Aktivni sastojci: Flumazenil
Anexate 0,5 mg / 5 ml otopine za injekcije za intravenoznu primjenu
Anexate 1 mg / 10 ml otopine za injekcije za intravenoznu primjenu
Indikacije Zašto se koristi Anexate? Čemu služi?
Anexate sadrži djelatnu tvar flumazenil, lijek koji blokira osjećaj pospanosti i smirujuće i opuštajuće učinke izazvane klasom lijekova pod nazivom "benzodiazepini" sa sedativnim i anksiolitičkim svojstvima koja mogu izazvati san i opuštanje mišića.
Anexate djeluje tako što smanjuje san i osjećaj pospanosti, uzrokujući buđenje i povratak svijesti.
- Anexate je naznačen u odrasle osobe u sljedećim slučajevima:
- probuditi vas iz opće anestezije (stanje opće obamrlosti tijela s gubitkom svijesti) koju izazivaju i održavaju benzodiazepini tijekom operacije
- za zaustavljanje umirujućeg učinka i osjećaja pospanosti uzrokovanih benzodiazepinima tijekom liječničkog pregleda ili terapije u bolnici ili ambulantno
- za zaustavljanje reakcija definiranih kao paradoksalnih (neke nuspojave koje se mogu pojaviti nakon uporabe benzodiazepina.
- za liječenje učinaka uzrokovanih dobrovoljnim ili slučajnim unosom prekomjerne količine benzodiazepina i za otkazivanje njegovih učinaka u mozgu (vraćanje sposobnosti samostalnog disanja i vraćanje svijesti, bez potrebe za umetanjem cijevi u dišni trakt ili dopuštanja njegovo uklanjanje).
- Anexate je naveden u djeca starija od godinu dana za zaustavljanje osjećaja pospanosti i smirujućih i opuštajućih učinaka izazvanih benzodiazepinima
Kontraindikacije Kada se Anexate ne smije koristiti
Ne smijete dobiti Anexate za sebe i / ili svoje dijete
- ako ste alergični na flumazenil ili neki drugi sastojak ovog lijeka)
- ako ste uzimali ili ste dobili benzodiazepin za liječenje bolesti od koje bolujete i koja je opasna po život, na primjer: povećan pritisak u lubanji (intrakranijalna hipertenzija), kontinuirani napadaji bez potpunog oporavka svijesti (stanje epileptikusa) .
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Anexate
Ovaj lijek dostupan je samo u bolnici. Stoga se ovaj lijek primjenjuje samo pod strogim nadzorom kvalificiranog medicinskog osoblja.
- Prije nego što date ovaj lijek, vaš liječnik će provjeriti zdravlje vašeg / bebe kako bi odmjerio dobrobiti liječenja lijekom Anexate u odnosu na potencijalne rizike.
- Nakon što dobijete Anexate, vaš će liječnik pratiti vas i / ili vašu bebu najmanje 24 sata i provjeravati ima li nuspojava.
- U slučaju prethodnog liječenja benzodiazepinima u visokim dozama i / ili duljim razdobljima, liječnik će izbjeći brzu injekciju lijeka Anexate u dozi jednakoj ili većoj od 1 mg jer ćete vi / dijete imati simptome ustezanja, poput lupanja srca (osjećaj pojačan rad srca), uznemirenost, tjeskoba, emocionalni poremećaji, kao i zbunjenost i blage promjene osjetila.
U svakom slučaju, liječnik će procijeniti prednosti korištenja Anexate -a u usporedbi s mogućim rizicima od pojave simptoma ustezanja. Ako liječnik odluči primijeniti Anexate, pažljivo će procijeniti dozu i usvojiti odgovarajuću terapiju u slučaju da dijete je pokazalo simptome ustezanja.
