NICOZID - UPUTA ZA UPORABU - LETKE

Glavni / letke / 2021

Nicozid - Uputa za uporabu

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja i skladištenje

Aktivni sastojci: Isoniazid

NICOZID tablete od 200 mg

Umetci za pakiranje Nicozid dostupni su za veličine pakiranja:

NICOZID tablete od 200 mg
NICOZID ampule od 100 mg / 2 ml za intramuskularnu ili lokalnu primjenu, NICOZID 500 mg / 5 ml ampule za usporenu infuziju

Zašto se koristi Nicozid? Čemu služi?

NICOZID sadrži djelatnu tvar izoniazid koja pripada skupini lijekova nazvanih antituberkuloza koji ubijaju bakteriju zvanu Mycobacterium tuberculosis.

NICOZID je indiciran, u kombinaciji s drugim lijekovima, osobito etambutolom i rifampicinom za:

liječenje tuberkuloze lokalizirane u plućima ili širenja izvan pluća (tuberkulozni oblici s plućnom ili izvanplućnom lokalizacijom);
prevencija (profilaksa) tuberkuloze kod rizičnih ispitanika (koristi se ne u kombinaciji).

Kontraindikacije Kada se Nicozid ne smije koristiti

Nemojte koristiti NICOZID

ako ste alergični na izoniazid ili neki drugi sastojak ovog lijeka;
ako ste patili od problema s jetrom uzrokovanih lijekovima (bolest jetre uzrokovana lijekovima);
ako imate bilo kakvu bolest jetre (akutnu bolest jetre).

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Nicozid

Prije upotrebe NICOZID -a razgovarajte sa svojim liječnikom, ljekarnikom ili medicinskom sestrom.

Koristite ovaj lijek s oprezom i obavijestite svog liječnika u sljedećim slučajevima:

ako uzimate fenilhidantoin koji se koristi za liječenje napadaja (vidjeti dio "Ostali lijekovi i NICOZID"), jer izoniazid povećava razinu fenilhidantoina u krvi uzrokujući toksično stanje karakterizirano brzim i nenamjernim pokretima očiju (nistagmus), gubitkom koordinacije pokreti (ataksija), pretjerana pospanost (letargija) Ako vaš liječnik smatra da je potrebno kombinirati ta dva lijeka, propisat će niže doze fenilhidantoina;
ako se oporavljate od operacije, bolesti ili traume (rekonvalescentni pacijenti);
ako imate bolest jetre i bubrega (bolest jetre i bubrega).

Redovito (oftalmološki) provjeravajte oči prije i tijekom liječenja NICOZID -om jer izoniazid može utjecati na vaš vid.

Osim toga, tijekom liječenja lijekom NICOZID, vaš će liječnik morati redovito provjeravati funkcioniranje vaše jetre, osobito ako imate više od 35 godina, te će vam objasniti znakove koji prethode pojavi upale u jetri (prodromalni znakovi hepatitisa).

Odmah prekinite liječenje i obavijestite svog liječnika ako primijetite nešto od sljedećeg dok uzimate NICOZID:

blago i privremeno oštećenje funkcije jetre (povećanje jetrenih transaminaza);
teška upala jetre (teški hepatitis). Rizik od razvoja ovog poremećaja veći je kod starijih osoba ili osoba koje svakodnevno konzumiraju alkoholna pića;
mučnina i povraćanje;
gubitak apetita (anoreksija);
slabost;
alergijske reakcije (preosjetljivost). U tom slučaju, ako vaš liječnik odluči da je nužno nastaviti liječenje, propisat će smanjene doze, a zatim ih postupno povećavati.

Ako zajedno s NICOZID -om uzimate rifampicin, neki drugi lijek protiv tuberkuloze ili druge lijekove koji utječu na količinu izoniazida u krvi (indukcija enzima), u povećanom ste riziku od toksičnih učinaka na jetru (hepatotoksičnost). Osim toga, rifampicin može povećati učestalost i težinu krvnih poremećaja (sekundarne hematološke reakcije).

