Aktivni sastojci: Haloperidol
HALDOL 1 mg tablete
HALDOL tablete od 5 mg
HALDOL 2 mg / mL oralne kapi, otopina
HALDOL 10 mg / mL oralne kapi, otopina
HALDOL 5 mg / mL otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu
Zašto se koristi Haldol? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Antipsihotični derivat butirofenona.
TERAPIJSKE INDICIJE
Tablete i oralne kapi, otopina:
Psihomotorna agitacija u slučaju:
- manična stanja, demencija, oligofrenija, psihopatija, akutna i kronična shizofrenija, alkoholizam, kompulzivni, paranoični, histrionski poremećaji osobnosti.
Zablude i halucinacije u slučaju:
- akutna i kronična shizofrenija, paranoja, akutna mentalna konfuzija, alkoholizam, (Korsakoffov sindrom), hipohondrija, poremećaji ličnosti paranoidnog, shizoidnog, shizotipskog, antisocijalnog tipa, neki slučajevi graničnog tipa.
- Korejski pokreti.
- Uznemirenost, agresija i reakcije leta u starijih ispitanika.
- Tikovi i mucanje.
- Povukao se.
- Štucanje.
- Sindromi ustezanja od alkohola.
Otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu:
Otporni oblici psihomotornog uzbuđenja, akutna varljiva i / ili halucinacijska psihoza, kronična psihoza.
Upotreba proizvoda u visokim dozama trebala bi biti ograničena na terapiju rezistentnih oblika: sindroma psihomotorne ekscitacije, akutne varljive i / ili halucinacijske psihoze, kronične psihoze.
Kontraindikacije Kada se Haldol ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
Komatozna stanja, bolesnici snažno depresivni zbog alkohola ili drugih tvari aktivnih na središnji živčani sustav, endogene depresije bez uznemirenosti, Parkinsonova bolest.
Astenija, neuroze i spastična stanja uzrokovana lezijama bazalnih ganglija (hemiplegija, multipla skleroza itd.) Poznata ili sumnja na trudnoću, dojenje i u djeteta u prve dvije godine života
Klinički značajne bolesti srca (npr. Nedavni akutni infarkt miokarda, dekompenzirano zatajenje srca, aritmije liječene antiaritmičkim lijekovima klase Ia i III).
Produženje QTc intervala.
Ispitanici s obiteljskom anamnezom aritmije ili torsades de pointes
Neispravljena hipokalijemija.
Istodobna primjena lijekova koji produljuju QTc.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Haldol
Rijetki su slučajevi iznenadne smrti prijavljeni u psihijatrijskih pacijenata liječenih antipsihoticima, uključujući HALDOL.
Budite oprezni u bolesnika sa kardiovaskularnim bolestima ili u obiteljskoj anamnezi s produljenjem QT intervala.
HALDOL se ne smije davati intravenozno jer je intravenska primjena haloperidola povezana s povećanim rizikom od produljenja QT intervala i Torsade de Pointes. Prije početka liječenja napravite osnovni EKG (pogledajte odlomak "Kontraindikacije").
Pratite EKG tijekom terapije na temelju kliničkog stanja pacijenta.
Tijekom terapije smanjite dozu ako se primijeti produljenje QT intervala i prekinete ako je QTc> 500 ms.
Preporučuje se povremena provjera elektrolita.
Izbjegavajte istodobnu terapiju s drugim neurolepticima.
U randomiziranim kliničkim ispitivanjima primijećeno je približno trostruko povećanje rizika od cerebrovaskularnih događaja u odnosu na placebo u populaciji pacijenata s demencijom liječenih nekim atipičnim antipsihoticima. Mehanizam ovog povećanog rizika nije poznat. Povećani rizik za druge antipsihotike ili drugu populaciju pacijenata ne može se isključiti. HALDOL treba koristiti s oprezom u bolesnika s čimbenicima rizika od moždanog udara.
HALDOL treba davati s oprezom u sljedećim slučajevima:
- Ako pacijent ili netko drugi u njegovoj obitelji ima krvne ugruške (trombe) u anamnezi, takvi su lijekovi povezani s stvaranjem krvnih ugrušaka.
- teški kardiopatski bolesnici, zbog moguće prolazne arterijske hipotenzije i / ili početka anginozne boli (u ovom slučaju nemojte koristiti adrenalin jer HALDOL može blokirati hipertenzivnu aktivnost s daljnjim paradoksalnim smanjenjem tlaka) i, u svakom slučaju, kod starijih ili depresivnih ispitanika ;
- epileptični bolesnici i oni u stanjima koja predisponiraju napadaje (npr. odvikavanje od alkohola, oštećenje mozga), jer je prijavljeno da HALDOL može izazvati napadaje.
- pacijenti s poznatim alergijama ili s poviješću alergijskih reakcija na lijekove ili sa leukopenizirajućim stanjima;
- tijekom manične faze cikličke psihoze zbog mogućnosti brze promjene raspoloženja prema depresiji;
- budući da se haloperidol metabolizira u jetri, savjetuje se njegova oprezna primjena u bolesnika s jetrenom insuficijencijom;
- u slučaju istodobne antiparkinsoničke terapije, posljednja se mora nastaviti nakon obustave HALDOL -a koja ima duže vrijeme eliminacije, kako bi se izbjegla pojava ili pogoršanje ekstrapiramidnih simptoma. Liječnik bi trebao razmotriti mogućnost povišenog očnog tlaka u slučajevima kada se HALDOL primjenjuje zajedno s antikolinergičkim lijekovima, uključujući antiparkinsonove;
- tiroksin može olakšati toksičnost HALDOL -a. Stoga se proizvod treba primjenjivati s velikim oprezom u bolesnika s hipertireozom. Liječenje antipsihoticima u potonjem bi trebalo biti popraćeno odgovarajućim liječenjem štitnjače;
- u shizofreniji, odgovor na liječenje antipsihoticima može biti odgođen. Čak i nakon prestanka uzimanja lijekova, obnavljanje simptoma možda neće izgledati vidljivo nekoliko tjedana ili mjeseci;
- akutni simptomi ustezanja, uključujući mučninu, povraćanje i nesanicu, vrlo su rijetko opisani nakon naglog prekida visokih doza antipsihotika. Može doći i do psihotičnog recidiva pa se preporučuje postupno povlačenje.
- HALDOL se ne smije koristiti samostalno u slučajevima u kojima prevladava depresija. HALDOL se može kombinirati s antidepresivima u stanjima u kojima depresija i psihoza koegzistiraju.
Lijek treba davati pod nadzorom psihijatra.
