Aktivni sastojci: ciproteron (ciproteron acetat)
ANDROCUR tablete od 50 mg
Ulošci za paket Androcur dostupni su za veličine pakiranja:- ANDROCUR tablete od 50 mg
- ANDROCUR tablete od 100 mg
- ANDROCUR 300 mg otopina za injekcije s produljenim oslobađanjem za intramuskularnu primjenu
Zašto se koristi Androcur? Čemu služi?
Farmakoterapijska skupina
Antiandrogeni hormon.
Terapijske indikacije
Smanjenje odstupanja spolnog nagona kod muškaraca.
Liječenje antiandrogenom u neoperabilnom karcinomu prostate.
Napomena: primjena lijeka ANDROCUR nije indicirana kod žena.
Kontraindikacije Kada se Androcur ne smije koristiti
- Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar
- Bolest jetre
- Dubin-Johnsonov sindrom, Rotorov sindrom
- Prethodni ili trenutni tumori jetre (osim onih od metastaza raka prostate)
- Iscrpljujuće bolesti (isključujući neoperabilan rak prostate)
- Teška kronična depresija
- Trenutni ili prethodni tromboembolijski procesi
- Teški oblici dijabetesa s vaskulopatijom
- Bolest srpastih stanica
Androcur se ne smije primjenjivati u bolesnika s meningiomom ili meningiomom u anamnezi.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Androcur
Androcur se ne preporučuje za mušku djecu i adolescente mlađe od 18 godina zbog nedostatnih podataka o sigurnosti i djelotvornosti.
Androcur se ne smije primjenjivati prije kraja puberteta, zbog mogućeg negativnog utjecaja na rast i nezrelu endokrinu funkciju.
Jetra
Manifestacije izravne toksičnosti za jetru, poput žutice, hepatitisa i zatajenja jetre, primijećene su u bolesnika liječenih Androcur -om. Zabilježeni su i slučajevi sa smrtnim ishodom u dozama od 100 mg ili većim. Većina smrtnih slučajeva uključivala je muške pacijente s uznapredovalim rakom prostate.
Hepatotoksičnost je ovisna o dozi i obično se javlja nekoliko mjeseci nakon početka liječenja.
Stoga se preporučuje provesti testove funkcije jetre prije početka liječenja, u redovitim intervalima tijekom liječenja i kad god se pojave simptomi povezani s hepatotoksičnošću.
Ako se to potvrdi, potrebno je obustaviti primjenu Androcur -a, osim ako se hepatotoksičnost ne može pratiti do drugog uzroka, kao što je, na primjer, prisutnost metastaza; u ovom slučaju preporučuje se nastavak liječenja Androcur -om samo ako je uočena korist nadmašuje povezani rizik.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Androcur -a
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Iako nisu provedena ispitivanja kliničkih interakcija, budući da se ovaj lijek metabolizira pomoću CYP3A4, vjeruje se da ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir i drugi snažni inhibitori CYP3A4 mogu inhibirati metabolizam ciproteron acetata, induktore CYP3A4, kao što je npr. rifampicin, fenitoin i proizvodi koji sadrže Hypericum perforatum (gospina trava), mogu smanjiti razinu ciproteron acetata.
Na temelju studija in vitro inhibicije, inhibicija enzima citokroma P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 i 2D6 moguća je pri visokim terapijskim dozama ciproteron acetata od 100 mg tri puta dnevno.
Rizik od rabdomiolize ili miopatija povezanih sa statinima može se povećati kada se inhibitori HMGCoA (statini), koji se primarno metaboliziraju pomoću CYP3A4, primjenjuju istodobno s visokim terapijskim dozama ciproteron acetata jer dijele isti metabolički put.
Upozorenja Važno je znati da:
Jetra
Nakon primjene lijeka Androcur, vrlo rijetko su primijećeni dobroćudni i zloćudni tumori jetre koji mogu uzrokovati po život opasne intraabdominalne krvavitve. U diferencijalnoj dijagnozi treba razmotriti mogućnost raka jetre.
Meningiom
Prijavljeni su meningiomi (pojedinačni i višestruki) povezani s produljenom (godinama) primjenom doza ciproteron acetata od 25 mg / dan ili više. Moraju se prekinuti (vidjeti "Kontraindikacije").
