Aktivni sastojci: Buprenorfin (buprenorfin hidroklorid)
Subutex 0,4 mg podjezične tablete Subutex 2 mg podjezične tablete Subutex 8 mg podjezične tablete
Indikacije Zašto se koristi Subutex? Čemu služi?
Subutex sadrži djelatnu tvar buprenorfin i spada u kategoriju lijekova koji se koriste u ovisnosti o opioidima u odraslih i adolescenata starijih od 15 godina.
Subutex se koristi za liječenje ovisnosti o opijatima (narkoticima), poput heroina ili morfija, kod ovisnika koji su pristali liječiti se od svoje ovisnosti, a koji također primaju medicinsku, društvenu i psihološku podršku.
Kontraindikacije Kada se Subutex ne smije koristiti
Nemojte uzimati Subutex
- ako ste alergični na buprenorfin ili neki drugi sastojak ovog lijeka
- ako imate teške probleme s disanjem (zatajenje disanja)
- ako imate teške probleme s jetrom (zatajenje jetre)
- u slučaju akutnog alkoholizma
- ako patite od tremora i delirija uslijed alkohola (delirium tremens)
- u slučaju istodobnog liječenja anti MAO lijekovima
- kod ispitanika mlađih od 15 godina
- ako dojite
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Subutex
Prije uzimanja Subutexa razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.
S oprezom koristite Subutex u sljedećim slučajevima:
- astma ili drugi problemi s disanjem (npr. kronična opstruktivna plućna bolest, cor pulmonale, smanjena respiratorna rezerva, hipoksija (nedostatak kisika), hiperkapnija (povećana koncentracija ugljičnog dioksida u krvi), već postojeća respiratorna depresija ili kifoskolioza, odstupanje kralježnice) što može dovesti do dispneje; prijavljeni su slučajevi respiratornog zatajenja s buprenorfinom
- smanjena normalna funkcija bubrega
- virusni hepatitis (upalni proces koji uzrokuje smrt stanica jetre) ili ako primate istodobnu terapiju i / ili imate već postojeću disfunkciju jetre jer možete biti izloženi povećanom riziku od oštećenja jetre
- smanjena normalna funkcija jetre
- problemi sa štitnjačom (miksedem (kožna bolest koju karakterizira nakupljanje mukoidne tvari), hipotireoza (smanjena funkcija štitnjače)) ili poremećaji nadbubrežne žlijezde (npr. Addisonova bolest).
- nizak krvni tlak (hipotenzija)
- psihoza uzrokovana intoksikacijom lijekovima ili halucinogenima (toksična psihoza)
- problemi s mokraćnim putevima, osobito ako su povezani s povećanom prostatom (hipertrofija prostate) ili suženjem uretre (striktura uretre)
- ozljeda glave, intrakranijalna ozljeda ili druga bolest mozga kod koje se može povećati pritisak likvora ili ako ste u prošlosti imali napadaje
- disfunkcija dijela jetre (bilijarni trakt)
- starijih ili oslabljenih pacijenata
Koristite Subutex s oprezom jer može izazvati ovisnost.
Za one koji se bave sportskim aktivnostima: Korištenje lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove.
Zlouporaba i zlouporaba
Subutex može biti podložan zlouporabi ili zlouporabi. Neki od rizika zlouporabe i zlouporabe uključuju predoziranje, širenje virusnih infekcija kroz krvotok, lokalne infekcije i infekcije u cijelom tijelu, nemogućnost disanja i oštećenje jetre (vidi "Moguće nuspojave").
Zlouporaba Subutexa kada niste pacijent kojem je propisan može biti u iskušenju uzeti ovaj lijek kao lijek, što bi moglo biti štetno.
Ovaj lijek može biti primamljiv za ljude koji zloupotrebljavaju lijekove na recept i treba ga čuvati na sigurnom mjestu kako bi ga zaštitili od krađe.
Problemi s disanjem
Prijavljeni su neki smrtni slučajevi zbog nemogućnosti disanja (respiratorna depresija) kada se buprenorfin primjenjivao u kombinaciji s određenim lijekovima, na primjer benzodiazepinima, depresorima središnjeg živčanog sustava kao što su alkohol i drugi opioidi (vidi "Ostali lijekovi i Subutex) ili kada je buprenorfin imao nije upotrijebljeno prema uputama za uporabu.
Ako se buprenorfin daje nekim pojedincima ovisnim o opioidima koji ne podnose učinke opioida, može doći do respiratorne depresije opasne po život.
Buprenorfin može uzrokovati ozbiljnu, po život opasnu depresiju disanja kod djece koja ga slučajno progutaju. Zaštitite djecu od slučajnog izlaganja.
Ovisnost
Savjetuje se da se liječenje ne prekida naglo, jer može uzrokovati sindrom ustezanja čiji početak može biti odgođen.
Depresija središnjeg živčanog sustava: Buprenorfin može uzrokovati pospanost, osobito pri istodobnom uzimanju alkohola ili drugih depresivnih sredstava središnjeg živčanog sustava (poput benzodiazepina, sredstava za smirenje, sedativa ili hipnotika).
Sindrom ustezanja od opijata
Buprenorfin može uzrokovati simptome ustezanja u pacijenata ovisnih o opioidima ako se primijeni prije nego što se umanji učinak nedavne uporabe ili zlouporabe opioida.
To se osobito može dogoditi ako se primjena buprenorfina dogodi manje od 6 sati nakon uzimanja posljednje doze heroina (ili drugog opioida kratkog djelovanja) ili manje od 24 sata nakon uzimanja zadnje doze metadona.
Kako bi se izbjegli simptomi ustezanja, prvu dozu buprenorfina treba dati kada imate objektivne znakove i simptome umjerenog odvikavanja (pogledajte "Kako uzimati Subutex").
U slučaju naglog prekida farmakološkog liječenja buprenorfinom, znakovi odvikavanja mogu se pojaviti tri dana nakon obustave, dostižući maksimum od trećeg do petog dana, a zatim se postupno smanjuju tijekom 8-10 dana.
Simptomi odvikavanja također mogu biti povezani s nižim dozama nego što je potrebno.
Opća upozorenja u vezi s unosom opioida
S posebnim oprezom koristite opioide:
- jer mogu izazvati oštar pad krvnog tlaka pri ustajanju iz sjedećeg ili ležećeg položaja (ortostatska hipotenzija).
- jer mogu povećati pritisak cerebrospinalne tekućine uzrokujući napadaje. Stoga ih treba koristiti oprezno u slučaju traume glave, intrakranijalne ozljede ili u drugim stanjima u kojima se može povećati tlak cerebrospinalne tekućine ili ako je u povijesti bilo napadaja.
- jer mogu uzrokovati sužavanje zjenice (mioza) što može zbuniti dijagnozu ili sakriti razvoj nekih patologija u tijeku
- jer mogu uzrokovati promjene u razini svijesti ili u percepciji bolnih simptoma koji bi mogli zbuniti dijagnozu ili sakriti razvoj nekih patologija u tijeku
- ako patite od kožne bolesti koju karakterizira nakupljanje mukoidne tvari (miksedem), smanjena funkcija štitnjače (hipotireoza) ili poremećaji nadbubrežne žlijezde (npr. Addisonova bolest)
- ako patite od psihoze zbog intoksikacije lijekovima ili halucinogena (toksična psihoza)
- ako imate nizak krvni tlak (hipotenzija), abnormalno povećanje prostate (hipertrofija prostate) ili suženje uretre (striktura uretre)
- ako patite od disfunkcije dijela jetre (bilijarnog trakta)
- ako ste stariji ili oslabljeni pacijent.
