Aktivni sastojci: Terazosin
TERAPROST 2 mg tablete
TERAPROST tablete od 5 mg
TERAPROST tablete od 10 mg
Indikacije Zašto se koristi Teraprost? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Antagonisti alfa-adrenergičkih receptora
TERAPIJSKE INDICIJE
Funkcionalni poremećaji prve faze benigne hipertrofije prostate.
Kontraindikacije Kada se Teraprost ne smije koristiti
Teraprost je kontraindiciran:
U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na djelatnu tvar "terazosin", na druge kinazoline (prazosin, doksazosin) ili na bilo koju pomoćnu tvar.
U ispitanika s anamnezom ortostatske hipotenzije.
Pacijente koji su u anamnezi imali sinkopu uriniranja ne treba liječiti lijekovima koji blokiraju alfa.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Teraprost
Terapija terasosinom zahtijeva redovito kliničko praćenje. Lijek može izazvati hipotenziju. Stoga se posebna pozornost mora posvetiti procjeni pritiska ispitanika koji se liječe.
Terazosin, kao i drugi lijekovi koji blokiraju alfa, može uzrokovati snižavanje krvnog tlaka, epizode lipotimije, ortostatsku hipotenziju i sinkopu, osobito povezane s prvom ili prvom dozom terapije (učinak prve doze) ili s povećanjem doze.
Slični učinci mogu se pojaviti i ako se terapija prekine za više od nekoliko doza, a zatim ponovno započne.
Pacijente treba obavijestiti o simptomima ortostatske hipotenzije i savjetovati im da u tim slučajevima sjednu ili legnu (vidjeti također odjeljke "Posebna upozorenja - učinci na sposobnost upravljanja vozilima i" strojevima "i" Neželjeni učinci ").
Zabilježeni su i slučajevi sinkope povezani s brzim povećanjem doze ili uvođenjem antihipertenzivnih lijekova.
Stoga bilo koji istodobni antihipertenzivni tretman treba započeti s oprezom.
Istodobna primjena inhibitora fosfodiesteraze tipa 5 (npr. Sildenafila, tadalafila, vardenafila) i Teraprosta može kod nekih pacijenata dovesti do simptomatske hipotenzije. Kako bi se rizik od razvoja ortostatske hipotenzije sveo na minimum, prije početka terapije inhibitorima fosfodiesteraze tipa 5 pacijenta treba stabilizirati na terapiji alfa-blokatorima.
Budući da se vjerojatnost pojave takvih pojava može značajno smanjiti započinjanjem liječenja s najnižom dozom (1 mg) prije spavanja i postupnim povećanjem doza, preporučuje se pažljivo slijediti upute date u stavku "Doza, metoda i vrijeme. uprava ".
Kako bi se rizik od ortostatske hipotenzije sveo na najmanju moguću mjeru, bolesnike treba također pažljivo pratiti, osobito na početku terapije.
Pacijenta također treba upozoriti na mogući nastup ovih učinaka i savjetovati ga o mjerama koje treba poduzeti za njihovo rješavanje.
U slučaju gore opisane epizode, pacijenta treba staviti u ležeći položaj i liječiti ga - ako je potrebno - odgovarajućim potpornim mjerama.
Češće se mogu pojaviti drugi simptomi povezani sa smanjenjem krvnog tlaka, naime omaglica, omaglica, pospanost i lupanje srca. Pacijente u zanimanjima za koje opisani simptomi mogu predstavljati potencijalni rizik treba postupati s posebnim oprezom.
Upozoriti pacijenta da je, ako se osjete simptomi pada krvnog tlaka, potrebno sjesti ili leći; budući da ti simptomi nisu uvijek ortostatske prirode, obratite posebnu pozornost kada proizlaze iz sjedećeg ili ležećeg položaja.
Nakon prvih 12 sati nakon početka terapije, nakon povećanja doze ili nakon ponovnog početka liječenja nakon prekida, pacijente treba obavijestiti o mogućnosti sinkopalnih i ortostatskih simptoma te izbjegavati vožnju ili sudjelovanje u rizičnim aktivnostima (vidjeti također odjeljak "Posebna upozorenja" - Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima).
Zbog vazodilatacijskog djelovanja, terazosin se mora koristiti s oprezom u bolesnika s bilo kojim od sljedećih srčanih oboljenja.
- Plućni edem zbog aortne ili mitralne stenoze;
- Teško zatajenje srca;
- Infarkt desne klijetke uzrokovan plućnom embolijom ili perikardnim izljevom;
- Infarkt lijeve klijetke s niskim tlakom.
