Aktivni sastojci: Furosemid
LASIX 250 mg / 25 ml otopina za infuziju
LASIX tablete od 500 mg
Lasix umetci za pakiranje dostupni su za veličine pakiranja: - LASIX 250 mg / 25 ml otopina za infuziju, LASIX 500 mg tablete
- LASIX tablete od 25 mg
- LASIX 10 mg / ml oralna otopina
Zašto se koristi Lasix? Čemu služi?
Diuretik s većim diuretičkim djelovanjem.
TERAPIJSKE INDICIJE
Upotreba pripravaka Lasix od 250 mg / 25 ml otopine za infuziju i tableta od 500 mg indicirana je samo u bolesnika s vrlo oslabljenom glomerularnom filtracijom (FG <0,33 ml / s = 20 ml / min):
- akutno zatajenje bubrega (oligoanurija), na primjer u postoperativnoj fazi i septički procesi;
- kronična bubrežna insuficijencija u fazi preddijalize i dijalize sa zadržavanjem tekućine, osobito kod kroničnog plućnog edema;
- nefrotski sindrom s ozbiljno ograničenom bubrežnom funkcijom, npr. u kroničnom glomerulonefritisu i eritematoznom lupusu;
- Kimmelstiel-Wilsonov sindrom.
Kod nefrotskog sindroma terapija kortikosteroidima ima prevladavajuću važnost. Lasix je međutim indiciran u slučaju nedovoljne kontrole edema, u bolesnika refraktornih na terapiju kortikosteroidima ili u slučajevima kada je potonji kontraindiciran.
U slučaju kroničnog zatajenja bubrega bez zadržavanja tekućine, indiciran je terapijski pokušaj s lijekom Lasix.Ako diureza ostane nedovoljna (manja od 2,5 l / dan), treba razmisliti o uključivanju pacijenta u program dijalize; u bolesnika u šoku potrebno je poduzeti odgovarajuće mjere prije početka terapije salureticima. "Hipovolemija i" hipotenzija. Teške promjene u serumske elektrolite i kiselinsko-baznu ravnotežu također je potrebno prethodno korigirati.
Kontraindikacije Kada se Lasix ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar. Bolesnici s alergijom na sulfonamid (npr. Sulfonamidni ili sulfonilurejski antibiotici) mogu osjetiti unakrsnu osjetljivost na furosemid.
- hipovolemija ili dehidracija
- anurijsko zatajenje bubrega ne reagira na furosemid
- hipokalemija
- hiponatremija
- prekomu ili komu, povezanu s jetrenom encefalopatijom
- predoziranje digitalisom
- prvom tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja (vidjeti dio Posebna upozorenja)
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Lasix
Lasix 250 mg / 25 ml otopina za infuziju ne smije se koristiti za iv. Injekcije, već samo za usporenu vensku infuziju pomoću pumpica za kontrolu volumena ili brzine infuzije, kako bi se smanjio rizik od slučajnog predoziranja.
Tablete Lasix 500 mg smiju se koristiti samo za pacijente sa izrazito smanjenom glomerularnom filtracijom, u protivnom postoji opasnost od prekomjernog gubitka tekućine i elektrolita.
Lasix 250 mg / 25 ml otopina za infuziju i 500 mg tablete pripremljene su za primjenu samo u bolesnika s ozbiljno ograničenom bubrežnom funkcijom.
Potrebno je osigurati slobodan odljev urina. Povećano izlučivanje urina može uzrokovati ili pogoršati smetnje u bolesnika s opstrukcijom mokraćnog sustava (npr. Bolesnici s oštećenim pražnjenjem mjehura, hiperplazijom prostate ili strikturom uretre). Stoga je ovim bolesnicima potrebno posebno pažljivo praćenje, osobito tijekom početnih faza liječenja.
Kao i kod svih diuretika, preporučuje se započeti liječenje ciroze jetre ascitesom u bolničkim uvjetima, kako bi se moglo na odgovarajući način intervenirati ako se tijekom diureze pojavi sklonost jetrenoj komi.
Liječenje Lasixom zahtijeva redovite liječničke preglede. Posebno je potrebno pažljivo praćenje u sljedećim slučajevima:
- bolesnici s hipotenzijom,
- pacijenti s posebnim rizikom nakon prekomjernog pada krvnog tlaka, npr. pacijenti sa značajnom stenozom koronarnih arterija ili krvnih žila koje opskrbljuju mozak,
- bolesnici s latentnim ili manifestnim dijabetesom melitusom,
- bolesnici s gihtom,
- bolesnici s hepatorenalnim sindromom, npr. s funkcionalnom bubrežnom insuficijencijom povezanom s teškom bolesti jetre,
- bolesnici s hipoproteinemijom, npr. povezan s nefrotskim sindromom (djelovanje furosemida može biti oslabljeno i povećana ototoksičnost). Poseban oprez potreban je pri određivanju doze,
- nedonoščad (zbog mogućeg razvoja nefrokalcinoze / nefrolitijaze); potreban je ultrazvuk bubrega i praćenje bubrežne funkcije.
Općenito, tijekom terapije furosemidom preporučuje se redovito praćenje razine natrija, kalija i kreatinina; osobito je potrebno strogo praćenje pacijenata s visokim rizikom od neravnoteže elektrolita ili kada dođe do značajnog daljnjeg uklanjanja tekućine (npr. kao posljedica povraćanja, proljeva ili intenzivnog znojenja). Iako uporaba Lasixa rijetko dovodi do hipokalijemije, preporučuje se prehrana bogata kalijem (krumpir, banane, naranče, rajčica, špinat i suho voće). Ponekad je također potrebna i odgovarajuća farmakološka korekcija.
Također se savjetuje redovita kontrola šećera u krvi, glikozurije i, prema potrebi, metabolizma mokraćne kiseline.
Istodobna primjena s risperidonom
U placebom kontroliranim ispitivanjima risperidona u starijih bolesnika s demencijom veća je smrtnost zabilježena u bolesnika liječenih furosemidom i risperidonom (7,3%; srednja dob 89 godina, raspon 75-97 godina) u usporedbi s bolesnicima koji su liječeni samo risperidonom ( 3,1%; srednja dob 80 godina, raspon 70-96 godina) ili sam furosemid (4,1%; srednja dob 80 godina, raspon 67-90 godina). Istodobna primjena risperidona s drugim diureticima (uglavnom niskim dozama tiazidnih diuretika) nije bila povezana s takvom pojavom.
