Aktivni sastojci: Cefpodoksim
Orelox djeca 40 mg / 5 ml granule za oralnu suspenziju
Zašto se koristi Orelx Children? Čemu služi?
Orelox je antibiotik koji se koristi za ubijanje bakterija koje uzrokuju infekciju u vašem tijelu. Pripada klasi antibiotika pod nazivom "cefalosporini".
Vaš liječnik vam je propisao Orelox jer imate jednu (ili više) od sljedećih vrsta infekcija:
- angina
- upala sinusa
- akutna infekcija prsnog koša u bolesnika s kroničnim bronhitisom
- upala pluća
Kontraindikacije Kada se Orelx Children ne smije koristiti
NE uzimajte Orelox:
- ako ste alergični (preosjetljivi) na cefpodoksim ili druge cefalosporine ili na bilo koji drugi sastojak lijeka Orelox
- ako ste imali tešku alergijsku reakciju na određene antibiotike (peniciline, monobaktame i karbapeneme) jer također možete biti alergični na cefpodoksim.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Orelx Children
Ako mislite da se bilo što od navedenog odnosi na vas, obratite se svom liječniku prije nego uzmete Orelox. Ne smijete uzimati Orelox.
Budite posebno oprezni s Oreloxom
- Ako vam je rečeno da vam bubrezi ne rade dobro. Također, ako se podvrgavate bilo kojoj vrsti liječenja (poput dijalize) zbog zatajenja bubrega. Možda ćete uzeti Orelox, ali će vam možda trebati niža doza.
- Ako ste ikada imali "upalu crijeva koja se naziva kolitis ili drugu ozbiljnu bolest koja utječe na crijeva".
- Ovaj lijek može promijeniti rezultate nekih krvnih pretraga (poput unakrsnog podudaranja i Coombsovog testa). Važno je reći svom liječniku da uzimate ovaj lijek ako morate proći ove pretrage.
- Ovaj lijek također može promijeniti rezultate analize urina kako bi se utvrdila razina šećera (kao što su Benediktov ili Fehlingov test). Recite svom liječniku ako imate dijabetes i trebate često provjeravati urin. To je zato što se drugi testovi mogu koristiti za praćenje dijabetesa dok uzimate ovaj lijek.
- Recite svom liječniku ili ljekarniku ako se bilo što od navedenog odnosi na vas.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak lijeka Orelx Children
Primjena Oreloxa s drugim lijekovima
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali neke druge lijekove, uključujući i lijekove koji se prodaju bez recepta.
Na ovaj lijek mogu utjecati drugi lijekovi koji se izlučuju bubrezima. To je osobito slučaj ako ti drugi lijekovi mogu utjecati na rad vaših bubrega. Postoji niz lijekova koji mogu uzrokovati to, stoga se prije uzimanja ovog lijeka posavjetujte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.
Posebno recite svom liječniku ili ljekarniku ako uzimate:
- Antacidi (koriste se za liječenje probavnih smetnji)
- Sredstva protiv ulkusa (koriste se za liječenje čireva), poput ranitidina i cimetidina
- Diuretici (koriste se za povećanje protoka urina)
- Aminoglikozidni antibiotici koji se koriste u liječenju infekcija
- Probenecid (koristi se u liječenju gihta)
- Antikoagulansi poput varfarina.
Antacide i čireve (poput ranitidina i cimetidina) treba uzeti 2-3 sata nakon uzimanja lijeka Orelox. Vaš liječnik zna za ove lijekove i promijenit će vaše liječenje ako smatra da je to potrebno.
Ako radite pretrage (krv, urin ili dijagnostičke pretrage) tijekom uzimanja ovog lijeka, pobrinite se da vaš liječnik zna da uzimate Orelox.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Obavijestite svog liječnika prije nego uzmete Orelox:
- Ako ste trudni, pokušavate zatrudnjeti ili mislite da biste mogli zatrudnjeti
- Ako dojite
Vaš će liječnik odmjeriti korist liječenja lijekom Orelox u odnosu na rizik za vašu bebu.
Upravljanje vozilima i strojevima
Ako dobijete omaglicu nakon uzimanja ovog lijeka, ne biste trebali upravljati vozilima ili strojevima.
