Aktivni sastojci: Fluticasone (Fluticasone propionate)
Flixonase 50 mikrograma / aktiviranje Sprej za nos, suspenzija
Zašto se koristi Flixonase? Čemu služi?
Flixonase 50 mikrograma / aktiviranje Sprej za nos, suspenzija (nazvan Flixonase u ovoj uputi) pripada skupini lijekova koji se zovu kortikosteroidi. Flixonase smanjuje upalu nosa koja je popraćena sljedećim simptomima: oticanje i iritacija nosa, začepljen ili curenje nosa, kihanje i svrbež nosa.
Flixonase se koristi za profilaksu i liječenje:
- Upala sluznice nosa (alergijski rinitis) zbog sezonskih alergija poput peludne groznice
- Upala sluznice nosa (alergijski rinitis) zbog alergija tijekom cijele godine (kronične) kao što su alergije na životinje, grinje ili plijesan
- Vazomotorni rinitis
Kontraindikacije Kada se Flixonase ne smije koristiti
Nemojte koristiti Flixonase:
- ako ste alergični (preosjetljivi) na flutikazonpropionat ili neki drugi sastojak lijeka Flixonase (naveden u odjeljku 6)
- ako imate lokalne virusne ili tuberkulozne infekcije
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Flixonase
Prije nego počnete primjenjivati Flixonase, vaš liječnik mora znati:
- ako imate "infekciju nosa
- ako vam je ikada rečeno da imate premalo nadbubrežne žlijezde (Addisonova bolest)
- ako uzimate lijek koji se zove ritonavir.
Provjerite sa svojim liječnikom mislite li da se to odnosi na vas.
Sistemski učinci nazalnih kortikosteroida mogu se pojaviti osobito ako se dulje vrijeme primjenjuju u visokim propisanim dozama. Ti se učinci razlikuju među pacijentima i za različite kortikosteroide.
Zabilježeno je usporavanje rasta u djece koja su liječena određenim nazalnim kortikosteroidima u odobrenim dozama. Preporučuje se redovito praćenje visine djece koja se dugo liječe nazalnim kortikosteroidima. Ako je rast usporen, potrebno je ponovno razmotriti terapiju kako bi se doza nazalnog kortikosteroida smanjila, ako je moguće, na najnižu dozu u kojoj se održava Učinkovita kontrola simptoma Također treba razmisliti o upućivanju pacijenta na specijalističku pedijatrijsku posjetu.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak lijeka Flixonase
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, ili ste nedavno uzimali ili ćete namjeravati uzimati druge lijekove. To uključuje lijekove koji se kupuju bez recepta.
Neki lijekovi mogu utjecati na djelovanje lijeka Flixonase ili povećati vjerojatnost da ćete imati nuspojave. Ovi lijekovi uključuju:
- ritonavir (koristi se za liječenje HIV -a)
- ketokonazol (koristi se za liječenje gljivičnih infekcija)
- steroidi koji se primjenjuju dulje vrijeme, uzimani injekcijom i oralno.
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate bilo koji od ovih lijekova.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Ako ste trudni, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, nemojte koristiti Flixonase bez prethodnog pregleda od svog liječnika. Vaš će liječnik procijeniti korist za vas i rizik za vašu bebu od uzimanja Flixonasea tijekom trudnoće.
Nije poznato mogu li djelatna tvar i pomoćne tvari Flixonase preći u majčino mlijeko. Ako dojite, prije uporabe lijeka Flixonase posavjetujte se sa svojim liječnikom.
Važne informacije o nekim sastojcima lijeka Flixonase
Lijek sadrži benzalkonijev klorid koji može nadražiti sluznicu.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Flixonase: Doziranje
Uvijek koristite Flixonase točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Važno je uzeti dozu lijeka kako je navedeno u uputama za uporabu ili kako vam je propisao liječnik. Treba se koristiti samo doza koju vam je preporučio liječnik; upotreba većih ili nižih doza može uzrokovati pogoršanje simptoma.
Upotreba lijeka
Odrasli i djeca u dobi od 12 i više godina
- Uobičajena početna doza je 2 aplikacije po nosnici jednom dnevno, najbolje ujutro.
