Aktivni sastojci: Moksifloksacin
Avalox 400 mg filmom obložene tablete
Ulošci za paket Avalox dostupni su za veličine pakiranja:- Avalox 400 mg filmom obložene tablete
- Avalox 400 mg / 250 ml otopina za infuziju
Zašto se koristi Avalox? Čemu služi?
Avalox sadrži djelatnu tvar moksifloksacin, koja je dio skupine antibiotika koji se zovu fluorokinoloni. Avalox djeluje tako što ubija bakterije koje uzrokuju infekcije.
Avalox se koristi u pacijenata starijih od 18 godina za liječenje sljedećih bakterijskih infekcija, koje su uzrokovane bakterijama protiv kojih je moksifloksacin aktivan. Avalox se smije koristiti za liječenje ovih infekcija samo ako se uobičajeni antibiotici ne mogu koristiti ili nisu djelovali:
Infekcija sinusa, naglo pogoršanje dugotrajne upale dišnih putova ili infekcija pluća (upala pluća) izvan bolnice (s iznimkom teških slučajeva).
Blage ili umjerene infekcije gornjeg trakta ženskog spolnog trakta (upalna bolest zdjelice), uključujući infekcije jajovoda i sluznice maternice.
Samo Avalox tablete nisu dovoljne za liječenje ovih vrsta infekcija, pa bi vam liječnik trebao propisati još jedan antibiotik za liječenje infekcija gornjih ženskih spolnih organa uz Avalox tablete (vidjeti dio 2. Što morate znati prije nego što uzmete Avalox ..., Upozorenja i mjere opreza ..., Obavijestite svog liječnika prije nego što uzmete Avalox).
Ako su se sljedeće početne bakterijske infekcije poboljšale tijekom početnog liječenja Avalox otopinom za infuziju, vaš liječnik može propisati i Avalox tablete za završetak tijeka terapije: infekcija pluća (upala pluća) zarazna izvan bolnice, infekcije kože i mekog tkiva.
Avalox tablete se ne smiju koristiti za započinjanje terapije za bilo koju vrstu infekcije kože i mekog tkiva ili teške infekcije pluća.
Kontraindikacije Kada se Avalox ne smije koristiti
Obratite se svom liječniku ako niste sigurni pripadate li jednoj od dolje opisanih grupa pacijenata.
Nemojte uzimati Avalox
- Ako ste alergični na djelatnu tvar moksifloksacin, na bilo koji drugi kinolonski antibiotik ili na bilo koji drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6).
- Ako ste trudni ili dojite.
- Ako ste mlađi od 18 godina.
- Ako imate povijest bolesti tetiva ili poremećaja tetiva povezanih s liječenjem kinolonskim antibioticima (pogledajte odjeljke Upozorenja i mjere opreza ... i 4. Moguće nuspojave).
- Ako imate ili ste od rođenja imali bilo koje stanje koje uključuje abnormalne srčane ritmove (vidljivo na EKG -u, električni zapis srca), imate neravnotežu soli u krvi (osobito niske razine kalija ili magnezija u krvi) vrlo spori ritam (naziva se „bradikardija”), imate slabo srce (zatajenje srca), imate anamneze poremećaja srčanog ritma ili uzimate druge lijekove koji uzrokuju promjene na EKG -u (vidjeti dio Ostali lijekovi i Avalox). To je zato što Avalox može uzrokovati promjene EKG -a, koje se sastoje od produljenja QT intervala, tj. Kašnjenja u provođenju električnih signala.
- Ako imate tešku bolest jetre ili povećanje jetrenih enzima (transaminaza) više od 5 puta od gornje granice normale.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Avalox
Obavijestite svog liječnika prije nego počnete uzimati Avalox
- Avalox može promijeniti EKG, osobito u žena i starijih osoba.
- Ako uzimate lijekove koji snižavaju razinu kalija u krvi, posavjetujte se sa svojim liječnikom prije nego uzmete Avalox (pogledajte također Nemojte uzimati Avalox i druge lijekove i Avalox).
- Ako imate epilepsiju ili stanje zbog kojeg ste skloni napadajima, posavjetujte se sa svojim liječnikom prije uzimanja Avaloxa.
- Ako ste imali ili ste imali psihičkih problema u prošlosti, posavjetujte se sa svojim liječnikom prije nego uzmete Avalox.
- Ako patite od miastenije gravis, uzimanje Avaloxa može pogoršati simptome vaše bolesti. Ako mislite da ga imate, odmah se obratite svom liječniku.
- Ako vi ili netko iz vaše obitelji imate nedostatak glukoze-6-fosfat dehidrogenaze (rijetka nasljedna bolest), obavijestite svog liječnika koji će vam reći je li Avalox prikladan za vas.
- U slučaju komplicirane infekcije gornjeg trakta ženskog spolnog trakta (na primjer povezane s apscesom jajovoda i jajnika ili zdjelice), za što liječnik smatra da je potrebno intravenozno liječenje, liječenje Avalox tabletama nije prikladno.
- Za liječenje blagih ili umjerenih infekcija gornjeg trakta ženskog spolnog trakta, vaš liječnik bi trebao propisati još jedan antibiotik osim Avaloxa. Ako se vaši simptomi ne poboljšaju nakon 3 dana liječenja, obratite se svom liječniku
Tijekom uzimanja Avaloxa
- Ako tijekom razdoblja liječenja osjetite lupanje srca ili nepravilan rad srca, odmah obavijestite svog liječnika koji vam može dati EKG za mjerenje srčanog ritma.
- Rizik od srčanih problema može se povećati s povećanjem doze, stoga se trebate pridržavati preporučene doze.
- Postoji mala vjerojatnost da će se ozbiljna i iznenadna alergijska reakcija (anafilaktička reakcija / anafilaktički šok) pojaviti čak i pri prvoj dozi, sa sljedećim simptomima: stezanje u prsima, omaglica, mučnina ili nesvjestica, omaglica pri stajanju., Prestanite uzimati Avalox i odmah se obratite svom liječniku.
- Avalox može uzrokovati brzo razvijajuću se tešku upalu jetre koja može dovesti do zatajenja jetre opasnog po život (uključujući i smrtonosne slučajeve, vidjeti dio 4. Moguće nuspojave). Obratite se svom liječniku prije nastavka liječenja ako brzo razvijete znakove kao što su mučnina i / ili mučnina povezana sa žutilom bjeloočnica, tamnim urinom, svrbežom, sklonošću krvarenju ili jetrenom encefalopatijom (simptomi oštećene funkcije jetre ili brzo razvijajuća teška upala jetre).
- U slučaju reakcije na koži, stvaranja mjehurića i / ili ljuštenja kože i / ili sluznice (vidjeti dio 4. Moguće nuspojave), obratite se svom liječniku neposredno prije nastavka liječenja.
- Kinolonski antibiotici, uključujući Avalox, mogu uzrokovati napadaje. Ako se to dogodi, liječenje Avaloxom treba prekinuti.
- Možda ćete osjetiti simptome neuropatije, kao što su bol, peckanje, trnci, utrnulost i / ili slabost. U tom slučaju, obratite se svom liječniku neposredno prije nastavka liječenja Avaloxom.
- Također možete osjetiti mentalne probleme pri prvom uzimanju kinolonskih antibiotika, uključujući Avalox. U vrlo rijetkim slučajevima, depresija ili mentalni problemi doveli su do suicidalnih misli i samoagresivnog ponašanja, poput pokušaja samoubojstva (vidjeti dio 4. Moguće nuspojave).Ako se takve reakcije razviju, liječenje Avaloxom treba prekinuti.
