Aktivni sastojci: paroksetin
DROPAXIN 10 mg / ml otopina za oralnu primjenu
Ulošci za pakiranje Dropaxina dostupni su za veličine pakiranja:- DROPAXIN 10 mg / ml otopina za oralnu primjenu
- DROPAXIN 20 mg filmom obložene tablete
Zašto se koristi Dropaxin? Čemu služi?
Dropaxin je terapija za odrasle s depresijom i / ili anksioznim poremećajima, kao što su: opsesivno-kompulzivni poremećaj, panični poremećaj (napad panike), socijalni anksiozni poremećaj (strah od bijega ili bijega iz društvenih situacija), stresni stresni poremećaj. Traumatska, generalizirana anksioznost poremećaj.
Dropaksin pripada skupini lijekova koji se zovu SSRI (selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina).
Svaka osoba u svom mozgu ima tvar koja se zove serotonin.
Ljudi koji su depresivni ili anksiozni imaju nižu razinu serotonina od ostalih. Nije sasvim jasno kako Dropaxin i drugi SSRI djeluju, ali mogu biti od pomoći povećanjem razine serotonina u mozgu.
Drugi lijekovi ili psihoterapija također mogu liječiti depresiju i anksioznost. Pravilno liječenje depresije i anksioznih poremećaja važno je za poboljšanje. Ako se ne liječi, vaša bolest možda neće izliječiti te može postati teža i teže se liječi.
Možda će vam biti korisno reći prijatelju ili rođaku o svojoj depresiji ili anksioznom poremećaju i zamoliti ih da pročitaju ovu brošuru. Možete ih zamoliti da vam kažu ako misle da se vaša depresija ili tjeskoba pogoršava ili su zabrinuti zbog promjena u vašem ponašanje.
Kontraindikacije Kada se Dropaxin ne smije koristiti
Nemojte uzimati Dropaxin
- Ako ste ikada imali alergijsku reakciju na paroksetin ili na neki od navedenih sastojaka. Pogledajte odjeljak "Sadržaj paketa i ostale informacije".
- Ako uzimate lijekove koji se zovu inhibitori monoaminooksidaze (MAOI uključujući moklobenid) ili ste ih uzimali u posljednja dva tjedna. Vaš liječnik će vas savjetovati kako biste trebali početi uzimati Dropaxin nakon prestanka uzimanja MAOI.
- Ako uzimate sredstvo za smirenje koje se naziva tioridazin.
- Ako uzimate antipsihotik koji se zove pimozid
- Ako se bilo što od navedenog odnosi na vas, razgovarajte sa svojim liječnikom bez uzimanja Dropaxina.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Dropaxin
Provjerite sa svojim liječnikom
- Ako uzimate druge lijekove (pogledajte "Ostali lijekovi i Dropaxin").
- Ako imate problema s očima, bubrezima, jetrom ili srcem.
- Ako imate epilepsiju ili ste imali napadaje.
- Ako imate epizode manije (manično ponašanje ili misli).
- Ako imate elektrokonvulzivnu terapiju (ECT)
- Ako ste imali poremećaj krvarenja.
- Ako uzimate tamoksifen za liječenje raka dojke ili problema s plodnošću, DROPAXIN može učiniti tamoksifen manje učinkovitim, stoga vam liječnik može preporučiti uzimanje drugog antidepresiva.
- Ako imate dijabetes.
- Ako ste na dijeti s niskim udjelom natrija.
- Ako imate glaukom (povećan očni tlak).
- Ako ste trudni ili planirate trudnoću (vidi Trudnoća, dojenje i plodnost unutar ove upute).
U tim slučajevima, i ako o tome već niste razgovarali sa svojim liječnikom, vratite se svom liječniku i pitajte što učiniti s uzimanjem Dropaxina.
Misli o samoubojstvu i pogoršanju depresivnog ili anksioznog poremećaja
Ako ste depresivni i / ili imate anksiozne poremećaje, ponekad vam se mogu javiti misli da ćete se ozlijediti ili ubiti. To se može povećati ako prvi put uzimate antidepresive, jer ovim lijekovima treba neko vrijeme da djeluju, obično oko dva tjedna, ali ponekad još više.
Možda ima veće predispozicije za ove misli:
- Ako ste ranije imali misli o ubijanju ili samopovređivanju
- Ako ste mlada odrasla osoba. Kliničke studije pokazale su povećan rizik od suicidalnog ponašanja u odraslih mlađih od 25 godina s psihijatrijskim stanjima liječenim antidepresivom.
Ako u bilo kojem trenutku pomislite na samoubojstvo ili ozljeđivanje, obratite se svom liječniku ili odmah idite u bolnicu.
Možda će vam biti korisno reći prijatelju ili rođaku o svojoj depresiji ili anksioznom poremećaju i zamoliti ih da pročitaju ovu brošuru. Možete ih zamoliti da vam kažu ako misle da se vaša depresija ili tjeskoba pogoršava ili su zabrinuti zbog promjena u vašem ponašanje.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Dropaxina
Neki lijekovi mogu utjecati na djelovanje Dropaxina ili vam olakšati nuspojave. Dropaxin može utjecati i na djelovanje nekih drugih lijekova. To uključuje:
- Lijekovi koji se zovu inhibitori monoaminooksidaze (MAOI, uključujući moklobemid). Pogledajte "Nemojte uzimati Dropaxin" u ovoj uputi.
- Tioridazin ili pimozid, antipsihotični lijekovi. Pogledajte "Nemojte uzimati Dropaxin" u ovoj uputi.
- Aspirin, ibuprofen i drugi lijekovi nazvani NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi), poput celekoksiba, etodolaka, meloksikama i refekoksiba, koji se koriste za bol i upalu.
- Sredstva protiv bolova tramadol i petidin.
- Za liječenje migrene koriste se lijekovi koji se nazivaju triptani, poput sumatriptana.
- Drugi antidepresivi, uključujući druge SSRI, triptofan i triciklične antidepresive, poput klomipramina, nortriptilina i desipramina.
- Lijekovi kao što su litij, risperidon, perfenazin, pimozid (zvani antipsihotici ili neuroleptici) koji se koriste za liječenje nekih psihijatrijskih poremećaja.
- Gospina trava biljni je lijek za depresiju.
- Atomoksetin koji se koristi za liječenje poremećaja hiperaktivnosti s nedostatkom pažnje (ADHD).
- Fenobarbital, fenitoin ili karbamazepin koji se koriste za liječenje napadaja ili epilepsije.
- Prociklidin, koji se koristi za ublažavanje tremora, osobito kod Parkinsonove bolesti.
- Varfarin ili drugi lijekovi (nazvani antikoagulansi) koji se koriste za razrjeđivanje krvi.
- Propafenon, flekainid i lijekovi koji se koriste za aritmije (nepravilan rad srca).
- Metoprolol beta blokator koji se koristi za liječenje visokog krvnog tlaka i bolesti srca.
- Pravastatin, koji se koristi za liječenje visoke razine kolesterola.
- Rifampicin koji se koristi za liječenje tuberkuloze (TB) i lepre.
- Linezolid je antibiotik.
- Fentanil, koristi se u anesteziji ili za liječenje kronične boli.
- Kombinacija fosamprenavira i ritonavira, koja se koristi za liječenje infekcije virusom humane imunodeficijencije (HIV).
- Tamoksifen, koristi se za liječenje raka dojke ili problema s plodnošću.
Ako uzimate lijek sa ovog popisa i još niste razgovarali o tome sa svojim liječnikom, vratite se svom liječniku i pitajte što trebate učiniti. Možda ćete morati promijeniti dozu ili promijeniti lijek.
Ako uzimate bilo koje druge lijekove, čak i one bez recepta, pitajte svog liječnika ili ljekarnika prije nego počnete uzimati Dropaxin. Moći će vam reći je li u takvim slučajevima sigurno uzimati Dropaxin
Uzimanje Dropaxina s alkoholom
Nemojte piti alkohol dok uzimate Dropaxin. Alkohol može pogoršati vaše simptome ili nuspojave.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća, dojenje i plodnost
Odmah se obratite svom liječniku ako ste trudni, ako možda potičete ili planirate trudnoću.
U dojenčadi čije su majke uzimale Dropaxin tijekom prvih mjeseci trudnoće, bilo je dokaza o povećanom riziku od urođenih mana, osobito srčanih mana. U općoj populaciji oko 1 na 100 novorođenčadi rođeno je sa srčanom greškom. Ovaj se događaj povećava na 2 na 100 dojenčadi kod majki koje su uzimale Dropaxin.
Vi i vaš liječnik ćete odlučiti je li najbolje da postupno prestanete s primjenom Dropaxina tijekom trudnoće. Međutim, na temelju vaše kliničke slike, vaš liječnik može predložiti da je najbolje nastaviti uzimati Dropaxin.
Pobrinite se da vaša primalja ili liječnik znaju da uzimate DROPAXIN. Kada se lijekovi kao što je DROPAXIN uzimaju tijekom trudnoće, osobito tijekom posljednja tri mjeseca trudnoće, mogu povećati bebin rizik od ozbiljnog stanja, koje se naziva perzistentna plućna hipertenzija u novorođenčadi (PPHN). Kod PPHN -a krvni tlak u krvnim žilama između bebinog srca i pluća je previsok. Ako uzimate Dropaxin tijekom posljednja tri mjeseca trudnoće, vaša beba može imati i druge simptome koji obično počinju tijekom prva 24 sata nakon rođenja.