Nije identificiran patofiziološki mehanizam koji bi objasnio ovaj nalaz, niti je primijećen uzorak povezan s uzrokom smrti. Međutim, prije nego što se donese odluka o uporabi takve kombinacije, treba biti oprezan i razmotriti rizike i koristi ove kombinacije ili istodobne primjene s drugim snažnim diureticima. Nije bilo povećane učestalosti smrtnosti u bolesnika koji su istodobno uzimali druge diuretike risperidon. Bez obzira na liječenje, dehidracija je bila sveukupni čimbenik rizika za smrtnost pa je stoga treba izbjegavati u starijih pacijenata s demencijom (vidjeti "Interakcije").
Koristiti pod izravnim medicinskim nadzorom
Lasix ne mijenja vrijednosti krvnog tlaka u normalnom krvnom tlaku, dok je hipotenzivan u hipertenzivnih; u teškim oblicima hipertenzije preporučuje se liječenje zajedno s drugim pomagalima.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak lijeka Lasix
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Interakcije s hranom
Čini se da mogućnost i mogući stupanj promjene apsorpcije furosemida primijenjenog zajedno s hranom ovise o njegovoj farmaceutskoj formulaciji. Preporučuje se da se oralna formulacija uzima natašte.
Kombinacije se ne preporučuju
U izoliranim slučajevima, intravenozna primjena furosemida unutar 24 sata od unosa kloralhidrata može uzrokovati crvenilo kože, naglo znojenje, uznemirenost, mučninu, povišeni krvni tlak i tahikardiju. Stoga se ne preporučuje istodobna primjena furosemida i kloralhidrata.
Furosemid može pojačati ototoksičnost aminoglikozida i drugih ototoksičnih lijekova. Budući da to može dovesti do nepovratnih oštećenja, gore navedeni lijekovi mogu se koristiti u kombinaciji s furosemidom samo u slučaju jasne kliničke potrebe.
Mjere opreza pri uporabi
Istodobna primjena furosemida i cisplatina nosi rizik od ototoksičnih učinaka. Nadalje, nefrotoksičnost cisplatina može se povećati ako se furosemid ne primjenjuje u malim dozama (npr. 40 mg u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom) i u prisutnosti pozitivne ravnoteže vode, kada se furosemid koristi za postizanje prisilne diureze. Tijekom liječenja s cisplatin.
Oralnu primjenu furosemida i sukralfata treba odvojiti najmanje 2 sata jer sukralfat smanjuje crijevnu apsorpciju furosemida, čime se smanjuje njegov učinak.
Furosemid smanjuje eliminaciju litijevih soli i može uzrokovati povećanje koncentracije u serumu, što rezultira povećanim rizikom od toksičnosti litija, uključujući povećani rizik od kardiotoksičnih i neurotoksičnih učinaka litija. Stoga se u bolesnika kojima se daje ova kombinacija preporučuje pažljivo praćenje koncentracija litija
Bolesnici na terapiji diureticima mogu imati ozbiljnu hipotenziju i oslabljenu bubrežnu funkciju, uključujući slučajeve zatajenja bubrega, osobito u kombinaciji s prvom primjenom ACE inhibitora ili antagonista receptora angiotenzina II ili prvim slučajem Treba razmotriti privremenu obustavu primjene furosemida ili , barem, smanjiti njegovu dozu 3 dana prije početka liječenja ACE inhibitorom ili antagonistom receptora angiotenzina II ili prije povećanja doze.
Risperidon: Potreban je oprez, a prije donošenja takve kombinacije potrebno je razmotriti rizike i koristi kombinacije ili istodobne terapije furosemidom ili drugim snažnim diureticima.
Pogledajte "Mjere opreza pri uporabi" za povećani mortalitet u starijih pacijenata s demencijom istodobno liječenih risperidonom
Pažljivo razmotriti
Istodobna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući acetilsalicilnu kiselinu, može smanjiti učinak furosemida. U pacijenata s dehidracijom ili hipovolemijom, nesteroidni protuupalni lijekovi mogu izazvati akutno zatajenje bubrega. Furosemid može naglasiti toksičnost salicilata.
U slučaju istodobne primjene fenitoina može doći do smanjenja učinka furosemida.
Štetni učinci nefrotoksičnih lijekova mogu se povećati.
Primjena kortikosteroida, karbenoksolona i visokih doza sladića, kao i produljena uporaba laksativa mogu povećati rizik od hipokalijemije.
Određeni poremećaji elektrolita (npr. Hipokalijemija, hipomagnezemija) mogu povećati toksičnost nekih lijekova (npr. Pripravci digitalisa i lijekovi koji izazivaju sindrom dugog QT intervala).
U slučaju istodobne primjene furosemida i antihipertenzivnih lijekova, diuretika ili drugih lijekova s potencijalno antihipertenzivnim djelovanjem, treba očekivati izraženiji pad krvnog tlaka.
Probenecid, metotreksat i drugi lijekovi koji se, poput furosemida, pretežno izlučuju putem bubrega, mogu smanjiti učinak furosemida, a obrnuto, furosemid može smanjiti bubrežnu eliminaciju tih tvari. U slučaju liječenja visokim dozama (i furosemida i drugih lijekova), može doći do povećanja koncentracije oba u serumu. Posljedično, povećava se rizik od nuspojava uzrokovanih furosemidom ili drugom istodobnom terapijom.
Učinci antidijabetičkih i simpatomimetičkih lijekova (npr. Adrenalin, noradrenalin) mogu se smanjiti. Učinci mišićnih relaksanata sličnih kurarama ili teofilina mogu se pojačati. U pacijenata koji se istodobno liječe furosemidom i visokim dozama određenih cefalosporina može se razviti oštećenje bubrežne funkcije.
Istodobna primjena ciklosporina A i furosemida povezana je s povećanim rizikom od gihtnog artritisa koji je posljedica hiperurikemije izazvane furosemidom i smanjenog izlučivanja urata ciklosporinom.
Pacijenti s visokim rizikom od radiokontrastne nefropatije liječeni furosemidom imali su veću učestalost pogoršanja bubrežne funkcije nakon primjene kontrastnih sredstava, u usporedbi s visokorizičnim pacijentima koji su intravenoznu hidrataciju dobili samo prije davanja kontrastnih sredstava.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Furosemid prolazi placentarnu barijeru. U prvom tromjesečju trudnoće Lasix se ne smije primjenjivati. U drugom i trećem tromjesečju trudnoće Lasix se može koristiti, ali samo u hitnim kliničkim slučajevima. Liječenje tijekom posljednja dva tromjesečja trudnoće zahtijeva praćenje fetalnog rasta. Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Vrijeme za hranjenje
Furosemid prelazi u majčino mlijeko i može spriječiti laktaciju, stoga je dojenje potrebno prekinuti tijekom liječenja furosemidom.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Neki štetni događaji (npr. Neočekivano i ozbiljno smanjenje krvnog tlaka) mogu ugroziti pacijentovu sposobnost koncentracije i reakcije te stoga predstavljaju rizik u situacijama u kojima su te sposobnosti od posebne važnosti (npr. Vožnja vozilima ili upravljanje strojevima).