Važne informacije o nekim sastojcima lijeka Orelox
Orelox sadrži laktozu. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obavijestite svog liječnika prije uzimanja ovog lijeka.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Orelx Children: Doziranje
Uvijek uzimajte Orelox točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. Uobičajena doza navedena je u nastavku:
Odrasli i starije osobe bez bubrežnih problema:
Infekcije sinusa: 200 mg dva puta dnevno.
Upala krajnika: 100 mg dva puta dnevno.
Infekcije prsa i upala pluća: 200 mg dva puta dnevno.
Odrasli s bubrežnim problemima:
Ovisno o ozbiljnosti vaših bubrežnih problema, uobičajena doza cefpodoksima za vrstu infekcije koju imate može se dati jednom dnevno umjesto dva puta dnevno ili čak svaka dva dana. Vaš će liječnik odlučiti koja vam je doza potrebna.
Ako se liječite hemodijalizom, možda ćete morati uzeti dozu nakon svake dijalize. Vaš će vam liječnik svaki put reći koliko trebate uzeti.
Kako uzimati Orelox:
Važno je uzimati lijek svaki dan u isto vrijeme. Tablete uvijek uzimajte uz obrok jer hrana pomaže apsorbirati tablete.
Ako ste zaboravili uzeti Orelox
Ako ste zaboravili uzeti dozu lijeka u pravo vrijeme, trebali biste je uzeti što je prije moguće. Međutim, ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu, preskočite propuštenu. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu. Samo uzmite sljedeću dozu u pravo vrijeme. Nastavite kao i do sada.
Ako prestanete uzimati Orelox
Nastavite uzimati lijek sve dok vam liječnik ne kaže da prestanete. Nemojte prekidati liječenje samo zato što se osjećate bolje. Ako prestanete uzimati lijek, vaše se stanje može vratiti ili pogoršati.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi lijeka Orelox, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše lijeka Orelx Children
Ako ste slučajno uzeli previše lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku, koji će vam reći što trebate učiniti
Nuspojave Koje su nuspojave lijeka Orelx Children
Kao i svi drugi lijekovi, Orelox može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih. Nuspojave su navedene prema učestalosti.
Uvjeti koji zahtijevaju posebnu pozornost
Sljedeće ozbiljne nuspojave javile su se kod malog broja ljudi, ali njihova točna učestalost nije poznata:
- Ozbiljna alergijska reakcija. Znakovi uključuju izražen osip i svrbež, oticanje, ponekad lica ili usta što uzrokuje otežano disanje.
- Osip, mjehurići i izgledaju kao male mrlje (središnja tamna točka okružena blijeđim područjem, s tamnim prstenom oko ruba).
- Rasprostranjeni osip s mjehurićima i ljuštenjem kože. (To mogu biti znakovi Stevens-Johnsonovog sindroma ili toksične epidermalne nekrolize.)
Sve ove nuspojave zahtijevaju hitnu medicinsku pomoć. Ako mislite da imate bilo koju od ovih vrsta reakcija, prestanite uzimati ovaj lijek i obratite se svom liječniku ili najbližoj hitnoj službi.
Česte nuspojave (javljaju se u manje od 1 na 10 osoba) uključuju:
- Problemi sa želucem: Nadimanje, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, nadutost (vjetar) i proljev
- Ako patite od jakog proljeva ili vidite krv u proljevnoj stolici, trebate prestati uzimati lijek i odmah obavijestiti svog liječnika.
- Problemi s hranom: gubitak apetita
Manje česte nuspojave (javljaju se u manje od 1 na 100 osoba) uključuju:
- Reakcije preosjetljivosti (to su kožni osipi koji su manje ozbiljne alergijske reakcije od gore navedenih, kvrgavi kožni osip (osip), svrbež)
- Glavobolja
- Trnci
- Vrtoglavica
- Zujanje u ušima
- Slabost i općenito loš osjećaj.
Rijetke nuspojave (javljaju se u manje od 1 na 1000 osoba) uključuju:
- Promjene u krvnim pretragama koje provjeravaju rad jetre
- Anemija
- Nizak broj krvnih stanica (simptomi mogu uključivati umor, nove infekcije i lagane modrice ili krvarenje)
- Povećanje nekih vrsta bijelih krvnih stanica
- Povećanje broja malih stanica potrebnih za zgrušavanje krvi.
