Aktivni sastojci: Cetirizin (Cetirizine dihidroklorid)
FORMISTIN 10 mg filmom obložene tablete
Ulošci za pakiranje Formistin dostupni su za veličine pakiranja:- FORMISTIN 10 mg filmom obložene tablete
- FORMISTIN 10 mg / ml oralne kapi, otopina
Zašto se koristi Formistin? Čemu služi?
FORMISTIN sadrži djelatnu tvar cetirizin dihidroklorid i antialergijski je lijek koji pripada kategoriji antihistaminika.
Ovaj lijek se koristi u odraslih i djece od 6 godina za liječenje:
- Nosni i očni simptomi alergijskog rinitisa (upalne bolesti sluznice nosa), sezonski i višegodišnji.
- Kronična idiopatska urtikarija (kronična svrbežna i otečena kožna bolest).
Razgovarajte sa svojim liječnikom ako se ne osjećate bolje ili ako se osjećate lošije.
Kontraindikacije Kada se Formistin ne smije koristiti
Nemojte uzimati FORMISTIN
- Ako ste alergični na djelatnu tvar ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6).
- Ako ste alergični na hidroksizin ili derivate piperazina (aktivni sastojci blisko povezani s onima prisutnima u FORMISTINU).
- Ako imate tešku bubrežnu bolest (teško zatajenje bubrega s klirensom kreatinina ispod 10 ml / min).
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Formistin
Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete FORMISTIN.
Uzimajte FORMISTIN s posebnim oprezom i pitajte svog liječnika za savjet:
- Ako patite od zatajenja bubrega (smanjena funkcija bubrega); u tom slučaju morat ćete uzeti nižu dozu koju će odrediti vaš liječnik na temelju funkcije bubrega.
- Ako patite od epilepsije (neurološke bolesti koju karakterizira iznenadni gubitak svijesti i grčeviti pokreti mišića) ili ste u opasnosti od konvulzija (nevoljni pokreti mišića uz uznemirenost i grčeve tijela).
- Ako imate zadržavanje mokraće ili stanja zbog kojih ste skloni zadržavanju mokraće (npr. Ozljeda leđne moždine, hiperplazija prostate), jer cetirizin može povećati rizik od razvoja ovog stanja.
Ako trebate napraviti kožne (kožne) testove na alergiju, prestanite uzimati FORMISTIN u prethodna 3 dana jer se ti testovi mogu krivotvoriti ako uzimate antihistaminike (antialergijske lijekove, uključujući cetirizin).
Djeca i adolescenti
Djeca mlađa od 6 godina ne smiju uzimati FORMISTIN jer ova formulacija ne dopušta odgovarajuću prilagodbu doze (vidi "Nemojte uzimati FORMISTIN").
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Formistina
Drugi lijekovi i FORMISTIN
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Ne očekuju se interakcije s drugim lijekovima.
FORMISTIN s alkoholom
Tijekom ili nakon istovremenog unosa FORMISTINA (u normalnim dozama) i alkohola (za koncentracije u krvi od 0,5 g / L, što odgovara čaši vina), nisu primijećene interakcije s potencijalno relevantnim utjecajem.
No, budite oprezni ako konzumirate alkohol u isto vrijeme, kao i kod svih antihistaminika, istodobna upotreba alkohola ili drugih sedativnih tvari na središnji živčani sustav može smanjiti vašu budnost i sposobnost reagiranja (pogledajte "Upravljanje vozilima i strojevima" ).
FORMISTIN uz hranu i piće
Hrana ne utječe značajno na apsorpciju cetirizina.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje i plodnost
Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.
Trudnoća
Ako ste trudni, uzimajte FORMISTIN samo kada je to potrebno, s velikim oprezom i pod strogim nadzorom liječnika.
Vrijeme za hranjenje
Cetirizin se izlučuje u majčino mlijeko. Stoga, tijekom dojenja, uzimajte FORMISTIN samo ako je jasno potrebno, s velikim oprezom i pod strogim liječničkim nadzorom.