Ovi simptomi uključuju:
- Problemi s disanjem
- Koža koja je plavkasta, prevruća ili prehladna
- Plave usne
- Povraćanje ili poteškoće u hranjenju
- Umor, nemogućnost sna ili raširen plač
- Ukočeni ili mlohavi mišići
- Tremor, nervoza ili grčevi
Ako vaša beba ima bilo koji od ovih simptoma pri rođenju ili ste zabrinuti za zdravlje vaše bebe, obratite se svom liječniku ili babici koji će vam moći pomoći.
Dropaksin može u vrlo malim količinama preći u majčino mlijeko. Ako uzimate Dropaxin, vratite se svom liječniku i razgovarajte s njim prije nego što počnete dojiti. Vi i vaš liječnik možete odlučiti da možete dojiti dok uzimate Dropaxin.
Učinak na plodnost muškaraca
Lijekovi poput Dropaxina mogu smanjiti kvalitetu sperme. Iako utjecaj na plodnost nije poznat, kod nekih muškaraca tijekom uzimanja Dropaxina plodnost može biti narušena.
Upravljanje vozilima i strojevima
Dropaksin može uzrokovati vrtoglavicu, zbunjenost i smetnje vida. Ako osjetite ove nuspojave, nemojte upravljati vozilima i strojevima.
Važne informacije o nekim sastojcima Dropaxina
Ovaj proizvod sadrži saharozu, pa ako vam je liječnik savjetovao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja Dropaxina.Proizvod sadrži 3,3% v / v etanola (sadržanog u aromi anisa). Tako 1 ml doze Dropaxina sadrži ekvivalent manje od 1 ml piva i 0,3 ml vina (6 ml je ekvivalentno 4 ml piva i 1,6 ml vina). Alkoholizma, trudnica ili dojilja, djece i bolesnika s bolestima jetre, treba biti oprezan.
Ovaj proizvod ne sadrži gluten i mogu ga uzimati osobe s celijakijom.
Sportisti: lijek sadrži etanol pa može dati pozitivne antidoping testove.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Dropaxin: Doziranje
Kapi Dropaxina, razrijeđene u vodi, uzimajte ujutro uz doručak.
Važno je uzimati ovaj lijek kako vam je propisao liječnik koji će vam savjetovati koju dozu uzeti kada prvi put započinjete s Dropaxinom. Većina ljudi počinje se osjećati bolje nakon nekoliko tjedana. Ako se nakon tog razdoblja ne počnete osjećati bolje, obavijestite svog liječnika koji može odlučiti postupno povećavati dozu, do maksimalne dopuštene dnevne doze.
Uobičajene doze za različite indikacije prikazane su u donjoj tablici.
Vaš će vas liječnik obavijestiti o dnevnoj dozi i koliko dugo ćete morati uzimati lijek. To može biti nekoliko mjeseci ili više.
Primjena u djece i adolescenata
Dropaksin ne smiju koristiti djeca i adolescenti mlađi od 18 godina jer se nije pokazao učinkovit za ove dobne skupine. Osim toga, pacijenti mlađi od 18 godina imaju povećan rizik od nuspojava poput suicidalnih misli i samoozljeđivanja tijekom uzimanja Dropaxina. Ako vam je liječnik propisao Dropaxin (ili vašem djetetu) i želite o tome razgovarati, vratite se svom liječniku.
U studijama s Dropaxinom u manje od 1 na 10 pacijenata mlađih od 18 godina razvilo se povećanje suicidalnih misli i pokušaja samoubojstva, samoozljeđivanja, neprijateljstva, agresivnosti ili mrzovoljnosti, gubitak apetita, drhtanje, abnormalno znojenje, hiperaktivnost (prekomjerna energija), uznemirenost, emocionalne promjene (uključujući plač i promjene raspoloženja) te neočekivane modrice ili krvarenje (npr. krvarenje iz nosa). Ove su studije također pokazale da se isti simptomi pojavljuju kod djece i adolescenata koji uzimaju tablete koje sadrže šećer (placebo) umjesto Dropaxina, iako manje često.
U tim su studijama neki bolesnici mlađi od 18 godina imali simptome ustezanja slične onima koji su se vidjeli kod odraslih nakon prestanka uzimanja Dropaxina. Osim toga, manje od 1 od 10 pacijenata mlađih od 18 godina doživjelo je bol u želucu. Nervozu i emocionalne promjene (uključujući plač, promjene raspoloženja, samoozljeđivanje, suicidalne misli i pokušaji samoubojstva).
Stariji pacijenti
Najveća dopuštena doza za osobe starije od 65 godina je 4 ml dnevno
Pacijenti s poremećajima jetre ili bubrega
Ako imate teške probleme s jetrom ili bubrezima, liječnik može odlučiti da će vam možda trebati niža doza od uobičajene.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Dropaxina
Ako ste uzeli više Dropaxina nego što ste trebali
Ako vi ili netko drugi uzme previše kapi Dropaxina, osim simptoma navedenih u odjeljku "MOGUĆI NUSPOJAVE", možete imati povraćanje, proširene zjenice, groznicu, promjene krvnog tlaka, glavobolju, nehotično trzanje mišića, uznemirenost, tjeskobu otkucaji srca brži od normalnog. U svakom slučaju, obavijestite svog liječnika ili odmah idite u bolnicu ponijevši bočicu lijeka sa sobom.
Ako ste zaboravili uzeti Dropaxin
Uzimajte lijekove svaki dan u isto vrijeme. Ako ste zaboravili uzeti dozu i sjetite se prije odlaska na spavanje, uzmite je odmah i nastavite terapiju kao i sljedeći dan. Ako se sjetite samo tijekom noći ili sljedećeg dana, nemojte uzeti propuštenu dozu. Možda ćete osjetiti učinke ustezanja, ali oni nestaju nakon što uzmete uobičajenu dozu u uobičajeno vrijeme.
Ako prestanete uzimati Dropaxin
Nemojte prestati uzimati Dropaxin dok vam to ne kaže liječnik
Kad prekinete liječenje, liječnik će vam pomoći da polako smanjite dozu tijekom nekoliko tjedana ili mjeseci kako biste smanjili rizik od učinaka ustezanja. Jedan od načina za to je postupno smanjivanje doze Dropaxina koju uzimate za 10 mg tjedno. Većina ljudi smatra da su simptomi ustezanja blagi i spontano nestaju u roku od dva tjedna. Za neke ljude ti simptomi mogu biti izraženiji ili trajati dulje. Ako osjetite učinke ustezanja nakon prestanka uzimanja kapi, vaš liječnik može odlučiti da će prestati uzimati lijek sporije. Ako dobijete ozbiljne učinke ustezanja nakon prestanka uzimanja Dropaxina, obratite se svom liječniku. Vaš će liječnik možda zatražiti da ponovo počnete uzimati kapi i sporije prekinuti liječenje. Unatoč učincima ustezanja, i dalje ćete moći zaustaviti Dropaxin.
Mogući učinci ustezanja nakon prestanka liječenja
Studije pokazuju da 3 od 10 pacijenata prijavljuju jedan ili više simptoma nakon prestanka liječenja Dropaxinom. Neki simptomi ustezanja javljaju se češće od drugih.
Simptomi koji se mogu javiti u do 1 na 10 osoba:
- Osjećaj vrtoglavice, nestabilnosti ili neuravnoteženosti.
- Osjećaj trnci, peckanje i (rjeđe) osjećaj električnog udara, uključujući i u glavi
- Neki su pacijenti doživjeli zujanje, šištanje, zviždanje, zujanje ili druge uporne zvukove u uhu (tinitus)
- Poremećaji spavanja (nemirni snovi, noćne more, teško zaspati).
- Anksioznost.
- Glavobolja.
Simptomi koji se mogu javiti u do 1 na 100 osoba:
- Mučnina (mučnina).
- Znojenje (uključujući noćno znojenje).
- Nemir ili uznemirenost.
- Tremor (drhtanje).
- Zbunjenost ili dezorijentacija.
- Proljev (rijetka stolica).
- Povećana emocionalnost ili razdražljivost.
- Vizualni poremećaji.
- Promjene u otkucajima srca (lupanje srca)
Recite svom liječniku ako ste zabrinuti zbog ovih učinaka ustezanja kada prestanete uzimati Dropaxin.
Što bi trebao učiniti ako se ne popravlja
Dropaxin neće odmah poboljšati vaše simptome, svim antidepresivima treba vremena da djeluju. Neki se ljudi počnu osjećati bolje u roku od nekoliko tjedana, drugima treba više vremena. Ako se niste poboljšali nakon nekoliko tjedana, idite svom liječniku koji će vam reći što učiniti. Neki ljudi koji uzimaju antidepresive osjećaju se gore prije nego što ozdrave. Vaš bi vas liječnik trebao ponovno posjetiti nekoliko tjedana nakon početka liječenja.
Recite svom liječniku ako se nije počelo poboljšavati.
Nuspojave Koje su nuspojave Dropaxina
Kao i svi lijekovi, Dropaxin može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Ako tijekom liječenja imate bilo koju od sljedećih nuspojava, obratite se svom liječniku ili odmah idite u bolnicu.
Manje često (prisutni u 1 na 100 pacijenata)
- Ako imate modrice bez određenog uzroka ili krvarenje, uključujući krv u povraćanju ili stolici.