- Proljev se može pojaviti tijekom ili nakon uzimanja antibiotika (uključujući Avalox). Ako se pogorša ili nastavi, ili ako primijetite krv ili sluz u stolici, trebate odmah prestati uzimati Avalox i obratiti se svom liječniku. U ovoj situaciji ne biste trebali uzimati lijekove koji blokiraju ili smanjuju stolicu.
- Povremeno Avalox može uzrokovati bol i upalu tetiva, čak i u prvih 48 sati nakon početka liječenja te do nekoliko mjeseci nakon prestanka terapije Avaloxom. Rizik od upale i pucanja tetiva osobito je povećan ako ste stariji ili ako se liječite kortikosteroidima. Na prve znakove boli ili upale, prestanite uzimati Avalox, odmorite zahvaćeni ud i odmah se obratite liječniku. Izbjegavajte svaku nepotrebnu tjelesnu aktivnost jer može povećati rizik od puknuća tetive (vidjeti dio Nemojte uzimati Avalox ... i 4 Moguće nuspojave).
- Ako ste stariji i imate problema s bubrezima, pokušajte unositi dovoljno tekućine jer dehidracija može povećati rizik od zatajenja bubrega.
- Ako primijetite oslabljen vid ili imate drugih problema s očima tijekom uzimanja Avaloxa, odmah se obratite oftalmologu (vidjeti odjeljke Upravljanje vozilima i strojevima i 4. Moguće nuspojave).
- Kinolonski antibiotici mogu učiniti kožu osjetljivijom na sunčevu svjetlost ili UV zrake. Izbjegavajte dugotrajno izlaganje sunčevoj svjetlosti, intenzivnoj sunčevoj svjetlosti i nemojte koristiti solarije ili UV lampe dok uzimate Avalox.
- Učinkovitost Avaloxa u liječenju teških opeklina, dubokih infekcija tkiva, velikih gnojnih ulkusa (apscesa) i infekcija dijabetičkog stopala s osteomielitisom (infekcija koštane srži) nije dokazana.
Djeca i adolescenti
Ovaj lijek se ne smije davati djeci i adolescentima mlađim od 18 godina jer učinkovitost i sigurnost moksifloksacina nisu utvrđeni u ovoj dobnoj skupini (vidjeti dio Nemojte koristiti Avalox).
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Avaloxa
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koji drugi lijek osim Avaloxa.
Što se tiče Avaloxa, znajte sljedeće:
- Ako uzimate Avalox i druge lijekove koji utječu na srce, postoji povećan rizik od poremećaja srčanog ritma. Stoga ne uzimajte Avalox sa sljedećim lijekovima: lijekovima koji pripadaju skupini antiaritmika (npr. Kinidin, hidrokvinidin, disopiramid, amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), antipsihotici (npr. fenotiazini, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid), triciklički antidepresivi, neki antimikrobni lijekovi (npr. sakvinavir, sparfloksacin, intravenozni eritromicin, neki atelaminadin, atemlaminadin, ) i druge lijekove (npr. cisaprid, intravenski vinkamin, bepridil, dihemanil).
- Morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate druge lijekove koji mogu smanjiti razinu kalija u krvi (na primjer neke diuretike, neke laksative i klistire [visoke doze] ili kortikosteroide [protuupalni lijekovi], amfotericin B) ili usporiti rad srca, jer to također može povećati rizik od ozbiljnih poremećaja srčanog ritma tijekom uzimanja Avaloxa.
- Lijekovi koji sadrže magnezij ili aluminij, poput antacida za probavne smetnje, željeza ili cinka, didanozina ili sukralfata za liječenje gastrointestinalnih poremećaja mogu smanjiti djelovanje Avalox tableta. Ako uzimate bilo koji od ovih lijekova, uzmite Avalox tabletu 6 sati prije ili 6 sati poslije.
- uzimanje ljekovitog ugljena na usta s Avalox tabletama smanjuje djelovanje Avaloxa pa se stoga preporučuje da se ti lijekovi ne koriste zajedno.
- Ako uzimate oralne antikoagulanse (npr. Varfarin), vaš će liječnik možda morati često provjeravati vrijeme zgrušavanja krvi.
Avalox s hranom i pićem
Na učinak Avaloxa ne utječe hrana, uključujući mlijeko, mliječne proizvode i sireve.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća, dojenje i plodnost
Ako ste trudni ili dojite, nemojte uzimati Avalox.
Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.
Studije na životinjama nisu pokazale da vam ovaj lijek utječe na plodnost.
Upravljanje vozilima i strojevima
Avalox može uzrokovati omaglicu ili omaglicu, iznenadni privremeni gubitak vida ili kratak gubitak svijesti. Ako vam to učini, ne upravljate vozilima i ne upravljate strojevima.
Avalox sadrži laktozu
Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja Avaloxa
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Avalox: Doziranje
Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Preporučena doza za odrasle je jedna 400 mg filmom obložena tableta jednom dnevno.
Avalox tablete su za oralnu primjenu. Tabletu progutajte cijelu (da ne okusite gorak okus) s puno vode ili nekog drugog pića. Avalox možete uzimati sa ili bez hrane. Preporučuje se uzimanje tablete svaki dan u približno isto vrijeme.
Nema potrebe za prilagodbom doze u starijih pacijenata, u bolesnika s niskom tjelesnom težinom ili u bolesnika s bubrežnim problemima
Trajanje liječenja ovisi o vrsti infekcije. Ako liječnik nije drugačije odredio, preporučeno trajanje uporabe Avalox filmom obloženih tableta je:
- Naglo pogoršanje kroničnog bronhitisa 5-10 dana (pojava kroničnog bronhitisa)
- Infekcija pluća (upala pluća) zaražena je izvan bolnice, 10 dana, osim u teškim slučajevima
- Akutna infekcija sinusa (akutni bakterijski sinusitis) 7 dana
- Blage ili umjerene infekcije gornjeg trakta ženskog genitalnog trakta (upalna bolest zdjelice), uključujući infekcije jajovoda i sluznice maternice 14 dana
Kada se Avalox filmom obložene tablete koriste za nadopunu tijeka terapije započete Avalox otopinom za infuziju, preporučene doze su:
- Infekcija pluća (upala pluća) uhvaćena izvan bolnice, 7 do 14 dana
Većina pacijenata s upalom pluća prelazi na oralno liječenje Avalox filmom obloženim tabletama u roku od 4 dana
- Infekcija kože i mekih tkiva 7 - 21 dan
Većina pacijenata s infekcijom kože i mekih tkiva prelazi na oralno liječenje Avalox filmom obloženim tabletama u roku od 6 dana
Važno je da dovršite tijek liječenja, čak i ako se nakon nekoliko dana počnete osjećati bolje.Ako prerano prestanete uzimati ovaj lijek, vaša infekcija možda neće biti potpuno izliječena, možda ćete doživjeti recidiv ili vam se stanje pogoršati, a može stvoriti i rezistenciju bakterija na antibiotik.
Ne smijete prekoračiti preporučenu dozu niti trajanje liječenja (vidjeti dio 2. Što morate znati prije nego počnete uzimati Avalox, Upozorenja i mjere opreza).
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Avaloxa
Ako ste uzeli više Avaloxa nego što ste trebali
Ako uzmete više od propisane doze jedne tablete dnevno, odmah se obratite liječniku i, ako je moguće, ponesite preostale tablete, pakiranje ili ovu uputu kako biste liječniku ili ljekarniku pokazali što ste uzeli.