Upravljanje vozilima i strojevima
Ako namjeravate voziti, baviti se potencijalno opasnim aktivnostima ili rukovati strojevima, ne smijete prekoračiti preporučenu dozu i morate pažljivo promatrati svoj odgovor na lijek.
Ako ste osjetljivi pacijent, istodobna uporaba alkohola ili drugih tvari s depresivnim djelovanjem (sedativno djelovanje) na središnji živčani sustav može dodatno promijeniti vašu pažnju i vašu sposobnost reagiranja (pogledajte "FORMISTIN s alkoholom").
FORMISTIN 10 mg filmom obložene tablete sadrže laktozu. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se primjenjuje Formistin: Doziranje
Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako je opisano u ovoj uputi ili prema uputama vašeg liječnika ili ljekarnika. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Tablete uzmite s čašom vode.
Odrasli
Preporučena doza je 10 mg (1 tableta) koja se uzima jednom dnevno.
Primjena u djece i adolescenata
Djeca s bubrežnom insuficijencijom
U djece s bubrežnom insuficijencijom dozu je potrebno individualno prilagoditi, uzimajući u obzir eliminaciju bubrega, dob i tjelesnu težinu bolesnika.
Stariji pacijenti: Ako je vaša bubrežna funkcija normalna, smanjenje doze nije potrebno.
Bolesnici s umjerenom do teškom bubrežnom insuficijencijom
Ako patite od umjerene bubrežne insuficijencije, preporučena doza je 5 mg (pola tablete) koja se uzima jednom dnevno.
Bolesnici s umjerenim do teškim oštećenjem jetre
Ako imate samo jetrenu insuficijenciju, neće biti potrebno prilagođavanje doze.
Ako i vi patite od bubrežne insuficijencije, liječnik će donijeti odgovarajuću dozu.
Ako imate osjećaj da je učinak FORMISTINA preslab ili prejak, obavijestite svog liječnika.
Trajanje liječenja ovisi o vrsti, trajanju i tijeku vaših bolesti, a određuje vaš liječnik.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Formistina
Ako ste uzeli više FORMISTINA nego što ste trebali
Ako mislite da ste uzeli previše FORMISTINA, obavijestite svog liječnika koji će odlučiti koje mjere treba poduzeti.
Zbunjenost, proljev, vrtoglavica, umor, glavobolja, malaksalost, midrijaza (širenje zjenice), svrbež, nemir, sedacija, pospanost, omamljenost, tahikardija (povećan broj otkucaja srca), tremor i zadržavanje mokraće (nemogućnost mokrenja).
Specifičan protuotrov za cetirizin (tj. Tvar sposobna neutralizirati djelovanje cetirizina) nije poznat.
Ako uzmete previše lijeka, preporučuje se simptomatsko ili podržavajuće liječenje. Nakon nedavnog uzimanja, preporučuje se ispiranje želuca (pražnjenje želuca).
Ako ste zaboravili uzeti FORMISTIN
Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi FORMISTINA, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Formistina
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Kod prvih simptoma preosjetljivosti (alergija) obratite se svom liječniku koji će odrediti težinu i odlučiti o mjerama koje je potrebno poduzeti (prekid liječenja).
Učinci koji se mogu pojaviti nakon uporabe ovog lijeka su:
Česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba)
- Umor
- Suha usta (usta i grlo).
- Mučnina.
- Vrtoglavica, glavobolja
- Pospanost.
- Faringitis (upala sluznice između usne šupljine i jednjaka), rinitis (upala sluznice nosa).
Manje česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba)
- Astenija (nedostatak snage), malaksalost.
- Parestezija (promijenjena percepcija osjetljivosti udova ili drugih dijelova tijela).
- Uznemirenost.
- Bol u trbuhu.