- Ako vam je teško mokriti.
Rijetko (prisutno u 1 na 1000 pacijenata)
- Ako imate grčeve.
- Ako ste nemirni ili ne možete sjediti ili stajati mirno, možda imate ono što se naziva akatizija. Povećanje doze Dropaxina moglo bi pogoršati ove simptome.
- Ako se osjećate umorno, slabo ili zbunjeno i imate bolove u mišićima, ukočenost ili nekoordinaciju, to može biti posljedica rijetkog učinka dropaksina koji može dovesti do nedostatka natrija u krvi.
Vrlo rijetko (javljaju se u 1 na 10 000 pacijenata)
- Alergijske reakcije na Dropaxin, koje mogu biti ozbiljne. Ako razvijete crvenilo i osip, oticanje kapaka, lica, usana, usta ili jezika, svrbež ili poteškoće s disanjem (otežano disanje) ili gutanje te ako osjetite nesvjesticu ili omaglicu koja rezultira kolapsom ili gubitkom savjesti, obratite se svom liječniku ili odmah otiđite u najbližu bolnicu.
- Ako imate serotoninski sindrom ili maligni neuroleptički sindrom. Simptomi uključuju: zbunjenost, nemir, znojenje, drhtanje, drhtanje, halucinacije (čudni prizori ili zvukovi), iznenadne trzaje mišića ili ubrzan rad srca.
- Ako razvijete akutni glaukom (vaše oči postaju bolne i imate zamagljen vid).
Ostale moguće manje ozbiljne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja
Vrlo često (prisutno u više od 1 na 10 pacijenata)
- Mučnina (mučnina). Uzimanje ovog lijeka ujutro uz doručak smanjit će vjerojatnost ovih simptoma.
- Promjene spolnih navika ili spolnih funkcija. Na primjer, nedostatak orgazma i, kod muškaraca, abnormalna erekcija i ejakulacija.
Česte (prisutne u 1 od 10 pacijenata)
- Povećanje razine kolesterola u krvi
- Gubitak apetita.
- Poremećen san (nesanica) ili pospanost.
- Abnormalni snovi (uključujući noćne more)
- Vrtoglavica ili drhtanje (podrhtavanje).
- Poteškoće s koncentracijom
- Glavobolja
- Osjećaj uznemirenosti
- Zamagljen vid.
- Zijeva, suha usta.
- Proljev ili zatvor.
- Povukao se
- Debljanje
- Osjećaj slabosti
- Znojenje
Manje često (prisutni u 1 na 100 pacijenata)
- Prolazno povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, broj otkucaja srca brže od normalnog.
- Nemogućnost kretanja, ukočenost, drhtanje ili abnormalni pokreti usta i jezika.
- Proširenje zjenica.
- Kožni osip.
- Zbunjenost.
- Halucinacije (čudne vizije i zvukovi).
- Pad krvnog tlaka nakon prijelaza iz ležećeg ili sjedećeg položaja u stojeći, uz vrtoglavicu, nesvjesticu i moguće smetnje vida.
- Nemogućnost mokrenja (zadržavanje vode) ili nekontroliran i nehotičan gubitak urina (urinarna inkontinencija).
- Ako ste dijabetičar, možete primijetiti promjenu razine glukoze u krvi tijekom uzimanja Dropaxina. U tim slučajevima obratite se svom liječniku koji će vam objasniti kako prilagoditi dozu vašeg inzulina ili drugih lijekova koje koristite za liječenje dijabetesa.
Rijetko (prisutno u 1 na 1000 pacijenata)
- Nenormalna proizvodnja mlijeka u mliječnim žlijezdama muškaraca i žena.
- Usporen rad srca.
- Promjene jetre pokazane u jetrenim specifičnim krvnim pretragama.
- Napadi panike.
- Manično ponašanje ili misli.
- Osjećaj odvojenosti od vlastitog tijela (depersonalizacija).
- Anksioznost.
- Neodoljiva želja za pomicanjem nogu (Sindrom nemirnih nogu).
- Bol u zglobovima ili mišićima.
Vrlo rijetko (javljaju se u 1 na 10 000 pacijenata)
- Problemi s jetrom zbog kojih vam koža ili bjeloočnice požute.
- Zadržavanje vode i tekućine što može uzrokovati oticanje ruku ili nogu.
- Osjetljivost na sunčevu svjetlost.
- Teške kožne reakcije.
- Kontinuirana i bolna erekcija penisa.
- Neočekivano krvarenje, npr. Krvarenje iz desni, krv u mokraći ili povraćanje ili neočekivane modrice ili pucanje krvnih žila (puknuće vena).
- Neki su se pacijenti žalili na zujanje, šištanje, zviždanje, zujanje ili druge uporne zvukove u uhu (tinitus) tijekom uzimanja Dropaxina.
- U bolesnika koji uzimaju ovu vrstu lijekova uočen je povećan rizik od prijeloma kostiju. Ako imate bilo kakvih nedoumica tijekom uzimanja Dropaxina, razgovarajte sa svojim liječnikom i / ili ljekarnikom koji će vas moći savjetovati.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku koji uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka
Istek i zadržavanje
- Držite Dropaxin izvan dohvata i pogleda djece.
- Nemojte koristiti Dropaxin nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji nakon isteka roka valjanosti. Datum isteka odnosi se na zadnji dan u mjesecu.
- Nakon prvog otvaranja bočice, oralna otopina vrijedi 30 dana za bočicu od 30 ml i 60 dana za bočicu od 60 ml.
- Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
SADRŽAJ PAKETA I OSTALE INFORMACIJE
Aktivni sastojak je paroksetin kao hidroklorid.
Pomoćni sastojci su: hidroksipropilbetadeks, saharoza, aroma anisa (anetol, voda, etanol), natrij benzoat E211, pročišćena voda, 1N klorovodična kiselina.
Opis izgleda Dropaxina i sadržaj pakiranja
Svaki karton sadrži bočicu od 30 ml ili 60 ml i graduiranu pipetu. Svaki ml tekućine (20 kapi) sadrži 10 mg paroksetina.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
DROPAXIN 10 MG / ML ORALNE KAPI, OTOPINJA
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaki ml (1 ml odgovara 20 kapi) DROPAXINA sadrži:
paroksetin HCl 11,11 mg (što odgovara 10 mg baze paroksetina).
Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Oralne kapi.
Bočica od 30 i 60 ml.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Liječenje
• Velika depresivna epizoda
• Opsesivno kompulzivni poremećaj
• Panični poremećaj sa ili bez agorafobije
• Socijalni anksiozni poremećaj / socijalna fobija
• Generalizirani anksiozni poremećaj
• Posttraumatski stresni poremećaj
04.2 Doziranje i način primjene
Bočica je isporučena s kapaljkom od 1 ml (1 ml odgovara 20 kapi jednakim 10 mg slobodne baze paroksetina).
1 kap odgovara 0,5 mg slobodne baze paroksetina.
Preporučuje se da se kapi DROPAXIN -a daju jednokratno ujutro za vrijeme doručka.Kape treba razrijediti u vodi.
EPIZODE VELIKE DEPRESIJE
Preporučena doza je 20 mg jednom dnevno. Općenito, poboljšanje u bolesnika počinje nakon jednog tjedna, ali može postati evidentno tek u drugom tjednu terapije.
Kao i kod svih antidepresiva, dozu je potrebno preispitati i po potrebi prilagoditi unutar prva tri do četiri tjedna nakon početka terapije, a nakon toga ako se smatra klinički prikladnim.
U nekih bolesnika, koji imaju nedovoljan odgovor na dozu od 20 mg, doza se može postupno povećavati do najviše 50 mg dnevno, u koracima od 10 mg, ovisno o odgovoru pacijenta.
Bolesnike s depresijom treba liječiti dovoljno dugo najmanje šest mjeseci kako bi se osiguralo da nemaju simptome.
OPSESIVNO KOMPULZIVNI POREMEĆAJ
Preporučena doza je 40 mg dnevno. Pacijente treba započeti s dozom od 20 mg dnevno, a doza se može postupno povećavati u koracima od 10 mg do preporučene doze. Ako nakon nekoliko tjedana nema zadovoljavajućeg odgovora na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećavanja doze do najviše 60 mg dnevno.
Bolesnike s OKP-om treba liječiti dovoljno dugo kako bi se osiguralo da su bez simptoma. To razdoblje može trajati nekoliko mjeseci ili čak duže (vidjeti dio 5.1. Farmakodinamička svojstva).
PANIČNI POREMEĆAJ
Preporučena doza je 40 mg dnevno. Pacijenti bi trebali započeti s dozom od 10 mg dnevno, a doza se postupno povećavala, s povećanjem doze od 10 mg na preporučenu dozu, na temelju pacijentovog odgovora.
Preporučuje se niska početna doza kako bi se minimizirao potencijal pogoršanja simptoma panike, kao što je općenito uočeno u početnom liječenju ovog poremećaja.
Ako nakon nekoliko tjedana nema zadovoljavajućeg odgovora na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećavanja doze do najviše 60 mg dnevno.
Pacijente s paničnim poremećajem treba liječiti dovoljno dugo kako bi se osiguralo da nemaju simptome. To razdoblje može trajati nekoliko mjeseci ili čak dulje (vidjeti dio 5.1. Farmakodinamička svojstva).
