Općenitost
Sulfonamidi (poznati i kao sulfonamidi) su lijekovi antibakterijski lijekovi za kemoterapiju dobiveno kemijskom sintezom, za razliku od antibiotika koji imaju prirodno podrijetlo.
Sulfonamidi - opća kemijska građa
S kemijskog gledišta, ti antimikrobni lijekovi su sulfonamidi koji potječu od azo -boja.
Sulfonamidi su bili među prvim antibakterijskim lijekovima koji su se plasirali na tržište i koristili u terapiji.
Danas se, međutim, uporaba sulfonamida smanjila u korist antibiotika kao što su, na primjer, penicilini ili cefalosporini. Međutim, njihova relativno niska cijena znači da ti antimikrobni lijekovi i dalje nalaze mjesto na tržištu za antiinfektivna sredstva.
Otkriće sulfonamida
Do otkrića "antimikrobne aktivnosti sulfonamida došlo je slučajno sredinom 1930-ih".
Sve je počelo kada je njemački kemičar Gerhard Domagk počeo proučavati "aktivnost određene azo -boje,"Prontosil crveni'.
Domagk se nadao da bi ovu boju mogle zadržati određene vrste bakterijskih stanica, a ne ljudske stanice (slično onome što se dogodilo s metodom bojenja po Gramu), u pokušaju da se dobije potencijalni otrov protiv bakterija koje su uspjele zadržati tu istu boju. Međutim, crveni Prontosil pokazao se apsolutno neučinkovitim u testovima in vitro. Umjesto toga, pokazalo se učinkovitim in vivo, u liječenju streptokoknih infekcija kod miševa.
Nekoliko godina kasnije u Francuskoj su kemičari i farmakolozi Jacques Tréfouël, Daniel Bovet i Federico Nitti proveli istraživanja o crvenom Prontosilu.
Kemičari su otkrili da je urin miševa tretiranih bojom bio učinkovit u inhibiranju rasta bakterija in vitro, što nije bio slučaj pri korištenju crvenog Prontosila kao takvog.
Frakcioniranje urina miševa tretiranih crvenim Prontosilom dovelo je do "identifikacije i izolacije spoja s antibakterijskim djelovanjem:" amida para-aminobenzen-sulfonske kiseline (ili p-aminobenzen-sulfonske kiseline), poznatijeg kao sulfonamid.
Istraživači su shvatili da sam crveni Prontosil nije obdaren antibakterijskim djelovanjem, već je - jednom kad ga je uzeo miš - doživio metaboličku degradaciju u jetri što je dovelo do sinteze stvarne antibakterijske molekule, tj. Sinteze sulfonilamida. Stoga bi se danas crveni Prontosil smatrao prolijekom.
