Aktivni sastojci: Aciklovir
CYCLOVIRAN tablete od 200 mg
CYCLOVIRAN tablete od 400 mg
CIKLOVIRAN tablete od 800 mg
CIKLOVIRAN 400 mg / 5 ml oralna suspenzija
Ulošci za cikloviran u pakiranju dostupni su za veličine pakiranja: - CYCLOVIRAN tablete 200 mg, CYCLOVIRAN tablete 400 mg, CYCLOVIRAN tablete 800 mg, CYCLOVIRAN 400 mg / 5 ml oralna suspenzija
- CYCLOVIRAN 5% krema
- CYCLOVIRAN 3% oftalmološka mast
Zašto se koristi cikloviran? Čemu služi?
Cikloviran sadrži djelatnu tvar zvanu aciklovir, koja pripada skupini lijekova koji se zovu antivirusni lijekovi.
Ciklovir je indiciran za:
- liječiti Herpes simplex infekcije kože i sluznice, uključujući primarni genitalni herpes (koji se prvi put javlja) ili recidiv (koji se stalno vraća), isključujući infekcije herpes simplexom kod dojenčadi i djece s oslabljenim imunološkim sustavom (sa slabije funkcionirajućim imunološkim sustavom) sustav pa su njihova tijela manje sposobna boriti se protiv infekcija)
- suzbiti infekcije herpes simplex -om koje se stalno pojavljuju kod imunokompetentnih pacijenata (s normalno funkcionirajućim imunološkim sustavom)
- za sprječavanje infekcija Herpes simplexom kod imunokompromitiranih pacijenata (s imunološkim sustavom koji slabije funkcionira)
- liječiti vodene kozice i "Herpes zoster (vatra sv. Ante)"
Kontraindikacije Kada se ciklovir ne smije koristiti
Nemojte uzimati Cikloviran
- ako ste alergični na aciklovir ili valaciklovir na bilo koji drugi sastojak ovog lijeka;
- ako ste trudni ili dojite (vidjeti "Trudnoća i dojenje").
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Cikloviran
Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete Ciklovir.
Obratite se svom liječniku ako:
- imate problema s bubrezima
- ima više od 65 godina
- ako imate jako oslabljen imunološki sustav
Obratite se svom liječniku ako mislite da se bilo što od navedenog odnosi na vas. Vaš liječnik može smanjiti dozu ciklovirana.
Tijekom uzimanja Cyclovirana pijte puno tekućine, poput vode.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak ciklovirana
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Konkretno, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate neki od sljedećih lijekova: •
- probenecid, koristi se za liječenje gihta
- cimetidin koji se koristi za liječenje želučanih tegoba
- mofetil mikofenolata koji se koristi za izbjegavanje odbacivanja transplantiranih organa
- teofilin koji se koristi za probleme s disanjem
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Ne biste trebali uzimati Cycloviran bez prethodnog savjetovanja sa svojim liječnikom koji će procijeniti korist za vas i rizik za vašu bebu od uzimanja Cyclovirana tijekom trudnoće.
Aciklovir može prijeći u majčino mlijeko. Ako dojite ili planirate dojiti: Obratite se svom liječniku prije nego počnete uzimati Cikloviran.
Upravljanje vozilima i strojevima
Nisu provedena ispitivanja koja bi istraživala učinke aciklovira na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Procijenite moguću pojavu neželjenih učinaka koji mogu promijeniti razinu pažnje.
Cikloviran tablete od 200 mg sadrže laktozu. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Cikloviran 400 mg / 5 ml oralna suspenzija sadrži parahidroksibenzoate koji mogu izazvati alergijske reakcije (uključujući odgođene).
Cikloviran 400 mg / 5 ml oralna suspenzija sadrži sorbitol. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi ciklovir: Doziranje
Uvijek uzimajte ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Uzmite ciklovir što je prije moguće nakon pojave infekcije (pri prvim simptomima ili pri pojavi prvih lezija).
Doza koju trebate uzeti ovisit će o tome zašto vam je propisan ciklovir. Vaš liječnik će o tome razgovarati s vama.
Liječenje Herpes simplex infekcija uključujući genitalni herpes
- Odrasli i djeca od 2 godine i starije: Preporučena doza je 200 mg 5 puta dnevno.
- Djeca mlađa od 2 godine: preporučena doza je polovica doze za odrasle. Intravenska primjena ciklovirana preporučuje se za liječenje neonatalnih infekcija herpes virusom.
Uzimajte dozu u intervalima od oko 4 sata, preskačući noćnu dozu.
Uzimajte cikloviran 5 dana ili duže ako vam to preporuči liječnik.
