Aktivni sastojci: Metoklopramid
PLASIL tablete od 10 mg
Ulošci za pakiranje Plasil dostupni su za pakiranja:- PLASIL tablete od 10 mg
- PLASIL 10 mg / 10 ml sirupa
- PLASIL 10 mg / 2 ml otopina za injekcije
Zašto se koristi Plasil? Čemu služi?
Plasil pripada klasi lijekova za gastrointestinalne funkcionalne poremećaje i povezuje snažna antiemetička svojstva s crijevnom prokinetičkom aktivnošću.
TERAPIJSKE INDICIJE
Odrasla populacija
Plasil je indiciran kod odraslih za:
- Prevencija odgođene kemoterapije izazvane mučnine i povraćanja (CINV)
- Prevencija mučnine i povraćanja izazvane radioterapijom (RINV)
- Simptomatsko liječenje mučnine i povraćanja, uključujući mučninu i povraćanje izazvano akutnom migrenom. Metoklopramid se može koristiti u kombinaciji s oralnim analgeticima za poboljšanje apsorpcije analgetika kod akutne migrene.
Pedijatrijska populacija
Plasil je indiciran u djece u dobi od 1 do 18 godina za:
- Prevencija odgođene kemoterapije izazvane mučnine i povraćanja (CINV) kao opcija druge linije
Kontraindikacije Kada se Plasil ne smije koristiti
- Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1
- Gastrointestinalno krvarenje, mehanička opstrukcija ili perforacija probavnog trakta za koje stimulacija gastrointestinalne pokretljivosti predstavlja rizik
- Potvrđen ili na njega se sumnja na feokromocitom, zbog rizika od epizoda teške hipertenzije
- Bolesnici s glaukomom
- Povijest tardivne diskinezije uzrokovane neurolepticima ili metoklopramidom
- Epilepsija (povećana učestalost i intenzitet napadaja)
- Parkinsonova bolest
- Kombinacija s levodopom ili dopaminergičkim agonistima (vidjeti dio "Interakcije")
- Poznata anamneza methemoglobinemije s metoklopramidom ili nedostatkom NADH citokrom b5 reduktaze
- Primjena u djece mlađe od 1 godine zbog povećanog rizika od ekstrapiramidalnih poremećaja (vidjeti dio "Posebna upozorenja")
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Plasil
Bubrežna i jetrena insuficijencija
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili teškom jetrenom insuficijencijom preporučuje se smanjenje doze (vidjeti dio “Doza, način i vrijeme primjene”).
Srčane patologije
Ozbiljni kardiovaskularni nuspojave, uključujući slučajeve kolapsa cirkulacije, tešku bradikardiju, srčani zastoj i produljenje QT intervala prijavljeni su nakon primjene injekcijskog metoklopramida, osobito intravenozno (vidjeti dio “Nuspojave”).
Poseban je oprez potreban u primjeni metoklopramida, osobito intravenozno u starijih osoba, bolesnicima s poremećajima srčane provodljivosti (uključujući produljenje QT intervala), bolesnicima s nekorigiranom neravnotežom elektrolita, bradikardijom i bolesnicima koji uzimaju druge lijekove za koje je poznato da produljuju QT interval.
Intravenske doze treba davati u obliku sporog bolusa (u trajanju od najmanje 3 minute) kako bi se smanjio rizik od nuspojava (npr. Hipotenzije, akatizije).
Potrebno je pažljivo razmotriti moguće povećanje razine prolaktina, osobito u pacijenata s rakom dojke ili adenomom hipofize koji luče prolaktin.
Ne preporučuje se istodobna uporaba metoklopramida s alkoholnim pićima.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Plasil -a
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Kontraindicirane udruge
Levodopa ili dopaminergički agonisti i metoklopramid međusobno se antagoniziraju (vidjeti dio “Kontraindikacije”).