Prije nego što dobijete Anexate, obavijestite svog liječnika ako vi i / ili vaše dijete:
- patite od bilo koje bolesti, na primjer ako imate problema sa srcem
- patite od tjeskobe jer će vaš liječnik morati pažljivo procijeniti dozu lijeka Anexate kako bi vam ga dao
- patite od problema s jetrom jer će vaš liječnik morati pažljivo procijeniti dozu lijeka Anexate koju će primijeniti
- zloupotrebljavate ili ste zloupotrebili više lijekova, osobito benzodiazepine i ciklične antidepresive (lijekove za depresiju) jer možete osjetiti napadaje i smetnje u ritmu otkucaja srca
- imate epilepsiju i dugo ste bili na benzodiazepinima jer ste vi / vaše dijete mogli imati napadaje
- imate moždane lezije i liječite se benzodiazepinima jer možete doživjeti napadaje i promijeniti protok krvi i tlak u mozgu.
Djeca i adolescenti
Djeca mlađa od godinu dana
U djece mlađe od jedne godine uporaba Anexatea zahtijeva oprez jer su dostupni ograničeni podaci. Dok nema dovoljno podataka, liječnik će primjenjivati Anexate samo djeci mlađoj od jedne godine nakon što je procijenio dobrobiti liječenja Anexateom u odnosu na potencijal rizik za dijete, osobito u slučaju slučajnog predoziranja.
Djeca starija od godinu dana
Anexate se može davati djeci starijoj od godinu dana kako bi se zaustavio osjećaj pospanosti i smirujući i opuštajući učinci izazvani benzodiazepinima.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak lijeka Anexate
Obavijestite svog liječnika, medicinsku sestru ili ljekarnika ako vi / vaše dijete uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Konkretno, obavijestite svog liječnika ako vi / vaše dijete uzimate sljedeće lijekove:
- benzodiazepini (osobito ako su u visokim dozama i / ili dugo) ili lijekovi slični benzodiazepinima kao što su zopiklon, triazolopiridazini.
Nisu pronađene interakcije s drugim lijekovima s depresivnim učinkom na središnji živčani sustav. Na razinu Anexate u krvi ne utječe ako se Anexate primjenjuje istodobno s benzodiazepinima midazolamom, flunitrazepamom i lormetazepamom.
Nema interakcija između etanola i Anexatea koje utječu na razinu Anexatea u krvi
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Ako ste trudni, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, ili ako dojite, obavijestite svog liječnika ili medicinsku sestru prije nego što primite ovaj lijek.
Trudnoća
Sigurnost korištenja lijeka Anexate u trudnoći nije utvrđena. Ako ste trudni, liječnik će procijeniti dobrobiti korištenja lijeka Anexate za majku u odnosu na potencijalne rizike za fetus.
Vrijeme za hranjenje
Nije poznato prelazi li Anexate u majčino mlijeko. Ako dojite, liječnik će odlučiti hoće li vam dati Anexate na temelju vašeg stanja i težine slučaja.
Upravljanje vozilima i strojevima
Nemojte se baviti zanimanjima koja zahtijevaju budnost, kao što su upravljanje vozilima (uključujući vožnju bicikla) i upravljanje strojevima tijekom prva 24 sata nakon primjene Anexate -a. Vaš liječnik će razmotriti trebate li biti u pratnji pri izlasku iz bolnice.
Anexate sadrži natrij
Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po mililitru.
Doziranje i način uporabe Kako se koristi Anexate: Doziranje
Ovaj lijek dostupan je samo u bolnici. Stoga se ovaj lijek primjenjuje samo pod strogim nadzorom kvalificiranog medicinskog osoblja.
Odrasli i djeca starija od godinu dana
Najprikladniju dozu određuje liječnik na temelju dobi, tjelesne težine, općeg zdravstvenog stanja, načina na koji vi / dijete reagirate na liječenje, nuspojave koje se mogu pojaviti kod vas / djeteta i moguću uporabu drugih lijekova. .
Doza i brzina primjene individualno će se prilagođavati dok se ne postigne željeno buđenje.
Kvalificirano medicinsko osoblje (vaš anesteziolog ili iskusni liječnik) daje Anexate u venu (injekcijom ili infuzijom pomoću kapalice).
Ako vi / vaše dijete imate problema s jetrom ili tjeskobu
Ako vi / vaše dijete imate problema s jetrom ili tjeskobu, vaš će liječnik pažljivo razmotriti dozu lijeka Anexate koju ćete primijeniti.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše lijeka Anexate
Ako je dano više lijeka Anexate nego što ste trebali
U slučaju predoziranja lijekom Anexate, liječnik će poduzeti opće potporne mjere (poput provjere vitalnih znakova i općeg zdravlja).