Vrlo rijetke nuspojave (javljaju se u manje od 1 na 10.000 osoba) uključuju:
- Anafilaktičke reakcije (npr. Bronhospazam, purpura i edem lica i ekstremiteta)
- Pogoršanje funkcije bubrega
- Oštećenje jetre
- Tečaj cefpodoksima može privremeno povećati rizik od dobivanja infekcija uzrokovanih drugim vrstama klica. Na primjer, može se pojaviti drozd.
- Vrsta anemije koja može biti ozbiljna i uzrokovana je razgradnjom crvenih krvnih stanica.
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Čuvati izvan dohvata i pogleda djece.
Nemojte koristiti Orelox nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji iza Rok valjanosti. Datum isteka odnosi se na zadnji dan u mjesecu.
Nemojte koristiti Orelox ako primijetite bilo kakve vidljive znakove pogoršanja.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Druge podatke
Što Orelox sadrži
Orelox 100 mg filmom obložene tablete:
Djelatna tvar je cefpodoksim proksetil 130,45 mg (ekvivalentno cefpodoksimu 100 mg)
Orelox 200 mg filmom obložene tablete
Aktivni sastojak je cefpodoksim proksetil 260,90 mg (ekvivalent cefpodoksimu 200 mg):
Pomoćni sastojci su: magnezijev stearat, kalcijeva karmeloza, hidroksipropilceluloza, natrijev lauril sulfat, laktoza, titanijev dioksid, talk, hipromeloza
Kako Orelox izgleda i sadržaj pakiranja
Filmom obložene tablete.
ORELOX 100 mg filmom obložene tablete, 12 tableta
ORELOX 200 mg filmom obložene tablete, 6 tableta
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
ORELOX DJECA 40 MG / 5 ML GRANULE ZA USMENE USMENJE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
100 grama granula sadrži:
Aktivni princip: cefpodoksim proksetil 6.261 g (ekvivalent cefpodoksimu 4.800 g) što odgovara cefpodoksimu 40 mg / 5 ml rekonstituirane suspenzije.
Pomoćne tvari:
Saharoza 601,33 mg / 5 ml doza
Lactose quantum satis u dozi od 0,835 g / 5 ml
Aspartam 20mg / 5ml posluživanje
Okus arome u prahu banane (sadrži sorbitol) 40mg / 5ml posluživanje
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Granule za oralnu suspenziju.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Cefpodoksim je indiciran za liječenje sljedećih infekcija uzrokovanih organizmima osjetljivim na cefpodoksim (vidjeti dijelove 4.4. I 5.1.), U djece do 11 godina:
Infekcije gornjih dišnih putova:
• Akutni bakterijski sinusitis
• tonzilitis
• Otitis media, akutni
Infekcije donjih dišnih putova:
• Bakterijska upala pluća
U slučaju bakterijske upale pluća, cefpodoksim možda neće biti prikladna opcija, ovisno o uzročniku koji je u pitanju, vidjeti dio 4.4.
Treba uzeti u obzir službene smjernice o odgovarajućoj uporabi antibakterijskih sredstava.
04.2 Doziranje i način primjene
Način primjene: oralno.
Odrasli i starije osobe
Nije primjenjivo za ovaj lijek.
Dojenčad (> 28 dana), djeca (do 11 godina)
Prosječna preporučena doza za djecu je 8 mg / kg dnevno, podijeljena u dvije podijeljene doze u intervalima od 12 sati.
Doza koju treba uzeti navedena je na mjernoj posudi. Stupanja odgovaraju težini djeteta u kg od 5 kg (2,5 ml) do 25 kg (12,5 ml) s srednjim stupnjevima od po 1 kg (0,5 ml).
Doza koju treba uzeti očitava se izravno na mjernoj posudi
Sljedeća tablica prikazuje režim doziranja za djecu prema stupnjevima tjelesne težine navedene na mjernoj posudi:
Djeca tjelesne težine najmanje 25 kg mogu uzeti 12,5 ml suspenzije dva puta dnevno ili alternativno 1 100 mg filmom obložene tablete dva puta dnevno.
Oštećenje jetre
U slučaju oštećenja jetre nisu potrebne prilagodbe doze.