Ako ste zaboravili uzeti Avalox
Ako ste zaboravili uzeti tabletu, uzmite je čim se sjetite istog dana. Ako vam slučajno nedostaje jedan dan, sljedeći dan uzmite normalnu dozu (jednu tabletu). Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.
Ako niste sigurni što učiniti, posavjetujte se sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.
Ako prestanete uzimati Avalox
Ako prerano prestanete uzimati ovaj lijek, vaša infekcija možda neće biti potpuno izliječena. Posavjetujte se sa svojim liječnikom ako želite prestati uzimati tablete prije kraja tijeka liječenja.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Avaloxa
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Tijekom liječenja Avaloxom opažene su sljedeće nuspojave. Procjena neželjenih učinaka temelji se na sljedećim podacima o učestalosti:
Česte: mogu se javiti u do 1 na 10 pacijenata
Manje često: mogu se javiti u do 1 na 100 pacijenata
Rijetko: mogu se javiti u do 1 na 1.000 pacijenata
Vrlo rijetko: mogu se javiti u do 1 na 10 000 pacijenata
Infekcije
Često: Infekcije uzrokovane otpornim bakterijama ili gljivicama, npr. oralne i vaginalne infekcije Candidom
Krv i limfni sustav
Manje često: smanjenje crvenih krvnih stanica, smanjenje bijelih krvnih stanica u krvi, smanjenje određene vrste bijelih krvnih stanica (neutrofili), smanjenje ili povećanje posebnih stanica potrebnih za zgrušavanje krvi, povećanje specijaliziranih bijelih krvnih stanica (eozinofili) , smanjeno zgrušavanje krvi
Vrlo rijetko: povećano zgrušavanje krvi, veliko smanjenje određene vrste bijelih krvnih stanica (agranulocitoza)
Alergijske reakcije
Manje često: alergijska reakcija
Rijetko: teška i iznenadna generalizirana alergijska reakcija, uključujući, u vrlo rijetkim slučajevima, šok opasan po život (npr. Otežano disanje, pad krvnog tlaka, ubrzan puls), oticanje (uključujući oticanje dišnih putova, potencijalno opasno po život)
Promjene u rezultatima laboratorijskih ispitivanja
Manje često: povećani lipidi u krvi (masti)
Rijetko: povišen šećer u krvi, povećana mokraćna kiselina u krvi
Psihijatrijske manifestacije
Manje često: tjeskoba, nemir / uznemirenost
Rijetko: emocionalna nestabilnost, depresija (koja u vrlo rijetkim slučajevima može dovesti do samoozljeđivanja, poput suicidalnih misli, suicidalnih misli ili pokušaja samoubojstva), halucinacije
Vrlo rijetko: osjećaj disocijacije (ne biti sam), ludilo (što može dovesti do samoozljeđujućeg ponašanja, poput suicidalnih misli, suicidalnih misli ili pokušaja samoubojstva)
Živčani sustav
Često: glavobolja, vrtoglavica
Manje često: trnci i / ili utrnulost, poremećaji okusa (u vrlo rijetkim slučajevima gubitak okusa), zbunjenost i dezorijentacija, poremećaji sna (uglavnom nesanica), tremor, vrtoglavica (omaglica, osjećaj pada), somnolencija
Rijetko: smanjena taktilna osjetljivost, promijenjen osjet mirisa (uključujući gubitak njuha), poremećeni snovi, poremećena ravnoteža i loša koordinacija (zbog vrtoglavice), konvulzije, poteškoće s koncentracijom, smetnje govora, djelomični ili potpuni gubitak pamćenja, poremećaji povezani s živčanim sustav, kao što su bol, peckanje, trnci, utrnulost i / ili slabost u ekstremitetima
Vrlo rijetko: povećana taktilna osjetljivost
Oko
Manje često: smetnje vida, uključujući diplopiju (dvostruki vid) i zamagljen vid
Vrlo rijetko: privremeni gubitak vida
Uho
Rijetko: zujanje / buka u ušima, gubitak sluha uključujući gluhoću (obično reverzibilno)
Srčani sustav (vidjeti dio 2. Što morate znati prije nego počnete uzimati Avalox)
Često: promjena srčanog ritma (EKG) u bolesnika s niskom razinom kalija u krvi
Manje često: promjena srčanog ritma (EKG), lupanje srca, nepravilan i ubrzan rad srca, teške abnormalnosti srčanog ritma, angina pektoris
Rijetko: ubrzan srčani ritam, slabost
Vrlo rijetko
abnormalni srčani ritmovi opasni po život nepravilan rad srca, prestanak rada srca
Vaskularni sustav
Manje često: proširenje krvnih žila
Rijetko: visoki krvni tlak, nizak krvni tlak
Dišni sustav
Manje često: otežano disanje, uključujući astmatična stanja
Gastrointestinalni sustav
Često: mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu i trbuhu, proljev
Manje često: smanjeni apetit i unos hrane, nadutost i zatvor, poremećaj želuca (probavne smetnje, žgaravica), upala želuca, povećanje određenog probavnog enzima u krvi (amilaze)
Rijetko: Poteškoće s gutanjem, upala usta, teški proljev koji sadrži krv i / ili sluz (kolitis uzrokovan antibioticima, uključujući pseudomembranozni kolitis), što u vrlo rijetkim okolnostima može dovesti do komplikacija opasnih po život
Jetra
Često: povećanje određenog jetrenog enzima u krvi (transaminaze)
Manje često: oštećenje funkcije jetre (uključujući povećanje određenog jetrenog enzima u krvi (LDH)), povećanje bilirubina u krvi, povećanje određenog jetrenog enzima u krvi (gama-GT i / ili alkalna fosfataza)
Rijetko: žutica (žutilo bjeloočnica očiju ili kože), upala jetre
Vrlo rijetko: fulminantna upala jetre koja može preći u zatajenje jetre opasno po život (uključujući smrtonosne slučajeve)
Koža
Manje često: svrbež, osip, urtikarija, suha koža
Vrlo rijetko: promjene na koži i sluznici (bolni mjehurići u ustima / nosu ili penisu / rodnici), potencijalno opasne po život (Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza)
Mišićni i zglobni sustav
Manje često: bolovi u zglobovima, bolovi u mišićima
Rijetko: bol i oticanje tetiva (tendonitis), grčevi u mišićima, grčevi mišića, slabost mišića
Vrlo rijetko: puknuće tetiva, upala zglobova, ukočenost mišića, pogoršanje simptoma miastenije gravis
Bubreg
Manje često: dehidracija
Rijetko: oštećenje bubrega (uključujući povećane laboratorijske parametre koji ukazuju na bubrežnu funkciju, kao što su urea i kreatinin), zatajenje bubrega
Opći neželjeni učinci
Manje često: loše osjećanje (pretežno slabost ili umor), bol, kao što su bolovi u donjem dijelu leđa, bol u prsima, zdjelica, bol u ekstremitetima, znojenje
Rijetko: oticanje (šaka, stopala, gležnjeva, usana, usta, grla)
Osim toga, zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi sljedećih nuspojava, koje se ne mogu isključiti, također se mogu javiti tijekom liječenja Avaloxom, s drugim kinolonskim antibioticima: povišene razine natrija u krvi, povišene razine kalcija u krvi, posebna vrsta smanjenja crvene krvi stanice (hemolitička anemija), mišićne reakcije s ozljedom mišićnih stanica, povećana osjetljivost kože na sunčevu svjetlost ili UV zračenje.