Primjena u bolesnika s jetrenom insuficijencijom
Kao i svi lijekovi koji se metaboliziraju u jetri, terazosin se mora s posebnom pažnjom primjenjivati u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Budući da nema dostupnih podataka o bolesnicima s teškom disfunkcijom jetre, preporučuje se izbjegavanje njihove uporabe u tim slučajevima.
Oprez se također preporučuje kada se terazosin primjenjuje istodobno s lijekovima koji mogu utjecati na metabolizam jetre.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Teraprosta
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
U bolesnika koji su primali terazosin plus ACE inhibitore ili diuretike, incidencija omaglice ili srodnih nuspojava bila je veća nego u ukupnoj populaciji pacijenata liječenih terazosinom u kliničkim ispitivanjima.
Potreban je oprez kada se terazosin primjenjuje s drugim antihipertenzivnim lijekovima (ACE inhibitorima, blokatorima beta-receptora, antagonistima kalcija i diureticima) kako bi se izbjegla mogućnost značajne hipotenzije. Ako se terazosin doda diuretiku ili nekom drugom antihipertenzivnom lijeku, može biti potrebno smanjenje doze i nova titracija.
Istodobna primjena inhibitora fosfodiesteraze tipa 5 (npr. Sildenafila, tadalafila, vardenafila) i Teraprosta može kod nekih pacijenata dovesti do hipotenzivnih simptoma (vidjeti dio "Mjere opreza pri uporabi").
Ne preporučuje se kombinirana primjena terazosina s drugim blokatorima alfa-receptora.
Upozorenja Važno je znati da:
Ako omaglica, omaglica ili lupanje srca postanu uznemirujuće, obavijestite liječnika kako bi mogao razmisliti o prilagodbi doze. Dugotrajna primjena Terazosina nije dovela do klinički značajnih promjena u glavnim laboratorijskim parametrima (glikemija, uricemija, kreatininemija, azotemija i transaminasemija); lijek se stoga može koristiti u dijabetičara, pacijenata s hiperurikemijom i u starijih osoba.
Savjetujemo vam da obavijestite svog oftalmologa o svom trenutnom ili prethodnom liječenju terazosinom prije operacije katarakte (zamagljivanje leće). Terazosin može uzrokovati komplikacije tijekom operacije koje se mogu liječiti ako je stručnjak na vrijeme upozoren.
Trudnoća i dojenje
Lijek nije namijenjen za upotrebu u žena.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Vrtoglavica, omaglica ili pospanost mogu se pojaviti zajedno s unosom početne doze ili u slučaju propuštenih doza i naknadnim ponovnim započinjanjem terapije terazosinom. Pacijenti trebaju uzeti u obzir mogući početak takvih štetnih učinaka i okolnosti u kojima bi mogli dogoditi.
Izbjegavajte vožnju ili obavljanje opasnih poslova unutar prvih 12 sati nakon uzimanja početne doze ili ako se doza poveća.
Važne informacije o nekim sastojcima
TERAPROST tablete sadrže laktozu. U slučaju utvrđene netolerancije na šećere, prije uzimanja lijeka obratite se svom liječniku.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Teraprost: Doziranje
Općenito učinkovita doza je između 5 i 10 mg koja se daje jednom dnevno.Učinkovitu dozu treba postizati postupno, počevši od 1 mg (1/2 2 mg djeljive tablete) koje treba uzeti navečer prije spavanja (početna doza).
Nakon toga, u tjednim ili dvotjednim intervalima, dnevna se doza može udvostručiti na 2 mg i povećati na 5 mg ili 10 mg (1 tableta od 5 mg ili 10 mg) u jednoj dnevnoj primjeni.
Način primjene
Nakon uzimanja početne doze, pacijent treba izbjegavati nagle promjene položaja ili aktivnosti na koje može utjecati vrtoglavica ili umor. To se posebno odnosi na starije osobe. Ova se mjera opreza također mora poštivati pri uzimanju prve tablete pri svakom povećanju doze. Sljedeće tablete svake jačine mogu se uzeti ujutro.
Ako se primjena lijeka prekine na nekoliko dana, nastavak liječenja mora se provesti na isti način počevši od početne doze (1 mg).
Zatajenja bubrega
Farmakokinetičke studije pokazuju da bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom ne zahtijevaju nikakve promjene u preporučenoj dozi.
Hepatična insuficijencija
Pogledajte odjeljak "Mjere opreza pri uporabi".