U odraslih pacijenata s vrlo oslabljenim imunološkim sustavom (na primjer nakon transplantacije koštane srži) ili sa smanjenom apsorpcijom iz crijeva, liječnik može odlučiti udvostručiti dozu na 400 mg (ili 5 ml suspenzije) ili razmotriti davanje ciklovirana intravenozno.
U djece s oslabljenim imunološkim sustavom s teškim infekcijama herpes simpleksa ciklovir nije indiciran.
Suzbijanje recidiva herpes simplex infekcija (koje se stalno vraćaju) u imunokompetentnih pacijenata (s normalno funkcionirajućim imunološkim sustavom)
Preporučena doza za odrasle je 200 mg 4 puta dnevno.
Uzimajte dozu u intervalima od približno 6 sati. Vaš liječnik može promijeniti dozu, ali i interval između doza. Uvijek biste trebali uzimati ciklovir prema uputama vašeg liječnika.
Uzimajte ciklovir sve dok vam liječnik ne kaže da prestanete.
Prevencija herpes simplex infekcija u imunokompromitiranih pacijenata (s imunološkim sustavom koji slabije funkcionira)
- Odrasli i djeca od 2 godine i starije: Preporučena doza je 200 mg 4 puta dnevno.
- Djeca mlađa od 2 godine: preporučena doza je polovica doze za odrasle.
Uzimajte dozu u intervalima od približno 6 sati.
Uzimajte ciklovir sve dok vam liječnik ne kaže da prestanete.
U odraslih bolesnika s vrlo oslabljenim imunološkim sustavom (na primjer nakon transplantacije koštane srži) ili sa smanjenom apsorpcijom iz crijeva, liječnik može odlučiti udvostručiti dozu na 400 mg (ili 5 ml suspenzije) ili razmotriti davanje ciklovirana intravenozno.
Liječenje vodenih kozica i "Herpes zoster (vatra sv. Ante)"
Odrasli
- Preporučena doza je 800 mg (ili 10 ml oralne suspenzije) 5 puta dnevno.
- Uzimajte dozu u intervalima od oko 4 sata, preskačući noćnu dozu.
- Uzimajte cikloviran 7 dana.
U bolesnika s vrlo oslabljenim imunološkim sustavom (na primjer nakon transplantacije koštane srži) ili sa smanjenom apsorpcijom iz crijeva, liječnik može razmotriti intravensku primjenu ciklovirana.
Djeca - Liječenje vodenih kozica
- Djeca od 6 godina i starija: Preporučena doza je 800 mg (ili 10 ml suspenzije), 4 puta dnevno.
- Djeca u dobi od 2 godine i mlađa od 6 godina: preporučena doza je 400 mg (ili 5 ml suspenzije), 4 puta dnevno.
- Djeca mlađa od 2 godine: preporučena doza je 200 mg (ili 2,5 ml suspenzije), 4 puta dnevno.
- Uzimajte ciklovir 5 dana.
Primjena 20 mg / kg tjelesne težine (ne više od 800 mg) 4 puta dnevno omogućuje preciznije prilagođavanje doze.
Nema dostupnih podataka o liječenju herpes zostera u djece s normalnim imunološkim sustavom.
Za liječenje herpes zoster infekcija u djece s oslabljenim imunološkim sustavom, liječnik će razmotriti intravensku primjenu ciklovirana.
Vaš liječnik može promijeniti i dozu ciklovira ako:
- ima više od 65 godina
- imate problema s bubrezima Ako imate problema s bubrezima, važno je da tijekom uzimanja Ciklovirana pijete puno tekućine
Obratite se svom liječniku prije nego uzmete ciklovir ako se gore navedeno odnosi na vas.
Ako ste zaboravili uzeti Cycloviran
- Ako ste zaboravili uzeti Cycloviran, uzmite ga čim se sjetite. Međutim, ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu, preskočite propuštenu.
- Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše ciklovirana
Ako ste slučajno uzeli previše Cyclovirana, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet.
Ako uzmete previše ciklovirana, možete:
- mučnina, glavobolja ili povraćanje
- osjećaj zbunjenosti ili uznemirenosti
- vidjeti ili čuti stvari kojih nema (halucinacije)
- koji imaju napadaje
- gubitak svijesti (koma)
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste uzeli previše Cyclovirana i pokažite im pakiranje lijeka.