Anemija
Tijekom liječenja Androcurom zabilježeni su slučajevi anemije. Stoga se tijekom liječenja preporučuju povremene kontrole krvne slike.
Šećerna bolest
U osoba s dijabetesom potreban je pomni liječnički nadzor jer se potreba za inzulinom ili oralnim antidijabetičkim lijekovima može promijeniti tijekom liječenja lijekom Androcur (vidjeti također "Kontraindikacije").
Adrenokortikalna funkcija
Tijekom liječenja potrebno je redovito pratiti nadbubrežnu funkciju, budući da pretklinički podaci ukazuju na moguću supresiju, zbog učinka Androkura sličnog kortikoidima primijenjenog u visokim dozama.
Kratkoća daha
U bolesnika liječenih visokim dozama Androcur -a može se pojaviti osjećaj nedostatka zraka. Diferencijalna dijagnoza u takvim slučajevima trebala bi uključivati poznati stimulativni učinak progesterona i sintetskih progestagena na dah, koji je popraćen hipokapnijom i kompenziranom respiratornom alkalozom i ne smatra se da zahtijeva liječenje.
Tromboembolijski događaji
U bolesnika liječenih Androcurom zabilježeni su tromboembolijski događaji, iako uzročna veza s lijekom nije utvrđena. Bolesnici s prethodnim arterijskim ili venskim trombotskim / tromboembolijskim događajima (npr. Duboka venska tromboza, plućna embolija, infarkt miokarda) ili s poviješću moždanog udara ili uznapredovalog raka, imaju povećan rizik od daljnjih tromboembolijskih događaja.
Ostali uvjeti
U "indikacijskom" smanjenju odstupanja "spolnog nagona", terapijska učinkovitost Androcur -a može se smanjiti pod utjecajem alkohola.
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet. Liječenje Androkurom nije indicirano za žene.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Pacijenti čija aktivnost zahtijeva visok stupanj pažnje (npr. Vozači, korisnici strojeva) trebaju biti svjesni da Androcur može uzrokovati asteniju (umor) i smanjenu vitalnost te umanjiti sposobnost koncentracije.
Važne informacije o nekim sastojcima lijeka ANDROCUR
Androcur sadrži 105,5 mg laktoze po tableti: pacijenti s intolerancijom na neke šećere trebaju se prije uzimanja ovog lijeka posavjetovati sa svojim liječnikom.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Androcur: Doziranje
Put administracije
Oralna upotreba
Doziranje
Tablete treba uzeti s malo tekućine nakon jela.
Maksimalna dnevna doza je 300 mg.
Smanjenje odstupanja spolnog nagona kod muškaraca
Liječenje obično započinje s 1 tabletom Androcur 50 mg dva puta dnevno. Možda će biti potrebno povećati dozu na 2 tablete dva puta dnevno ili do 2 tablete tri puta dnevno u kratkom vremenskom razdoblju. Nakon što se postigne zadovoljavajući rezultat, pokušat će se održati terapeutski učinak s najnižom mogućom dozom. Često je dovoljno ½ tablete dva puta dnevno. Kad se postigne doza održavanja ili u slučaju prekida terapije, mora se smanjiti U tu svrhu preporuča se smanjenje dnevne doze za 1 ili bolju ½ tabletu u intervalima od nekoliko tjedana. Za stabilizaciju terapijskog učinka potrebno je uzimati Androcur dulje vrijeme, ako je moguće istodobno primjenom odgovarajuće psihoterapije mjere.
Antiandrogeno liječenje neoperabilnog karcinoma prostate
2 tablete Androcur 50 mg dva ili tri puta dnevno (= 200 - 300 mg), prema uputama liječnika. Tablete se trebaju uzimati s malo tekućine nakon jela. Preporučuje se ne prekidati liječenje niti smanjivati dozu nakon poboljšanja ili remisije.
- Smanjenje početnog povećanja muških spolnih hormona u kombiniranom liječenju agonistima GnRH
Da biste uklonili pogoršanje bolesti u početnom razdoblju liječenja agonistima GnRH, počnite s 2 tablete Androcur 50 mg samo dva puta dnevno (= 200 mg) tijekom 5 - 7 dana, a zatim 2 tablete Androcur 50 mg dva puta na dan dan (= 200 mg) tijekom 3 - 4 tjedna zajedno s agonistom GnRH u dozi koju preporučuje nositelj odobrenja.
