Aktivni sastojci: Perfenazin
Trilafon 2 mg obložene tablete
Trilafon 4 mg obložene tablete
Trilafon 8 mg obložene tablete
Zašto se koristi Trilafon? Čemu služi?
Trilafon sadrži djelatnu tvar perfenazin. Perfenazin pripada skupini lijekova koji se zovu fenotiazini i koji djeluju na središnji živčani sustav umanjujući stanja tjeskobe i tjeskobe (anksiolitička svojstva), provodeći terapijsku aktivnost protiv psihotičnih simptoma (zablude i halucinacije), a također može spriječiti o eliminirati povraćanje i osjećaj mučnine (antiemetičko svojstvo).
Trilafon je indiciran za liječenje sljedećih bolesti i bolesti:
- shizofrenija, mentalni poremećaj koji se očituje raznim simptomima uključujući halucinacije, zablude, sklonost izolaciji, poteškoće u artikuliranju misli;
- paranoidna stanja, poremećaji osobnosti koje karakterizira trajna tendencija tumačenja ponašanja drugih s nepovjerenjem i sumnjom;
- psihološka stanja koja se očituju promjenama raspoloženja koja su povezana s euforijom i razdražljivošću i karakteriziraju ih opsesivne ideje i ponašanja (manije);
- otrovna psihoza, psihijatrijski poremećaji uzrokovani upotrebom droga (amfetamini, LSD, kokain itd.);
- mentalni poremećaji povezani s organskim uzrocima i popraćeni delirijem;
- teški anksiozni poremećaji koji ne pokazuju poboljšanje s anksiolitičkim lijekovima;
- depresija, kada je praćena agitacijom i delirijem, zajedno s antidepresivima;
- za smanjenje povraćanja i upornog i kontinuiranog štucanja;
- u liječenju jake boli, obično u kombinaciji s analgeticima (lijekovima protiv bolova).
Kontraindikacije Kada se Trilafon ne smije koristiti
Nemojte uzimati Trilafon ako:
- ako ste alergični na djelatnu tvar ili bilo koji drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6);
- je u stanju smanjenog stupnja svijesti (teško otupljivanje) ili u slučaju kome ili teške depresije;
- uzimate lijekove koji mogu usporiti normalnu aktivnost mozga (depresori središnjeg živčanog sustava), poput alkohola, barbiturata, opijata itd.; uzimate druge lijekove koji se koriste za liječenje mentalnih poremećaja (neuroleptici); u ovom slučaju recite vaš liječnik;
- imate poremećaje krvi (krvne diskrazije) ili promjene u funkciji koštane srži koja ne može proizvesti dovoljno stanica koje se nalaze u krvi (depresija koštane srži);
- imate bolest jetre;
- je pretrpio pretpostavljeno ili utvrđeno oštećenje mozga (subkortikalno oštećenje mozga, sa ili bez hipotalamusnog oštećenja);
- su "mlađi od 12 godina (vidjeti dio" Djeca i adolescenti ");
- su u prvom tromjesečju trudnoće ili doje (vidjeti dio "Trudnoća i dojenje").
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Trilafon
Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete Trilafon ako:
- je starija osoba;
- patite od kardiovaskularnih bolesti ili imate obiteljsku anamnezu oštećene funkcije srca (produljenje QT intervala);
- imate tumor nadbubrežnih žlijezda (feokromocitom) ili promjene u srčanim zaliscima (mitralna insuficijencija). U tom slučaju bit će podvrgnut većoj kontroli primjene perfenazina zbog rizika povezanih sa snižavanjem krvnog tlaka (hipotenzija);
- imate respiratorne bolesti uzrokovane plućnim infekcijama ili kroničnim poremećajima disanja, poput teške astme ili emfizema;
- imaju smanjenu funkciju bubrega;
- bolujete od bolesti koja uzrokuje povećani očni tlak (glaukom);
- imate bolesti koje utječu na urogenitalni sustav, poput povećane prostate (hipertrofija prostate);
- ima suženje probavnog i mokraćnog sustava (stenozirajuće bolesti probavnog i mokraćnog sustava);
- patite od mentalnih poremećaja jer Trilafon može uzrokovati pogoršanje raspoloženja do početka depresije;
- imaju rak dojke. U tom slučaju, perphenazin će vam se davati s posebnom pažnjom jer izaziva povećanje koncentracije hormona (prolaktina) koji može pogoršati vašu bolest;
- boluju od Parkinsonove bolesti ili oblika sličnih Parkinsonu ili drugih motoričkih poremećaja jer perfenazin može povećati stanje ukočenosti mišića;
- apstinirate od alkohola;
- imate napadaje i uzimate antikonvulzivne (antiepileptičke) lijekove. U takvim slučajevima, ako liječnik smatra prikladnim, možda će biti potrebno povećati dozu lijekova za liječenje napadaja;
- je izložen previsokim ili preniskim temperaturama jer Trilafon može ugroziti tjelesne mehanizme regulacije temperature;
- podvrgavate se operaciji i uzimate visoke doze ovog lijeka. U tom slučaju liječnik će vas pomno pratiti jer postoji opasnost od pada krvnog tlaka (hipotenzija). Možda će također biti potrebno smanjiti količinu anestetika ili sedativa koje uzimate;
- je u postoperativnoj fazi, budući da je došlo do aspiracije povraćanja u ograničenog broja pacijenata koji su primali fenotiazine;
- uzimati alkohol jer može pojačati učinke lijeka, značajno smanjiti krvni tlak (hipotenziju) i povećati rizik od samoubojstva;
- boluju od demencije i liječe se atipičnim antipsihoticima jer je u tim slučajevima primijećen povećan rizik od cerebrovaskularnih događaja (npr. moždani udar, prolazni ishemijski napad);
- ima čimbenike rizika za moždani udar;
- su imali kardiovaskularne bolesti povezane s stvaranjem krvnih ugrušaka (venska tromboembolija) ili imaju čimbenike rizika za te bolesti.
Upotreba za liječenje povraćanja i mučnine tijekom trudnoće mora se odvijati samo u slučajevima za koje nije moguća alternativna intervencija, a ne u čestim i uobičajenim slučajevima trudničke mučnine, a još manje kako bi se to spriječilo.
Moguće je da ćete tijekom liječenja Trilafonom doživjeti:
- pojava upale usta i gornjih dišnih putova. U tom slučaju poželjno je podvrgnuti krvnim pretragama;
- promjena organskih funkcija. Sigurna i učinkovita uporaba Trilafona zahtijeva odgovarajuću kontrolu doze uzetog lijeka i povremene provjere radi procjene vrijednosti krvnih stanica, funkcije jetre, bubrega i srca, osobito ako uzimate Trilafon visoke doze ili dulje vrijeme. Ako se pronađu abnormalni rezultati, vaš liječnik može odlučiti prekinuti liječenje;
- pojava nehotičnih pokreta mišića (tardivna diskinezija). I rizik od razvoja diskinezije i vjerojatnost da postane nepovratna povećavaju se s trajanjem liječenja i s ukupnom dozom uzetih lijekova. Prekid liječenja može dovesti do rješavanja ovih abnormalnosti. Ako primijetite ove simptome, obavijestite svog liječnika koji će razmotriti prilagodbu doze ili prekid liječenja;
- pojava reakcija osjetljivosti kože na svjetlost (fotoosjetljivost). Iz tog razloga izbjegavajte pretjerano izlaganje sunčevoj svjetlosti ili koristite posebne zaštitne kreme tijekom liječenja Trilafonom;
- povećan rizik od razmišljanja povezanih sa samoubojstvom ako imate depresiju. Ovo stanje traje tijekom liječenja Trilafonom i sve dok se simptomi značajno ne poboljšaju. Stoga ćete biti pomno nadzirani kako biste spriječili pristup prekomjernim količinama Trilafona.
Prestanite uzimati Trilafon i obavijestite svog liječnika ako osjetite:
- potencijalno smrtonosni kompleks simptoma koji se naziva neuroleptički maligni sindrom, čiji su simptomi: povišena tjelesna temperatura, ukočenost mišića, smanjenje kretanja (akinezija), vegetativni poremećaji (nepravilan puls i krvni tlak, znojenje, povećana učestalost otkucaja srca (tahikardija), promjene u srčanom ritmu (aritmije)), promjene u svijesti koje mogu preći u stupor i komu. Liječnik će prekinuti terapiju i započeti terapiju za liječenje ovih simptoma;
- značajno povećanje tjelesne temperature koje se ne može pripisati određenom uzroku. Ovo povećanje temperature moglo bi ukazivati na „preosjetljivost na perfenazin, pa će vam u tom slučaju liječnik reći da prekinete terapiju; abnormalni testovi funkcije jetre ili bubrega ili krvne diskrazije, u tom slučaju će vam liječnik reći da prekinete terapiju.