Tijekom liječenja lijekom NICOZID mogli biste osjetiti simptome "upale živaca (periferni neuritis) (vidjeti dio" Moguće nuspojave "). U tom će slučaju vaš liječnik propisati terapiju vitaminom B6 (piridoksin), koja se koristi i za prevenciju i liječenje ove vrste upale.

Djeca

Tijekom vrlo ranog djetinjstva ovaj se lijek smije primjenjivati samo u slučaju stvarne potrebe i pod izravnim nadzorom liječnika.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Nicozida

Obavijestite svog liječnika, ljekarnika ili medicinsku sestru ako koristite, nedavno ste koristili ili biste mogli koristiti bilo koje druge lijekove.

Izbjegavajte korištenje NICOZIDA zajedno s disulfiramom, koji se koristi za liječenje alkoholizma, jer kada se uzimaju zajedno ova dva lijeka mogu uzrokovati koordinaciju i mentalne smetnje (mentalni poremećaji).

Koristite ovaj lijek s oprezom i obavijestite svog liječnika ako uzimate sljedeće lijekove:

fenilhidantoin, koji se koristi za liječenje napadaja, jer izoniazid povećava razinu fenilhidantoina u krvi uzrokujući stanje toksičnosti koje karakteriziraju brzi i nehotični pokreti očiju (očne jabučice), gubitak koordinacije pokreta, utrnulost (pospanost) Ako vaš liječnik smatra da je potrebno kombinirati ova dva lijeka propisat će smanjene doze fenilhidantoina;
aluminij hidroksid, koji se koristi za smanjenje želučane kiseline (antacid), jer smanjuje učinke izoniazida. Stoga koristite NICOZID 1 sat prije uzimanja antacida;
cikloserin, koji se koristi za liječenje infekcija uzrokovanih bakterijama; kada se daje zajedno s NICOZID -om, može doći do povećanja nuspojava koje utječu na mozak (središnji živčani sustav).

NICOZID s alkoholom

Izbjegavajte konzumiranje velikih količina alkohola dok uzimate NICOZID. Alkohol može povećati rizik od upale jetre (hepatitis) i živaca (neuropatije).

Upozorenja Važno je znati da:

Trudnoća i dojenje

Ako ste trudni, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću ili dojite, pitajte svog liječnika, ljekarnika ili medicinsku sestru za savjet prije nego počnete koristiti ovaj lijek. Ako ste trudni ili dojite. Dojke, koristite NICOZID samo ako je jasno potrebno i pod izravnim nadzorom vašeg liječnika.

Upravljanje vozilima i strojevima

Ovaj lijek ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Nicozid: Doziranje

Uvijek koristite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik, ljekarnik ili medicinska sestra. Ako niste sigurni, pitajte svog liječnika, ljekarnika ili medicinsku sestru.

Doza varira ovisno o vrsti liječenja (terapijska shema):

Dnevni tretman: preporučena doza je 5-10 mg po kg tjelesne težine dnevno oralno, injekcijom u mišić (intramuskularno) ili venu (intravenozno) podijeljeno na 1-2 primjene u početnoj fazi liječenja.
Povremeni tretman: preporučena doza je 10 mg po kg tjelesne težine dnevno. Vaš liječnik može prilagoditi dozu u skladu s razmakom između doza i drugih lijekova koji se koriste s NICOZIDOM. Ako se lijek daje injekcijom u kralježnicu (intratekalno), preporučena doza je 25-50 mg dnevno.; Ako je lijek se daje injekcijom u pluća (ukapavanjem u pleuralnu šupljinu), preporučena doza je 50-250 mg dnevno.

Primjena u djece

Preporučena doza je 6-10-20 mg po kg tjelesne težine dnevno do najviše 500 mg dnevno u starije djece. Konkretno, ako se lijek daje injekcijom u kralježnicu (intratekalno), preporučena doza je 10-20 mg dnevno.

Primjenjuje se kod osoba s bubrežnim problemima ili na hemodijalizi

Ako patite od bubrežnih problema (bubrežna insuficijencija) nema potrebe za smanjenjem doze. Ako imate teške probleme s bubrezima (glomerularna filtracija manja od 10 ml / min), liječnik bi trebao smanjiti dozu lijeka koju treba dati (66-75% normalne doze). Ako se podvrgavate mehaničkoj filtraciji krvi (hemodijaliza, peritonealna dijaliza), liječnik bi vam trebao propisati dodatnu dozu NICOZID -a.