Udruge koje treba izbjegavati:
Alkohol pojačava sedativni učinak metoklopramida
Udruge koje treba uzeti u obzir:
Zbog prokinetičkog učinka metoklopramida, apsorpcija nekih lijekova može biti oslabljena.
Antikolinergici i derivati morfija
I antikolinergici i derivati morfija mogu imati antagonistički učinak na metoklopramid na pokretljivost probavnog trakta.
Depresivi središnjeg živčanog sustava (derivati morfija, anksiolitici, sedativni H1 antihistaminici, sedativni antidepresivi, barbiturati, klonidin i srodni lijekovi)
Pojačavaju se sedativni učinci lijekova koji potiskuju središnji živčani sustav i metoklopramida.
Neuroleptici
Metoklopramid može imati aditivni učinak s drugim neurolepticima u slučaju ekstrapiramidnih poremećaja.
Serotonergički lijekovi
Korištenje metoklopramida sa serotonergičkim lijekovima kao što su SSRI može povećati rizik od serotoninskog sindroma.
Digoksin
Metoklopramid bi mogao smanjiti bioraspoloživost digoksina. Potrebno je pomno praćenje koncentracije digoksina u plazmi.
Ciklosporin
Metoklopramid povećava bioraspoloživost ciklosporina (Cmax za 46% i izloženost za 22%). Potrebno je pomno praćenje koncentracije ciklosporina u plazmi. Kliničke posljedice su neizvjesne.
Mivakurij i suksametonij
Injekcija metoklopramida može produljiti trajanje neuromuskularnog bloka (inhibicijom plazmatskih kolinesteraza).
Jaki inhibitori CYP2D6
Razine izloženosti metoklopramidu povećavaju se kada se primjenjuju istodobno sa snažnim inhibitorima CYP2D6, poput fluoksetina i paroksetina. Iako je klinički značaj neizvjestan, bolesnike treba pratiti zbog nuspojava.
Cisplatin
Neka opažanja izvješćuju, s metoklopramidom, o povećanju bubrežne toksičnosti cisplatina.
Inzulin
Smanjivanjem crijevnog tranzita uključujući hranu, liječenje metoklopramidom može zahtijevati prilagodbu doze inzulina u šećernoj bolesti. Metoklopramid također smanjuje učinke apomorfina na S.N.C.
Upozorenja Važno je znati da:
Neurološki poremećaji
Mogu se pojaviti ekstrapiramidalni poremećaji, osobito u djece i mladih odraslih osoba i / ili uz uporabu visokih doza. Ove se reakcije općenito javljaju na početku liječenja i mogu se pojaviti nakon jedne primjene. Metoklopramid treba odmah prekinuti u slučaju ekstrapiramidnih simptoma. Ti su učinci općenito potpuno reverzibilni nakon prestanka liječenja, ali mogu zahtijevati simptomatsko liječenje (benzodiazepini u djece i / ili antikolinergički i antiparkinsonski lijekovi u odraslih). Mora se poštivati vremenski interval od najmanje 6 sati između dvije primjene, kako je navedeno u stavku "Doza, način i vrijeme primjene, čak i u slučaju povraćanja i odbacivanja doze, kako bi se izbjegli slučajevi predoziranja.
Dugotrajno liječenje metoklopramidom može uzrokovati potencijalno nepovratnu tardivnu diskineziju, osobito u starijih osoba. Trajanje liječenja ne smije biti duže od 3 mjeseca zbog rizika od tardivne diskinezije (vidjeti dio „Neželjeni učinci“). Liječenje treba prekinuti ako se pojave simptomi tardivne diskinezije.
Prijavljen je maligni neuroleptički sindrom s metoklopramidom u kombinaciji s neurolepticima, kao i s monoterapijom s metoklopramidom (vidjeti dio "Nuspojave"). Ako se jave simptomi malignog neuroleptičkog sindroma, metoklopramid treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje. Poseban je oprez potreban u bolesnika s popratnim neurološkim bolestima i u bolesnika liječenih drugim lijekovima koji djeluju na središnji živčani sustav (vidjeti dio "Kontraindikacije")
Simptome Parkinsonove bolesti može pogoršati metoklopramid.