SOCIJALNA anksioznost / poremećaj društvene fobije
Preporučena doza je 20 mg dnevno. Ako se nakon nekoliko tjedana primijeti nedovoljan odgovor na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećavanja doze u koracima od 10 mg do najviše 50 mg dnevno. Potrebno je razmotriti dugotrajnu primjenu. Povremeno (vidjeti dio 5.1. Farmakodinamička svojstva).
OPĆI POREMEĆAJ tjeskobe
Preporučena doza je 20 mg dnevno. Ako nakon nekoliko tjedana nema zadovoljavajućeg odgovora na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećanja doze u koracima od 10 mg do najviše 50 mg dnevno.
Dugotrajnu uporabu treba povremeno procjenjivati (vidjeti dio 5.1. Farmakodinamička svojstva).
POSTTRAUMATSKI STRESNI POREMEĆAJ
Preporučena doza je 20 mg dnevno. Ako nakon nekoliko tjedana nema zadovoljavajućeg odgovora na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećanja doze u koracima od 10 mg do najviše 50 mg dnevno.
Dugotrajnu uporabu treba povremeno procjenjivati (vidjeti dio 5.1. Farmakodinamička svojstva).
OPĆI PODACI
SIMPTOMI POVLAČENJA Opaženi pri prekidu
LIJEČENJE PAROKSETINOM
Treba izbjegavati nagli prekid liječenja (vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi i odjeljak 4.8. Nuspojave).
Režim sužavanja koji se koristio u kliničkim ispitivanjima koristio je sužavajuću dnevnu dozu od 10 mg u tjednim intervalima.
Ako se nakon smanjenja doze ili po prestanku liječenja pojave nepodnošljivi simptomi, može se razmotriti nastavak prethodno propisane doze. Nakon toga, liječnik može nastaviti smanjivati dozu, ali postupnije.
Posebne populacije:
• Umirovljenici
Povećane koncentracije paroksetina u plazmi primijećene su kod starijih ispitanika, no raspon koncentracija u plazmi sličan je onom kod mlađih ispitanika.
Liječenje treba započeti istim dozama kao i kod odraslih. Kod nekih pacijenata povećanje doze može biti korisno, ali maksimalna doza ne smije prelaziti 40 mg dnevno.
• Djeca i adolescenti (7-17 godina)
Paroksetin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata jer je u kontroliranim kliničkim ispitivanjima utvrđeno da je paroksetin povezan s povećanim rizikom od suicidalnog i neprijateljskog ponašanja. Nadalje, učinkovitost nije dovoljno dokazana u ovim studijama (vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i posebne mjere opreza pri uporabi te odjeljak 4.8. Nuspojave).
• Djeca mlađa od 7 godina
Primjena paroksetina u djece mlađe od 7 godina nije proučavana. Paroksetin se ne smije koristiti dok se ne utvrdi sigurnost i djelotvornost u ovoj dobnoj skupini.
• Bubrežna / jetrena insuficijencija
Povećane koncentracije paroksetina u plazmi zabilježene su u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina manji od 30 ml / min) ili u bolesnika s jetrenom insuficijencijom. Stoga doziranje treba ograničiti na najniže doze u rasponu doza.
04.3 Kontraindikacije
Poznata preosjetljivost na paroksetin ili bilo koju pomoćnu tvar.
Paroksetin je kontraindiciran u kombinaciji s inhibitorima monoaminooksidaze (inhibitorima MAO).
U iznimnim slučajevima, linezolid (antibiotik koji je reverzibilni neselektivni MAO-inhibitor) može se primijeniti u kombinaciji s paroksetinom pod uvjetom da je moguće pažljivo promatranje simptoma serotoninskog sindroma i praćenje krvnog tlaka u ustanovama s odgovarajućom opremom. ( vidjeti dio 4.5).
Liječenje paroksetinom može se započeti:
- dva tjedna nakon prestanka liječenja s nepovratnim MAO inhibitorom ili
-najmanje 24 sata nakon prestanka liječenja reverzibilnim MAO-inhibitorom (npr. moklobemid, linezolid metiltioninijev klorid (metilen plavo; ovo je reverzibilni neselektivni MAO-inhibitor, koji se koristi kao preoperativno sredstvo za bojenje).
Do početka terapije bilo kojim MAO inhibitorom trebalo bi doći najmanje tjedan dana nakon prestanka liječenja paroksetinom.
Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji s tioridazinom jer, kao i s drugim inhibitorima jetrenih enzima CYP450 2D6, paroksetin može povisiti razinu tioridazina u plazmi (vidjeti 4.5. Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija).
Primjena samo tioridazina može izazvati produljenje QTc intervala povezano s teškim ventrikularnim aritmijama poput torsades de pointes i iznenadnom smrću.
Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji s pimozidom (vidjeti dio 4.5. Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Liječenje paroksetinom treba započeti oprezno dva tjedna nakon prestanka liječenja ireverzibilnim inhibitorom MAO ili 24 sata nakon prestanka liječenja reverzibilnim inhibitorom MAO. Dozu paroksetina treba postupno povećavati dok se ne postigne optimalni odgovor (vidjeti 4.3 Kontraindikacije i 4.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija).
Za uporabu kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina
Paroksetin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina. U kliničkim ispitivanjima učestalije je opaženo povećanje ponašanja povezanih sa samoubojstvom (pokušaji samoubojstva i suicidalne misli) i neprijateljskih stavova (pretežno agresija, oporbeno ponašanje i ljutnja) u djece i adolescenata liječenih antidepresivima u usporedbi s onima koji su primali placebo. Ako se na temelju medicinskih potreba donese odluka o liječenju, pacijenta treba pomno nadzirati zbog pojave simptoma suicida.
Nadalje, nema dugoročnih podataka o sigurnosti kod djece i adolescenata koji se odnose na rast, sazrijevanje te kognitivni i razvoj ponašanja.
Samoubojstvo / suicidalne misli ili kliničko pogoršanje
Depresija je povezana s povećanim rizikom od suicidalnih misli, samoozljeđivanja i samoubojstva (događaji povezani sa samoubojstvom). Ovaj rizik traje sve dok ne dođe do značajne remisije. Budući da se poboljšanje možda neće dogoditi tijekom prvih ili neposrednih tjedana liječenja, bolesnike je potrebno pomno pratiti sve dok ne dođe do poboljšanja. Općenito je kliničko iskustvo da se rizik od samoubojstva može povećati u ranim fazama poboljšanja.
Druga psihijatrijska stanja za koja se propisuje paroksetin također mogu biti povezana s povećanim rizikom od događaja povezanih sa samoubojstvom. Osim toga, ova stanja mogu biti povezana s velikim depresivnim poremećajem. Iste mjere opreza koje se slijede pri liječenju pacijenata s teškim depresivnim poremećajem stoga se moraju poštivati pri liječenju pacijenata s drugim psihijatrijskim poremećajima.
Pacijenti s poviješću događaja povezanih sa samoubojstvom ili koji pokazuju značajan stupanj suicidalnih ideja prije početka liječenja, imaju povećan rizik od suicidalnih misli ili pokušaja samoubojstva, pa ih je potrebno pažljivo pratiti tijekom liječenja.
Meta-analiza kliničkih ispitivanja provedena s antidepresivima u usporedbi s placebom u liječenju psihijatrijskih poremećaja u odraslih pacijenata pokazala je povećan rizik od suicidalnog ponašanja u dobnoj skupini mlađoj od 25 godina u bolesnika liječenih antidepresivima u usporedbi s placebom (vidjeti dio 5.1) .
Terapija lijekovima antidepresivima uvijek bi trebala biti povezana s pomnim nadzorom pacijenata, osobito onih s visokim rizikom, osobito u početnim fazama liječenja i nakon promjene doze.
Pacijente (i njegovatelje) treba upozoriti na potrebu praćenja i odmah prijaviti svom liječniku svako kliničko pogoršanje, pojavu suicidalnog ponašanja ili misli ili promjene u ponašanju.
Akatizija / psihomotorna agitacija
Upotreba paroksetina povezana je s razvojem akatizije, koju karakterizira unutarnji osjećaj nemira i psihomotorna uznemirenost, poput nemogućnosti sjedenja ili mirovanja općenito povezana sa subjektivnom slabošću. To će se najvjerojatnije dogoditi unutar prvih nekoliko tjedana liječenja. U bolesnika s tim simptomima povećanje doze može biti štetno.
Serotoninski sindrom / maligni neuroleptički sindrom
U rijetkim slučajevima prijavljeni su slučajevi koji ukazuju na serotoninski sindrom ili maligni neuroleptički sindrom povezani s liječenjem paroksetinom, osobito ako se primjenjuju istodobno s drugim serotonergičkim i / ili neuroleptičkim lijekovima. Budući da ti sindromi mogu dovesti do potencijalno opasnih po život stanja, liječenje paroksetinom treba prekinuti u slučaju takvih događaja (koje karakteriziraju slike simptoma poput hipertermije, ukočenosti, mioklonusa, autonomne neravnoteže s mogućim brzim promjenama znakova, promjenama mentalnog statusa, uključujući zbunjenost) , razdražljivost, ekstremno uzbuđenje koje dovodi do delirija i kome) i potrebno je započeti simptomatsko podržavajuće liječenje.Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji s prekursorima serotonina (poput L-triptofana, oksitriptana) zbog rizika od serotoninskog sindroma (vidjeti dijelove 4.3. Kontraindikacije i 4.5. Interakcije s drugim lijekovima i druge oblike interakcija).