- Ako je potrebno, vaš liječnik može povećati dozu na najviše 2 aplikacije u svaku nosnicu dva puta dnevno (ujutro i navečer) sve dok simptomi ne budu pod kontrolom.
Maksimalna doza ne smije prelaziti 4 aplikacije po nosnici dnevno.
Umirovljenici
- Doziranje je ono za odrasle pacijente.
Djeca u dobi od 4 do 11 godina
- Uobičajena početna doza je 1 aplikacija po nosnici jednom dnevno, najbolje ujutro.
- Ako je potrebno, liječnik može povećati dozu na 1 primjenu u svaku nosnicu dva puta dnevno (ujutro i navečer) sve dok simptomi ne budu pod kontrolom. Najveća dopuštena doza ne smije prelaziti 2 aplikacije u svaku nosnicu.
Kako koristiti sprej za nos
Flixonase se primjenjuje nazalno u obliku fine maglice.
Prilikom prve uporabe raspršivača morate provjeriti radi li ispravno.
Pažljivo slijedite detaljne upute u odjeljku 7. Izbjegavajte kontakt s očima
UPUTE KORAK PO KORAK
Sprej za nos
Sprej za nos ima zatvarač za prašinu koji fiksira aplikator za nos i održava ga čistim. Ne zaboravite ga ukloniti prije upotrebe spreja za nos. Novi sprej za nos (ili onaj koji se nije koristio nekoliko dana) možda neće raditi prvi put , stoga morate pripremiti sprej za nos slijedeći upute u odjeljku "Priprema spreja za nos".
Priprema spreja za nos
Pripremite sprej za nos:
- Prije prve upotrebe
- Ako ga niste koristili nekoliko dana
- Ako ste ga upravo očistili slijedeći upute u odjeljku "Čišćenje spreja za nos"
Priprema spreja za nos osigurava da uvijek uzmete punu dozu lijeka. Slijedite ove korake:
- Protresite sprej za nos i uklonite poklopac za prašinu laganim pritiskanjem kažiprsta i palca na izrezane strane i povlačenjem čepa prema gore. Nemojte odvrtati. (Slika 1)
- Držite sprej za nos uspravno i usmjerite sprej od sebe.
- Postavite kažiprst i srednji prst na ovratnik sa strana nosnog aplikatora, a palac pod bočicu. (Slika 2)
- Držeći palac mirno, prstima čvrsto pritisnite ogrlicu sve dok se sitna magla ne ispusti u zrak. (Slika 2)
- Sprej za nos je sada spreman za upotrebu.
- Ako mislite da je aplikator za nos začepljen, nemojte koristiti iglu ili bilo što oštro da biste ga očistili.
- Aplikator za nos možete očistiti slijedeći upute u odjeljku "Čišćenje spreja za nos".
Korištenje spreja za nos
- Protresite sprej za nos i skinite čep za prašinu.
- Ispušite nos kako biste očistili nosnice.
- Zatvorite jednu nosnicu prstom i pažljivo umetnite nazalni aplikator u drugu nosnicu. Nagnite glavu malo prema naprijed i držite sprej za nos okomito. (Slike 3a i 3b)
- Dok udišete kroz nos, prstima čvrsto pritisnite ovratnik (slike 3a i 3b)
- Izdahnite na usta.
- Ponovite korake 3 do 4 za drugu nosnicu.
- Nakon uporabe spreja za nos, pažljivo očistite nazalni aplikator maramicom ili maramicom.
- Vratite poklopac za prašinu (slika 4)
Čišćenje spreja za nos
Očistite nazalni sprej najmanje jednom tjedno kako biste spriječili začepljenje aplikatora za nos. Slijedite korake:
- Skinite poklopac za prašinu.
- Uklonite aplikator za nos pritiskom ispod ovratnika i laganim povlačenjem prema gore. (Slika 5)
- Namočite aplikator za nos i čep za prašinu u toploj vodi nekoliko minuta.
- Isperite pod tekućom vodom.
- Uklonite višak vode i ostavite da se dobro osuši.
- Vratite aplikator za nos na sprej.
- Sprej za nos pripremite prema uputama u odjeljku "Priprema spreja za nos" tako da bude spreman za uporabu.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše lijeka Flixonase
Ako ste zaboravili upotrijebiti Flixonase
Nemojte uzeti dodatnu dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu. Uzmite sljedeću dozu prema rasporedu.