Oštećenje bubrega
Nije potrebno mijenjati dozu cefpodoksima ako klirens kreatinina prelazi 40 ml / min-1 / 1,73 m2.
Ispod ove vrijednosti, farmakokinetičke studije ukazuju na povećanje poluvrijeme eliminacije iz plazme i maksimalne koncentracije u plazmi, pa je stoga potrebno dozu prilagoditi na odgovarajući način.
Suspenzija se može uzeti sa ili bez hrane.
04.3 Kontraindikacije
• Preosjetljivost na cefpodoksim, na bilo koji drugi cefalosporin ili na bilo koju pomoćnu tvar.
• Prethodna anamneza neposrednih i / ili teških reakcija preosjetljivosti (anafilaksa) na penicilin ili druge beta-laktamske antibiotike.
Proizvod se ne smije davati djeci s fenilketonurijom zbog prisutnosti aspartama među pomoćnim tvarima (20 mg / 5 ml).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Cefpodoksim nije preferirani antibiotik za liječenje stafilokočne upale pluća i ne smije se koristiti u liječenju atipične upale pluća uzrokovane organizmima kao što su Legionela, M.ikoplazma I Klamidija. Cefpodoksim se ne preporučuje za liječenje upale pluća uzrokovane S. pneumoniae (vidjeti dio 5.1).
Kao i kod svih beta-laktamskih antibakterijskih lijekova, zabilježene su ozbiljne i povremeno fatalne reakcije preosjetljivosti. U slučaju teških reakcija preosjetljivosti, liječenje cefpodoksimom treba odmah prekinuti i poduzeti odgovarajuće hitne mjere.
Prije početka liječenja potrebno je provjeriti ima li pacijent u anamnezi teške reakcije preosjetljivosti na cefpodoksim, druge cefalosporine ili bilo koju drugu vrstu beta-laktamskog sredstva.
Potreban je oprez pri primjeni cefpodoksima u bolesnika s anamnezom teške preosjetljivosti na beta-laktamske lijekove.
Kod teške bubrežne insuficijencije može biti potrebno smanjiti režim doziranja ovisno o klirensu kreatinina (vidjeti dio 4.2).
Kolitis povezan s antibioticima i pseudo-membranozni kolitis prijavljeni su kod gotovo svih antibiotika, uključujući cefpodoksim, a mogu biti različite težine od blagih do opasnih po život. Stoga je važno uzeti u obzir ovu dijagnozu u pacijenata koji imaju dijareju tijekom ili neposredno nakon liječenja cefpodoksimom (vidjeti dio 4.8). Prekid terapije cefpodoksimom i davanje posebnog lijeka za Clostridium difficile moraju se uzeti u obzir. Ne smiju se davati lijekovi koji inhibiraju peristaltiku.
Cefpodoksim se uvijek mora propisati s oprezom u bolesnika s anamnezom gastrointestinalnih bolesti, osobito kolitisa.
Kao i kod svih beta-laktamskih antibiotika, može se razviti neutropenija i, rjeđe, agranulocitoza, osobito tijekom produljenog liječenja. Za tretmane dulje od 10 dana potrebno je pratiti krvnu sliku i prekinuti liječenje ako se uoči neutropenija.
Cefalosporini se mogu apsorbirati s površine membrana crvenih krvnih stanica i reagirati s antitijelima usmjerenim protiv lijeka. To može rezultirati pozitivnim Coombsovim testom, a vrlo rijetko i hemolitičkom anemijom. Zbog te reakcije može doći do unakrsne reaktivnosti s penicilinom.
Promjene u bubrežnoj funkciji uočene su kod primjene cefalosporinskih antibiotika, osobito ako se primjenjuju istodobno s potencijalno nefrotoksičnim lijekovima poput aminoglikozida i / ili potencijalnih diuretika. U tim slučajevima potrebno je pratiti bubrežnu funkciju.
Kao i kod drugih antibiotika, produljena uporaba cefpodoksima može uzrokovati proliferaciju neosjetljivih organizama (Candida I Clostridium difficile), što može zahtijevati prekid liječenja.