Nuspojave Koje su nuspojave ciklovirana
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Česte nuspojave
Oni se mogu javiti u do 1 na 10 pacijenata:
- glavobolja (glavobolja)
- vrtoglavica
- mučnina
- Povukao se
- proljev
- bolovi u trbuhu
- svrbež
- osip na koži (osip), uključujući kožnu reakciju nakon izlaganja sunčevoj svjetlosti (fotoosjetljivost)
- umor
groznica
Manje česte nuspojave
Oni se mogu javiti u do 1 na 100 pacijenata:
- kožne reakcije (osip)
- brzo i rašireno opadanje kose
Rijetke nuspojave
Oni se mogu javiti u do 1 na 1000 pacijenata
- otežano disanje (dispneja)
- oticanje usana, lica, vrata i grla (angioedem)
- teške alergijske reakcije (anafilaksija)
- promjene u nekim laboratorijskim pretragama (povećani dušik uree u krvi, kreatinin, bilirubin i enzimi koje proizvodi jetra)
Vrlo rijetke nuspojave
Oni se mogu javiti u do 1 na 10 000 pacijenata
- osjećajući se zbunjeno i uznemireno
- tremor
- nedostatak koordinacije mišića (ataksija)
- riječi izgovorene sporo i neispravno (dizartrija)
- vidjeti ili čuti stvari kojih nema (halucinacije)
- promjene mišljenja i razmišljanja (psihotični simptomi)
- konvulzije
- pospanost
- oštećenje mozga (encefalopatija)
- gubitak svijesti (koma)
- žutilo bjeloočnica očiju ili kože (žutica)
- upala jetre (hepatitis)
- bubrežni problemi (akutno zatajenje bubrega)
- bol u području bubrega (bol u bubrezima)
- smanjen broj crvenih krvnih zrnaca (anemija)
- smanjen broj bijelih krvnih stanica (leukopenija)
- smanjenje broja trombocita u krvi c (trombocitopenija).
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem sustava za prijavu na www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Tablete: čuvati na suhom mjestu.
Suspenzija: Ne čuvati iznad 30 ° C.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji iza (EXP). Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Nemojte bacati lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Druge podatke
Što Cycloviran sadrži
Tablete
- Aktivni sastojak je aciklovir. Svaka tableta sadrži 200 mg, 400 mg ili 800 mg aciklovira.
- Pomoćni sastojci su: laktoza (samo u tableti od 200 mg), mikrokristalna celuloza, natrijev škrobni glikolat, povidon, magnezijev stearat.
Oralna suspenzija
- Aktivni sastojak je aciklovir. 5 ml oralne suspenzije sadrži 400 mg aciklovira.
- Ostali sastojci su: 70% sorbitol (koji se ne može kristalizirati), glicerol, disperzibilna celuloza, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, aroma naranče, pročišćena voda.
Kako Cycloviran izgleda i sadržaj pakiranja
Cikloviran 200 mg i 400 mg tablete isporučuju se u blister pakiranjima od 25 tableta.
Cikloviran tablete od 800 mg isporučuju se u blister pakiranjima od 35 tableta.
Cikloviran 400 mg / 5 ml isporučuje se u pakiranju koje sadrži bočicu oralne suspenzije od 100 ml s mjernom žlicom.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
CIKLOVIRANSKE TABLETE / USMENJA
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
CYCLOVIRAN 200 mg tablete
Jedna tableta sadrži:
Djelatna tvar: aciklovir 200,0 mg.
Pomoćna tvar s poznatim učincima:
Jedna tableta sadrži:
laktoza 213 mg
CIKLOVIRAN 400 mg tablete
Jedna tableta sadrži:
Aktivni sastojak: aciklovir 400,0 mg.
CIKLOVIRAN tablete od 800 mg
Jedna tableta sadrži:
Aktivni sastojak: aciklovir 800,0 mg.
CIKLOVIRAN 400 mg / 5 ml Oralna suspenzija
5 ml suspenzije sadrži:
Aktivni sastojak: aciklovir 400,0 mg.
Pomoćne tvari s poznatim učincima:
metil parahidroksibenzoat 5 mg
propil parahidroksibenzoat 1 mg
sorbitol 2,25 g
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete, oralna suspenzija.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
CIKLOVIRAN je naznačen:
za liječenje virusnih infekcija herpes simplex (HSV) kože i sluznice, uključujući genitalni herpes primarne i recidivirajuće (isključujući neonatalni HSV i teške HSV infekcije u imunološki oslabljene djece);
za suzbijanje recidiva iz herpes simplex u imunokompetentnih pacijenata;
za profilaksu infekcija herpes simplex u imunokompromitiranih pacijenata;
za liječenje vodenih kozica i herpes zostera.
04.2 Doziranje i način primjene
Odrasli
Liječenje herpes simplex infekcija
Jedna tableta od 200 mg 5 puta dnevno u intervalima od približno 4 sata, izostavljajući noćnu dozu.
Liječenje treba nastaviti 5 dana, no produljenje može biti potrebno u slučajevima teških primarnih infekcija.
U pacijenata s teškim imunodeficijencijom (npr. Nakon transplantacije koštane srži) ili u bolesnika s oslabljenom apsorpcijom iz crijeva, doza se može udvostručiti na 400 mg u tabletama (ili 5 ml suspenzije) ili se, alternativno, može razmotriti prikladnost. Intravenozno davanje aciklovira.