HALDOL 5 mg / mL otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu
Pacijent bi se trebao posavjetovati sa svojim liječnikom kako bi bio upućen u najispravniji način primjene lijeka.
HALDOL u obliku ampula treba primijeniti intramuskularno.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Haldola
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Nemojte primjenjivati istodobno s lijekovima za produljenje QT intervala, poput nekih antiaritmika klase Ia (npr. Kinidin, disopiramid i prokainamid) i klase III (npr. Amiodaron, sotalol), nekih antihistaminika, drugih antipsihotika i nekih antimalarija (npr. Kinina i meflokina), kao i moksifloksacina. Ovaj popis treba smatrati samo okvirnim, a ne iscrpnim
U farmakokinetičkim studijama zabilježeno je blago do umjereno povećanje koncentracije haloperidola kada se primjenjuje s lijekovima poput itrakonazola, nefazodona, buspirona, venlafaksina, alprazolama, fluvoksamina, kinidina, fluoksetina, serthalina, klorpromazina i promethazina. Povećanje QTc primijećeno je kada se haloperidol primjenjivao u kombinaciji s metaboličkim inhibitorima ketokonazolom (400 mg / dan) ili paroksetinom (20 mg / dan). U tom slučaju možda će biti potrebno smanjiti dozu haloperidola.
Nemojte primjenjivati istodobno s lijekovima koji uzrokuju poremećaje elektrolita.
Treba izbjegavati istodobnu primjenu diuretika, osobito onih koji mogu uzrokovati hipokalijemiju.
Kombinacija s drugim psihotropnim lijekovima zahtijeva poseban oprez i oprez liječnika kako bi se izbjegli neočekivani neželjeni učinci interakcije. Kao i svi neuroleptici, HALDOL može pojačati depresivno djelovanje na CNS drugih lijekova, uključujući alkohol, uspavljiva, sedative ili jake analgetike . Pojačanje ovih učinaka također je zabilježeno u kombinaciji s metildopom.
HALDOL može smanjiti antiparkinsonijske učinke levodope.
HALDOL inhibira metabolizam tricikličkih antidepresiva, povećavajući njihovu razinu u plazmi.
l kronično liječenje enzimskim aktivatorima kao što su karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, u kombinaciji s HALDOL -om uzrokuje značajno smanjenje razine haloperidola u plazmi; stoga, u slučaju istodobnog liječenja, dozu HALDOL -a treba na odgovarajući način korigirati. Nakon prestanka uzimanja ovih lijekova, možda će biti potrebno smanjiti dozu HALDOL -a.
U rijetkim slučajevima, tijekom istodobne primjene litija i HALDOL -a zabilježeni su sljedeći simptomi: encefalopatija, ekstrapiramidni simptomi, tardivna diskinezija, maligni neuroleptički sindrom, poremećaji moždanog debla, akutni moždani sindrom i koma. Većina ovih simptoma bila je reverzibilna. Ostaje kontroverzan. jesu li ti simptomi povezani s istodobnom primjenom ili su manifestacija posebne kliničke epizode.Ipak, preporuča se da se u pacijenata koji se istodobno liječe HALDOL-om i litijem terapija odmah prekine ako se pojave ti simptomi.
HALDOL može antagonizirati djelovanje adrenalina i drugih simpatomimetičkih sredstava te preokrenuti hipotenzivne učinke adrenergičkih lijekova kao što je, na primjer, gvanetidin.
Zabilježeno je "antagonističko djelovanje na" učinak antikoagulantnog fenindiona
Upozorenja Važno je znati da:
Neuroleptički maligni sindrom
Tijekom liječenja antipsihoticima prijavljen je potencijalno smrtonosni kompleks simptoma nazvan neuroleptički maligni sindrom. Kliničke manifestacije ovog sindroma su: hiperpireksija, ukočenost mišića, akinezija, vegetativni poremećaji (nepravilan puls i krvni tlak, znojenje, tahikardija, aritmije); promjene u svijesti koje mogu preći u stupor i komu. Liječenje S.N.M. sastoji se u tome da se odmah obustavi davanje antipsihotičnih lijekova i drugih neesencijalnih lijekova te da se započne intenzivna simptomatska terapija (posebno se mora paziti na smanjenje hipertermije i ispraviti dehidraciju). Ako se smatra da je nastavak liječenja antipsihoticima neophodan, bolesnika treba pažljivo pratiti.
Upotrebom nekih glavnih neuroleptika, uključujući HALDOL, prijavljena je pojava slučajeva bronhopneumonije, vjerojatno povoljnih zbog dehidracije zbog smanjenog osjećaja žeđi, hemokoncentracije i smanjene plućne ventilacije; pojava takvih simptoma, osobito u starijih osoba, zahtijeva brzu i odgovarajuću terapiju.
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
HALDOL je kontraindiciran u trudnoći i dojenju.
Sljedeći simptomi primijećeni su kod novorođenčadi majki koje su uzimale konvencionalne ili atipične antipsihotike, uključujući HALDOL, u posljednjem tromjesečju (posljednja tri mjeseca trudnoće): drhtanje, ukočenost mišića i / ili slabost, pospanost, uznemirenost, problemi s disanjem i poteškoće u unos hrane. Ako vaše dijete pokaže bilo koji od ovih simptoma, obratite se svom liječniku.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
HALDOL može uzrokovati sedaciju i smanjenu pozornost, osobito pri većim dozama i na početku liječenja; ti se učinci mogu pojačati alkoholom. Pacijente treba savjetovati da ne voze niti upravljaju strojevima tijekom liječenja dok se ne utvrdi njihova reaktivnost na lijek.
Podaci o sigurnosti dostupni u pedijatrijskoj populaciji ukazuju na rizik od ekstrapiramidalnih simptoma, uključujući tardivnu diskineziju i sedaciju. Nisu dostupni dugoročni sigurnosni podaci.
Važne informacije o nekim sastojcima lijeka HALDOL
HALDOL tablete sadrže laktozu, a tablete od 1 mg također sadrže saharozu. Ako je vaš liječnik dijagnosticirao netoleranciju na neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
HALDOL oralne kapi sadrže para-hidroksibenzoate. Mogu izazvati alergijske reakcije (čak i odgođene)
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Haldol: Doziranje
Predložene doze su samo okvirne jer je doza strogo individualna i varira ovisno o odgovoru pacijenta. To znači da je u akutnoj fazi često potrebno progresivno povećanje doza, nakon čega slijedi postupno smanjenje faze održavanja, kako bi se utvrdila minimalna učinkovita doza. Visoke doze treba davati samo pacijentima koji su slabo reagirali na niže doze.