Ako upotrijebite više lijeka Flixonase nego što ste trebali
Ako koristite više lijeka Flixonase, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet. Ako je moguće, pokažite pakiranje Flixonase.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi lijeka Flixonase, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nemojte prestati uzimati Flixonase bez savjeta liječnika
Potrebno je 3 do 4 dana da Flixonase djeluje dobro i važno je da redovito uzimate Flixonase.
Uzimajte Flixonase u razdoblju koje vam je propisao liječnik. Nemojte prekidati liječenje osim ako vam to ne kaže vaš liječnik.
Nuspojave Koje su nuspojave lijeka Flixonase
Kao i svi lijekovi, Flixonase može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Uvjeti na koje se mora obratiti pozornost
Alergijske reakcije: Vrlo su rijetke kod osoba koje uzimaju Flixonase. Znakovi uključuju:
- kožni osip (osip) ili crvenilo
- oticanje oko lica, usta i jezika što može uzrokovati poteškoće pri gutanju
- jako piskanje, kašalj ili otežano disanje
- iznenadni osjećaj slabosti ili omaglice (može dovesti do nesvjestice i gubitka svijesti)
Odmah se obratite svom liječniku ako primijetite bilo koji od ovih simptoma. Prestanite uzimati Flixonase.
Vrlo često (javljaju se u više od 1 na 10 osoba)
- krvarenja iz nosa
Česte (javljaju se u do 1 na 10 osoba)
- suho ili upaljeno grlo ili nos - možda ćete vidjeti ispupčenje krvi prilikom ispuhavanja nosa
- glavobolja, neugodan okus i miris.
Vrlo rijetko (javljaju se u do 1 na 10.000 ljudi)
- alergijske reakcije
- zamućene očne leće (katarakta), povećan očni tlak uzrokujući probleme s vidom (glaukom). Ovi se očni problemi javljaju kod ljudi koji dugo koriste Flixonase
- male rupice (perforacije) u nosnom septumu koji odvaja nosnice
Odmah obavijestite svog liječnika ako primijetite bilo koji od ovih simptoma.
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako bilo koja od navedenih nuspojava postane ozbiljna ili zabrinjavajuća ili ako primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi.
Korištenje, osobito ako je dugotrajno, proizvoda za lokalnu uporabu može izazvati pojave senzibilizacije.
S intranazalnim kortikosteroidima mogu se pojaviti sustavni učinci, osobito ako se propisuju u visokim dozama tijekom dužeg razdoblja. To može uključivati zaostajanje u rastu kod djece i adolescenata.
Istek i zadržavanje
Čuvajte Flixonase izvan dohvata i pogleda djece.
Nemojte koristiti Flixonase nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Datum isteka odnosi se na zadnji dan u mjesecu.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Sastav i farmaceutski oblik
Što Flixonase sadrži
- Aktivni sastojak je flutikazonpropionat.
- Pomoćni sastojci su: bezvodna glukoza, mikrokristalna celuloza-natrij karmeloza, 2-feniletil alkohol, benzalkonijev klorid, polisorbat 80, pročišćena voda. Vidi također odjeljak 2.
Kako Flixonase izgleda i sadržaj pakiranja
- Flixonase je 0,050% w / w vodena suspenzija mikroniziranog flutikazon propionata za lokalnu primjenu na sluznicu nosa pomoću nazalnog spreja doziranog raspršivačem.
- Raspršivač sadrži 6 ili 12 g suspenzije i isporučuje 60 ili 120 udaha. Svaki udah od 100 mg koji se daje putem nazalnog adaptera sadrži 50 mikrograma flutikazonpropionata.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
FLIXONASE 50 MCG / DOZIRANJE NASALNOG SPREJA, VJEŠANJE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
100 g suspenzije sadrži:
aktivni sastojak: flutikazon propionat 0,050 g.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Sprej za nos, 0,050% w / w vodena suspenzija mikroniziranog flutikazon propionata za lokalnu primjenu na sluznici nosa pomoću nazalnog spreja doziranog raspršivačem.