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika. To uključuje sve nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na blisteru i kutiji. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C.
Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od vlage. Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što Avalox sadrži
- Aktivni sastojak je moksifloksacin. Svaka filmom obložena tableta sadrži 400 mg moksifloksacina u obliku hidroklorida.
- Pomoćne tvari su:
Jezgra tablete: mikrokristalna celuloza, natrij kroskarmeloza, laktoza monohidrat (vidjeti dio Avalox sadrži laktozu) i magnezijev stearat.
Filmski premaz: hipromeloza, makrogol 4000, željezov oksid (E172) i titanov dioksid (E171).
Kako Avalox izgleda i sadržaj pakiranja
Svaka tupocrvena, duguljasto oblikovana, konveksna strana 17 x 7 mm filmom obložena tableta označena je s "M400" s jedne strane i "BAYER" s druge.
Avalox je pakiran u kartone koji sadrže bezbojne ili neprozirne bijele / aluminijske polipropilenske mjehuriće.
Avalox je dostupan u maloprodajnim pakiranjima od 5, 7 i 10 filmom obloženih tableta, bolničkim pakiranjima od 25, 50 ili 70 filmom obloženih tableta i bolničkim višestrukim pakiranjima koja se sastoje od 5 kartona svaki sa 16 tableta ili 10 kartona s po 10 tableta.
Avalox je također dostupan kao medicinski uzorak iz filmom obložene tablete u kartonskoj kutiji koja sadrži aluminijski / aluminijski blister.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
AVALOX 400 MG TABLETE OBLOŽENE FILMOM
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
1 filmom obložena tableta sadrži 400 mg moksifloksacina (u obliku hidroklorida).
Pomoćna tvar s poznatim učinkom: filmom obložena tableta sadrži 68 mg laktoze monohidrata (što odgovara 66,56 mg laktoze) (vidjeti dio 4.4).
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Filmom obložena tableta.
Mutno crvena, duguljasto ispupčena, filmom obložena tableta, veličine 17 x 7 mm i označena s "M400" s jedne strane i "BAYER" s druge strane.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Avalox 400 mg filmom obložene tablete indicirane su u pacijenata u dobi od najmanje 18 godina za liječenje sljedećih bakterijskih infekcija uzrokovanih bakterijama osjetljivim na moksifloksacin (vidjeti dijelove 4.4, 4.8 i 5.1). Moksifloksacin se smije koristiti samo ako se antibakterijska sredstva koja se obično preporučuju za početno liječenje ovih infekcija smatraju neprikladnima ili nisu uspjela:
• Akutni bakterijski sinusitis (adekvatno dijagnosticiran)
• Pogoršanje kroničnog bronhitisa (adekvatno dijagnosticirano)
• Upala pluća stečena u zajednici, s isključenjem teških oblika
• Blaga ili umjerena upalna bolest zdjelice (tj. Infekcije gornjeg trakta ženskog spolnog trakta, uključujući salpingitis i endometritis), koja nije povezana s tubo-jajnicima ili apscesom zdjelice.
Avalox 400 mg filmom obložene tablete ne preporučuju se kao monoterapija kod blage ili umjerene upalne bolesti zdjelice, ali ih se mora davati u kombinaciji s drugim odgovarajućim antibakterijskim sredstvom (npr. Cefalosporinom), zbog povećane rezistencije na moksifloksacin Neisseria gonorrhoeae, osim ako prisutnost Neisseria gonorrhoeae rezistentna na moksifloksacin (vidjeti dijelove 4.4 i 5.1).
Avalox 400 mg filmom obložene tablete također se mogu koristiti za završetak tijeka terapije kod pacijenata koji su doživjeli poboljšanje tijekom početnog liječenja intravenskim moksifloksacinom zbog sljedećih indikacija:
• Upala pluća stečena u zajednici
• Komplicirane infekcije kože i mekih tkiva
Avalox 400 mg filmom obložene tablete ne smiju se koristiti kao početna terapija za bilo koju vrstu infekcije kože i mekog tkiva ili kod teške upale pluća stečene u zajednici.
Prilikom propisivanja terapije antibioticima treba se pozvati na službene smjernice o odgovarajućoj uporabi antibakterijskih sredstava.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje (odrasli)
Preporučena doza je jedna filmom obložena tableta od 400 mg jednom dnevno.
Bubrežna / jetrena insuficijencija
Nisu potrebne prilagodbe doze u bolesnika s blagim do teškim oštećenjem bubrega ili u bolesnika na kroničnoj dijalizi, tj. Hemodijalizi ili kontinuiranoj ambulantnoj peritonealnoj dijalizi (za više pojedinosti vidjeti dio 5.2).
Podaci o bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre su nedostatni (vidjeti dio 4.3).
Druge posebne kategorije pacijenata
U starijih osoba i u pacijenata s niskom tjelesnom težinom nije potrebno prilagođavanje doze.
Pedijatrijska populacija
Moksifloksacin je kontraindiciran u djece i adolescenata (mlađih od 18 godina). Učinkovitost i sigurnost moksifloksacina nisu utvrđene u djece i adolescenata (vidjeti dio 4.3).
Način primjene
Filmsko obloženu tabletu treba progutati cijelu s dovoljnom količinom tekućine i može se uzeti sa ili bez obroka.
Trajanje administracije
Avalox 400 mg filmom obložene tablete treba uzimati u sljedećim razdobljima liječenja:
• Pogoršanje kroničnog bronhitisa 5-10 dana
• Upala pluća stečena u zajednici 10 dana
• Akutni bakterijski sinusitis 7 dana
• Blaga ili umjerena upalna bolest zdjelice 14 dana
Avalox 400 mg filmom obložene tablete ispitivane su u kliničkim ispitivanjima tijekom razdoblja liječenja do 14 dana.
Sekvencijalna terapija (intravenozna nakon koje slijedi oralna primjena)
U kliničkim ispitivanjima uzastopne terapije većina je pacijenata prešla s intravenozne na oralnu terapiju unutar 4 dana (upala pluća stečena u zajednici) ili 6 dana (komplicirane infekcije kože i mekih tkiva). Ukupno preporučeno trajanje za intravenoznu i oralnu primjenu je 7 - 14 dana za pneumoniju stečenu u zajednici i 7 - 21 dan za komplicirane infekcije kože i mekih tkiva.
Ne preporučuje se prekoračenje preporučene doze (400 mg jednom dnevno), niti trajanja terapije za određene indikacije.
04.3 Kontraindikacije
• Preosjetljivost na moksifloksacin, druge kinolone ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
• Trudnoća i dojenje (vidjeti dio 4.6).
• Pacijenti mlađi od 18 godina.
• Pacijenti s "poviješću bolesti / poremećaja tetiva u vezi s liječenjem kinolonom".
I u pretkliničkim ispitivanjima i kod ljudi primijećene su promjene u srčanoj elektrofiziologiji, u obliku produljenja QT intervala nakon izlaganja moksifloksacinu. Iz sigurnosnih razloga moksifloksacin je stoga kontraindiciran u bolesnika sa:
- Dokumentirano produljenje kongenitalnog ili stečenog QT -a
- Promjene elektrolita, osobito nekorigirana hipokalijemija
- Klinički značajna bradikardija
- Zatajenje srca sa smanjenom frakcijom izbacivanja lijeve klijetke, klinički relevantno
- povijest simptomatskih aritmija.
Moksifloksacin se ne smije koristiti istodobno s drugim lijekovima koji produljuju QT interval (vidjeti također dio 4.5).