ODRASLI
1) Kao neuroleptik
akutna faza: akutne epizode shizofrenije, delirium tremens, paranoja, akutna zbunjenost, Korsakoffov sindrom, akutna paranoja: 5 mg za intramuskularnu primjenu ponavljati svaki sat dok se ne postigne odgovarajuća kontrola simptoma, a u svakom slučaju do najviše 20 mg / dan.
Kod oralne primjene, doze između 2 i 20 mg / dan mogle bi se primijeniti ili kao pojedinačna doza ili kao podijeljene doze.
kronična faza: kronična shizofrenija, kronični alkoholizam, kronični poremećaji osobnosti: za oralnu primjenu: 1-3 mg tri puta dnevno. u odnosu na individualni odgovor.
Međutim, najveća dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg.
2) U kontroli psiho-motorne agitacije
akutna faza: manija, demencija, alkoholizam, poremećaji ličnosti i ponašanja, štucanje, koreiformni pokreti, tikovi, mucanje:
5 mg za intramuskularnu primjenu ponavljati svaki sat dok se ne postigne odgovarajuća kontrola simptoma, a u svakom slučaju do najviše 20 mg dnevno
kronična faza: za oralnu primjenu: od 0,5 mg-1 mg tri puta dnevno do 2-3 mg tri puta dnevno, ovisno o individualnom odgovoru.
3) Kao hipnotik za oralnu primjenu: 2-3 mg u jednoj dozi, navečer prije spavanja.
4) Kao antiemetik
kod povraćanja središnjeg podrijetla: 5 mg za intramuskularnu primjenu
U profilaksi postoperativnog povraćanja: 2,5 - 5 mg za intramuskularnu primjenu na kraju operacije.
UMIROVLJENICI
U liječenju starijih pacijenata, liječnik mora pažljivo odrediti doziranje, koji će morati procijeniti moguće smanjenje gore navedenih doza.
Pedijatrijska populacija
Sigurnost i djelotvornost haloperidola nisu utvrđene u pedijatrijskoj populaciji.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Haldola
Simptomi:
Manifestacije predoziranja su one koje proizlaze iz egzaltacije poznatih farmakoloških učinaka i nuspojava. Glavni simptomi su: intenzivne ekstrapiramidne reakcije, hipotenzija i sedacija.Ekstrapiramidalna reakcija očituje se ukočenošću mišića i generaliziranim ili lokaliziranim drhtanjem.
U ekstremnim slučajevima, pacijent može manifestirati komatozno stanje s respiratornom depresijom i teškom arterijskom hipotenzijom, što dovodi do stanja nalik šoku. Također treba uzeti u obzir rizik od ventrikularnih aritmija koje su vjerojatno povezane s produljenjem QT intervala elektrokardiograma.
Liječenje:
Ne postoji specifičan protuotrov. Liječenje je prvenstveno podržavajuće. Može se primijeniti aktivni ugljen.
Kod pacijenata u komi, traheostomijom ili intubacijom treba uspostaviti prohodni dišni put. Respiratorna depresija može zahtijevati umjetno disanje. EKG i vitalne znakove treba pratiti sve dok se EKG ne vrati u normalu.
Teške aritmije treba liječiti odgovarajućim antiaritmijskim mjerama.
Hipotenzija i kolaps cirkulacije mogu se liječiti intravenoznom infuzijom tekućine, plazme ili koncentriranog albumina ili upotrebom vazopresorskih sredstava poput dopamina ili noradrenalina. Adrenalin se ne smije koristiti jer može izazvati ozbiljnu hipotenziju u prisutnosti HALDOL -a
U slučaju teških ekstrapiramidnih reakcija, treba parenteralno primijeniti antiparkinsoničke lijekove (npr. Benztropin-mezilat: 1-2 mg im ili iv).
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prevelike doze HALDOL -a, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
AKO BILO SUMNJE U UPOTREBU HALDOLA, PITAJTE LIJEČNIKA ILI LJEKARA
Nuspojave Koje su nuspojave Haldola
Kao i svi lijekovi, HALDOL može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
U nastavku su navedene nuspojave prijavljene od pacijenata koji uzimaju HALDOL:
- Poremećaji živčanog sustava: ekstrapiramidni poremećaji, hiperkinezija, tremor, hipertonija, distonija, somnolencija, bradikinezija, vrtoglavica, akatizija, diskinezija, hipokinezija, tardivna diskinezija, motorička disfunkcija, nehotične kontrakcije mišića, maligni neuroleptički sindrom, nistagmus, glavobolja, parkinsonizam.
- Poremećaji oka: smetnje vida, okulogička kriza, zamagljen vid.
- Gastrointestinalni poremećaji: zatvor, suha usta, hipersekrecija sline, povraćanje, mučnina.
- Vaskularni poremećaji: ortostatska hipotenzija, hipotenzija.
- Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki: erektilna disfunkcija, amenoreja, osjećaj nelagode u dojkama, bol u dojkama, galaktoreja, dismenoreja, seksualna disfunkcija, menstrualni poremećaji, menoragija, priapizam, ginekomastija.
- Ispitivanja: povećanje tjelesne težine, produljeni QT elektrokardiogram, smanjenje tjelesne težine.
- Endokrini poremećaji: hiperprolaktinemija, neodgovarajuće lučenje antidiuretskog hormona.
- Psihijatrijski poremećaji: smanjeni libido, gubitak libida, uznemirenost, psihotični poremećaji, stanje zbunjenosti, depresija, nesanica.
- Srčani poremećaji: tahikardija, torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija, ekstrasistola.
- Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva: trizam, ukočen vrat, ukočenost mišića, grčevi mišića, mišićno -koštana bol, mišićne kontrakcije.
- Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene: smetnje u hodu, iznenadna smrt, edem lica, edem, hiponatrijemija, hipertermija.
- Poremećaji hemolifopoetskog sustava: agranulocitoza, pancitopenija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija.
- Poremećaji imunološkog sustava: anafilaktička reakcija, preosjetljivost.
- Poremećaji prehrane i metabolizma: hipoglikemija.
- Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji: bronhospazam, laringospazam, edem grkljana, dispneja.
- Hepatobiliarni poremećaji: akutno zatajenje jetre, hepatitis, kolestaza, žutica, abnormalnosti testova jetre.
- Poremećaji kože i potkožnog tkiva: leukocitoklastični vaskulitis, eksfolijativni dermatitis, urtikarija, reakcije fotoosjetljivosti, osip, pruritus, hiperhidroza.
