Aktivni sastojci: Flunarizin
FLUXARTEN 5 mg tvrde kapsule
FLUXARTEN 10 mg tvrde kapsule
Indikacije Zašto se koristi Fluxarten? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Pripravci protiv vrtoglavice
TERAPIJSKE INDICIJE
Profilaktičko liječenje migrene s čestim i teškim napadima, ograničeno na pacijente koji nisu odgovorili na druge terapije ili kod kojih su te terapije izazvale ozbiljne neželjene učinke.
Kontraindikacije Kada se Fluxarten ne smije koristiti
Flunarizin je kontraindiciran u bolesnika sa:
- poznata preosjetljivost na flunarizin ili neku od pomoćnih tvari sadržanih u sastavu
- trenutna depresivna bolest ili povijest ponavljajuće depresije
- već postojeći simptomi Parkinsonove bolesti ili drugih ekstrapiramidnih poremećaja
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Fluxarten
Ekstrapiramidalni i depresivni simptomi, parkinsonizam
Flunarizin može uzrokovati ekstrapiramidalne i depresivne simptome te istaknuti parkinsonizam, osobito u starijih pacijenata. Stoga ga treba koristiti s oprezom u takvih bolesnika. Preporučene doze se ne smiju prekoračiti. Bolesnike treba promatrati u redovitim intervalima, osobito tijekom terapije održavanja, kako bi se ekstrapiramidni ili depresivni simptomi mogli rano otkriti i, ako postoje, liječenje biti prekinuto.
Umor
U rijetkim slučajevima, umor se može progresivno povećavati tijekom terapije flunarizinom. U tim slučajevima terapiju je potrebno prekinuti (vidjeti Neželjeni učinci).
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Fluxartena
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Alkohol, uspavljiva sredstva ili sredstva za smirenje
Istodobni unos flunarizina s alkoholom, hipnoticima ili sredstvima za smirenje može uzrokovati pretjeranu sedaciju.
Topiramat
Topiramat ne utječe na farmakokinetiku flunarizina. Nakon ponovljenih doza bolesnicima s migrenom, sistemska izloženost flunarizinu povećana je za 14% .Kada se flunarizin primjenjivao istodobno s 50 mg topiramata svakih 12 sati, primjena ponovljenih doza rezultirala je povećanjem sistemske izloženosti flunarizinu za 16%. flunarizin ne utječe na državnu farmakokinetiku topiramata.
Drugi lijekovi protiv epilepsije
Kronična primjena flunarizina ne mijenja dostupnost fenitoina, karbamazepina, valproata ili fenobarbitala. Koncentracije flunarizina u plazmi općenito su bile niže u pacijenata s epilepsijom koji su uzimali ove antiepileptičke lijekove u usporedbi sa zdravim ispitanicima koji su dobivali slične doze. Istodobna primjena flunarizina ne utječe na vezanje karbamazepina, valproata ili fenitoina na proteine plazme.
Upozorenja Važno je znati da:
Plodnost
Nema dostupnih podataka.
Trudnoća
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet. Kao mjera opreza, poželjno je izbjegavati uporabu flunarizina tijekom trudnoće. Nema podataka o uporabi flunarizina u trudnica. Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na trudnoću, embrionalni / fetalni razvoj, porod ili postnatalni razvoj.
Vrijeme za hranjenje
Odluka o prekidu dojenja ili nastavku / prekidu terapije flunarizinom mora se donijeti uzimajući u obzir dobrobit dojenja za dijete i korist terapije za ženu. Nije poznato izlučuje li se flunarizin u majčino mlijeko. Studije na životinjama pokazale su izlučivanje flunarizina u majčino mlijeko.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Budući da se može pojaviti somnolencija, osobito na početku liječenja, potreban je oprez tijekom aktivnosti kao što su upravljanje vozilima ili rukovanje opasnim strojevima.
Važne informacije o nekim sastojcima
Laktoza
Kapsule flunarizina sadrže laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Karmozina (azorubin)
Lijek sadrži karmoizin (azorubin) koji može izazvati alergijske reakcije.