- Za liječenje valunga u pacijenata koji se liječe u kombinaciji s analozima GnRH ili nakon orhiektomije:
1 - 3 tablete Androcur -a 50 mg dnevno (= 50 - 150 mg) s povećanjem titracije do 2 tablete tri puta dnevno (= 300 mg) prema potrebi.
Daljnje informacije za posebne kategorije pacijenata
Djeca i adolescenti
Zbog nedovoljnih podataka o sigurnosti i djelotvornosti, Androcur se ne preporučuje u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.
Androcur se ne smije primjenjivati prije kraja puberteta, zbog mogućeg negativnog utjecaja na rast i nezrelu endokrinu funkciju.
Stariji pacijenti
Nema podataka koji ukazuju na potrebu prilagodbe doze u starijih pacijenata.
Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre
Primjena Androcur -a kontraindicirana je u bolesnika s bolestima jetre (do normalizacije indeksa funkcije jetre).
Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega
Nema podataka koji ukazuju na potrebu prilagodbe doze u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Androcur -a
Štetni učinci prekomjernih doza lijeka nikada nisu prijavljeni niti se očekuju. U slučaju slučajnog uzimanja prevelike doze Androcur -a, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Ako imate pitanja u vezi s primjenom lijeka Androcur, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Androcur -a
Kao i svi lijekovi, Androcur može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Najčešće nuspojave povezane s uporabom Androcur -a su smanjeni libido, erektilna disfunkcija i reverzibilna inhibicija spermatogeneze.
Najozbiljnije nuspojave povezane s primjenom Androcur-a su toksičnost jetre, dobroćudni i zloćudni tumori jetre koji mogu uzrokovati intraabdominalno krvarenje i tromboembolijske događaje.
Učestalost nuspojava prikazana je u donjoj tablici.
Učestalosti su definirane kao vrlo česte (≥ 1/10), uobičajene (≥ 1/100 i
§ Vidi odlomak 4.3
* Za dodatne informacije vidjeti dio 4.4
** Uzročna veza s Androkurom nije uspostavljena.
Tijekom liječenja Androcur -om, seksualna želja i potencija su smanjeni, a funkcija spolnih žlijezda inhibirana. Ove promjene su reverzibilne nakon prekida terapije. Kada se uzima nekoliko tjedana, Androcur inhibira spermatogenezu zbog svog antiandrogenog i antigonadotropnog djelovanja. Oporavak spermatogeneze događa se postupno u roku od nekoliko mjeseci nakon prestanka terapije. Androcur može uzrokovati ginekomastiju (ponekad povezanu s osjetljivošću bradavica na dodir), koja se obično povlači po prestanku liječenja.
Kao i kod drugih antiandrogenih tretmana, dugotrajno uskraćivanje androgena uzrokovano androkurom može uzrokovati osteoporozu.
Prijavljena je pojava (višestrukih) meningioma udružena s produljenom (godinama) primjenom doza ciproteron acetata od 25 mg / dan ili više (vidjeti "Kontraindikacije" i "Posebna upozorenja").
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka. Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Lijek ne zahtijeva posebne uvjete skladištenja.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
LJEKOVITI PROIZVOD ČUVAJTE IZVAN DOSEGA I VIDA DJECE
Sastav i farmaceutski oblik
Sastav
Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: ciproteron acetat 50 mg.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, povidon 25, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.
Farmaceutski oblik i sadržaj
Tableta za oralnu primjenu.Bijele do blago žućkaste tablete s urezom na jednoj strani i slovima "BV" utisnutima u pravilni šesterokut s druge strane.
Tableta se može podijeliti na jednake polovice. 15 i 25 tableta od 50 mg.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
ANDROCUR 50 MG TABLETE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: ciproteron acetat 50 mg.
Pomoćna tvar: laktoza, 105,5 mg po tableti (vidjeti dio 4.4)
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tableta.
Bijele do blago žućkaste tablete s urezom na jednoj strani i slovima "BV" utisnutima u pravilni šesterokut s druge strane.
Tableta se može podijeliti na jednake polovice.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Smanjenje odstupanja spolnog nagona kod muškaraca.
Liječenje antiandrogenom u neoperabilnom karcinomu prostate.
Napomena: primjena lijeka ANDROCUR nije indicirana kod žena.
04.2 Doziranje i način primjene
Put administracije
Oralna upotreba.