- Trudnoća, porođajna i perinatalna stanja: tremor, ukočenost mišića i / ili slabost, pospanost, uznemirenost, problemi s disanjem i poteškoće u prehrani primijećeni su u dojenčadi majki koje su uzimale konvencionalne ili atipične antipsihotike, uključujući HALDOL u posljednjem tromjesečju (posljednja tri mjeseci trudnoće).
Moguće nuspojave
- Krvni ugrušci (trombi) u venama, osobito u nogama (simptomi uključuju oticanje, bol i crvenilo nogu), koji mogu putovati kroz krvne žile u plućima uzrokujući bol u prsima i otežano disanje. Ako primijetite bilo koji od ovih simptoma, odmah se obratite svom liječniku.
Dodatne važne informacije
- Kod starijih osoba s demencijom zabilježen je mali porast broja smrtnih slučajeva kod onih pacijenata koji su uzimali antipsihotike u usporedbi s onima koji ih nisu uzimali.
- Stariji bolesnici s demencijom koji zahtijevaju liječenje s HALDOL -om kako bi kontrolirali svoje ponašanje mogu imati povećan rizik od smrti u usporedbi s neliječenjem.
- Ako ste imali epizode nepravilnog rada srca (lupanje srca, vrtoglavica, nesvjestica), visoku temperaturu, ukočenost mišića, ubrzano disanje, abnormalno znojenje ili smanjenu mentalnu bistrinu, odmah se obratite svom liječniku. Vaše tijelo možda neprikladno reagira na lijek
- Rijetki slučajevi produljenja QT intervala, ventrikularne aritmije, poput torsades de pointes, ventrikularne tahikardije, ventrikularne fibrilacije i srčanog zastoja, primijećeni su s HALDOL -om i drugim lijekovima iste klase.
Vrlo rijetki slučajevi iznenadne smrti.
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
"Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Neželjeni učinci mogu se prijaviti i izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka. "
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka naznačen na pakiranju.
UPOZORENJE: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
skladištenje
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Bočice: držati podalje od svjetlosti.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Kako otvoriti bočicu kapi
HALDOL je dostupan u bočicama od 30 ml s uređajem za kapanje i zatvaračem za djecu. Za otvaranje čvrsto pritisnite plastičnu kapicu, a zatim je odvrnite.Nakon što uklonite čep, kapaljkom ulijte potreban broj kapi
SASTAV
HALDOL 1 mg tablete
Jedna tableta sadrži:
Djelatna tvar: haloperidol 1 mg. Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, saharoza, hidrogenirano ulje sjemenki pamuka, talk.
HALDOL tablete od 5 mg
Jedna tableta sadrži:
Aktivni sastojak: haloperidol 5 mg. Pomoćne tvari: laktoza, indigo karmin (E 132), kukuruzni škrob, hidrogenirano ulje sjemenki pamuka, talk.
HALDOL 2 mg / mL oralne kapi, otopina
Jedan mL otopine sadrži:
Aktivni sastojak: 2 mg haloperidola. Pomoćne tvari: mliječna kiselina, metil para-hidroksibenzoat, pročišćena voda.
HALDOL 10 mg / mL oralne kapi, otopina
Jedan mL otopine sadrži:
Aktivni sastojak: haloperidol 10 mg. Pomoćne tvari: mliječna kiselina, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, pročišćena voda.
HALDOL 5 mg / mL otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu
Jedan ml sadrži:
Aktivni sastojak: haloperidol 5 mg. Pomoćne tvari: mliječna kiselina, voda za injekcije.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
30 tableta od 1 mg
30 tableta od 5 mg
30 ml oralnih kapi 2 mg / ml
30 ml oralnih kapi 10 mg / ml
5 ampula od 1 ml otopine za injekciju za intramuskularnu primjenu 5 mg / ml.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
HALDOL
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
1 mg tablete
Jedna tableta sadrži:
Aktivni sastojak: Haloperidol 1 mg
Pomoćna tvar: laktoza
Tablete od 5 mg
Jedna tableta sadrži:
Aktivni sastojak: Haloperidol 5 mg
Pomoćna tvar: laktoza
2 mg / ml oralne kapi, otopina
Jedan mililitar sadrži:
Aktivni sastojak: Haloperidol 2 mg
Pomoćne tvari: metil-para-hidroksibenzoat, propil-para-hidroksibenzoat
5 mg / ml otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu
Jedan mililitar sadrži:
Aktivni sastojak: 5 mg haloperidola
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete
Oralne kapi, otopina
Otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Tablete i oralne kapi, otopina:
Psihomotorna agitacija u slučaju:
- manična stanja, demencija, oligofrenija, psihopatija, akutna i kronična shizofrenija, alkoholizam, kompulzivni, paranoični, histrionski poremećaji osobnosti.
Zablude i halucinacije u slučaju:
- akutna i kronična shizofrenija, paranoja, akutna mentalna konfuzija, alkoholizam (Korsakoffov sindrom), hipohondrija, poremećaji ličnosti paranoidnog, shizoidnog, shizotipskog, antisocijalnog tipa, neki slučajevi graničnog tipa;
- Koreiformni pokreti;
- Uznemirenost, agresija i reakcije leta u starijih osoba;
- Tikovi i mucanje;
- Povukao se;
- štucanje;
- Sindromi ustezanja od alkohola.
Otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu:
Otporni oblici psihomotornog uzbuđenja, akutna varljiva i / ili halucinacijska psihoza, kronična psihoza.
Upotreba proizvoda u visokim dozama trebala bi biti ograničena na terapiju rezistentnih oblika: sindroma psihomotorne ekscitacije, akutne varljive i / ili halucinacijske psihoze, kronične psihoze.
04.2 Doziranje i način primjene
Predložene doze su samo okvirne jer je doza strogo individualna i varira ovisno o odgovoru pacijenta. To znači da je u akutnoj fazi često potrebno progresivno povećanje doza, nakon čega slijedi postupno smanjenje faze održavanja, kako bi se utvrdila minimalna učinkovita doza. Visoke doze treba davati samo pacijentima koji su slabo reagirali na niže doze.
HALDOL u obliku ampula treba primijeniti intramuskularno (vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
ODRASLI
1) Kao neuroleptik
akutna faza : akutne epizode shizofrenije, delirium tremens, paranoja, akutna konfuzija, Korsakoffov sindrom, akutna paranoja.
5-10 mg I.M. ponavljati svaki sat dok se ne postigne odgovarajuća kontrola simptoma, a u svakom slučaju do najviše 60 mg / dan.
Kod oralne primjene može biti potrebno udvostručiti gornje doze
kronična faza : kronična shizofrenija, kronični alkoholizam, kronični poremećaji osobnosti.