Zbog nedostatka kliničkih podataka, moksifloksacin je također kontraindiciran u bolesnika sa smanjenom funkcijom jetre (Child Pugh C) i u bolesnika s povišenjem transaminaza> 5 x gornjom granicom normale.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Korist liječenja moksifloksacinom, osobito u slučaju infekcija male težine, treba odvagnuti prema podacima sadržanim u odjeljku "Upozorenja i mjere opreza".
Produženje QTc intervala i potencijalno povezana klinička stanja
U nekih je bolesnika moksifloksacin rezultirao produljenjem QTc intervala elektrokardiograma. U analizi EKG -a dobivenih u programu kliničkog ispitivanja, produljenje QTc -a s moksifloksacinom bilo je 6 msec ± 26 msec, 1,4% početne vrijednosti. Kako žene imaju tendenciju imati duži početni interval QTc nego kod muškaraca, one mogu biti osjetljivije na produljenje QTc Stariji bolesnici također mogu biti osjetljiviji na farmakološke učinke na QT interval.
U bolesnika koji primaju moksifloksacin, lijekove za snižavanje kalija treba koristiti s oprezom (vidjeti također dijelove 4.3 i 4.5).
Moksifloksacin se mora oprezno primjenjivati u bolesnika s postojećim stanjima koja mogu pogodovati razvoju aritmija (osobito žena i starijih pacijenata), poput akutne ishemije miokarda ili produljenja QT intervala, jer ta stanja mogu povećati rizik od ventrikularnih aritmija (uključujući torsades de pointes ) i srčani zastoj (vidjeti također dio 4.3). Stupanj produljenja QT intervala može se povećati s povećanjem koncentracija lijeka. Stoga se preporučuje ne prekoračiti preporučenu dozu.
Ako se tijekom liječenja moksifloksacinom pojave znakovi srčane aritmije, prekinite liječenje i napravite EKG.
Preosjetljivost / alergijske reakcije
Za fluorokinolone, uključujući moksifloksacin, zabilježene su alergijske reakcije i reakcije preosjetljivosti nakon prve primjene. Anafilaktičke reakcije mogu preći u šok, koji može biti opasan po život, čak i nakon prve primjene. U takvim slučajevima terapiju moksifloksacinom treba prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje (npr. Liječenje šokom).
Teška bolest jetre
S moksifloksacinom su prijavljeni slučajevi fulminantnog hepatitisa koji potencijalno može dovesti do zatajenja jetre (uključujući i smrtne slučajeve) (vidjeti dio 4.8). Pacijente treba savjetovati da se jave svom liječniku prije nastavka liječenja ako se pojave znakovi i simptomi fulminantne bolesti jetre, poput brzo razvijajuće astenije povezane s žuticom, tamnim urinom, hemoragičnom dijatezom ili jetrenom encefalopatijom.
Ako postoje naznake disfunkcije jetre, potrebno je provesti testove / pretrage funkcije jetre.
Ozbiljne kožne reakcije s mjehurićima
S moksifloksacinom su prijavljeni slučajevi buloznih kožnih reakcija, poput Stevens-Johnsonovog sindroma ili toksične epidermalne nekrolize (vidjeti dio 4.8). Pacijente treba savjetovati da u slučaju reakcije na koži i / ili sluznici prije nastavka liječenja odmah potraže liječničku pomoć.
Pacijenti s predispozicijom za grčeve
Poznato je da kinoloni izazivaju napadaje. Proizvod treba oprezno koristiti u bolesnika s poremećajima središnjeg živčanog sustava ili u prisutnosti drugih čimbenika rizika koji mogu predisponirati napadaje ili sniziti prag napadaja. Ako se pojave napadaji, liječenje moksifloksacinom treba prekinuti i provesti odgovarajuće terapijske mjere.
Periferna neuropatija
U bolesnika liječenih kinolonima, uključujući moksifloksacin, bilo je izvješća o senzornoj ili motornoj senzornoj polineuropatiji koja se manifestira kao parestezija, hipoestezija, disestezija ili slabost.Pacijente koji uzimaju moksifloksacin treba upozoriti da je potrebno obavijestiti svog liječnika prije nastavka liječenja ako se pojave simptomi neuropatije poput boli, peckanja, trnjenja, utrnulosti ili slabosti (vidjeti dio 4.8).
Psihijatrijske reakcije
Čak i nakon prve primjene kinolona, uključujući moksifloksacin, mogu se pojaviti psihijatrijske reakcije. U vrlo rijetkim slučajevima depresija ili psihotične reakcije mogu se razviti u suicidalne misli i samoagresivno ponašanje, poput pokušaja samoubojstva (vidjeti dio 4.8). Ako pacijent razvije takve reakcije, liječenje moksifloksacinom treba prekinuti i provesti odgovarajuće terapijske mjere. Savjetuje se oprez ako se moksifloksacin koristi u psihotičnih pacijenata ili u bolesnika s poviješću psihijatrijske bolesti.
Proljev i kolitis povezani s antibioticima
Slučajevi proljeva i kolitisa povezanih s antibioticima, uključujući pseudomembranozni kolitis i proljev povezani s Clostridium difficilečija ozbiljnost može varirati od blagog proljeva do fatalnog kolitisa. Stoga je važno uzeti u obzir ovu dijagnozu kod pacijenata koji razviju teški proljev tijekom ili nakon uporabe moksifloksacina. Osim toga, potrebno je poduzeti odgovarajuće mjere kontrole infekcije kako bi se smanjio rizik od prijenosa. Lijekovi koji inhibiraju peristaltiku kontraindicirani su u pacijenata koji razviju teški proljev.
Bolesnici s miastenijom gravis
Moksifloksacin se mora koristiti s oprezom u bolesnika s miastenijom gravis jer može doći do pogoršanja simptoma.
Upala i pucanje tetiva
Tijekom terapije kinolonima, uključujući moksifloksacin, upala i pucanje tetiva (osobito Ahilove tetive), ponekad obostrano, mogu se pojaviti čak i u prvih 48 sati nakon početka liječenja te do nekoliko mjeseci nakon prestanka. Rizik od tendonitisa i rupture tetive povećana, osobito u starijih bolesnika i u onih koji se istodobno liječe kortikosteroidima. Na prve znakove boli ili upale, pacijenti bi trebali prekinuti liječenje moksifloksacinom, odmoriti udove ili zahvaćene udove i odmah se obratiti liječniku kako bi započeli odgovarajuće liječenje (npr. imobilizacija) za zahvaćenu tetivu (vidjeti dijelove 4.3 i 4.8).
Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega
Stariji bolesnici s bubrežnim poremećajima trebaju koristiti moksifloksacin s oprezom ako ne mogu održavati odgovarajuću opskrbu vodom jer dehidracija može povećati rizik od zatajenja bubrega.
Vizualni poremećaji
Ako se uoči oštećenje vida ili bilo koji drugi učinak na oči, potrebno je odmah posjetiti oftalmologa (vidjeti dijelove 4.7 i 4.8).
Prevencija reakcija fotoosjetljivosti
Pokazalo se da kinoloni u pacijenata izazivaju reakcije fotoosjetljivosti. Međutim, studije su pokazale da moksifloksacin ima manji rizik izazivanja fotoosjetljivosti. Ipak, pacijente treba savjetovati da tijekom liječenja moksifloksacinom izbjegavaju izlaganje UV zrakama i intenzivno i / ili dugotrajno izlaganje sunčevoj svjetlosti.