Raspršivač sadrži 6 ili 12 g suspenzije i isporučuje 60 ili 120 udaha. Svaka doza, 100 mg, primijenjena putem nazalnog adaptera, sadrži 50 mcg flutikazonpropionata.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Profilaksa i liječenje sezonskog i kroničnog alergijskog rinitisa, uključujući pollinozu ("peludnu groznicu") i vazomotorni rinitis.
04.2 Doziranje i način primjene
FLIXONASE se smije primjenjivati samo kroz nos.
Odrasli i djeca starija od 12 godina
Dvije aplikacije po nosnici, jednom dnevno, najbolje ujutro. Ako je potrebno, doza se može povećati na dvije aplikacije po nosnici dva puta dnevno. Maksimalna doza ne smije prelaziti 4 aplikacije po nosnici dnevno.
Umirovljenici
Doziranje je ono za odrasle pacijente.
Djeca u dobi od 4 do 11 godina
1 aplikacija po nosnici, jednom dnevno, najbolje ujutro. Ako je potrebno, doza se može povećati na 1 primjenu po nosnici, dva puta dnevno.
Maksimalna doza ne smije prelaziti 2 aplikacije po nosnici dnevno.
Za postizanje potpunog terapijskog odgovora FLIXONASE se mora redovito uzimati. Pacijentu treba objasniti da FLIXONASE nema trenutni terapijski učinak, ali da su za postizanje maksimalne terapijske aktivnosti potrebna 3 ili 4 dana liječenja.
Izbjegavajte kontakt s očima.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
Lokalne virusne ili tuberkulozne infekcije.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Opće informacije
Infekcije nosnih prolaza i sinusa moraju se odgovarajuće liječiti, međutim one nisu specifična kontraindikacija za uporabu intranazalnog flutikazonpropionata.
Zamjena opće terapije kortikosteroidima lokalnom terapijom zahtijeva oprez, osobito tamo gdje postoji razlog za vjerovanje da je prisutan određeni stupanj oštećenja nadbubrežne funkcije.
S intranazalnim kortikosteroidima mogu se pojaviti sustavni učinci, osobito ako se propisuju u visokim dozama tijekom dužeg razdoblja. Manje je vjerojatno da će se ti učinci pojaviti nego kod oralnog liječenja kortikosteroidima, a mogu se razlikovati kod pojedinih pacijenata i među različitim pripravcima kortikosteroida. Mogući sustavni učinci uključuju Cushingov sindrom, Cushingoidni aspekt, supresiju nadbubrežne žlijezde, retardaciju rasta u djece i adolescenata, smanjenu mineralnu gustoću kostiju, kataraktu, glaukom i, rjeđe, niz psiholoških ili bihevioralnih učinaka uključujući psihomotornu hiperaktivnost, smetnje, anksioznost, depresiju ili agresivnost (osobito u djece).
Usporavanje rasta opaženo je kod djece liječene intranazalnim kortikosteroidima u odobrenim dozama. Preporučuje se redovito praćenje visine djece koja primaju produljeno intranazalno liječenje kortikosteroidima (vidjeti dio 4.8). Ako je rast usporen, potrebno je ponovno razmotriti terapiju kako bi se doza nazalnih kortikosteroida smanjila, ako je moguće, na najnižu dozu. U kojem je učinkovit simptom održava se kontrola i treba razmisliti o upućivanju pacijenta na specijalističku pedijatrijsku posjetu.
Tijekom primjene nakon stavljanja lijeka u promet prijavljeni su slučajevi klinički značajnih interakcija lijekova u bolesnika liječenih flutikazonpropionatom i ritonavirom, što je rezultiralo sistemskim učincima kortikosteroida, uključujući Cushingov sindrom i supresiju nadbubrežne žlijezde. Istodobnu primjenu flutikazonpropionata i ritonavira treba izbjegavati osim ako postoji mogućnost korist za pacijenta nadmašuje rizik od sistemskih nuspojava kortikosteroida (vidjeti dio 4.5).
Benzalkonijev klorid (BAC) koji se kao konzervans nalazi u FLIXONASI, osobito ako se koristi dulje vrijeme, može uzrokovati oticanje nosne sluznice. Ako se sumnja na takvu reakciju (trajna začepljenost nosa), potrebno je koristiti nazalni lijek bez BAC-a. Ako takvi nazalni lijekovi bez BAC -a nisu dostupni, potrebno je razmotriti drugi farmaceutski oblik koji može uzrokovati bronhospazam.