Za oralnu primjenu: 1-3 mg tri puta dnevno, do 10-20 mg tri puta dnevno, ovisno o individualnom odgovoru.
2) U kontroli psiho-motorne agitacije
akutna faza : manija, demencija, alkoholizam, poremećaji osobnosti i ponašanja, štucanje, koreiformni pokreti, tikovi, mucanje: 5-10 mg I.M.
kronična faza :
Za oralnu primjenu: od 0,5-1 mg tri puta dnevno do 2-3 mg tri puta dnevno, ovisno o individualnom odgovoru.
3) Kao hipnotik:
Za oralnu primjenu: 2-3 mg u jednoj dozi, navečer prije spavanja.
4) Kao antiemetik:
Kod povraćanja središnjeg podrijetla: 5 mg I.M.
U profilaksi postoperativnog povraćanja: 2,5-5 mg I.M. na kraju intervencije.
UMIROVLJENICI
U liječenju starijih pacijenata, liječnik mora pažljivo odrediti doziranje koji će morati procijeniti moguće smanjenje gore navedenih doza.
Pedijatrijska populacija
Sigurnost i djelotvornost haloperidola nisu utvrđene u pedijatrijskoj populaciji.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
Komatozna stanja, bolesnici snažno depresivni zbog alkohola ili drugih tvari aktivnih na središnji živčani sustav, endogene depresije bez uznemirenosti, parkinsonova bolest, astenija, neuroza i spastična stanja zbog lezija bazalnih ganglija (hemiplegija, multipla skleroza itd.).
Klinički značajne bolesti srca (npr. Nedavni akutni infarkt miokarda, dekompenzirano zatajenje srca, aritmije liječene antiaritmičkim lijekovima klase Ia i III).
Produženje QTc intervala.
Ispitanici s obiteljskom anamnezom aritmije ili torsades de pointes.
Neispravljena hipokalijemija.
Istodobna primjena lijekova koji produljuju QTc.
Poznata ili sumnja na trudnoću, dojenje i dijete u prve dvije godine života.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Prije početka liječenja napravite osnovni EKG (vidjeti dio 4.3).
Pratite EKG tijekom terapije na temelju kliničkog stanja pacijenta.
Tijekom terapije smanjite dozu ako se primijeti produljenje QT intervala i prekinete ako je QTc> 500 ms.
Preporučuje se povremena provjera elektrolita.
Izbjegavajte istodobnu terapiju s drugim neurolepticima.
Rijetki su slučajevi iznenadne smrti prijavljeni u psihijatrijskih pacijenata liječenih antipsihoticima, uključujući HALDOL.
S antipsihoticima su zabilježeni slučajevi venske tromboembolije (VTE). Pacijenti liječeni antipsihoticima često su stekli čimbenike rizika za VTE; stoga se svi mogući čimbenici rizika za VTE moraju identificirati prije i tijekom terapije HALDOL -om i poduzeti preventivne mjere.
Povećana smrtnost kod starijih osoba s demencijom
Podaci iz dvije velike opservacijske studije pokazali su da je rizik od smrti neznatno povećan kod starijih osoba s demencijom liječenih antipsihoticima nego u neliječenih osoba. Nema dovoljno podataka za točnu procjenu veličine rizika, a uzrok povećanog rizika nije poznat.
HALDOL nije licenciran za liječenje poremećaja ponašanja povezanih s demencijom.
Stariji bolesnici s psihozom povezanom s demencijom liječeni antipsihoticima pokazuju povećan rizik od smrti. Analiza sedamnaest placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja (modalno trajanje od 10 tjedana), pretežno kod pacijenata koji su primali atipične antipsihotike, otkrila je 1,6 do 1,7 puta veći rizik od smrti kod pacijenata liječenih lijekovima. U usporedbi s placebom. tjedno kontrolirano kliničko ispitivanje s tipičnim lijekom, stopa mortaliteta bila je približno 4,5% u pacijenata liječenih lijekovima u usporedbi s približno 2,6% u skupini liječenoj lijekovima. placebo. Iako su uzroci smrti različiti, činilo se da je većina smrtnih slučajeva kardiovaskularna (npr. zatajenje srca, iznenadna smrt) ili infektivne prirode (npr. upala pluća). Opservacijske studije pokazuju da, poput atipičnih antipsihotika, liječenje konvencionalnim antipsihoticima može povećati smrtnost. U tom kontekstu nije jasno može li se pripisati povećani mortalitet opažen u opservacijskim studijama na antipsihotike ili obrnuto na neke karakteristike pacijenata.
Kardiovaskularni učinci
Slučajevi produljenja QT intervala i / ili ventrikularne aritmije, uz rijetke slučajeve iznenadne smrti, zabilježeni su vrlo rijetko s haloperidolom i mogu se učestalije javljati pri visokim dozama lijekova i u predisponiranih pacijenata.
Budući da je tijekom terapije HALDOL -om primijećeno produljenje QT -intervala, preporučuje se oprez u bolesnika sa stanjima koja su predisponirana za produljenje QT -a (sindrom produljenog QT -a, hipokalijemija, neravnoteža elektrolita, lijekovi koji uzrokuju produljenje QT -a, kardiovaskularne bolesti, obiteljska povijest produljenja QT -a), osobito ako HALDOL se primjenjuje parenteralno (vidjeti dio 4.5).
Rizik od produljenja QT intervala i / ili ventrikularnih aritmija može se povećati pri visokim dozama (vidjeti dijelove 4.8 i 4.9) ili pri primjeni lijeka parenteralno.
HALDOL se ne smije davati intravenozno jer je intravenska primjena haloperidola povezana s povećanim rizikom od produljenja QT intervala i Torsade de Pointes.
Tahikardija i hipotenzija također su prijavljeni u povremenih pacijenata.
Neuroleptički maligni sindrom
Kao i drugi antipsihotički lijekovi, HALDOL je također povezan s neuroleptičkim malignim sindromom: rijetkim i idiosinkratičnim odgovorom koji karakterizira hipertermija, generalizirana ukočenost mišića, autonomna nestabilnost, promijenjeno stanje svijesti. Hipertermija je često rani simptom ovog sindroma. Liječenje antipsihoticima treba odmah prekinuti i uvesti odgovarajuću potpornu skrb i pažljivo praćenje.
Tardivna diskinezija
Kao i kod svih antipsihotika, kod nekih pacijenata na dugotrajnoj terapiji ili nakon prekida terapije može se pojaviti tardivna diskinezija. Ovaj sindrom uglavnom karakteriziraju nehotični ritmički pokreti jezika, lica, usta ili čeljusti. Manifestacije mogu biti trajne u nekih pacijenata. Sindrom se može prikriti nastavkom liječenja, povećanjem doze ili prelaskom na drugi antipsihotik. Liječenje treba prekinuti što je prije moguće.