Doziranje i način uporabe Kako se koristi Fluxarten: Doziranje
Odrasli
Akutno liječenje
U bolesnika mlađih od 65 godina liječenje treba započeti dozom od 10 mg dnevno (koju treba uzeti navečer).
Ako se tijekom liječenja jave depresija, ekstrapiramidalni znakovi ili drugi neprihvatljivi nuspojave, liječenje treba prekinuti.
Ako se nakon dva mjeseca ne primijeti značajno poboljšanje, bolesnika treba smatrati refraktornim na terapiju i prekinuti primjenu lijeka.
Terapija održavanja
Ako pacijent reagira zadovoljavajuće i ako je potrebna terapija održavanja, treba koristiti istu dnevnu dozu, ali u tom slučaju primjenu treba prekinuti dva uzastopna dana u tjednu (dani bez droga), npr. U subotu i nedjelju. Čak i ako je profilaktičko liječenje učinkovito i dobro se podnosi, mora se prekinuti nakon šest mjeseci i može se nastaviti samo u slučaju recidiva.
Umirovljenici
U bolesnika starijih od 65 godina liječenje treba započeti dozom od 5 mg dnevno (koju treba uzeti navečer).
Flunarizin se treba koristiti s oprezom u starijih bolesnika (vidjeti dio Mjere opreza pri uporabi).
Djeca
Ne preporučuje se uporaba u djece i dojenčadi.
Zatajenja bubrega
Nema dostupnih podataka.
Hepatična insuficijencija
Nema dostupnih podataka.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Fluxartena
U slučaju slučajnog uzimanja prekomjerne doze FLUXARTENA, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Simptomi i znakovi
Zabilježeno je akutno predoziranje (do 600 mg u jednom unosu), a opaženi simptomi bili su sedacija, agitacija i tahikardija.
Liječenje
Liječenje akutnog predoziranja sastoji se od primjene aktivnog ugljena, izazivanja povraćanja ili ispiranja želuca te potpornih mjera. Nisu poznati specifični protuotrovi.
AKO BILO KOJI SUMNJUO U KORIŠTENJU FLUXARTENA, OBRATITE SE SVOJEM LIJEČNIKU ILI LJEKARNICI.
Nuspojave Koje su nuspojave Fluxartena
Kao i svi lijekovi, FLUXARTEN može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Podaci o kliničkim ispitivanjima i postmarketinški podaci
Sigurnost flunarizina procijenjena je u 247 ispitanika liječenih flunarizinom koji su sudjelovali u dva placebom kontrolirana klinička ispitivanja u liječenju vrtoglavice i migrene, te u 476 ispitanika liječenih flunarizinom koji su sudjelovali u dva kontrolirana klinička ispitivanja s usporedbom u liječenju vrtoglavice i / ili migrene. Na temelju objedinjenih podataka o sigurnosti iz ovih kliničkih studija, najčešće prijavljeni neželjeni učinci (incidencija ≥4%) bili su (% incidencije): povećanje tjelesne težine (11%), pospanost (9%), depresija (5%), povećan apetit (4%) i rinitis (4%). Sljedeći neželjeni učinci, uključujući gore spomenute, zabilježeni su pri uporabi flunarizina u kliničkim ispitivanjima i nakon stavljanja lijeka u promet.