Perfenazin smanjuje osjećaj mučnine i povraćanja te stoga može prikriti znakove predoziranja drugim lijekovima ili otežati dijagnosticiranje bolesti kao što su crijevna opstrukcija, Reyeov sindrom i tumori mozga.
Povećana smrtnost u starijih pacijenata s demencijom
Uočeno je da stariji bolesnici s demencijom liječeni antipsihoticima imaju neznatno povećan rizik od smrti u usporedbi s neliječenim bolesnicima. Trilafon stoga nije indiciran za liječenje poremećaja ponašanja povezanih s demencijom.
Djeca i adolescenti
Sigurnost Trilafona za primjenu u djece mlađe od 12 godina nije utvrđena, pa se njegova uporaba u djece ne preporučuje.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Trilafona
Drugi lijekovi i Trilafon
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Obratite se svom liječniku ili ljekarniku ako uzimate:
- druge antipsihotike jer se istodobna terapija Trilafonom treba izbjegavati;
- barbiturati, anksiolitici, anestetici, antihistaminici, meperidin i drugi opijatni analgetici;
- lijekovi za liječenje napadaja, poput fenitoina, litija, koji se koriste za liječenje određenih poremećaja raspoloženja;
- triciklički antidepresivi i selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI);
- lijekove za liječenje visokog krvnog tlaka, kao što su gvanetidin, metildopa i beta blokatori (na primjer propranolol);
- Kinidin, propafenon i flekainid (antiaritmici);
- Cimetidin (lijek koji se koristi u liječenju čira);
- lijekovi s antikolinergičkim djelovanjem (inhibirajuće djelovanje acetilkolina, tvari koja djeluje na živčani sustav), poput atropina;
- fenilbutazon (koristi se kod upale i traume mišića), lijekovi koji umanjuju proizvodnju hormona štitnjače (tiouracili) i drugi lijekovi koji potiskuju koštanu srž (mijelotoksični);
- metrizamid, spoj koji se koristi kao kontrastno sredstvo u nekim testovima za dijagnosticiranje poremećaja krvi. Terapiju trilafonom treba prekinuti najmanje 48 sati prije testiranja zbog mogućnosti povećanog rizika od napadaja. Primjenu Trilafona ne treba nastaviti 24 sata nakon pregleda;
- levodopa, lijek za liječenje Parkinsonove bolesti;
- lijekovi koji se koriste za smanjenje želučane kiseline, poput soli aluminija, jer istodobna primjena s Trilafonom može smanjiti njegovu apsorpciju;
- lijekovi koji produljuju QT interval jer povećavaju rizik od razvoja srčanih otkucaja (srčane aritmije);
- lijekovi koji uzrokuju promjene u elektrolitima, poput lijekova za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije).
Obavijestite svog liječnika ako ste izloženi insekticidima organskog fosfora.
Trilafon i laboratorijski testovi
Uzimanje Trilafona može potamniti urin i uzrokovati promjene u rezultatima nekih laboratorijskih pretraga:
- lažno pozitivni u vrijednostima sljedećih testova: urobilinogen, amilaza, uroporfirini, porfobilinogeni i 5-hidroksi-indooctena kiselina;
- promjene u rezultatima testova funkcije hipotalamusa i hipofize, jer lijek može uzrokovati smanjenje nekih hormona;
- lažno pozitivan i lažno negativan u testu trudnoće urinom.
- promjene na elektrokardiogramu, a posebno u QT intervalu.
Trilafon uz hranu, piće i alkohol
Nemojte uzimati Trilafon istodobno s alkoholom zbog mogućeg povećanja učinaka lijeka, uključujući smanjenje krvnog tlaka (hipotenzija). Nadalje, ova kombinacija može povećati rizik od samoubojstva i opasnost od predoziranja.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.
Trilafon se ne smije koristiti u prvom tromjesečju trudnoće. U sljedećim će mjesecima vaš liječnik odlučiti trebate li uzimati Trilafon ili ne.
Perfenazin se brzo izlučuje u majčino mlijeko, stoga će vaš liječnik odlučiti hoće li prekinuti dojenje ili terapiju Trilafonom, uzimajući u obzir važnost terapije za vas.
Upravljanje vozilima i strojevima
Trilafon može izazvati sedaciju i pospanost. Uzmite to u obzir pri upravljanju vozilima i strojevima.
Trilafon sadrži laktozu
Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Trilafon: Doziranje
Uvijek uzimajte ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. Optimalnu dozu Trilafona trebao bi odrediti vaš liječnik, ovisno o težini bolesti i vašem odgovoru na terapiju.
Uvijek je poželjno koristiti najnižu učinkovitu dozu, s obzirom na to da su učestalost i težina neželjenih učinaka proporcionalni povećanju doze. Liječnik bi trebao povremeno procijeniti potrebu za nastavkom liječenja.
Preporučena doza za liječenje izvanbolničkih pacijenata je 4 - 8 mg Trilafona tri puta dnevno ili 8 - 16 mg dvaput dnevno. Kod hospitaliziranih pacijenata preporučena doza je 8-16 mg dva / četiri puta dnevno ili 8 - 32 mg dvaput dnevno. U svakom slučaju, ne smije se prekoračiti najviše 64 mg perfenazina koji se uzima oralno dnevno. Primjena Trilafona za smanjenje povraćanja zahtijeva doze od 8 - 12 mg podijeljene tijekom dana.
Primjena u djece i adolescenata
Trilafon se ne smije koristiti u djece i adolescenata mlađih od 12 godina (vidjeti dio "Djeca i adolescenti"). Za adolescente starije od 12 godina primjenjuje se isti raspored liječenja kao i za odrasle (vidi prethodni odjeljak).
Primjena u starijih osoba
Liječnik treba pažljivo odrediti dozu i učestalost primjene Trilafona u starijih pacijenata, koji će procijeniti moguće smanjenje gornje doze na temelju individualnih potreba.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Trilafona
Ako ste uzeli više Trilafona nego što ste trebali
Ako ste progutali / uzeli previše Trilafona, odmah se obratite svom liječniku ili idite u najbližu bolnicu.
Simptomi uzimanja prekomjerne doze perfenazina očituju se abnormalnostima motoričkog sustava (ekstrapiramidni simptomi). Može doći do progresivnog usporavanja mentalnih funkcija (depresija središnjeg živčanog sustava), od pospanosti do privremene odvojenosti od vanjske stvarnosti (stupor). ili komu s odsutnošću refleksa. Djeca mogu doživjeti napadaje. Pacijenti s umjerenom ili ranom intoksikacijom mogu osjetiti nemir, zbunjenost i uzbuđenje. Ostali simptomi predoziranja uključuju: nizak krvni tlak (hipotenzija), povećani broj otkucaja srca (tahikardija), smanjenje tjelesne temperature (hipotermija), smanjenje veličine zjenice (mioza), drhtavica, trzanje mišića, nehotične kontrakcije (grčevi), ukočenost ili smanjenje mišićnog tonusa (hipotonija), napadaji, poteškoće pri gutanju i disanju, plavkasto obojenje kože i sluznice ( cijanoza), respiratorni i / ili kolaps vazomotorni, ponekad s iznenadnom apnejom.
Način liječenja u slučaju predoziranja Trilafonom
Ne postoji specifična tvar koja može umanjiti učinak predoziranja Trilafonom. U bolnici ćete odmah biti podvrgnuti odgovarajućim hitnim tretmanima (npr. Izazivanje povraćanja ili ispiranje želuca), a liječnik će vas pomno nadzirati prateći njegovo stanje.
Ako ste zaboravili uzeti Trilafon
Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.
