutim, rizik za dojenčad ne može se isključiti. Odluku o prekidu dojenja ili liječenju lijekom AZARGA treba donijeti uzimajući u obzir dobrobit dojenja za bebu i korist terapije za ženu.
Plodnost
Pretklinički podaci ne pokazuju učinak brinzolamida ili timolola na plodnost muškaraca ili žena. Upotrebom lijeka AZARGA ne očekuju se učinci na plodnost muškaraca ili žena.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima -
AZARGA ima zanemariv utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Prolazni zamagljen vid, kao i drugi poremećaji vida, mogu umanjiti sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Inhibitori ugljične anhidraze mogu umanjiti sposobnost izvođenja operacija koje zahtijevaju mentalnu pažnju i / ili fizičku koordinaciju (vidjeti dio 4.4).
04.8 Nuspojave -
Sažetak sigurnosnog profila
U kliničkim studijama najčešće nuspojave bile su zamagljen vid, iritacija oka i bol u oku, koje su se javile u približno 2% do 7% pacijenata.
Tablica nuspojava
Sljedeće nuspojave zabilježene su tijekom kliničkih studija i postmarketinškog nadzora s AZARGOM i pojedinačnim komponentama brinzolamidom i timololom.Klasificiraju se prema sljedećoj konvenciji: vrlo česte (> 1/10), česte (> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do
1 nuspojave uočene kod lijeka Azarga
2 dodatne nuspojave primijećene samo s timololom
3 dodatne nuspojave primijećene samo s brinzolamidom
Opis odabranih nuspojava
Disgeuzija (gorak ili neuobičajen okus u ustima nakon ukapavanja) bila je često sustavno javljana nuspojava povezana s uporabom lijeka AZARGA tijekom kliničkih ispitivanja. To je vjerojatno posljedica prolaska kapi za oči u nazofarinks kroz nazolakrimalni kanal i može se pripisati brinzolamidu. Nasolakrimalna okluzija ili blago zatvaranje kapka nakon ukapavanja mogu pomoći u smanjenju pojave ovog učinka (vidjeti dio 4.2).
AZARGA sadrži brinzolamid, sulfonamidni inhibitor karboanhidraze sa sustavnom apsorpcijom. Gastrointestinalni, živčani sustav, hematološki, bubrežni i metabolički učinci općenito su povezani sa sistemskim inhibitorima karboanhidraze. Ista vrsta nuspojava koje se mogu pripisati oralnim inhibitorima karboanhidraze moguće su pri lokalnoj primjeni.
Timolol se apsorbira u sustavnu cirkulaciju. To može uzrokovati nuspojave slične onima kod sistemskih beta blokatora. Navedene neželjene reakcije uključuju reakcije pronađene u klasi oftalmoloških beta-blokatora. Dodatne nuspojave povezane s uporabom pojedinih komponenti koje se mogu javiti s lijekom AZARGA uključene su u gornju tablicu.Učestalost sistemskih nuspojava nakon topikalne oftalmološke primjene niža je od one vidljive nakon sustavne primjene. Za smanjenje sistemske apsorpcije vidjeti dio 4.2.
Pedijatrijska populacija
AZARGA se ne preporučuje za primjenu u djece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog nedostatka podataka o sigurnosti i djelotvornosti.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnjama na nuspojave do kojih je došlo nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu putem nacionalnog sustava prijavljivanja. U Dodatku V.
04.9 Predoziranje -
U slučaju slučajnog gutanja, simptomi predoziranja beta blokatorima mogu uključivati bradikardiju, hipotenziju, zatajenje srca i bronhospazam.
U slučaju predoziranja kapi za oči AZARGA, liječenje bi trebalo biti simptomatsko i podržavajuće. Zbog brinzolamida može doći do neravnoteže elektrolita, razvoja stanja acidoze i mogućih učinaka na središnji živčani sustav. Treba pratiti razinu elektrolita u serumu (osobito kalija) i pH u krvi. Studije su pokazale da se timolol ne dijalizira lako.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA -
05.1 "Farmakodinamička svojstva -
Farmakoterapijska skupina: oftalmolozi, pripravci protiv glaukoma i miotici.
ATC oznaka: S01ED51.
Mehanizam djelovanja
AZARGA sadrži dva aktivna sastojka: brinzolamid i timolol maleat. Ove dvije komponente smanjuju povišeni intraokularni tlak (IOP) uglavnom smanjenjem lučenja vodene vodice, ali kroz različite mehanizme djelovanja. Kombinirani učinak ova dva aktivna sastojka određuje daljnje smanjenje IOP -a u usporedbi s pojedinačnim unosom svake komponente.