Nuspojave Koje su nuspojave lijeka Anexate
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Anexate se dobro podnosi i kod odraslih i kod djece. Nuspojave obično brzo nestaju bez potrebe za posebnim tretmanima. Nuspojave koje se vi / vaše dijete mogu javiti nakon primjene lijeka Anexate navedene su u nastavku prema sljedećoj učestalosti:
Česte (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba)
- mučnina
- Povukao se
Ove nuspojave mogu se pojaviti uz uporabu lijeka Anexate za buđenje nakon operacije, osobito ako su se opioidi (lijekovi za sprječavanje i ublažavanje boli tijekom operacije) također koristili za anesteziju.
Manje često (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba)
- tjeskoba i strah. Ove se nuspojave javljaju nakon prebrzog ubrizgavanja otopine Anexate
- lupanje srca (osjećaj pojačanog rada srca). Ova se nuspojava javlja nakon prebrzog ubrizgavanja otopine Anexate i općenito ne zahtijeva liječenje.
Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
- alergijske reakcije (uključujući anafilaktičke reakcije)
- simptomi ustezanja (npr. uznemirenost, tjeskoba, emocionalni poremećaji, zbunjenost, promijenjena osjetila). Ti se učinci javljaju nakon prebrze injekcije otopine Anexate i ako se liječite benzodiazepinima u visokim dozama i / ili dulje vrijeme.
- napadi panike. Ova nuspojava se javlja ako ste u prošlosti patili od napada panike.
- nenormalan plač
- uznemirenost
- agresivne reakcije
- Napadi. Ovaj se učinak javlja ako imate epilepsiju ili teške probleme s jetrom, a osobito ako ste prethodno dugo uzimali benzodiazepine ili ste zloupotrebljavali više lijekova.
- privremeno povećanje krvnog tlaka. Ova nuspojava može se pojaviti nakon buđenja.
- crvenilo
- zimica. Ova se nuspojava javlja nakon prebrzog ubrizgavanja otopine Anexate i općenito ne zahtijeva liječenje.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili medicinskoj sestri ili ljekarniku. To uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti i izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na https: //www.aifa. gov.it / sadržaj / izvješća o nuspojavama
Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji iza oznake EXP. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što Anexate sadrži
Anexate 0,5 mg / 5 ml otopine za injekcije za intravenoznu primjenu
- djelatna tvar je: flumazenil (jedna ampula od 5 ml sadrži 0,5 mg flumazenila)
- pomoćni sastojci su: natrijev edetat, ledena octena kiselina, natrijev klorid (vidjeti dio "Anexate sadrži natrij"), voda za injekcije.
Anexate 1 mg / 10 ml otopine za injekcije za intravenoznu primjenu
- djelatna tvar je: flumazenil (jedna ampula od 10 ml sadrži 1 mg flumazenila)
- pomoćni sastojci su: natrijev edetat, ledena octena kiselina, natrijev klorid (vidjeti dio "Anexate sadrži natrij"), voda za injekcije.
Kako Anexate izgleda i sadržaj pakiranja
Anexate dolazi kao bistra i prozirna otopina za primjenu u venu, sadržana u staklenoj bočici od 5 ml ili 10 ml. Svako pakiranje Anexatea sadrži 1 bočicu.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
PRILAGOĐENO RJEŠENJE ZA INJEKCIJU ZA INTRAVENZNU UPOTREBU
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Anexate 0,5 mg / 5 ml otopine za injekcije za intravenoznu primjenu
Jedna bočica sadrži:
Aktivni sastojak: flumazenil 0,5 mg
Anexate 1 mg / 10 ml otopine za injekcije za intravenoznu primjenu
Jedna bočica sadrži:
Aktivni sastojak: flumazenil 1 mg
Za pomoćne tvari vidjeti 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Otopina za injekcije intravenozno.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Anexate je indiciran za neutraliziranje središnjih sedativnih učinaka benzodiazepina. Stoga se koristi u anesteziji i na intenzivnoj njezi u sljedećim stanjima:
Anestezija
Prekid inducirane i održavane opće anestezije s benzodiazepinima u hospitaliziranih i ambulantnih pacijenata;
otkazivanje sedacije benzodiazepinom u kratkim dijagnostičkim i terapijskim postupcima u hospitaliziranih i ambulantnih pacijenata;
neutraliziranje paradoksalnih reakcija uzrokovanih benzodiazepinima.