Methemoglobinemija
Prijavljena je methemoglobinemija koja je vjerojatno povezana s nedostatkom NADH citokrom b5 reduktaze. U takvim slučajevima metoklopramid treba odmah i trajno prekinuti te poduzeti odgovarajuće mjere (kao što je liječenje metilen plavim).
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Trudnoća
Velika količina podataka o trudnicama (više od 1.000 ishoda izloženosti) ukazuje na odsutnost malformacijske toksičnosti i fetotoksičnosti. Ako je klinički potrebno, metoklopramid se može koristiti tijekom trudnoće. Zbog farmakoloških svojstava (kao i kod drugih neuroleptika), ekstrapiramidalni sindrom u novorođenčadi ne može se isključiti kada se metoklopramid primjenjuje na kraju trudnoće. Metoklopramid treba izbjegavati na kraju trudnoće. Ako se koristi metoklopramid, potrebno je uvesti neonatalni nadzor.
Vrijeme za hranjenje
Metoklopramid se u niskim razinama izlučuje u majčino mlijeko. Neželjene reakcije u dojenčeta ne mogu se isključiti. Stoga se metoklopramid ne preporučuje tijekom dojenja. Treba razmotriti prekid metoklopramida u dojilja.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Metoklopramid može uzrokovati somnolenciju, omaglicu, diskineziju i distonije koje mogu utjecati na vid, a također i ometati sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Doziranje i način uporabe Kako se koristi Plasil: Doziranje
Sve indikacije (odrasli pacijenti)
Preporučena pojedinačna doza je 10 mg, koja se može ponoviti do 3 puta dnevno.
Maksimalna preporučena dnevna doza je 30 mg ili 0,5 mg / kg tjelesne težine.
Maksimalno preporučeno trajanje liječenja je 5 dana
Prevencija odgođene kemoterapije izazvane mučnine i povraćanja (CINV) (pedijatrijski bolesnici u dobi od 1 do 18 godina)
Preporučena doza je 0,1 do 0,15 mg / kg tjelesne težine, ponovljiva do tri puta dnevno oralno. Maksimalna doza u 24 sata je 0,5 mg / kg tjelesne težine.
Tablica doziranja
Maksimalno trajanje liječenja je 5 dana za sprječavanje mučnine i povraćanja uzrokovanih odgođenom kemoterapijom (CINV)
Preporučuje se davanje lijeka u navedenim dozama, najbolje prije jela. Tablete nisu prikladne za uporabu u djece tjelesne težine manje od 61 kg.
Drugi farmaceutski oblici / jačine mogu biti prikladniji za primjenu u ovoj populaciji
Način primjene:
Mora se poštivati minimalni interval od 6 sati između dvije primjene, čak i u slučaju povraćanja ili odbijanja doze (vidjeti dio “Posebna upozorenja”).
Posebne populacije
Umirovljenici
U starijih bolesnika potrebno je razmotriti smanjenje doze na temelju bubrežne i jetrene funkcije te opće osjetljivosti.
Zatajenja bubrega
U bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (klirens kreatinina ≤ 15 ml / min), dnevnu dozu treba smanjiti za 75%. U bolesnika s umjerenom do teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina 15-60 ml / min) dnevnu dozu treba smanjiti za 50%.
Hepatična insuficijencija
U bolesnika s teškim zatajenjem jetre, dozu treba smanjiti za 50%.
Drugi farmaceutski oblici / jačine mogu biti prikladniji za primjenu u ovih specifičnih populacija.
Pedijatrijska populacija
Metoklopramid je kontraindiciran u djece mlađe od 1 godine (vidjeti dio “Kontraindikacije”).