Upotreba kod osoba s problemima jetre

Ako imate problema s jetrom (zatajenje jetre), liječnik će morati smanjiti dozu NICOZID -a kako bi izbjegao toksične učinke lijeka.

Ako ste zaboravili upotrijebiti NICOZID

Nemojte upotrijebiti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu. Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, odmah se obratite svom liječniku, ljekarniku ili medicinskoj sestri.

Predoziranje Što učiniti ako ste predozirali Nicozid

Nakon predoziranja ovim lijekom, mučnina, povraćanje, omaglica, problemi s vidom (poremećen vid) i govor mogu se pojaviti u kratkom vremenu (30 minuta - 3 sata). U teškim slučajevima mogu se pojaviti konvulzije, problemi s disanjem (respiratorna depresija), promijenjeno stanje svijesti s brzim prijelazom iz stupora u komu, povećana kiselost krvi (metabolička acidoza), promjena nekih rezultata analize urina (acetonurija), povećanje krvi razina šećera (hiperglikemija).

Vaš će liječnik odlučiti koja je terapija najbolja za vas na temelju ozbiljnosti vaših simptoma.

U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja predoziranja NICOZID -om, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.

Nuspojave Koje su nuspojave Nicozida

Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.

Mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

Učestalost nije poznata (čija se učestalost ne može procijeniti iz dostupnih podataka):

upala živaca kojoj prethodi utrnulost, trnci, osjetljivost na kontakt ili slabost u rukama i nogama (periferne neuropatije kojima prethode parestetični poremećaji u ekstremitetima), osobito kod osoba koje ne jedu pravilno (pothranjene), koje su predisponirane za konzumiranje velikih količina količine alkoholičara (alkoholičara) ili oboljelih od dijabetesa (dijabetičari);
upala i promjena vidnog živca (neuritis i optička atrofija);
napadaji, prekomjerna aktivnost (hiperaktivnost), euforija, nemogućnost spavanja (nesanica), mentalni problemi (toksična psihoza) s manijom (manični napadaji) i zablude;
mučnina, povraćanje, poremećena funkcija jetre (povećane jetrene transaminaze) i rezultati određenih krvnih pretraga (hiperbilirubinemija) i urina (bilirubinurija);
smanjenje broja crvenih krvnih stanica (hemolitička anemija, aplastična anemija), bijelih krvnih stanica (agranulocitoza) i trombocita (trombocitopenija) u krvi, povećanje broja vrsta bijelih krvnih stanica u krvi (eozinofilija);
simptomi uzrokovani nedostatkom nekih vitamina (vitamini B6 i PP), povišenom razinom šećera u krvi (hiperglikemija), povećanom kiselošću krvi (acidoza);
vrućica, iritacije kože (morbiliformni, makulopapularni, eksfolijativni osip), upala limfnih čvorova (limfadenitis), upala krvnih žila (vaskulitis);
upala i bol u zglobovima (reumatoidni sindrom), simptomi slični onima teške upalne kožne bolesti (sindrom sličan eritematoznom lupusu);
iritacija na mjestu ubrizgavanja (inokulacija), kada se daje injekcijom u mišić (intramuskularno).

Prijavljivanje nuspojava

Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.

Istek i zadržavanje

Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.

Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju iza "EXP". Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.

Nemojte bacati lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Druge podatke

Što NICOZID sadrži

Aktivni sastojak je izoniazid. Svaka tableta sadrži 200 mg izoniazida.
Pomoćni sastojci su: kukuruzni škrob, talk, natrijeva karboksimetilceluloza, magnezijev stearat.

Kako NICOZID izgleda i sadržaj pakiranja

Kutija s 50 tableta od 200 mg.