Doziranje
Tablete treba uzeti s malo tekućine nakon jela.
Maksimalna dnevna doza je 300 mg.
Smanjenje odstupanja spolnog nagona kod muškaraca
Liječenje obično započinje s 1 tabletom Androcur 50 mg dva puta dnevno. Možda će biti potrebno povećati dozu na 2 tablete dva puta dnevno ili do 2 tablete tri puta dnevno u kratkom vremenskom razdoblju.
Nakon što se postigne zadovoljavajući rezultat, pokušat će se održati terapeutski učinak s najnižom mogućom dozom. Često je dovoljno ½ tablete dva puta dnevno. Postupno smanjivanje doze U tu se svrhu preporučuje smanjiti dnevnu dozu za 1 ili bolje ½ tablete u intervalima od nekoliko tjedana.
Za stabilizaciju terapijskog učinka potrebno je uzimati Androcur dulje vrijeme, ako je moguće uz poduzimanje odgovarajućih psihoterapijskih mjera.
Antiandrogeno liječenje neoperabilnog karcinoma prostate
2 tablete Androcur 50 mg dva ili tri puta dnevno (= 200 - 300 mg), prema uputama liječnika.
Tablete treba uzeti s malo tekućine nakon jela
Ne preporučuje se prekid liječenja niti smanjenje doze nakon poboljšanja ili remisije.
Smanjenje početnog povećanja muških spolnih hormona u kombiniranom liječenju agonistima GnRH
Kako biste uklonili pogoršanje bolesti u početnom razdoblju liječenja agonistima GnRH, počnite s 2 tablete Androcur 50 mg samo dva puta dnevno (= 200 mg) tijekom 5 - 7 dana, a zatim 2 tablete Androcur 50 mg dva puta na dan dan (= 200 mg) tijekom 3 - 4 tjedna zajedno s agonistom GnRH u dozi koju preporučuje nositelj odobrenja (vidi SmPC agonista GnRH).
Za liječenje valunga u pacijenata koji se liječe u kombinaciji s analozima GnRH ili nakon orhiektomije
1 - 3 tablete Androcur -a 50 mg dnevno (= 50 - 150 mg) s povećanjem titracije do 2 tablete tri puta dnevno (= 300 mg) prema potrebi.
Daljnje informacije za posebne kategorije pacijenata
Djeca i adolescenti
Zbog nedovoljnih podataka o sigurnosti i djelotvornosti, Androcur se ne preporučuje u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.
Androcur se ne smije primjenjivati prije kraja puberteta, zbog mogućeg negativnog utjecaja na rast i nezrelu endokrinu funkciju.
Stariji pacijenti
Nema podataka koji ukazuju na potrebu prilagodbe doze u starijih pacijenata.
Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre
Primjena Androcur -a kontraindicirana je u bolesnika s bolestima jetre (do normalizacije indeksa funkcije jetre).
Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega
Nema podataka koji ukazuju na potrebu prilagodbe doze u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.
04.3 Kontraindikacije
• Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar
• Bolest jetre
• Dubin-Johnsonov sindrom, Rotorov sindrom
• Trenutni ili prethodni tumori jetre
• Iscrpljujuće bolesti (isključujući neoperabilan rak prostate)
• Teška kronična depresija
• Trenutni ili prethodni tromboembolijski procesi
• Teški oblici dijabetesa s vaskularnom bolešću
• Anemija srpastih stanica
Androcur se ne smije primjenjivati u bolesnika s meningiomom ili meningiomom u anamnezi.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Jetra
Manifestacije izravne toksičnosti za jetru, poput žutice, hepatitisa i zatajenja jetre, primijećene su u bolesnika liječenih Androcur -om. Zabilježeni su i slučajevi sa smrtnim ishodom u dozama od 100 mg ili većim. Većina smrtnih slučajeva uključivala je muške pacijente s uznapredovalim rakom prostate.
Hepatotoksičnost je ovisna o dozi i obično se javlja nekoliko mjeseci nakon početka liječenja.
Stoga se preporučuje provesti testove funkcije jetre prije početka liječenja, u redovitim intervalima tijekom liječenja i kad god se pojave simptomi povezani s hepatotoksičnošću.