Manija
Kao i svi antidepresivi, paroksetin se mora koristiti s oprezom u bolesnika s manijom u anamnezi.
Paroksetin treba prekinuti kod svih pacijenata koji ulaze u maničnu fazu.
Bubrežna / jetrena insuficijencija
Preporuča se oprez u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom ili u bolesnika s jetrenom insuficijencijom (vidjeti dio 4.2. Doziranje i način primjene).
Dijabetes
U dijabetičara, liječenje SSRI -ima može narušiti kontrolu glikemije. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu inzulina i / ili oralnih hipoglikemika.
Nadalje, neka su istraživanja pokazala da se može dogoditi povećana razina glukoze u krvi pri istodobnoj primjeni paroksetina i pravastatina (vidjeti dio 4.5).
Epilepsija
Kao i drugi antidepresivi, paroksetin se mora koristiti s oprezom u bolesnika s epilepsijom.
Grčevi
Ukupna incidencija napadaja u pacijenata liječenih paroksetinom manja je od 0,1%. Lijek treba prekinuti u svih pacijenata koji imaju napadaje.
Elektrokonvulzivna terapija (ECT)
Postoji ograničeno kliničko iskustvo u istodobnoj primjeni paroksetina s elektrokonvulzivnom terapijom (ECT).
Glaukom
Kao i drugi SSRI, paroksetin može uzrokovati midrijazu i treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s glaukomom uskog kuta ili glaukomom u anamnezi.
Kardiovaskularne patologije
U bolesnika s kardiovaskularnim bolestima potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza.
Hiponatremija
Rijetko je zabilježena hiponatremija, uglavnom u starijih osoba. Također je potreban oprez u onih pacijenata kod kojih postoji rizik od hiponatrijemije, na primjer zbog istodobnih lijekova i ciroze.
Hiponatremija je obično reverzibilna nakon prestanka primjene paroksetina.
Krvarenja
S SSRI -ima su zabilježeni slučajevi poremećaja krvarenja kože, poput ekhimoze i purpure. Zabilježene su i druge hemoragijske manifestacije, na primjer gastrointestinalna krvarenja.
Stariji bolesnici mogu biti izloženi povećanom riziku.
Savjetuje se oprez u bolesnika koji uzimaju SSRI istodobno s oralnim antikoagulansima, lijekovima za koje je poznato da utječu na funkciju trombocita ili drugim lijekovima koji mogu povećati rizik od krvarenja (npr. Atipični antipsihotici poput klozapina, fenotiazina, većine tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilne kiseline, nesteroidnih -upalni lijekovi (NSAID), inhibitori COX-2) i u bolesnika s anamnezom poremećaja krvarenja ili stanja koja mogu predisponirati krvarenje.
Interakcija s tamoksifenom
Studije su pokazale da se učinkovitost tamoksifena u profilaksi rizika od ponovnog pojave raka i smrtnosti može smanjiti istovremenom primjenom s paroksetinom, zbog nepovratne inhibicije CYP2D6 uzrokovane samim paroksetinom (vidjeti dio 4.5.).
Stoga je, kad je moguće, potrebno izbjegavati primjenu paroksetina tijekom uporabe tamoksifena za liječenje ili prevenciju raka dojke.
Simptomi ustezanja uočeni pri prestanku liječenja paroksetinom
Simptomi prekida primjećeni pri prekidu liječenja su česti, osobito u slučaju naglog prekida (vidjeti dio 4.8. Nuspojave).
U kliničkim studijama, neželjeni događaji uočeni nakon prekida liječenja dogodili su se u 30% pacijenata koji su uzimali paroksetin, u usporedbi s 20% pacijenata koji su uzimali placebo:
početak simptoma ustezanja nije isti u slučajevima kada lijek stvara ovisnost ili ovisnost.
Rizik od simptoma ustezanja može ovisiti o nekoliko čimbenika, uključujući trajanje terapije, dozu i brzinu smanjenja doze.
Zabilježene su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući paresteziju i osjećaj električnog šoka i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući intenzivne snove), uznemirenost ili tjeskoba, mučnina, tremor, zbunjenost, znojenje, glavobolja, proljev, lupanje srca, emocionalna nestabilnost. smetnje vida.
Općenito, intenzitet ovih simptoma je blag do umjeren, međutim u nekih bolesnika mogu biti teški. Općenito se pojavljuju unutar prvih nekoliko dana nakon prestanka liječenja, no bili su vrlo rijetki slučajevi u kojima su se javili kod pacijenata koji su nenamjerno propustili doza liječenja.
Općenito su ti simptomi samoograničavajući i obično nestaju u roku od dva tjedna, iako u nekih pojedinaca mogu trajati dulje (2-3 mjeseca ili više). Stoga se preporučuje da se doza paroksetina postupno smanjuje pri prekidu liječenja u razdoblju od nekoliko tjedana ili mjeseci, ovisno o potrebama pacijenta (vidjeti "Simptomi ustezanja vidljivi nakon prestanka uzimanja paroksetina"., Dio 4.2. Doziranje i način primjene) .
Upozorenja koja se odnose na pomoćne tvari
Saharoza
Proizvod sadrži saharozu; stoga pacijenti s rijetkim nasljednim problemima nepodnošenja fruktoze, sindroma malapsorpcije glukoze / galaktoze ili nedostatkom saharaze-izomaltaze ne smiju uzimati ovaj lijek. To može biti loše za vaše zube.
Etil alkohol
Proizvod sadrži aromu anisa koja se temelji na etilnom alkoholu; rezultirajuća količina etilnog alkohola u lijeku je 26,4 mg / ml, stoga svaka doza sadrži količinu alkohola između 0,0264 g i 0,158 g. To treba uzeti u obzir u pacijenata koji boluju od alkoholizma, u trudnica ili dojilja, u djece i u pacijenata koji boluju od bolesti jetre ili epilepsije.
Za one koji se bave sportskim aktivnostima, upotreba lijekova koji sadrže etilni alkohol može odrediti pozitivne doping testove u odnosu na granice koncentracije alkohola koje su naveli neki sportski savezi.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Pravastatin
Neka su istraživanja pokazala "interakciju između paroksetina i pravastatina, što upućuje na to da istodobna primjena paroksetina i pravastatina može dovesti do povećanja razine glukoze u krvi. U bolesnika s dijabetesom mellitusom, koji primaju i paroksetin i pravastatin, možda će biti potrebno promijeniti dozu oralnih hipoglikemijskih lijekova i / ili inzulina (vidjeti dio 4.4).
Serotonergički lijekovi
Kao i s drugim SSRI-ima, istodobna primjena sa serotonergičkim lijekovima može dovesti do pojave učinaka povezanih s serotoninom (serotoninski sindrom: vidjeti dio 4.3. Kontraindikacije i odjeljak 4.4. Posebna upozorenja i posebne mjere opreza pri uporabi).
Treba upozoriti na oprez i potrebno je pomnije kliničko praćenje kada se istodobno primjenjuju serotonergički lijekovi (poput L -triptofana, triptana, tramadola, linezolida, metiltioninijevog klorida (metilen plavo), SSRI, litija i gospine trave - Hypericum perforatum). paroksetin.
Oprez se također savjetuje s fentanilom, koji se koristi u općoj anesteziji ili u liječenju kronične boli.
Istodobna primjena paroksetina i inhibitora MAO kontraindicirana je zbog rizika od serotoninskog sindroma (vidjeti dio 4.3 Kontraindikacije).
Pimozid
Prosječno 2,5 puta povećanje razine pimozida dogodilo se u studiji niske pojedinačne doze pimozida (2 mg) kada se istodobno primjenjivao s paroksetinom u dozi od 60 mg. To se može objasniti na temelju inhibicijskog učinka koje paroksetin ima na CYP2D6. Zbog smanjenog terapijskog indeksa pimozida i njegove poznate sposobnosti produljenja QT intervala, istodobna primjena pimozida i paroksetina je kontraindicirana (vidjeti dio 4.3. Kontraindikacije).
Enzimi odgovorni za metabolizam lijekova
Na metabolizam i farmakokinetiku paroksetina može utjecati indukcija ili inhibicija enzima koji metaboliziraju lijekove.
Kada se paroksetin primjenjuje istodobno s lijekom za koji je poznato da inhibira metabolizam enzima, treba razmotriti primjenu najnižih doza u rasponu doza.
Pri istodobnoj primjeni s lijekovima za koje je poznato da izazivaju metabolizam enzima (npr. Karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin) ili s fosamprenavirom / ritonavirom, nije potrebno prilagođavanje početne doze. Svaka promjena doziranja paroksetina (bilo nakon početka ili nakon prestanka primjene induktora enzima) trebala bi se temeljiti na kliničkom odgovoru (podnošljivost i djelotvornost).
Fosamprenavir / ritonavir: Istodobna primjena fosamprenavira / ritonavira 700/100 mg dvaput dnevno s 20 mg paroksetina dnevno kod zdravih dobrovoljaca tijekom 10 dana značajno smanjuje razinu paroksetina u plazmi za približno 55%. Razine fosamprenavira / ritonavira u plazmi tijekom istodobne primjene s paroksetinom bile su slične referentnim vrijednostima iz drugih studija, što ukazuje na to da paroksetin nema značajan učinak na metabolizam fosamprenavir / ritonavir. Nema podataka o dugoročnom učinku istodobne primjene paroksetina i fosamprenavira / ritonavira dulje od 10 dana.