Zbog visoke terapijske rezerve, furosemid može izazvati značajno povećanje salureze čak i u kliničkim situacijama u kojima su druge diuretičke mjere neučinkovite (izraženo bubrežno oštećenje, hipoalbuminemija, metabolička acidoza).
Važne informacije o nekim sastojcima tableta Lasix 500 mg
Ovaj lijek sadrži laktozu. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Važne informacije o nekim sastojcima lijeka Lasix 250 mg / 25 ml otopine za infuziju
Jedna bočica LASIX 250 mg / 25 ml otopine za infuziju sadrži 0,79 mmol natrija. Maksimalna dnevna doza (7 ampula) sadrži 5,53 mmol natrija. To treba uzeti u obzir kod osoba sa smanjenom funkcijom bubrega ili na dijeti s niskim udjelom natrija.
Za one koji se bave sportskim aktivnostima
Korištenje lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Lasix: Doziranje
Lasix 250 mg / 25 ml otopina za infuziju.
Brzinu infuzije uvijek treba prilagoditi tako da se ne primjenjuje najviše 4 mg furosemida / min.
PH otopine za infuziju spremne za uporabu ne smije biti ispod 7 jer se furosemid može taložiti u kiseloj otopini.
Lasix 250 mg / 25 ml otopine ne smije se infuzirati zajedno s drugim lijekovima.
Ako je probna doza od 40-80 mg Lasixa, primijenjena i.v. sporo (oko 2-5 min.), ne uzrokuje značajno povećanje diureze unutar 30 min., može se započeti infuzijsko liječenje sa Lasix 250 mg.
Sadržaj jedne ampule Lasix 250 mg / 25 ml otopine za infuziju mora se razrijediti u 250 ml Ringerove izotonične otopine ili druge neutralne ili alkalne izotonične otopine. Uzimajući u obzir propisanu brzinu infuzije, u ovom slučaju (250 mg u 275 ml ) infuzija traje oko 1 sat. Ako pacijent reagira na ovu dozu, već tijekom infuzije treba primijetiti povećanje diureze, s terapijskog gledišta tražit će se povećanje diureze od najmanje 40-50 ml / sat.
Ako se s prvom dozom Lasixa ne postigne zadovoljavajuće povećanje diureze, druga će se dati jedan sat nakon završetka prve infuzije s 2 ampule Lasix 250 mg / 25 ml otopine za infuziju (500 mg u 50 ml ), razrjeđujući sadržaj odgovarajućom otopinom za infuziju i prilagođavajući volumen infuzije stanju bolesnikove hidratacije. Trajanje infuzije uvijek će biti regulirano mogućnošću infuzije od najviše 4 mg djelatne tvari / min.
U slučaju da ni s ovom dozom diureza nije željena, jedan sat nakon završetka druge infuzije može se provesti treća s 4 ampule Lasix 250 mg / 25 ml otopine za infuziju (1000 mg u 100 ml ).
Gore navedene smjernice primjenjuju se na ukupni volumen infuzijske otopine, kao i na brzinu primjene. Ako se ovom dozom ne postigne zadovoljavajući diuretski učinak, potrebno je razmotriti prelazak na dijalizu.
U bolesnika s hipervolemijom poželjno je ako se testna doza od 40-80 mg i.v. se pokazao neučinkovitim, primijenite pripravak Lasix 250 mg / 25 ml otopine za infuziju bez razrjeđivanja ili ga dodajte u volumen otopine za infuziju kompatibilan sa statusom hidratacije pacijenta kako biste izbjegli prekomjernu hidrataciju. Izravna intravenozna infuzija sadržaja bočice može se izvesti samo ako je zajamčena brzina primjene od najviše 4 mg furosemida / min (= 0,4 ml / min).
Može se miješati: furosemid, kao derivat antranilne kiseline, topljiv je u alkalnoj sredini. Otopina Lasix 250 mg / 25 ml otopine za infuziju sadrži natrijevu sol furosemida: ova otopina ima pH od oko 9 i nema puferski učinak .
Pri pH vrijednostima ispod 7 aktivni sastojak se može istaložiti i stoga se za infuzijsku primjenu otopina Lasix 250 mg / 25 ml otopine za infuziju može pomiješati samo sa slabo alkalnom ili neutralnom otopinom, sa skromnim puferskim kapacitetom: npr. . izotonična otopina natrijevog klorida ili Ringerova otopina. Otopine kiselina, osobito one s visokim puferskim kapacitetom, ne mogu se miješati s Lasixom.
Međutim, Lasix se ne smije kombinirati s drugim lijekovima u istoj štrcaljki.
Infuzijske otopine koje sadrže Lasix trebaju se upotrijebiti odmah nakon njihove pripreme.
Bočice su opremljene fiksnim ovratnikom.
Uprava
Infuzija: furosemid i.v. treba ga ulijevati polako, ne prekoračujući brzinu od 4 mg / minutu.
U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (serumski kreatinin> 5 mg / dL) preporučuje se ne prekoračiti brzinu infuzije od 2,5 mg u minuti. LASIX 500 mg tablete - oralna primjena
U kroničnom zatajenju bubrega, kod kojeg se pokazalo da je probna doza od 75-150 mg furosemida nedovoljna, terapija se može započeti tabletama Lasix 500 mg primjenom 1/2 tablete (= 250 mg) kao prve doze.
Ako dođe do zadovoljavajućeg povećanja diureze unutar 4-6 sati od primjene, početna se doza može povećati za 1/2 tablete svakih 4-6 sati.
Ovaj će se postupak ponavljati dok se ne postigne učinkovita doza, koja se uvijek utvrđuje pojedinačno, a može se kretati između 250 i 2000 mg (1/2 - 4 tablete).
Eliminacija najmanje 2,5 l urina dnevno predstavlja parametar za definiranje učinkovite doze primijenjenog furosemida.
Tablete Lasix 500 mg također su indicirane za terapiju održavanja u pacijenata koji su pozitivno odgovorili na liječenje visokim dozama parenteralnog lijeka Lasix. U tu će se svrhu početna doza furosemida primijeniti oralno, što je bilo učinkovito intravenoznom infuzijom.
Ako unutar 4-6 sati od primjene početne doze nema dovoljnog povećanja izlučivanja urina, doza se može povećati za 1/2 - 1 tabletu (npr. Početna doza: 1 tableta, druga doza: 1 i 1/ 2 - 2 tablete).