Sprej za nos
Za postizanje potpunog odgovora na liječenje FLIXONASE -om može biti potrebno nekoliko dana liječenja.
Iako FLIXONASE u većini slučajeva kontrolira sezonski alergijski rinitis, abnormalno velika prisutnost ljetnih alergena može, u posebnim slučajevima, zahtijevati odgovarajuću dodatnu terapiju.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
U normalnim okolnostima, vrlo niske koncentracije flutikazonpropionata u plazmi postižu se nakon inhalacijske intranazalne primjene zbog opsežnog metabolizma prvog prolaska i visokog sustavnog klirensa posredovanog citokromom P450 3A4 u crijevima i jetri. Klinički značajne interakcije s lijekovima, posredovane flutikazon propionatom, nisu vjerojatne.
Studija interakcije provedena na zdravim dobrovoljcima pokazala je da ritonavir (vrlo snažan inhibitor citokroma P450 3A4) može značajno povećati koncentraciju flutikazon propionata u plazmi, što rezultira značajno nižim koncentracijama kortizola u serumu.
Tijekom primjene nakon stavljanja lijeka u promet prijavljeni su slučajevi klinički značajnih interakcija lijekova u bolesnika liječenih flutikazonpropionatom i ritonavirom, što je rezultiralo sistemskim učincima kortikosteroida, uključujući Cushingov sindrom i supresiju nadbubrežne žlijezde. Istodobnu primjenu flutikazonpropionata i ritonavira treba izbjegavati osim ako postoji mogućnost korist za pacijenta nadmašuje rizik od pojave sustavnih nuspojava kortikosteroida.
Studije su pokazale da drugi inhibitori citokroma P450 3A4 proizvode zanemarivo (eritromicin) i neznatno (ketokonazol) povećanje sistemske izloženosti flutikazonpropionatu bez značajnog smanjenja koncentracije kortizola u serumu. Ipak, savjetuje se oprez kada su snažni inhibitori citokroma P450 3A4 (npr. Ketokonazol) ) primjenjuju se istodobno jer postoji mogućnost povećane sustavne izloženosti flutikazonpropionatu.
04.6 Trudnoća i dojenje
Izravna uporaba nosa rezultira minimalnom sistemskom izloženošću.
No, kao i kod drugih lijekova, očekivane koristi od upotrebe vodenog spreja za nos u obliku flutikazonpropionata tijekom trudnoće i dojenja treba odmjeriti uzimajući u obzir moguće rizike povezane s uporabom proizvoda ili bilo kojom alternativnom terapijom.
Trudnoća: Podaci o podnošljivosti FLIXONASE -a u trudnoći još uvijek su ograničeni.
U studijama reprodukcije na životinjama tipične nuspojave snažnih kortikosteroida opažene su samo pri visokim razinama sistemske izloženosti; izravna intranazalna primjena osigurava minimalnu sustavnu izloženost.
Vrijeme za hranjenje: Izlučivanje flutikazonpropionata u majčino mlijeko kod ljudi nije ispitivano.
Flutikazonpropionat je nađen u mlijeku kada su mjerene razine u plazmi dobivene u laboratorijskih miševa u laktaciji nakon potkožne primjene. Međutim, razine u plazmi u bolesnika nakon kožne primjene flutikazonpropionata u koži u preporučenim dozama vjerojatno će biti niske.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nije prijavljeno.
04.8 Nuspojave
Nuspojave su dolje navedene prema organima, organima / sustavu i prema učestalosti. Učestalosti su definirane kao: vrlo česte (≥1 / 10), uobičajene (≥1 / 100,
Pri dodjeljivanju učestalosti nuspojava nisu uzete u obzir pozadinske učestalosti placebo skupina budući da su te učestalosti općenito usporedive s onima u skupinama liječenih aktivnom tvari.
Promjene imunološkog sustava
Vrlo rijetko: reakcije preosjetljivosti, anafilaksa / anafilaktičke reakcije, bronhospazam, osip, edem lica ili jezika
Promjene živčanog sustava
Često: glavobolja, neugodan okus, neugodan miris
Kao i kod drugih nazalnih sprejeva, zabilježeni su neugodni osjećaji okusa, mirisa i glavobolje.