Terapiju treba započeti što je prije moguće od prvih znakova infekcije, a u slučaju ponovljenih infekcija to bi se trebalo dogoditi tijekom prodromalne faze ili kada se pojave prve lezije.
Supresivna terapija recidiva herpes simplex infekcija u imunokompetentnih pacijenata
Jedna tableta od 200 mg 4 puta dnevno u intervalima od 6 sati.
Mnogi se pacijenti mogu uspješno liječiti primjenom 400 mg (ili 5 ml suspenzije) dva puta dnevno u intervalima od 12 sati.
Doze od 200 mg 3 puta dnevno u 8-satnim intervalima ili 2 puta dnevno u 12-satnim intervalima također mogu biti učinkovite.
U nekih se bolesnika može javiti recidiv infekcije s ukupnom dnevnom dozom od 800 mg CIKLOVIRANA.
Terapiju treba povremeno prekidati u intervalima od 6 ili 12 mjeseci kako bi se uočile sve promjene u prirodnoj povijesti bolesti.
Profilaksa herpes simplex infekcija u imunokompromitiranih pacijenata
Jedna tableta od 200 mg 4 puta dnevno u intervalima od 6 sati. U pacijenata s teškim imunodeficijencijom (npr. Nakon transplantacije koštane srži) ili u bolesnika s oslabljenom apsorpcijom iz crijeva doza se može udvostručiti na 400 mg u tabletama ili 5 ml suspenzije ili se, kao alternativa, može razmotriti prikladnost intravenske primjene. aciklovir.
Trajanje profilakse mora se uzeti u obzir u odnosu na razdoblje rizika.
Liječenje šindre i vodenih kozica
800 mg (ili 10 ml suspenzije) 5 puta dnevno u intervalima od približno 4 sata, izostavljajući noćnu dozu. Liječenje treba nastaviti 7 dana.
U pacijenata s teškim imunodeficijencijom (npr. Nakon transplantacije koštane srži) ili u bolesnika s oslabljenom crijevnom apsorpcijom, može se razmotriti intravenozna primjena aciklovira.
Terapija se mora započeti odmah nakon početka infekcije, zapravo liječenje postiže bolje rezultate ako se ustanovi kada se pojave prve lezije.
Djeca
Za liječenje infekcija sa herpes simplex a za profilaksu iste u imunološki oslabljene djece u dobi od dvije godine i više, treba primijeniti istu dozu kao i za odrasle; u djece mlađe od dvije godine treba primijeniti polovicu doze za odrasle. Ozbiljne HSV infekcije kod imunokompromitiranih, za koje CYCLOVIRAN nije indiciran, iznimka su (vidjeti dio 4.1).
Za liječenje neonatalnih infekcija herpes virusom preporučuje se davanje infuzijske otopine aciklovira.
Liječenje vodenih kozica
- djeca u dobi od 6 godina i više: 800 mg aciklovira (ili 10 ml suspenzije) 4 puta dnevno;
- djeca u dobi od 2 godine i mlađa od 6 godina: 400 mg aciklovira (ili 5 ml suspenzije) 4 puta dnevno;
- djeca mlađa od 2 godine: 200 mg aciklovira (ili 2,5 ml suspenzije) 4 puta dnevno.
Primjena 20 mg / kg tjelesne težine (ne više od 800 mg) 4 puta dnevno omogućuje preciznije prilagođavanje doze. Liječenje treba nastaviti 5 dana.
Nema posebnih podataka o suzbijanju infekcija s herpes simplex ili liječenje herpes zostera u imunokompetentne djece.
Za liječenje herpes zostera u imunološki oslabljene djece treba razmotriti intravensku primjenu aciklovira.
Stariji pacijenti
U starijih osoba treba uzeti u obzir mogućnost bubrežnog oštećenja i prema tome prilagoditi dozu (vidjeti Doziranje u bolesnika s bubrežnim oštećenjem).
U bolesnika koji uzimaju visoke doze oralnog aciklovira potrebno je održavati odgovarajuću hidrataciju.
Bolesnici s oštećenjem bubrega
Savjetuje se oprez pri primjeni aciklovira bolesnicima s oštećenom bubrežnom funkcijom. Mora se održavati odgovarajuća hidratacija.
U liječenju i profilaksi infekcija s herpes simplex, u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom preporučena oralna doza ne smije uzrokovati nakupljanje aciklovira iznad razina koje se smatraju prihvatljivim za intravenoznu primjenu lijeka.
U upravljanju herpes simplex u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min), preporučuje se prilagoditi dozu 200 mg aciklovira primijenjenu dva puta dnevno u intervalima od približno 12 sati.
