XELEVIA ® - Sitagliptin

XELEVIA ® lijek na bazi Sitagliptina

TERAPIJSKA SKUPINA: Oralni hipoglikemični agensi - inhibitori DPP -4

Indikacije XELEVIA ® - Sitagliptin

XELEVIA ® je indicirana u liječenju dijabetesa melitusa tipa II kada nefarmakološke mjere ili jednokratna terapija metforminom, sulfonilurejom i agonistima PPAR gama ne daju očekivane rezultate.
Stoga kombinirana terapija između Sitagliptina i gore navedenih aktivnih sastojaka jamči bolju kontrolu glikemije od monoterapija.

Mehanizam djelovanja XELEVIA ® - Sitagliptin

Sitagliptin, aktivni sastojak koji se nalazi u XELEVIA ®, pripada inhibitorima DPP-4, novoj farmakološkoj obitelji koju karakterizira hipoglikemijski učinak.
Uzimano oralno, zapravo se apsorbira u crijevima, dostižući maksimalnu koncentraciju u plazmi unutar prva 4 sata od unosa s apsolutnom bioraspoloživošću od 87%.
Reverzibilno vezan za proteine ​​plazme za oko 40%, provodi svoje terapijsko djelovanje inhibirajući enzim DPP-4 (Dipepetidil Peptidaza 4), odgovoran za nepovratnu hidrolizu hormona poznatih kao inkretini.
Potonji, naime GLP1 (peptid sličan glukagonu 1) i GIP (inzulinotropni peptid ovisan o glukozi), mogu djelovati na razini gušterače, unutarstaničnim putevima, pojačavajući proizvodnju i lučenje inzulina i inhibirajući glukagon.
Ovo važno djelovanje rezultira evidentnom metaboličkom implikacijom, odnosno hipoglikemijskim učinkom potpomognutim većom dostupnošću inzulina i smanjenom sintezom endogene glukoze.
Nakon prestanka djelovanja sitagliptin se izlučuje nepromijenjen uglavnom putem bubrega, dok se samo mali dio uzete doze podvrgava metabolizmu u jetri.

Provedena istraživanja i klinička učinkovitost

1. SITAGLIPTIN I ALBUMINURIJA

Endocr J. 2011. 30. siječnja; 58: 69-73. Epub 2010. 28. prosinca.

Sitagliptin smanjuje albuminuriju u bolesnika s dijabetesom tipa 2.

Hattori S.

Zanimljiva studija koja je pokazala kako primjena sitagliptina u dijabetičara drugog tipa može smanjiti albuminuriju, ne djelujući na brzinu glomerularne filtracije, već poboljšavajući niz povezanih metaboličkih aspekata poput hiperglikemije, krvnog tlaka i razine upale , osobito izraženo kod ovih pacijenata.

2. SITAGLIPTIN: KLINIČKO ISPITIVANJE

Diabetes Metab Syndr Obes. 2010. 29. ožujka; 3: 31-41.

Korištenje inhibitora DPP-4 kod dijabetesa tipa 2: usredotočite se na sitagliptin.

Ahren B.

Kliničko ispitivanje sitagliptina posljednjih godina pokazalo je posebnu učinkovitost lijeka u poboljšanju glikemijskog profila, podržavajući funkcionalnost beta stanica gušterače, s visokim sigurnosnim profilom sposobnim umanjiti rizik od hipoglikemije, debljanja i gastrointestinalnih poremećaja.

3.SITAGLIPTIN I METFORMIN

Beč Klin Wochenschr. 31. ožujka 2011. godine.

Učinkovitost i podnošljivost sitagliptina u bolesnika s dijabetesom tipa 2 koji se neadekvatno kontroliraju metforminom. Prospektivna opservacijska studija u austrijskoj primarnoj zdravstvenoj zaštiti.

Ludvik B, Daniela L.

Kliničko ispitivanje provedeno na oko 2300 dijabetičara, prethodno liječenih maksimalnim dozama metformina bez postizanja odgovarajuće glikemijske kontrole, u kojem je istodobni unos sitagliptina omogućio značajno poboljšanje glikemijskog profila, sa smanjenjem glikoziliranog hemoglobina i glikemijom natašte. I nakon obroka .

Način upotrebe i doziranje

XELEVIA ® sitagliptin tablete od 25 mg: u normalnoj kliničkoj praksi najčešće se koristi doza XELEVIA ® od 100 mg uzeta u jednoj dnevnoj primjeni.
Međutim, od temeljne je važnosti da ispravno doziranje i relativne modalitete pretpostavki utvrdi liječnik na temelju moguće prisutnosti drugih terapija u tijeku, fizio-patoloških stanja pacijenta i njegovog metaboličkog stanja.

Upozorenja za XELEVIA ® - Sitagliptin

Treba imati na umu da bi liječenje dijabetičke bolesti drugog tipa trebalo uključivati ​​među svoje terapijske alate ne samo farmakološke mjere, već i svakodnevne radnje, poput zdrave prehrane i pravilnog načina života.
Tijekom terapije lijekom XELEVIA ® potrebno je povremeno pratiti razinu glikemije, osobito u kombinaciji sa sulfonilurejama, kako bi se izbjegao rizik od hipoglikemije i kompenziralo na način da se poboljšaju svi metabolički disbalansi.
Rizik od hipoglikemije mogao bi zapravo smanjiti pacijentove percepcijske sposobnosti, čineći uporabu strojeva i vožnju automobila opasnom.

TRUDNOĆA I DOJENJE

XELEVIA ® je kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja, s obzirom na nedostatak kliničkih podataka o sigurnosnom profilu ovog lijeka za zdravlje fetusa, te s obzirom na dostupnost antidijabetičkih lijekova na tržištu čija je aktivnost bolje karakterizirana.

Interakcije

Moguće interakcije između sitagliptina i drugih djelatnih tvari posebno su rijetke, s obzirom na nizak metabolizam jetre na koji lijek prolazi.
Općenito, unos ciklosporina i digoksina istodobno sa sitagliptinom mogao bi odrediti pojavu nuspojava nakon promjene farmakokinetičkog profila.
Studije su pokazale da je za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom moguće opisati interakcije, često klinički beznačajne, između snažnih inhibitora CYP3A4 i sitagliptina.
Međutim, s obzirom na uporabu sitagliptina u kombiniranoj terapiji s drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima, treba razmotriti moguće interakcije i prilagodbu doze.

Kontraindikacije XELEVIA ® - Sitagliptin

XELEVIA ® je kontraindicirana u slučaju preosjetljivosti na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari, u bolesnika sa smanjenom bubrežnom funkcijom, dijabetesom tipa I i dijabetičkom ketoacidozom, te tijekom trudnoće i dojenja.

Neželjeni učinci - nuspojave

Kliničko ispitivanje, koje danas predstavlja glavni izvor podataka o sigurnosnom profilu sitagliptina, pokazalo je da se primjena lijeka XELEVIA ® dobro podnosi i da u nekim slučajevima (kombinirana terapija) može smanjiti učestalost kasnije opaženih nuspojava. monoterapija dozom.
Općenito, najviše opisane nuspojave bile su gastrointestinalne reakcije poput mučnine, povraćanja, proljeva i nadutosti, glavobolje i vrtoglavice te perifernih edema.
Klinički značajnije nuspojave i reakcije preosjetljivosti zamijećene su rijetko i uglavnom su se odnosile na srčanu i koštanu funkciju, kao i na hematološki profil.

Bilješka

XELEVIA ® se može prodavati samo pod strogim liječničkim receptom.

Podaci o XELEVIA ® - Sitagliptinu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.