Poželjno je progutati tablete Lasix 500 mg s malo tekućine istodobno s doručkom ujutro.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Lasixa
Ako imate pitanja u vezi s primjenom Lasixa, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja predoziranja lijekom Lasix, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Klinička slika nakon akutnog ili kroničnog predoziranja ovisi prvenstveno o opsegu i posljedicama gubitka elektrolita, npr. Hipovolemija, dehidracija, hemokoncentracija, srčane aritmije (uključujući AV blok i ventrikularnu fibrilaciju). Poremećaji se sastoje od teške hipotenzije (do šoka), akutne zatajenje bubrega, tromboza, stanja delirija, mlitava paraliza, apatija i zbunjenost.
Ne postoji specifičan protuotrov za furosemid. Ako je lijek tek uzet, može se pokušati ograničiti sustavna apsorpcija aktivnog sastojka mjerama kao što je ispiranje želuca ili tako da se smanji apsorpcija (npr. Aktivni ugljen).
Klinički značajne neravnoteže u ravnoteži vode i elektrolita moraju se ispraviti. Uz prevenciju i liječenje ozbiljnih komplikacija koje proizlaze iz ovih neravnoteža i drugih učinaka na organizam, korektivno djelovanje može zahtijevati intenzivno praćenje kliničkih stanja, kao i odgovarajuće terapijske mjere.
U slučaju bolesnika s poremećajima mokrenja, primjerice u slučaju hipertrofije prostate ili nesvijesti, potrebno je vratiti slobodan odljev mokraće.
Nuspojave Koje su nuspojave Lasixa
Kao i svi lijekovi, Lasix može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Učestalosti su izvedene iz literaturnih podataka iz studija u kojima se furosemid primjenjivao na ukupno 1387 pacijenata, u bilo kojoj dozi i na bilo kojoj indikaciji. Kad je kategorija učestalosti za istu nuspojavu bila različita, odabrana je viša kategorija učestalosti.
U donjoj tablici učestalost nuspojava prijavljena je prema sljedećoj konvenciji:
Vrlo često: ≥ 1/10; Često: ≥1 / 100 e
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, uključujući bilo koju moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju. Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
UPOZORENJE: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Zaštitite lijek od svjetlosti.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Čuvajte ovaj lijek izvan dohvata i pogleda djece
SASTAV
Lasix 250 mg / 25 ml otopina za infuziju
Jedna bočica sadrži: Aktivni sastojak: furosemid natrij 266,6 mg što odgovara 250 mg furosemida. Pomoćne tvari: manit i voda za injekcije.
LASIX tablete od 500 mg
Jedna tableta sadrži: Djelatni sastojak: furosemid 500 mg. Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, laktoza, celuloza u prahu, natrijev amilopektin glikolat, talk, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat i kinolin žuti E104
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
Otopina za infuziju: Kutija s 5 ampula. Tablete: Kutija s 20 tableta
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
LASIX
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
LASIX 250 mg / 25 ml otopina za infuziju
Jedna bočica sadrži:
Aktivni princip: natrij furosemid 266,6 mg što odgovara 250 mg furosemida.
LASIX tablete od 500 mg
Jedna tableta sadrži:
Aktivni princip: furosemid 500 mg.
Pomoćne tvari: laktoza 55 mg.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Otopina za infuziju.
Tablete.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Upotreba pripravaka Lasix od 250 mg / 25 ml otopine za infuziju i tableta od 500 mg indicirana je samo u bolesnika sa:
• vrlo oslabljena glomerularna filtracija (F.G.
• akutno zatajenje bubrega (oligoanurija), na primjer u postoperativnoj fazi u septičkim procesima;
• kronično zatajenje bubrega u fazi preddijalize i dijalize sa zadržavanjem tekućine, osobito kod kroničnog plućnog edema;
• nefrotski sindrom s ozbiljno ograničenom bubrežnom funkcijom, na primjer u kroničnom glomerulonefritisu i eritematoznom lupusu; Kimmelstiel-Wilsonov sindrom. Kod nefrotskog sindroma prevladava terapija kortikosteroidima. Međutim, Lasix je indiciran u slučaju nedovoljne kontrole edema, u pacijenata koji su otporni na terapiju kortikosteroidima ili u slučajevima kada je potonje kontraindicirano;
• kronično zatajenje bubrega bez zadržavanja tekućine. U ovih je bolesnika moguć terapijski pokušaj primjenom Lasixa; ako diureza ostane nedovoljna (manje od 2,5 l / dan), bolesnika treba uključiti u program dijalize;
• stanje šoka; prije početka terapije salureticima, hipovolemija i hipotenzija moraju se riješiti odgovarajućim mjerama. Ozbiljne promjene u serumskim elektrolitima i acido-bazne ravnoteže također se moraju prethodno ispraviti.
04.2 Doziranje i način primjene
LASIX 250 mg / 25 ml otopina za infuziju
Brzinu infuzije uvijek treba prilagoditi tako da se ne primjenjuje najviše 4 mg furosemida / min.
PH otopine za infuziju spremne za uporabu ne smije biti ispod 7 jer se furosemid može taložiti u kiseloj otopini.
Otopina furosemida ne smije se infuzirati zajedno s drugim lijekovima.
Ako je testna doza od 40-80 mg furosemida, primijenjena i.v. sporo (oko 2-5 min.), ne uzrokuje značajno povećanje diureze unutar 30 min., može se započeti infuzijsko liječenje sa Lasix 250 mg.
Sadržaj 1 ampule Lasix 250 mg / 25 ml otopine za infuziju mora se razrijediti u 250 ml Ringerove izotonične otopine ili druge neutralne ili alkalne izotonične otopine.
Uzimajući u obzir propisanu brzinu infuzije, u ovom slučaju (250 mg u 275 ml) trajanje infuzije je otprilike 1 sat. Ako pacijent reagira na ovu dozu, već tijekom infuzije treba primijetiti povećanu diurezu. S terapijskog gledišta pokušat ćemo postići povećanje diureze od najmanje 40-50 ml / sat.
Ako se s prvom dozom Lasixa ne postigne zadovoljavajuće povećanje diureze, druga će se dati jedan sat nakon završetka prve infuzije s 2 ampule Lasix 250 mg / 25 ml otopine za infuziju (500 mg u 50 ml ), razrjeđujući sadržaj odgovarajućom otopinom za infuziju i prilagođavajući volumen infuzije stanju bolesnikove hidratacije. Trajanje infuzije uvijek će biti regulirano mogućnošću infuzije od najviše 4 mg / min.