Ekstrapiramidalni simptomi
Kao i kod svih neuroleptika, mogu se pojaviti ekstrapiramidni simptomi, npr. Tremor, ukočenost, hipersalivacija, bradikinezija, akatizija, akutna distonija.
Ako je potrebno, mogu se propisati antikolinergički antiparkinsonički lijekovi, ali ih se ne smije rutinski koristiti kao preventivnu mjeru. Ako je potrebno istodobno liječenje antiparkinsoničnim lijekovima, potrebno ga je nastaviti nakon prestanka uzimanja HALDOL -a, ako je njihovo izlučivanje brže od izlučivanja HALDOL -a, kako bi se izbjegao razvoj ili pogoršanje ekstrapiramidnih simptoma. Liječnik bi trebao razmotriti što je moguće povećan intraokularni tlak zbog antikolinergičkih lijekova, uključujući antiparkinsonike, kada se primjenjuju istodobno s HALDOL -om.
Podaci o sigurnosti dostupni u pedijatrijskoj populaciji ukazuju na rizik od ekstrapiramidalnih simptoma, uključujući tardivnu diskineziju i sedaciju. Nisu dostupni dugoročni sigurnosni podaci.
Napadi / konvulzije
Zabilježen je početak napadaja izazvanih HALDOL -om. Savjetuje se oprez u pacijenata s epilepsijom i u stanjima koja predisponiraju napadaje (npr. Odvikavanje od alkohola i oštećenje mozga).
Hepatobiliarni učinci
Budući da se HALDOL metabolizira u jetri, preporučuje se oprez u bolesnika s bolestima jetre. Bilo je izoliranih izvješća o abnormalnoj funkciji jetre ili hepatitisu, najčešće kolestatskom.
Učinci na endokrini sustav
Tiroksin može olakšati toksičnost HALDOL -a. Antipsihotičku terapiju u bolesnika s hipertireozom treba provoditi samo s velikim oprezom i uvijek ju treba pratiti terapija za postizanje eutireoidnog stanja.
Hormonski učinci neuroleptičkih antipsihotika uključuju hiperprolaktinemiju koja može uzrokovati galaktoreju, ginekomastiju i oligo- ili amenoreju. Prijavljeni su vrlo rijetki slučajevi hipoglikemije i sindroma neodgovarajuće sekrecije ADH.
Dodatna razmatranja
Kod shizofrenije odgovor na liječenje antipsihoticima može biti odgođen. Čak i ako se prestane s uzimanjem lijekova, obnavljanje simptoma možda neće izgledati vidljivo nekoliko tjedana ili mjeseci. Akutni simptomi ustezanja, uključujući mučninu, povraćanje i nesanicu, vrlo su rijetko opisani nakon naglog prekida visokih doza antipsihotika. Može doći i do psihotičnog recidiva pa se preporučuje postupno povlačenje. Kao i svi antipsihotici, HALDOL se ne smije koristiti sam u slučajevima u kojima prevladava depresija. HALDOL se može povezati s antidepresivima u stanjima u kojima koegzistiraju depresija i psihoza.
Važne informacije o nekim sastojcima
Tablete sadrže laktozu: Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Tablete od 1 mg također sadrže saharozu: pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharaze-izomaltaze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Kao i kod drugih antipsihotika, budite oprezni pri propisivanju haloperidola zajedno s drugim lijekovima koji izazivaju produljenje QT intervala.
Haloperidol slijedi nekoliko metaboličkih putova, uključujući glukuronidaciju i sustav citokroma P450 (osobito CYP 3A4 ili CYP2D6). Inhibicija ovih metaboličkih puteva drugim lijekom ili smanjenje enzimske aktivnosti CYP 2D6 može uzrokovati povećanu koncentraciju haloperidola i povećan rizik od nuspojava uključujući produljenje QT intervala.
U farmakokinetičkim studijama zabilježeno je blago do umjereno povećanje koncentracije haloperidola pri istodobnoj primjeni sa supstratima ili inhibitorima izoenzima CYP 3A4 ili CYP 2D6, poput itrakonazola, nefazodona, buspirona, venlafaksina, alprazolama, fluvoksamina, kinidina, fluoksetina i serthama . Smanjenje aktivnosti enzima CYP 2D6 može uzrokovati povećanje koncentracije haloperidola. Povećanje QTc primijećeno je kada se haloperidol primjenjivao s kombinacijom metaboličkih inhibitora ketokonazola (400 mg / dan) i paroksetina (20 mg / dan). Umrijeti) . U tom slučaju može biti potrebno smanjiti dozu haloperidola.
Potreban je oprez pri primjeni haloperidola u kombinaciji s lijekovima koji mogu uzrokovati neravnotežu elektrolita.
Učinci drugih lijekova na haloperidol
Kad se u terapiju HALDOL -om dodaje produljeno liječenje s induktorima enzima kao što su karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, može doći do značajnog smanjenja razine haloperidola u plazmi. Stoga tijekom kombiniranog liječenja treba prilagoditi dozu HALDOL -a. Nakon prestanka uzimanja takvih lijekova može biti potrebno smanjiti dozu HALDOL -a.
Natrijev valproat, lijek poznat kao inhibitor glukuronidacije, ne utječe na razinu haloperidola u plazmi.
Učinci haloperidola na druge lijekove
Kao i svi neuroleptici, HALDOL može pojačati depresivno djelovanje drugih lijekova, uključujući alkohol, hipnotike, sedative ili jake analgetike.
Pojačanje ovih učinaka također je zabilježeno u kombinaciji s metildopom.
HALDOL može antagonizirati djelovanje adrenalina i drugih simpatomimetičkih lijekova te preokrenuti hipotenzivni učinak adrenergičkih blokatora, kao što je npr. Gvanetidin.
HALDOL može smanjiti antiparkinsonijske učinke levodope.
Haloperidol je inhibitor CYP 2D6.
Nemojte primjenjivati istodobno s lijekovima za produljenje QT intervala, poput nekih antiaritmika klase Ia (npr. Kinidin, disopiramid i prokainamid) i klase III (npr. Amiodaron, sotalol), nekih antihistaminika, drugih antipsihotika i nekih antimalarija (npr. Kinina i meflokina), kao i moksifloksacina.
Ovaj popis treba smatrati samo okvirnim, a ne iscrpnim.
Nemojte primjenjivati istodobno s lijekovima koji uzrokuju poremećaje elektrolita.