Nuspojave su navedene prema učestalosti prema sljedećoj konvenciji:
Vrlo često ≥1 / 10
Uobičajeno ≥1 / 100 g
Manje često ≥1 / 1000 do
Rijetko ≥1 / 10.000 godina
Vrlo rijetko
Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
Infekcije i najezde
Često: rinitis
Poremećaji metabolizma i prehrane
Često: povećan apetit
Psihijatrijski poremećaji
Često: depresija, nesanica
Manje često: depresivni simptomi (vidi Mjere opreza pri uporabi) poremećaji spavanja, anksioznost, apatija
Poremećaji živčanog sustava
Često: somnolencija
Manje često: abnormalnosti koordinacije, dezorijentacija, letargija, parestezija, nemir, nedostatak energije, tinitus, ukočen vrat
Nepoznato: akatizija, bradikinezija, znak zupčanika, diskinezija, esencijalni tremor, ekstrapiramidalni poremećaj, parkinsonizam, sedacija, tremor (vidi Mjere opreza pri uporabi)
Srčane patologije
Manje često: lupanje srca
Vaskularne patologije
Manje često: hipotenzija
Gastrointestinalni poremećaji
Često: zatvor, želučani poremećaji, mučnina
Manje često: crijevna opstrukcija, suha usta, gastrointestinalne smetnje
Hepatobiliarni poremećaji
Nepoznato: povećane jetrene transaminaze
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Manje često: hiperhidroza
Nepoznato: eritem
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Često: mijalgija
Manje često: grčevi mišića, kontrakcije mišića
Nije poznato: ukočenost mišića
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
Često: menstrualne nepravilnosti, bol u dojkama
Manje često: menoragija, menstrualni poremećaji, oligomenoreja, hipertrofija dojke, smanjeni libido
Nepoznato: galaktoreja
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Često: umor (vidi Mjere opreza pri uporabi)
Manje često: generalizirani edem, periferni edem, astenija
Dijagnostički testovi
Vrlo često: povećanje tjelesne težine Usklađenost s uputama sadržanim u uputama za uporabu smanjuje rizik od nuspojava.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Nuspojave se mogu prijaviti i izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju.
Rok valjanosti naveden na pakiranju odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Sastav i farmaceutski oblik
SASTAV
FLUXARTEN 5 mg tvrde kapsule
Svaka kapsula sadrži:
Aktivni princip:
flunarizin hidroklorid 5,9 mg (ekvivalentno 5 mg baze flunarizina).
Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, azorubin (E122), crveni željezov oksid (E172), crni željezov oksid (E172), titanov dioksid (E171), želatina.
FLUXARTEN 10 mg tvrde kapsule
Svaka kapsula sadrži:
Aktivni sastojak: flunarizin hidroklorid 11,8 mg (ekvivalentno 10 mg baze flunarizina).
Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, azorubin (E122), indigo karmin (E132), crveni željezov oksid (E172), crni željezov oksid (E172), titanov dioksid (E171), želatina.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
Tvrde kapsule
Ambalaža:
50 tvrdih kapsula od 5 mg
50 tvrdih kapsula od 10 mg
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
FLUXARTEN TEŠKI KAPULI
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Fluxarten 5 mg tvrde kapsule
Svaka kapsula sadrži 5,9 mg flunarizin hidroklorida (ekvivalentno 5 mg flunarizin baze).
Fluxarten 10 mg tvrde kapsule
Svaka kapsula sadrži 11,8 mg flunarizin hidroklorida (ekvivalentno 10 mg baze flunarizina).
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tvrde kapsule
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Profilaktičko liječenje migrene s čestim i teškim napadima, ograničeno na pacijente koji nisu odgovorili na druge terapije ili kod kojih su te terapije izazvale ozbiljne neželjene učinke.
04.2 Doziranje i način primjene
Odrasli
Akutno liječenje
U bolesnika mlađih od 65 godina liječenje treba započeti dozom od 10 mg dnevno (koju treba uzeti navečer).
Ako se tijekom liječenja jave depresija, ekstrapiramidalni znakovi ili drugi neprihvatljivi nuspojave, liječenje treba prekinuti.
Ako se nakon dva mjeseca ne primijeti značajno poboljšanje, bolesnika treba smatrati refraktornim na terapiju i prekinuti primjenu lijeka.
Terapija održavanja
Ako pacijent reagira zadovoljavajuće i ako je potrebna terapija održavanja, treba koristiti istu dnevnu dozu, ali u tom slučaju primjenu treba prekinuti dva uzastopna dana u tjednu (dani bez droga), npr. U subotu i nedjelju.