Intenzivno liječenje
Za liječenje dobrovoljnog ili slučajnog predoziranja benzodiazepinima; kao specifično sredstvo u otkazivanju središnjih učinaka benzodiazepina u slučajevima predoziranja lijekom (povratak na spontano disanje i svijest kako više ne treba endotrahealna intubacija ili dopustiti ekstubaciju).
Namijenjen je za neutraliziranje sedativnih učinaka benzodiazepina u djece starije od jedne godine.
04.2 Doziranje i način primjene
Anexate bi trebao intravenozno primijeniti anesteziolog ili na drugi način iskusni kliničar.
Može se primijeniti kao takav ili razrijeđen. Za intravensku infuziju može se razrijediti u 5% otopini glukoze ili 0,9% fiziološkoj otopini, a može se koristiti i zajedno s drugim postupcima oživljavanja. Anestezija
Preporučena početna doza je 0,2 mg koja se daje intravenozno tijekom približno 15 sekundi.
Ako se željeni stupanj svijesti ne postigne unutar 60 sekundi, može se ubrizgati druga doza od 0,1 mg koja se može ponavljati svakih 60 sekundi ako je potrebno dok se ne postigne ukupna doza od 1 mg.
Uobičajena doza je 0,3-0,6 mg.
Intenzivno liječenje
Preporučena početna doza je 0,3 mg intravenozno. Ako se željeni stupanj svijesti ne postigne unutar 60 sekundi, Anexate se može ponavljati s dozom od 0,1 mg dok se pacijent ne probudi ili dok se ne postigne ukupna doza od 2 mg.
Ako se somnolencija ponovi, 0,1-0,4 mg lijeka može se injicirati tijekom 1-satne intravenozne perfuzije.
Doziranje i brzinu perfuzije treba individualno prilagoditi dok se ne postigne željeno buđenje.
U jedinicama intenzivne njege, Anexate koji se primjenjuje u sporoj perfuziji i primjereno razrijeđen ne bi trebao uzrokovati simptome ustezanja u pacijenata koji su dugotrajno liječeni velikim dozama benzodiazepina.
Ako se pojave neočekivani znakovi prekomjerne stimulacije, potrebno je intravenozno primijeniti 5 mg diazepama ili 5 mg midazolama.
Ako ponovljene doze lijeka Anexate ne dovedu do poboljšanja respiratorne funkcije i svijesti, potrebno je razmotriti drugačiju (ne-benzodiazepinsku) etiologiju.
Oštećenje jetre:
Budući da se flumazenil metabolizira prvenstveno u jetri, preporučuje se oprezna titracija doze u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.
Djeca starija od godinu dana
Za suzbijanje sedativnih učinaka izazvanih benzodiazepinima u djece starije od jedne godine, preporučena početna doza je 0,01 mg / kg (do 0,02 mg) primijenjena intravenozno tijekom 15 sekundi. Ako željeni stupanj svijesti nije postignut nakon "čekanja od dodatnih 45 sekundi", može se dati dodatna injekcija od 0,01 mg / kg (do 0,02 mg) i po potrebi ponoviti u intervalima od 60 sekundi (do maksimalno 4 puta) za maksimalnu ukupnu dozu od 0,05 mg / kg ili 1 mg, ovisno o tome što je niže. Dozu je potrebno individualno prilagoditi prema odgovoru pacijenta. Nema dostupnih podataka o sigurnosti i djelotvornosti ponovljene primjene lijeka Anexate djeci za ponovnu primjenu.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
Primjena lijeka Anexate kontraindicirana je u bolesnika kojima je davan benzodiazepin za liječenje potencijalno opasnog po život stanja (npr. Intrakranijalna hipertenzija ili epileptički status).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Čuvati izvan dohvata i pogleda djece.