Ako prestanete uzimati Trilafon
Nemojte prestati uzimati Trilafon dok se ne posavjetujete sa svojim liječnikom. Fenotiazini općenito ne izazivaju ovisnost. Međutim, ako naglo prekinete, možete osjetiti učinke kao što su: gastritis, mučnina, povraćanje, omaglica, tremor i hiperaktivnost motora.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Trilafona
Kao i svi lijekovi, Trilafon može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Prestanite uzimati Trilafon i odmah se obratite svom liječniku ako osjetite:
- Neuroleptički maligni sindrom (NMS) koji karakterizira manifestacija simptoma kao što su povišena tjelesna temperatura, ukočenost mišića, smanjeno kretanje (akinezija), vegetativni poremećaji (nepravilan puls i krvni tlak, znojenje, povećani broj otkucaja srca (tahikardija), promjene u srcu ritam (aritmije)), promijenjeno stanje svijesti koje može preći u stupor i komu;
- trajne abnormalnosti u kontrakciji i kretanju mišića, kao što su abnormalni, nenamjerni pokreti jezika, čeljusti, trupa ili udova (kasna trajna diskinezija);
- osip na koži, sličan koprivnjači, popraćen oticanjem šaka, stopala, gležnjeva ili lica, usana, jezika i / ili grla što rezultira otežanim gutanjem ili disanjem (angioneurotski edem);
- povišena tjelesna temperatura (hiperpireksija);
- prekomjerno nakupljanje tekućine u mozgu (cerebralni edem), kolaps cirkulacije i smrt zbog preosjetljivosti na fenotiazine (iznimno rijetke nuspojave);
- oticanje, bol i crvenilo u nogama moguće popraćeno bolovima u prsima i otežanim disanjem. Ovi simptomi su posljedica krvnih ugrušaka u venama, posebno u nogama koje mogu migrirati kroz krvne žile u pluća (učestalost ovog nuspojave ne može biti procjenjuje se na temelju dostupnih podataka).
Simptomi koji su najčešće prijavljeni tijekom liječenja perfenazinom, kao i kod svih lijekova koji pripadaju istoj farmakološkoj kategoriji kao i perfenazin, su promjene i abnormalnosti motoričkog sustava (ekstrapiramidne reakcije), kao što su:
- nenormalno držanje karakterizirano "prekomjernim istezanjem vrata, ukočenošću i teškim lukovima leđa (opisthotonus), abnormalnom kontrakcijom mišića čeljusti s otežanim otvaranjem usta (trismus), ograničenom pokretljivošću ili začepljenjem vrata praćenim bolovima u vratu i kontrakcijom bočni mišići vrata (tortikolis), tortikolis povezan s odstupanjem držanja glave i u kojem se mogu pojaviti iznenadni grčevi mišića, koji uzrokuju nagle rotacije glave ("spastični" tortikolis), bol i trnci u udovima, stanje uznemirenost s pretjeranom motoričkom aktivnošću (motorički nemir), promjenama i odstupanjima očiju u jednom smjeru (okulogička kriza), hiperreaktivnost refleksa koju karakteriziraju abnormalne mišićne kontrakcije (hiperrefleksija), poremećaj pokreta karakteriziran nenamjernim kontrakcijama mišića (distonija) uključujući deformaciju kralježnice (izbočenje), promjenu u automobilu ico jezika (boja, bol i nehotični pokreti), iznenadne i nehotične kontrakcije žvakaćih mišića, osjećaj stezanja u grlu, poteškoće u izgovaranju riječi i gutanju (disfagija), nemogućnost sjedenja, abnormalni pokreti i kontrakcije mišića (diskinezija), ukočenost mišića i usporavanje brzine kretanja (parkinsonizam) i gubitak mišićne koordinacije (ataksija).
Također se može dogoditi:
- abnormalnosti u sastavu proteina tekućine u središnjem živčanom sustavu (cerebrospinalna tekućina), konvulzije, glavobolja (glavobolja), pospanost;
- pogoršanje psihotičnih simptoma poput poremećaja mišljenja, zabluda i halucinacija, motoričkih, emocionalnih i ponašanja (stanja slična katatoničnim), misaonih oblika koji odstupaju od stvarnosti (paranoidne reakcije), dubokog sna (letargija), pogoršanja simptoma zbog kojih je liječeni (paradoksalno uzbuđenje) nemir i hiperaktivnost, noćna zbunjenost s bizarnim snovima, poremećaji spavanja (nesanica);
- abnormalno lučenje mlijeka (galaktoreja), povećane grudi kod žena i muškaraca (ginekomastija), poremećaji menstrualnog ciklusa, dugotrajno odsustvo menstruacije (amenoreja), promjene u spolnoj želji, inhibicija ejakulacije, povećana i smanjena koncentracija šećera u krvi (hiperglikemija i hipoglikemija), prisutnost šećera u urinu (glikozurija), prekomjerno oslobađanje antidiuretskog hormona koji može uzrokovati glavobolju, mučninu i malaksalost (sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona, SIADH);
- lažna pozitivnost u testovima trudnoće;
- nizak krvni tlak pri ustajanju iz sjedećeg ili ležećeg položaja (posturalna hipotenzija), povećani i smanjeni broj otkucaja srca (tahikardija i bradikardija), srčani zastoj, trenutni gubitak svijesti i omaglica, nespecifične promjene na elektrokardiogramu, abnormalni otkucaji srca (produljenje QT intervala) , rijetko se viđaju), ventrikularne aritmije poput torsades de pointes, ventrikularne tahikardije, ventrikularne fibrilacije i zastoja srca;
- smanjenje bijelih krvnih stanica (agranulocitoza, leukopenija), povećanje određene vrste bijelih krvnih stanica (eozinofilija), smanjenje broja crvenih krvnih stanica (hemolitička anemija), abnormalno uništavanje trombocita (trombocitopenična purpura), smanjenje broja od svih krvnih stanica krv (pancitopenija);
- upala i začepljenje pojedinih kanala koji prenose žuč (bilijarni zastoj), žutilo kože i bjeloočnica (žutica).
Manje česte nuspojave:
- sedacija, poremećaji krvi (krvna diskrazija), gubitak svijesti povezan s nehotičnim kontrakcijama mišića (konvulzije) i učinci na autonomni živčani sustav.
Povremeno se može dogoditi:
- suha usta i prekomjerna salivacija, osjećaj mučnine (mučnina), povraćanje i proljev, retencija želuca, anoreksija, zatvor (zatvor), tvrdoglava konstipacija i tvrda kvržica dehidrirane stolice (fekalom), poteškoće s pražnjenjem mjehura (zadržavanje mokraće), često mokrenje i nehotično mokrenje (inkontinencija), gubitak funkcije mjehura (paraliza mjehura), povećana količina urina (poliurija);
- začepljen nos (začepljenost nosa);
- blijedilo, povećanje (midrijaza) i smanjenje (mioza) veličine zjenice, zamagljen vid, očne bolesti koje rezultiraju povećanjem očnog tlaka (glaukom), prekomjerno znojenje, povišeni krvni tlak (hipertenzija), nizak krvni tlak (hipotenzija), promijenjeni puls brzina, promjene i blokada crijevnih mišića (adinamički ileus) koji u teškim slučajevima mogu uzrokovati komplikacije i smrt;
- alergijske reakcije na koži (koprivnjača), iritacija i crvene mrlje na koži (eritem), upalne reakcije koje svrbe kožu (ekcem), upala kože s stvaranjem lezija i gubitkom površinskog sloja (eksfolijativni dermatitis), svrbež, reakcije osjetljivost kože na svjetlo (fotoosjetljivost), astma, groznica, alergijske reakcije (anafilaktoidi), nakupljanje tekućine u gornjim dišnim putovima (edem grkljana), kontaktni dermatitis.
Nuspojave povezane s dugotrajnom terapijom:
- pojava mrlja na koži (pigmentacija kože), promjene vida koje u teškim slučajevima dovode do zamućenja leće u obliku zvijezde, upale rožnice (epitelne keratopatije), promjene mrežnice, uništavanje mrežnice do gubitka vid (retinopatija pigmentna).
Ostale nuspojave:
- nakupljanje tekućine u donjim udovima (periferni edem), stanje sedacije (reverzni učinak epinefrina), promjena u količini proteina koji vežu jod (povećanje PBI ne može se pripisati povećanju tiroksina), oticanje žlijezda slinovnica (parotidno oticanje ), sustavni sindrom sličan eritematoznom lupusu (upalna bolest imunološkog sustava koja zahvaća različite organe i tkiva u tijelu), povećani apetit i težina, abnormalno povećanje unosa hrane (polifagija), prekomjerna osjetljivost na svjetlo (fotofobija), slabost mišića .