Stariji pacijenti
Sigurnost i djelotvornost buprenorfina u starijih pacijenata starijih od 65 godina nisu utvrđeni.
Djeca i adolescenti
Nema podataka o osobama mlađim od 15 godina; stoga se Subutex ne smije davati osobama mlađim od 15 godina.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Subutexa
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Subutex treba koristiti s oprezom zajedno sa sljedećim lijekovima:
- Benzodiazepini (koriste se za liječenje anksioznosti ili poremećaja spavanja): ova kombinacija može uzrokovati smrt zbog nemogućnosti disanja (depresija središnjeg disanja). Uzmite u obzir iznimnu opasnost povezanu s samostalnom primjenom benzodiazepina koji nisu propisani tijekom uzimanja ovog lijeka. Istodobna primjena benzodiazepina s ovim lijekom smije se provoditi samo na recept vašeg liječnika.
- Drugi lijekovi koji potiskuju središnji živčani sustav i mogu izazvati pospanost. Ovi lijekovi smanjuju budnost čineći vožnju i rad sa strojevima opasnim. Također mogu uzrokovati depresiju središnjeg živčanog sustava, vrlo ozbiljno stanje. Ispod je popis primjera ovih lijekova:
- Drugi derivati opijuma (na primjer: metadon, lijekovi protiv bolova i lijekovi protiv kašlja)
- Neki antidepresivi ili sedativi antagonisti H1 receptora (koriste se za liječenje alergijskih reakcija)
- Barbiturati (koriste se za poticanje sna ili sedacije)
- Anksiolitici (koriste se za tjeskobu)
- Neuroleptici (lijekovi za liječenje psihoze)
- Klonidin (lijek koji se koristi za visoki krvni tlak) i slične tvari
- Inhibitori monoaminooksidaze (MAOI). Poboljšanje učinaka drugih opijata je "moguće". Izbjegavajte korištenje Subutexa u isto vrijeme i dva tjedna nakon prestanka liječenja MAOI.
- Opioidni lijekovi protiv bolova (analgetici) kao što su:
- metadon
- hidromorfon
- oksikodon
- fentanil
Svojstva ovih lijekova protiv bolova mogu se smanjiti u bolesnika liječenih buprenorfinom zbog ovisnosti o opioidima.
- Naltrekson (lijek koji se koristi za ovisnost o opioidima): jer može blokirati učinke Subutexa. Osim toga, u pacijenata ovisnih o opioidima, koji se liječe Subutexom, to može potaknuti iznenadni početak intenzivnih i dugotrajnih simptoma ustezanja.
- Inhibitori proteaza (koriste se za liječenje AIDS -a), antibiotici (makrolidi), antimikoti (azoli: koriste se za liječenje gljivičnih infekcija), gestoden (koristi se kao kontraceptiv), oralni antikoagulansi (TAO, koji se koriste za sprječavanje ili usporavanje zgrušavanja krvi): jer mogu pojačati učinke lijeka
- Fenobarbital, karbamazepin, fenitoin (lijekovi za liječenje epilepsije) i rifampicin (lijekovi za liječenje tuberkuloze): mogu smanjiti učinak Subutexa.
Subutex i alkohol Subutex se ne smije uzimati s alkoholnim pićima i treba ga koristiti s oprezom s lijekovima koji sadrže alkohol jer alkohol pojačava sedativni učinak Subutexa.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća, dojenje i plodnost
Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.
Trudnoća
Pred kraj trudnoće, visoke doze buprenorfina mogu uzrokovati respiratorne probleme u novorođenčeta (respiratorna depresija) čak i nakon kratkog razdoblja primjene. Dugotrajna primjena buprenorfina tijekom posljednja tri mjeseca trudnoće može uzrokovati sindrom ustezanja u novorođenčadi (npr. Hipertoniju, neonatalni tremor, agitaciju novorođenčadi, mioklonus ili konvulzije). Sindrom se obično javlja nekoliko sati do nekoliko dana nakon rođenja.
Vrijeme za hranjenje
Buprenorfin može inhibirati lučenje ili proizvodnju mlijeka. Također, budući da buprenorfin prelazi u majčino mlijeko, dojenje je kontraindicirano.
Plodnost
Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost. Potencijalni rizik za ljude nije poznat.
Upravljanje vozilima i strojevima
Subutex ima umjeren utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima kada se daje pacijentima ovisnim o opioidima. Lijek može uzrokovati pospanost, omaglicu ili mentalnu zbunjenost, osobito tijekom početka liječenja i prilagodbe doze. Kada se uzima zajedno s alkoholom ili lijekovima za snižavanje središnjeg živčanog sustava , ovaj će učinak vjerojatno biti izraženiji.
Budite izuzetno oprezni u upravljanju vozilima i rukovanju opasnim strojevima ako uzimanje buprenorfina utječe na vašu izvedbu.
Subutex sadrži laktozu
Ovaj lijek sadrži laktozu. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Subutex: Doziranje
Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik.
Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. Njegovo liječenje propisuju i prate liječnici s iskustvom u liječenju ovisnosti o drogama.
Vaš će liječnik odrediti optimalnu dozu za vas. Tijekom liječenja vaš liječnik može prilagoditi dozu u skladu s vašim odgovorom.
Doziranje
Preporučena doza sastoji se od Subutex 0,4 mg, Subutex 2 mg i Subutex 8 mg sublingvalnih tableta koje se mogu staviti pod jezik u isto vrijeme, ili u dvije odvojene primjene; drugu primjenu treba staviti pod jezik odmah nakon otapanja prve.
Početak liječenja
Mora biti postupno, sve dok se ne postigne optimalna terapijska doza i dok različite doze (tablete od 0,4 mg, 2 mg i 8 mg) ne omoguće tu postupnost.
Pacijenti koji svakodnevno sami primjenjuju heroin
U slučaju ovisnosti o heroinu, prvu dozu Subutexa treba uzeti na početku prvih simptoma ustezanja. Inače, buprenorfin sam po sebi može uzrokovati sindrom ustezanja.
Pacijenti koji se liječe metadonom
Subutex (buprenorfin) 8 mg ima sličnu učinkovitost kao metadon 30 mg. Prije zamjene metadona buprenorfinom preporučuje se smanjenje doze metadona na ispod 30 mg / dan.
Ponovno, prva primjena buprenorfina trebala bi se izvršiti u prisutnosti prvih simptoma ustezanja. Inače, buprenorfin sam po sebi može uzrokovati sindrom ustezanja.
Prilagodba doze i održavanje
Dozu Subutexa treba postupno povećavati i ne smije prelaziti maksimalnu pojedinačnu dnevnu dozu od 32 mg. Doza se mijenja ovisno o kliničkom i psihološkom stanju pacijenta.
Smanjenje doze i prekid liječenja
Nakon postizanja zadovoljavajućeg razdoblja stabilizacije, doza se može postupno smanjivati, a ako liječnik procijeni da je potrebno u nekih pacijenata, liječenje se može prekinuti. Dostupnost sublingvalnih tableta od 0,4, 2 i 8 mg omogućuje postupno smanjenje doze.
Ako se liječenje buprenorfinom prekine, bit ćete nadzirani radi mogućeg recidiva.