Ova formulacija nije prikladna za primjenu u ovoj populaciji
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše leka Plasil
znaci i simptomi
Mogu se javiti ekstrapiramidni simptomi, somnolencija, smanjena razina svijesti, zbunjenost, halucinacije i zastoj kardiorespiracije.
Upravljanje
U slučaju ekstrapiramidnih simptoma povezanih ili nisu povezanih s predoziranjem, liječenje je samo simptomatsko (benzodiazepini u djece i / ili antikolinergički antiparkinsonički lijekovi u odraslih).
Simptomatsko liječenje i kontinuirano praćenje kardiovaskularnih i respiratornih funkcija treba prakticirati na temelju kliničkog statusa.
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prevelike doze Plasil -a, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
AKO SUMNJATE U UPOTREBI PLASILA, OBRATITE SE SVOJEM LIJEČNIKU ILI FARMACEUTKU
Nuspojave Koje su nuspojave Plasil -a
Kao i svi lijekovi, i Plasil može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih. Nuspojave su klasificirane prema sustavima i organima. Učestalosti su definirane prema sljedećoj konvenciji:
- vrlo često (≥1 / 10),
- česte (≥1 / 100 do <1/10),
- rijetko (≥1 / 1.000 do <1/100),
- rijetko (≥1 / 10.000 do <1/1000),
- vrlo rijetko (<1/10000),
- nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka).
* Endokrine patologije tijekom dugotrajnog liječenja u odnosu na hiperprolaktinemiju (amenoreja, galaktoreja, ginekomastija).
Sljedeće reakcije, ponekad povezane, javljaju se češće kada se daju visoke doze:
- Ekstrapiramidni simptomi: akutna distonija i diskinezija, parkinsonov sindrom, akatizija, čak i nakon primjene jedne doze lijeka, osobito u djece i mladih odraslih osoba (vidjeti dio “Posebna upozorenja”).
- Zaspanost, smanjena razina svijesti, zbunjenost, halucinacije.
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Neželjeni učinci mogu se prijaviti i izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju. Navedeni rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
UPOZORENJE: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode i kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
DRŽITE OVAJ LJEKOVITI PROIZVOD IZVAN POGLEDA I DOSTUPA DJECE
Sastav
Jedna tableta sadrži:
Aktivni sastojak: Metoklopramid monohidroklorid monohidrat 10,5 mg (ekvivalent 10 mg bezvodne tvari).
Pomoćne tvari: Guar guma; Metilceluloza; Etilceluloza; Koloidni hidratizirani silicijev dioksid; Krumpirov škrob; Magnezijev stearat; Pentaeritritol.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ “10 mg tablete” - 24 tablete
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
PLASIL 10 MG TABLETE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
10 mg tablete
Jedna tableta sadrži:
Aktivni princip: Metoklopramid monohidroklorid monohidrat 10,5 mg (ekvivalentno 10 mg bezvodne tvari).
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Odrasla populacija
Plasil je indiciran kod odraslih za:
- Prevencija odgođene kemoterapije izazvane mučnine i povraćanja (CINV)
- Prevencija mučnine i povraćanja izazvane radioterapijom (RINV)
- Simptomatsko liječenje mučnine i povraćanja, uključujući mučninu i povraćanje izazvano akutnom migrenom. Metoklopramid se može koristiti u kombinaciji s oralnim analgeticima za poboljšanje apsorpcije analgetika kod akutne migrene.
Pedijatrijska populacija
Plasil je indiciran u djece u dobi od 1 do 18 godina za:
- Prevencija odgođene kemoterapije izazvane mučnine i povraćanja (CINV) kao opcija druge linije
04.2 Doziranje i način primjene
Sve indikacije (odrasli pacijenti)
Preporučena pojedinačna doza je 10 mg, koja se može ponoviti do 3 puta dnevno.
Maksimalna preporučena dnevna doza je 30 mg ili 0,5 mg / kg tjelesne težine.