Brinzolamid je snažan inhibitor humane karboanhidraze II (CA)-II), prevladavajući izoenzim u oku. Inhibicija karboanhidraze na razini cilijarnih procesa oka smanjuje lučenje vodene vodice, vjerojatno zbog usporavanja stvaranja bikarbonatnih iona s posljedičnim smanjenjem transporta natrija i tekućine.
Timolol je neselektivno adrenergičko blokatorno sredstvo koje nema suštinsko simpatomimetičko djelovanje, izravno depresivno djelovanje miokarda ili stabilizirajuće membrane. Tonografske i fluorofotometrijske studije na ljudima pokazuju da je njegovo prevladavajuće djelovanje povezano sa smanjenjem stvaranja vodene vodice i blagim povećanjem lakoće odljeva.
Farmakodinamički učinci
Klinički učinci:
U dvanaestomjesečnoj kontroliranoj kliničkoj studiji u bolesnika s glaukomom otvorenog kuta ili okularnom hipertenzijom koji bi, prema mišljenju istraživača, mogli imati koristi od kombinirane terapije i koji su imali prosječni početni očni tlak između 25 i 27 mmHg, srednji učinak snižavanja očnog tlaka AZARGE primijenjene dva puta dnevno u rasponu od 7 do 9 mmHg. Neinferiornost AZARGE u odnosu na dorzolamid 20 mg / ml + timolol 5 mg / ml u prosječnom smanjenju IOP-a pokazana je u svim vremenskim točkama pri svim posjetima.
U šestomjesečnoj kontroliranoj kliničkoj studiji u bolesnika s glaukomom otvorenog kuta ili okularnom hipertenzijom i osnovnim srednjim očnim tlakom između 25 i 27 mmHg, srednji učinak snižavanja očnog tlaka lijeka AZARGA primijenjenog dva puta dnevno uključen je između 7 i 9 mmHg pa do 3 mmHg veće od brinzolamida 10 mg / ml primijenjenog dva puta dnevno i do 2 mmHg više od onog kod timolola 5 mg / ml primijenjenog dva puta dnevno. Statistički veće smanjenje srednjeg IOP -a u odnosu na brinzolamid i timolol primijećeno je u svim vremenskim točkama pri svim posjetima.
U tri kontrolirana klinička ispitivanja očna nelagoda nakon ukapavanja AZARGE bila je znatno manja od nelagode koja se osjećala nakon ukapavanja 20 mg / ml dorzolamida + 5 mg / ml timolola.
05.2 "Farmakokinetička svojstva -
Apsorpcija
Nakon topikalne očne primjene, brinzolamid i timolol se apsorbiraju kroz rožnicu i u sistemsku cirkulaciju. U farmakokinetičkoj studiji, zdravi ispitanici primali su oralni brinzolamid (1 mg) dva puta dnevno tijekom 2 tjedna kako bi skratili vrijeme do ravnotežnog stanja prije početka liječenja AZARGOM. Nakon primjene lijeka AZARGA dva puta dnevno tijekom 13 tjedana, srednje koncentracije brinzolamida u eritrocitima (eritrociti) bile su 18,8 ± 3,29 mcM, 18,1 ± 2,68 mcM i 18, 4 ± 3,01 μM nakon 4, 10 odnosno 15 tjedana, što pokazuje da održavane su ravnotežne koncentracije brinzolamida u eritrocitima.
U ravnotežnom stanju, nakon primjene AZARGA -e, srednja vrijednost Cmax i AUC0-12 sati timolola u plazmi bilo je 27% odnosno 28% niže (Cmax: 0,824 ± 0,453 ng / ml; AUC0-12h: 4,71 ± 4,29 ng h / ml), u usporedbi s primjenom 5 mg / ml timolola (Cmax: 1,13 ± 0,494 ng / ml; AUC0-12h: 6,58 ± 3,18 ng h / ml). Niža sistemska izloženost timololu nakon primjene lijeka AZARGA nije klinički značajna. Nakon primjene lijeka AZARGA, srednja vrijednost Cmax timolola dosegnuta je na 0,79 ± 0,45 sati.
Distribucija
Vezanje brinzolamida na proteine plazme je umjereno (približno 60%). Brinzolamid se sekvestrira u crvenim krvnim zrncima zbog visokog afiniteta vezanja za CA-II i u manjoj mjeri za CA-I. Njegov metabolit N-Aktivni desetil-brinzolamid nakuplja se u crvenim krvnim stanicama vežući se uglavnom za CA-I. Afinitet brinzolamida i metabolita prema CA sadržanom u crvenim krvnim zrncima i tkivu rezultira niskim koncentracijama u plazmi.
Podaci o distribuciji u očnom tkivu kunića pokazali su da se timolol može mjeriti u vodenoj masi do 48 sati nakon primjene lijeka AZARGA, dok je u stanju ravnoteže timolol detektiran u ljudskoj plazmi do 12 sati nakon primjene.