Oštećene funkcije jetre
U bolesnika kod kojih je poremećena funkcija jetre, preporučuje se započeti liječenje nižim dozama s postupnim prilagođavanjem doze. Subutex je kontraindiciran u bolesnika s teškim oštećenjem jetre (teška jetrena insuficijencija), stoga se preporuča provesti krvne pretrage kako bi se provjerila funkcija jetre i prisutnost virusnog hepatitisa prije početka terapije Subutexom.
Pacijenti s virusnim hepatitisom (upalni proces koji uzrokuje smrt stanica jetre) i / ili s bolestima jetre koji primaju istodobnu terapiju lijekovima, imaju povećan rizik od oštećenja jetre; liječnik će preporučiti redovito praćenje stanja jetre. jetre.
Oštećene funkcije bubrega
Općenito nije potrebno prilagođavati dozu Subutexa u bolesnika s oštećenom normalnom funkcijom bubrega, međutim vaš liječnik može prilagoditi dozu prema vašim potrebama.
Uprava
Sublingvalna primjena jedini je učinkovit i siguran način uzimanja ovog lijeka. Tabletu treba držati pod jezikom dok se potpuno ne otopi. To se obično događa za 5-10 minuta. Nemojte gutati niti konzumirati hranu ili piće dok se tableta potpuno ne otopi.
Primjena u djece i adolescenata
Sigurnost i djelotvornost buprenorfina kod osoba mlađih od 15 godina nisu utvrđene. Subutex je kontraindiciran u djece mlađe od 15 godina (vidjeti dio 2).
Subutex sublingvalne tablete trebaju se koristiti u odraslih i djece starije od 15 godina koji su dali pristanak za liječenje svoje situacije ovisnosti o drogama.
Budući da nema dostupnih podataka o adolescentima (u dobi od 15-18 godina), bolesnike u ovoj dobnoj skupini potrebno je pomnije pratiti tijekom liječenja.
Upute za korištenje
Kako izvaditi tabletu iz blistera
- Uklonite jedan dio iz blistera trganjem duž perforirane linije.
- Počevši od podignutog ruba, povucite film kako biste uklonili tablet
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Subutexa
Ako uzmete više Subutexa nego što ste trebali
Ako ste slučajno progutali ili predozirali Subutex, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u hitnu službu najbliže bolnice.
Simptomi
Ako ste uzeli previše Subutexa, možda ćete doživjeti:
- ozbiljan respiratorni problem (respiratorna depresija) koji može napredovati do "prekida" respiratorne aktivnosti (zastoj disanja) uz rizik od smrti
- povraćanje, još jedan simptom koji može biti opasan
- sužavanje zjenice (mioza)
- sedacija
- mučnina
- nagli pad krvnog tlaka (kardiovaskularni kolaps)
Liječenje
U slučaju predoziranja, ako je potrebno, liječnik će vam možda dati Naloxone (tvar koja se koristi za suzbijanje učinaka predoziranja opioidima).
Ako prestanete uzimati Subutex
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
U slučaju naglog prekida liječenja održavanjem, znakovi odvikavanja mogu se pojaviti tri dana nakon same suspenzije, dostižući maksimum od trećeg do petog dana, a zatim se postupno smanjuju tijekom 8-10 dana.
Nuspojave Koje su nuspojave Subutexa
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Najčešće nuspojave su bol i one povezane sa simptomima ustezanja: nesanica (tj. Poteškoće sa spavanjem), glavobolja, mučnina i prekomjerno znojenje.
Dolje je sažetak drugih nuspojava koje se smatraju ozbiljnim ili na neki drugi način značajnim:
- u slučaju zlouporabe ili intravenozne zlouporabe lijeka: lokalne reakcije, ponekad zaražene (apsces, celulitis), potencijalno ozbiljan akutni hepatitis, upala pluća, endokarditis i druge ozbiljne infekcije.
- nemogućnost disanja (respiratorna depresija)
- smrtni slučajevi uzrokovani depresijom disanja, u kombinaciji s benzodiazepinima i drugim lijekovima protiv depresije središnjeg sustava, alkoholom ili drugim opioidima (vidi "Ostali lijekovi i Subutex") ili kada se buprenorfin ne koristi prema uputama
- alergijske (preosjetljive) reakcije kao što su: osip (koprivnjača), svrbež, suženje bronhijalnih cijevi (bronhospazam), nemogućnost disanja (depresija disanja), naglo oticanje lica, usana, jezika i / ili grla koje može uzrokovati poteškoće disati i gutati što može biti dovoljno ozbiljno da zahtijeva hitnu medicinsku pomoć (angioedem) i tešku alergijsku reakciju koja se brzo pojavljuje i zahtijeva hitnu medicinsku pomoć (anafilaktički šok)
- abnormalna funkcija jetre (povećane jetrene transaminaze)
- teška infekcija jetre (akutni hepatitis, citolitički hepatitis)
- žutilo kože i očiju (žutica), brzo pogoršanje bubrežne funkcije (hepatorenalni sindrom), mentalna konfuzija zbog teškog problema s jetrom (jetrena encefalopatija) i smrt stanica jetre (nekroza jetre)
- neonatalni sindrom povlačenja lijekova (u dojenčadi žena koje su uzimale buprenorfin tijekom trudnoće) (vidi "Trudnoća, dojenje i plodnost")
- halucinacije, nagli pad krvnog tlaka pri ustajanju iz sjedećeg ili ležećeg položaja (ortostatska hipotenzija), nemogućnost pražnjenja mjehura (zadržavanje mokraće) i omaglica.
Ostale nuspojave
Vrlo česte nuspojave (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba):
- Poteškoće sa zaspanjem (nesanica)
- Glavobolja (Glavobolja)
- Mučnina
- Prekomjerno znojenje (hiperhidroza)
- Sindrom povlačenja
- Boljeti
Česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba):
- Upala sluznice bronha (bronhitis), infekcija, gripa, upala ždrijela (faringitis), rinitis
- Povećani limfni čvorovi (limfadenopatija)
- Gubitak apetita
- Nemir, tjeskoba, depresija, neprijateljstvo, nervoza, paranoja, zbunjenost, abnormalno razmišljanje
- Sedacija, vrtoglavica / vrtoglavica, abnormalno povećanje mišićnog tonusa (hipertonija), glavobolja (migrena), oslabljen osjećaj u udovima (parestezija), pospanost, prolazni gubitak svijesti (sinkopa), drhtavica
- Poremećaji suzenja, širenje zjenice oka (midrijaza)
- Lupanje srca
- Povećani kalibar krvnih žila (vazodilatacija)
- Respiratorna depresija, kašalj, zijevanje, otežano disanje (dispneja)
- Bol u trbuhu, zatvor, proljev, suha usta, želučane tegobe (dispepsija), gastrointestinalne tegobe, nakupljanje plinova u crijevima (nadutost), uznemirenost zuba, povraćanje
- Osip
- Bol u zglobovima (artralgija), bol u leđima, bol u kostima, grčevi mišića, bolovi u mišićima (mijalgija), bol u vratu
- Bolni menstrualni ciklus (dismenoreja)
- Slabost (astenija), bol u prsima, zimica, malaksalost, nakupljanje tekućine (periferni edem), groznica (pireksija)
Manje česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba):
- Psihoza, euforija
- Neskladni govori
- Dvostruki vid (diplopija), vizualne abnormalnosti, upala konjunktive (konjunktivitis)
- Plavkasto obojenje kože zbog nedovoljne oksigenacije krvi (cijanoza)
- Nemogućnost pražnjenja mjehura (zadržavanje mokraće)
- Zujanje u ušima (tinitus)
- Slabost, umor
Rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 1.000 osoba):
- Alergija (preosjetljivost)
- Osjećaj odvojenosti od tijela (depersonalizacija), halucinacije
- Nedostatak koordinacije mišića, nesvjestica
- Bljedilo
- Prestanak disanja (apneja)
Nuspojave s učestalošću nepoznate (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka):
- Ovisnost o drogi
- Grčevi
- Sužavanje zjenice (mioza)
- Ubrzani rad srca (tahikardija), smanjeni broj otkucaja srca (bradikardija)
- Visok krvni tlak (hipertenzija), nizak krvni tlak (hipotenzija)
- Sindrom neonatalne apstinencije
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Ne čuvati na temperaturi iznad 30 ° C.
Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od vlage
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što Subutex sadrži
Subutex 0,4 mg sublingvalne tablete
- Aktivni sastojak je: 0,432 mg buprenorfin hidroklorida što odgovara 0,4 mg buprenorfinske baze;
- Pomoćni sastojci su: laktoza monohidrat, manitol, kukuruzni škrob, povidon K30, limunska kiselina, natrijev citrat, magnezijev stearat.
Subutex 2 mg podjezične tablete
- Aktivni sastojak je: 2,16 mg buprenorfin hidroklorida što odgovara 2 mg baze buprenorfina;
- Pomoćni sastojci su: laktoza monohidrat, manitol, kukuruzni škrob, povidon K30, limunska kiselina, natrijev citrat, magnezijev stearat.
Subutex 8 mg podjezične tablete
- Aktivni sastojak je: 8,64 mg buprenorfin hidroklorida što odgovara 8 mg baze buprenorfina.
- Pomoćni sastojci su: laktoza monohidrat, manitol, kukuruzni škrob, povidon K30, limunska kiselina, natrijev citrat, magnezijev stearat.
Kako Subutex izgleda i sadržaj pakiranja
Subutex 0,4 mg podjezične tablete: 7 podjezičnih tableta
Subutex 2 mg podjezične tablete: 7 podjezičnih tableta
Subutex 8 mg podjezične tablete: 7 podjezičnih tableta
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
SUBUTEX SUBLINGVAL TABLETE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
SUBUTEX 0,4 mg sublingvalne tablete
Jedna podjezična tableta sadrži:
aktivni sastojak: buprenorfin hidroklorid 0,432 mg ekvivalent buprenorfin bazi 0,4 mg.
Pomoćne tvari s poznatim učincima: laktoza monohidrat 29,626 mg.
SUBUTEX 2 mg podjezične tablete
Jedna podjezična tableta sadrži:
aktivni sastojak: 2,16 mg buprenorfin hidroklorida ekvivalentno 2 mg baze buprenorfina.
Pomoćne tvari s poznatim učincima: laktoza monohidrat 47,94 mg.
SUBUTEX 8 mg podjezične tablete
Jedna podjezična tableta sadrži:
aktivni sastojak: buprenorfin hidroklorid 8,64 mg ekvivalent buprenorfin bazi 8 mg.
Pomoćne tvari s poznatim učincima: laktoza monohidrat 191,76 mg.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Sublingvalna tableta.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Zamjenska terapija u ovisnosti o opijatima, unutar medicinskog, društvenog i psihološkog liječenja.
04.2 Doziranje i način primjene
SUBUTEX podjezične tablete namijenjene su za uporabu u odraslih i djece starije od 15 godina koji su dali pristanak za liječenje svoje situacije ovisnosti o drogama.
Doziranje
Mjere opreza koje treba poduzeti prije primjene
Prije početka terapije lijekom SUBUTEX, liječnik bi trebao biti svjestan djelomičnog profila agonista molekule buprenorfina. Buprenorfin se veže na µ i κ opioidne receptore i može precipitirati simptome ustezanja u pacijenata ovisnih o opioidima. Treba uzeti u obzir vrstu ovisnosti o opioidima (tj. Opioide kratkog ili dugog djelovanja), duljinu vremena od posljednjeg unosa opioida i stupanj ovisnosti o opioidima. Kako bi se izbjeglo precipitacija simptoma ustezanja, indukciju buprenorfinom treba poduzeti u prisutnosti objektivnih i jasnih simptoma ustezanja, što je pokazano, na primjer, rezultatom koji označava blagu do umjerenu apstinenciju prema potvrđenoj kliničkoj ljestvici za odvikavanje od opijata (COWS - Clinical Opioid Ljestvica povlačenja) (vidjeti dio 4.4).
Prije početka terapije preporučuje se provesti testove funkcije jetre na početku ispitivanja i prisutnost virusnog hepatitisa.
Preporučuje se redovito praćenje funkcije jetre (vidjeti dio 4.4).
Faza indukcije
Mora biti postupno, sve dok se ne postigne optimalna nadomjesna doza i dok različite doze (tablete od 0,4 mg do 8 mg) ne omoguće tu postupnost.
- Ispitanici koji svakodnevno sami primjenjuju heroin: buprenorfin je agonist / antagonist koji djeluje kao antagonist kada se daje pod utjecajem čistog agonista, pa ga je potrebno primijeniti kada se pojave prvi simptomi vegetativne apstinencije; u protivnom buprenorfin sam po sebi može izazvati sindrom ustezanja proporcionalan ispitanikovom tolerancijskom stanju, pa prema tome i posljednjoj unesenoj dozi heroina.
- Ispitanici koji primaju metadon: 8 mg buprenorfina ima sličnu zamjensku učinkovitost kao 30 mg metadona. Prije zamjene metadona buprenorfinom preporučuje se smanjenje doze metadona na ispod 30 mg / dan. Također u ovom slučaju prva primjena buprenorfina mora se dogoditi u prisutnosti prvih vegetativnih simptoma odvikavanja od metadona. Inače, buprenorfin sam po sebi može izazvati sindrom odvikavanja proporcionalan stanju tolerancije ispitanika, pa prema tome i posljednjoj uzetoj dozi metadona.
Podešavanje doze i održavanje: Dozu SUBUTEX -a treba postupno povećavati u skladu s kliničkim odgovorom pojedinačnog pacijenta i ne smije prelaziti maksimalnu pojedinačnu dnevnu dozu od 32 mg.
Doza se prilagođava na temelju ponovne procjene kliničkog i psihološkog statusa pacijenta.
Smanjenje doze i prekid liječenja: nakon postizanja zadovoljavajućeg razdoblja stabilizacije, doza se može postupno smanjivati na nižu dozu održavanja; ako se ocijeni primjerenim, liječenje se može prekinuti kod nekih pacijenata. Dostupnost sublingvalnih tableta od 0,4, 2 i 8 mg omogućuje smanjenje doze.
Bolesnike je potrebno nadzirati nakon prestanka liječenja buprenorfinom zbog mogućnosti recidiva.
Posebne populacije
Stariji pacijenti: Sigurnost i djelotvornost buprenorfina u starijih pacijenata starijih od 65 godina nisu utvrđeni.
Oštećenje jetre:
Osnovni testovi funkcije jetre i provjera virusnog hepatitisa preporučuju se prije početka terapije (vidjeti dio 4.4).
Povišene razine buprenorfina u plazmi nađene su u bolesnika s umjerenim i teškim oštećenjem jetre. Pacijente je stoga potrebno pratiti zbog znakova i simptoma toksičnosti ili predoziranja uzrokovanih povišenim razinama buprenorfina. SUBUTEX sublingvalne tablete treba koristiti s oprezom u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre (vidjeti dijelove 4.4 i 5.2). U bolesnika s teškim oštećenjem jetre uporaba buprenorfina je kontraindicirana (vidjeti dio 4.3).