Pacijente treba držati pod liječničkim nadzorom do 24 sata nakon primjene lijeka Anexate.
U bolesnika s oštećenjem jetre eliminacija može biti odgođena.
Poseban oprez potreban je pri uporabi lijeka Anexate u slučajevima višestrukog predoziranja lijekom. Osobito u slučaju intoksikacije benzodiazepinima i cikličkim antidepresivima, neki toksični učinci, kao što su konvulzije i srčane aritmije, koji su uzrokovani antidepresivima, ali koji se javljaju rjeđe u kombinaciji s primjenom benzodiazepina, pogoršavaju se primjenom Anexatea.
Primjena Anexate -a se ne preporučuje u epileptičnih bolesnika koji se dulje vrijeme liječe benzodiazepinima. Unatoč blagom unutarnjem antikonvulzivnom učinku Anexatea, naglo suzbijanje zaštitnog učinka agonista benzodiazepina može dovesti do napadaja u pacijenata. Epileptičara.
Pacijente koji se liječe Anexateom radi neutraliziranja benzodiazepinskog učinka potrebno je pratiti, po mogućnosti u jedinici intenzivne njege, radi mogućeg povratka sedacije, respiratorne depresije ili drugih zaostalih benzodiazepinskih učinaka, u odgovarajućem razdoblju, procijenjeno na temelju dozu i trajanje djelovanja upotrijebljenog benzodiazepina, sve dok se učinak Anexate ne ukloni. Budući da se gore opisani odgođeni učinci mogu pojaviti kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre, može biti potrebno produljeno razdoblje promatranja..
Antagonistički učinak Anexate-a specifičan je za benzodiazepine, stoga se učinak ne očekuje ako su "neprobuđivanje" uzrokovane drugim tvarima.
U anesteziologiji na kraju operacije, Anexate se ne smije davati prije nego što nestane učinak opuštanja mišića na periferne mišiće.
Anexate se mora koristiti s oprezom u bolesnika s ozljedama mozga jer može izazvati napadaje ili oslabiti cerebralni protok krvi u pacijenata koji se liječe benzodiazepinima. U bolesnika s teškim oštećenjem mozga (i / ili nestabilnim intrakranijalnim tlakom) koji se liječe lijekom Anexate - da bi se preokrenuli učinci benzodiazepina - može se razviti povećanje intrakranijalnog tlaka.
Brzo ubrizgavanje lijeka u dozama od 1 mg ili veće u pacijenata koji su primili visoke doze i / ili produljeno liječenje benzodiazepinom, prekinuto u bilo koje vrijeme u tjednima prije primjene lijeka Anexate, može uzrokovati simptome ustezanja kao što su lupanje srca, uznemirenost, tjeskoba , emocionalnu labilnost, kao i zbunjenost i blage senzorne promjene pa ih stoga treba izbjegavati.
Anexate nije indiciran za liječenje ovisnosti o benzodiazepinima niti za liječenje produženih sindroma ustezanja benzodiazepina.
U visokorizičnih pacijenata, prednosti sedacije izazvane benzodiazepinom moraju se odmjeriti s rizicima brzog povratka svijesti. U bolesnika (npr. Sa srčanim problemima), održavanje potpune sedacije tijekom ranog postoperativnog razdoblja može biti poželjno za potpunu svijest.
U anksioznih pacijenata prije operacije ili u bolesnika za koje se zna da pate od kronične ili prolazne anksioznosti, dozu lijeka Anexate treba pažljivo prilagoditi.
Za pacijente koji su bili kronično liječeni visokim dozama benzodiazepina, dobrobiti primjene Anexate -a treba pažljivo odmjeriti u odnosu na mogući rizik od simptoma ustezanja. Ako se, usprkos pažljivom doziranju, pojave simptomi odvikavanja, može se razmotriti. Ako je potrebno, liječenje niske doze benzodiazepina, titrirane intravenozno na temelju odgovora pacijenta.
Međutim, treba uzeti u obzir osjećaj boli nakon operacije, a možda bi bilo poželjno pacijenta držati lagano pod sedativima.