Ako se to potvrdi, potrebno je obustaviti primjenu Androcur -a, osim ako se hepatotoksičnost ne može pratiti do drugog uzroka, kao što je, na primjer, prisutnost metastaza; u ovom slučaju preporučuje se nastavak liječenja Androcur -om samo ako je uočena korist nadmašuje povezani rizik.
Nakon primjene Androcur-a, vrlo rijetko su uočeni dobroćudni i zloćudni tumori jetre koji mogu uzrokovati intraabdominalno krvarenje opasno po život.
Ako se javi gornji trbušni nemir, povećanje jetre ili znakovi intraabdominalnog krvarenja, u diferencijalnoj dijagnozi treba razmotriti mogućnost raka jetre.
Meningiom
Prijavljeni su meningiomi (pojedinačni i višestruki) povezani s produljenom (godinama) primjenom doza ciproteron acetata od 25 mg / dan ili više. Ako je pacijentu dijagnosticiran meningiom liječen Androcur -om, liječenje se mora prekinuti (vidjeti dio 4.3).
Tromboembolijski događaji
U bolesnika liječenih Androcurom zabilježeni su tromboembolijski događaji, iako uzročna veza s lijekom nije utvrđena.
Bolesnici s prethodnim arterijskim ili venskim trombotskim / tromboembolijskim događajima (npr. Duboka venska tromboza, plućna embolija, infarkt miokarda) ili s poviješću moždanog udara ili uznapredovalog raka, imaju povećan rizik od daljnjih tromboembolijskih događaja.
Anemija
Tijekom liječenja Androcurom zabilježeni su slučajevi anemije. Stoga se tijekom liječenja preporučuju povremene kontrole krvne slike.
Šećerna bolest
U osoba s dijabetesom potreban je pomni medicinski nadzor jer se potreba za inzulinom ili oralnim antidijabetičkim lijekovima može promijeniti tijekom liječenja lijekom Androcur (vidjeti također dio 4.3).
Kratkoća daha
U bolesnika liječenih visokim dozama Androcur -a može se pojaviti osjećaj nedostatka zraka.
Diferencijalna dijagnoza u takvim slučajevima trebala bi uključivati poznati stimulativni učinak progesterona i sintetskih progestagena na dah, koji je popraćen hipokapnijom i kompenziranom respiratornom alkalozom i ne smatra se da zahtijeva liječenje.
Adrenokortikalna funkcija
Adrenokortikalnu funkciju potrebno je redovito kontrolirati tijekom liječenja, jer pretklinički podaci ukazuju na njezinu moguću supresiju zbog učinka Androkura sličnog kortikoidima primijenjenog u visokim dozama (vidjeti dio 5.3).
Ostali uvjeti
U "indikacijskom" smanjenju odstupanja "spolnog nagona", terapijska učinkovitost Androcur -a može se smanjiti pod utjecajem alkohola.
Prijavljena je pojava (višestrukih) meningioma povezana s produljenom (godinama) primjenom doza ciproteron acetata od 25 mg / dan ili više. Ako se dijagnosticira meningiom u bolesnika liječenog Androcurom, liječenje treba prekinuti (vidjeti dio 4.3. ).
Pažnja: Androcur 50 mg sadrži 105,5 mg laktoze po tableti: pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Iako nisu provedena klinička ispitivanja interakcija, budući da se ovaj lijek metabolizira pomoću CYP3A4, vjeruje se da ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir i drugi snažni inhibitori CYP3A4 mogu inhibirati metabolizam ciproteron acetata, induktore CYP3A4, kao što je npr. . rifampicin, fenitoin i proizvodi koji sadrže Hypericum perforatum (gospina trava), mogu smanjiti razinu ciproteron acetata.
Na temelju studija in vitro inhibicije, inhibicija enzima citokroma P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 i 2D6 moguća je pri visokim terapijskim dozama ciproteron acetata od 300 mg dnevno.
Rizik od rabdomiolize ili miopatija povezanih sa statinima može se povećati kada se inhibitori HMGCoA (statini), koji se primarno metaboliziraju pomoću CYP3A4, primjenjuju istodobno s visokim terapijskim dozama ciproteron acetata jer dijele isti metabolički put.
04.6 Trudnoća i dojenje
Ako se uzima nekoliko tjedana, Androcur inhibira spermatogenezu zbog svog antiandrogenog i antigonadotropnog djelovanja.Oporavak spermatogeneze događa se postupno unutar nekoliko mjeseci nakon prestanka terapije.