U slučaju da ni s ovom dozom diureza nije željena, jedan sat nakon završetka druge infuzije može se provesti treća s 4 ampule Lasix 250 mg / 25 ml otopine za infuziju (1000 mg u 100 ml Gore navedene smjernice primjenjuju se na ukupni volumen infuzijske otopine, kao i na brzinu primjene. Ako se ovom dozom ne postigne zadovoljavajući diuretički učinak, treba razmotriti mogućnost prelaska na dijalizu.
U bolesnika s hipervolemijom poželjno je ako se testna doza od 40-80 mg i.v. pokazao se neučinkovitim, primijenite pripravak Lasix 250 mg / 25 ml otopine za infuziju bez razrjeđivanja ili dodavanja u volumen otopine za infuziju kompatibilan sa statusom hidracije pacijenta kako biste izbjegli prekomjernu hidrataciju. Izravna infuzija sadržaja bočice može se provesti samo ako je zajamčena brzina primjene koja ne prelazi 4 mg furosemida / min (= 0,4 ml / min).
Infuzijske otopine koje sadrže furosemid trebaju se upotrijebiti odmah nakon pripreme.
LASIX tablete od 500 mg
U kroničnom zatajenju bubrega, kod kojeg se pokazalo da je probna doza od 75-150 mg furosemida nedovoljna, terapija se može započeti tabletama Lasix 500 mg, primjenom ½ tablete (= 250 mg) kao prve doze.
Ako se zadovoljavajući porast izlučivanja urina dogodi unutar 4-6 sati od primjene, početna se doza može povećati za ½ tablete svakih 4-6 sati.
Ovaj će se postupak ponavljati dok se ne postigne učinkovita doza, koja se uvijek utvrđuje pojedinačno, a može se kretati između 250 i 2000 mg (½ - 4 tablete).
Eliminacija najmanje 2,5 l urina dnevno predstavlja parametar za definiranje učinkovite doze primijenjenog furosemida.
Tablete Lasix 500 mg također su indicirane za terapiju održavanja u pacijenata koji su pozitivno odgovorili na liječenje visokim dozama parenteralnog furosemida.
U tu svrhu, furosemid, koji je bio učinkovit infuzijom, primijenit će se oralno kao početna doza.
Ako se unutar 4-6 sati nakon početne doze ne postigne dovoljno povećanje mokrenja, doza se može povećati za ½ - 1 tabletu (npr. Početna doza 1 tableta; druga doza 1 i ½ - 2 tablete).
Poželjno je progutati tablete Lasix 500 mg s malo tekućine istodobno s doručkom ujutro.
Uprava
Infuzija: furosemid i.v. treba ga ulijevati polako, ne prekoračujući brzinu od 4 mg / minutu. U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (serumski kreatinin> 5 mg / dL) preporučuje se ne prekoračiti brzinu infuzije od 2,5 mg u minuti.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar. Bolesnici s alergijom na sulfonamide (npr. Sulfonamidni ili sulfonilurejski antibiotici) mogu osjetiti unakrsnu osjetljivost na furosemid
• Hipovolemija ili dehidracija
• anurijsko zatajenje bubrega ne reagira na furosemid
• hipokalijemija
• hiponatremija
• prekomu ili komu povezanu s jetrenom encefalopatijom
• digitalno predoziranje
• prvom tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja (vidjeti dio 4.6).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Lasix 250 mg / 25 ml otopina za infuziju ne smije se koristiti za iv. Injekcije, već samo za usporenu vensku infuziju pomoću pumpica za kontrolu volumena ili brzine infuzije, kako bi se smanjio rizik od slučajnog predoziranja.
Tablete Lasix 500 mg smiju se koristiti samo za pacijente sa izrazito smanjenom glomerularnom filtracijom, u protivnom postoji opasnost od prekomjernog gubitka tekućine i elektrolita.
Lasix 250 mg / 25 ml otopina za infuziju i 500 mg tablete pripremljene su za primjenu samo u bolesnika s ozbiljno ograničenom funkcijom bubrega.
Potrebno je osigurati slobodan odljev urina. Povećano izlučivanje urina može uzrokovati ili pogoršati smetnje u bolesnika s opstrukcijom mokraćnog sustava (npr. Bolesnici s oštećenim pražnjenjem mjehura, hiperplazijom prostate ili strikturom uretre). Stoga je ovim bolesnicima potrebno posebno pažljivo praćenje, osobito tijekom početnih faza liječenja.
Kao i kod svih diuretika, preporučuje se započeti liječenje ciroze jetre ascitesom u bolničkim uvjetima, kako bi se moglo na odgovarajući način intervenirati ako se tijekom diureze pojavi sklonost jetrenoj komi.
Liječenje Lasixom zahtijeva redovite liječničke preglede. Posebno je potrebno pažljivo praćenje u sljedećim slučajevima:
• bolesnici s hipotenzijom,
• pacijenti posebno izloženi riziku nakon prekomjernog pada krvnog tlaka, npr. pacijenti sa značajnom stenozom koronarnih arterija ili krvnih žila koje opskrbljuju mozak,
• bolesnici s latentnim ili manifestnim dijabetesom melitusom,
• bolesnici s gihtom,
• bolesnici s hepatorenalnim sindromom, npr. s funkcionalnom bubrežnom insuficijencijom povezanom s teškom bolesti jetre,
• bolesnici s hipoproteinemijom, npr. povezan s nefrotskim sindromom (djelovanje furosemida može biti oslabljeno i povećana ototoksičnost). Poseban oprez potreban je pri određivanju doze,
• nedonoščad (zbog mogućeg razvoja nefrokalcinoze / nefrolitijaze); potreban je ultrazvuk bubrega i praćenje bubrežne funkcije.
Općenito, tijekom terapije furosemidom preporučuje se redovito praćenje razine natrija, kalija i kreatinina; osobito je potrebno strogo praćenje pacijenata s visokim rizikom od neravnoteže elektrolita ili kada dođe do značajnog daljnjeg uklanjanja tekućine (npr. kao posljedica povraćanja, proljeva ili intenzivnog znojenja). Iako uporaba Lasixa rijetko dovodi do hipokalijemije, preporučuje se prehrana bogata kalijem (krumpir, banane, naranče, rajčica, špinat i suho voće). Ponekad je također potrebna i odgovarajuća farmakološka korekcija.
Također se savjetuje redovita kontrola šećera u krvi, glikozurije i, prema potrebi, metabolizma mokraćne kiseline.