Čak i ako je profilaktičko liječenje učinkovito i dobro se podnosi, mora se prekinuti nakon šest mjeseci i može se nastaviti samo u slučaju recidiva.
Umirovljenici
U bolesnika starijih od 65 godina liječenje treba započeti dozom od 5 mg dnevno (koju treba uzeti navečer).
Flunarizin se mora koristiti s oprezom u starijih bolesnika (vidjeti dio 4.4).
Djeca
Ne preporučuje se uporaba u djece i dojenčadi.
Zatajenja bubrega
Nema dostupnih podataka.
Hepatična insuficijencija
Nema dostupnih podataka.
04.3 Kontraindikacije
Flunarizin je kontraindiciran u bolesnika sa:
• poznata preosjetljivost na flunarizin ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
• trenutna depresivna bolest ili povijest ponavljajuće depresije (vidjeti dijelove 4.4 i 4.8)
• postojeći simptomi Parkinsonove bolesti ili drugih ekstrapiramidnih poremećaja (vidjeti dijelove 4.4 i 4.8)
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Ekstrapiramidalni i depresivni simptomi, parkinsonizam
Flunarizin može uzrokovati ekstrapiramidalne i depresivne simptome te istaknuti parkinsonizam, osobito u starijih pacijenata. Stoga ga treba koristiti s oprezom u takvih bolesnika.
Preporučene doze se ne smiju prekoračiti. Bolesnike je potrebno promatrati u redovitim intervalima, osobito tijekom terapije održavanja, tako da se ekstrapiramidni ili depresivni simptomi mogu rano otkriti i, ako postoje, liječenje prekinuti (vidjeti dijelove 4.3 i 4.8).
Umor
U rijetkim slučajevima umor se može progresivno povećavati tijekom terapije flunarizinom. U takvim slučajevima terapiju je potrebno prekinuti (vidjeti dio 4.8).
Važne informacije o nekim sastojcima
Laktoza
Kapsule flunarizina sadrže laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Karmozina (azorubin)
Lijek sadrži karmoizin (azorubin) koji može izazvati alergijske reakcije.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Alkohol, uspavljiva sredstva ili sredstva za smirenje
Istodobni unos flunarizina s alkoholom, hipnoticima ili sredstvima za smirenje može uzrokovati pretjeranu sedaciju.
Topiramat
Topiramat ne utječe na farmakokinetiku flunarizina. Nakon ponovljenih doza bolesnicima s migrenom, sistemska izloženost flunarizinu povećana je za 14% .Kada se flunarizin primjenjivao istodobno s 50 mg topiramata svakih 12 sati, primjena ponovljenih doza rezultirala je povećanjem sistemske izloženosti flunarizinu za 16%. flunarizin ne utječe na državnu farmakokinetiku topiramata.
Drugi lijekovi protiv epilepsije
Kronična primjena flunarizina ne mijenja dostupnost fenitoina, karbamazepina, valproata ili fenobarbitala. Koncentracije flunarizina u plazmi općenito su bile niže u pacijenata s epilepsijom koji su uzimali ove antiepileptičke lijekove u usporedbi sa zdravim ispitanicima koji su dobivali slične doze. Istodobna primjena flunarizina ne utječe na vezanje karbamazepina, valproata i fenitoina na proteine plazme.
04.6 Trudnoća i dojenje
Plodnost
Nema dostupnih podataka.
Trudnoća
Kao mjera opreza, poželjno je izbjegavati uporabu flunarizina tijekom trudnoće. Nema podataka o uporabi flunarizina u trudnica. Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na trudnoću, embrionalni / fetalni razvoj, porod ili postnatalni razvoj.
Vrijeme za hranjenje
Odluka o prekidu dojenja ili nastavku / prekidu terapije flunarizinom mora se donijeti uzimajući u obzir dobrobit dojenja za dijete i korist terapije za ženu.
