NEXIUM ® je lijek na bazi esomeprazola.
TERAPEUTSKA SKUPINA: Antirefluks - Antiulkusni inhibitori protonske pumpe
Indikacije NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM ® se koristi u kliničkoj praksi u liječenju svih patoloških manifestacija gastrointestinalnog trakta povezanih s hiperakiselinom želuca, poput čira na dvanaesniku, peptičkog ulkusa, čira na želucu, bolesti gastroezofagealnog refluksa i ezofagitisa.
U suradnji s antibioticima, NEXIUM ® se također može koristiti u iskorjenjivanju Helicobacter Pylori, istodobno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima za smanjenje razvoja čira na želucu i dvanaesniku koji je povezan s produljenom uporabom ovih lijekova.
Mehanizam djelovanja NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM ® je lijek na bazi esomeprazola, aktivnog sastojka koji pripada kategoriji inhibitora protonske pumpe, a aktivan je na pumpi H + / K + ATPaze.
Uzeto oralno, zahvaljujući gastrorezistentnoj formulaciji, prolazi nepromijenjeno kroz želučanu barijeru, apsorbira se na duodenalnoj razini, dostižući najveću koncentraciju u plazmi unutar 2 sata nakon oralne primjene.
Vezano za proteine plazme, distribuira se u krvotoku, gdje se pretvara u aktivni oblik, nakon protonacije izazvane kiselim okruženjem unutarstaničnih kanala parijetalnih stanica želuca.
Ovdje aktivni oblik esomeprazola može selektivno vezati Cys ostatak protonske pumpe kiseline, nepovratno ga inhibirati i jamčiti smanjenje koncentracije unutar želučane kiseline za oko 80%, s terapijskim učinkom koji je maksimiziran unutar 2-3 dana od prvog zapošljavanja.
Na kraju svog djelovanja, parijetalna stanica resintetizira nove funkcionalne proteine, dok esomeprazol prolazi kroz važan metabolizam u jetri pomoću enzima citokroma p450 i kasnije izlučivanje putem bubrega.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
ESOMEPRAZOLSKO PEDIJATRIJSKO DOBA
J Pediatr Gastroenterol Nutr. Studeni 2010.; 51: 593-8.
Liječenje erozivnog ezofagitisa i poboljšanje simptoma gastroezofagealne refluksne bolesti nakon liječenja esomeprazolom u djece od 12 do 36 mjeseci.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
Gastroezofagealni refluks i povezani simptomi jedno su od najčešćih patoloških stanja u pedijatrijskih pacijenata. U ovoj studiji procijenjena je učinkovitost liječenja esomeprazolom tijekom 8 tjedana u malih pacijenata u dobi od 12 do 36 mjeseci i koji pate od erozivnog ezofagitisa. Čak 84% liječenih pacijenata pokazalo je značajno poboljšanje simptoma, bez klinički značajnih nuspojava.
2. EKZOMEPRAZOL I LIJEČENJE BOLNICA
Stručnjak Rev Pharmacoecon Ishodi Res.2010. kolovoz; 10: 371-4.
Isplativost intravenoznog primjene visokih doza esomeprazola u bolesnika s krvarenjem peptičkog ulkusa u SAD-u i Europi.
Brown RE, Nandi J.
Esomeprazol je jedan od rijetkih inhibitora protonske pumpe koji je također dostupan u ampulama za intravenoznu infuziju. Ova studija pokazuje kako uporaba ove metode primjene može biti osobito sigurna i učinkovita, za hospitalizirane pacijente s krvarećim peptičkim ulkusom, oba umanjujući simptomatologiju vlastiti troškovi upravljanja.
3. USPOREDBA IZMEĐU INHIBITORA PROTONSKE PUMPE
Am J Gastroenterol. 2002. ožujka; 97: 575-83.
Esomeprazol (40 mg) u usporedbi s lansoprazolom (30 mg) u liječenju erozivnog ezofagitisa.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Ova studija, provedena na oko 5000 pacijenata koji pate od erozivnog ezofagitisa, pokazala je da dnevna primjena 40 mg esomeprazola može biti učinkovitija od lansoprazola u rješavanju erozivnog ezofagitisa i žgaravice.