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Dodatne informacije o Nikozidu mogu se pronaći u kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima 04 i drugi oblici 04 i laktacija04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima04.8 Neželjeni učinci04.9 Predoziranje05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA05.1 Farmakodinamička svojstva05.2 Farmakokinetička svojstva05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti06.0 PODACI FARMACEUTSKI LISTI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 Inkompatibilnosti 06.3 Rok trajanja za skladištenje 06.5 Vrsta neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 Nositelj odobrenja za promet 08 .0 BROJ ODOBRENJA ZA PROMET 09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJE ILI OBNOVA OVLAŠTENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIOParmaceutike, PUNI PODACI O DOSIMETRIJI UNUTARNJEG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, DODATNE DETALJNE UPUTE O ESTEMPORANI PREPARATI

01.0 NAZIV LIJEKA

NICOZID

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

Jedna tableta sadrži: izoniazid 0,2 g.

Pomoćne tvari: polivinilpirolidon K30; preželatinizirani kukuruzni škrob; natrij kroskarmeluloza; magnezijev stearat, silicijev dioksid (bezvodni).

Bočica od 100 mg / 2 ml sadrži: 100 mg izoniazida; vode za injekcije.

Bočica od 500 mg / 5 ml sadrži: 500 mg izoniazida; vode za injekcije.

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

- Tablete

- ampule od 100 mg / 2 ml za intramuskularnu ili lokalnu primjenu

- bočice od 500 mg / 5 ml za usporenu infuziju.

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

"Isoniazid je antituberkuloza" prve linije ". Koristi se u kombinaciji s drugim antituberkulotičnim lijekovima, posebno s etambutolom i rifampicinom: ova tri lijeka su prepoznata kao najviša terapijska indeksa.

Koristi se za liječenje tuberkuloznih oblika s plućnom i izvanplućnom lokalizacijom (prvo liječenje i naknadni tretmani). Također se koristi u visokorizičnih subjekata za profilaksu tuberkuloze.

04.2 Doziranje i način primjene

Doze izoniazida variraju ovisno o tome je li usvojena dnevna ili povremena terapijska shema.

Odrasli

• Dnevni tretman

5-10 mg / kg / dan oralno, do i.m. i putem i.v. u 1-2 primjene u početnom razdoblju liječenja

• Povremeno liječenje

Oko 10 mg / kg, doza koja se mijenja prema intervalu između davanja i broju pridruženih lijekova.

• Intratekalno: 25-50 mg / dan

• Za instilacije u pleuralnu šupljinu: 50-250 mg / dan

Djeca

6-10-20 mg / kg / dan, do najviše 500 mg / dan (u starijeg djeteta).

• Intratekalno: 10-20 mg / dan

Prilagodba doziranja

Čini se da nije potrebno smanjiti dozu lijeka u slučaju bubrežne insuficijencije. Ako je glomerularna filtracija manja od 10 ml / min, primijenite 66-75% normalne doze.

U slučaju jetrene insuficijencije često je preporučljivo smanjiti dozu izoniazida kako bi se izbjegli toksični fenomeni.

Nakon hemodijalize ili peritonealne dijalize primijenite dodatnu dozu lijeka.

04.3 Kontraindikacije

Poznata preosjetljivost na izoniazid, povijest bolesti jetre uzrokovane lijekovima, akutna bolest jetre bilo koje prirode.

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

Periferni neuriti koji bi se mogli pojaviti tijekom terapije izoniazidom moraju se liječiti Vit.B6 (piridoksinom); doze od 50 do 100 mg piridoksina dnevno obično se koriste za profilaksu; očito su potrebne veće doze ako je neuritis već u tijeku.

Iako je uz primjenu izoniazida u određenom broju liječenih pacijenata (10-20%) moguće blago i prolazno povećanje jetrenih transaminaza, zabilježeni su slučajevi teškog hepatitisa i mučnine, povraćanja, anoreksije i slabosti. Liječenje se mora prekinuti odmah.

Rizik od hepatitisa povezan je s dobi i povećava se kod ispitanika koji svakodnevno piju alkohol. Stoga je tijekom terapije potrebno, osobito kod ispitanika starijih od 35 godina, redovito provjeravati funkciju jetre, također upozoravajući pacijente na prodromalne znakove hepatitis, tako da se odmah prijavljuju liječniku.