Povremeno je zabilježena iznenadna smrt kod pacijenata koji su na liječenju fenotiazinima. Kod nekih pacijenata nije bilo moguće utvrditi uzrok smrti niti ustanoviti je li smrt posljedica fenotiazina.
Nuspojave u djece
Dojenčad čije su majke uzimale antipsihotike, uključujući Trilafon, tijekom posljednja tri mjeseca trudnoće izložena je riziku od poremećaja i abnormalnosti motoričkog sustava (ekstrapiramidalni simptomi) i neonatalnog sindroma ustezanja. Zabilježeni su i sljedeći slučajevi: drhtanje, ukočenost i / ili slabost mišića, tremor, pospanost, problemi s disanjem, poteškoće u prehrani i preaktivni refleksi. Ako vaše dijete pokaže bilo koji od ovih simptoma, odmah se obratite svom liječniku.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju iza "EXP". Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca. Navedeni datum isteka odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
Nemojte bacati lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Sastav i farmaceutski oblik
Što Trilafon sadrži
Aktivni sastojak je perfenazin.
Svaka tableta Trilafon 2 mg obložene tablete sadrži 2 mg perfenazina.
Svaka tableta Trilafona obložene tablete od 4 mg sadrže 4 mg perfenazina.
Svaka tableta Trilafona obloženih tableta od 8 mg sadrži 8 mg perfenazina.
Pomoćni sastojci su Trilafon 2 mg obložene tablete: kukuruzni škrob, laktoza, magnezijev stearat, preželatinizirani škrob, hipromeloza, makrogol, bijeli opasni sprej, parafin.
Trilafon 4 mg obložene tablete i Trilafon 8 mg obložene tablete: kukuruzni škrob, laktoza, magnezijev stearat, preželatinizirani škrob, Opadry® bijeli (hipromeloza, makrogol, titanov dioksid, hidroksipropilceluloza).
Opis izgleda Trilafona i sadržaj pakiranja
Trilafon dolazi u obliku obloženih tableta sadržanih u blisteru. Svako pakiranje sadrži 20 tableta.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
TABLETE OBLOŽENE TRILAFONOM
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Trilafon 2 mg obložene tablete
Svaka obložena tableta sadrži:
Aktivni sastojak: Perfenazin 2 mg.
Trilafon 4 mg obložene tablete
Svaka obložena tableta sadrži:
Aktivni sastojak: Perfenazin 4 mg.
Trilafon 8 mg obložene tablete
Svaka obložena tableta sadrži:
Aktivni sastojak: Perfenazin 8 mg.
Pomoćna tvar s poznatim učincima:
laktoza.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Obložene tablete.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
U liječenju shizofrenije, paranoidnih stanja i manije. Kod otrovnih psihoza (amfetamini, LSD, kokain itd.). Kod organskih mentalnih sindroma praćenih delirijem. U anksioznim poremećajima ako su osobito teški i rezistentni na terapiju tipičnim anksioliticima. U depresiji ako su popraćeni agitacijom i delirijem, uglavnom u kombinaciji s antidepresivima. U povraćanju i nesavladivom štucanju. U liječenju jake boli općenito u kombinaciji s analgeticima. Opojnim drogama.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje
Doziranje trilafona treba individualizirati ovisno o težini slučaja i odgovoru na lijek. Međutim, uvijek je poželjno pribjeći minimalnoj učinkovitoj dozi, budući da rijetke kolateralne manifestacije predstavljaju povećanje učestalosti i ozbiljnosti proporcionalno povećanju doze.
Potrebu za nastavkom liječenja treba povremeno ponovno procijeniti.
Kao primjer, predložena je sljedeća shema:
Za liječenje ambulantnih pacijenata (odrasli i mladi ljudi stariji od 12 godina) prosječna doza je 4-8 mg tri puta dnevno ili 8-16 mg dva puta dnevno.
U hospitaliziranih pacijenata uobičajena oralna doza perfenazina je 8-16 mg 2-4 puta dnevno ili 8-32 mg dva puta dnevno. U svakom slučaju, ne smijete prekoračiti 64 mg perfenazina dnevno oralno.
Antiemetičko djelovanje postiže se prosječnim dozama od 8-12 mg podijeljenim tijekom dana.
Umirovljenici
U liječenju starijih pacijenata, liječnik mora pažljivo odrediti dozu koja će morati procijeniti moguće smanjenje gore navedenih doza.
Pedijatrijska populacija
Sigurnost uporabe proizvoda kod osoba mlađih od 12 godina nije utvrđena, pa se njegova uporaba u djece ne preporučuje.
Način primjene
Oralna upotreba.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Komatozna stanja ili s izrazitom tupošću te kod ispitanika liječenih visokim dozama tvari s depresivnim djelovanjem na središnji živčani sustav (alkohol, barbiturati, opijati itd.) Teška stanja depresije; krvne diskrazije; depresija koštane srži ili bolest jetre.
Trilafon je također kontraindiciran u bolesnika sa sumnjom na ili prepoznato potkortikalno oštećenje mozga, sa ili bez oštećenja hipotalamusa, jer se u takvih pacijenata s temperaturama iznad 40 ° C može pojaviti hipertermička reakcija, ponekad ne prije 14-16 sati nakon primjene lijeka. U takvim situacijama preporučuje se potpuno pokriti tijelo ledom; antipiretici također mogu biti od pomoći.
Sigurnost uporabe proizvoda kod osoba mlađih od 12 godina nije utvrđena, pa se njegova uporaba u djece ne preporučuje.
U prvom tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Zbog svojih farmakoloških svojstava, proizvod treba koristiti s oprezom u starijih osoba, kod osoba sa kardiovaskularnim bolestima, feokromocitomom, akutnim i kroničnim bolestima pluća, bubrežnim bolestima, glaukomom, hipertrofijom prostate i drugim stenozirajućim bolestima probavnog i mokraćnog sustava.
Učinke na krvnu sliku potrebno je posebno pratiti između četvrtog i dvanaestog tjedna liječenja.
Međutim, početak diskrazije može biti iznenadan, pa se početak upalnih manifestacija koje zahvaćaju usta i gornje dišne putove mora odmah slijediti odgovarajućim hematološkim pregledima.
Općenito, fenotiazini ne proizvode psihičku ovisnost. Međutim, nakon naglog prekida terapije visokim dozama mogu se pojaviti gastritis, mučnina, povraćanje, omaglica, drhtavica, motorički nemir. Studije sugeriraju da se ti simptomi mogu umanjiti nastavkom primjene antiparkinsonika nekoliko tjedana nakon prestanka liječenja fenotiazinom.
Posebnu pozornost treba posvetiti pacijentima s psihičkom depresijom, odnosno tijekom manične faze ciklične psihoze, zbog mogućnosti brze promjene raspoloženja prema depresiji.
Antiemetički učinak fenotiazina može prikriti znakove predoziranja drugim lijekovima ili može otežati dijagnosticiranje popratnih bolesti, osobito probavnog trakta ili središnjeg živčanog sustava, kao što su crijevna opstrukcija, tumori mozga, Reyeov sindrom. Iz tog razloga se ove tvari moraju koristiti oprezno u kombinaciji s antiblasticima koji, u toksičnim dozama, mogu izazvati povraćanje.
Kada se koristi kao antiemetik, proizvod se mora koristiti tijekom trudnoće samo u slučajevima otvorenih simptoma za koje nije moguća intervencija, a ne u čestim i jednostavnim slučajevima povraćanja, a još manje u preventivne svrhe.
Neuroleptici uzrokuju povećanje razine prolaktina u plazmi s mogućim učincima na ciljne organe. Stoga se proizvodi koji sadrže fenotiazine trebaju koristiti s odgovarajućim oprezom u žena s rakom dojke.
Tijekom terapije, osobito ako je produljena ili u visokim dozama, potrebno je uvijek imati na umu mogućnost nuspojava koje utječu na središnji živčani sustav, jetru, koštanu srž, oko i kardiovaskularni sustav te je stoga potrebno periodično obavljati kliničke i laboratorijske studije provjere.