Djeca
Kriteriji sigurnosti i djelotvornosti kod djece nisu uspostavljeni.
Umirovljenici
Farmakokinetičke studije provedene na starijim osobama ukazuju da nije potrebna značajna promjena preporučene doze, no potreban je poseban oprez pri titraciji doze terazosina.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Teraprosta
Ako primjena terazosina izazove akutnu hipotenziju, kardiovaskularne potpore su od primarne važnosti. Restabilizacija krvnog tlaka i normalizacija otkucaja srca mogu se postići držanjem pacijenta u ležećem položaju. Ako se ova mjera pokaže neodgovarajućom, stanje šoka treba liječiti ekspanderima za masu, a po potrebi se kasnije mogu koristiti vazopresori. Treba pratiti bubrežnu funkciju i prema potrebi primijeniti opće potporne mjere. Dijaliza možda neće biti korisna jer laboratorijski podaci ukazuju na visok stupanj vezanja terazosina na proteine.
U slučaju slučajnog gutanja prekomjernih doza lijeka, obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
AKO IMATE SUMNJE U UPOTREBI THERAPROSTA, OBRATITE SE SVOJEM LIJEČNIKU ILI FARMACEUTKU.
Nuspojave Koje su nuspojave Teraprosta
Kao i svi drugi lijekovi, TERAPROST može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Terazosin, kao i drugi antagonisti alfa-adrenergičkih receptora, može uzrokovati sinkopu. Sinkopalne manifestacije javljale su se u vremenskom intervalu u rasponu od 30 do 90 minuta počevši od početne doze lijeka. Povremeno se pojavila sinkopa u vezi s brzim povećanjem doze ili uvođenjem drugog antihipertenzivnog lijeka.
Vjeruje se da je sinkopa posljedica prekomjernog učinka ortostatske hipotenzije; iako su povremeno epizodama sinkope prethodili znakovi teške supraventrikularne tahikardije sa otkucajima srca od 120 do 160 otkucaja u minuti.
U slučaju sinkope, pacijent bi trebao ležati i prema potrebi mu pomoći u potpornom liječenju.
U slučaju da se pacijent brzo premjesti iz sjedećeg ili ležećeg položaja u stojeći položaj, mogu se pojaviti epizode vrtoglavice, omaglice ili nesvjestice. Pacijente treba upozoriti na to i uputiti ih da legnu čim se pojave takvi simptomi, a zatim da ostanu sjediti nekoliko minuta prije ustajanja kako bi spriječili ponavljanje takvih epizoda.
Ti su nuspojave samoograničavajući i, u većini slučajeva, ne ponavljaju se nakon početnog razdoblja terapije ili tijekom naknadnog ponovnog testiranja.
U kliničkim je ispitivanjima incidencija ortostatskih hipotenzivnih događaja bila veća u bolesnika u dobi od 65 godina i starijih (5,6%), u usporedbi s onima mlađima od 65 godina (2,6%).
Prijavljivanje nuspojava uz terazosin
Najčešći nuspojave bile su astenija, lupanje srca, mučnina, periferni edemi, omaglica, somnolencija, začepljenost nosa / rinitis i ambliopija / zamagljen vid. Osim toga, zabilježeni su sljedeći slučajevi: bolovi u leđima, glavobolja, tahikardija, ortostatska hipotenzija, sinkopa, edem, debljanje, bol u ekstremitetima, smanjeni libido, depresija, nervoza, parestezija, vrtoglavica, dispneja, sinusitis i impotencija.
Ostale nuspojave prijavljene u kliničkim ispitivanjima ili prijavljene tijekom marketinga, ali nisu jasno povezane s primjenom terazosina, uključuju sljedeće: bol u prsima, edem lica, groznica, bol u trbuhu, bol u vratu, bol u ramenu, vazodilatacija, aritmija, zatvor, proljev , kserostomija, dispepsija, nadutost, povraćanje, giht; artralgija, artritis, poremećaji zglobova, mijalgija, tjeskoba, nesanica, bronhitis, epistaksa, simptomi gripe, faringitis, rinitis, simptomi prehlade, svrbež, osip, pojačan kašalj, znojenje, oslabljen vid, konjunktivitis, tinitus, učestalost mokrenja, infekcije mokraćnog sustava i urinarna inkontinencija uglavnom se javljaju u žena u menopauzi. Najmanje dva slučaja teških anafilaktoidnih reakcija zabilježena su istodobno s primjenom terazosina.