- Svrab, osip (osip s crvenom kožom).
- Proljev
Rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 1.000 osoba)
- Tahikardija (ubrzan rad srca).
- Edem (nakupljanje tekućine).
- Preosjetljivost (alergija).
- Poremećena funkcija jetre (jetre), s povećanjem jetrenih enzima i bilirubina (pigmentirana tvar prisutna u žuči koja nastaje razgradnjom hemoglobina).
- Debljanje.
- Grčevi, poremećaji kretanja.
- Agresija, zbunjenost, depresija, halucinacije, nesanica.
- Urtikarija (alergijska bolest kože).
Vrlo rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 000 pacijenata) -
- Trombocitopenija (niska razina trombocita u krvi).
- Poremećaj akomodacije (mehanizam fokusiranja oka), zamagljen vid, okulogizacija (nekontrolirani kružni pokreti očiju).
- Anafilaktički šok (vrlo teška alergijska reakcija).
- Sinkopa, tremor, disgeuzija (promijenjen okus), diskinezija i distonija (nehotični pokreti mišića s kontrakcijama).
- Tic.
- Disurija (bol prilikom mokrenja) i enureza (nekontrolirano izlučivanje urina).
- Angioneurotski edem (alergijski sindrom s brzim oticanjem kože, sluznice i submukoznih tkiva), fiksna erupcija lijeka.
Nuspojave s nepoznatom učestalošću (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
- Amnezija, oštećenje pamćenja.
- Povećan apetit.
- Ideje o samoubojstvu.
- Zadržavanje mokraće (nemogućnost mokrenja).
- Vrtoglavica.
Ako primijetite bilo koju od gore opisanih nuspojava, obavijestite svog liječnika.
Dodatne nuspojave u djece i adolescenata
Česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba)
- Proljev.
- Pospanost.
- Rinitis (upala sluznice nosa).
- Umor.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavu na adresi https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji, jer se rok valjanosti odnosi na zadnji dan tog mjeseca i na neotvoreni, pravilno uskladišteni proizvod. Nisu potrebne posebne mjere opreza pri skladištenju.
Nemojte koristiti ovaj lijek ako primijetite vidljive znakove pogoršanja.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Sastav i farmaceutski oblik
Što FORMISTIN
1 filmom obložena tableta sadrži:
Aktivni sastojak: cetirizin dihidroklorid 10 mg.
Ostale komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza, makrogol 400, magnezijev stearat, hipromeloza, bezvodni koloidni silicijev dioksid, titanov dioksid (E 171).
Opis izgleda FORMISTIN -a i sadržaj pakiranja
Filmom obložene tablete.FORMISTIN je predstavljen kao duguljaste bijele filmom obložene tablete s razdjelnicom, sadržane u bezbojnim i bistrim blisterima. Blister sadrži 7 filmom obloženih tableta.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
FORMISTIN 10 MG TABLETE OBLOŽENE FILMOM
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Jedna filmom obložena tableta sadrži 10 mg cetirizin dihidroklorida.
Pomoćne tvari: jedna filmom obložena tableta sadrži 66,40 mg laktoze monohidrata.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Filmom obložene tablete.
Bijela, duguljasta filmom obložena tableta s razdjelnom crtom
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Odrasli i pedijatrijski bolesnici od 6 godina starosti:
- Cetirizin je indiciran za liječenje nazalnih i očnih simptoma sezonskog i višegodišnjeg alergijskog rinitisa.
- Cetirizin je indiciran za simptomatsko liječenje kronične idiopatske urtikarije.
04.2 Doziranje i način primjene
Djeca u dobi od 6 do 12 godina: 5 mg dva puta dnevno (pola tablete dva puta dnevno).
Odrasli i djeca starija od 12 godina: 10 mg jednom dnevno (1 tableta). Tablete treba uzeti s čašom tekućine.