U pacijenata liječenih neurolepticima može se razviti tardivna diskinezija. Stariji pacijenti imaju veći rizik od bolesti. I rizik od razvoja sindroma i mogućnost da postane nepovratan povećavaju se s trajanjem liječenja i s kumulativnom ukupnom dozom neuroleptika koja se daje pacijentu. Međutim, iako rjeđe, sindrom se može razviti čak i nakon relativno kratkih razdoblja terapije niskim dozama.
Ako se eliminira neuroleptičko liječenje, tardivna diskinezija može imati djelomičnu ili potpunu remisiju. Neuroleptičko liječenje samo po sebi može potisnuti (ili djelomično ukloniti) znakove i simptome sindroma, te stoga maskirati napredovanje bolesti. U pacijenata koji zahtijevaju kronično liječenje treba osigurati najnižu dozu i najkraće trajanje. Kako bi se postiglo zadovoljavajuće klinički odgovor Potrebu za nastavkom liječenja treba povremeno procjenjivati.
Ako se u bolesnika pojave znakovi i simptomi tardivne diskinezije, treba razmisliti o prekidu uzimanja lijeka. Međutim, neki će bolesnici možda trebati liječenje čak i u prisutnosti sindroma.
Fenotiazini povećavaju stanje ukočenosti mišića kod osoba s Parkinsonovom bolešću ili sličnim oblicima ili drugim motoričkim poremećajima. Perfenazin može sniziti prag napadaja u predisponiranih osoba. Mora se koristiti s oprezom u situacijama odvikavanja od alkohola i kod osoba s konvulzivnom patologijom. Ako se pacijent liječi antikonvulzivnim lijekovima, povećanje doze tih lijekova može biti potrebno kada se koriste zajedno s Trilafonom.
Tijekom liječenja antipsihoticima prijavljen je potencijalno smrtonosni kompleks simptoma koji se naziva neuroleptički maligni sindrom. Kliničke manifestacije ovog sindroma su: hiperpireksija, ukočenost mišića, akinezija, vegetativni poremećaji (nepravilnosti u pulsu i krvnom tlaku, znojenje, tahikardija, aritmije); promjene u svijesti koje mogu preći u stupor i komu. Liječenje NMS-a sastoji se u tome da se odmah obustavi primjena antipsihotika i drugih neesencijalnih lijekova te da se započne intenzivna simptomatska terapija (posebnu pozornost treba posvetiti smanjenju hipertermije i ispravljanju dehidracije). Ako se smatra da je nastavak liječenja antipsihoticima neophodan, bolesnika treba pažljivo pratiti. Ako dođe do hipotenzije, epinefrin se ne smije davati jer njegovo djelovanje blokira i djelomično poništava perfenazin. Ako je potreban vazopresor, upotrijebite norepinefrin.
Do akutne i teške hipotenzije došlo je primjenom fenotiazina, osobito u bolesnika s mitralnom insuficijencijom ili feokromocitomom.
Kao i sa svim derivatima fenotiazina, perfenazin se ne smije koristiti neselektivno. Neke od nuspojava perfenazina obično se javljaju češće kada se daju visoke doze. Međutim, kao i kod drugih fenotiazina, bolesnike liječene perfenazinom treba pomno pratiti.
Pacijenti liječeni fenotiazinima moraju izbjegavati pretjerano izlaganje sunčevoj svjetlosti pribjegavajući, ako je potrebno, uporabi posebnih zaštitnih krema.
Koristite oprezno kod osoba izloženih previsokim ili preniskim temperaturama jer fenotiazini mogu ugroziti uobičajene mehanizme termoregulacije.
Povišenje tjelesne temperature, koje se ne može drugačije objasniti, može ukazivati na postojanje netolerancije na perfenazin, u tom slučaju se mora prestati uzimati proizvod.
Povezanost s drugim psihotropnim lijekovima zahtijeva poseban oprez i oprez kako bi se izbjegli neočekivani, neželjeni učinci interakcije.
Pacijente, koji su blizu operacije, liječeni visokim dozama fenotiazina, potrebno je pažljivo pratiti zbog mogućih hipotenzivnih pojava. Međutim, možda će biti potrebna mala količina anestetika ili lijekova za depresiju središnjeg živčanog sustava. Budući da fenotiazini i lijekovi protiv depresije središnjeg živčanog sustava (opioidi, analgetici, antihistaminici, barbiturati) mogu međusobno pojačati, preporučuje se da se dodani lijek daje u količinama ispod normalne doze i da se pri tome treba pridržavati opreza. Izbjegavajte istodobnu terapiju s drugim neurolepticima.
Aspiracija povraćanja dogodila se u nekoliko pacijenata koji su primali fenotiazine tijekom postoperativne faze. Čak i ako uzročna veza nije uspostavljena, ovaj se mogući događaj mora uzeti u obzir tijekom postoperativnog liječenja.
Koristite oprezno u bolesnika liječenih atropinom ili sličnim lijekovima zbog aditivnih antikolinergičkih učinaka, kao i u pacijenata koji će biti izloženi posebno visokim temperaturama ili fosforno-organskim insekticidima.
Treba izbjegavati upotrebu alkohola jer može pojačati učinke lijeka, uključujući hipotenziju. Rizik od samoubojstva i opasnost od predoziranja mogu se povećati u pacijenata koji zloupotrebljavaju alkohol.
Budući da fenotiazini utječu na mnoge organske funkcije, njihova sigurna i učinkovita uporaba zahtijeva prethodnu obradu i povremene laboratorijske pretrage, osobito tijekom visokih doza ili dugotrajnih tretmana. Potrebno je povremeno provjeravati broj crvenih krvnih stanica i funkciju jetre i bubrega. Ako postoji sumnja da lijek izaziva kardiovaskularne učinke, potrebno je učiniti elektrokardiogram. Koristite s oprezom u bolesnika sa kardiovaskularnim bolestima ili u obiteljskoj anamnezi s produljenjem QT intervala. Ako se pojave abnormalnosti u ispitivanju funkcije jetre ili bubrega ili krvne diskrazije, liječenje s fenotiazinima treba Primjena fenotiazina u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom zahtijeva oprez.
Koristite s oprezom u bolesnika s respiratornim zatajenjem zbog plućnih infekcija ili s kroničnim respiratornim stanjima poput teške astme ili emfizema.
Treba imati na umu mogućnost oštećenja jetre, naslaga rožnice i leće te nepovratne diskinezije.
Mogućnost samoubojstva u depresivnih pacijenata postoji tijekom liječenja i do značajnog ublažavanja simptoma. Stoga ova vrsta pacijenata ne bi trebala imati pristup velikim količinama Trilafona.
U randomiziranim kliničkim ispitivanjima primijećeno je približno trostruko povećanje rizika od cerebrovaskularnih događaja u odnosu na placebo u populaciji pacijenata s demencijom liječenih nekim atipičnim antipsihoticima. Mehanizam ovog povećanog rizika nije poznat. Povećani rizik za druge antipsihotike ili drugu populaciju pacijenata ne može se isključiti. Trilafon treba koristiti s oprezom u bolesnika s čimbenicima rizika od moždanog udara.
S antipsihoticima su zabilježeni slučajevi venske tromboembolije (VTE). Budući da pacijenti koji se liječe antipsihoticima često imaju stečene čimbenike rizika za VTE, prije i tijekom liječenja Trilafonom treba identificirati sve moguće čimbenike rizika za VTE i poduzeti odgovarajuće preventivne mjere.
Povećana smrtnost u starijih pacijenata s demencijom
Podaci iz dvije velike opservacijske studije pokazali su da stariji bolesnici s demencijom liječeni antipsihoticima imaju malo povećan rizik od smrti u usporedbi s neliječenim pacijentima. Međutim, dostupni podaci nisu dovoljni da bi se mogla dati točna procjena veličine rizika. Uzrok povećanog rizika nije poznat.
Trilafon nije licenciran za liječenje poremećaja ponašanja povezanih s demencijom.
Važne informacije o nekim sastojcima
Trilafon tablete sadrže laktozu stoga nisu prikladne za osobe s nedostatkom laktaze, galaktozemijom ili sindromom malapsorpcije glukoze / galaktoze.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
S obzirom na njihova temeljna svojstva, fenotiazini mogu različito ometati brojne skupine lijekova.