Prociklidin: Svakodnevna primjena paroksetina značajno povećava razinu prociklidina u plazmi. Ako se uoče antikolinergički učinci, potrebno je smanjiti dozu prociklidina.
Antikonvulzivi: karbamazepin, fenitoin, natrij valproat. Čini se da istodobna primjena ne pokazuje nikakav učinak na farmakokinetički i farmakodinamički profil u pacijenata s epilepsijom.
Inhibitorna moć paroksetina na CYP2D6
Kao i drugi antidepresivi, uključujući i druge SSRI, paroksetin inhibira enzim CYP2D6 u jetrenom citokromu P450. Inhibicija CYP2D6 može dovesti do povećane koncentracije u plazmi istodobno primijenjenih lijekova koje metabolizira ovaj enzim. Oni uključuju ove lijekove. Neke tricikličke antidepresive (npr. Klomipramin, nortriptilin i desipramin), fenotiazinski neuroleptici (npr. perfenazin i tioridazin, vidjeti dio 4.3. Kontraindikacije), risperidon, atomoksetin, neki antiaritmici tipa 1 C (npr. propafenon i metoprolainid).
Ne preporučuje se uporaba paroksetina u kombinaciji s metoprololom koji se primjenjuje kod zatajenja srca zbog smanjenog terapijskog indeksa metoprolola u ovoj indikaciji.
Tamoksifen ima važan metabolit, endoksifen, koji proizvodi CYP2D6 i značajno doprinosi učinkovitosti tamoksifena (vidjeti dio 4.4).
Nepovratna inhibicija CYP2D6 paroksetinom smanjuje koncentraciju endoksifena u plazmi (vidjeti dio 4.4).
Alkohol
Kao i kod drugih psihotropnih lijekova, bolesnike treba savjetovati da izbjegavaju uzimanje alkohola tijekom uzimanja paroksetina.
Oralni antikoagulansi
Može postojati farmakodinamička interakcija između paroksetina i oralnih antikoagulansa. Istodobna primjena paroksetina i oralnih antikoagulansa može dovesti do povećanja antikoagulantne aktivnosti i rizika od krvarenja. Stoga se paroksetin mora koristiti s oprezom u bolesnika koji primaju oralne antikoagulanse (vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i posebne mjere opreza pri uporabi.).
Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), acetilsalicilna kiselina i druga antitrombocitna sredstva
Može doći do farmakodinamičke interakcije između paroksetina i NSAID / acetilsalicilne kiseline. Istodobna primjena paroksetina i NSAIL / acetilsalicilne kiseline može dovesti do povećanog rizika od krvarenja (vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i posebne mjere opreza pri uporabi).
Savjetuje se oprez u bolesnika koji uzimaju SSRI istodobno s oralnim antikoagulansima, lijekovima za koje je poznato da utječu na funkciju trombocita ili drugim lijekovima koji mogu povećati rizik od krvarenja (npr. Atipični antipsihotici kao što su klozapin, fenotiazin, većina tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilna kiselina, nesteroidni anti upalni lijekovi (NSAID), inhibitori COX-2) i u bolesnika s anamnezom poremećaja krvarenja ili stanja koja mogu predisponirati krvarenje.
04.6 Trudnoća i dojenje
Plodnost
Podaci na životinjama pokazali su da paroksetin može utjecati na kvalitetu spermija (vidjeti dio 5.3). In vitro podaci o ljudskom materijalu pokazuju određeni utjecaj na kvalitetu sperme, međutim, u ljudi su pacijenti liječeni SSRI -ima (uključujući paroksetin) pokazali da je učinak na kvalitetu spermija reverzibilan. Do sada nije uočen utjecaj na plodnost.
Trudnoća
Neka epidemiološka istraživanja ukazuju na povećan rizik od kongenitalnih malformacija, osobito kardiovaskularnih (npr. Defekti ventrikularne i atrijske pregrade) povezane s uporabom paroksetina tijekom prvog tromjesečja trudnoće. Mehanizam je nepoznat.
Podaci ukazuju na to da je rizik od rođenja novorođenčeta sa kardiovaskularnim defektom, nakon izloženosti majke paroksetinu, manji od 2/100, u usporedbi s očekivanim rizikom od približno 1/100 za te nedostatke u općoj populaciji.
Paroksetin se smije primjenjivati tijekom trudnoće samo ako je to strogo indicirano. Liječnik će u vrijeme propisivanja recepta morati procijeniti mogućnost alternativnog liječenja kod trudnica ili žena koje planiraju trudnoću. Treba izbjegavati nagli prekid trudnoće (vidjeti "Simptomi ustezanja uočeni nakon prestanka liječenja paroksetinom", odjeljak 4.2 "Doziranje i način primjene").
Novorođenčad treba promatrati ako se majčina uporaba paroksetina nastavlja u kasnijim fazama trudnoće, osobito u trećem tromjesečju.
Sljedeći simptomi mogu se pojaviti u novorođenčadi nakon majčine primjene paroksetina u kasnijim fazama trudnoće: respiratorni distres, cijanoza, apneja, konvulzije, nestabilna temperatura, poteškoće u hranjenju, povraćanje, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, tremor, nervoza, razdražljivost , letargija, stalni plač, pospanost i poteškoće sa zaspanjem. Ovi simptomi mogu biti posljedica ili serotonergičkih učinaka ili simptoma ustezanja.U većini slučajeva komplikacije počinju odmah nakon poroda ili ubrzo nakon toga (manje od 24 sata).
Epidemiološki podaci ukazuju na to da uporaba SSRI tijekom trudnoće, osobito u kasnoj trudnoći, može uzrokovati povećan rizik od postojane plućne hipertenzije novorođenčeta (PPHN). Opaženi rizik bio je približno 5 na 1000 trudnoća. Opća populacija, 1 do 2 slučaja PPHN na 1000 trudnoća.
Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost, ali nisu ukazale na izravne štetne učinke na trudnoću, razvoj embrija i fetusa, porod ili postnatalni razvoj (vidjeti dio 5.3. Pretklinički podaci o sigurnosti).
Vrijeme za hranjenje
Male količine paroksetina izlučuju se u majčino mlijeko. U objavljenim studijama, serumske koncentracije u dojenčadi nisu bile mjerljive (znak učinaka lijekova.
Budući da se ne očekuju učinci, može se razmotriti dojenje.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Kliničko iskustvo pokazalo je da terapija paroksetinom nije povezana s oštećenjem kognitivnih ili psihomotornih funkcija, no, kao i sa svim psihoaktivnim lijekovima, pacijente treba savjetovati da budu oprezni pri vožnji i radu sa strojevima.
Iako paroksetin ne pojačava psihičke i motoričke štetne učinke uzrokovane unosom alkohola, ne preporučuje se istodobna uporaba paroksetina i alkohola.
04.8 Nuspojave
Neke od dolje navedenih nuspojava mogu smanjiti intenzitet i učestalost s nastavkom liječenja i općenito ne dovode do prekida terapije. Nuspojave su dolje navedene prema organu, organu / sustavu i prema učestalosti. Učestalosti su definirane kao: vrlo česte (≥1 / 10), uobičajene (≥1 / 100,
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Manje često: poremećaji krvarenja, osobito zahvaćajući kožu i sluznicu (uglavnom ekhimoza).
Vrlo rijetko: trombocitopenija.
Poremećaji imunološkog sustava
Vrlo rijetko: teške i po život opasne alergijske reakcije (uključujući anafilaktoidne reakcije i angioedem).
Endokrine patologije
Vrlo rijetko: sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (SIADH).
Metabolički i prehrambeni poremećaji
Često: povećanje razine kolesterola, smanjen apetit
Manje često: prijavljena je poremećena kontrola glikemije u dijabetičara (vidjeti dio 4.4).
Rijetko: hiponatrijemija.
Hiponatremija je prijavljena uglavnom u starijih pacijenata, a ponekad je posljedica sindroma neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (SIADH).
Psihijatrijski poremećaji
Često: pospanost, nesanica, uznemirenost, abnormalni snovi (uključujući noćne more).
Manje često: zbunjenost, halucinacije.
Rijetko: manične reakcije, anksioznost, depersonalizacija, napadi panike, akatizija (vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i posebne mjere opreza pri uporabi).
Nepoznata učestalost: agresija (nasilno djelovanje), suicidalne misli i suicidalno ponašanje.
Zabilježeni su slučajevi suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja tijekom terapije paroksetinom ili ubrzo nakon prekida liječenja (vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
Ovi simptomi mogu biti posljedica osnovne bolesti.
Slučajevi agresije zabilježeni su u postmarketinškom iskustvu.
Poremećaji živčanog sustava
Vrlo često: poteškoće s koncentracijom
Često: omaglica, drhtavica, glavobolja
Manje često: ekstrapiramidni poremećaji
Rijetko: napadaji, sindrom nemirnih nogu (RLS).
Vrlo rijetko: serotoninski sindrom (simptomi mogu uključivati agitaciju, konfuziju, dijaforezu, halucinacije, hiperrefleksiju, mioklonus, zimicu, tahikardiju i tremor).