Interakcije s laboratorijskim testovima
Lažno pozitivan nalaz glukoze u urinu može se pojaviti s Benedictovom ili Fehlingovom otopinom ili s testom na bakreni sulfat, ali ne i s testovima koji se temelje na enzimskim reakcijama glukoza oksidaze.
Ovaj lijek sadrži laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Ovaj lijek sadrži saharozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima netolerancije na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharaze izomaltaze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Ovaj lijek sadrži aspartam, izvor fenilalanina. Može biti štetno ako imate fenilketonuriju.
Aroma banane u prahu ovog lijeka sadrži sorbitol. Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na fruktozu ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Tijekom kliničkih ispitivanja nisu zabilježene klinički značajne interakcije s drugim lijekovima.
H2 blokatori i antacidi dovode do smanjenja bioraspoloživosti cefpodoksima.
Probenecid smanjuje izlučivanje cefalosporina.Cefalosporini potencijalno povećavaju antikoagulantni učinak kumarina i smanjuju kontracepcijski učinak estrogena.
Oralni antikoagulansi
Istodobna primjena cefpodoksima i varfarina može pojačati antikoagulantni učinak. Postoje brojni izvještaji o povećanom oralnom antikoagulantnom djelovanju u pacijenata koji uzimaju antibakterijska sredstva, uključujući cefalosporine. Rizik može varirati ovisno o temeljnoj infekciji, dobi i općem stanju pacijenta pa je teško utvrditi koliki je doprinos cefalosporina povećanju INR -a (Međunarodni normalizirani omjer). Preporučuje se često pratiti INR tijekom i tijekom neposredno nakon istodobne primjene cefpodoksima s oralnim antikoagulansom.
Studije su pokazale da se bioraspoloživost smanjuje za približno 30% kada se cefpodoksim primjenjuje s lijekovima koji neutraliziraju želučani pH ili inhibiraju lučenje kiseline. Stoga se lijekovi poput antacida mineralnog tipa i H2 blokatora, poput ranitidina, koji mogu uzrokovati povećanje želučane pH, trebaju uzimati 2-3 sata nakon primjene cefpodoksima.
04.6 Trudnoća i dojenje
Nije primjenjivo.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Tijekom liječenja cefpodoksimom zabilježene su omaglice koje mogu umanjiti sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Nuspojave su navedene u nastavku prema organskim sustavima i učestalosti. Učestalosti su definirane na sljedeći način:
• vrlo često (≥ 1/10)
• česte (≥ 1/100,
• rijetko (≥ 1/1000,
• rijetko (≥ 1 / 10.000, ≤1 / 1000)
• vrlo rijetko (
• nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Rijetko: hematološki poremećaji poput smanjenja hemoglobina, trombocitoze, trombocitopenije, leukocitopenije i / ili eozinofilije.
Vrlo rijetko: hemolitička anemija.
Poremećaji živčanog sustava
Manje često: glavobolja, parestezija, vrtoglavica.
Poremećaji uha i labirinta
Manje često: zujanje u ušima.
Gastrointestinalni poremećaji
Uobičajen: želučani tlak, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, nadutost, proljev. Krvavi proljev može se pojaviti kao simptom enterokolitisa. Treba razmotriti mogućnost pseudomembranoznog enterokolitisa ako se tijekom ili neposredno nakon liječenja pojavi teški ili dugotrajni proljev (vidjeti dio 4.4).
Poremećaji metabolizma i prehrane
Općina: strgubitak apetita.
Poremećaji imunološkog sustava
Opažene su reakcije preosjetljivosti svih stupnjeva težine (vidjeti dio 4.4).
Vrlo rijetko: anafilaktičke reakcije, bronhospazam, purpura i angioedem.
Poremećaji bubrega i mokraće
Vrlo rijetko: blago povećane razine kreatinina i ureje u krvi.
Hepatobiliarni poremećaji
Rijetko: privremeno umjereno povećanje ASAT, ALAT i alkalne fosfataze i / ili bilirubina. Ove laboratorijske abnormalnosti, koje se također mogu objasniti prisutnošću infekcije, rijetko mogu prelaziti dva puta gornju granicu deklariranog raspona i uzrokovati ozljede jetre, obično kolestatične i vrlo često asimptomatske.
Vrlo rijetko: oštećenje jetre.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Manje često: sluz kožne reakcije preosjetljivosti. osip, osip, svrbež
Vrlo rijetko: Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza i multiformni eritem.