Oštećenje bubrega: Prilagodba doze buprenorfina općenito nije potrebna za bolesnike s oštećenjem bubrega. Savjetuje se oprez pri primjeni bolesnicima s oštećenjem bubrega jer može biti potrebno prilagođavanje doze (vidjeti dijelove 4.4 i 5.2).
Pedijatrijska populacija: Sigurnost i djelotvornost buprenorfina u djece mlađe od 15 godina nisu utvrđene.SUBUTEX je kontraindiciran u djece mlađe od 15 godina (vidjeti dijelove 4.3 i 4.4).
Budući da nema dostupnih podataka o adolescentima (u dobi od 15-18 godina), bolesnike u ovoj dobnoj skupini potrebno je pomnije pratiti tijekom liječenja.
Način primjene
Administracija je podjezična. Liječnici bi trebali savjetovati pacijente da je sublingvalni put jedini učinkovit i siguran način primjene ovog lijeka. Tabletu treba držati pod jezikom dok se potpuno ne otopi, što obično traje 5-10 minuta. Pacijenti ne smiju gutati niti konzumirati hranu ili piće dok se tableta potpuno ne otopi. Doza se sastoji od SUBUTEX 0,4 mg, SUBUTEX 2 mg i SUBUTEX 8 mg tableta, koje se mogu staviti pod jezik u isto vrijeme ili u dva odvojena dijela; drugi dio treba staviti pod jezik odmah nakon otapanja prvog.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1; teško zatajenje disanja, teško zatajenje jetre (vidjeti dijelove 4.2, 4.4 i 5.2), akutni alkoholizam ili delirium tremens (vidjeti dijelove 4.2 i 4.4); istodobno liječenje s anti MAO (vidjeti dio 4.5); ispitanici mlađi od 15 godina (vidjeti dijelove 4.2. i 4.4.); dojenje (vidjeti dio 4.6).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
SUBUTEX sublingvalne tablete preporučuju se samo za liječenje ovisnosti o opioidima.
Liječnik treba obratiti pozornost na rizik zlouporabe i zlouporabe (npr. Intravenozna primjena), osobito na početku liječenja.
Zlouporaba, zlostavljanje i preusmjeravanje: Kao i drugi opioidi, legalni ili nedopušteni, SUBUTEX može biti podložan zlouporabi ili zlouporabi. Neki od rizika zlouporabe i zlouporabe uključuju predoziranje, širenje hematogenih virusnih infekcija ili lokaliziranih i sustavnih infekcija, respiratornu depresiju i oštećenje jetre (vidjeti dio 4.8).
Zlouporaba SUBUTEX -a od strane bilo koga osim unaprijed određenog pacijenta izlaže nove ovisnike o uzimanju buprenorfina kao primarnog lijeka zlouporabe i stoga predstavlja dodatni rizik; to bi se moglo dogoditi ako lijek distribuira za nedopuštenu upotrebu izravno od namjeravanog pacijenta ili ako lijek nije zaštićen od krađe.
Suboptimalno liječenje lijekom SUBUTEX može dovesti do zlouporabe bolesnika, što može dovesti do predoziranja ili prekida liječenja. Pacijent koji predozira SUBUTEX-om može nastaviti reagirati na nekontrolirane simptome ustezanja samoliječenjem opioidima, alkoholom ili drugim hipnotičkim sedativima, poput benzodiazepina.
Kako bi smanjili rizik od zlouporabe, zlouporabe i preusmjeravanja, liječnici bi trebali poduzeti odgovarajuće mjere opreza pri propisivanju i izdavanju SUBUTEX-a, kao što je izbjegavanje propisivanja višestrukih obnova u ranoj fazi liječenja i provođenje kontrolnih posjeta pacijentu. Uz kliničko praćenje primjereno pacijentovom potrebe.
Respiratorna depresija: Prijavljeno je nekoliko slučajeva smrti od respiratorne depresije kada se buprenorfin primjenjivao u kombinaciji s benzodiazepinima (vidjeti dio 4.5) ili kada se buprenorfin nije koristio u skladu sa sažetkom karakteristika lijeka.
Zabilježeni su i smrtni slučajevi povezani s istodobnom primjenom buprenorfina i drugih lijekova za depresiju središnjeg živčanog sustava, poput alkohola i drugih opioida (vidjeti dio 4.5).
Ako se buprenorfin daje nekim pojedincima ovisnim o opioidima koji ne podnose učinke opioida, može doći do respiratorne depresije opasne po život.
Buprenorfin može izazvati ozbiljnu, potencijalno smrtonosnu depresiju disanja kod djece koja ga slučajno progutaju. Zaštitite djecu od slučajnog izlaganja.
Ovaj proizvod treba oprezno koristiti u bolesnika s astmom ili respiratornom insuficijencijom (npr. Kronična opstruktivna plućna bolest, cor pulmonale, smanjena respiratorna rezerva, hipoksija, hiperkapnija, već postojeća respiratorna depresija ili kifoskolioza, odstupanje kralježnice koje može dovesti do dispneje). Pacijente koji imaju gore opisane fizičke i / ili farmakološke čimbenike rizika potrebno je pratiti i razmotriti smanjenje doze.
Depresija središnjeg živčanog sustava: Buprenorfin može uzrokovati pospanost, osobito pri istodobnom uzimanju alkohola ili drugih depresiva središnjeg živčanog sustava (poput benzodiazepina, sredstava za smirenje, sedativa ili hipnotika) (vidjeti dijelove 4.5 i 4.7).
Ovisnost: Buprenorfin je djelomični agonist koji se veže na µ (mu) -opioidne receptore, a kronična primjena proizvodi ovisnost o opioidnom tipu. Studije na životinjama, kao i kliničko iskustvo, pokazale su da buprenorfin može izazvati ovisnost, ali na nižoj razini od punog agonista (npr. Morfija).
Općenito, sindrom ustezanja je blaži od sindroma potpunog agonista i može imati "odgođeni početak".
Ne preporučuje se nagli prekid liječenja jer može uzrokovati sindrom ustezanja čiji početak može biti odgođen.
Hepatitis, hepatički događajiU ispitanika ovisnih o opioidima zabilježeni su slučajevi akutnog oštećenja jetre, kako u kliničkim ispitivanjima, tako i u izvješćima o postmarketinškim nuspojavama (vidjeti dio 4.8). Spektar abnormalnosti kreće se od prolaznih asimptomatskih povišenja jetrenih transaminaza do izvješća o slučajevima citolitičkog hepatitisa, zatajenja jetre, jetrene nekroze, hepatorenalnog sindroma, jetrene encefalopatije i smrti. U mnogim slučajevima prisutna su već postojeća oštećenja mitohondrija (genetska bolest, abnormalnosti jetreni enzimi, infekcije virusom hepatitisa B ili hepatitisa C, zlouporaba alkohola, anoreksija, istodobna uporaba drugih potencijalno hepatotoksičnih lijekova) i zlouporaba injekcija mogu imati uzročnu ili dodatnu ulogu. Ove važne čimbenike treba uzeti u obzir prije propisivanja SUBUTEX -a i tijekom liječenja.