Stariji pacijentiNa temelju dostupnih podataka, nije potrebno smanjenje doze u starijih osoba s normalnom bubrežnom funkcijom.
Bolesnici s umjerenom do teškom bubrežnom insuficijencijom: nema podataka koji bi dokumentirali omjer učinkovitosti i sigurnosti u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Budući da se cetirizin pretežno izlučuje putem bubrega (vidjeti dio 5.2), u slučajevima kada se ne mogu koristiti alternativni načini liječenja, razmake između doza treba prilagoditi prema bubrežnoj funkciji. Pogledajte sljedeću tablicu i prilagodite dozu kako je naznačeno. Za upotrebu ove tablice doziranja potrebna je procjena pacijentovog klirensa kreatinina (CLcr) u ml / min.CLcr (ml / min) može se dobiti iz vrijednosti kreatinina u serumu (mg / dl) pomoću sljedeće formule:
Prilagodba doze za odrasle s oštećenom funkcijom bubrega
U pedijatrijskih bolesnika s bubrežnom insuficijencijom doza će se morati individualno prilagoditi, uzimajući u obzir bubrežni klirens, dob i tjelesnu težinu pacijenta.
Bolesnici s jetrenom insuficijencijom: Pacijentima s jetrenom insuficijencijom samo nije potrebno prilagođavanje doze.
Bolesnici s jetrenom i bubrežnom insuficijencijom: preporučuje se prilagodba doze (vidjeti gore Pacijenti s umjerenim do teškim oštećenjem bubrega).
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar, bilo koju pomoćnu tvar navedenu u odjeljku 6.1, na hidroksizin ili na bilo koji derivat piperazina.
Bolesnici s teškom bubrežnom insuficijencijom s klirensom kreatinina manjim od 10 ml / min.
Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati filmom obložene tablete cetirizina.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
U terapijskim dozama nije bilo dokaza o klinički značajnim interakcijama s alkoholom (za razine alkohola u krvi od 0,5 g / l). Međutim, savjetuje se oprez u slučaju istodobnog uzimanja alkohola.
Ovaj lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s predisponirajućim čimbenicima za zadržavanje mokraće (npr. Ozljeda leđne moždine, hiperplazija prostate), jer cetirizin može povećati rizik od zadržavanja mokraće.
Savjetuje se oprez u bolesnika s epilepsijom i u pacijenata s rizikom od napadaja.
Kožni testovi na alergiju inhibiraju se antihistaminicima, a prije njihovog izvođenja potrebno je razdoblje ispiranja (3 dana).
Pedijatrijska populacija
Ne preporučuje se uporaba filmom obloženih tableta u djece mlađe od 6 godina jer ova formulacija ne dopušta prilagodbu doze.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Zbog farmakokinetičkog, farmakodinamičkog i profila podnošljivosti cetirizina ne očekuju se interakcije s ovim antihistaminom. U studijama interakcije lijekova, zapravo, nisu zabilježene niti farmakodinamičke niti značajne farmakokinetičke interakcije, osobito s pseudoefedrinom ili teofilinom (400 mg / dan).
Stupanj apsorpcije cetirizina ne smanjuje se hranom, iako je brzina apsorpcije smanjena.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Za cetirizin je dostupno vrlo malo kliničkih podataka o izloženoj trudnoći. Studije na životinjama ne pokazuju izravne ili neizravne štetne učinke na trudnoću, embrionalni / fetalni razvoj, porod ili postnatalni razvoj. Propisivanje lijeka trudnicama treba biti s oprezom.
Vrijeme za hranjenje
Cetirizin se izlučuje u majčino mlijeko u koncentracijama koje predstavljaju 25% do 90% onih izmjerenih u plazmi, ovisno o vremenu uzorkovanja nakon primjene. Stoga, propisivanje lijeka dojilja treba biti s oprezom.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Objektivna mjerenja sposobnosti za vožnju, latencije spavanja i performansi na pokretnoj traci nisu pokazala nikakav klinički relevantan učinak pri preporučenoj dozi od 10 mg.