Između ovih:
• Tvari koje potiskuju središnji živčani sustav: barbiturati, anksiolitici, anestetici, antihistaminici, meperidin i drugi opijatni analgetici. U slučaju kombinacije, oprezno izbjegavajte predoziranje i pažljivo pratite bolesnika kako biste izbjegli prekomjernu sedaciju ili središnju depresiju.
• AntikonvulziviZbog poznatog učinka fenotiazina na prag napadaja, prilagodba specifične terapije može biti potrebna kod osoba s epilepsijom. Odgovarajuća doza lijekova u slučaju udruživanja mora se točno odrediti jer je moguće, između ostalog, da fenotiazini smanjuju metabolizam fenilhidantoina, naglašavajući njegovu toksičnost, te da barbiturati, poput ostalih enzimskih induktora na mikrosomalnoj razini, mogu pojačati metabolizam fenotiazina Potreban je oprez u slučaju istodobne primjene perfenazina i fenitoina.
Antipsihotici mogu uzrokovati povećanje ili smanjenje razine fenitoina u serumu.
• Litij: rijetko je povezanost s fenotiazinima utvrdila akutnu encefalopatiju.
• Antihipertenzivi: uzimajući u obzir učinke fenotiazina na autonomni živčani sustav i na krvni tlak, interakcija s lijekovima koji se koriste u liječenju hipertenzije može biti promjenjiva. Posebno, fenotiazini mogu antagonizirati učinke gvanetidina i sličnih lijekova. Ta interakcija može biti manje ozbiljna s perfenazinom nego s drugim fenotiazinima. Ako je poznat antagonizam s gvanetidinom, moglo bi biti prikladno povećati dozu gvanetidina ili je zamijeniti drugim antihipertenzivnim lijekom. S druge strane, istodobna uporaba fenotiazina s metildopom i beta-blokatorima, koji se koriste u hipertenziji, može pojačati hipotenziju učinak, pa se fenotiazini trebaju primjenjivati s oprezom u bolesnika liječenih ovim lijekovima kako bi se izbjegla prekomjerna hipotenzija. Istodobna uporaba fenotiazina s propranololom (beta-blokatorom) može dovesti do povećanja razine oba lijeka u plazmi.
• Antikolinergici: udruživanje fenotiazina i parasimpatolitičkih lijekova zahtijeva oprez jer može pogodovati pojavi karakterističnih nuspojava.
• Lijekovi s leukopenizirajućim djelovanjem: fenotiazini se ne smiju povezivati s fenilbutazonom, derivatima tiouracila i drugim potencijalno mijelotoksičnim lijekovima zbog sinergističkog depresivnog učinka na krv.
• Metrizamid: ova tvar povećava rizik od konvulzija izazvanih fenotiazinom. Stoga je potrebno prekinuti terapiju najmanje 48 sati prije mijelografskog pregleda, a primjena se ne smije nastaviti prije 24 sata od izvršenja ovoga.
• AlkoholNe preporučuje se unos alkohola tijekom terapije jer može olakšati središnje nuspojave fenotiazina.
• Levodopa: fenotiazini posebno antagoniziraju učinke ove tvari; iz tog razloga fenotiazine treba izbjegavati ili koristiti s oprezom u osoba s Parkinsonovom bolešću.
• Antacidi: izbjegavati gutanje proizvoda zajedno s antacidima (uključujući soli aluminija) ili drugim tvarima koje mogu smanjiti apsorpciju fenotiazina.
Vidi također odjeljak 4.4 "Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi".
Druge vrste interakcija
Urinarni metaboliti fenotiazina mogu dati tamnu boju urinu i dati lažno pozitivne odgovore na testove na urobilinogen, amilaze, uroporfirin, porfobilinogene i 5-hidroksi-indolacetnu kiselinu.
Budući da fenotiazini mogu uzrokovati smanjenu sekreciju adrenokortikoida kao posljedicu smanjenog oslobađanja kortikotropina, perfenazin može ometati metiraponski test funkcije hipotalamus-hipofiza.
U bolesnika koji se liječe fenotiazinima, test trudnoće u urinu može dati lažno pozitivne i lažno negativne rezultate.
Pacijenti liječeni terapijskim dozama fenotiazina mogu pokazati promjene u elektrokardiografskom tragu, poput produljenja QT intervala, popraćeno produženjem, smanjenjem i depresijom T -zupca. Pri većim dozama, snižavanje i "preokret T -vala" može doći ..
Kad se neuroleptici daju istodobno s lijekovima za produljenje QT-a, povećava se rizik od razvoja srčanih aritmija.
Nemojte primjenjivati istodobno s lijekovima koji uzrokuju poremećaje elektrolita.
Lijekovi koji se metaboliziraju citokromom P450 2D6
Biokemijska aktivnost izoenzima citokroma P450 2D6 (debrisokvin hidroksilaza) koja metabolizira lijek smanjena je u podskupini kavkaske populacije (oko 7-10% populacije bijele rase čine subjekti koji se nazivaju "loši metabolizatori"); međutim, nema pouzdanih procjena o prevalenciji smanjene aktivnosti izoenzima P450 2D6 u azijskoj, afričkoj i drugoj populaciji. "Loši metabolizatori" imaju veće od očekivanih koncentracija tricikličkih antidepresiva u plazmi (TCA) nakon primjene uobičajenih doza. Ovisno o udjela lijeka koji se metabolizira putem P450 2D6, povećanje koncentracije u plazmi može biti malo ili prilično visoko (8 puta povećanje AUC -a tricikličkog antidepresiva u plazmi).
Nadalje, neki lijekovi inhibiraju aktivnost ovog izoenzima i čine normalne metabolizatore sličnim slabim metabolizatorima. Pojedinac stabilan pri određenoj dozi TCA može razviti vrlo jaku toksičnost ako je podvrgnut istodobnoj terapiji s jednim od ovih inhibitornih lijekova. Citokrom P450 2D6 inhibitori uključuju neke koji se ne metaboliziraju enzimom (kinidin, cimetidin) i mnoge koji su supstrati P450 2D6 (mnogi drugi antidepresivi, fenotiazini i antiaritmici tipa 1C, propafenon i flekainid). Svi selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI), poput fluoksetina, sertralina i paroksetina, inhibiraju P450 2D6, ali opseg ove inhibicije može varirati. U kojoj mjeri interakcije TCA sa SSRI mogu predstavljati kliničke probleme ovisi o stupnju inhibicije i farmakokinetike uključenih SSRI -a. Ipak, potreban je oprez pri kombiniranoj primjeni TCA -a i bilo kojeg SSRI -a te pri prijelazu iz jedne kategorije lijeka u drugu.
Posebno je važno da prije početka liječenja TCA-om mora proći dovoljno vremena kod pacijenta koji je prestao uzimati fluoksetin: to je posljedica dugog poluvremena života roditelja i aktivnog metabolita (to može potrajati najmanje 5 tjedana).
Istodobna primjena tricikličkih antidepresiva i lijekova koji mogu inhibirati citokrom P450 2D6 može zahtijevati niže doze od uobičajeno propisanih i za tricikličke antidepresive i za druge lijekove. Osim toga, ako se jedan od ovih drugih lijekova eliminira iz terapijske kombinacije, može biti veća može biti potrebna doza tricikličkog antidepresiva.Poželjno je pratiti razinu TCA u plazmi kada se one primjenjuju istodobno s drugim lijekom za koji je poznato da je inhibitor P450 2D6.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nemojte primjenjivati tijekom prvog tromjesečja trudnoće. U daljnjem razdoblju proizvod se mora primjenjivati samo ako se smatra neophodnim, u svakom slučaju uvijek pod izravnim nadzorom liječnika.
Dojenčad izložena konvencionalnim ili atipičnim antipsihoticima, uključujući Trilafon tijekom trećeg tromjesečja trudnoće, izložena je riziku od nuspojava, uključujući ekstrapiramidne simptome ili simptome ustezanja koji mogu varirati u težini i trajanju nakon rođenja. Bilo je izvješća o agitaciji, hipertoniji, hipotoniji, tremoru, somnolenciji, respiratornim tegobama, smetnjama u unosu hrane. Stoga je potrebno dojenčad pomno pratiti.
Vrijeme za hranjenje
Budući da se fenotiazini brzo izlučuju u majčino mlijeko, mora se donijeti odluka hoće li se prekinuti dojenje ili uzimanje lijeka, uzimajući u obzir važnost terapije za majku.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Budući da fenotiazini izazivaju sedaciju i pospanost, to se mora uzeti u obzir kod onih koji upravljaju vozilima ili drugim strojevima ili izvode opasne radove.