Hepatotoksičnost izoniazida može se povećati rifampicinom ili drugim tvarima koje uzrokuju indukciju enzima.

Učestalost i težina sekundarnih hematoloških reakcija također se mogu povećati istovremenom primjenom rifampicina.

Obustava terapije neophodna je kada se jave reakcije preosjetljivosti; moguće je ponovno pokretanje lijeka, ako je potrebno, uz primjenu početno smanjenih i postupno povećavajućih doza.

Izoniazid inhibira jetreni metabolizam fenilhidantoina; povećanje razine potonjeg u krvi može dovesti do toksičnog stanja s nistagmusom, ataksijom i letargijom.

Povezivanje dvaju lijekova stoga se mora uspostaviti samo ako je potrebno i odgovarajućim smanjenjem doze fenilhidantoina.

Uzimajući u obzir farmakološke karakteristike izoniazida, njegova se primjena mora provoditi s dužnom pažnjom u bolesnika, rekonvalescenata ili s bolestima jetre i bubrega.

Kako su moguće vizualne promjene, prije i tijekom terapije izoniazidom potrebne su oftalmološke provjere.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Izoniazid inhibira jetreni metabolizam fenilhidantoina; povećanje razine potonjeg u krvi može dovesti do toksičnog stanja s brzim i nenamjernim pokretima očnih jabučica, nedostatkom koordinacije mišića i stanjem obamrlosti. Stoga bi povezanost dvaju lijekova trebala biti samo ako je potrebno i odgovarajućim smanjenjem doze fenilhidantoina.

Aluminijev hidroksid (antacid) smanjuje crijevnu apsorpciju izoniazida, koji se mora primijeniti najmanje jedan sat ranije od antacida.

Istodobna primjena izoniazida i disulfirama može uzrokovati poremećaje koordinacije i mentalne smetnje. Stoga se mora izbjeći povezanost dviju tvari.

Opisani su fenomeni potencijacije između izoniazida i cikloserina u središnjem živčanom sustavu.

Stoga se ovo povezivanje mora koristiti s velikim oprezom.

04.6 Trudnoća i dojenje

U trudnica i u vrlo ranom djetinjstvu proizvod se smije primjenjivati samo u slučaju stvarne potrebe i pod izravnim nadzorom liječnika.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Nitko.

04.8 Nuspojave

Neuropsihičari: periferne neuropatije kojima prethode parestetski poremećaji ekstremiteta, osobito kod pothranjenih ili predisponiranih subjekata (alkoholičari, dijabetičari itd.); neuritis i optička atrofija; konvulzije, hiperaktivnost, euforija, nesanica, toksična psihoza s maničnim napadajima i zabludama.

Jetra: mučnina, povraćanje, povećane transaminaze, hiperbilirubinemija, bilirubinurija.

Hematološki: hemolitička anemija, eozinofilija, agranulocitoza, trombocitopenija, aplastična anemija.

Metabolički: Simptomi nedostatka vitamina. B6 i PP; hiperglikemija, acidoza.

Reakcije preosjetljivosti: groznica, kožni osip (morbiliformni, makulopapularni, eksfolijativni), limfadenitis, vaskulitis.

Druge reakcije: reumatoidni sindrom i sindrom sličan eritematoznom lupusu.

Lokalni učinci: IM injekcija može biti popraćena iritacijom na mjestu ubrizgavanja.

04.9 Predoziranje

Simptomi akutne opijenosti mogu se pojaviti unutar 30 minuta - 3 sata nakon uzimanja lijeka i karakterizirani su mučninom, povraćanjem, vrtoglavicom i smetnjama u vidu i govoru.

U slučaju teškog predoziranja mogu se pojaviti grčevi, respiratorna depresija, promijenjeno stanje svijesti s brzom evolucijom od stupora do kome, metabolička acidoza, acetonurija, hiperglikemija.

Liječenje predoziranja sastoji se u izazivanju povraćanja, ispiranja želuca nakon intubacije, u ispravljanju acidoze pomoću natrijevog bikarbonata, u primjeni antikonvulziva intravenozno i uz intravenoznu injekciju doza piridoksina jednakih 1 g piridoksina za svaki gram procjenjuje se da je izoniazid progutan.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

Antibakterijski spektar izoniazida iznimno je uzak: uključuje samo Mycobacterium tuberculosis; izoniazid nije aktivan čak ni na atipičnim mikobakterijama (s nekim iznimkama za M. kansasii).