Biotransformacija
Metabolički putevi brinzolamida uključuju N.-dealkilacija, O.-dealkiliranje i oksidacija njegovog N bočnog lanca-propil. N-desetil-brinzolamid je glavni metabolit brinzolamida koji nastaje u ljudi, a koji se također može vezati za CA-I u prisutnosti brinzolamida i akumulirati u crvenim krvnim stanicama.n vitro pokazalo je da metabolizam brinzolamida uglavnom uključuje izoenzim CYP3A4, kao i najmanje četiri druga izoenzima (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9).
Timolol se metabolizira na dva načina. Jedan put proizvodi bočni lanac etanolamina na prstenu tiadiazola, a drugi proizvodi bočni lanac etanola na atomu dušika morfolina i drugi slični bočni lanac s karbonilnom skupinom uz dušik. Metabolizam timolola uglavnom posreduje izoenzim CYP2D6.
Uklanjanje
Brinzolamid se primarno eliminira putem bubrežne ekskrecije (približno 60%). Približno 20% doze se izlučuje u urinu kao metabolit. Brinzolamid i N-desetil-brinzolamid su glavne komponente koje se nalaze u urinu, zajedno s tragovima (-desmetil .
Timolol i njegovi metaboliti uglavnom se izlučuju bubrezima. Približno 20% doze timolola izlučuje se nepromijenjeno urinom, a ostatak se izlučuje urinom u obliku metabolita. T1 / 2 timolola u plazmi je 4,8 sati nakon očne primjene lijeka AZARGA.
05.3 Pretklinički sigurnosni podaci -
Brinzolamid
Neklinički podaci ne otkrivaju nikakvu posebnu opasnost za ljude s brinzolamidom na temelju konvencionalnih studija farmakološke sigurnosti, toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti i kancerogenog potencijala.
Studije razvojne toksičnosti na kunićima s oralnim dozama brinzolamida do 6 mg / kg / dan (214 puta veća od preporučene dnevne kliničke doze od 28 mcg / kg / dan) nisu pokazale učinak na razvoj fetusa unatoč značajnoj toksičnosti. Slične studije na štakorima pokazale su blago smanjenu okoštavanje lubanje i grudne kosti fetusa od majki kojima je davan brinzolamid u dozama od 18 mg / kg / dan (642 puta veća od preporučene dnevne kliničke doze), ali ne u dozama od 6 mg / kg / dan. . Do ovih rezultata došlo je u dozama koje su uzrokovale metaboličku acidozu sa smanjenjem rasta tjelesne težine majke i fetalne težine.
Smanjenje doze fetusa-ovisna je opažena kod mladunaca majki koje su primale brinzolamid oralno sa promjenjivim smanjenjem čitanja (približno 5-6%) sa 2 mg / kg / dan do približno 14% sa 18 mg / kg / dan. Tijekom dojenja, razina bez štetnih učinaka u potomstva bila je 5 mg / kg / dan.
Timolol
Neklinički podaci ne otkrivaju nikakvu posebnu opasnost za ljude s timololom na temelju konvencionalnih studija farmakološke sigurnosti, toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti i kancerogenog potencijala. Studije reproduktivne toksičnosti s timololom pokazale su odgođeno okoštavanje fetusa kod štakora. Bez štetnih učinaka na postnatalni razvoj ( pri 50 mg / kg / dan ili 3500 puta veća od dnevne kliničke doze od 14 mcg / kg / dan) i povećanje resorpcije fetusa u kunića (pri 90 mg / kg / dan ili 6400 puta veću dnevnu kliničku dozu).
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomoćne tvari -
Benzalkonijev klorid
Manitol (E421)
Karbopol 974P
Tyloxapol
Dinatrijev edetat
Natrijev klorid
Klorovodična kiselina i / ili natrijev hidroksid (za podešavanje pH)
Pročišćena voda
06.2 Inkompatibilnost "-
Nije bitno.
06.3 Rok valjanosti "-
2 godine.
4 tjedna nakon prvog otvaranja.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju -
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja -
5 ml neprozirne okrugle boce od polietilena niske gustoće, s kapaljkom i bijelim polipropilenskim zatvaračem (DROP-TAINER) koje sadrže 5 ml suspenzije.
Kartoni sadrže 1 ili 3 boce. Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje -
Nema posebnih uputa.
07.0 NOSITELJ "Odobrenja za stavljanje u promet" -
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Poslovni park Frimley
Frimley
Camberley
Surrey, GU16 7SR
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET -
EU / 1/08/482 / 001-002
038837011
038837023
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA -
Datum prve autorizacije: 25. studenog 2008
Datum posljednje obnove: 26. kolovoza 2013
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA -
D.CCE ožujak 2015