Maksimalno preporučeno trajanje liječenja je 5 dana
Prevencija odgođene kemoterapije izazvane mučnine i povraćanja (CINV) (pedijatrijski bolesnici u dobi od 1 do 18 godina)
Preporučena doza je 0,1 do 0,15 mg / kg tjelesne težine, ponovljiva do tri puta dnevno oralno. Maksimalna doza u 24 sata je 0,5 mg / kg tjelesne težine.
Tablica doziranja
Maksimalno trajanje liječenja je 5 dana za sprječavanje mučnine i povraćanja uzrokovanih odgođenom kemoterapijom (CINV)
Preporučuje se davanje lijeka u navedenim dozama, najbolje prije jela.
Tablete nisu prikladne za uporabu u djece tjelesne težine manje od 61 kg.
Drugi farmaceutski oblici / jačine mogu biti prikladniji za primjenu u ovoj populaciji
Način primjene:
Treba se pridržavati minimalnog intervala od 6 sati između dvije primjene, čak i u slučaju povraćanja ili odbacivanja doze (vidjeti dio 4.4).
Posebne populacije
Umirovljenici
U starijih bolesnika potrebno je razmotriti smanjenje doze na temelju bubrežne i jetrene funkcije te opće osjetljivosti.
Zatajenja bubrega:
U bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (klirens kreatinina ≤ 15 ml / min), dnevnu dozu treba smanjiti za 75%.
U bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 15-60 ml / min) dnevnu dozu treba smanjiti za 50% (vidjeti dio 5.2).
Hepatična insuficijencija:
U bolesnika s teškim oštećenjem jetre, dozu treba smanjiti za 50% (vidjeti dio 5.2).
Drugi farmaceutski oblici / jačine mogu biti prikladniji za primjenu u ovih specifičnih populacija.
Pedijatrijska populacija
Metoklopramid je kontraindiciran u djece mlađe od 1 godine (vidjeti dio 4.3).
Ova formulacija nije prikladna za primjenu u ovoj populaciji
04.3 Kontraindikacije
• Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1
• Gastrointestinalno krvarenje, mehanička opstrukcija ili perforacija probavnog sustava za koje stimulacija gastrointestinalne pokretljivosti predstavlja rizik
• Potvrđen ili na njega se sumnja na feokromocitom, zbog rizika od epizoda teške hipertenzije
• Bolesnici s glaukomom
• Povijest tardivne diskinezije izazvane neurolepticima ili metoklopramidom
• Epilepsija (povećana učestalost i intenzitet napadaja)
• Parkinsonova bolest
• Kombinacija s levodopom ili dopaminergičkim agonistima (vidjeti dio 4.5)
• Poznata anamneza methemoglobinemije s metoklopramidom ili nedostatkom NADH citokrom b5 reduktaze
• Primjena u djece mlađe od 1 godine zbog povećanog rizika od ekstrapiramidalnih poremećaja (vidjeti dio 4.4)
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Neurološki poremećaji
Mogu se pojaviti ekstrapiramidalni poremećaji, osobito u djece i mladih odraslih osoba i / ili uz uporabu velikih doza. Ove se reakcije obično javljaju na početku liječenja i mogu se pojaviti nakon jedne primjene. Metoklopramid treba odmah prekinuti u slučaju ekstrapiramidnih simptoma. Ti su učinci općenito potpuno reverzibilni nakon prestanka liječenja, ali mogu zahtijevati simptomatsko liječenje (benzodiazepini u djece i / ili antikolinergički i antiparkinsonski lijekovi u odraslih).
Mora se poštivati vremenski interval od najmanje 6 sati između dvije primjene, kako je navedeno u odjeljku 4.2, čak i u slučaju povraćanja i odbacivanja doze, kako bi se izbjegli slučajevi predoziranja.
Dugotrajno liječenje metoklopramidom može uzrokovati potencijalno nepovratnu tardivnu diskineziju, osobito u starijih osoba. Trajanje liječenja ne smije biti duže od 3 mjeseca zbog rizika od tardivne diskinezije (vidjeti dio 4.8). Liječenje treba prekinuti ako se pojave simptomi tardivne diskinezije.