Istodobna primjena s risperidonom
U placebom kontroliranim ispitivanjima risperidona u starijih bolesnika s demencijom veća je smrtnost zabilježena u bolesnika liječenih furosemidom i risperidonom (7,3%; srednja dob 89 godina, raspon 75-97 godina) u usporedbi s bolesnicima koji su liječeni samo risperidonom ( 3,1%; srednja dob 80 godina, raspon 70-96 godina) ili sam furosemid (4,1%; srednja dob 80 godina, raspon 67-90 godina). Istodobna primjena risperidona s drugim diureticima (uglavnom niskim dozama tiazidnih diuretika) nije bila povezana s takvom pojavom.
Nije identificiran patofiziološki mehanizam koji bi objasnio ovaj nalaz, niti je primijećen uzorak povezan s uzrokom smrti. Međutim, prije nego što se donese odluka o uporabi takve kombinacije, treba biti oprezan i razmotriti rizike i koristi ove kombinacije ili istodobne primjene s drugim snažnim diureticima. Nije bilo povećane učestalosti smrtnosti u bolesnika koji su istodobno uzimali druge diuretike risperidon. Bez obzira na liječenje, dehidracija je bila sveukupni čimbenik rizika za smrtnost pa ju je stoga potrebno izbjegavati u starijih bolesnika s demencijom (vidjeti dio 4.3).
Koristiti pod izravnim medicinskim nadzorom.
Lasix ne mijenja vrijednosti krvnog tlaka u normalnom krvnom tlaku, dok je hipotenzivan u hipertenzivnih; u teškim oblicima hipertenzije preporučuje se liječenje zajedno s drugim pomagalima.
Zbog visoke terapijske rezerve, furosemid može izazvati značajno povećanje salureze čak i u kliničkim situacijama u kojima su druge diuretičke mjere neučinkovite (izraženo bubrežno oštećenje, hipoalbuminemija, metabolička acidoza).
Važne informacije o nekim sastojcima
Jedna bočica LASIX 250 mg / 25 ml otopine za infuziju sadrži 0,79 mmol natrija. Maksimalna dnevna doza (7 ampula) sadrži 5,53 mmol natrija. To treba uzeti u obzir kod osoba sa smanjenom funkcijom bubrega ili na dijeti s niskim udjelom natrija.
Lasix 500 mg tablete sadrže laktozu. Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ove tablete.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Interakcije s hranom
Čini se da mogućnost i mogući stupanj promjene apsorpcije furosemida primijenjenog zajedno s hranom ovise o njegovoj farmaceutskoj formulaciji. Preporučuje se da se oralna formulacija uzima natašte.
Kombinacije se ne preporučuju
U izoliranim slučajevima, intravenozna primjena furosemida unutar 24 sata od unosa kloralhidrata može uzrokovati crvenilo kože, naglo znojenje, uznemirenost, mučninu, povišeni krvni tlak i tahikardiju. Stoga se ne preporučuje istodobna primjena furosemida i kloralhidrata.
Furosemid može pojačati ototoksičnost aminoglikozida i drugih ototoksičnih lijekova. Budući da to može dovesti do nepovratnih oštećenja, gore navedeni lijekovi mogu se koristiti u kombinaciji s furosemidom samo u slučaju jasne kliničke potrebe.
Mjere opreza pri uporabi
Istodobna primjena furosemida i cisplatina nosi rizik od ototoksičnih učinaka. Nadalje, nefrotoksičnost cisplatina može se povećati ako se furosemid ne primjenjuje u malim dozama (npr. 40 mg u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom) i u prisutnosti pozitivne ravnoteže vode, kada se furosemid koristi za postizanje prisilne diureze. Tijekom liječenja s cisplatin.
Oralnu primjenu furosemida i sukralfata treba odvojiti najmanje 2 sata jer sukralfat smanjuje crijevnu apsorpciju furosemida, čime se smanjuje njegov učinak.
Furosemid smanjuje eliminaciju litijevih soli i može uzrokovati povećanje koncentracije u serumu, što rezultira povećanim rizikom od toksičnosti litija, uključujući povećani rizik od kardiotoksičnih i neurotoksičnih učinaka litija. Stoga se preporučuje pažljivo praćenje koncentracija litija u bolesnika kojima se daje ova kombinacija.
Bolesnici na terapiji diureticima mogu imati ozbiljnu hipotenziju i oštećenje bubrežne funkcije, uključujući slučajeve bubrežne insuficijencije, osobito u kombinaciji s prvom primjenom ACE inhibitora ili antagonista receptora angiotenzina II, ili prvi put treba razmisliti o privremenom prekidu primjene furosemida ili , barem, smanjiti njegovu dozu 3 dana prije početka liječenja ACE inhibitorom ili antagonistom receptora angiotenzina II prije povećanja doze.
Risperidon: Potreban je oprez, a prije donošenja takve kombinacije potrebno je razmotriti rizike i koristi kombinacije ili istodobne terapije furosemidom ili drugim snažnim diureticima.
Vidjeti dio 4.4 za povećani mortalitet u starijih pacijenata s demencijom istodobno liječenih risperidonom.
Pažljivo razmotriti
Istodobna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući acetilsalicilnu kiselinu, može smanjiti učinak furosemida. U pacijenata s dehidracijom ili hipovolemijom, nesteroidni protuupalni lijekovi mogu izazvati akutno zatajenje bubrega. Furosemid može naglasiti toksičnost salicilata.
U slučaju istodobne primjene fenitoina može doći do smanjenja učinka furosemida.
Štetni učinci nefrotoksičnih lijekova mogu se povećati.
Primjena kortikosteroida, karbenoksolona i visokih doza sladića, kao i produljena uporaba laksativa mogu povećati rizik od hipokalijemije.
Određeni poremećaji elektrolita (npr. Hipokalijemija, hipomagnezemija) mogu povećati toksičnost nekih lijekova (npr. Pripravci digitalisa i lijekovi koji izazivaju sindrom dugog QT intervala).
U slučaju istodobne primjene furosemida i antihipertenzivnih lijekova, diuretika ili drugih lijekova s potencijalno antihipertenzivnim djelovanjem, treba očekivati izraženiji pad krvnog tlaka.
Probenecid, metotreksat i drugi lijekovi koji se, poput furosemida, pretežno izlučuju putem bubrega, mogu smanjiti učinak furosemida, a obrnuto, furosemid može smanjiti bubrežnu eliminaciju tih tvari. U slučaju liječenja visokim dozama (i furosemida i drugih lijekova), može doći do povećanja koncentracije oba u serumu. Posljedično, povećava se rizik od nuspojava uzrokovanih furosemidom ili drugom istodobnom terapijom.