Nije poznato izlučuje li se flunarizin u majčino mlijeko. Studije na životinjama pokazale su izlučivanje flunarizina u majčino mlijeko.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Budući da se može pojaviti somnolencija, osobito na početku liječenja, potreban je oprez tijekom aktivnosti kao što su upravljanje vozilima ili rukovanje opasnim strojevima (vidjeti dio 4.8).
04.8 Nuspojave
Podaci o kliničkim ispitivanjima i postmarketinški podaci
Sigurnost flunarizina procijenjena je u 247 ispitanika liječenih flunarizinom koji su sudjelovali u dva placebom kontrolirana klinička ispitivanja u liječenju vrtoglavice i migrene, te u 476 ispitanika liječenih flunarizinom koji su sudjelovali u dva kontrolirana klinička ispitivanja s usporedbom u liječenju vrtoglavice i / ili migrene. Na temelju objedinjenih podataka o sigurnosti iz ovih kliničkih ispitivanja, najčešće prijavljeni neželjeni učinci (incidencija ≥ 4%) bili su (% incidencije): povećanje tjelesne težine (11%), pospanost (9%), depresija (5%), povećan apetit (4%) i rinitis (4%).
Sljedeći neželjeni učinci, uključujući gore spomenute, zabilježeni su pri uporabi flunarizina u kliničkim ispitivanjima i nakon stavljanja lijeka u promet.
Nuspojave su navedene prema učestalosti prema sljedećoj konvenciji:
Vrlo često ≥ 1/10
Uobičajeno ≥ 1/100 do
Manje često ≥ 1/1000 do
Rijetko ≥ 1/10000 g
Vrlo rijetko
Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
Infekcije i najezde
uobičajen: rinitis
Poremećaji metabolizma i prehrane
uobičajen: povećan apetit
Psihijatrijski poremećaji
uobičajen: depresija, nesanica
Rijetko: depresivni simptomi (vidjeti dijelove 4.3 i 4.4) poremećaji spavanja, anksioznost, apatija
Poremećaji živčanog sustava
uobičajen: pospanost (vidjeti dio 4.7)
Rijetko: poremećaji koordinacije, dezorijentacija, letargija, parestezija, nemir, nedostatak energije, tinitus, ukočen vrat
Nepoznato: akatizija, bradikinezija, znak zupčanika, diskinezija, esencijalni tremor, ekstrapiramidni poremećaji, parkinsonizam, sedacija, tremor (vidjeti dijelove 4.3 i 4.4)
Srčane patologije
Rijetko: lupanje srca
Vaskularne patologije
Manje često: hipotenzija
Gastrointestinalni poremećaji
uobičajen: zatvor, želučani poremećaji, mučnina
Rijetko: crijevna opstrukcija, suha usta, gastrointestinalni poremećaji
Hepatobiliarni poremećaji
Nepoznato: povišene jetrene transaminaze
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Rijetko: hiperhidroza
Nepoznato: eritem
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
uobičajen: mialgija
Rijetko: grčevi mišića, kontrakcije mišića
Nepoznato: ukočenost mišića
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
uobičajen: menstrualne nepravilnosti, bolovi u dojkama
Rijetko: menoragija, menstrualni poremećaji, oligomenoreja, hipertrofija dojke, smanjeni libido
Nepoznato: galaktoreja
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
uobičajen: umor (vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi)
Rijetko: generalizirani edem, periferni edem, astenija
Dijagnostički testovi
Vrlo često: debljanje
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predoziranje
Simptomi i znakovi
Zabilježeno je akutno predoziranje (do 600 mg u jednom unosu), a opaženi simptomi bili su sedacija, agitacija i tahikardija.
Liječenje
Liječenje akutnog predoziranja sastoji se od primjene aktivnog ugljena, izazivanja povraćanja ili ispiranja želuca te potpornih mjera. Nisu poznati specifični protuotrovi.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: pripravci protiv vrtoglavice, ATC oznaka: N07CA03
Mehanizam djelovanja i farmakodinamički učinci
Flunarizin je bifluorirani derivat cinarizina s antihistaminskim i depresivnim svojstvima središnjeg živčanog sustava.