S metoklopramidom u kombinaciji s neurolepticima, kao i monoterapijom metoklopramidom (vidjeti dio 4.8), prijavljen je maligni neuroleptički sindrom. U slučaju simptoma malignog neuroleptičkog sindroma, metoklopramid treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje.
Poseban je oprez potreban u bolesnika s popratnim neurološkim poremećajima i u bolesnika liječenih drugim lijekovima koji utječu na središnji živčani sustav (vidjeti dio 4.3).
Simptome Parkinsonove bolesti može pogoršati metoklopramid.
Methemoglobinemija
Prijavljena je methemoglobinemija koja je vjerojatno povezana s nedostatkom NADH citokrom b5 reduktaze. U takvim slučajevima metoklopramid treba odmah i trajno prekinuti te poduzeti odgovarajuće mjere (kao što je liječenje metilen plavim).
Srčane patologije
Ozbiljni kardiovaskularni nuspojave, uključujući slučajeve kolapsa cirkulacije, tešku bradikardiju, srčani zastoj i produljenje QT intervala prijavljeni su nakon primjene injekcijskog metoklopramida, osobito intravenozno (vidjeti dio 4.8).
Poseban je oprez potreban u primjeni metoklopramida, osobito intravenozno u starijih osoba, bolesnicima s poremećajima srčane provodljivosti (uključujući produljenje QT intervala), bolesnicima s nekorigiranom neravnotežom elektrolita, bradikardijom i bolesnicima koji uzimaju druge lijekove za koje je poznato da produljuju QT interval.
Intravenske doze treba davati u obliku sporog bolusa (u trajanju od najmanje 3 minute) kako bi se smanjio rizik od nuspojava (npr. Hipotenzije, akatizije).
Bubrežna i jetrena insuficijencija
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili teškom jetrenom insuficijencijom preporučuje se smanjenje doze (vidjeti dio 4.2).
Potrebno je pažljivo razmotriti moguće povećanje razine prolaktina, osobito u pacijenata s rakom dojke ili adenomom hipofize koji luče prolaktin.
Ne preporučuje se istodobna uporaba metoklopramida s alkoholnim pićima.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Kontraindicirane udruge
Levodopa ili agonisti dopamina i metoklopramid međusobno se antagoniziraju (vidjeti dio 4.3).
Udruge koje treba izbjegavati
Alkohol pojačava sedativni učinak metoklopramida.
Udruge koje treba uzeti u obzir
Zbog prokinetičkog učinka metoklopramida, apsorpcija nekih lijekova može biti oslabljena.
Antikolinergici i derivati morfija
I antikolinergici i derivati morfija mogu imati antagonistički učinak na metoklopramid na pokretljivost probavnog trakta.
Depresivi središnjeg živčanog sustava (derivati morfija, anksiolitici, sedativni H1 antihistaminici, sedativni antidepresivi, barbiturati, klonidin i srodni lijekovi)
Pojačavaju se sedativni učinci lijekova koji potiskuju središnji živčani sustav i metoklopramida.
Neuroleptici
Metoklopramid može imati aditivni učinak s drugim neurolepticima u slučaju ekstrapiramidnih poremećaja.
Serotonergički lijekovi
Korištenje metoklopramida sa serotonergičkim lijekovima kao što su SSRI može povećati rizik od serotoninskog sindroma.
Digoksin
Metoklopramid bi mogao smanjiti bioraspoloživost digoksina. Potrebno je pomno praćenje koncentracije digoksina u plazmi.
Ciklosporin
Metoklopramid povećava bioraspoloživost ciklosporina (Cmax za 46% i izloženost za 22%). Potrebno je pomno praćenje koncentracije ciklosporina u plazmi. Kliničke posljedice su neizvjesne.
