AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® lijek na bazi Rosiglitazona.

TERAPEUTSKA SKUPINA: Oralni hipoglikemični agensi - tiazolidindioni

Indikacije AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® je hipoglikemijski lijek koji se koristi u liječenju dijabetesa tipa II, a koji nije adekvatno kompenziran nefarmakološkim terapijskim mjerama kao što su prehrana i tjelesna aktivnost.
Ovaj lijek se također može uspješno koristiti u kombiniranoj terapiji s metforminom i sulfonilurejama, kada su potonji neučinkoviti pri najvećoj toleriranoj dozi.

Mehanizam djelovanja AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® je lijek na bazi rosiglitazona, aktivnog sastojka iz obitelji tiazolidindiona, sposoban djelovati na razini perifernih tkiva ovisnih o inzulinu, poboljšavajući njihovu osjetljivost na inzulin i podržavajući važan hipoglikemijski učinak.
Terapeutski učinak rosiglitazona u biti je povezan sa sposobnošću da djeluje kao selektivni agonist PPAR gama receptora, koji su temeljni s biološkog stajališta, budući da su uključeni u modulaciju ekspresije gena aktivnih na glukozu, lipide i upalni metabolizam, a izražen upravo na razini glavnih perifernih tkiva osjetljivih na inzulin.
S farmakokinetičkog gledišta, s druge strane, oralni unos rosiglitazona prethodi crijevnoj apsorpciji s bioraspoloživošću od 99%, biotransformacijom u jetri i naknadnom bubrežnom eliminacijom neaktivnih metabolita.
Kliničke studije pokazuju kako se hipoglikemijski učinak može odvijati i u bazalnim i u postprandijalnim uvjetima, jamčeći u nekoliko tjedana liječenja značajno smanjenje koncentracije glikoziliranog hemoglobina, važnog pokazatelja kontrole glikemije.

Provedena istraživanja i klinička učinkovitost

1. ROSIGLITAZON, POVLAČENJE SA TRŽIŠTA

Rev Med Liege. Listopada 2010.; 65: 574-9.

Obustava komercijalizacije sibutramina i rosiglitazona u Europi.

Scheen AJ.

EMEA je 2010. obustavila prodaju rosiglitazona na cijelom europskom području, s obzirom na značajno povećanje kardiovaskularnog rizika, osobito ishemije miokarda, u pacijenata liječenih ovim aktivnim sastojkom.

2. ROSIGLITAZON I KARDIOVASKULARNI RIZIK

Curr Atheroscler Rep 2008. listopad; 10: 398-404.

Rosiglitazon i kardiovaskularni rizik.

Kaul S, Diamond GA.

Ponovno čitanje 42 različita klinička ispitivanja koja su procjenjivala učinkovitost i nuspojave rosiglitazona pokazalo je da je terapija ovim aktivnim sastojkom povezana s 43% povećanjem rizika od infarkta miokarda i 64% smrtnih slučajeva zbog kardiovaskularnih patologija.

3. ROSIGLITAZON, OTVORENA RASPRAVA

Diabet Med 2010. prosinac; 27: 1392-400.

Učinci rosiglitazona na aterosklerotičku progresiju u bolesnika s dijabetesom tipa 2 s visokim kardiovaskularnim rizikom.

Yee MS, Pavitt DV, Dhanjil S, Godsland IF, Richmond W, Johnston DG.

Iako je EMEA donijela zaključak o obustavi stavljanja na tržište proizvoda na bazi rosiglitazona, rasprava o mogućim nuspojavama i stvarnom riziku ostaje otvorena. Značajan primjer potječe iz ove nedavne studije koja pokazuje kako se dijabetičari drugog tipa liječe rosiglitazonom , pokazuju smanjenje debljine karotidnog ateromatskog plaka sa značajnim poboljšanjem kontrole glikemije, osjetljivosti na inzulin i fibrinolitičkog djelovanja

Način uporabe i doziranje

AVANDIA ® 4 mg tablete rosiglitazona:
najčešće se koristila doza od 4 mg dnevno, koju je moguće povećati na 8 mg / dan, u slučaju terapijskog neuspjeha, koja se uzima s čašom vode bez obzira na obroke.
Važno je uzeti u obzir da je u slučaju kombinirane terapije od temeljne važnosti započeti liječenje s najnižim učinkovitim dozama.

Upozorenja AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® povučena je s tržišta 2010., s obzirom na visoke rizike koji ne opravdavaju potencijalne koristi proizašle iz uporabe ovog lijeka.
Zapravo, važne promjene hidro-elektrolitičke ravnoteže izazvane rosiglitazonom značajno naglašavaju pojavu znakova, simptoma ili epizoda koje izazivaju važne srčane patologije, poput insuficijencije miokarda ili ishemije.
Nadalje, rizik od koštanih patologija, značajnih promjena u funkciji jetre i rizik od hipoglikemije zahtijevao je kontinuirano praćenje hematokemijske, funkcionalne i metaboličke slike, kako bi se povremeno provjeravalo zdravstveno stanje pacijenta.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Sposobnost rosiglitazona da prođe kroz placentni filter i da se nađe u majčinom mlijeku, mijenjajući normalnu evolucijsku i metaboličku ravnotežu fetusa i dojenčeta, tjera stručnjake na tom području da strogo kontraindiciraju uporabu ovog aktivnog sastojka u liječenju gestacije dijabetes.

Interakcije

Farmakokinetička svojstva rosiglitazona mogu se značajno promijeniti istodobnim unosom gemfibrozila, rifamipicina i drugih modulatora jetrenog enzima odgovornog za njegov metabolizam CYP2C8, poput fenitoina, karbamazepina, fenobarbitala, Hypericum Perforatuma.
Treba imati na umu da bi dvostruka ili trostruka terapija, s drugim hipoglikemijskim lijekovima, mogla značajno naglasiti hipoglikemijske učinke rosiglitazona.

Kontraindikacije AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® je kontraindicirana u slučaju poznate preosjetljivosti na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari, zatajenje srca i pridružene epizode, akutni koronarni sindrom, oštećenje funkcije jetre i bubrega, dijabetičku keto acidozu i dijabetičku pretkomu.
Strogo se ne preporučuje uporaba AVANDIA ® -e čak ni tijekom trudnoće i dojenja.

Neželjeni učinci - nuspojave

Liječenje Rosiglitazonom podvrgnuto je desecima kliničkih studija s obzirom na brojne potencijalne nuspojave, poput one koja njegovu primjenu čini posebno opasnom.
Zapravo, osim uobičajenih nuspojava, također opisanih za druge hipoglikemijske lijekove, kao što su rizik od hipoglikemije, metaboličke i prehrambene promjene, promjene u hematološkoj slici, gastrointestinalni poremećaji i promjene u ravnoteži hidro-elektrolita, liječenje s AVANDIA ® izlaže pacijenta visokom riziku od srčanih bolesti poput zatajenja srca i ishemije.
Zapravo, čini se da je ovaj posljednji uvjet odgovoran za povlačenje sa tržišta svih lijekova na bazi rosiglitazona, s obzirom na nizak omjer KORISTNOSTI / RIZIKA.

Bilješka

AVANDIJSKI LIJEK POVUČEN JE S EVROPSKOG TRŽIŠTA.

Podaci o AVANDIA ® - Rosiglitazonu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.