Anexate treba koristiti s oprezom u neutraliziranju svjesne sedacije u djece mlađe od jedne godine, u oživljavanju novorođenčeta i u neutraliziranju sedativnih učinaka benzodiazepina koji se koriste u indukciji opće anestezije u djece, budući da su dostupni podaci u tom pogledu ograničeni . Dok nema dovoljno podataka, Anexate se smije davati djeci mlađoj od jedne godine ako je rizik za pacijenta (osobito u slučaju slučajnog predoziranja) odmjeren u odnosu na dobrobiti liječenja. Anexate sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po mililitru
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Anexate blokira središnji učinak benzodiazepina konkurentnom interakcijom na razini receptora; učinak na benzodiazepinske receptore agonista ne-benzodiazepina poput zopiklona, triazolopiridazina i drugih također blokira Anexate.
Nisu pronađene interakcije s drugim lijekovima koji potiskuju središnji živčani sustav. Farmakokinetika benzodiazepina se ne mijenja u prisutnosti Anexate -a.
Na farmakokinetičke parametre lijeka Anexate ne utječu ako se Anexate primjenjuje istodobno s benzodiazepinima midazolamom, flunitrazepamom i lormetazepamom.
Nema farmakokinetičkih interakcija između etanola i flumazenila.
04.6 Trudnoća i dojenje
Iako in vitro studije i primjena visokih doza Anexatea na životinjama nisu otkrili nikakve probleme s embriotoksičnošću, teratogenošću ili smanjenom plodnošću, sigurnost primjene Anexatea u trudnoći nije utvrđena. Iz tog razloga, dobrobiti koje proizlaze iz uporabe lijeka u trudnoći moraju se procijeniti uzimajući u obzir moguće rizike za fetus. Učinkovitost kod fetusa nije procijenjena u studijama na životinjama.
Nije poznato izlučuje li se Anexate u majčino mlijeko. Parenteralna primjena lijeka Anexate u hitnim slučajevima nije kontraindicirana u dojenju.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Iako primjena lijeka Anexate rezultira buđenjem i dobrim stupnjem budnosti, pacijente treba upozoriti da se ne bave rizičnim zanimanjima koja zahtijevaju stanje potpune budnosti, poput rada na opasnim strojevima ili upravljanja vozilima tijekom prva 24 sata nakon primjene Anexate., Jer se učinak benzodiazepina koji su izvorno uneseni ili primijenjeni može vratiti.
04.8 Nuspojave
Anexate se dobro podnosio i kod odraslih i kod djece. U odraslih se Anexate dobro podnosi čak i u dozama većim od preporučenih. Nisu zabilježeni slučajevi oštećenja bubrega ili jetre.
Ponekad se tijekom uporabe u anesteziologiji mogu pojaviti mučnina i / ili povraćanje.
Opažene su reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju.
U rijetkim slučajevima nakon prebrze injekcije lijeka pojavili su se poremećaji poput osjećaja tjeskobe, lupanja srca i fobija. Međutim, nikakvo posebno liječenje ovih manifestacija nikada nije bilo potrebno.
U bolesnika s epilepsijom ili teškom jetrenom insuficijencijom zabilježeni su grčevi, osobito na kraju dugotrajnog liječenja benzodiazepinima ili u slučaju višestrukog predoziranja lijekom.
U slučaju predoziranja nekoliko lijekova, osobito s tricikličkim antidepresivima, neutraliziranje aktivnosti benzodiazepina dobivenih s Anexateom može izazvati neke toksične učinke, poput grčeva i promjena srčanog ritma. Apstinencija u bolesnika na visokim dozama i / ili produljeno liječenje benzodiazepinom, koje je završilo u bilo koje vrijeme u tjednima prije primjene Anexatea.
Napadi panike uzrokovani lijekom Anexate zabilježeni su u pacijenata koji su prethodno patili od sličnih tegoba.
Prijavljeni su dolje navedeni štetni događaji. Ti se nuspojave obično brzo povlače bez potrebe za posebnim tretmanom.