Poremećaji oka
Vrlo rijetko: glaukom, povišeni očni tlak, katarakta
Vrlo je malo spontanih izvješća identificirano nakon dugotrajnog liječenja. Međutim, kliničke studije koje traju do godinu dana pokazale su da uporaba intranazalnog flutikazonpropionata nije povezana s povećanom učestalošću očnih događaja uključujući kataraktu, povišeni intraokularni tlak ili glaukom.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Vrlo često: epistaksa
Često: suhoća nosa, nadraženost nosa, suhoća grla, iritacija grla
Kao i kod drugih nazalnih sprejeva, zabilježeni su suhoća i iritacija nosa i grla te epistaksa.
Vrlo rijetko: perforacija nosnog septuma
Zabilježeni su slučajevi perforacije nosnog septuma nakon uporabe nazalnih kortikosteroida.
Korištenje, osobito ako je dugotrajno, proizvoda za lokalnu uporabu može izazvati pojave senzibilizacije.
S intranazalnim kortikosteroidima mogu se pojaviti sustavni učinci, osobito ako se propisuju u visokim dozama tijekom dužeg razdoblja. To može uključivati zaostajanje u rastu kod djece i adolescenata.
04.9 Predoziranje
Još nema dostupnih podataka o slučajevima akutnog i kroničnog predoziranja lijekom FLIXONASE. Nazalna primjena 2 mg (jednaka 40 pokreta) flutikazonpropionata dva puta dnevno tijekom sedam dana, provedena na dobrovoljcu, nije imala utjecaja na funkciju osi hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda.
Liječenje
Primjena većih doza od preporučenih tijekom duljeg vremenskog razdoblja može dovesti do privremene supresije nadbubrežne funkcije.
U tih bolesnika liječenje flutikazon propionatom treba nastaviti s dozom dovoljnom za kontrolu.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: dekongestivi i drugi nazalni pripravci za lokalnu primjenu - kortikosteroidi.
ATC oznaka: R01AD08.
Flutikazonpropionat uzrokuje malu ili nikakvu supresiju osi hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda nakon nazalne primjene.
Očigledno potiskivanje osi hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda događa se tek nakon visokih oralnih doza (10 mg četiri puta dnevno-na primjer 40 mg dnevno ili više).
Provedena je jednogodišnja, randomizirana, dvostruko slijepa, placebom kontrolirana studija rasta na djeci pred pubertetom u dobi od 3 do 9 godina (56 pacijenata je primalo intranazalni flutikazon propionat, a 52 su primala placebo): Nije bilo statistički značajne razlike u stopi rasta u bolesnika koji su primali nazalni flutikazonpropionat (200 mcg dnevno sprej za nos) u usporedbi s onima koji su uzimali placebo.
Procijenjena stopa rasta tijekom jedne godine liječenja bila je 6,20 cm / godišnje (SE = 0,23) u placebo skupini i 5,99 cm / godišnje (SE = 0,23) u skupini s flutikazon propionatom; srednja razlika između tretmana u stopi rasta nakon jedne godine bila je 0,20 cm / godinu (SE = 0,28; 95% CI = -0,35; 0,76). Nije bilo dokaza o klinički značajnim promjenama u funkciji osi hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda ili mineralnoj gustoći kosti, što je potvrđeno 12-satnom procjenom izlučivanja kortizola u urinu i apsorpcijskom spektrometrijom rentgenskih zraka s dvije energije.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Nakon nazalne primjene flutikazonpropionata (200 mcg / dan) nije došlo do značajne promjene 24 -satne AUC serumskog kortizola u odnosu na placebo (omjer 1,01; I C 90% 0,9 - 1,14).
Apsorpcija: Nakon nazalne primjene flutikazonpropionata (200 mcg / dan), najveće koncentracije u plazmi u stanju ravnoteže nisu se mogle mjeriti kod većine ispitanika (progutane. Kada se primjenjuje oralno, sistemska izloženost oralno je zanemariva.
Raspodjela: Flutikazonpropionat ima veliki volumen distribucije u stacionarnom stanju (približno 318 l). Vezanje na proteine plazme umjereno je visoko (91%).