Postmarketinško iskustvo: Bilo je izvješća o trombocitopeniji i priapizmu. Prijavljena je fibrilacija atrija; međutim, uzročno -posljedična veza nije utvrđena.
Laboratorijski testovi: U kontroliranim kliničkim ispitivanjima uočena su mala, ali značajna smanjenja hematokrita, hemoglobina, leukocita, ukupnog sadržaja proteina i albumina. Ovi laboratorijski rezultati ukazuju na mogućnost hemodilucije. Liječenje na osnovi terazosina nastavljeno do 24 mjeseca nije imalo značajniji učinak na razine prostate specifičnog antigena (PSA).
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka. Ako bilo koja nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
ISTOK: vidjeti datum isteka naznačen na pakiranju
Datum isteka odnosi se na netaknuti proizvod, pravilno uskladišten.
UPOZORENJE: Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Rok "> Ostale informacije
SASTAV:
TERAPROST 2 mg tablete
Svaka tableta sadrži:
- Aktivni sastojak: Terazosin hidroklorid 2H2O 2,374 mg jednako Terazosin bazi 2 mg;
- Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat, E-110
TERAPROST tablete od 5 mg
- Svaka tableta sadrži:
- Aktivni sastojak: Terazosin hidroklorid 2H2O 5,935 mg jednako Terazosin bazi 5 mg;
- Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat, E-132, E-110
TERAPROST tablete od 10 mg
Svaka tableta sadrži:
- Aktivni sastojak: Terazosin hidroklorid 2H2O 11,87 mg jednako Terazosin bazi 10 mg;
- Pomoćne tvari: laktoza, E-132, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
Tableta
TERAPROST 2 mg: Blister od 10 djeljivih tableta
TERAPROST 5 mg: Blister pakiranje od 14 djeljivih tableta
TERAPROST 10 mg: Blister od 14 tableta
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA -
TERAPEUT
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV -
Svaka tableta od 2 mg sadrži:
Aktivni princip
Terazosin hidroklorid 2H2O 2,374 mg
jednako bazi Terazosina 2,00 mg
Svaka tableta od 5 mg sadrži:
Terazosin hidroklorid 2H2O 5,935 mg
jednako bazi Terazosina 5,00 mg
Svaka tableta od 10 mg sadrži:
Terazosin hidroklorid 2H2O 11,87 mg
jednaka bazi Terazosina 10,00 mg
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK -
Tableta
04.0 KLINIČKI PODACI -
04.1 Terapeutske indikacije -
Funkcionalni poremećaji prve faze benigne hipertrofije prostate.
04.2 Doziranje i način primjene -
Doziranje
Općenito učinkovita doza je između 5 mg i 10 mg primijenjene jednom dnevno.
Učinkovitu dozu treba postizati postupno, počevši od 1 mg (1/2 djeljive tablete od 2 mg) koja se uzima navečer prije spavanja (početna doza).
Nakon toga, u tjednim ili dvotjednim intervalima, dnevna se doza može udvostručiti na 2 mg i povećati na 5 mg ili 10 mg (1 tableta od 5 mg ili 10 mg, u jednoj dnevnoj primjeni).
Način primjene
Nakon uzimanja početne doze, pacijent bi trebao izbjegavati nagle promjene položaja ili aktivnosti na koje može utjecati vrtoglavica ili umor. To se posebno odnosi na starije osobe. Ova se mjera opreza također mora poštivati pri uzimanju prve tablete pri svakom povećanju doze. Sljedeće tablete svake jačine mogu se uzeti ujutro
Ako se primjena lijeka prekine na nekoliko dana, nastavak liječenja mora se provesti na isti način, počevši od početne doze.
Zatajenja bubrega
Farmakokinetičke studije pokazuju da bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom ne zahtijevaju nikakve promjene u preporučenoj dozi.
Hepatična insuficijencija
Vidi dio 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi.
Djeca
Kriteriji sigurnosti i djelotvornosti kod djece nisu uspostavljeni.
Umirovljenici
Farmakokinetičke studije provedene na starijim osobama ukazuju da nije potrebna značajna promjena preporučene doze, no potreban je poseban oprez pri titraciji doze terazosina.
04.3 Kontraindikacije -
THERAPOST je kontraindiciran:
U bolesnika s preosjetljivošću na djelatnu tvar "terazosin", na druge kinazoline (prazosin, doksazosin) ili na bilo koju pomoćnu tvar;
U ispitanika s anamnezom ortostatske hipotenzije.