Flunarizin je blokator kalcijevih kanala klase IV WHO -a. Nema utjecaja na kontraktilnost i srčanu provodljivost.
Flunarizin također ima "neuroleptičko djelovanje" koje bi moglo biti uzrok određenih nuspojava na središnji živčani sustav.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
U zdravih dobrovoljaca, nakon jedne oralne doze flunarizina, vrhunac plazme postiže se nakon 2-4 sata. Tijekom kroničnog liječenja, za primjenu dnevne doze od 10 mg, koncentracije u plazmi postupno se povećavaju sve dok se ravnotežna koncentracija ne postigne oko 5. do 6. tjedna unosa lijeka. U stanju ravnoteže, razine u plazmi ostaju gotovo konstantne u a domet između 39 i 115 ng / ml.
Distribucija
Farmakokinetičke parametre flunarizina karakterizira veliki volumen distribucije (prividni volumen distribucije = 43,2 l / kg) u zdravih dobrovoljaca i velika raspodjela u tkivima. Rezultati pokusa na životinjama pokazuju da su koncentracije lijekova u različitim tkivima mnogo veće nego odgovarajuće razine u plazmi, osobito u masnom tkivu i skeletnim mišićima.
Oko 0,8% flunarizina prisutno je u slobodnoj plazmi jer se 90% veže za proteine plazme, a 9% za eritrocite.
Metabolizam
Flunarizin se intenzivno metabolizira u jetri (N-oksidativna hidrodealkilacija, aromatska hidroksilacija i glukuronidacija).
Uklanjanje
Samo zanemariva količina lijeka izlučuje se nepromijenjena urinom.
Flunarizin i njegovi metaboliti izlučuju se s fecesom putem žuči. U "ljudi", prosječno terminalno poluvrijeme eliminacije iznosi približno 18 dana.
Kliničke studije
Oni nisu relevantni za ovaj lijek.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Za akutnu primjenu
LD50 Topo Swiss, per os: 815 mg / kg
LD50 Topo Swiss, intraperitonealno: 174 mg / kg
DL50 Ratto S.D. per os: 312 mg / kg
DL50 Ratto S.D. intra peritonealno: 353 mg / kg
Za dulju primjenu
S.D. štakori, per os (18 mjeseci) smanjenje težine na 80 mg / kg / dan
Beagle pas, per os (12 mjeseci) bez izmjena pri 20 mg / kg / dan
Fetalna toksičnost
Odsutan (Ratte S.D., zečevi N.Z.)
Flunarizin nema kemijsku analogiju sa spojevima koji su prepoznati kao kancerogeni i kokarcinogeni. U dugotrajnim studijama (štakor i pas) nije bilo histoloških manifestacija niti bilo kakvih sumnjivih biokemijskih aktivnosti.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Fluxarten 10 mg tvrde kapsule: laktoza, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, azorubin (E122), indigo karmin (E132), crveni željezov oksid (E172), crni željezov oksid (E172), titanov dioksid (E171), želatina.
Fluxarten 5 mg tvrde kapsule: laktoza, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, azorubin (E122), crveni željezov oksid (E172), crni željezov oksid (E172), titanov dioksid (E171), želatina
06.2 Nekompatibilnost
Nisu dostupni relevantni podaci.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ne čuvati iznad 30 °
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Blister u neprozirnom materijalu
Fluxarten 10 mg tvrde kapsule
50 tvrdih kapsula
Fluxarten 5 mg tvrde kapsule
50 tvrdih kapsula
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
GlaxoSmithkline S.p.A.
Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Fluxarten 10 mg tvrde kapsule - 50 tvrdih kapsula - A.I.C. n. 024410021
Fluxarten 5 mg tvrde kapsule - 50 tvrdih kapsula - A.I.C. n. 024410045
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
01.06.81/01.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
10/2015