Njegovo je djelovanje vrlo snažno: zapravo je CMI, koji također odgovara minimalnoj baktericidnoj koncentraciji, za osjetljive sojeve reda veličine 0,05 - 0,1 mcg / ml.

Djeluje na rastuće stanice i aktivan je na intra i izvanstaničnim mikobakterijama.

Otpor

Otpor se brzo razvija in vitro i in vivo odabirom rezistentnih mutanata. Nema unakrsne rezistencije s drugim lijekovima protiv tuberkuloze. U klinici, njegova uporaba u kombinaciji s drugim antituberkulozama odgađa, čak i uklanja, pojavu rezistencije.

Mehanizam djelovanja izoniazida nije poznat; međutim, formulirano je nekoliko hipoteza. Među najakreditiranijima je ona o "primarnoj inhibiciji sinteze mikolnih kiselina, važnih sastojaka stijenke mikobakterije.

Budući da se mikolne kiseline nalaze samo u mikobakterijama, ovo bi djelovanje objasnilo visoku selektivnost antimikrobnog djelovanja izoniazida.Izloženost izoniazidu dovodi do gubitka otpornosti na kiseline i smanjenja količine lipida koji se može ekstrahirati metanolom iz mikroorganizama.

05.2 Farmakokinetička svojstva

Može se primijeniti oralno (najčešće se koristi) i parenteralno (i.m. i i.v.) Poluvrijeme eliminacije: 0,5-1 sat u brzim acetilatorima; Oko 2 sata (i više) u sporim acetilatorima (vidi dolje).

Vezanje proteina sirutke: nije značajno povezano s proteinima sirutke.

Brzo se i potpuno apsorbira, primjenjuje se oralno ili parenteralno, a ravnomjerno je raspoređen po cijelom tijelu, uključujući i cerebrospinalnu tekućinu, gdje se postižu koncentracije do 90% onih u serumu.

Budući da se parenteralna primjena koristi samo u posebnim slučajevima, u literaturi nema farmakokinetičkih podataka koji se odnose na ovaj način primjene. Međutim, s obzirom na visoku bioraspoloživost lijeka, vjeruje se da se razine u krvi postignute oralnom i parenteralnom primjenom gotovo preklapaju.

Farmakokinetičko ponašanje izoniazida je osebujno: s obzirom na eliminaciju, zapravo postoji bimodalno ponašanje povezano sa sposobnošću acetilacije, koja je genetski uvjetovana.

Na temelju njihove sposobnosti da acetiliraju izoniazid, pojedinci su podijeljeni u dvije kategorije: oni sporih acetilatora i oni brzih acetilatora. Ovi potonji acetiliraju izoniazid brzinom 5-6 puta većom od sposobnosti sporih inaktivatora. U plazmi sporog acetilatora koncentracija izoniazida 3 sata nakon primjene je u prosjeku 5,8 mcg / ml, a koncentracije acetilizoniazida 1,8 mcg / ml.

Ove vrijednosti u brzim acetilatorima su 2,1 odnosno 4,3 mcg / ml. Među Japancima i Eskimima spori acetilatori predstavljaju oko 10%, dok su među crncima i bijelcima oko 60%.

Izoniazid se metabolizira u jetri: acetilira se stvaranjem acetilizoniazida i, u manjoj mjeri, izonikotinske kiseline i drugih derivata.

Otprilike 75-95% doze izlučuje se urinom tijekom 24 sata u obliku neaktivnih metabolita.

Očišćavanje izoniazida samo u maloj mjeri ovisi o stanju bubrežne funkcije, ali pacijenti koji su spori inaktivatori lijeka mogu akumulirati toksične koncentracije ako im je bubrežna funkcija oslabljena.

Prema nekim AA, 300 mg lijeka dnevno može se sigurno primijeniti kod pojedinaca čija je koncentracija kreatinina u krvi manja od 12 mg / dl.