04.8 Nuspojave
Nisu prijavljeni svi dolje navedeni nuspojave korištene s Trilafonom; međutim, zbog farmakoloških sličnosti između različitih derivata fenotiazina, potrebno ih je razmotriti pojedinačno. S grupom piperazina (kojoj pripada perfenazin) simptomi su ekstrapiramidni češći dok su drugi rjeđi (na primjer, sedacija, žutica, krvna diskrazija, konvulzije i učinci na autonomni živčani sustav).
Središnji živčani sustav
Ekstrapiramidne reakcije - opistotonus, trismus, tortikolis, spastični tortikolis, bol i utrnutost u udovima, motorički nemir, okulogička kriza, hiperrefleksija, distonija, uključujući izbočinu, promjenu boje, bol i kotrljanje jezika, tonički grč mišića za žvakanje, stezanje grla, zbunjena dikcija, disfagija, nemogućnost sjedenja, diskinezija, parkinsonizam i ataksija. Njihova učestalost i ozbiljnost obično rastu s povećanjem doze, ali postoje značajne individualne varijacije u sklonosti ispoljavanju ovih simptoma.Ekstrapiramidni simptomi obično se mogu kontrolirati istodobnom primjenom antiparkinsonskih sredstava, poput benzatropin-mezilata, i / ili smanjenjem doze. Međutim, u nekim slučajevima ekstrapiramidne reakcije mogu potrajati i nakon prestanka liječenja perfenazinom.
Kasno trajna diskinezija
Kao i kod svih antipsihotika, tardivna diskinezija se može pojaviti u nekih pacijenata na dugotrajnoj terapiji ili može nastati nakon prekida liječenja. Iako se čini da je rizik veći u starijih osoba, osobito u žena koje se liječe visokim dozama lijeka, ovo ovaj fenomen može se pojaviti i kod pacijenata oba spola i kod djece. Simptomi su trajni, a kod nekih pacijenata izgledaju ireverzibilni. Ne postoje poznate učinkovite terapije za tardivnu diskineziju: lijekovi protiv parkinsona obično ne ublažavaju simptome ovog sindroma. mnogo rjeđe nego kod produljene uporabe, ovaj se sindrom može razviti nakon relativno kratkih razdoblja liječenja niskim dozama. U slučaju pojave ovih simptoma, predlaže se prekid liječenja svim antipsihoticima. Sindrom se može sakriti ako je potrebno ponovno započeti liječenje, povećati dozu ili prijeći na drugi antipsihotik. Blagi vermikularni pokreti jezika mogu biti rani znak sindroma. Ako u tom trenutku prekinete liječenje, možda se neće razviti potpuni sindrom.
Ostali učinci na središnji živčani sustav
Edem mozga; abnormalnosti proteina cerebrospinalne tekućine; napadaje, osobito u bolesnika s abnormalnostima EEG -a ili s takvim poremećajima u povijesti, te glavobolju.
U bolesnika liječenih neuroleptičkim lijekovima zabilježen je maligni neuroleptički sindrom (NMS). To je relativno rijedak, po život opasan sindrom karakteriziran teškom ekstrapiramidalnom disfunkcijom, popraćenom ukočenošću i mogućim stuporom ili komom, hipertermijom i autonomnim smetnjama, uključujući kardiovaskularne učinke. Ne postoji specifično liječenje; primjenu neuroleptičkog lijeka treba prekinuti i primijeniti potrebno je započeti intenzivno podržavajuće liječenje. Ako je nakon oporavka od NMS -a pacijentu potrebno liječenje antipsihoticima, savjetuje se nadzor opreza jer se NMS može ponoviti.
Može doći do somnolencije, osobito tijekom prvog ili drugog tjedna liječenja; nakon čega ovaj poremećaj obično nestaje. Čini se da su hipnotički učinci minimalni, osobito u pacijenata kojima je dopušteno ostati aktivni.
Bihevioralni štetni događaji
Paradoksalno pogoršanje psihotičnih simptoma, stanja slična katatoničnim, paranoidne reakcije, letargija, paradoksalno uzbuđenje, nemir, hiperaktivnost, noćna zbunjenost, bizarni snovi i nesanica. Hiperrefleksija je prijavljena u novorođenčadi kada se primjenjivao fenotiazin tijekom trudnoće.
Učinci autonomnog sustava
Povremeno suha usta ili slinjenje, mučnina, povraćanje, zadržavanje želuca, proljev, anoreksija, zatvor, tvrdoglava konstipacija, fekalom, zadržavanje mokraće, često mokrenje ili inkontinencija, paraliza mjehura, poliurija, začepljenje nosa, bljedilo, mioza, midrijaza, zamagljen vid, glaukom , znojenje, hipertenzija, hipotenzija i promijenjena brzina pulsa.
Značajni autonomni učinci bili su rijetki u bolesnika liječenih s manje od 24 mg perfenazina dnevno.
Nakon terapije fenotiazinom povremeno se može pojaviti adinamički ileus, a ako je ozbiljan, može uzrokovati komplikacije i smrt. To je posebno zabrinjavajuće kod psihijatrijskih pacijenata koji možda neće spontano zatražiti liječenje za ovo stanje.
Alergijski učinci
Povremeno se mogu pojaviti urtikarija, eritem, ekcem, eksfolijativni dermatitis, svrbež, fotoosjetljivost, astma, vrućica, anafilaktoidne reakcije i edem grkljana. Angioneurotski edem i kontaktni dermatitis prijavljeni su kod medicinskih sestara koje su primjenjivale fenotiazine. U iznimno rijetkim slučajevima, pojedinačna idiosinkrazija ili preosjetljivost na fenotiazine uzrokovali su cerebralni edem, kolaps cirkulacije i smrt.
Endokrini učinci
Dojenje, galaktoreja, umjereno povećanje grudi kod žena i ginekomastija kod muškaraca nakon velikih doza, poremećaji menstrualnog ciklusa, amenoreja, promjene libida, inhibicija ejakulacije, hiperglikemija, hipoglikemija, glukozurija, sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (ADH), lažna pozitivnost trudnoće ispitivanja.
Kardiovaskularni učinci
Posturalna hipotenzija, tahikardija (osobito s naglim izrazitim povećanjem doze), bradikardija, srčani zastoj, nesvjestica i omaglica. Ponekad hipotenzivni učinak može uzrokovati stanje nalik šoku. Nespecifične (učinak sličan kinidinu), obično reverzibilne, promjene EKG-a primijećene su kod nekih pacijenata koji su na liječenju fenotiazinskim sredstvima za smirenje.
Sljedeći nuspojave primijećene su kod drugih lijekova iste klase: rijetki slučajevi produljenja QT intervala, ventrikularne aritmije kao što su torsades de pointes, ventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija i srčani zastoj.
Povremeno je zabilježena iznenadna smrt kod pacijenata koji su na liječenju fenotiazinima. U nekim slučajevima smrt je očito nastala zbog zastoja srca; u drugima se činilo da je uzrok gušenje zbog nedostatnog refleksa kašlja. Kod nekih pacijenata nije bilo moguće utvrditi uzrok smrti niti ustanoviti je li smrt posljedica fenotiazina.
S antipsihoticima (učestalost nije poznata) zabilježeni su slučajevi venske tromboembolije, uključujući slučajeve plućne embolije i duboke venske tromboze.
Hematološki učinci
Agranulocitoza, eozinofilija, leukopenija, hemolitička anemija, trombocitopenična purpura i pancitopenija. Većina slučajeva agranulocitoze dogodila se između četvrtog i desetog tjedna terapije.
Učinci na jetru
Može doći do oštećenja jetre (bilijarni zastoj). Žutica - koja se obično javlja između drugog i četvrtog tjedna liječenja - smatra se reakcijom preosjetljivosti. Incidencija je niska. Klinička slika nalikuje zaraznom hepatitisu, ali s laboratorijskim karakteristikama opstruktivne žutice. Obično je reverzibilan; međutim, prijavljena je kronična žutica.
Trudnoća, puerperij i perinatalna stanja: sindrom neonatalne apstinencije, ekstrapiramidni simptomi (učestalost nije poznata. Vidjeti dio 4.6).
