CAPOTEN ® je lijek na bazi kaptoprila
TERAPIJSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - ACE inhibitori nisu povezani
Indikacije CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ® se može koristiti sam i u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima (osobito tiazidnim diureticima) za liječenje arterijske hipertenzije.
CAPOTEN ® u kombinaciji s digitalisom ili diureticima također je indiciran u liječenju kongestivnog zatajenja srca.
CAPOTEN ® se može koristiti nakon infarkta u bolesnika s disfunkcijom lijeve klijetke, te u bolesnika s dijabetičkom nefropatijom s preventivnim djelovanjem na napredovanje oštećenja bubrega.
Mehanizam djelovanja CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ®, osobito njegov aktivni sastojak kaptopril, brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, dostižući svoj maksimalni vrh u plazmi nakon otprilike jedan "sat. Njegova bioraspoloživost, koja u prosjeku iznosi oko 75% ukupne uzete doze, može značajno se smanjuje, u slučaju istodobnog unosa hrane, do 35%. Biološki učinak induciran aktivnim principom opaža se već nakon 15 minuta od unosa, da bi bio maksimiziran unutar otprilike sat i pol.
Antihipertenzivna učinkovitost kaptoprila posljedica je izrazite inhibicije ACE enzima, neophodnog za pretvaranje angiotenzina I u njegov aktivni metabolit, angiotenzin II, čime se sprječava niz bioloških učinaka - poput periferne vazokonstrikcije i zadržavanja soli i vode - u bazi patogeneze arterijske hipertenzije. Čini se da je antihipertenzivni učinak također podržan inhibicijom kininaze II, enzima odgovornog za razgradnju nekih molekula sa vazodilatacijskim učinkom, poput bradikinina. Na kraju djelovanja više od 75% kaptoprila izlučuje se urinom.
Osim dobro dokumentiranog i karakteriziranog hipotenzivnog djelovanja, nekoliko studija također pokazuje regresivno djelovanje protiv hipertrofije lijeve klijetke, s poboljšanjem kontraktilne funkcije ventrikula.
Ta poboljšanja, također popraćena zaštitom bubrega za pacijente s dijabetičkom nefropatijom, mogu jamčiti smanjenje morbiditeta, hospitalizacije i mortaliteta povezanih s kardiovaskularnim događajima.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. UČINKOVITOST KAPTOPRILA U HIPERTENZIVNOJ KRIZI
Singapur Med J. 2009. travanj; 50: 400-2.
Klinička učinkovitost sublingvalnog kaptoprila u liječenju hitne hipertenzije.
Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.
Ovo je ispitivanje ispitalo učinkovitost kaptoprila u liječenju hipertenzivne krize. U 53% liječenih pacijenata, primjena 25 mg sublingvalnog kaptoprila jamčila je smanjenje početnih vrijednosti krvnog tlaka za 25% samo jedan sat nakon "pretpostavke". U ostatku je dodatni unos od 25 mg kaptoprila osigurao optimalnu kontrolu krvnog tlaka. Pažljivim ocjenjivanjem utvrđeno je da su pacijenti koji nisu reagirali na ovu terapiju bili prethodno podvrgnuti antihipertenzivnoj terapiji.
2. KAPTOPRIL I KOGNITIVNA FUNKCIONALNOST
J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.
Kaptopril i enalapril poboljšavaju kognitivne sposobnosti i depresivno raspoloženje kod hipertenzivnih pacijenata.
Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.
Jedna od nuspojava hipertenzije je sporo pogoršanje pamćenja i kognitivnih sposobnosti oboljelog pacijenta.Dotična studija pokazuje kako primjena kaptoprila ne samo da može osigurati bolju kontrolu krvnog tlaka, već i značajno poboljšati kognitivne sposobnosti pacijenta, smanjujući razinu anksioznosti i depresije.
3. CAPTOPRIL: eksperimentalni dokazi za regresiju hipertrofije lijeve klijetke
Am J Physiol Heart Circ Physiol. Srpnja 2005.; 289: H20-9. Epub 2005. 4. ožujka.
Inhibicija NF-kappaB izaziva regresiju srčane hipertrofije, neovisno o kontroli krvnog tlaka, u spontano hipertenzivnih štakora.
Gupta S, Young D, Sen S.
Hipertrofija lijeve klijetke jedno je od patoloških stanja koja su najviše povezana s učestalošću srčanog udara i kardiovaskularnih bolesti poput zatajenja srca. Nakon što je definirala ulogu kaptoprila u prevenciji ovih bolesti, te u induciranju regresije hipertrofije lijeve klijetke, predmetna studija nastoji razjasniti biološke mehanizme na kojima se temelji ovaj učinak. Prema istraživačima iz Clevelanda, ovo bi djelovanje bilo određeno sposobnošću kaptoprila da inhibira sintezu i lučenje NF-KB, proupalnog čimbenika uključenog u patogenezu hipertenzije i hipertrofije srca.
Način uporabe i doziranje
CAPOTEN ® kaptopril 25/50 mg tablete: za liječenje arterijske hipertenzije početna doza treba biti 50 mg uzeta u jednoj ili dvije dnevne primjene. U slučaju snižene kontrole krvnog tlaka nakon najmanje 2/4 tjedna liječenja, liječnik, nakon što je pažljivo procijenio kliničku sliku pacijenta, može odlučiti povećati dozu do 100 mg dnevno ili kombinirati niske doze tiazidnog diuretika; u potonjem slučaju treba preispitati i dozu CAPOTEN ® -a
Za liječenje kongestivnog zatajenja srca (bolničko liječenje), dozu - koja bi uvijek trebala biti između 25 mg / 150 mg / dan - trebao bi odrediti liječnik, nakon „pažljive procjene patološke slike i uz stalno praćenje razine krvnog tlaka. Posebnu pozornost treba posvetiti u slučaju istodobne primjene lijekova, poput diuretika i digitalisa, uz ponovnu procjenu pojedinačnih doza.