Bilo je izvješća o ekstrapiramidalnim poremećajima, uključujući orofacijalnu distoniju, ponekad u pacijenata koji već pate od poremećaja kretanja ili u bolesnika koji su primali neuroleptike.
Poremećaji oka
Često: zamagljen vid.
Manje često: midrijaza (vidjeti dio 4.4)
Vrlo rijetko: akutni glaukom.
Poremećaji uha i labirinta
Učestalost nije poznata: tinitus.
Srčane patologije
Manje često: sinusna tahikardija.
Rijetko: bradikardija.
Vaskularne patologije
Manje često: prolazni porast ili pad krvnog tlaka, posturalna hipotenzija.
Nakon liječenja paroksetinom prijavljeni su prolazni porast ili pad krvnog tlaka, obično u bolesnika s već postojećom hipertenzijom ili anksioznošću.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Često: zijevanje.
Gastrointestinalni poremećaji
Vrlo često: mučnina.
Često: zatvor, proljev, povraćanje, suha usta.
Vrlo rijetko: gastrointestinalno krvarenje.
Hepatobiliarni poremećaji
Rijetko: povećanje jetrenih enzima.
Vrlo rijetko: jetreni događaji (poput hepatitisa, ponekad povezani s žuticom i / ili zatajenjem jetre).
Zabilježeno je povišenje jetrenih enzima. U razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet vrlo rijetko su prijavljeni i jetreni događaji (kao što je hepatitis, ponekad povezan s žuticom i / ili zatajenjem jetre). U slučaju produljenog povećanja vrijednosti testova funkcije jetre potrebno je razmotriti prekid liječenja. .
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: znojenje.
Manje često: osip na koži, svrbež.
Vrlo rijetko: teške nuspojave na koži (uključujući multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu), urtikarija, reakcije fotoosjetljivosti.
Poremećaji bubrega i mokraće
Manje često: zadržavanje mokraće, urinarna inkontinencija.
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
Vrlo često: seksualna disfunkcija.
Rijetko: hiperprolaktinemija / galaktoreja.
Vrlo rijetko: priapizam.
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Rijetko: artralgija, mijalgija.
Epidemiološke studije, provedene uglavnom u bolesnika starijih od 50 godina, pokazuju povećan rizik od prijeloma kostiju u bolesnika koji su primali SSRI. Čimbenici koji uzrokuju ovaj povećani rizik nisu poznati.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Često: astenija, povećanje tjelesne težine.
Vrlo rijetko: periferni edem.
SIMPTOMI POVLAČENJA Opaženi pri prekidu
LIJEČENJE PAROKSETINOM
Često: omaglica, senzorni poremećaji, poremećaji spavanja, anksioznost, glavobolja.
Manje često: uznemirenost, mučnina, tremor, zbunjenost, znojenje, emocionalna nestabilnost, smetnje vida, lupanje srca, proljev, razdražljivost.
Prekid liječenja paroksetinom (osobito ako je nagao) obično dovodi do simptoma ustezanja.
Zabilježene su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući paresteziju i osjećaj električnog šoka i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući intenzivne snove), uznemirenost ili tjeskoba, mučnina, tremor, zbunjenost, znojenje, glavobolja, proljev, lupanje srca, emocionalna nestabilnost. smetnje vida.
Općenito su ti događaji blagi do umjereni i samoograničavajući, međutim u nekih pacijenata mogu biti teški i / ili produženi.Stoga se preporučuje da, ako liječenje paroksetinom više nije potrebno, dođe do postupnog prekida, koji se provodi postupnim smanjivanjem doze (vidjeti dio 4.2. Doziranje i način primjene te odjeljak 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
NEŽELJENI DOGAĐAJI Opaženi tijekom kliničkih studija u bolesnika u pedijatrijskoj dobi
Uočeni su sljedeći neželjeni događaji:
Povećano ponašanje povezano sa samoubojstvom (uključujući pokušaje samoubojstva i suicidalne misli), samoozljeđujuće ponašanje i povećani neprijateljski stav. Suicidalne misli i pokušaji samoubojstva uglavnom su primijećeni u kliničkim ispitivanjima s adolescentima s velikim depresivnim poremećajem. Neprijateljski stav osobito se javljao u djece s OKP-om a osobito u djece mlađe od 12 godina.
Dodatni događaji koji su uočeni su: smanjeni apetit, tremor, znojenje, hiperkineza, uznemirenost, emocionalna labilnost (uključujući plač i fluktuacije raspoloženja), štetni hemoragični događaji, osobito koji utječu na kožu i sluznicu.
Događaji koji su primijećeni nakon povlačenja / smanjivanja paroksetina su: emocionalna labilnost (uključujući plač, fluktuacije raspoloženja, samoozljeđivanje, suicidalne misli i pokušaji samoubojstva), nervoza, vrtoglavica, mučnina i bol u trbuhu (vidjeti dio 4.4. Posebna i odgovarajuća upozorenja, mjere opreza pri uporabi).
Pogledajte odjeljak 5.1 za više informacija o pedijatrijskim kliničkim ispitivanjima.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predoziranje
Simptomi i znakovi
Na temelju dostupnih informacija o predoziranju paroksetinom, očita je velika granica sigurnosti.
Iskustvo s predoziranjem paroksetinom pokazalo je da su, osim simptoma opisanih u dijelu 4.8, prijavljeni i nuspojave, groznica i nehotične kontrakcije mišića.
Pacijenti su se općenito oporavili bez ozbiljnih posljedica čak i u slučajevima kada se paroksetin uzimao sam do doze od 2000 mg. Povremeno su prijavljeni događaji poput kome ili promjena EKG -a, vrlo rijetko sa smrtnim ishodom, ali općenito kada se paroksetin uzimao u kombinaciji s drugim psihotropnim lijekovima, sa ili bez alkohola.
Liječenje
Nisu poznati specifični protuotrovi.
Liječenje se mora temeljiti na općim mjerama koje se koriste u liječenju predoziranja antidepresivima. Kako bi se smanjila apsorpcija paroksetina, može se razmotriti primjena 20-30 g aktivnog ugljena, ako je moguće unutar nekoliko sati od predoziranja. Ukazana je suportivna terapija uz pažljivo promatranje i često praćenje vitalnih znakova. Liječenje bolesnika treba slijediti kliničke indikacije.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: antidepresivi - selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina.
ATC oznaka: N06A B05.
Mehanizam djelovanja
Paroksetin je snažan i selektivan inhibitor ponovne pohrane 5-hidroksitriptamina (5-HT; serotonin); vjeruje se da je njegovo antidepresivno djelovanje i učinkovitost u liječenju opsesivno kompulzivnog poremećaja, socijalne anksioznosti / socijalne fobije, generaliziranog anksioznog poremećaja, posttraumatskog stresnog poremećaja i paničnog poremećaja povezani s ovom specifičnom inhibicijom ponovnog preuzimanja 5-HT u mozgu neuroni.
Paroksetin nije kemijski povezan s tricikličkim, tetracikličkim i drugim dostupnim antidepresivima.
Paroksetin ima nizak afinitet za kolinergičke receptore muskarinskog tipa, a studije na životinjama pokazale su samo slaba antikolinergička svojstva.
U skladu s ovom selektivnošću djelovanja, neke studije in vitro pokazao je da, za razliku od tricikličkih antidepresiva, paroksetin ima nizak afinitet prema alfa 1, alfa 2 i beta-adrenoreceptorima, za dopaminske receptore (D2), za 5-HT1 slične i 5-HT2 receptore, te za one "histamina (H1).
Ovaj nedostatak interakcije s postsinaptičkim receptorima in vitro je potvrđeno studijama in vivo, koji je pokazao odsustvo depresivnih svojstava na središnjem živčanom sustavu i hipotenzivnih svojstava.
Farmakodinamički učinci
Paroksetin ne mijenja psihomotorne funkcije i ne pojačava depresivne učinke etanola.
Slično drugim selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, paroksetin uzrokuje simptome povezane s prekomjernom stimulacijom receptora za serotonin kada se daje životinjama koje su prethodno liječene inhibitorima monoaminooksidaze (MAO) ili triptofanom.
Ponašanje i EEG studije pokazuju da se paroksetin slabo aktivira pri dozama općenito većim od onih potrebnih za inhibiranje ponovnog preuzimanja serotonina. Aktivirajuća svojstva po prirodi nisu "slična amfetaminu". Studije na životinjama pokazuju da kardiovaskularni sustav dobro podnosi paroksetin. Paksoksetin ne uzrokuje značajne promjene krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG -a nakon primjene kod zdravih ispitanika.
Studije pokazuju da paroksetin, za razliku od antidepresiva koji inhibiraju ponovnu apsorpciju noradrenalina, ima smanjenu sklonost inhibiranju antihipertenzivnih učinaka gvanetidina.
Paroksetin u liječenju depresivnih poremećaja pokazuje učinkovitost usporedivu s učinkovitošću standardnih antidepresiva.
Postoje i neki dokazi da paroksetin može imati terapijsku vrijednost u pacijenata koji ne reagiraju na standardnu terapiju.
Davanje doze ujutro nema štetan učinak na kvalitetu ili trajanje sna. Nadalje, pacijenti mogu prijaviti poboljšanje sna kada reagiraju na terapiju paroksetinom.