Metabolizam: Flutikazonpropionat brzo se iz sistemske cirkulacije, prvenstveno metabolizmom u jetri, pretvara u neaktivan metabolit karboksilne kiseline, pomoću enzima citokroma P450 CYP3A4. Progutani flutikazon propionat također prolazi kroz opsežan metabolizam pri prvom prolasku. Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni lijekova za koje je poznato da biti snažni inhibitori enzimskog sustava CYP3A4, poput ritonavira i ketokonazola, jer postoji mogućnost povećane sustavne izloženosti flutikazon propionatu.
Eliminacija: Stopa eliminacije intravenski primijenjenog flutikazonpropionata je linearna u rasponu doza od 250 do 1000 mikrograma i karakterizira je visoki klirens u plazmi (CL = 1,1 L / min). Vršne koncentracije u plazmi smanjuju se za približno 98% u roku od 3-4 sata, a samo niske koncentracije u plazmi povezane su s terminalnim poluživotom od 7,8 sati. Bubrežni klirens flutikazonpropionata je zanemariv (žuč.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Toksikološki testovi pokazali su, u dozama daleko većim od onih predloženih za terapeutsku uporabu, jedinu klasu učinaka tipičnih za kortikosteroide velike jakosti.
Studije kronične toksičnosti nisu istaknule učinke drugačije prirode, kao i studije reproduktivne toksikologije i teratogeneze. Utvrđeno je da flutikazon propionat lišen mutagene aktivnosti in vitro i in vivo.
Studije karcinogenosti pokazale su da flutikazon propionat nema onkogeni potencijal kod glodavaca. Na životinjskim modelima utvrđeno je da nema nadražujuće i senzibilizirajuće djelovanje.
Međutim, u studijama na životinjama radi procjene mogućeg utjecaja flutikazonpropionata na reproduktivnu funkciju, FLIXONASE je pokazao samo nuspojave tipične za izloženost visokim razinama snažnih kortikosteroida.
Nakon potkožne primjene na štakorima, prisutna je flutikazonpropionat u majčinom mlijeku u prisutnosti mjerljivih koncentracija u plazmi.
Pretklinički podaci ukazuju na to da je benzalkonijev klorid sposoban proizvesti toksični učinak - o koncentraciji i o vremenu ovisan - na vibrirajuće cilije epitela nosne sluznice, uključujući nepovratnu nepokretnost i može izazvati histopatološke promjene nosne sluznice.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Bezvodna glukoza, mikrokristalna celuloza-natrij karmeloza, 2-feniletil alkohol, benzalkonijev klorid, polisorbat 80, pročišćena voda.
06.2 Nekompatibilnost
Nije prijavljeno.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Bočica suspenzije od 12 g dovoljna za 120 isplata 50 mcg aktivnog sastojka
Staklena bočica od jantarnog stakla tipa III, opremljena posebnim dozatorom s nosnim aplikatorom.
Bočica suspenzije od 6 g dovoljna za 60 isplata 50 mcg aktivnog sastojka
Staklena boca od jantara tipa I, opremljena posebnim dozatorom s aplikatorom za nos.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Prije upotrebe nježno protresite.
Pacijenti bi trebali slijediti detaljne upute na kraju upute za uporabu.
Upute za čišćenje nosnog aplikatora
Za čišćenje nazalnog aplikatora, uklonite plastični čep, pritisnite ispod ovratnika i povucite malo prema gore, oslobađajući aplikator za nos. Operite aplikator i čep za prašinu u toploj vodi. Temeljito osušite i vratite poklopac za prašinu.
Ako je aplikator začepljen, uklonite poklopac za prašinu, uklonite aplikator i ostavite ga nekoliko minuta u mlakoj vodi. Dobro ga osušite i vratite na bocu. Ne koristite oštre vrhove ili predmete.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
FLIXONASE 50 mcg / opskrba sprej za nos, suspenzija: 1 bočica sa 120 doza - AIC: 027657016
FLIXONASE 50 mcg / opskrba sprej za nos, suspenzija: 1 bočica sa 60 doza - AIC: 027657042
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
29. studenog 1994. / travnja 2008. godine
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Siječnja 2014