Za liječenje dijabetičke nefropatije, preporučena doza ostaje u rasponu od 75/100 mg dnevno, uzimajući u obzir da se u slučaju oslabljene bubrežne funkcije klirens kaptoprila može smanjiti s posljedičnim povećanjem razine u plazmi. U tim bi uvjetima bilo preporučljivo pregledati dozu i smanjiti je.
U SVAKOM SLUČAJU, PRIJE UZIMANJA CAPOTEN ® Captopril - POTREBAN JE OPIS I KONTROLA VAŠEG LIJEČNIKA.
Upozorenja za CAPOTEN ® Captopril
Nekoliko studija u literaturi povezuje liječenje ACE inhibitorima sa stanjem angioedema lica, jezika i grkljana, što bi moglo ugroziti normalnu respiratornu sposobnost. U tom bi slučaju bilo potrebno odmah prekinuti terapiju, te provesti sve moguće intervencije kako bi se izbjeglo gušenje.
Posebnu pozornost pri formuliranju ispravnog doziranja treba posvetiti u slučaju istodobne primjene drugih lijekova s antihipertenzivnim djelovanjem, kako bi se izbjegla hipotenzivna kriza. Iz istog razloga bilo bi preporučljivo provoditi stalno praćenje razine krvnog tlaka prije i tijekom farmakološke intervencije.
Za određene kategorije pacijenata u riziku, poput imunosuprimiranih ili bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, također je potrebno pratiti razinu neutrofila u plazmi kako bi se izbjegli potencijalno vrlo opasni slučajevi neutropenije.
U bolesnika koji se istodobno liječe diureticima koji štede kalij ili dodacima kalijeve soli, potrebno je pratiti razinu kalija u serumu kako bi se izbjegli slučajevi hiperkalijemije.
S obzirom na bubrežni metabolizam kaptoprila, prilagodba doze bila bi potrebna u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom kako bi se izbjegao previše izražen i potencijalno opasan biološki učinak. Također treba imati na umu da bi neke nuspojave (uglavnom glavobolja, vrtoglavica i pospanost) povezane s antihipertenzivnom terapijom mogle smanjiti normalne percepcijske i reaktivne sposobnosti pacijenta, čineći uporabu strojeva i upravljanje automobilima opasnima.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Bilo bi potrebno izbjegavati uzimanje lijeka CAPOTEN ® tijekom cijele trudnoće, kako bi se izbjegla čak i nepovratna oštećenja fetusa, te preferirati - u slučaju stvarne potrebe - druge antihipertenzivne lijekove sa smanjenim profilom rizika za zdravlje fetusa.
Bilo bi potrebno prestati dojiti tijekom uzimanja CAPOTEN -a ® s obzirom na prisutnost studija u literaturi koje pokazuju izlučivanje ACE inhibitora u majčinom mlijeku.
Interakcije
Postoji nekoliko dokumentiranih interakcija za CAPOTEN ®, od kojih se neke koriste u terapeutske svrhe. Klasičan primjer je kombinacija kaptoprila s drugim antihipertenzivnim lijekovima, kako bi se poboljšala terapijska učinkovitost. U ovom slučaju, međutim, ako ispravna formulacija doze omogućuje učinkovitiju kontrolu krvnog tlaka, jednako je točno da - ako doza pojedinačni spojevi su neuravnoteženi - mogli bi povećati slučajeve teške hipotenzije.
CAPOTEN ® također može komunicirati s;
- Dodaci kalija ili diuretici koji štede kalij, što rezultira povećanjem razine ovog elementa u plazmi;
- hipoglikemijski lijekovi, s povećanjem hipoglikemijskog učinka vjerojatno zbog povećane osjetljivosti na inzulin;
- Kortikosteroidi i nesteroidni protuupalni lijekovi, s povećanim zadržavanjem soli i vode i smanjenim antihipertenzivnim učinkom;
- Negativno nabijene membrane, poput onih s hemodijalize, s povećanjem anafilaktičkih epizoda;
- Soli litija, s posljedičnim nakupljanjem i povećanjem citotoksičnih učinaka.
Kontraindikacije CAPOTEN ® Captopril
Uporaba CAPOTENA ® se ne preporučuje u slučaju urođene preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti, aortne stenoze i teškog oštećenja bubrega.
CAPOTEN ® je također kontraindiciran u trudnoći i dojenju.
Neželjeni učinci - nuspojave
Vrlo česte, ali na sreću nisu klinički značajne, epizode kožnog osipa i svrbežnog eritema nakon primjene lijeka CAPOTEN ®
Rijetki, ali potencijalno opasniji, su slučajevi angioedema, bolesti gastrointestinalnog trakta i promjena nekih parametara krvi (neutrofilija, kreatininemija i kalij).
Navedenim učincima dodaju se svi oni uzrokovani pogrešnom kontrolom krvnog tlaka, koji bi se mogli pojaviti u slučaju pogrešne formulacije doze, preosjetljivosti na aktivni sastojak ili prethodnog patološkog stanja (hipovolemija, bubrežna insuficijencija).
Bilješka
CAPOTEN ® se može prodavati samo na liječnički recept.
Podaci o lijeku CAPOTEN ® Captopril objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