Pacijente koji su u anamnezi imali sinkopu uriniranja ne treba liječiti lijekovima koji blokiraju alfa.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi -
Budući da rak prostate i benigna hipertrofija prostate mogu uzrokovati iste simptome, prije početka liječenja TERAPROST -om potrebno je isključiti prisutnost raka prostate.
Terapija terasosinom zahtijeva redovito kliničko praćenje.
Lijek može izazvati hipotenziju. Stoga se posebna pozornost mora posvetiti procjeni pritiska ispitanika koji se liječe.
Terazosin, kao i drugi lijekovi koji blokiraju alfa, može uzrokovati snižavanje krvnog tlaka, epizode lipotimije, ortostatsku hipotenziju i sinkopu, osobito povezane s prvom ili prvom dozom terapije (učinak prve doze) ili s povećanjem doze.
Slični učinci mogu se pojaviti i ako se terapija prekine za više od nekoliko doza, a zatim ponovno započne.
Zabilježeni su i slučajevi sinkope povezani s naglim povećanjem doze ili uvođenjem antihipertenzivnih lijekova, pa bilo koji istodobni antihipertenzivni tretman treba započeti s oprezom.
Istodobna primjena inhibitora fosfodiesteraze tipa 5 (npr. Sildenafila, tadalafila, vardenafila) i TERAPROSTA može dovesti do simptomatske hipotenzije u nekih bolesnika. Kako bi se rizik od razvoja ortostatske hipotenzije sveo na minimum, prije početka terapije inhibitorima fosfodiesteraze tipa 5 pacijenta treba stabilizirati na terapiji alfa-blokatorima.
Budući da se vjerojatnost pojavljivanja ovih pojava može značajno smanjiti započinjanjem liječenja s najnižom dozom (1 mg) prije spavanja i postupnim povećanjem doza, preporučuje se pažljivo slijediti upute date u dijelu 4.2. Doziranje i način primjene.
Nadalje, kako bi se rizik od ortostatske hipotenzije sveo na najmanju moguću mjeru, bolesnike je potrebno pažljivo pratiti, osobito na početku terapije.
Pacijenta treba upozoriti na mogući nastup ovih učinaka i savjetovati ga o mjerama koje treba poduzeti za njihovo rješavanje.
U slučaju gore opisane epizode, pacijenta treba staviti u ležeći položaj i liječiti ga - ako je potrebno - odgovarajućim potpornim mjerama.
Češće se mogu pojaviti drugi simptomi povezani sa smanjenjem krvnog tlaka, naime omaglica, omaglica, pospanost i lupanje srca.
Pacijente u zanimanjima za koje opisani simptomi mogu predstavljati potencijalni rizik treba postupati s posebnim oprezom.
Upozoriti pacijenta da je, ako se osjete simptomi pada krvnog tlaka, potrebno sjesti ili leći; s obzirom na to da ti simptomi nisu uvijek ortostatske prirode, obratite posebnu pozornost kada proizlaze iz sjedećeg ili ležećeg položaja.
Nakon prvih 12 sati nakon početka terapije, nakon povećanja doze ili nakon ponovnog početka liječenja nakon prekida, pacijente treba obavijestiti o mogućnosti sinkopalnih i ortostatskih simptoma te izbjegavati vožnju ili sudjelovanje u rizičnim aktivnostima (vidjeti također dio 4.7).
Zbog vazodilatacijskog djelovanja, terazosin se mora koristiti s oprezom u bolesnika s jednim od sljedećih srčanih oboljenja:
plućni edem zbog aortne ili mitralne stenoze;
teško zatajenje srca;
infarkt desne klijetke uzrokovan plućnom embolijom ili perikardnim izljevom;
infarkt lijeve klijetke s niskim tlakom.
Primjena u bolesnika s jetrenom insuficijencijom
Kao i svi lijekovi koji se metaboliziraju u jetri, terazosin se mora s posebnom pažnjom primjenjivati u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Budući da nema dostupnih podataka o bolesnicima s teškom disfunkcijom jetre, preporučuje se izbjegavanje njihove uporabe u tim slučajevima.
Oprez se također preporučuje kada se terazosin primjenjuje istodobno s lijekovima koji mogu utjecati na metabolizam jetre.
TERAPROST tablete sadrže laktozu. Stoga se lijek ne smije koristiti u bolesnika s rijetkim nasljednim problemima netolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze.