Liječenje Androkurom 50 mg nije indicirano za žene.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Pacijenti čija aktivnost zahtijeva visok stupanj pažnje (npr. Vozači, korisnici strojeva) trebaju biti svjesni da Androcur može uzrokovati asteniju i smanjenu vitalnost te umanjiti sposobnost koncentracije.
04.8 Nuspojave
Najčešće nuspojave povezane s uporabom Androcur -a su smanjeni libido, erektilna disfunkcija i reverzibilna inhibicija spermatogeneze.
Najozbiljnije nuspojave povezane s primjenom Androcur-a su toksičnost jetre, dobroćudni i zloćudni tumori jetre koji mogu uzrokovati intraabdominalno krvarenje i tromboembolijske događaje.
Učestalost nuspojava prikazana je u donjoj tablici.
Učestalosti su definirane kao vrlo česte (≥ 1/10), uobičajene (≥ 1/100 i
Nuspojave identificirane tek u fazi stavljanja lijeka u promet, a za koje se učestalost ne može izračunati, navedene su pod učestalošću "nepoznato".
§ Vidi odlomak 4.3
* Za dodatne informacije vidjeti dio 4.4
** Uzročna veza s Androkurom nije uspostavljena.
Tijekom liječenja Androcur -om, seksualna želja i potencija su smanjeni, a funkcija spolnih žlijezda inhibirana.Ove promjene su reverzibilne nakon prestanka terapije.
Ako se uzima nekoliko tjedana, Androcur inhibira spermatogenezu zbog svog antiandrogenog i antigonadotropnog djelovanja.Oporavak spermatogeneze događa se postupno unutar nekoliko mjeseci nakon prestanka terapije.
Androcur može uzrokovati ginekomastiju (ponekad povezanu s osjetljivošću bradavica na dodir), koja obično prestaje nakon prestanka liječenja.
Kao i kod drugih antiandrogenih tretmana, dugotrajno uskraćivanje androgena uzrokovano androkurom može uzrokovati osteoporozu.
Prijavljeni su (višestruki) meningiomi povezani s produljenom (godinama) primjenom doza ciproteron acetata od 25 mg / dan ili više (vidjeti dijelove 4.3 i 4.4).
Popis sadrži termin MedDRA koji najbolje opisuje datu nuspojavu. Srodni simptomi ili stanja nisu navedeni, ali ih treba uzeti u obzir.
04.9 Predoziranje
Studije akutne toksičnosti nakon jednokratne primjene pokazale su da se ciproteron acetat, aktivna tvar u Androkuru, može klasificirati kao praktički netoksičan. Stoga ne postoji rizik od akutne opijenosti u slučaju slučajnog unosa doze čak nekoliko puta veće od terapijske.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: nespojeni antiandrogeni - ATC oznaka: G03HA01, ciproteron acetat.
Androcur je hormonalni pripravak s antiandrogenim djelovanjem.
Tijekom liječenja Androcur -om, libido i spolna moć su smanjeni, a funkcija spolnih žlijezda inhibirana. Ti su učinci reverzibilni po prestanku liječenja.
Ciproteron acetat, s kompetitivnim mehanizmom, sprječava vezanje androgena za stanične receptore na razini ciljnih organa, na primjer suzbijanjem stimulacije rasta tkiva prostate zbog djelovanja androgena koje stvaraju gonade i / ili nadbubrežna korteksa.
Ciproteron acetat također ima inhibitorni učinak na središnjoj razini hipotalamus-hipofiza. Antigonadotropni učinak dovodi do smanjenja sinteze testosterona u testisima, a time i njegove koncentracije u plazmi.
Antigonadotropni učinak ciproteron acetata javlja se i kada se primjenjuje u kombinaciji s agonistima GnRH .. Početno povećanje testosterona uzrokovano tim lijekovima umanjuje ciproteron acetat.
S većim dozama ciproteron acetata povremeno je uočena tendencija blagog povećanja prolaktinemije.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Nakon oralne primjene, ciproteron acetat se potpuno apsorbira bez obzira na dozu.
Apsolutna bioraspoloživost ciproteron acetata je gotovo potpuna (88% doze).
Distribucija
Približno 3 sata nakon oralnog unosa 50 mg ciproteron acetata postignute su maksimalne serumske koncentracije od 140 ng / ml. Nakon toga serumska koncentracija ciproteron acetata smanjuje se u intervalu od 24 - 120 sati s terminalnim poluživotom od 43,9 ± 12,8 sati.