Analiza rizika od samoubojstva odraslih osoba
Analiza kliničkih ispitivanja specifičnih za paroksetin provedena u usporedbi s placebom u odraslih pacijenata s psihijatrijskim poremećajima pokazala je veću učestalost suicidalnog ponašanja u mladih odraslih osoba (u dobi od 18 do 24 godine) liječenih paroksetinom u usporedbi s placebom (2,19% u odnosu na 0,92%) . U starijim dobnim skupinama nije zabilježen takav porast. U odraslih (svih dobnih skupina) s teškim depresivnim poremećajem, učestalost suicidalnog ponašanja bila je povećana u bolesnika liječenih paroksetinom u usporedbi s placebom (0,32% u odnosu na 0,05%); svi su događaji bili pokušaji samoubojstva. Međutim, većina takvih pokušaja primjene paroksetina (8 od 11) dogodila se u mladih odraslih osoba (vidjeti također dio 4.4).
Odgovor na dozu
U studijama s fiksnom dozom krivulja odgovora na dozu je ravna, što ukazuje na nikakvu prednost u smislu učinkovitosti pri upotrebi doza većih od preporučenih.Međutim, postoje neki klinički podaci koji ukazuju na to da bi naknadna povećanja doze mogla biti od koristi nekim pacijentima.
Dugotrajna učinkovitost
Dugotrajna učinkovitost paroksetina u depresiji dokazana je u 52-tjednoj studiji održavanja osmišljenoj za procjenu prevencije recidiva: recidivi u pacijenata liječenih paroksetinom (20-40 mg dnevno) dogodili su se u 12% slučajeva, u usporedbi s 28% slučajeva u pacijenata koji su uzimali placebo.
Dugotrajna učinkovitost paroksetina u liječenju OKP-a ispitivana je u tri 24-tjedne studije održavanja, osmišljene za procjenu prevencije recidiva. U jednoj od tri studije postignuta je značajna razlika u omjeru pacijenata s relapsima između paroksetina ( 38%) i placebo (59%).
Dugotrajna učinkovitost paroksetina u liječenju paničnog poremećaja dokazana je u 24-tjednoj studiji održavanja osmišljenoj za procjenu prevencije recidiva: recidivi u pacijenata liječenih paroksetinom (10-40 mg dnevno) dogodili su se u 5% slučajeva, u usporedbi s do 30% pacijenata koji su uzimali placebo.To je podržano 36-tjednom studijom održavanja.
Dugotrajna učinkovitost paroksetina u liječenju socijalnih i generaliziranih anksioznih poremećaja i posttraumatskog stresnog poremećaja nije dovoljno dokazana.
Nuspojave uočene u kliničkim ispitivanjima kod pedijatrijskih pacijenata
Tijekom kratkotrajnih kliničkih ispitivanja (do 10-12 tjedana) u djece i adolescenata prijavljeni su sljedeći nuspojave u bolesnika liječenih paroksetinom s učestalošću od najmanje 2% pacijenata i s najmanje dvostrukom incidencijom u odnosu na placebo: povećano ponašanje povezano sa samoubojstvom (uključujući pokušaje samoubojstva i suicidalne misli), samoozljeđujuće ponašanje i povećani neprijateljski stav.
Suicidalne misli i pokušaji samoubojstva uglavnom su uočeni u kliničkim ispitivanjima kod adolescenata s velikim depresivnim poremećajem. Porast neprijateljskog stava osobito se dogodio u djece s OKP -om, osobito u djece mlađe od 12 godina. Dodatni događaji koji su se češće promatrali u skupini s paroksetinom nego u skupini koja je primala placebo bili su: smanjeni apetit, tremor, znojenje, hiperkineza, uznemirenost, emocionalna labilnost (uključujući plač i fluktuacije raspoloženja).
U studijama u kojima je primijenjen režim sužavanja, simptomi prijavljeni tijekom faze sužavanja ili po prestanku primjene paroksetina, promatrani s učestalošću od najmanje 2% pacijenata i koji su se javili s najmanje dvostrukom učestalošću placeba, bili su: emocionalna labilnost (uključujući plač, promjene raspoloženja, samoozljeđivanje, suicidalne misli i pokušaji samoubojstva), nervoza, omaglica, mučnina i bol u trbuhu (vidjeti dio 4.4. Posebna i odgovarajuća upozorenja, mjere opreza pri uporabi).
U pet studija paralelnih skupina koje su trajale od osam tjedana do osam mjeseci, nuspojave povezane s krvarenjem, uglavnom kože i sluznice, opažene su u bolesnika liječenih paroksetinom s učestalošću od 1,74% od učestalosti od 0, 74% u bolesnika liječenih placebom.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Paroksetin se dobro apsorbira nakon oralne primjene i prolazi kroz metabolizam pri prvom prolasku.
Zbog metabolizma pri prvom prolazu, količina paroksetina dostupna u sustavnoj cirkulaciji manja je od one koja se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. U slučaju povećanog tjelesnog opterećenja nakon viših pojedinačnih doza ili više doza, dolazi do djelomičnog zasićenja učinka prvog prolaska i smanjenja klirensa u plazmi. To dovodi do nerazmjernog povećanja koncentracije paroksetina u plazmi pa farmakokinetički parametri nisu konstantni, što rezultira nelinearna kinetika, međutim, nelinearnost je općenito skromna i ograničena je na one subjekte koji postižu niske razine u plazmi pri niskim dozama.
Sustavna ravnotežna razina postiže se unutar 7-14 dana od početka liječenja formulacijama s trenutnim ili kontroliranim otpuštanjem, a čini se da se farmakokinetika ne mijenja tijekom dugotrajnog liječenja.
Distribucija
Paroksetin je široko rasprostranjen u tkivima, a farmakokinetički proračuni pokazuju da se samo 1% paroksetina prisutnog u tijelu nalazi u plazmi. Oko 95% paroksetina prisutnog u plazmi vezano je za proteine u terapijskim koncentracijama.
Nije dokazana korelacija između koncentracije paroksetina u plazmi i kliničkih učinaka (nuspojave i djelotvornost).
Prolazak u majčino mlijeko i u plodove laboratorijskih životinja događa se u malim količinama.
Metabolizam
Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani produkti oksidacije i metilacije, koji se lako čiste. S obzirom na njihov relativni nedostatak farmakološke aktivnosti, malo je vjerojatno da će pridonijeti terapijskim učincima paroksetina.
Metabolizam ne ugrožava selektivnost djelovanja paroksetina na neuronsko preuzimanje serotonina.
Uklanjanje
Urin se izlučuje nepromijenjenog paroksetina općenito manje od 2%, dok je metabolita oko 64% doze. Približno 36% doze se izlučuje fecesom, vjerojatno putem žuči, od čega nepromijenjeni paroksetin predstavlja manje od "1% doze. Stoga se paroksetin gotovo potpuno eliminira metabolizmom.
Izlučivanje metabolita je dvofazno, u početku je rezultat metabolizma prvog prolaska, a zatim se kontrolira sustavnom eliminacijom paroksetina.
Poluvrijeme eliminacije je promjenjivo, ali općenito iznosi oko jedan dan.
Posebne populacije pacijenata
Starije osobe i bubrežna / jetrena insuficijencija
Povećanje koncentracije paroksetina u plazmi primijećeno je kod starijih osoba i ispitanika s teškom bubrežnom insuficijencijom te kod osoba s jetrenom insuficijencijom, ali je raspon koncentracija u plazmi sličan onom kod zdravih odraslih osoba.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Toksikološke studije provedene su na rezus majmunu i na albino štakoru; u obje vrste metabolički profil sličan je onom opisanom u ljudi. Očekivano s lipofilnim aminima, uključujući triciklične antidepresive, kod štakora je otkrivena fosfolipidoza. Fosfolipidoza nije primijećena u studijama na primatima, u trajanju do godinu dana, u dozama šest puta većim od raspon preporučenih kliničkih doza.
Karcinogenost: U dvogodišnjim studijama na miševima i štakorima paroksetin nije pokazao karcinogene učinke.
Genotoksičnost: Genotoksičnost nije uočena u nizu testova in vitro I in vivo.
Studije reproduktivne toksičnosti na štakorima pokazale su da paroksetin utječe na plodnost muškaraca i ženki smanjujući indeks plodnosti i stopu trudnoće. U štakora je primijećena veća smrtnost dojenčadi i odgođeno okoštavanje. Potonji učinci vjerojatno su povezani s toksičnošću za majku i ne smatraju se izravnim učinkom na fetus / novorođenče.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Hidroksipropilbetadeks
Saharoza
Okus anisa (anetol, voda, etilni alkohol)
Natrijev benzoat E 211
Pročišćena voda
1N klorovodična kiselina
06.2 Nekompatibilnost
Nijedan.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine u originalnom neotvorenom spremniku.
30 dana nakon prvog otvaranja bočica od 30 ml.
60 dana nakon prvog otvaranja bočica od 60 ml.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Staklena bočica od jantara koja sadrži 30 ml ili 60 ml otopine, zatvorena bijelim aluminijskim vijčanim čepom. Na bočicu je pričvršćena staklena kapaljka s polipropilenskim poklopcem zaštićenim od djece.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Italfarmaco S.p.A Viale F. Testi, 330 - Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
DROPAXIN 10 mg / ml oralne kapi, otopina - bočica 30 ml AIC: 036063016
DROPAXIN 10 mg / ml oralne kapi, otopina - bočica od 60 ml AIC: 036063055
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Odobrenje: ožujak 2006
Obnova: veljača 2011
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Svibnja 2015