Učinci antidijabetičkih i simpatomimetičkih lijekova (npr. Adrenalin, noradrenalin) mogu se smanjiti. Učinci mišićnih relaksanata sličnih kurarama ili teofilina mogu se pojačati.
U pacijenata koji se istodobno liječe furosemidom i visokim dozama određenih cefalosporina može se razviti oštećenje bubrežne funkcije.
Istodobna primjena ciklosporina A i furosemida povezana je s povećanim rizikom od gihtnog artritisa koji je posljedica hiperurikemije izazvane furosemidom i smanjenog izlučivanja urata ciklosporinom.
Pacijenti s visokim rizikom od radiokontrastne nefropatije liječeni furosemidom imali su veću učestalost pogoršanja bubrežne funkcije nakon primjene kontrastnih sredstava, u usporedbi s visokorizičnim pacijentima koji su intravenoznu hidrataciju dobili samo prije davanja kontrastnih sredstava.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Furosemid prolazi placentarnu barijeru. U prvom tromjesečju trudnoće Lasix se ne smije primjenjivati. U drugom i trećem tromjesečju trudnoće Lasix se može koristiti, ali samo u hitnim kliničkim slučajevima. Liječenje tijekom trudnoće zahtijeva praćenje fetalnog rasta.
Vrijeme za hranjenje
Furosemid prelazi u majčino mlijeko i može spriječiti laktaciju, stoga je dojenje potrebno prekinuti tijekom liječenja furosemidom.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Neki štetni događaji (npr. Neočekivano i ozbiljno smanjenje krvnog tlaka) mogu ugroziti pacijentovu sposobnost koncentracije i reakcije te stoga predstavljaju rizik u situacijama u kojima su te sposobnosti od posebne važnosti (npr. Vožnja vozilima ili upravljanje strojevima).
04.8 Nuspojave
Učestalosti su izvedene iz literaturnih podataka iz studija u kojima se furosemid primjenjivao na ukupno 1387 pacijenata, u bilo kojoj dozi i na bilo kojoj indikaciji. Kad je kategorija učestalosti za istu nuspojavu bila različita, odabrana je viša kategorija učestalosti.
U donjoj tablici učestalost nuspojava prijavljena je prema sljedećoj konvenciji:
Vrlo često: ≥ 1/10; Često: ≥1 / 100 e
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Predoziranje
Klinička slika nakon akutnog ili kroničnog predoziranja ovisi prvenstveno o opsegu i posljedicama gubitka elektrolita, npr. Hipovolemija, dehidracija, hemokoncentracija, srčane aritmije (uključujući AV blok i ventrikularnu fibrilaciju). Poremećaji se sastoje od teške hipotenzije (do šoka), akutne zatajenje bubrega, tromboza, stanja delirija, mlitava paraliza, apatija i zbunjenost.
Ne postoji specifičan protuotrov za furosemid. Ako je lijek tek uzet, može se pokušati ograničiti sustavna apsorpcija aktivnog sastojka mjerama kao što je ispiranje želuca ili tako da se smanji apsorpcija (npr. Aktivni ugljen).
Klinički značajne neravnoteže u ravnoteži vode i elektrolita moraju se ispraviti.Uz prevenciju i liječenje ozbiljnih komplikacija koje proizlaze iz ovih neravnoteža i drugih učinaka na organizam, korektivno djelovanje može zahtijevati intenzivno praćenje kliničkih stanja, kao i odgovarajuće terapijske mjere.
U slučaju bolesnika s poremećajima mokrenja, primjerice u slučaju hipertrofije prostate ili nesvijesti, potrebno je vratiti slobodan odljev mokraće.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: diuretici s velikim diuretičkim djelovanjem.
A.T.C kod: C03CA01.
Lasix je dokumentirao učinkovitost u kliničkoj uporabi čak i u onim situacijama, poput akutnog zatajenja bubrega, u kojima su drugi diuretici neučinkoviti. Furosemid, naime, zbog svojih visokih terapijskih rezervi uzrokuje povećanje eliminacije vode i natrija čak i u slučajevima kada je glomerularna filtracija jako ograničena (
Natriuretički učinak ovisi o dozi pa furosemid omogućuje postizanje vođene diureze, dok je izlučivanje kalija urinom znatno ograničeno. Iz toga slijedi da je omjer natrij-kalij izuzetno povoljan.
Učinak furosemida održava se tijekom vremena ako se primjena nastavlja dulje vrijeme i samo se umanjuje, a ne nestaje, u slučaju smanjenja natrija.
Primjena furosemida također parenteralnim putem također omogućuje liječenje svih onih pacijenata koji imaju stanja koja izazivaju promjene u apsorpciji oralnim putem, primjerice u slučaju teških edema ili gastrointestinalnih poremećaja.
Diuretski učinak nakon oralne primjene počinje unutar prvog sata i traje 4-6 sati; s intravenskom infuzijom učinak se utvrđuje već tijekom primjene i traje za vrijeme same infuzije.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Furosemid se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Tmax za tablete je otprilike 1 - 1,5 sati, dok je za oralnu otopinu 0,6 sati. Apsorpcija lijeka pokazuje izrazitu među- i intra-individualnu varijabilnost.
Bioraspoloživost u zdravih dobrovoljaca je oko 50% - 70% za tablete i oko 80% za oralnu otopinu. U pacijenata, na bioraspoloživost lijeka utječu različiti čimbenici, uključujući temeljne patologije, i mogu se smanjiti na 30% (npr. U nefrotskom sindromu).
Furosemid se jako veže za proteine plazme (više od 98%), uglavnom za albumine.
Furosemid se izlučuje uglavnom nepromijenjen sekrecijom u proksimalnim tubulima. Nakon intravenozne primjene, približno 60% - 70% lijeka se eliminira ovim putem. Glukuronizirani metabolit postoji za približno 10-20% ukupnog izlučenog urinom. Ostatak se izlučuje fecesom, vjerojatno nakon bilijarne sekrecije.
Terminalni poluživot furosemida nakon intravenozne primjene je približno 1 - 1,5 sati.
Furosemid se izlučuje u majčino mlijeko. Također prelazi placentnu barijeru i polako prelazi u fetus. U fetusa i novorođenčeta postiže iste koncentracije kao i u majke.
Bubrežne patologije
Bioraspoloživost tableta Lasix 500 mg nije promijenjena u bolesnika s krajnjim stadijem zatajenja bubrega. Eliminacija furosemida je usporena u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, a poluvrijeme se produljuje do 24 sata u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom.
Kod nefrotskog sindroma, smanjene koncentracije proteina u plazmi dovode do veće koncentracije slobodnog (nevezanog) furosemida. S druge strane, međutim, učinkovitost furosemida u ovih je pacijenata smanjena zbog vezanja za intratubularni albumin i smanjene tubularne sekrecije.