Način upotrebe i doziranje
NEXIUM ® gastrorezistentne obložene tablete od 20 - 40 mg esomeprazola ili NEXIUM ® Bočice za injektiranje od 40 mg:
unatoč ispravnoj formulaciji doze, liječnik bi je trebao razraditi, nakon „pažljive procjene fizio-patoloških stanja pacijenta i njegovih terapijskih ciljeva, moguće je općenito opisati neke doze koje se široko koriste u uobičajenoj kliničkoj praksi. praksa.
Točnije, čini se da je dnevna doza od 20 - 40 mg dovoljna za liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa, gastroezofagealne refluksne bolesti, duodenalnog i peptičkog ulkusa uzrokovanog H. Pylori u kombinaciji s antibioticima, te za prevenciju čira na želucu. s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, dok bi se za liječenje Zollinger-Ellison sindroma doza mogla čak udvostručiti.
Formulacija u bočicama za injekcije, s druge strane, isključivo je od bolničkog interesa.
Upozorenja za NEXIUM ® esomeprazol
Unosu NEXIUM ® treba prethoditi pažljiva procjena kliničke slike pacijenta kako bi se isključilo maligno podrijetlo patologija gastrointestinalnog trakta.
Ta je potreba osobito relevantna, s obzirom na sposobnost esomeprazola da prikrije neke važne znakove i simptome, što bi moglo odgoditi vrijeme postavljanja dijagnoze, olakšavajući napredovanje bolesti i terapijski neuspjeh.
Nadalje, primjenu esomeprazola treba provoditi s posebnom pažnjom u bolesnika sa smanjenom funkcijom jetre i bubrega, za koje je opisano značajno povećanje izloženosti aktivnom principu.
Djelovanje antacida izazvano NEXIUM -om ® moglo bi odrediti i povećani rizik od infekcija salmonelom i Campylobacterom, te promjenu u apsorpciji drugih lijekova.
Pojava epizoda pospanosti, mentalne zbunjenosti i vrtoglavice nakon uzimanja esomeprazola mogla bi učiniti upotrebu strojeva i upravljanje vozilima opasnim.
TRUDNOĆA I DOJENJE
NEXIUM ®, kao i drugi pripravci na bazi esomeprazola, kontraindicirani su u trudnoći i dojenju, s obzirom na nedostatak studija i eksperimentalnih modela koji pokazuju ukupnu sigurnost aktivnog sastojka kada se uzima u tim trenucima, na zdravlje fetusa i dojenčeta. .
Interakcije
Poznato je kako se esomeprazol metabolizira citokromom p450, točnije izoformama CYP2C19 i CYP3A4, te kako njegovi metaboliti mogu smanjiti aktivnost ovih enzima.
U svjetlu ovih podataka stoga se čini očitim da istodobna primjena aktivnih sastojaka metaboliziranih u istom enzimskom sustavu može rezultirati značajnom varijabilnošću njihovih farmakokinetičkih karakteristika.
Stoga bi u tim slučajevima bilo potrebno izbjeći ovu interakciju ili prilagoditi dozu na takav način da se može održati terapijski učinak uz minimiziranje rizika od nuspojava.
Nadalje, smanjenje kiselosti unutar želuca izazvano NEXIUM -om ® moglo bi smanjiti apsorpciju lijekova koji zahtijevaju apsorpciju osobito kiselog pH, poput nekih antimikotika.
Kontraindikacije NEXIUM ® Esomeprazol
S obzirom na dokumentiranu unakrsnu reaktivnost između različitih inhibitora protonske pumpe, NEXIUM ® je kontraindiciran u slučaju poznate preosjetljivosti na aktivni sastojak ili druge derivate benzimidazola.
Neželjeni učinci - nuspojave
Klinička ispitivanja i praćenje nakon stavljanja lijeka u promet istaknuli su niz nuspojava, na sreću koje se lako podnose i klinički nisu jako bitne, poput glavobolje, bolova u trbuhu, mučnine, povraćanja, proljeva, zatvora, nadutosti, omaglice i nesanice.
Klinički važniji nuspojave, kao što su oslabljena funkcija jetre i bubrega, promjene u hematološkoj i imunološkoj slici, zabilježene su rjeđe i isključivo kod određenih kategorija pacijenata u riziku.
Bilješka
NEXIUM ® se može prodavati samo na liječnički recept
Podaci o NEXIUM ® esomeprazolu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