Ukupni serumski klirens ciproteron acetata iznosio je 3,5 ± 1,5 ml / min / kg.
Ciproteron acetat u plazmi veže se gotovo isključivo za albumin. Nevezani dio predstavlja približno 3,5 - 4% ukupnog broja. Budući da vezanje za proteine nije specifično, promjene razine SHBG (globulina koji veže spolne hormone) ne utječu na farmakokinetiku ciproteron acetat.
Uzimajući u obzir dugo poluvrijeme završne faze eliminacije iz plazme (seruma) i dnevni unos, tijekom ponovljene primjene može se očekivati nakupljanje ciproteron acetata u serumu za faktor 3.
Metabolizam / biotransformacija
Ciproteron acetat se metabolizira različitim mehanizmima, uključujući hidroksilacije i konjugacije. Glavni metabolit u ljudskoj plazmi je derivat 15 b-hidroksi.
Metabolizam ciproteron acetata prve faze uglavnom se katalizira enzimom citokrom P450 CYP3A4.
Uklanjanje
Mali dio primijenjene doze izlučuje se nepromijenjen s žučom.
Većina se izlučuje u obliku metabolita urinom i stolicom u omjeru 3: 7.
Izlučivanje bubrega i žuči nastavlja se s poluživotom od 1,9 dana. Metaboliti se čiste iz plazme sa sličnim poluživotom (poluvrijeme 1,7 dana).
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Sustavna toksičnost
Neklinički podaci ne otkrivaju nikakvu posebnu opasnost za ljude na temelju konvencionalnih studija toksičnosti pri ponovljenim dozama.
Reproduktivna toksičnost
Privremena inhibicija plodnosti kod muških štakora zbog svakodnevnog oralnog liječenja ni na koji način nije pokazala da liječenje Androcur -om dovodi do oštećenja spermatozoida, uz moguću indukciju malformacija ili smanjenu plodnost potomstva.
Genotoksičnost i kancerogenost
Studije priznate valjanosti genotoksičnosti provedene na ciproteron acetatu dale su negativne rezultate. Daljnja ispitivanja na hepatocitima štakora i majmuna, kao i na svježe izoliranim ljudskim hepatocitima, međutim, pokazala su da ciproteron acetat može tvoriti adukte s DNA i povećati aktivnost popravljanja DNA, dok je razina adukata DNK u stanicama jetre psa bila izuzetno niska .
Do ovog stvaranja adukata DNK dolazi nakon "izlaganja koje se također može postići u uobičajeno preporučenim dozama. Posljedice in vivo liječenja ciproteron acetatom bile su" povećana incidencija žarišnih jetrenih lezija, vjerojatno pre-neoplastičnih, u staničnim enzimima. promijenjen u ženki štakora i povećana stopa mutacije u transgenih štakora koji nose bakterijski gen kao metu mutacija.
Kliničko iskustvo i dosadašnji rezultati epidemioloških studija ne podržavaju "povećanu učestalost tumora jetre kod ljudi." Studije o kancerogenosti ciproteron acetata kod glodavaca nisu pokazale nikakav specifičan kancerogeni potencijal.
U svakom slučaju, uvijek morate imati na umu da spolni steroidi mogu potaknuti rast određenih hormonski ovisnih tkiva i tumora.
Uzeti zajedno, dostupni podaci ne izazivaju zamjerke na uporabu ciproteron acetata u ljudi, pod uvjetom da se poštuju preporučene doze i indikacije.
Eksperimentalne studije provedene na psima i štakorima dokumentirale su učinke slične kortikoidima na nadbubrežne žlijezde pri većim dozama; to bi moglo biti pokazatelj sličnih učinaka na čovjeka, uvijek u najvećim dozama (300 mg / dan). [i1]
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Laktoza monohidrat
Kukuruzni škrob
Povidon 25
Koloidni silicijev dioksid
Magnezijev stearat
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
PVC / aluminijski blister
15 i 25 tableta od 50 mg
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - Milano
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
ANDROCUR 50 mg 15 tableta - AIC 023090018
ANDROCUR 50 mg 25 tableta - AIC 023090020
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Kolovoza 1975./01. Lipnja 2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Određivanje AIFA -e u veljači 2011