Pacijenti koji namjeravaju upravljati vozilima, baviti se potencijalno opasnim aktivnostima ili upravljati strojevima ne smiju prekoračiti preporučenu dozu i uzeti u obzir individualni odgovor na lijek. Kod osjetljivih pacijenata istodobni unos cetirizina s alkoholom ili drugim supstancama koje potiskuju središnji živčani sustav može uzrokovati daljnje smanjenje budnosti i oslabiti rad.
04.8 Nuspojave
Kliničke studije pokazale su da cetirizin u preporučenoj dozi ima manje nuspojave na CNS, uključujući pospanost, umor, vrtoglavicu i glavobolju. U nekim slučajevima zabilježena je paradoksalna stimulacija CNS -a.
Iako je cetirizin selektivni antagonist perifernih receptora H1 i relativno je lišen antikolinergičkog djelovanja, rijetko je bilo izvješća o poteškoćama pri mokrenju, smetnjama u akomodaciji očiju i suhim ustima.
Bilo je izvješća o abnormalnoj funkciji jetre s povišenjem enzima jetre popraćenim povišenim bilirubinom, od kojih se većina povukla nakon prekida primjene cetirizin dihidroklorida.
Klinička ispitivanja
U kontekstu dvostruko slijepih kontroliranih kliničkih ispitivanja ili kliničkih farmakoloških studija, u kojima se cetirizin uspoređivao s placebom ili drugim antihistaminicima u preporučenoj dozi (10 mg dnevno za cetirizin), za koje su dostupni kvantitativni podaci o sigurnosti, više od 3200 ispitanika bili izloženi liječenju cetirizinom.
Na temelju ovih podataka, u nuspojavama kontroliranim placebom prijavljeni su sljedeći nuspojave s učestalošću od 1,0% ili većom s 10 mg cetirizina:
Iako je statistički učestalost somnolencije bila češća kod cetirizina nego kod placeba, u većini slučajeva bila je blaga do umjerena, oslabljena pri preporučenoj dnevnoj dozi u mladih zdravih dobrovoljaca.
Nuspojave s učestalošću od 1,0% ili više u djece u dobi od 6 mjeseci do 12 godina u placebom kontroliranim kliničkim ispitivanjima ili kliničkim farmakološkim studijama su:
Postmarketinško iskustvo
Nuspojavama pronađenim u kliničkim ispitivanjima, navedenim u prethodnom stavku, treba dodati sljedeće nuspojave prijavljene u razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet.
Nuspojave su opisane prema klasi organskih sustava MedDRA-e i prema učestalosti procijenjenoj na temelju postmarketinškog iskustva.
Učestalosti su definirane na sljedeći način: vrlo često (≥1 / 10); česte (≥1 / 100,
Poremećaji krvi i limfnog sustava:
Vrlo rijetko: trombocitopenija
Poremećaji imunološkog sustava:
Rijetko: preosjetljivost
Vrlo rijetko: anafilaktički šok
Poremećaji metabolizma i prehrane:
Nepoznato: povećan apetit
Psihijatrijski poremećaji:
Manje često: uznemirenost
Rijetko: agresija, zbunjenost, depresija, halucinacije, nesanica
Vrlo rijetko: tikovi
Nepoznato: suicidalne misli
Poremećaji živčanog sustava:
Manje često: parestezija
Rijetko: konvulzije, poremećaji kretanja
Vrlo rijetko: disgeuzija, sinkopa, tremor, distonija, diskinezija
Nepoznato: amnezija, oštećenje pamćenja
Poremećaji oka:
Vrlo rijetko: poremećaj akomodacije, zamagljen vid, okulorotacija
Poremećaji uha i labirinta
Nepoznato: omaglica
Srčane patologije:
Rijetko: tahikardija
Gastrointestinalni poremećaji:
Manje često: proljev
Hepatobiliarni poremećaji:
Rijetko: poremećena funkcija jetre (povišenje transaminaza, alkalne fosfataze, γ-GT i bilirubina)
Poremećaji kože i potkožnog tkiva:
Manje često: pruritus, osip
Rijetko: urtikarija
Vrlo rijetko: angioneurotski edem, fiksna erupcija lijeka
Bubrežni i urinarni poremećaji:
Vrlo rijetko: disurija, enureza
Nepoznato: retencija urina
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene:
Manje često: astenija, malaksalost
Rijetko: edemi
Dijagnostički testovi:
Rijetko: povećanje tjelesne težine
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavu. "Talijanska agencija za lijekove Web stranica: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predoziranje
Simptomi
Simptomi uočeni nakon predoziranja cetirizinom uglavnom su povezani s učincima na središnji živčani sustav ili s učincima koji mogu ukazivati na "antikolinergičko djelovanje".