Dugotrajna primjena Terazosina nije dovela do klinički značajnih promjena u glavnim laboratorijskim parametrima (glikemija, uricemija, kreatininemija, azotemija i transaminazemija); lijek se stoga može koristiti u dijabetičara, pacijenata s hiperurikemijom i u starijih osoba.
Tijekom operacije katarakte neki su pacijenti, prethodno liječeni ili liječeni lijekovima koji sadrže tamsulosin, razvili sindrom diskete šarenice (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome), varijantu sindroma male zjenice. Bilo je izoliranih slučajeva s drugim alfa -1 adrenergičkim lijekovima. antagonisti i mogućnost klasnog učinka ne može se isključiti.Pojava ovog sindroma može povećati kirurške komplikacije tijekom operacije, kirurg bi trebao biti svjestan trenutnog ili prethodnog liječenja alfa-1 adrenergičkim antagonistima.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija -
U bolesnika koji su primali terazosin plus ACE inhibitore ili diuretike, incidencija omaglice ili srodnih nuspojava bila je veća nego u ukupnoj populaciji pacijenata koji su primali terazosin u kliničkim ispitivanjima.
Potreban je oprez kada se terazosin primjenjuje s drugim antihipertenzivnim lijekovima (ACE inhibitorima, blokatorima beta-receptora, antagonistima kalcija i diureticima) kako bi se izbjegla mogućnost značajne hipotenzije.Ako se terazosin doda diuretiku ili nekom drugom antihipertenzivnom lijeku, može biti potrebno smanjenje doze i nova titracija.
Istodobna primjena inhibitora fosfodiesteraze tipa 5 (npr. Sildenafila, tadalafila, vardenafila) i TERAPROSTA može dovesti do hipotenzivnih simptoma kod nekih pacijenata (vidjeti dio 4.4).
Ne preporučuje se kombinirana primjena terazosina s drugim blokatorima alfa-receptora.
04.6 Trudnoća i dojenje -
Nije bitno. Lijek nije namijenjen za upotrebu u žena.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima -
Vrtoglavica, omaglica ili pospanost mogu se pojaviti zajedno s početnom dozom ili u slučaju propuštenih doza i kasnijeg ponovnog početka terapije terazosinom. Pacijente treba upozoriti na moguće moguće nuspojave i okolnosti pod kojima se mogu pojaviti, kako bi se izbjegla vožnja ili obavljanje opasnog posla otprilike unutar prvih 12 sati nakon uzimanja početne doze ili ako se doza poveća.
04.8 Nuspojave -
Terazosin, kao i drugi antagonisti alfa-adrenergičkih receptora, može uzrokovati sinkopu. Sinkopalne manifestacije javljale su se u vremenskom intervalu u rasponu od 30 do 90 minuta počevši od početne doze lijeka. Povremeno se pojavila sinkopa u vezi s brzim povećanjem doze ili uvođenjem antihipertenzivnog lijeka.
Vjeruje se da je sinkopa posljedica prekomjernog učinka ortostatske hipotenzije; iako su povremeno epizodama sinkope prethodili znakovi teške supraventrikularne tahikardije sa otkucajima srca od 120 do 160 otkucaja u minuti.
U slučaju sinkope, pacijent bi trebao ležati i prema potrebi mu pomoći u potpornom liječenju.
U slučaju da se pacijent brzo premjesti iz sjedećeg ili ležećeg položaja u stojeći položaj, mogu se pojaviti epizode vrtoglavice, omaglice ili nesvjestice. Pacijente treba upozoriti na to i uputiti ih da legnu čim se pojave takvi simptomi, a zatim da ostanu sjediti nekoliko minuta prije ustajanja kako bi spriječili ponavljanje takvih epizoda.
Ti su nuspojave samoograničavajući i, u većini slučajeva, ne ponavljaju se nakon početnog razdoblja terapije ili tijekom naknadnog ponovnog testiranja.
U kliničkim studijama provedenim na indikacijama liječenja benigne hipertrofije prostate (BPH), incidencija ortostatskih hipotenzivnih događaja bila je veća u bolesnika u dobi od 65 godina i starijih (5,6%), u usporedbi s onima mlađima od 65 godina (2,6%) .
Prijavljivanje nuspojava uz terazosin
Najčešći nuspojave bile su astenija, lupanje srca, mučnina, periferni edemi, omaglica, somnolencija, začepljenost nosa / rinitis i ambliopija / zamagljen vid.