Bolesnici s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze
Bolesnici s obiteljskom anamnezom ili sa nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze mogu imati hemolitičke reakcije kada se liječe kinolonima. Stoga se u ovih bolesnika moksifloksacin treba koristiti s oprezom.
Bolesnici s intolerancijom na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze
Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Pacijenti s upalnom bolešću zdjelice
U bolesnika s kompliciranom upalnom bolešću zdjelice (npr. Povezanom s tubo-jajnicima ili apscesom zdjelice), za koje se smatra da je potrebna intravenozna terapija, liječenje Avaloxom 400 mg filmom obložene tablete.
Upalna bolest zdjelice može biti uzrokovana Neisseria gonorrhoeae otporan na fluorokinolone. U ovoj hipotezi, drugi odgovarajući antibiotik (npr. Cefalosporin) trebao bi biti povezan s empirijskom terapijom moksifloksacinom, osim ako prisutnost Neisseria gonorrhoeae otporan na moksifloksacin. Ako se kliničko poboljšanje ne postigne nakon 3 dana liječenja, terapiju treba ponovno razmotriti.
Pacijenti s posebnim vrstama kompliciranih infekcija kože i mekih tkiva (cSSSI)
Klinička učinkovitost moksifloksacina u liječenju teških infekcija opeklina, velikog apscesa fasciitisa i infekcija dijabetičkog stopala s osteomielitisom nije dokazana.
Smetnje u biološkim testovima
Terapija moksifloksacinom može utjecati na kulturu za Mycobacterium spp. potiskivanjem rasta mikobakterija, što je rezultiralo lažno negativnim rezultatima u uzorcima uzeti od pacijenata koji su na liječenju moksifloksacinom.
Pacijenti s MRSA infekcijama
Moksifloksacin se ne preporučuje za liječenje infekcija povezanih s MRSA. U slučaju sumnje ili potvrde infekcije MRSA, treba započeti liječenje odgovarajućim antibakterijskim sredstvom (vidjeti dio 5.1).
Pedijatrijska populacija
Zbog štetnih učinaka na hrskavicu u malodobnih životinja (vidjeti dio 5.3), uporaba moksifloksacina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina je kontraindicirana (vidjeti dio 4.3).
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Interakcije s lijekovima
Ne može se isključiti aditivni učinak na produljenje QT intervala moksifloksacinom i drugim lijekovima koji mogu produljiti QTc interval. Ovaj učinak može dovesti do povećanog rizika od ventrikularnih aritmija, uključujući torsades de pointes. Stoga je istodobna primjena moksifloksacina sa sljedećim lijekovima kontraindicirana (vidjeti također dio 4.3):
- antiaritmici klase IA (npr. kinidin, hidrokinidin, disopiramid)
- antiaritmici klase III (npr. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid)
- antipsihotici (npr. fenotiazini, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid)
- triciklički antidepresivi
- neki antimikrobni lijekovi (sakvinavir, sparfloksacin, i.v. eritromicin, pentamidin, antimalarici, osobito halofantrin)
- neki antihistaminici (terfenadin, astemizol, mizolastin)
- drugi (cisaprid, vinkamin i.v., bepridil, difemanil).
Moksifloksacin se mora oprezno primjenjivati u bolesnika koji uzimaju lijekove koji mogu sniziti razinu kalija (npr. Diuretici petlje i tiazidi, laksativi i klistiri (visoke doze), kortikosteroidi, amfotericin B) ili lijekove povezane s klinički značajnom bradikardijom.
Treba proći interval od približno 6 sati između primjene pripravaka koji sadrže dvovalentne ili trovalentne katione (npr. Antacida koji sadrže magnezij ili aluminij, didanozinskih tableta, sukralfata i pripravaka koji sadrže željezo ili cink) i primjene moksifloksacina.
Istodobna primjena ugljena s oralnom dozom od 400 mg moksifloksacina značajno je otežala apsorpciju lijeka i smanjila njegovu sustavnu dostupnost za više od 80%. Stoga se ne preporučuje istodobna primjena ova dva lijeka (osim u slučaju predoziranja, vidjeti također dio 4.9).
Nakon ponovljene primjene u zdravih dobrovoljaca, moksifloksacin je uzrokovao povećanje Cmax digoksina za približno 30%, bez utjecaja na njegovu AUC ili najnižu koncentraciju. Nisu potrebne mjere opreza pri uporabi s digoksinom.
U studijama provedenim na dobrovoljcima s dijabetesom, istodobna primjena oralnog moksifloksacina s glibenklamidom smanjila je vršne koncentracije glibenklamida u plazmi za približno 21%. Kombinacija glibenklamida i moksifloksacina teoretski može uzrokovati blagu i prolaznu hiperglikemiju, no uočene promjene u farmakokinetici glibenklamida nisu rezultirale promjenom farmakodinamičkih parametara (glikemija, insulinemija). Stoga nisu uočene klinički relevantne interakcije između moksifloksacin i glibenklamid.
Izmjene INR -a
Prijavljeni su brojni slučajevi "povećane" aktivnosti oralnih antikoagulansa u pacijenata koji su primali antibakterijska sredstva, osobito fluorokinolone, makrolide, tetracikline, kotrimoksazol i neke cefalosporine. Čini se da zarazno i upalno stanje, kao i dob i opće stanje pacijenta predstavljaju čimbenike rizika. U tim je okolnostima teško procijeniti je li poremećaj INR -a (međunarodno standardizirano izvješće) uzrokovan infekcijom ili terapijom Mjeru opreza predstavlja češće praćenje INR -a. Ako je potrebno, dozu oralnog antikoagulansa treba prilagoditi na odgovarajući način.
Kliničke studije pokazale su da nema interakcija nakon istodobne primjene moksifloksacina sa: ranitidinom, probenecidom, oralnim kontraceptivima, dodacima kalcija, injekcijom morfija, teofilina, ciklosporina ili itrakonazola.
Studije in vitro s enzimima humanog citokroma P-450 potkrijepili su ove zaključke. U svjetlu ovih nalaza, "metabolička interakcija posredovana enzimima citokroma P-450 je malo vjerojatna.
Interakcija s hranom
Moksifloksacin ne uzrokuje klinički značajne interakcije s hranom, uključujući mlijeko i derivate.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Sigurnost moksifloksacina u trudnoći nije procijenjena kod ljudi. Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3.) Potencijalni rizik za ljude je nepoznat. Zbog eksperimentalnog rizika od ozljede uzrokovane fluorokinolonima na hrskavici zglobova nosivih životinja rastućih životinja i reverzibilnih ozljeda zglobova opisanih u djece koja su uzimala fluorokinolone, moksifloksacin se ne smije primjenjivati tijekom trudnoće (vidjeti dio 4.3).
Dojenje
Nema dostupnih podataka o uporabi u dojilja ili dojilja. Pretklinički podaci ukazuju na to da male količine moksifloksacina prelaze u mlijeko. U nedostatku podataka o ljudima i zbog eksperimentalnog rizika od ozljeda uzrokovanih fluorokinolonima na zglobnim nosačima hrskavice rastućih životinja, dojenje je kontraindiciran tijekom terapije moksifloksacinom (vidjeti dio 4.3).
Plodnost
Studije na životinjama nisu pokazale smanjenje plodnosti (vidjeti dio 5.3).