Infekcije i najezde
Može doći do rasta neosetljivih organizama (vidjeti dio 4.4).
Opći poremećaji i stanja vezana za mjesto primjene
Manje često: astenija ili malaksalost.
04.9 Predoziranje
U slučaju predoziranja cefpodoksimom, potrebno je započeti simptomatsku i potpornu terapiju.
U slučaju predoziranja, osobito u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, može se pojaviti encefalopatija. Encefalopatija je obično reverzibilna nakon pada razine cefpodoksima u plazmi.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: drugi beta-laktamski antibakterijski lijekovi, treća generacija cefalosporina; ATC oznaka: J01DD13.
Mehanizam djelovanja
Cefpodoksim inhibira sintezu stanične stijenke bakterija nakon vezanja na proteine koji vežu penicilin (PBPS). To uključuje poremećaj biosinteze stanične stjenke (peptidoglikan), što dovodi do lize bakterijskih stanica i njihove smrti.
Farmakokinetički / farmakodinamički odnos
Za cefalosporine je pokazano da je najvažniji farmakokinetičko-farmakodinamički indeks vezan za učinkovitost in vivo je postotak raspona doziranja za koji koncentracija nevezanog lijeka ostaje iznad minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) cefpodoksima za pojedine ciljne vrste (tj.% T> MIC).
Otporni mehanizmi
Bakterijska rezistencija na cefalosporine posljedica je brojnih mehanizama:
l) promjena propusnosti vanjske membrane u gram-negativnih organizama;
2) izmjena proteina koji vežu penicilin (PBPS);
3) proizvodnja beta-laktamaze;
4) efluksne pumpe u bakterijama.
Točke prekida
Kliničke točke za MIC testove Europske komisije na testiranje osjetljivosti na antibiotike (EUCAST) prikazane su u nastavku.
Kliničke točke prekida MIC-a EUCAST-a za cefpodoksim (05-01-2011, v 1.3):
1 Osjetljivost stafilokoka na cefalosporine zaključuje se iz osjetljivosti na cefoksitin
2 Osjetljivost beta-laktama skupina A, B, C i G beta-hemolitičkog streptokoka može se zaključiti iz osjetljivosti na penicilin.
3 Vrste s vrijednostima MIC -a iznad osjetljivosti na prekidnu točku vrlo su rijetke i još se ne prijavljuju. Testiranje osjetljivosti na antibiotike i određivanje na bilo kojem izoliranom organizmu treba ponoviti, a ako se rezultat potvrdi, izolirani organizam treba poslati u referentni laboratorij.
* Nedovoljno podataka
Osjetljivost
Prevalencija stečene rezistencije može varirati zemljopisno i s vremenom za odabrane vrste, a lokalne informacije o rezistenciji su poželjne, osobito pri liječenju teških infekcija. Prema potrebi, treba zatražiti savjet stručnjaka ako je lokalna prevalencija rezistencije takva da je korisnost uzročnika u barem nekim vrstama infekcija upitna.
§ srednja prirodna osjetljivost
+ brzina otpora> 50% u najmanje 1 području
% Vrsta koje proizvode ESBL uvijek su otporne
05.2 Farmakokinetička svojstva
Cefpodoksim proksetil se oporavlja u crijevima i hidrolizira u aktivni metabolit cefpodoksim. Kada se cefpodoksim proksetil daje subjektu natašte oralno u obliku tablete od 100 mg cefpodoksima, apsorbira se 51,5%, a apsorpcija se povećava kada se daje s hranom. Volumen distribucije je 32,3. Vršne razine cefpodoksima postižu se unutar 2-3 sata nakon Maksimalna koncentracija u plazmi iznosi 1,2 mg / L i 2,5 mg / L nakon primjene doze od 100 mg odnosno 200 mg. Nakon oralnog unosa 100 i 200 mg dva puta dnevno tijekom 14,5 dana, farmakokinetički parametri cefpodoksima ostaju nepromijenjeni .
Vezanje na proteine seruma je oko 40% uglavnom s albuminom. Vezanje je nezasićenog tipa.