Ostali učinci
Posebni čimbenici povezani s dugotrajnom terapijom uključuju: pigmentaciju kože, osobito na izloženim područjima; očne promjene koje se sastoje u taloženju sitnih čestica u rožnici i leći i koje u najtežim slučajevima dovode do zamućenja leće u obliku zvijezde; epitelne keratopatije; promjene mrežnice; pigmentna retinopatija.
Nadalje: periferni edem; obrnuti učinak epinefrina; povećanje PBI ne može se pripisati povećanju tiroksina; parotidno oticanje (rijetko); hiperpireksija; sistemski sindrom sličan eritematoznom lupusu; povećan apetit i težina; polifagija; fotofobija; slabost mišića.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Predoziranje
Hitno liječenje mora se započeti odmah, a pacijent mora biti hospitaliziran što je prije moguće. Također treba imati na umu da je pacijent možda istodobno uzimao alkohol ili druge lijekove.
Simptomi
Predoziranje perfenazinom prvenstveno uključuje ekstrapiramidni sustav.
Simptomi predoziranja općenito su egzaltiranje višestrukih farmakoloških učinaka perfenazina.
Može doći do progresivne depresije CNS -a. od pospanosti do omamljenosti ili kome s arefleksijom; djeca mogu imati napadaje. Pacijenti s umjerenom ili ranom intoksikacijom mogu osjetiti nemir, zbunjenost i uzbuđenje. Ostali simptomi uključuju hipotenziju, tahikardiju, hipotermiju, miozu, drhtavicu, trzanje mišića, grčeve, ukočenost ili hipotoniju, napadaje, poteškoće pri gutanju i disanju, cijanozu te respiratorni i / ili vazomotorni kolaps, ponekad s iznenadnom apnejom.
Liječenje
Liječenje je simptomatsko i podržavajuće. Ne postoji specifičan protuotrov.
Ako je pacijent pri svijesti, povraćanje se mora izazvati čak i ako je povraćanje već nastupilo spontano.
Poželjna je farmakološka stimulacija sirupom ipekakuane.
Međutim, treba imati na umu da ipecac ima središnje djelovanje uz lokalno nadražujuće djelovanje na želučanoj razini, koje može biti blokirano antiemetičkim učinkom perfenazina. Djelovanje ipecaca olakšava tjelesna aktivnost i istodobna primjena 240-360 ml vode. Ako povraćanje ne nastupi unutar 15 ", potrebno je ponoviti dozu ipecaca. Poduzmite potrebne mjere opreza kako biste izbjegli aspiraciju. Povraćanje osobito u djece i dojenčadi. Nakon što se izazove povraćanje, ostatak lijeka u želucu može se apsorbirati na aktivnom ugljenu koji se daje u vodenoj suspenziji. U slučajevima kada je povraćanje bilo kontraindicirano ili se nije dogodilo, osobito u djece, isperite želudac fiziološkom otopinom soli.
U odraslih se može koristiti tekuća voda, međutim potrebno ju je ukloniti što je više moguće prije sljedeće primjene. Slani purgativi, koji osmozom podsjećaju na vodu u crijevima, mogu biti korisni jer svojim djelovanjem brzo razrjeđuju sadržaj crijeva.
Standardne mjere (kisik, intravenozne tekućine, kortikosteroidi) trebaju se koristiti za liječenje cirkulacijskog šoka ili metaboličke acidoze.
Održavajte dobru ventilaciju pluća i odgovarajući unos tekućine te regulirajte tjelesnu temperaturu. Može doći do hipotermije, ali može doći i do teške hipertermije koju je potrebno odmah i na odgovarajući način liječiti.
Izvršite elektrokardiogram i pratite rad srca najmanje 5 dana. Srčane aritmije mogu se liječiti neostigminom, piridostigminom ili propranololom.
Vazokonstriktori poput norepinefrina i fenilefrina mogu se koristiti za liječenje hipotenzije, ali epinefrin se ne smije koristiti. Za kontrolu napadaja indicirani su antikonvulzivi, poput inhalacijskih anestetika, diazepama ili paraldehida. S druge strane, barbiturati od kojih perfenazin povećava središnju depresivnu aktivnost, ali ne i antikonvulzivno djelovanje, nisu naznačeni. Budući da fenotiazini snižavaju prag napadaja, ne smiju se primjenjivati stimulansi sa središnjim napadajem, poput pikrotoksina ili pentetrazola. Ako se jave akutni parkinsonski simptomi, mogu se primijeniti benzatropin -mezilat, triheksifenidil ili difenhidramin.
Nakon toksičnog predoziranja, pacijent se možda neće probuditi 48 sati, unatoč provedenim mjerama podrške ili napada. Dijaliza nema koristi s obzirom na niske koncentracije lijeka u plazmi. Budući da je predoziranje često namjerno, pacijent bi inače mogao pokušati samoubojstvo tijekom faze hospitalizacije.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Fenotiazini sa strukturom piperazina.
ATC oznaka: N05AB03
Mehanizam djelovanja:
Perfenazin pokazuje djelovanje na svim razinama središnjeg živčanog sustava, osobito na razini hipotalamusa i pokazuje anksiolitička, antipsihotička i antiemetička svojstva.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Fenotiazini se lako apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i parenteralnih mjesta.
50-70% oralno primijenjene doze brzo se uklanja iz portalne cirkulacije, a enterohepatična cirkulacija je vrlo aktivna.
Kao rezultat toga, manje nepromijenjen lijek ulazi u cirkulaciju kada se fenotiazini primjenjuju parenteralno.
Distribucija
Nakon apsorpcije, fenotiazini se brzo distribuiraju u sva tjelesna tkiva.
Ovi lijekovi su jako lipofilni i jako se vežu za membrane i proteine.
Visoke koncentracije nepromijenjenog lijeka mogu se otkriti u mozgu, metaboliti prevladavaju u plućima, jetri, bubrezima, slezeni.
Biotransformacija
Fenotiazini se uglavnom metaboliziraju u jetri oksidacijom, hidroksilacijom, demetilacijom, stvaranjem sulfoksida i konjugacijom s glukuronskom kiselinom.
Eliminacija iz plazme može biti brža nego s visoko masnih, visoko vezanih mjesta, osobito iz središnjeg živčanog sustava.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Toksikološki profil perfenazina ocijenjen je nakon akutne primjene na miševima, štakorima i psima, dok su subakutne i kronične toksičnosti procijenjene na štakorima i psima.
Prilikom oralne primjene, vrijednosti LD50 bile su 37 mg / kg u miševa, 38 mg / kg u štakora i 51 mg / kg u pasa.
Dugotrajno liječenje oralnim perfenazinom u štakora i pasa dobro se podnosilo.
Postoje objavljeni dokazi koji ukazuju na to da klorirani fenotiazinski lijekovi, poput perfenazina, potencijalno induciraju fotogotoksičnost in vitro nakon svjetlosne aktivacije. Postmarketinško iskustvo nije otkrilo povećani rizik od fotomutageneze i / ili karcinogeneze zbog izloženosti svjetlu u više od 40 godina marketinga.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
Trilafon 2 mg obložene tablete
Kukuruzni škrob, laktoza, magnezijev stearat, preželatinizirani škrob, hipromeloza, makrogol, bijeli opas sprej, parafin.
Trilafon 4 mg obložene tablete
Kukuruzni škrob, laktoza, magnezijev stearat, preželatinizirani škrob, bijeli Opadry (hipromeloza, makrogol, titanov dioksid, hidroksipropilceluloza).
Trilafon 8 mg obložene tablete
Kukuruzni škrob, laktoza, magnezijev stearat, preželatinizirani škrob, bijeli Opadry (hipromeloza, makrogol, titanov dioksid, hidroksipropilceluloza).
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
Obložene tablete: 3 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Trilafon 2 mg obložene tablete - 20 tableta
Trilafon 4 mg obložene tablete - 20 tableta
Trilafon 8 mg obložene tablete - 20 tableta
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
NEOPHARMED GENTILI S.r.l.
Preko S.G. Cottolengo, 15. - 20143 Milano
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Trilafon 2 mg obložene tablete AIC: 013403023
Trilafon 4 mg obložene tablete AIC: 013403035
Trilafon 8 mg obložene tablete AIC: 013403011
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
26. kolovoza 1963. / lipnja 2010. godine.
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Studenog 2015.