Osim toga, zabilježeni su sljedeći slučajevi: bolovi u leđima, glavobolja, tahikardija, ortostatska hipotenzija, sinkopa, edem, debljanje, bol u ekstremitetima, smanjeni libido, depresija, nervoza, parestezija, vrtoglavica, dispneja, sinusitis i impotencija.
Ostale nuspojave prijavljene u kliničkim ispitivanjima ili prijavljene tijekom marketinga, ali nisu jasno povezane s primjenom terazosina, uključuju sljedeće: bol u prsima, edem lica, groznica, bol u trbuhu, bol u vratu, bol u ramenu, vazodilatacija, aritmija, zatvor, proljev , kserostomija, dispepsija, nadutost, povraćanje, giht; artralgija, artritis, poremećaji zglobova, mijalgija, tjeskoba, nesanica, bronhitis, epistaksa, simptomi gripe, faringitis, rinitis, simptomi prehlade, svrbež, osip, pojačan kašalj, znojenje, oslabljen vid, konjunktivitis, tinitus, učestalost mokrenja, infekcije mokraćnog sustava i urinarna inkontinencija uglavnom se javljaju u žena u postmenopauzi.
Najmanje dva slučaja teških anafilaktoidnih reakcija zabilježena su zajedno s primjenom terazosina.
Postmarketinško iskustvo: zabilježeni su slučajevi trombocitopenije i prijapizma. Zabilježena je atrijska fibrilacija, međutim, uzročno -posljedična veza nije uspostavljena.
Laboratorijski test: U kontroliranim kliničkim ispitivanjima uočena su mala, ali značajna smanjenja hematokrita, hemoglobina, leukocita, ukupnog sadržaja proteina i albumina. Ovi laboratorijski rezultati ukazuju na mogućnost hemodilucije. Terazosin nastavljen do 24 mjeseca nije imao značajan učinak na antigen specifičan za prostate ( Razine PSA).
04.9 Predoziranje -
Ako primjena terazosina izazove akutnu hipotenziju, kardiovaskularne potpore su od primarne važnosti. Restabilizacija krvnog tlaka i normalizacija otkucaja srca mogu se postići držanjem pacijenta u ležećem položaju. Ako se ova mjera pokaže neodgovarajućom, stanje šoka treba liječiti ekspanderima za masu, a po potrebi se kasnije mogu koristiti vazopresori. Treba pratiti bubrežnu funkciju i prema potrebi primijeniti opće potporne mjere. Dijaliza možda neće biti korisna jer laboratorijski podaci ukazuju na visok stupanj vezanja terazosina na proteine.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA -
05.1 "Farmakodinamička svojstva -
Farmakoterapijska skupina: Antagonisti alfa-adrenergičkih receptora, ATC oznaka: G04CA3
TERAPROST (Terazosin hidroklorid) je blokator alfa-1-adrenergičkih receptora. Kemijski je derivat kinazolina 1- (4-amino-6,7-dimetoksi-2-kinazolinil) -4-[(tetrahidro-2-furanil) karbonil] -piperazin, HCl, dihidrat.
Primjena u benignoj hiperplaziji prostate (BPH)
Neka istraživanja pokazuju da je antagonizam alfa1-adrenergičkih receptora koristan za poboljšanje urodinamike u bolesnika s kroničnom opstrukcijom mjehura, poput benigne hiperplazije prostate.
Simptomi benigne hiperplazije prostate (BPH) uglavnom su uzrokovani prisutnošću povećane prostate i povećanim tonusom glatkih mišića izlaznog otvora mokraćnog mjehura i prostate, koji je reguliran alfa1-adrenergičkim receptorima.
U in vitro eksperimentima pokazano je da terazosin antagonizira kontrakcije ljudskog tkiva izazvane fenilefrinom. U kliničkim studijama pokazalo se da terazosin može poboljšati urodinamiku i simptome u bolesnika s benignom hiperplazijom prostate (BPH).
Primjena TERAPROST -a dulje od 6 mjeseci nije dovela do klinički značajnih promjena koje se mogu pripisati lijeku u sljedećim laboratorijskim parametrima: glukoza, mokraćna kiselina, kreatinin, BUN, funkcija jetre, elektroliti.
05.2 "Farmakokinetička svojstva -
Apsorpcija
Terazosin se dobro apsorbira (80-100%). Terazosin ima minimalan učinak "prvog prolaska", a gotovo puna doza terazosina dostupna je sustavno. Najviše koncentracije u plazmi postižu se otprilike 1-2 sata nakon oralne primjene natašte.
Unos hrane ne utječe značajno na bioraspoloživost.