Mivakurij i suksametonij
Injekcija metoklopramida može produljiti trajanje neuromuskularnog bloka (inhibicijom plazmatskih kolinesteraza).
Jaki inhibitori CYP2D6
Razine izloženosti metoklopramidu povećavaju se kada se primjenjuju istodobno sa snažnim inhibitorima CYP2D6, poput fluoksetina i paroksetina. Iako je klinički značaj neizvjestan, bolesnike treba pratiti zbog nuspojava.
Cisplatin
Neka opažanja izvješćuju, s metoklopramidom, o povećanju bubrežne toksičnosti cisplatina.
Inzulin
Smanjivanjem crijevnog tranzita uključujući hranu, liječenje metoklopramidom može zahtijevati prilagodbu doze inzulina u šećernoj bolesti.
Metoklopramid također smanjuje učinke apomorfina na S.N.C.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Velika količina podataka o trudnicama (više od 1.000 ishoda izloženosti) ukazuje na odsutnost malformacijske toksičnosti i fetotoksičnosti. Ako je klinički potrebno, metoklopramid se može koristiti tijekom trudnoće. Zbog farmakoloških svojstava (kao i kod drugih neuroleptika), ekstrapiramidalni sindrom u novorođenčadi ne može se isključiti kada se metoklopramid primjenjuje na kraju trudnoće. Metoklopramid treba izbjegavati na kraju trudnoće.Ako se koristi metoklopramid, potrebno je uvesti neonatalni nadzor.
Vrijeme za hranjenje
Metoklopramid se u niskim razinama izlučuje u majčino mlijeko. Neželjene reakcije u dojenčeta ne mogu se isključiti. Stoga se metoklopramid ne preporučuje tijekom dojenja. Treba razmotriti prekid metoklopramida u dojilja.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Metoklopramid može uzrokovati somnolenciju, omaglicu, diskineziju i distonije koje mogu utjecati na vid, a također i ometati sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Nuspojave su klasificirane prema sustavima i organima. Učestalosti su definirane prema sljedećoj konvenciji: vrlo česte (≥1 / 10), uobičajene (≥1 / 100,
* Endokrine patologije tijekom dugotrajnog liječenja u odnosu na hiperprolaktinemiju (amenoreja, galaktoreja, ginekomastija).
Sljedeće reakcije, ponekad povezane, javljaju se češće kada se daju visoke doze:
• Ekstrapiramidni simptomi: akutna distonija i diskinezija, parkinsonov sindrom, akatizija, čak i nakon primjene pojedinačne doze, osobito u djece i mladih odraslih osoba (vidjeti dio 4.4).
• Uspavanost, smanjena razina svijesti, zbunjenost, halucinacije.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave.
Izvještavanje o sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predoziranje
Simptomi
Mogu se javiti ekstrapiramidni simptomi, somnolencija, smanjena razina svijesti, zbunjenost, halucinacije i zastoj kardiorespiracije.
Upravljanje
U slučaju ekstrapiramidnih simptoma povezanih ili nisu povezanih s predoziranjem, liječenje je samo simptomatsko (benzodiazepini u djece i / ili antikolinergički antiparkinsonički lijekovi u odraslih).
Simptomatsko liječenje i kontinuirano praćenje kardiovaskularnih i respiratornih funkcija treba prakticirati na temelju kliničkog statusa.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Lijekovi za funkcionalne gastrointestinalne poremećaje - Prokinetika
ATC oznaka: A03FA01
Metoklopramid stimulira i koordinira pokretljivost gornjeg trakta gastrointestinalnog trakta, bez mijenjanja želučane, gušteračne i bilijarne sekrecije.
Njegov mehanizam djelovanja je složen, budući da je konkurentni antagonist D1 i D2 receptora (dopamin) i 5-HT3 receptora (serotonin), kao i nespecifični agonist 5-HT4 receptora uključenih u stimulaciju enteričkih kolinergičkih neurona. crijevna prokinetička aktivnost, neovisna o inervaciji vagusa, ali koju atropin i drugi muskarinski antagonisti ukidaju.