Nakon doze od najmanje 5 puta veće od preporučene dnevne doze, zabilježeni su sljedeći nuspojave: zbunjenost, proljev, omaglica, umor, glavobolja, malaksalost, midrijaza, svrbež, nemir, sedacija, somnolencija, stupor, tahikardija, tremor i mokraća zadržavanje.
Liječenje
Specifičan protuotrov za cetirizin nije poznat.
U slučaju predoziranja preporučuje se simptomatsko ili podržavajuće liječenje. Nakon nedavnog uzimanja, preporučuje se ispiranje želuca. Cetirizin se ne uklanja učinkovito dijalizom.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: derivati piperazina.
ATC oznaka R06A E07.
Cetirizin, metabolit hidroksizina u ljudi, snažan je i selektivan antagonist na perifernim H1 receptorima. Studije vezanja receptora in vitro nisu pokazali mjerljivi afinitet za druge receptore osim za H1.
Osim anti-H1 učinka, cetirizin ima i antialergijsko djelovanje: u dozi od 10 mg jednom ili dva puta dnevno inhibira kasnu fazu zapošljavanja eozinofila, u koži i konjunktivi atopičnih subjekata izloženih alergenima.
Studije na zdravim dobrovoljcima pokazuju da cetirizin, u dozama od 5 i 10 mg, izrazito inhibira žuljeve i eritematozne reakcije izazvane vrlo visokim koncentracijama histamina u koži, ali korelacija s djelotvornošću nije uspostavljena.
U 35-dnevnom ispitivanju na djeci u dobi od 5 do 12 godina nije bilo dokaza o toleranciji na antihistaminski učinak (suzbijanje ždrijela i eritema) cetirizina. Nakon prekida terapije s višekratnom dozom cetirizinom, koža obnavlja normalnu reaktivnost na histamin u roku od 3 dana.
U 6-tjednom placebom kontroliranom ispitivanju na 186 pacijenata s alergijskim rinitisom i istodobnom blagom do umjerenom astmom, cetirizin u dozi od 10 mg jednom dnevno poboljšao je simptome rinitisa bez utjecaja na funkciju pluća. Ova studija podržava sigurnost primjene cetirizina u alergijskih bolesnika s blagom ili umjerenom astmom.
U placebo kontroliranoj studiji, cetirizin, davan u visokim dnevnim dozama od 60 mg tijekom sedam dana, nije uzrokovao statistički značajno produljenje QT intervala.
Pokazalo se da cetirizin u preporučenoj dozi poboljšava kvalitetu života pacijenata sa sezonskim i višegodišnjim alergijskim rinitisom.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Stacionarna koncentracija u plazmi je približno 300 ng / mL i postiže se unutar 1,0 0,5 sata. Nakon primjene doza nije primijećeno nakupljanje
dnevno od 10 mg cetirizina tijekom 10 dana. Parametri farmakokinetičke distribucije, kao što su vršna plazma (Cmax) i površina ispod krivulje (AUC), unimodalni su u zdravih dobrovoljaca.