Treba izbjegavati istodobnu primjenu diuretika, osobito onih koji mogu uzrokovati hipokalijemiju.
HALDOL inhibira metabolizam tricikličkih antidepresiva, povećavajući tako njihovu razinu u plazmi.
Drugi oblici interakcije
U rijetkim slučajevima, tijekom istodobne primjene litija i HALDOL -a prijavljeni su sljedeći simptomi: encefalopatija, ekstrapiramidni simptomi, tardivna diskinezija, maligni neuroleptički sindrom, poremećaji moždanog debla, akutni sindrom mozga i koma. Većina ovih simptoma bila je reverzibilna Ostaje kontroverzno je li ti su simptomi povezani s istodobnom primjenom ili su manifestacija posebne kliničke epizode.
Ipak, preporučuje se da se u pacijenata koji se istodobno liječe HALDOL -om i litijem odmah prekine terapiju ako se pojave ti simptomi.
Zabilježeno je "antagonističko djelovanje na" učinak antikoagulantnog fenindiona.
04.6 Trudnoća i dojenje
Studije na životinjama pokazale su teratogeni učinak haloperidola (vidjeti dio 5.3).
Dojenčad izložena konvencionalnim ili atipičnim antipsihoticima, uključujući HALDOL tijekom trećeg tromjesečja trudnoće, izložena je riziku od nuspojava, uključujući ekstrapiramidalne simptome ili simptome ustezanja koji mogu varirati u težini i trajanju nakon rođenja. Bilo je izvješća o agitaciji, hipertoniji, hipotoniji, tremoru, somnolenciji, respiratornim tegobama, smetnjama u unosu hrane. Stoga je potrebno dojenčad pomno pratiti.
Ne smije se koristiti u slučaju potvrđene ili pretpostavljene trudnoće, niti tijekom dojenja.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
HALDOL može uzrokovati sedaciju i smanjenu pozornost, osobito pri većim dozama i na početku liječenja; ti se učinci mogu pojačati alkoholom. Pacijente treba savjetovati da ne voze niti upravljaju strojevima tijekom liječenja dok se ne utvrdi njihova reaktivnost na lijek.
04.8 Nuspojave
Podaci kliničkih ispitivanja
Podaci iz dvostruko slijepih placebom kontroliranih studija - nuspojave prijavljene pri učestalosti ≥ 1%
Sigurnost HADOL-a (2-20 mg / dan) procijenjena je u 566 ispitanika (uključujući 284 liječenih HALDOL-om i 282 s placebom) koji su sudjelovali u 3 dvostruko slijepa placebom kontrolirana klinička ispitivanja, dva u liječenju shizofrenije i treći u liječenje bipolarnog poremećaja.
Nuspojave koje su zabilježile ≥ 1% ispitanika liječenih HALDOL -om u ovim studijama prikazane su u tablici 1.
Tablica 1. Neželjene reakcije na lijekove zabilježilo je ≥ 1% ispitanika liječenih HALDOL-om koji su sudjelovali u 3 dvostruko slijepa klinička ispitivanja HALDOL-a paralelno s placebom.
Aktivni kontrolirani podaci o kliničkim ispitivanjima - nuspojave prijavljene kod incidencije ≥ 1%
Za određivanje incidencije nuspojava odabrano je šesnaest dvostruko slijepih, aktivno kontroliranih kliničkih ispitivanja.U ovih 16 studija 1295 ispitanika liječeno je HALDOL-om u dozi od 1-45 mg / dan za liječenje shizofrenije.
Nuspojave prijavljene od ≥ 1% ispitanika liječenih HALDOL-om uočene u ovim studijama prikazane su u tablici 2.
Tablica 2. Neželjene reakcije na lijekove koje je prijavilo ≥ 1% ispitanika liječenih HALDOL-om u 16 dvostruko slijepih kontroliranih kliničkih ispitivanja HALDOL-a
Podaci iz placeba i aktivnih kontroliranih kliničkih ispitivanja - nuspojave zabilježene u učestalosti
Dodatne nuspojave koje su se dogodile u
Tablica 3. Nuspojave lijekova o kojima je izvijestio
Postmarketinški podaci
Prvi nuspojave identificirane kao nuspojave tijekom postmarketinškog iskustva s haloperidolom uključene su u tablicu 4. Postmarketinški pregled temelji se na pregledu svih slučajeva u kojima je primijenjen aktivni dio haloperidola (HALDOL i HALDOL DECANOAS). frekvencije su osigurane prema sljedećoj konvenciji:
U Tablici 4. ADR -i su prikazani prema učestalosti klasa na temelju stope spontanih izvješća.
Tablica 4. Nuspojave lijeka tijekom postmarketinškog iskustva s haloperidolom (oralno, otopina ili dekanoat) zabilježene prema kategoriji učestalosti procijenjene iz stope spontanih prijava
Rijetki slučajevi produljenja QT intervala, ventrikularne aritmije, poput torsades de pointes, ventrikularne tahikardije, ventrikularne fibrilacije i srčanog zastoja, primijećeni su s HALDOL -om i drugim lijekovima iste klase.
Vrlo rijetki slučajevi iznenadne smrti.
S antipsihoticima su zabilježeni slučajevi venske tromboembolije, uključujući slučajeve plućne embolije i slučajeve duboke venske tromboze - učestalost nije poznata.
04.9 Predoziranje
Simptomi:
Manifestacije predoziranja su one koje proizlaze iz egzaltacije poznatih farmakoloških učinaka i nuspojava. Glavni simptomi su: intenzivne ekstrapiramidne reakcije, hipotenzija i sedacija. Ekstrapiramidalna reakcija očituje se ukočenošću mišića i generaliziranim ili lokaliziranim drhtanjem.
U ekstremnim slučajevima, pacijent može manifestirati komatozno stanje s respiratornom depresijom i teškom arterijskom hipotenzijom, što dovodi do stanja nalik šoku. Također treba uzeti u obzir rizik od ventrikularnih aritmija koje su vjerojatno povezane s produljenjem QT intervala elektrokardiograma.
Liječenje:
Ne postoji specifičan protuotrov. Liječenje je uglavnom podržavajuće, ali se i dalje preporučuje ispiranje želuca ili izazivanje povraćanja (osim ako je pacijent pod sedativima, u komi ili u grču), nakon čega slijedi davanje aktivnog ugljena.
Kod pacijenata u komi, traheostomijom ili intubacijom treba uspostaviti prohodni dišni put. Respiratorna depresija može zahtijevati umjetno disanje. EKG i vitalne znakove treba pratiti sve dok se EKG ne vrati u normalu.