Kada se sumnja na jetreni događaj, potrebno je provesti daljnje biološke i etiološke procjene. Na temelju rezultata, lijek se može oprezno obustaviti kako bi se spriječili simptomi ustezanja i povratak u nedopuštenu uporabu droga. Ako se liječenje nastavi, potrebno je pomno pratiti funkciju jetre. Pacijenti pozitivni na virusni hepatitis, koji primaju istodobnu terapiju (vidjeti dio 4.5) i / ili koji imaju već postojeću disfunkciju jetre u povećanom su riziku od ozljede jetre i ove temeljne čimbenike treba uzeti u obzir prije propisivanja SUBUTEX-a i tijekom liječenja (vidjeti dio 4.2).
Precipitacija sindroma ustezanja od opijata: Prilikom započinjanja liječenja SUBUTEX-om važno je biti svjestan djelomičnog profila agonista buprenorfina. Sublingvalno primijenjeni buprenorfin može izazvati simptome ustezanja u pacijenata ovisnih o opioidima ako se primijeni prije nego što se rezultirajući agonistički učinci zbog nedavne uporabe opioida ili zlouporabe smanjila, osobito ako se primjena dogodi manje od 6 sati nakon uzimanja posljednje doze heroina ili drugog opioida kratkog djelovanja, ili u slučaju da se primjena dogodi manje od 24 sata nakon uzimanja zadnje doze metadona. Kako bi se izbjeglo taloženje simptoma ustezanja, nakon indukcije kratkotrajnih ili dugotrajnih opioida, pacijent bi trebao pokazati objektivne znakove i simptome ustezanja prije indukcijske doze (vidjeti dio 4.2).
U slučaju naglog prekida liječenja održavanjem, znakovi odvikavanja mogu se pojaviti tri dana nakon same suspenzije, dosežući maksimum od trećeg do petog dana, a zatim se postupno smanjuju tijekom 8-10 dana.
Simptomi odvikavanja također mogu biti povezani sa suboptimalnim doziranjem.
Oštećenje jetre:
U bolesnika s umjerenim i teškim oštećenjem jetre zabilježene su povišene razine buprenorfina u plazmi (vidjeti dio 5.2). Bolesnike treba nadzirati zbog znakova i simptoma toksičnosti ili predoziranja uzrokovanih povećanom razinom buprenorfina (vidjeti dio 4.2). SUBUTEX sublingvalne tablete treba koristiti s oprezom u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre. U bolesnika s teškim oštećenjem jetre uporaba buprenorfina je kontraindicirana (vidjeti dio 4.3).
Oštećenje bubrega: Bubrežna se eliminacija može produljiti jer se 30% primijenjene doze eliminira bubrežnim putem. Metaboliti buprenorfina se nakupljaju u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Preporučuje se oprez pri doziranju u bolesnika s bubrežnim oštećenjem (vidjeti dio 4.2).
Alergijske reakcije: Slučajevi akutne i kronične preosjetljivosti na buprenorfin zabilježeni su i u kliničkim ispitivanjima i u razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet. Najčešći znakovi i simptomi uključuju osip na koži, urtikariju i svrbež. Prijavljeni su bronhospazam, angioedem i anafilaktički šok Povijest preosjetljivosti na buprenorfin je kontraindikacija za njegovu uporabu.
Iako depresija disanja može postati evidentna pri dozama iznad preporučenog terapijskog raspona, doze unutar preporučenog terapijskog raspona u nekim okolnostima mogu uzrokovati klinički značajnu respiratornu depresiju.
Opća upozorenja u vezi s davanjem opioida:
• Opioidi mogu uzrokovati ortostatsku hipotenziju (vidjeti dio 4.8).
• Opioidi mogu povećati tlak cerebrospinalne tekućine uzrokujući napadaje, stoga ih treba koristiti s oprezom u bolesnika s traumom glave, intrakranijalnom ozljedom ili u drugim stanjima u kojima se može povećati cerebrospinalni tlak ili ako je u povijesti bilo napadaja.
• Mioza izazvana opioidima, promjene u razini svijesti ili percepcija boli kao simptom bolesti mogu ometati procjenu bolesnika, zbuniti dijagnozu ili sakriti klinički tijek popratnih bolesti.
• Opioide treba koristiti s oprezom u bolesnika koji pate od miksedema, hipotireoze ili adrenokortikalne insuficijencije (npr. Addisonova bolest).
• Opioide treba koristiti s oprezom u bolesnika s toksičnom psihozom.
• Opioide treba koristiti s oprezom u bolesnika koji pate od hipotenzije, hipertrofije prostate ili strikture uretre.
• Utvrđeno je da opioidi povećavaju intrakoledokalni tlak; stoga ih treba koristiti s oprezom u bolesnika koji pate od disfunkcije bilijarnog trakta.
• Opioide treba davati s oprezom starijim ili oslabljenim pacijentima.
Dječja uporaba: Nema podataka o djeci mlađoj od 15 godina; stoga se SUBUTEX ne smije davati osobama mlađim od 15 godina (vidjeti dijelove 4.2 i 4.3).
Upozorenje o dopingu
Za one koji se bave sportom: uporaba lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove
Važne informacije o nekim sastojcima
SUBUTEX sadrži laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
SUBUTEX treba koristiti s oprezom kada se primjenjuje sa:
• Alkohol: Alkohol pojačava sedativni učinak buprenorfina, SUBUTEX se ne smije uzimati s alkoholnim pićima i treba ga koristiti s oprezom s lijekovima koji sadrže alkohol (vidjeti dijelove 4.4, 4.7 i 4.8).
SUBUTEX treba koristiti s oprezom zajedno sa:
• Benzodiazepini: ova kombinacija može uzrokovati smrt zbog respiratorne depresije središnjeg podrijetla; stoga pacijente treba pomno pratiti kada se propisuje ova kombinacija, a tu kombinaciju treba izbjegavati tamo gdje postoji opasnost od zlouporabe. Pacijente treba upozoriti na iznimnu opasnost od samostalne primjene nepropisanih benzodiazepina tijekom uzimanja ovog lijeka, te upozoriti da istodobna primjena benzodiazepina s ovim lijekom treba biti samo na recept (vidjeti dijelove 4.4 i 4.8);
• Ostali lijekovi za depresiju središnjeg živčanog sustava: Kombiniranje lijekova za depresiju središnjeg živčanog sustava s buprenorfinom povećava depresiju središnjeg živčanog sustava (vidjeti dijelove 4.4 i 4.8). Smanjena razina budnosti može učiniti vožnju i rad sa strojevima opasnima (vidjeti dio 4.7). Primjeri depresija središnjeg živčanog sustava su: drugi derivati opijuma (npr. Metadon, analgetici i lijekovi protiv kašlja), neki antidepresivi, sedativi antagonista H1 receptora, barbiturati, anksiolitici , neuroleptici, klonidin i srodne tvari;
• Inhibitori monoaminooksidaze (MAOI): ovisno o tome što se događa s morfijom, moguće je povećanje učinaka drugih opioida. Izbjegavajte istodobnu primjenu i unutar dva tjedna od prestanka liječenja MAO -om (vidjeti dio 4.3);
• Opioidni analgetici: Analgetička svojstva drugih opioida, poput metadona i drugih analgetika razine III (hidromorfon, oksikodon ili fentanil) mogu se smanjiti kod pacijenata liječenih buprenorfinom zbog ovisnosti o opioidima. Odgovarajuću analgeziju može biti teško postići ako se pacijentima koji se liječe buprenorfinom primijeni potpuni opioidni agonist. Nasuprot tome, treba razmotriti mogućnost predoziranja većim dozama potpunih agonista od uobičajenih, poput metadona ili analgetika razine III., Osobito kada pokušavajući suzbiti učinke djelomičnog agonista buprenorfina ili kada se razine buprenorfina u plazmi smanjuju. Pacijente kojima je potrebna analgezija i koji su na liječenju ovisnosti o opioidima najbolje mogu upravljati multidisciplinarni timovi koji uključuju i stručnjaka za liječenje boli i stručnjaka za ovisnost o opioidima (vidjeti dio 4.4, "Precipitacija sindroma ustezanja. Opioidi");
• Naltrekson: Naltrekson je opioidni antagonist koji može blokirati farmakološke učinke buprenorfina. Za pacijente ovisne o opioidima koji se liječe buprenorfinom, antagonist naltrekson može izazvati iznenadni početak intenzivnih i dugotrajnih simptoma ustezanja od opijata. Za bolesnike koji primaju naltrekson, antagonist naltrekson može blokirati očekivane terapijske učinke primjene buprenorfina.