Stupanj apsorpcije cetirizina ne smanjuje se hranom, iako je brzina apsorpcije smanjena .. Stupanj bioraspoloživosti cetirizina sličan je kada se uzima u obliku otopine, kapsule ili tablete.
Prividni volumen distribucije je 0,50 l / kg. Vezanje cetirizina za proteine plazme iznosi 93 0,3%. Cetirizin ne mijenja vezivanje varfarina za proteine plazme.
Cetirizin ne podliježe opsežnom metabolizmu prvog prolaska. Oko dvije trećine doze izlučuje se u nepromijenjenom obliku urinom, a poluvrijeme eliminacije bilo je približno 10 sati.
Cetirizin pokazuje linearnu kinetiku između 5 mg i 60 mg.
Posebne populacije
Umirovljenici: U 16 starijih ispitanika nakon jedne oralne doze od 10 mg, poluvrijeme se povećalo za približno 50%, a klirens se smanjio za 40% u usporedbi s normalnim ispitanicima. Čini se da je smanjenje klirensa cetirizina u ovih dobrovoljaca starijih osoba povezano sa smanjenjem bubrežna funkcija.
Djeca: poluživot cetirizina bio je približno 6 sati u djece u dobi od 6 do 12 godina, 5 sati u djece u dobi od 2 do 6 godina i smanjen na 3,1 sati u djece u dobi od 6 do 24 mjeseca.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom: farmakokinetika lijeka u bolesnika s blagom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina veći od 40 ml / min) bila je slična kao u zdravih dobrovoljaca. Bolesnici s umjerenim oštećenjem bubrega imali su 3 puta veći poluvrijeme eliminacije i 70% smanjenje klirensa u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima.
Bolesnici na hemodijalizi (klirens kreatinina manji od 7 ml / min), koji su dobili jednu oralnu dozu od 10 mg cetirizina, imali su trostruko povećanje poluvremena i 70% smanjenje klirensa normalnih ispitanika. Cetirizin se u malim količinama izlučuje hemodijalizom. Prilagodba doze potrebna je u bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem bubrega (vidjeti dio 4.2).
Bolesnici s jetrenom insuficijencijom: Pacijenti s kroničnom bolešću jetre (hepatocelularna, kolestatična i bilijarna ciroza) koji su primili pojedinačnu dozu od 10 ili 20 mg cetirizina imali su 50% povećanje poluvremena uz 40% smanjenje klirensa u usporedbi sa zdravim ispitanicima.
Prilagodba doze potrebna je u bolesnika s jetrenom insuficijencijom samo ako je povezana s bubrežnom insuficijencijom.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Neklinički podaci ne otkrivaju nikakvu posebnu opasnost za ljude na temelju konvencionalnih studija sigurnosna farmakologija, toksičnost pri ponovljenim dozama, genotoksičnost, karcinogeni potencijal, reproduktivna toksičnost.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
- Mikrokristalna celuloza
- laktoza
- Bezvodni koloidni silicijev dioksid
- Magnezijev stearat
-Opadry Y-1-7000
- hidroksipropilmetilceluloza (E 464)
- Titanijev dioksid (E 171)
- Makrogol 400
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Termoformirani PVC mjehurić, proziran, bezbojan, fiziološki inertan termo zapečaćen aluminijskom folijom prekriven odgovarajućim lakom u kartonskoj kutiji.
Pakiranja od 7 i 20 tableta.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
LUSOFARMACO
ISTITUTO LUSO FARMACO D "ITALIA S.p.A.
Milanofiori - Ulica 6 - Zgrada L - 20089 Rozzano (MI)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
7 tableta A.I.C. n. 027329034
20 tableta A.I.C. n. 027329010
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
7 tableta
25.03.2004/01.06.2010
20 tableta 01.04.1989 / 01.06.2010