Teške aritmije treba liječiti odgovarajućim antiaritmijskim mjerama.
Hipotenzija i kolaps cirkulacije mogu se liječiti intravenoznom infuzijom tekućine, plazme ili koncentriranog albumina ili upotrebom vazopresorskih sredstava poput dopamina ili noradrenalina. Adrenalin se ne smije koristiti jer može izazvati ozbiljnu hipotenziju u prisutnosti HALDOL -a.
U slučaju teških ekstrapiramidnih reakcija, parenteralno se trebaju primijeniti lijekovi protiv parkinsona (npr. Benztropin-mezilat: 1-2 mg IM ili IV).
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Antipsihotik, derivat butirofenona.
ATC oznaka: N05AD01
Haloperidol je neuroleptik koji pripada skupini butirofenona Haloperidol je snažan antagonist dopamina; ima sličan afinitet za sve podtipove dopaminskih receptora: stoga je neselektivni dopaminergički antagonist. Lijek također ima antagonističko djelovanje prema α-adrenergičkim receptorima, dok ne pokazuje antihistaminergičko ili antikolinergičko djelovanje.
Vjeruje se da je učinak lijeka na delirij i halucinacije povezan s dopaminergičkim antagonizmom u mezokortikalnim i limbičkim regijama.
Antagonizam u bazalnim ganglijima vjerojatno je uzrok ekstrapiramidalnih nuspojava motora (distonija, akatizija i parkinsonizam).
Haloperidol ima djelotvoran psihomotorni sedativni učinak koji pridonosi povoljnom djelovanju na maniju i druge agitacijske sindrome.
Također se pokazalo da je haloperidol koristan u liječenju kronične boli, učinka koji je vjerojatno posljedica limbičkog djelovanja.
Periferni antidopaminergički učinci objašnjavaju aktivnost protiv mučnine i povraćanja (antagonizam na razini zona okidanja kemoreceptora, CTZ), povećano oslobađanje prolaktina (kroz antagonizam prema inhibicijskoj aktivnosti, posredovanoj dopaminom, oslobađanje prolaktina adenohipofizom) i opuštanje gastrointestinalnih sfinktera.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Nakon oralne primjene, bioraspoloživost lijeka je 60-70% primijenjene doze; maksimalne koncentracije u plazmi postižu se između 2 i 6 sati. Nakon intramuskularne primjene, najveća koncentracija postiže se nakon 20 minuta.
Distribucija
Haloperidol lako prolazi krvno-moždanu barijeru. Lijek je 92% vezan za proteine plazme. Stacionarni volumen distribucije (Vdss) je visok (7,9 ± 2,5 L / kg)
Metabolizam
Haloperidol se metabolizira na nekoliko načina, uključujući enzimski sustav citokroma P450 (osobito CYP 3A4 ili CYP 2D6) i glukuronidaciju.
Uklanjanje
Terminalni poluživot u plazmi (terminalna eliminacija) je u prosjeku 24 sata (12 ÷ 38 sati) nakon oralne primjene i 21 sat (13 ÷ 36 sati) nakon intramuskularne primjene
Izlučivanje se događa fekalnim (60%) i urinarnim (40%) putevima. Približno 1%unesene doze izlučuje se u nepromijenjenom obliku urinom
Terapeutske koncentracije
Predloženo je da se terapijski odgovor postiže rasponom koncentracija haloperidola u plazmi između 4 mcg / l i 20-25 mcg / l.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Neklinički podaci temeljeni na konvencionalnim studijama toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti i karcinogenosti nisu otkrili nikakvu posebnu opasnost za ljude.
U glodavaca je primjena haloperidola pokazala smanjenje plodnosti i ograničene teratogene i embriotoksične učinke.
U nekoliko objavljenih studija in vitro, haloperidol je pokazao sposobnost blokiranja srčanog hERG kanala.
U nekim provedenim studijama in vivo Na životinjskim modelima, intravenozna primjena haloperidola uzrokovala je značajno produljenje QTc-a, u dozama jednakim 0,3 mg / kg iv, pokazujući najveću koncentraciju u krvi Cmax 3 do 7 puta veću od efektivne koncentracije u plazmi od 4- 20 ng / ml postignute kod čovjeka.
Ove intravenozno primijenjene doze koje uzrokuju produljenje QTc intervala nisu uzrokovale aritmije. U nekim je studijama veća doza od 1 do 5 mg / kg primijenjena intravenozno uzrokovala produljenje QTc i / ili ventrikularne srčane aritmije. Vršna koncentracija u plazmi Cmax 19 do 68 puta veća od učinkovite koncentracije u plazmi kod ljudi.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
1 mg tablete: laktoza, kukuruzni škrob, saharoza, hidrogenirano ulje sjemenki suncokreta, talk.
Tablete od 5 mg: laktoza, indigo karmin (E132), kukuruzni škrob, ulje sjemenki suncokreta, talk
Oralne kapi, otopina 2 mg / ml: mliječna kiselina, metil-para-hidroksibenzoat, pročišćena voda.
Otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu: mliječna kiselina, voda za injekcije.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno
06.3 Razdoblje valjanosti
Tablete:
1 mg: 3 godine
5 mg: 5 godina
Oralne kapi, otopina: 5 godina
Otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu: 5 godina
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C
Otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu: držati dalje od svjetlosti.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
HALDOL 30 tableta od 1 mg u PVC / aluminijskom blisteru
HALDOL 30 tableta od 5 mg u PVC / aluminijskom blisteru
HALDOL boca 30 ml oralne kapi, otopina 2 mg / ml u HPDE bočici s kapaljkom u LPDE.
HALDOL 5 ampula po 1 ml otopine za injekcije za intramuskularnu primjenu 5 mg / ml u jantarno žutoj staklenoj ampuli tipa I.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Oralne kapi, otopina:
HALDOL je dostupan u bočicama od 30 ml s uređajem za kapanje i zatvaračem za djecu. Za otvaranje čvrsto pritisnite plastičnu kapicu, a zatim je odvrnite. Nakon što uklonite čep, kapaljkom ulijte potreban broj kapi.
Otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu:
Razbijte bočice kako je dolje naznačeno.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
- Janssen-Cilag SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
HALDOL 1 mg tablete: 30 tableta 025373010
HALDOL 5 mg tablete: 30 tableta 025373034
HALDOL 2 mg / ml oralne kapi, otopina: bočica od 30 ml 025373059
HALDOL 5 mg / ml otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu: 5 ampula po 1 ml 025373073
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
07.06.1984 / svibanj 2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Siječnja 2014