Kategorije učestalosti definirane su pomoću sljedećih konvencija: vrlo česte (≥1 / 10); česte (≥1 / 100 do
Poremećaji imunološkog sustava :
Nepoznato: Mogu se pojaviti reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju.
Psihijatrijski poremećaji
Manje često: tjeskoba, strah: nakon brzih injekcija, općenito ne zahtijevaju liječenje.
Nepoznato: Simptomi ustezanja (npr. Uznemirenost, anksioznost, emocionalna labilnost, zbunjenost, osjetilna izobličenja), nakon brzog ubrizgavanja doza od 1 mg ili više u bolesnika liječenih visokim dozama ili tijekom dužeg razdoblja s benzodiazepinima u bilo koje vrijeme unutar tjedana prije primjenu lijeka Anexate (vidjeti dio 4.4); napadi panike (u bolesnika s prethodnim paničnim reakcijama); nenormalan plač, uznemirenost i agresivne reakcije (profil nuspojava u djece općenito je sličan odraslima. Kad se Anexate koristio za neutraliziranje svjesne sedacije, prijavljeni su nenormalni plač, uznemirenost i agresivne reakcije).
Poremećaji živčanog sustava
Nepoznato: Napadi: osobito u pacijenata koji obično pate od epilepsije ili teškog oštećenja jetre, osobito nakon dugotrajnog liječenja benzodiazepinima ili u slučaju višestrukog predoziranja lijekom (vidjeti dio 4.4)
Srčane patologije
Manje često: Palpitacije: nakon brze injekcije, općenito ne zahtijeva liječenje.
Vaskularne patologije
Nepoznato: prolazni porast krvnog tlaka (nakon buđenja) Gastrointestinalni poremećaji
Često: Mučnina, povraćanje: tijekom postoperativne uporabe, osobito ako su se koristili i opioidi.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Nepoznato: crvenilo
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Nepoznato: Zimica: nakon brze injekcije. Općenito ne zahtijeva liječenje.
Prijava sumnji i nuspojava
Izvještavanje o sumnjama na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Predoziranje
U slučaju predoziranja nekoliko lijekova, osobito s tricikličkim antidepresivima, mogu se pojaviti toksični učinci (poput grčeva i promjena srčanog ritma) neutraliziranjem učinka benzodiazepina Anexateom.
Ljudsko iskustvo akutnog predoziranja lijekom Anexate vrlo je ograničeno.
Ne postoji specifičan protuotrov za predoziranje lijekom Anexate. Liječenje predoziranja treba se sastojati od općih potpornih mjera, uključujući praćenje vitalnih znakova i praćenje kliničkog stanja pacijenta.
Čak i pri dozama većim od preporučenih, čak i pri dozama od 100 mg i.v., nisu zabilježeni simptomi predoziranja.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: protuotrov
ATC oznaka: V03AB25
Mehanizam djelovanja
Anexate, imidazobenzodiazepin, antagonist je benzodiazepina koji specifično blokira središnji učinak lijekova koji djeluju na receptore benzodiazepina konkurentnom inhibicijom.
Studije provedene na životinjama pokazuju kako se blokiraju učinci spojeva sa afinitetom prema benzodiazepinskim receptorima.
U zdravih dobrovoljaca pokazalo se da Anexate intravenozno primijenjen može antagonizirati sedaciju, amneziju i psihomotorni deficit izazvan agonistima benzodiazepina.
Hipnotičko-sedativni učinak benzodiazepina brzo se smanjuje (1-2 minute) nakon intravenske primjene lijeka Anexate; u nekim slučajevima može se postupno ponovno pojaviti u sljedećim satima, ovisno o poluživotu i omjeru doze između agonista i antagonista.
Anexate se dobro podnosi čak i u visokim dozama.
Anexate može imati slabo unutarnje agonističko djelovanje, na primjer antikonvulzivnoga tipa.
U životinja koje su nekoliko tjedana prethodno liječene visokim dozama benzodiazepina, Anexate izaziva manifestacije apstinencije, uključujući napadaje. Sličan učinak primijećen je i kod odraslih ispitanika.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Farmakokinetika flumazenila proporcionalna je dozi u terapijskom rasponu i dalje (do 100 mg).