U liječenju varičele i herpes zostera preporučuje se promjena doze na 800 mg tablete aciklovira ili 10 ml suspenzije koja se primjenjuje dva puta dnevno u intervalima od približno 12 sati kod pacijenata s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min) i 800 mg aciklovira u tabletama ili 10 ml suspenzije 3 puta dnevno, primijenjeno u intervalima od približno 8 sati, u bolesnika s umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina između 10 i 25 ml / min).
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar, na valaciklovir ili na bilo koju od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Trudnoća i dojenje (vidjeti dio 4.6).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
U bolesnika kojima se daje intravenski aciklovir ili velike doze oralnog aciklovira, potrebno je održavati odgovarajuću hidrataciju.
Rizik od zatajenja bubrega povećava se primjenom drugih nefrotoksičnih lijekova.
Primjena u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i starijih pacijenata
Aciklovir se izlučuje bubrežnim klirensom, stoga je potrebno smanjiti dozu u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (vidjeti dio 4.2). Stariji bolesnici vjerojatno će imati oštećenu bubrežnu funkciju, pa se u ovoj skupini bolesnika mora razmotriti potreba za smanjenjem doze. I stariji bolesnici i bolesnici s bubrežnom insuficijencijom imaju povećan rizik od razvoja neuroloških nuspojava te ih je potrebno pažljivo pratiti. U prijavljenim izvješćima ove su reakcije općenito bile reverzibilne po prestanku liječenja (vidjeti dio 4.8).
Dugotrajni ili ponovljeni tečajevi aciklovira kod osoba s teškim imunodeficijencijom mogu rezultirati odabirom rezistentnih virusnih sojeva sa smanjenom osjetljivošću koji možda neće reagirati na nastavak liječenja aciklovirom (vidjeti dio 5.1).
Važne informacije o nekim sastojcima
CYCLOVIRAN 200 mg tablete sadrže laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
CIKLOVIRAN 400 mg / 5 ml Oralna suspenzija sadrži sorbitol. Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na fruktozu ne smiju uzimati ovaj lijek.
CIKLOVIRAN 400 mg / 5 ml Oralna suspenzija sadrži metil parahidroksibenzoat i propil parahidroksibenzoat koji mogu izazvati alergijske reakcije (uključujući i odgođene).
Prije upotrebe suspenziju protresite.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Aciklovir se primarno izlučuje nepromijenjen urinom putem aktivne tubularne sekrecije. Bilo koji istodobno primijenjeni lijek koji se natječe s ovim mehanizmom može povećati koncentraciju aciklovira u plazmi. Probenecid i cimetidin putem ovog mehanizma uzrokuju povećanje površine ispod krivulje koncentracije aciklovira u plazmi i stoga smanjuju njegov bubrežni klirens. Slično, istodobna primjena aciklovira i mikofenolat mofetila, imunosupresivnog lijeka koji se koristi u pacijenata s transplantacijom, dovodi do povećanja područje ispod krivulje koncentracije plazme i aciklovira i neaktivnog metabolita mofetilmikofenolata. Međutim, nije potrebno prilagođavanje doze s obzirom na široki terapijski indeks aciklovira.
Eksperimentalna studija na 5 muških ispitanika pokazala je da istodobna terapija aciklovirom s teofilinom povećava AUC totalno primijenjenog teofilina za 50%.Preporučuje se mjerenje koncentracije u plazmi tijekom terapije aciklovirom.
04.6 Trudnoća i dojenje
Plodnost
Vidjeti odjeljak 5.2 i odjeljak 5.3 kliničkih studija.
Trudnoća
Registar o upotrebi aciklovira u trudnoći dao je podatke o ishodima trudnoće kod žena izloženih različitim formulacijama aciklovira nakon stavljanja u promet. Ova opažanja nisu pokazala povećanje broja abnormalnosti pri rođenju među ispitanicima koji su bili izloženi acikloviru u odnosu na opću populaciju a svi nedostaci pronađeni pri rođenju nisu pokazivali nikakve posebnosti ili zajedničke karakteristike koje bi upućivale na jedan uzrok.
Sustavna primjena aciklovira pomoću međunarodno prihvaćenih standardnih testova nije izazvala embriotoksične ili teratogene učinke na zečevima, štakorima ili miševima.
U eksperimentalnom testu koji nije uključen u standardne testove, proveden na štakorima, uočene su fetalne abnormalnosti, ali tek nakon potkožnih doza aciklovira toliko visokih da mogu proizvesti toksične učinke na majku. Klinička važnost ovih nalaza je neizvjesna.
Primjenu aciklovira treba razmotriti samo kada potencijalne koristi liječenja nadilaze moguće nepoznate rizike.