• Inhibitori CYP3A4: studija interakcije buprenorfina s ketokonazolom (snažnim inhibitorom CYP3A4) pokazala je povećanje Cmax i AUC (površina ispod krivulje) buprenorfina (približno 50% i 70% respektivno) i, u manjoj mjeri, norbuprenorfina Pacijente liječene buprenorfinom treba pomno pratiti. Može biti potrebno sporo smanjenje doze ako se istodobno primjenjuju inhibitori CYP3A4 (npr. Inhibitori proteaze HIV -a, makrolidni i azolni antimikotički antibiotici, gestoden, TAO).
• Induktori CYP3A4: Istodobna primjena induktora CYP3A4 i buprenorfina može smanjiti koncentraciju buprenorfina u plazmi, što potencijalno može rezultirati suboptimalnim liječenjem ovisnosti o opioidima s buprenorfinom. Savjetuje se pažljivo praćenje bolesnika koji primaju SUBUTEX ako su takvi induktori enzima (npr. Fenobarbital, karbamazepin, fenimpicin, fenimpin ) Dozu buprenorfina ili induktora CYP3A4 može biti potrebno prilagoditi u skladu s tim.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nema dovoljno podataka o ljudima za procjenu sigurnosti buprenorfina kada se primjenjuje tijekom trudnoće. Buprenorfin se smije koristiti tijekom trudnoće samo ako moguća terapijska korist opravdava mogući rizik za fetus. Pred kraj trudnoće, visoke doze buprenorfina mogu izazvati respiratornu depresiju u novorođenčeta čak i nakon kratkog razdoblja primjene. Dugotrajna primjena buprenorfina od strane majke tijekom posljednja tri mjeseca trudnoće može rezultirati sindromom ustezanja u novorođenčadi (npr. hipertonija, tremor novorođenčeta, agitacija novorođenčadi, mioklonus ili konvulzije) Sindrom obično se javlja unutar nekoliko sati do nekoliko dana nakon rođenja (vidjeti dio 4.8).
Zbog dugog poluvijek buprenorfina, potrebno je razmotriti neonatalno praćenje tijekom nekoliko dana na kraju trudnoće kako bi se spriječio rizik od respiratorne depresije ili sindroma ustezanja u novorođenčadi.
Vrijeme za hranjenje
Kao što je pokazano u studijama na štakorima, buprenorfin ima potencijal inhibirati lučenje ili proizvodnju mlijeka. Nadalje, budući da se buprenorfin izlučuje u majčino mlijeko, dojenje je kontraindicirano (vidjeti dio 4.3).
Plodnost
Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3). Potencijalni rizik za ljude nije poznat.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
SUBUTEX ima umjeren utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima kada se daje pacijentima ovisnim o opioidima.
Lijek može izazvati pospanost, omaglicu ili mentalnu zbunjenost, osobito tijekom uvođenja liječenja i prilagodbe doze. Kada se uzima zajedno s alkoholom ili lijekovima koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav, taj će učinak vjerojatno biti izraženiji (vidjeti dijelove 4.4 i 4.5).Pacijente treba podsjetiti na izniman oprez pri upravljanju vozilima i radu sa opasnim strojevima u slučaju da buprenorfin utječe na izvedbu takvih aktivnosti.
04.8 Nuspojave
Najčešće nuspojave lijekova su one povezane sa simptomima ustezanja (tj. Nesanica, glavobolja, mučnina i hiperhidroza) i bolovima.
Sažeta tablica nuspojava
Tablica 1 sažima:
• Nuspojave uočene tijekom velikih kliničkih ispitivanja.
Učestalost dolje navedenih nuspojava definirana je prema sljedećoj konvenciji: Vrlo često (≥1 / 10); Često (≥1 / 100,
• Najčešće prijavljene nuspojave tijekom postmarketinškog nadzora.
Učestalost događaja koji nisu prijavljeni u glavnim kliničkim studijama ne može se procijeniti i definirana je kao nepoznata.
Nuspojave su predstavljene prema organskim sustavima MedDRA -e prema međunarodno dogovorenom redoslijedu na temelju preferiranog termina i učestalosti prijavljivanja.
Opis odabranih nuspojava
Dolje je sažetak ostalih postmarketinških nuspojava koje se smatraju ozbiljnim ili na neki drugi način značajnim:
U slučaju zlouporabe ili intravenozne zlouporabe lijeka: lokalne reakcije, ponekad septičke (apsces, celulitis), potencijalno ozbiljan akutni hepatitis, upala pluća, endokarditis i druge ozbiljne infekcije (vidjeti dio 4.4).
Došlo je do respiratorne depresije. Zabilježeni su smrtni slučajevi zbog respiratorne depresije, osobito kada se buprenorfin primjenjivao u kombinaciji s benzodiazepinima (vidjeti dio 4.5) ili kada se buprenorfin nije koristio prema sažetku karakteristika lijeka.
Zabilježeni su smrtni slučajevi povezani s istodobnom primjenom buprenorfina i drugih lijekova za depresiju središnjeg živčanog sustava, poput alkohola ili drugih opioida (vidjeti dijelove 4.4 i 4.5).
Najčešći znakovi i simptomi preosjetljivosti uključuju osip na koži, osip, svrbež. Prijavljeni su slučajevi bronhospazma, respiratorne depresije, angioedema i anafilaktičkog šoka.
Bilo je slučajeva povišenih jetrenih transaminaza, hepatitisa, akutnog hepatitisa, citolitičkog hepatitisa, žutice, hepatorenalnog sindroma, jetrene encefalopatije i jetrene nekroze (vidjeti dio 4.4).
Kod novorođenčadi žena koje su uzimale buprenorfin tijekom trudnoće zabilježen je sindrom neonatalnog povlačenja lijekova. Sindrom može biti blaži i dulji od onog uzrokovanog kratkim djelovanjem potpunih agonista opioidnih µ-receptora. Priroda sindroma može varirati ovisno o majčinoj ovisnosti o ovisnicima o drogama (vidjeti dio 4.6).
Prijavljeni su slučajevi halucinacija, ortostatske hipotenzije, zadržavanja mokraće i vrtoglavice (vidjeti dio 4.4).
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Predoziranje
Simptomi
U načelu, u slučaju predoziranja buprenorfinom treba očekivati simptome slične onima drugih opioida s centralnim djelovanjem. Akutne manifestacije uključuju: miozu, sedaciju, mučninu, povraćanje, kardiovaskularni kolaps, respiratornu depresiju.
Glavni simptom koji zahtijeva intervenciju je respiratorna depresija koja može napredovati do zastoja disanja uz rizik od smrti.
Drugi simptom koji može biti opasan je povraćanje, čije se udisanje mora spriječiti.