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Studije o učincima moksifloksacina na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima nisu provedene. Međutim, fluorokinoloni, uključujući moksifloksacin, mogu uzrokovati oštećenje pacijentove sposobnosti za upravljanje vozilima ili strojevima zbog reakcija na opterećenje središnjeg živčanog sustava (npr. Omaglica, akutni prolazni gubitak vida, vidjeti dio 4.8) ili akutni i kratkotrajni gubitak svijesti (sinkopa, vidjeti dio 4.8). Pacijente treba savjetovati da prije vožnje ili upravljanja strojevima promatraju njihove reakcije na moksifloksacin.
04.8 Nuspojave
Nuspojave, temeljene na svim kliničkim ispitivanjima s 400 mg moksifloksacina (oralna i uzastopna terapija) i razvrstane prema učestalosti, navedene su u nastavku.
S izuzetkom mučnine i proljeva, sve nuspojave zabilježene su s učestalošću ispod 3%.
Unutar svake klase učestalosti, nuspojave se prijavljuju prema padajućem redoslijedu ozbiljnosti.
Učestalosti su definirane kao:
- česte (≥ 1/100,
- rijetko (≥ 1/1 000,
- rijetko (≥ 1/10 000,
- vrlo rijetko (
Vrlo rijetki slučajevi sljedećih nuspojava, koje se ne mogu isključiti mogu se pojaviti i tijekom liječenja moksifloksacinom, prijavljeni su s drugim fluorokinolonima: hipernatrijemija, hiperkalcemija, hemolitička anemija, rabdomioliza, reakcije fotoosjetljivosti (vidjeti dio 4.4).
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predoziranje
U slučaju slučajnog predoziranja ne preporučuju se posebne protumjere. U slučaju predoziranja potrebno je poduzeti simptomatsko liječenje. Zbog mogućnosti produljenja QT intervala potrebno je provoditi elektrokardiografski nadzor. Istodobna primjena ugljena s dozom od 400 mg oralnog ili intravenskog moksifloksacina smanjuje sistemsku bioraspoloživost lijeka za više od 80%. Uporaba ugljena u ranoj apsorpciji može biti korisna u sprječavanju prekomjernog povećanja sustavne izloženosti moksifloksacinu u slučajevima oralnog predoziranja.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: kinolonski antibakteriji, fluorokinoloni.
ATC oznaka: J01MA14.
Mehanizam djelovanja
Moksifloksacin je aktivan in vitro protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih patogena.
Baktericidno djelovanje moksifloksacina rezultat je inhibicije obje topoizomeraze tipa II (DNA giraze i topoizomeraze IV), potrebne za replikaciju, transkripciju i popravak bakterijske DNA. Čini se da metoksi skupina na položaju C8 doprinosi povećanju aktivnosti i smanjenju odabira rezistentnih mutanata u gram-pozitivnih bakterija, u usporedbi s atomom vodika na istom položaju. Prisutnost voluminoznog supstituenta bicikloamina u položaju C7 sprječava aktivni istjecanje povezano s genima norA ili pmrA, viđen kod određenih gram-pozitivnih bakterija.
Farmakodinamičke studije pokazale su da moksifloksacin pokazuje koncentraciju bakteriocidne ovisnosti. Najniže baktericidne koncentracije (MBC) unutar su raspona minimalne inhibitorne koncentracije (MIC).
Učinak na crijevnu floru kod ljudi
Sljedeće promjene u crijevnoj flori primijećene su kod dobrovoljaca nakon oralne primjene moksifloksacina:Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. I Klebsiella spp. oni su se smanjili, kao i anaerobi Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. I Peptostreptococcus spp.. Za Bacteroides fragilis c "je povećanje. Te su se promjene normalizirale u roku od dva tjedna.
Mehanizam otpora
Mehanizmi rezistencije koji inaktiviraju peniciline, cefalosporine, aminoglikozide, makrolide i tetracikline ne ometaju antibakterijsko djelovanje moksifloksacina. Ostali mehanizmi rezistencije, poput prepreka prodiranju (uobičajeno u Pseudomonas aeruginosa) i mehanizmi istjecanja mogu također utjecati na osjetljivost na moksifloksacin.
In vitro, rezistencija na moksifloksacin stječe se postupnim postupkom, mutacijama na ciljnom mjestu u topoizomerazama tipa II, DNA girazi i topoizomerazi IV. Moksifloksacin je slabo podložan aktivnim mehanizmima istjecanja u gram-pozitivnih organizama.
Uočena je unakrsna rezistencija s drugim kinolonima. Međutim, budući da moksifloksacin inhibira topoizomerazu II i IV sa sličnom aktivnošću kod nekih gram-pozitivnih bakterija, te bakterije mogu biti rezistentne na druge kinolone, ali osjetljive na moksifloksacin.
Prelomne točke kliničke osjetljivosti EUCAST -a, u smislu testova MIC -a i difuzije diska, za moksifloksacin (01.01.2012.):
Mikrobiološka osjetljivost
Prevalencija stečene rezistencije, za odabrane vrste, može varirati kako u različitim geografskim područjima tako i tijekom vremena.Stoga bi trebali biti poznati lokalni podaci o rezistenciji, osobito za liječenje teških infekcija. Prema potrebi, treba zatražiti savjet stručnjaka ako je lokalna prevalencija rezistencije takva da je korisnost lijeka, barem u određenim vrstama infekcija, upitna.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija i bioraspoloživost
Nakon oralne primjene, moksifloksacin se brzo i gotovo potpuno apsorbira. Apsolutna bioraspoloživost je približno 91%.
Farmakokinetika je linearna u rasponu od 50 do 800 mg kao pojedinačna doza i do 600 mg jednom dnevno tijekom 10 dana. Nakon oralne doze od 400 mg najveće koncentracije od 3,1 mg / l postižu se unutar 0, 5 - 4 h nakon Vrhunske i najniže koncentracije u plazmi (400 mg jednom dnevno) u ravnotežnom stanju su 3,2 odnosno 0,6 mg / L, interval između davanja je približno 30% dulji nego nakon prve doze.
Distribucija
Moksifloksacin se brzo distribuira u ekstravaskularnim prostorima; nakon doze od 400 mg primjećuje se AUC od 35 mg * h / l. Stacionarni volumen distribucije (Vss) je približno 2 L / kg. Eksperimenti in vitro i ex vivo pokazalo vezanje proteina od približno 40-42% bez obzira na koncentraciju lijeka. Moksifloksacin se prvenstveno veže za albumine u serumu.
Nakon oralne primjene pojedinačne doze moksifloksacina od 400 mg, zabilježene su sljedeće najveće koncentracije (geometrijska sredina):
Biotransformacija
Moksifloksacin prolazi kroz biotransformaciju faze II i izlučuje se putem bubrega i putem žuči / fekalija i kao nepromijenjeni lijek i u obliku spoja sumpora (M1) i glukuronida (M2). M1 i M2 jedini su važni metaboliti u ljudi, a oba su mikrobiološki neaktivna.
U kliničkim ispitivanjima i studijama I. faze in vitro nisu primijećene metaboličke farmakokinetičke interakcije s lijekovima koji su podvrgnuti biotransformaciji faze I ovisno o citokromu P-450. Nema naznaka oksidativnog metabolizma.
Uklanjanje
Moksifloksacin se izlučuje iz plazme sa prosječnim terminalnim poluvremenom eliminacije od približno 12 sati. Prividni srednji ukupni tjelesni klirens nakon doze od 400 mg je između 179 i 246 ml / min. Bubrežni klirens je približno 24 - 53 ml / min, sugerirajući djelomičnu tubularnu reapsorpciju lijeka bubrezima. Nakon doze od 400 mg, količina pronađena u urinu (oko 19% za nepromijenjeni lijek, oko 2,5% za M1 i oko 14% za M & SUP2;) i u stolica (približno 25% za nepromijenjeni lijek, približno 36% za M1, odsutno M & SUP2;) ukupno približno 96%.