Vrijeme za hranjenje
Nakon oralne primjene 200 mg aciklovira, 5 puta dnevno, uočena je prisutnost aciklovira u majčinom mlijeku u koncentracijama jednakim 0,6-4,1 puta odgovarajućim razinama u plazmi. Takve bi razine potencijalno izložile dojenčad dojenčadi aciklovir do 0,3 mg / kg / dan. Stoga se savjetuje oprez pri uporabi aciklovira tijekom dojenja.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Kliničko stanje pacijenta i profil nuspojava aciklovira treba uzeti u obzir s obzirom na sposobnost pacijenta za upravljanje vozilima i strojevima. Nisu provedena ispitivanja koja bi istraživala učinke aciklovira na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Daljnji štetni učinci na ove aktivnosti ne mogu se predvidjeti iz farmakologije aktivnog sastojka.
04.8 Nuspojave
Kategorije učestalosti povezane s dolje navedenim štetnim događajima su procjene. Za većinu događaja nisu dostupni odgovarajući podaci o procjeni incidencije, a osim toga, incidencija nuspojava može varirati ovisno o indikacijama.
Sljedeća konvencija je korištena za klasifikaciju neželjenih učinaka u smislu učestalosti: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100,
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Vrlo rijetko: anemija, leukopenija, trombocitopenija
Poremećaji imunološkog sustava
Rijetko: anafilaksija
Psihijatrijski poremećaji i patologije živčanog sustava
Uobičajena glavobolja, vrtoglavica
Vrlo rijetko: agitacija, stanje zbunjenosti, tremor, ataksija, dizartrija, halucinacije, psihotični simptomi, konvulzije, somnolencija, encefalopatija, koma
Gore navedeni događaji obično su reverzibilni i općenito se javljaju u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili drugim predisponirajućim čimbenicima (vidjeti dio 4.4).
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Rijetko: dispneja
Gastrointestinalni poremećaji
Često: mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu
Hepatobiliarni poremećaji
Rijetko: reverzibilno povećanje bilirubina i jetrenih enzima
Vrlo rijetko: hepatitis, žutica
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: pruritus, osip (uključujući fotoosjetljivost)
Manje često: urtikarija. Brz i raširen gubitak kose
Brz i raširen gubitak kose povezan je s "širokim rasponom stanja i upotrebom lijekova", pa je odnos ove pojave s terapijom aciklovirom neizvjestan.
Rijetko: angioedem
Poremećaji bubrega i mokraće
Rijetko: povećanje koncentracije dušika ureje u krvi i kreatinina
Vrlo rijetko: akutno zatajenje bubrega, bol u bubrezima
Bubrežni bol može biti povezan s zatajenjem bubrega.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Često: umor, groznica
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predoziranje
Simptomi i znakovi: aciklovir se samo djelomično apsorbira iz crijeva.
Pacijenti koji su povremeno progutali predoziranje do 20 g aciklovira u jednoj dozi općenito nisu doživjeli neočekivane učinke.
Slučajna i ponovljena predoziranja oralnim acikloviru tijekom nekoliko dana povezana su s gastrointestinalnim učincima (poput mučnine i povraćanja) i neurološkim učincima (glavobolja i zbunjenost).
Predoziranje intravenskim aciklovirom rezultiralo je povećanjem razine kreatinina u serumu, dušikom uree u krvi što je rezultiralo zatajenjem bubrega. Opisani su neurološki učinci uključujući zbunjenost, halucinacije, uznemirenost, konvulzije i komu, povezani s intravenskim predoziranjem.
Liječenje: bolesnike treba pažljivo promatrati radi otkrivanja bilo kakvih znakova toksičnosti. Hemodijaliza značajno doprinosi uklanjanju aciklovira iz krvi te se stoga može smatrati održivom opcijom u slučaju simptomatskog predoziranja.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Protuvirusni lijekovi izravnog djelovanja za sustavnu primjenu - nukleozidi i nukleotidi isključujući inhibitore reverzne transkriptaze.
ATC oznaka: J05AB01.
Mehanizam djelovanja
Aciklovir je sintetski analog purinskog nukleozida s inhibitornom aktivnošću, in vitro i in vivo, protiv virusa humanog herpesa, uključujući virus herpes simplex (HSV) tipa 1 i 2, virus Varicella zoster (VZV), Epstein Barr virus (EBV) i citomegalovirus (CMV).
U staničnim kulturama aciklovir je pokazao najveću antivirusnu aktivnost protiv HSV-1, a zatim (prema smanjenju potencije) HSV-2, VZV, EBV i CMV.
Inhibitorna aktivnost aciklovira protiv HSV-1 i HSV-2, VZV, EBV i CMV je visoko selektivna.