Liječenje
U slučaju predoziranja potrebno je uvesti opće potporne mjere, uključujući pomno praćenje respiratornog i srčanog stanja pacijenta. Konkretno, potrebno je poduzeti simptomatsko liječenje respiratorne depresije, provedbom općih mjera oživljavanja. Mora se osigurati patentni dišni put i potpomognuta ili kontrolirana ventilacija. Pacijenta treba premjestiti u okruženje s punim ustanovama za reanimaciju.
Ako pacijent povraća, treba paziti da se spriječi aspiracija povraćanja.
Preporučuje se uporaba opioidnih antagonista (npr. Naloksona), imajući na umu da protuupalni respiratorni simptomi buprenorfina mogu biti manje učinkoviti od simptoma drugih potpunih opioidnih agonista.
Dugo trajanje djelovanja buprenorfina mora se uzeti u obzir pri određivanju trajanja liječenja koje je potrebno za suzbijanje učinka predoziranja. Nalokson se može očistiti brže od buprenorfina, dopuštajući povratak prethodno kontroliranih simptoma predoziranja buprenorfinom.Nalokson možda neće biti učinkovit u rješavanju respiratorne depresije uzrokovane buprenorfinom; stoga bi primarni cilj upravljanja predoziranjem trebao biti ponovno uspostaviti odgovarajuću ventilaciju uz mehaničku pomoć ako je potrebno.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: drugi lijekovi za živčani sustav; lijekovi koji se koriste u poremećajima ovisnosti; lijekovi koji se koriste u ovisnosti o opioidima
ATC oznaka: N07BC01.
Buprenorfin je djelomični opioidni agonist / antagonist koji se veže na µ i κ receptore u mozgu. Njegovo djelovanje u terapiji održavanja pripisuje se sporom reverzibilnom vezanju na µ receptor koji, tijekom dužeg razdoblja, minimizira potrebu za lijekom za pacijente ovisne o drogama.
Buprenorfin ima veliku granicu sigurnosti zbog djelomičnog agonističkog / antagonističkog djelovanja, što ograničava njegove depresivne učinke, osobito na srčanu i respiratornu funkciju.
Tijekom kliničkih ispitivanja na ispitanicima ovisnim o opijatima, buprenorfin je pokazao stropni učinak za neke parametre, poput raspoloženja, osjećaja dobrobiti i respiratorne depresije.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Kada se daje oralno, buprenorfin prolazi kroz jetreni "prvi prolaz" metabolički proces s N-dealkilacijom i konjugacijom glukuronida u tankom crijevu, pa je oralna primjena ovog lijeka neprikladna.
Vrhunske koncentracije u plazmi postižu se 90 minuta nakon sublingvalne primjene, a odnos maksimalne doze i koncentracije linearan je između 2 i 16 mg.
Distribucija
Nakon apsorpcije buprenorfina slijedi faza brze distribucije i poluvrijeme između 2 i 5 sati.
Metabolizam
Buprenorfin se metabolizira 14-N-dealkilacijom u N-desalkil-buprenorfin (poznat kao norbuprenorfin) putem citokroma P450 CYP3A4 i glukuronokonjugacijom roditeljske molekule i dealkiliranog metabolita. N-dealkilbuprenorfin je agonist sa slabom unutarnjom aktivnošću (vidjeti dio 4.2).
Uklanjanje
Eliminacija buprenorfina je dvo- ili troeksponencijalna, s dugom završnom fazom eliminacije od 20-25 sati, djelomično zbog reapsorpcije buprenorfina nakon crijevne hidrolize konjugiranog derivata, a djelomično zbog izrazito lipofilne prirode molekula.
Buprenorfin se u biti izlučuje u stolici putem bilijarnog izlučivanja glukuronid konjugiranih metabolita (70%), a ostatak se izlučuje urinom (vidjeti dio 4.2).
Oštećenje jetre
Učinak oštećenja jetre na farmakokinetičke parametre buprenorfina opažen je u postmarketinškoj kliničkoj studiji nakon primjene jedne doze sublingvalnih tableta buprenorfina / naloksona 2,0 / 0,5 mg u zdravih ispitanika i u bolesnika s različitim stupnjevima oštećenja jetre.
S obzirom na farmakokinetičke parametre buprenorfina, uočeno je da je, u usporedbi sa zdravim subjektima, Cmax povišen 1,2, 1,1 i 1,7 puta, u ispitanika s blagim oštećenjem jetre (Child-Pugh klasa A), umjereno. (Child-Pugh klasa B) i teška (Child-Pugh klasa C). Vrijednosti AUC u ispitanika s blagim oštećenjem jetre bile su slične zdravim ispitanicima, dok su u ispitanika s umjerenim i teškim oštećenjem jetre povišene za 4,6 odnosno 2,8 puta.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Akutna toksičnost buprenorfina utvrđena je kod miševa i štakora nakon oralne i parenteralne primjene.
Prosječna smrtonosna doza (LD50) kod miševa bila je 26, 94 i 261 mg / kg intravenoznom, intraperitonealnom i oralnom primjenom.
Vrijednosti LD50 u štakora bile su 35, 243 i 600 mg / kg za intravenoznu, intraperitonealnu i oralnu primjenu.
Kada se psima bigl daje kontinuirano potkožno mjesec dana, mjesec dana oralno rezus majmunima, a šest mjeseci štakorima i babunama intramuskularno, buprenorfin je pokazao nisku tkivnu i biokemijsku toksičnost.
Studije na štakorima i zečevima pokazale su fetotoksičnost uključujući gubitak nakon implantacije. Nadalje, oralna primjena visokih doza tijekom trudnoće i dojenja dovela je do blagog kašnjenja u razvoju nekih neuroloških funkcija u novorođenih štakora (refleks ispravljanja i alarmni odgovor).
Nema nepoželjnih učinaka na plodnost ili opću reproduktivnu funkciju u štakora, iako su pri najvećoj intramuskularnoj dozi (5 mg / kg / dan) majke imale poteškoće u porodu i došlo je do visokog neonatalnog mortaliteta (vidjeti dio 4.6).
Nakon 52 tjedna oralnog liječenja u dozi od 75 mg / kg / dan, kod liječenih pasa postojala je minimalna do umjerena "hiperplazija žučnih kanala s pridruženom peribijalnom fibrozom.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Laktoza monohidrat, manitol, kukuruzni škrob, povidon K30, limunska kiselina, natrijev citrat i magnezijev stearat.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
SUBUTEX 0,4 mg sublingvalne tablete i SUBUTEX 8 mg sublingvalne tablete: 3 godine.
SUBUTEX 2 mg sublingvalne tablete: 2 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati na sobnoj temperaturi (do 30 stupnjeva), na suhom mjestu.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
7 tableta u najlonu / aluminiju / uPVC blisteru s aluminijskom folijom.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa za odlaganje.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Indivior UK Limited
103-105 Bath Road
Slough - Berkshire
SL1 3UH Ujedinjeno Kraljevstvo
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
SUBUTEX 0,4 mg podjezične tablete: 7 podjezičnih tableta A.I.C. 033791017
SUBUTEX 2 mg podjezične tablete: 7 podjezičnih tableta A.I.C. 033791029
SUBUTEX 8 mg podjezične tablete: 7 podjezičnih tableta A.I.C. 033791031
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Datum prve autorizacije: 2. prosinca 1999. godine
Obnova ovlaštenja: prosinac 2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Određivanje AIFA -e od 21. prosinca 2015