Koncentracije cefpodoksima iznad minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) uobičajenih patogenih mikroorganizama mogu se pojaviti u plućnom parenhimu, bronhijalnoj sluznici, pleuralnoj tekućini, tonzilima, intersticijskoj tekućini i tkivu prostate.
Budući da se većina doze cefpodoksima izlučuje urinom, koncentracija je visoka. (Koncentracija promatrana u intervalima od 0-4, 4-8, 8-12 sati nakon primjene pojedinačne doze premašuje MIC90 uobičajenih patogenih organizama mokraćnog sustava). Dobra raspodjela cefpodoksima primijećena je i u bubrežnom tkivu, s koncentracijama iznad MIC90 uobičajenih patogenih organizama mokraćnog sustava, 3-12 sati nakon primjene pojedinačne doze od 200 mg (1,6-3,1 mcg / g). Koncentracije cefpodoksima u koštanoj srži i kortikalnom tkivu su slične.
Glavni način eliminacije je bubrežni, 80% se izlučuje nepromijenjeno urinom, s poluživotom od približno 2,4 sata.
DJECA
U djece su studije pokazale da se najveća koncentracija u plazmi javlja približno 2-4 sata nakon primjene. Jedna doza od 5 mg / kg u djece u dobi od 4-12 godina dala je najveću koncentraciju sličnu onoj u odraslih liječenih dozom od 200 mg.
U pacijenata mlađih od 2 godine koji su primali ponovljene doze od 5 mg / kg svakih 12 sati, srednje koncentracije u plazmi, 2 sata nakon doze, su između 2,7 mg / l (1-6 mjeseci) i 2,0 mg / l ( 7 mjeseci-2 godine).
U bolesnika u dobi od 1 mjeseca do 12 godina liječenih ponovljenim dozama od 5 mg / kg svakih 12 sati, zaostale koncentracije u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže su između 0,2-0,3 mg / l (1 mjesec-2 godine) i 0,1 mg / l ( 2-12 godina).
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Nema nalaza ispitivanja kronične toksičnosti koji bi sugerirali da se do sada mogu javiti neželjeni učinci koji se ne znaju kod ljudi.
Nadalje, studije in vivo i in vitro nisu dale nikakve naznake potencijalnog uzroka reproduktivne toksičnosti ili mutagenosti. Studije karcinogenosti nisu provedene.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
Kalcijeva karmeloza. Natrijev klorid. Natrijev glutamat. Aspartam. Željezni oksid. Karmeloza natrij. Saharoza. Monohidrat limunske kiseline. Hidroksipropilceluloza. Sorbitan trioleat. Talk. Bezvodni koloidni silicijev dioksid. Aroma banana u prahu (izoamil acetat, izoamil izovalerijanat, etil butirat, geranilformat, octeni aldehid, citral, nonil aldehid, narančino ulje, biljna guma, sorbitol, sladni dekstran). Kalijev sorbat. Laktoza monohidrat.
06.2 Nekompatibilnost
///
06.3 Razdoblje valjanosti
2 godine.
Rekonstituirana suspenzija može se čuvati najviše 10 dana u hladnjaku ( + 2 ° C do + 8 ° C).
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Granulat se mora čuvati na temperaturi koja ne prelazi + 25 ° C.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
ORELOX dječje granule za oralnu suspenziju - 1 bočica od 50 ml u jantarnom staklu s zarezom do 50 ml + mjerna čašica s stupnjevanim zarezima od 5 kg do 25 kg težine.
ORELOX dječje granule za oralnu suspenziju - 1 bočica od 100 ml u jantarnom staklu s zarezom do 100 ml + mjerna čašica s stupnjevanim zarezima od 5 kg do 25 kg težine.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Priprema suspenzije:
• uklonite kapsulu koja štiti granulat od vlage povlačenjem dva mala krila i odbacite kapsulu.
• priprema privremene suspenzije provodi se dodavanjem vode do razine naznačene utorom ugraviranim u staklo boce (konačni volumen suspenzije je 50 ili 100 ml).
• protresite bocu kako bi suspenzija bila homogena.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
ORELOX dječje granule za oralnu suspenziju, bočica od 50 ml - AIC 027970021
ORELOX dječje granule za oralnu suspenziju, bočica od 100 ml - AIC 027970033
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
04.03.1996 / 15.11.2009
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Kolovoza 2012