Furosemid se slabo dijalizira u bolesnika na hemodijalizi, peritonealnoj dijalizi i KAPD -u.
Hepatična insuficijencija
U bolesnika s jetrenom insuficijencijom poluvrijeme eliminacije furosemida se povećava s 30% na 90%, uglavnom zbog većeg volumena distribucije. Osim toga, u ovih pacijenata postoje velike varijacije u svim farmakokinetičkim parametrima.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Akutna toksičnost
Studije provedene na različitim vrstama glodavaca i na psima primjenom furosemida na usta i intravenozno otkrile su nisku akutnu toksičnost. LD50 oralnog furosemida u miševa i štakora je između 1050 mg / kg i 4600 mg / kg tjelesne težine, dok je u zamorca 243 mg / kg. Kod pasa, LD50 je oko 2000 mg / kg oralno i veći je od 400 mg / kg tjelesne težine putem i.v.
Kronična toksičnost
Bubrežne promjene (uključujući žarišnu fibrozu, kalcifikaciju) nađene su pri višim dozama (10 do 20 puta veća od terapijske doze kod ljudi) pri primjeni furosemida tijekom 6 i 12 mjeseci u štakora i pasa.
Ototoksičnost
Furosemid može ometati transportne mehanizme u vaskularnim strijama unutarnjeg uha, što može rezultirati poremećajima sluha koji su općenito reverzibilni.
Karcinogeneza
Furosemid u dozama od približno 200 mg / kg / dan tjelesne težine (14.000 ppm) davao se u prehrani ženkama miševa i štakorima tijekom 2 godine. Povećana incidencija adenokarcinoma dojke pronađena je kod miševa, ali ne i kod štakora, ta je doza značajno veća od terapijske doze koja se daje ljudima. Nadalje, ove neoplazme bile su morfološki identične spontanim tumorima uočenim u 2% - 8% kontrola.
Stoga se čini malo vjerojatnim da je incidencija tumora relevantna u liječenju ljudi. Zapravo, nema dokaza o povećanju učestalosti adenokarcinoma dojke nakon primjene furosemida. Na temelju epidemioloških studija čini se da klasifikacija furosemida kod ljudi po karcinogenezi nije moguća.
U studiji karcinogenosti na štakorima dnevno su davane doze furosemida od 15 i 30 mg / kg tjelesne težine. U muških štakora u dozi od 15 mg / kg, ali ne i u dozi od 30 mg / kg, došlo je do marginalnog povećanja rijetkih tumora. Smatra se da su ti rezultati slučajni.
U štakora, studije karcinogenosti mjehura izazvane nitrozoaminima nisu otkrile nikakve dokaze da furosemid može djelovati kao faktor promicanja.
Mutageneza
U in vitro studijama na stanicama bakterija i sisavaca dobiveni su i pozitivni i negativni rezultati. Međutim, indukcija genetskih i kromosomskih mutacija opažena je tek kad je furosemid dosegao citotoksične koncentracije.
Reproduktivna toksikologija
Furosemid nije umanjio plodnost u ženki i mužjaka štakora u dnevnim dozama od 90 mg / kg tjelesne težine te u mužjaka i ženke miša u oralnim dozama od 200 mg / kg dnevno.
Nisu uočeni relevantni embriotoksični ili teratogeni učinci kod različitih vrsta sisavaca, uključujući miševe, štakore, mačke, zečeve i pse nakon liječenja furosemidom. Odlaganje bubrežnog sazrijevanja - smanjenje broja diferenciranih glomerula - opisano je kod potomaka štakora liječenih sa 75 mg / kg furosemida u danima 7 - 11 i 14 - 18 dana trudnoće.
Furosemid prelazi placentnu barijeru i postiže koncentracije jednake 100% serumske koncentracije u majci u pupkovini.Do danas nisu otkrivene malformacije kod ljudi koje bi mogle biti povezane s izloženošću furosemidu. Međutim, nema dovoljno iskustva da bi se mogla formulirati konačna procjena mogućih štetnih učinaka na embrij / fetus. Proizvodnja mokraće u fetusa može se stimulirati unutar maternice.
Nefrolitijaza i nefrokalcinoza primijećene su u nedonoščadi koja su liječena furosemidom.
Nisu provedena ispitivanja za procjenu učinaka furosemida unesenog s majčinim mlijekom na dojenče.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Lasix 250 mg / 25 ml otopina za infuziju
Manit i voda za injekcije.
LASIX tablete od 500 mg
Kukuruzni škrob, laktoza, celuloza u prahu, natrijev amilopektin glikolat, talk, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat i kinolin žuti E 104.
06.2 Nekompatibilnost
Furosemid, kao derivat antranilne kiseline, topljiv je u alkalnom okruženju.Otopina Lasix 250 mg / 25 ml otopine za infuziju sadrži natrijevu sol furosemida, ova otopina ima pH od oko 9 i nema puferski učinak.
Kod pH vrijednosti ispod 7 aktivni sastojak se može taložiti, pa se za infuzijsku primjenu otopina Lasix 250 mg / 25 ml otopine za infuziju može pomiješati samo sa slabo alkalnom ili neutralnom otopinom, sa skromnim puferskim kapacitetom: na primjer izotonična otopina natrijevog klorida ili Ringerova otopina.
Otopine kiselina, osobito one s visokim puferskim kapacitetom, ne mogu se miješati s Lasixom
Međutim, Lasix se ne smije kombinirati s drugim lijekovima u istoj štrcaljki.
Nakon što se razrijedi, preporučuje se upotreba otopine što je prije moguće.
06.3 Razdoblje valjanosti
Lasix 250 mg / 25 ml otopina za infuziju
18 mjeseci
LASIX tablete od 500 mg
3 godine
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Zaštitite lijek od svjetlosti.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Lasix 250 mg / 25 ml otopina za infuziju
Neutralne, staklene bočice u boji; 5 ampula.
LASIX tablete od 500 mg
Blister pakiranja od neprozirnog bijelog PVC-a i aluminija, toplinski zatvorena; 20 tableta od 500 mg.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Lasix 250 mg / 25 ml otopina za infuziju
Bočice su opremljene fiksnim ovratnikom.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
LASIX 250 mg / 25 ml otopina za infuziju, 5 ampula: A.I.C. n.: 023993049
LASIX tablete od 500 mg, 20 tableta: A.I.C. n.: 023993037
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Datum prvog odobrenja: 22. veljače 1983
Zadnji datum obnove: 31. svibnja 2005
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Listopada 2014
-perch-e-quando-si-misura.jpg)
.jpg)