Određuje povećanje tona i amplitude gastroduodenalnih kontrakcija i, prema postupno smanjenom distalnom osjećaju, koordinirano povećanje propulzivnih pokreta jejunuma, ileuma i debelog crijeva, s perifernom progresijom endoluminalnog sadržaja.
Dodatno povećava tonus muskulature srednje i donje trećine jednjaka, a time i pritisak na razini sfinktera, istodobno oslobađajući pilorus i duodenumsku žarulju. Ove radnje rezultiraju ubrzanim pražnjenjem želuca i smanjenjem u refluksu iz dvanaesnika u želudac.i u jednjaku.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija: Metoklopramid se dobro apsorbira dosežući nakon jednokratne primjene od 10 mg, plazma razine od 54 ng / ml nakon približno 1 sata, bez značajnih varijacija između različitih oralnih farmaceutskih formulacija. Njegova bioraspoloživost varira pojedinačno između 35 i 100%. Intramuskularni put određuje značajno veće vrhove koncentracija, otkrivene oko 3 sata.
Distribucija: lijek je osnovni spoj topljiv u mastima i ima veliki volumen distribucije (između 2,2 i 3,4 L / Kg / h) i brzo razgradnju tkiva, s poluživotom distribucije između 5 i 21 minute za formulaciju. Iv (između 0,35 - 0,63 h za oralnu). Afinitet vezanja s proteinima plazme jednak je 40% količine prisutne u cirkulaciji.
Metabolizam: lijek se metabolizira u jetri jednostavnim konjugacijskim procesima; čini se da male promjene u jetrenoj funkciji, u prisutnosti normalne bubrežne funkcije, ne predisponiraju evidentne promjene farmakokinetičkih parametara.
Koncentracije aktivne plazme: ovise o prirodi i ozbiljnosti bolesti koju treba liječiti; npr. dok vrijednosti od 10-20 ng / mL predstavljaju donju granicu terapijskog raspona, možda će biti potrebne veće koncentracije do preko 1000 ng / mL za suzbijanje povraćanja cisplatinom.
Eliminacija: ovisi o dozi, varira između 3 i 5 sati nakon jednokratne oralne primjene od 10 do 20 mg; zazor je 0,4 - 0,7 L / kg / h.
Otprilike 86% oralne doze izlučuje se urinom, dijelom u slobodnom obliku, a dijelom u obliku neaktivnih metabolita, od kojih su glavni N-sulfat i N-glukuronat. Ostatak se eliminira pomoću žuči i drugih emunktora (metoklopramid je izlučuje se i s mlijekom).
Klirens metoklopramida značajno je smanjen u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (0,2 L / kg / h).
Zatajenja bubrega
Očišćenje metoklopramida smanjuje se do 70% manje u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom, dok se poluvrijeme eliminacije iz plazme povećava (približno 10 sati za klirens kreatinina od 10-50 ml / min i 15 sati za klirens kreatinina
Hepatična insuficijencija
Akumulacija metoklopramida pronađena je u bolesnika s cirozom jetre, povezano sa smanjenjem klirensa u plazmi za 50%.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Pokusni podaci na životinjama ne otkrivaju posebnu opasnost za ljude na temelju uobičajenih studija sigurnosti, toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti, kancerogenog potencijala, reproduktivne toksičnosti.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Guar guma; metilceluloza; etilceluloza; koloidni hidratizirani silicijev dioksid; krumpirov škrob; magnezijev stearat; pentaeritritol.
06.2 Nekompatibilnost
Nisu istaknuti slučajevi nekompatibilnosti.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Nije predviđeno.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Kutija s 24 tablete od 10 mg
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio 37 / b - IT -20158 Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
10 mg tablete, 24 tablete: AIC 020766046
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
03.10.1966/01.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Svibnja 2015