Enzim timidin kinaza (TK) normalnih, nezaraženih stanica ne koristi učinkovito aciklovir kao supstrat; stoga je toksičnost za stanice domaćina sisavaca loša; naprotiv, virusna timidin kinaza kodirana HSV, VZV i EBV pretvara aciklovir u aciklovir monofosfat, analog nukleozida, koji se staničnim enzimima dalje pretvara u di-fosfat i tri-fosfat. Aciklovir tri-fosfat ometa virusnu DNA polimerazu i inhibira replikaciju virusne DNA; njezina ugradnja u virusnu DNA uzrokuje prekid procesa rastezanja lanca DNA.
Farmakodinamički učinci
Dugotrajni ili ponovljeni tečajevi aciklovira u pacijenata s teškim imunodeficijencijom mogu biti povezani s odabirom virusnih sojeva sa smanjenom osjetljivošću, koji možda neće reagirati na dugotrajno liječenje aciklovirom.
Većina izoliranih virusnih sojeva, sa smanjenom osjetljivošću, pokazala je relativan nedostatak virusne timidin kinaze; međutim, uočeni su i sojevi s promijenjenom virusnom timidin kinazom ili DNA polimerazom. Čak i izložba, in vitro, na aciklovir, izoliranih sojeva HSV -a, može biti povezano s pojavom manje osjetljivih sojeva. Odnos između osjetljivosti, utvrđen in vitro, izoliranih sojeva HSV -a i klinički odgovor na terapiju aciklovirom nije jasan.
Svim pacijentima treba savjetovati da pokušaju izbjeći svaki mogući prijenos virusa, osobito ako su prisutne aktivne lezije.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Aciklovir se samo djelomično apsorbira iz crijeva.
Najviša koncentracija u stanju dinamičke ravnoteže (Cssmax) nakon doza od 200 mg svaka 4 sata iznosi 3,1 mikromolara (0,7 mcg / ml), a najniža koncentracija (Cssmin) je 1,8 mikromolara (0,4 mcg / ml).
Nakon doza od 400 mg i 800 mg svaka 4 sata, Cssmax je 5,3 mikromolara (1,2 mcg / ml) odnosno 8 mikromolara (1,8 mcg / ml), a (Cssmin) 2,7 mikromolara (0,6 mcg / ml) i 4 mikromolara (0,9 mcg / ml) u odraslih.
U odraslih, prosječni Cssmax nakon jednosatne infuzije od 2,5 mg / kg, 5 mg / kg i 10 mg / kg iznosi 22,7 mikromolara (5,1 mcg / ml), odnosno 43,6 mikromolara (9,8 mcg / ml) i 92 Odgovarajuće razine Cssmin nakon 7 sati su 2,2 mikromola (0,5 mcg / ml), 3,1 mikromolara (0,7 mcg / ml) i 10,2 mikromolara (2,3 mcg / ml).
U djece starije od jedne godine primijećene su slične srednje razine Cssmax i Cssmin kada je primijenjena doza od 5 mg / kg umjesto doze od 250 mg / m2 i doza od 500 mg / m2 od 10 mg / kg. U dojenčadi do 3 mjeseca, liječenjem dozom od 10 mg / kg primijenjenom kao jednosatna infuzija u razmacima od 8 sati, Cssmax je bio 61,2 mikromolara (13,8 mcg / ml), a Cssmin 10,1 mikromolara (2,3 mcg Odvojena skupina dojenčadi liječena sa 15 mg / kg svakih 8 sati pokazala je približno proporcionalno povećanje doze, s Cmax 83,5 mikromolara (18,8 mcg / mL) i Cmin od 14,1 mikromolara (3,2 mcg / mL).
Distribucija
Razine lijekova u cerebrospinalnoj tekućini odgovaraju približno 50% onih u plazmi. Vezanje na proteine plazme relativno je slabo (9 do 33%) i ne očekuju se interakcije lijekova zbog pomicanja mjesta vezanja.
Uklanjanje
U odraslih aciklovira koji se primjenjuje intravenozno, terminalni poluživot lijeka je približno 2,9 sati. Većina se lijeka izlučuje u nepromijenjenom obliku putem bubrega. Bubrežni klirens aciklovira znatno je veći od onog kreatinina, što ukazuje da je uz glomerularnu filtraciju , tubularna sekrecija doprinosi bubrežnoj eliminaciji lijeka.Jedini važan metabolit je 9-karboksimetoksimetilgvanin koji odgovara približno 10-15% primijenjene doze izlučene u urinu.
Kada se aciklovir primjenjuje jedan sat nakon primjene 1 g probenecida, terminalno poluvrijeme i površina ispod krivulje koncentracije u plazmi u odnosu na vrijeme produžuju se za 18% odnosno 40%.