Istodobna primjena moksifloksacina i ranitidina ili probenecida ne mijenja bubrežni klirens matičnog lijeka.
Starije osobe i bolesnici s niskom tjelesnom težinom
Veće koncentracije u plazmi opažaju se kod zdravih dobrovoljaca niske tjelesne težine (poput žena) i starijih dobrovoljaca.
Oštećenje bubrega
Farmakokinetičke karakteristike moksifloksacina nisu značajno različite u bolesnika s oštećenjem bubrega (do klirensa kreatinina> 20 ml / min / 1,73 m2). S smanjenjem bubrežne funkcije, koncentracije metabolita M2 (glukuronida) rastu do faktor 2,5 (s klirensom kreatinina 2).
Oštećenje jetre
Na temelju do sada provedenih farmakokinetičkih studija u bolesnika s jetrenom insuficijencijom (Child Pugh A, B) nije moguće utvrditi postoje li razlike u odnosu na zdrave dobrovoljce. Oštećena funkcija jetre bila je povezana s većom izloženošću M1 u plazmi, dok je izloženost nepromijenjenom lijeku bila usporediva s onom primijećenom kod zdravih dobrovoljaca. Nema dovoljno iskustva u kliničkoj uporabi moksifloksacina u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre..
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Učinci na hematopoetski sustav (blago smanjenje broja eritrocita i trombocita) primijećeni su kod štakora i majmuna. Kao i kod drugih kinolona, hepatotoksičnost (povišeni jetreni enzimi i vakuolarna degeneracija) uočena je kod štakora, majmuna i pasa. Toksičnost CNS -a (konvulzije) dogodila se kod majmuna. Ti su učinci uočeni tek nakon liječenja visokim dozama moksifloksacina ili nakon dugotrajnog liječenja.
Moksifloksacin je, kao i drugi kinoloni, bio genotoksičan u testovima in vitro pomoću bakterija ili stanica sisavaca. Budući da se ti učinci mogu objasniti interakcijom s girazom u bakterijama i - u većim koncentracijama - s topoizomerazom II u stanicama sisavaca, može se pretpostaviti granična koncentracija za genotoksičnost. in vivo, nije bilo dokaza o genotoksičnosti, unatoč činjenici da su korištene vrlo visoke doze moksifloksacina. Tako se može osigurati dovoljna sigurnosna granica u odnosu na terapijsku dozu kod ljudi.Moksifloksacin nije bio kancerogen u studiji o poticanju inicijacije na štakorima.
Mnogi kinoloni su fotoreaktivni i mogu izazvati fototoksičnost, fotomutagene i fotokarcinogene učinke. Naprotiv, moksifloksacin, podvrgnut cjelovitom programu studija in vitro i in vivo, pokazalo se da je lišeno fototoksičnih i fotogotoksičnih svojstava. Pod istim uvjetima drugi kinoloni su uzrokovali učinke.
U visokim koncentracijama moksifloksacin je inhibitor brze komponente odgođenog ispravljanja struje kalija u srcu i stoga može uzrokovati produljenje QT intervala. Toksikološke studije provedene na psima s oralnim dozama ≥ 90 mg / kg rezultirale su koncentracijama u plazmi ≥ 16 mg / l, uzrokovalo je produljenje QT intervala, ali ne i aritmije. Tek nakon vrlo visoke kumulativne intravenozne primjene više od 50 puta veće doze za ljude (> 300 mg / kg), koja je proizvela koncentracije u plazmi ≥ 200 mg / l (više od 40 puta terapijska razina), uočene su reverzibilne nefatalne ventrikularne aritmije.
Poznato je da kinoloni izazivaju lezije u hrskavici velikih sinovijalnih zglobova u rastućih životinja. Najniža oralna doza moksifloksacina koja je uzrokovala toksičnost zglobova kod malodobnih pasa bila je četiri puta najveća preporučena terapijska doza od 400 mg (uz pretpostavku tjelesne težine 50 kg) u smislu mg / kg, s koncentracijama u plazmi od dva do tri puta. veće od onih postignutih pri najvećoj terapijskoj dozi.
Toksikološki testovi na štakorima i majmunima (ponovljena primjena do 6 mjeseci) nisu otkrili rizik od očne toksičnosti. U pasa su visoke oralne doze (≥ 60 mg / kg), što je rezultiralo koncentracijom u plazmi ≥ 20 mg / l, rezultirale promjenama na elektroretinogramu i, u izoliranim slučajevima, atrofijom retine.
Reprodukcijske studije provedene na štakorima, zečevima i majmunima ukazuju na to da se moksifloksacin prolazi kroz posteljicu. Studije na štakorima (p.o. i i.v.) i majmunima (p.o.) nisu dale dokaze o teratogenosti ili smanjenoj plodnosti nakon primjene moksifloksacina. Kod fetusa kunića primijećen je skroman porast učestalosti vertebralnih i rebrnih malformacija, ali samo pri dozi (20 mg / kg i.v.) koja je bila povezana s teškom toksičnošću za majku. Došlo je do povećanja učestalosti pobačaja u majmuna i zečeva pri koncentracijama u plazmi koje odgovaraju terapijskim razinama u ljudi. U štakora, u dozama 63 puta najvećoj preporučenoj dozi u mg / kg, s koncentracijom u plazmi u rasponu terapijskih doza za ljude, smanjenom težinom fetusa, povećanim prenatalnim gubitkom i blago povećanjem trajanja trudnoće te povećanom spontanom aktivnošću kod nekih potomaka oba spola.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Jezgra tableta:
mikrokristalna celuloza;
natrij kroskarmeloza;
laktoza monohidrat;
magnezijev stearat.
Premazni film:
hipromeloza;
makrogol 4000;
željezov oksid (E172);
titanov dioksid (E171).
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Blister od polipropilena / aluminija:
Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C.
Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite lijeka od vlage.
Aluminij / aluminijski blister:
Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite lijeka od vlage.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Bezbojni ili neprozirni bijeli / aluminijski polipropilenski blister u kartonskoj kutiji.
Pakiranja od 5, 7 i 10 filmom obloženih tableta, bolnička pakiranja od 25 (5x5), 50 (5x10), 70 (7x10), bolnička pakiranja od 80 (5 pakiranja po 16) ili 100 (10 pakiranja po 16) su 10) filmom obložene tablete.
Kartonske kutije koje sadrže aluminijske / aluminijske blistere dostupne su u pakiranjima od jedne tablete.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130, Milano
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
5 film tableta od 400 mg u blisteru PP / AL AIC 034436016
7 filmom obloženih tableta od 400 mg u blisteru PP / AL AIC 034436028
10 film tableta od 400 mg u blisteru PP / AL AIC 034436030
25 filmom obloženih tableta od 400 mg u blisteru PP / AL AIC 034436042
50 film tableta od 400 mg u blisteru PP / AL AIC 034436055
70 film tableta od 400 mg u blisteru PP / AL AIC 034436067
80 filmom obloženih tableta od 400 mg u blisteru PP / AL AIC 034436079
100 filmom obloženih tableta od 400 mg u blisteru PP / AL AIC 034436081
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Prvo ovlaštenje: 13. lipnja 2000
Obnova: 30. studenog 2008
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
05/2014