Distribucija
Anexate, slaba lipofilna baza, približno je 50% vezan za proteine plazme, dvije trećine za albumin. Flumazenil je široko rasprostranjen u ekstravaskularnom prostoru. Koncentracije flumazenila u plazmi smanjuju se s poluživotom od 4-11 minuta tijekom faze distribucije. Ravnomjerni volumen distribucije je 0,9-1,1 L / kg.
Metabolizam
Flumazenil se opsežno metabolizira u jetri. U "ljudi" je karboksilna kiselina identificirana kao glavni metabolit u plazmi (u slobodnom obliku) i u urinu (slobodan i glukuronat). U farmakološkim ispitivanjima utvrđeno je da je ovaj metabolit neaktivan kao agonist ili antagonist benzodiazepina.
Uklanjanje
Flumazenil se gotovo u potpunosti (99%) eliminira putem bubrega. Flumazenil kao takav praktički nedostaje u urinu, pa bi lijek trebao doživjeti potpunu metaboličku razgradnju. Eliminacija radioaktivno obilježene molekule zapravo je dovršena za 72 sata, s 90-95% radioaktivnosti prisutnom u urinu i 5-10% u izmetu. Eliminacija je brza, što dokazuje kratki poluvijek eliminacije, jednak do 40-80 minuta.
Ukupni klirens Anexatea u plazmi iznosi 0,8-1 l / hr / kg i gotovo u potpunosti ovisi o jetri.
Unošenje hrane tijekom intravenozne infuzije flumazenila rezultira povećanjem klirensa za 50%, najvjerojatnije zbog povećanog dotoka krvi u jetru nakon obroka. Farmakokinetika u posebnim skupinama pacijenata
Poluvrijeme eliminacije flumazenila je duže u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre (75,7 ± 23,3 minuta u bolesnika s umjerenim oštećenjem i 141,7 ± 27,5 minuta u bolesnika s teškim oštećenjem. ) ukupni klirens je manji nego kod zdravih ispitanika. Farmakokinetika flumazenila ne podliježe značajnim promjenama u starijih osoba, ne razlikuje se kod muškaraca od žena, kod pacijenata na hemodijalizi ili kod osoba s bubrežnom insuficijencijom.
Poluvrijeme eliminacije u djece starije od 1 godine varijabilnije je nego u odraslih, u prosjeku 40 minuta, ali s maksimalnim i minimalnim vrijednostima između 20 i 75 minuta. Očišćenje i volumen distribucije, normalizirane za vrijednosti tjelesne težine, padaju unutar istih raspona vrijednosti koje imaju odrasli.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Studije na životinjama otkrile su nisku toksičnost i odsutnost mutagene aktivnosti.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
natrijev edetat, ledena octena kiselina, natrijev klorid, voda za injekcije.
06.2 Nekompatibilnost
Raspon kompatibilnosti potvrđen je s 0,9% NaCl, 5% glukoze i 2,5% glukoze + 0,45% NaCl.
Otopina Anexate je fizički i kemijski stabilna 24 sata na sobnoj temperaturi i pri difuznom dnevnom svjetlu, kada se pomiješa s gore spomenutim perfuzijskim otopinama u omjeru 10, 20 ili 50 ml Anexate -a u 500 ml.
06.3 Razdoblje valjanosti
Istek neotvorenog pakiranja ispravno uskladišten: 5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja. Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti (EXP) navedenog na pakiranju.
Za uvjete skladištenja nakon razrjeđivanja lijeka, vidjeti dio 6.2.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Bočica od bezbojnog stakla
Anexate 0,5 mg / 5 ml otopine za injekciju za intravenoznu primjenu - 1 ampula
Anexate 1 mg / 10 ml otopine za injekcije za intravenoznu primjenu - 1 ampula
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Za optimalnu sterilnost, Anexate bi trebao ostati u bočici do upotrebe.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
AIC br. 026749010 Anexate 0,5 mg / 5 ml otopina za injekcije za intravenoznu primjenu - 1 ampula
AIC br. 026749034 Anexate 1 mg / 10 ml otopina za injekciju za intravenoznu primjenu - 1 ampula
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Obnova: lipanj 2010