U dojenčadi do 3 mjeseca starosti liječenom dozom od 10 mg / kg primijenjenom kao jednosatna infuzija u 8-satnim intervalima, terminalni poluživot u plazmi je 3,8 sati.
Posebne populacije
U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega, prosječni poluživot je 19,5 sati, dok je tijekom hemodijalize prosječni poluživot aciklovira 5,7 sati, a razine se tijekom dijalize smanjuju u prosjeku za oko 60%.
U starijih osoba ukupni klirens opada s porastom dobi zajedno sa smanjenjem klirensa kreatinina, iako postoji neznatna izmjena terminalnog poluživota u plazmi.
Studije su pokazale da nema očiglednih promjena u farmakokinetici aciklovira ili zidovudina kada se oboje primjenjuju istodobno u pacijenata zaraženih HIV-om.
Kliničke studije
Nema podataka o učincima oralnih formulacija ili otopine za infuziju aciklovira na plodnost žena. U studiji na 20 pacijenata muškog spola s normalnim brojem spermija pokazalo se da oralna primjena aciklovira u dozama do 1 g dnevno tijekom šest mjeseci nema klinički značajan učinak na broj, pokretljivost ili morfologiju spermatozoida.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Mutageneza
Rezultati velikog broja testova mutagenosti in vitro i in vivo pokazuju da aciklovir ne predstavlja genetski rizik za ljude.
Karcinogeneza
U dugotrajnim studijama na štakorima i miševima aciklovir nije bio kancerogen.
Plodnost
U štakora i pasa zabilježeni su uglavnom reverzibilni toksični učinci na spermatogenezu samo u dozama znatno većim od terapijskih. Dvogeneracijske studije na miševima nisu otkrile učinke aciklovira, primijenjenog oralno, na plodnost.
Teratogeneza
Sustavna primjena aciklovira pomoću međunarodno prihvaćenih standardnih testova nije izazvala embriotoksične ili teratogene učinke na zečevima, miševima ili štakorima.
U eksperimentalnom testu koji nije uključen u standardne testove, proveden na štakorima, uočene su fetalne abnormalnosti, ali tek nakon potkožnih doza aciklovira toliko visokih da mogu proizvesti toksične učinke na majku. Klinička važnost ovih nalaza je neizvjesna.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
CYCLOVIRAN 200 mg tablete
Laktoza, mikrokristalna celuloza, natrijev škrob glikolat, povidon, magnezijev stearat.
CIKLOVIRAN 400 mg tablete
Mikrokristalna celuloza, Natrijev škrob glikolat, Povidon, Magnezijev stearat.
CIKLOVIRAN tablete od 800 mg
Mikrokristalna celuloza, Natrijev škrob glikolat, Povidon, Magnezijev stearat.
CIKLOVIRAN 400 mg / 5 ml Oralna suspenzija
Sorbitol 70% (ne kristalizira se), glicerol, disperzibilna celuloza, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, aroma naranče, pročišćena voda.
06.2 Nekompatibilnost
Inkompatibilnosti s drugim lijekovima nisu poznate.
06.3 Razdoblje valjanosti
200 mg tablete: 5 godina
400 mg tablete: 5 godina
Tablete od 800 mg: 5 godina
Oralna suspenzija: 3 godine
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Tablete: čuvati na suhom mjestu.
Oralna suspenzija: Ne čuvati na temperaturi iznad 30 ° C.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
CYCLOVIRAN tablete od 200 mg, PVC-aluminijski blister od 25 tableta
CYCLOVIRAN tablete od 400 mg, PVC-aluminijski blister od 25 tableta
CYCLOVIRAN tablete od 800 mg, PVC-aluminijski blister od 35 tableta
CYCLOVIRAN 400 mg / 5 ml oralna suspenzija, staklena bočica od 100 ml s mjernom žlicom.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Otvaranje i zatvaranje boce: za otvaranje pritisnite i okrenite istovremeno. Za zatvaranje, čvrsto pričvrstite.
Neiskorišteni lijek i otpad dobiven iz ovog lijeka moraju se zbrinuti u skladu s lokalnim propisima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 - 00144 Rim
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
CIKLOVIRAN tablete od 200 mg A.I.C. n. 025299052
CIKLOVIRAN 400 mg tablete A.I.C. n. 025299076
CIKLOVIRAN tablete od 800 mg A.I.C. n. 025299126
CIKLOVIRAN 400 mg / 5 ml oralna suspenzija A.I.C. n. 025299088
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Tablete od 200 mg: listopad 1989. / svibanj 2010
Tablete od 400 mg: listopad 1994. / svibanj 2010
Tablete od 800 mg: veljača 1998. / svibanj 2010
Oralna suspenzija: listopad 1994. / svibanj 2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Listopada 2016