Distribucija
Oko 90-94% terazosina veže se na proteine plazme. Vezanje na proteine neovisno je o ukupnim koncentracijama aktivnog sastojka.
Biotransformacija
Glavni metaboliti terazosina potječu demetilacijom i konjugacijom.
Uklanjanje
Otprilike 10% - 20% oralno primijenjenog terazosina izlučuje se u nepromijenjenom obliku urinom, odnosno izmetom.
Približno 40% primijenjene doze terazosina eliminira se urinom, a 60% izmetom. Ukupno poluvrijeme eliminacije iznosi približno 8-13 sati.
Linearnost / nelinearnost farmakokinetike
Nakon oralne primjene terazosina, AUC i Cmax rastu proporcionalno dozi u preporučenom rasponu (2-10 mg).
05.3 Pretklinički sigurnosni podaci -
Karcinogenost: Pokazalo se da terazosin proizvodi dobroćudne tumore nadbubrežne moždine u muških štakora ako se daje u visokim dozama tijekom dužeg vremenskog razdoblja. Nisu zabilježeni takvi događaji kod ženki štakora ili u sličnim studijama na miševima. Relevantnost ovih nalaza u odnosu na kliničku uporabu aktivnog principa na ljudima nije poznata.
Nije bilo dokaza o genotoksičnom učinku terazosina iz ispitivanja in vitro i in vivo na mutageni potencijal tvari.
Oralni LD50 u štakora jednak je 5900 mg / kg u mužjaka i 6600 u ženki i bio je značajno veći od onog u odnosu na miševe (3780 mg / kg u mužjaka i 4150 u ženki), ali unutar iste vrste. uočene su razlike.
Testovi su provedeni na psima beagleima liječenima terazosinom koji su se oralno primjenjivali godinu dana u dozama od 2, 4, 7 i 20 mg / kg / dan. Nije bilo smrtonosnih događaja, nisu zabilježene promjene tjelesne težine, krivulje debljanja i konzumacije hrane. Konačno, nije bilo promjena u ponašanju, niti znakova toksičnih učinaka koji se mogu pripisati dotičnom lijeku, s izuzetkom prolazne ptoze kapaka koja je pronađena u žena liječenih 20 mg / kg / dan.
Na obdukcijskom pregledu nisu zabilježene mikro / makroskopske promjene pregledanih organa.
U životinja, TERAPROST pokazuje djelovanje smanjenja perifernog vaskularnog otpora, blokiranjem alfa-1 receptora.
In vitro studije pokazale su da TERAPROST antagonizira kontrakcije izazvane fenilefrinom u tkivu ljudske prostate.
Iako u pokusima na životinjama nisu otkriveni teratogeni učinci, sigurnosni kriteriji nisu utvrđeni tijekom trudnoće i dojenja.
Nadalje, podaci iz studija na životinjama pokazuju da terazosin može povećati trajanje trudnoće ili spriječiti porođaj.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomoćne tvari -
Svaka tableta od 2 mg sadrži:
Pomoćne tvari:
Laktoza, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat, E-110
Svaka tableta od 5 mg sadrži:
Pomoćne tvari:
Laktoza, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat, E-132, E-110
Svaka tableta od 10 mg sadrži:
Pomoćne tvari:
Laktoza, E-132, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat.
06.2 Inkompatibilnost "-
Nije bitno
06.3 Rok valjanosti "-
3 godine
06.4 Posebne mjere pri skladištenju -
Nema posebnih mjera opreza pri skladištenju
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja -
Tablete su pakirane u neprozirne aluminijske blistere od:
10 djeljivih tableta od 2 mg
14 djeljivih tableta od 5 mg
14 tableta od 10 mg
06.6 Upute za uporabu i rukovanje -
Nema posebnih uputa
07.0 NOSITELJ "Odobrenja za stavljanje u promet" -
MALESCI Farmakobiološki zavod S.p.A. Bagno a Ripoli (FI)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET -
TERAPROST 2 mg tablete - 10 djeljivih tableta AIC N.: 028651014
TERAPROST 5 mg tablete - 14 djeljivih tableta AIC N.: 028651026
TERAPROST 10 mg tablete - 14 tableta AIC N.: 028651053
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA -
TERAPROST 2 mg tablete - 10 djeljivih tableta 16/02/1993 02/2008
TERAPROST uključen 5 mg - 14 djeljivih tableta 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 10 mg tablete - 14 tableta 19/12/2002 02/2008
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA -
Lipnja 2009
