PAROKSETIN - GENERIČKI LIJEK - UPUTA ZA UPORABU - LETKE

Glavni / letke / 2021

Paroksetin - Generički lijek - Uputa za uporabu

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja

Aktivni sastojci: paroksetin

PAROXETINA ACTAVIS 20 mg filmom obložene tablete

Zašto se koristi paroksetin - generički lijek? Čemu služi?

Paroksetin Actavis pripada skupini lijekova koji se zovu SSRI (selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina). Mozak svih nas sadrži tvar koja se zove serotonin. U depresivnih ili tjeskobnih osoba razina serotonina je niža nego u drugih ljudi. Nije sasvim jasno kako Paroksetin Actavis i drugi SSRI djeluju, ali mogu pomoći u povećanju razine serotonina u mozgu. Važno je liječiti depresiju ili tjeskobu na najprikladniji način kako biste se osjećali bolje.

Paroksetin Actavis koristi se za liječenje odraslih osoba s depresijom (velike depresivne epizode) i / ili anksioznim poremećajima. Anksiozni poremećaji koji se liječe Paroksetin Actavisom su:

opsesivno-kompulzivni poremećaj (ponavljajuće, opsesivne misli s nekontroliranim ponašanjem),
panični poremećaj (napadi panike, uključujući one uzrokovane agorafobijom, tj. strahom od otvorenih prostora),
socijalni anksiozni poremećaj (strah ili sklonost izbjegavanju društvenih situacija),
posttraumatski stresni poremećaj (anksioznost uzrokovana traumatskim događajem),
generalizirani anksiozni poremećaj (općenito osjećaj jako tjeskobe ili nervoze).

Kontraindikacije Kada se paroksetin - generički lijek ne smije koristiti

Nemojte koristiti Paroksetin Actavis

Ako ste alergični na paroksetin, kikiriki, soju ili bilo koji drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6).
Ako uzimate druge lijekove koji se zovu inhibitori monoaminooksidaze (MAO-inhibitori, uključujući moklobemid) ili ste ih uzimali u bilo koje vrijeme u prethodna dva tjedna. Vaš liječnik će vas savjetovati kako početi uzimati Paroksetin Actavis nakon što prestanete uzimati MAO inhibitor. Liječenje MAO inhibitorima može započeti tek tjedan dana nakon prestanka liječenja Paroksetin Actavisom.
Ako uzimate antipsihotike koji se zovu tioridazin ili antipsihotike koji se zovu pimozid.
Ako ste u posljednja 24 sata primili metiltioninijev klorid (metilen plavo).

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati paroksetin - generički lijek

Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete Paroksetin Actavis ako:

razviti simptome poput nemira (akatizija). Ti se simptomi mogu pojaviti tijekom prvih nekoliko tjedana liječenja. Prilagodba doze može biti korisna.
razviti bolest koja se naziva serotoninski sindrom, uzrokujući pojavu nekih ili svih sljedećih simptoma: zbunjenost, nemir, znojenje, drhtanje, zimica, halucinacije (čudni vid ili zvukovi), naglo trzanje mišića ili ubrzan rad srca. Ako primijetite bilo koji od ovih simptoma, odmah se obratite svom liječniku.
patiti ili ste patili od manije (hiperaktivno ponašanje ili misli).
funkcija bubrega ili jetre je smanjena.
boluju od dijabetesa.
patite od epilepsije ili ste u prošlosti imali napadaje ili konvulzije.
prolazite elektrokonvulzivnu terapiju (ECT).
boluju od glaukoma (povećan očni tlak).
boluju od srčanih bolesti.
koncentracije natrija u krvi su preniske.
ako ste u prošlosti imali poremećaje krvarenja (npr. modrice ili krvarenje iz crijeva).
uzimate lijekove koji mogu povećati rizik od krvarenja (oni uključuju lijekove koji razrjeđuju krv, poput varfarina, antipsihotike poput perfenazina ili klozapina, tricikličke antidepresive, lijekove za liječenje boli i upale koji se nazivaju nesteroidni protuupalni lijekovi ili nesteroidni protuupalni lijekovi , poput acetilsalicilne kiseline, ibuprofena, kolekoksiba, etodolaka, diklofenaka, meloksikama).
uzimate lijek koji se zove tamoksifen.

Djeca i adolescenti

Paroksetin Actavis se normalno ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Morate biti svjesni da, uzimajući ovu klasu lijekova, pacijenti mlađi od 18 godina imaju povećan rizik od nuspojava kao što su pokušaji samoubojstva, suicidalne misli i neprijateljstvo (u osnovi agresija, protivničko ponašanje i ljutnja).). Unatoč tome, vaš liječnik može propisati Paroksetin Actavis pacijentima mlađim od 18 godina ako smatra da je to nužno potrebno. Ako je vaš liječnik prepisao Paroksetin Actavis pacijentu mlađem od 18 godina i želite više informacija, ponovno se obratite svom liječniku. Vašeg liječnika treba obavijestiti ako se pojavi ili pogorša bilo koji od gore navedenih simptoma dok pacijent mlađi od 18 godina uzima Paroksetin Actavis. Osim toga, dugoročni sigurnosni učinci Paroksetina Actavisa povezani su s rastom, sazrijevanjem te kognitivnim i bihevioralnim razvojem u ovoj skupini pacijenata još nisu dokazani.

Sljedeće uobičajene (1 do 10 korisnika na 100) nađene su u studijama paroksetina u pacijenata mlađih od 18 godina: povećanje suicidalnih misli i pokušaja samoubojstva, namjerno samoozljeđivanje, neprijateljstvo, agresija ili neprijateljstvo, nedostatak apetita , drhtavica, abnormalno znojenje, hiperaktivnost (previše energije), uznemirenost, promjenjive emocije (s plačem i promjenama raspoloženja) i neuobičajeno krvarenje ili modrice (npr. krvarenje iz nosa). Ove su studije također pokazale da su se isti simptomi javili kod djece i adolescenata koji su se liječili tabletama šećera (placebo) umjesto paroksetinom Actavisom, iako su se oni javljali rjeđe.

Neki pacijenti mlađi od 18 godina uključeni u ova ispitivanja imali su učinke ustezanja kad su prestali uzimati Paroksetin Actavis. Ti su učinci bili uglavnom slični onima koji su se vidjeli kod odraslih nakon prestanka primjene Paroksetin Actavisa (vidi Odjeljak 3, Kako uzimati Paroksetin Actavis, u okviru pakiranja). Osim toga, pacijenti mlađi od 18 godina često (1-10 od 100 pacijenata) doživjelo je bol u trbuhu, nervozu i različite emocije (uz plač, promjene raspoloženja, pokušaje samoozljeđivanja, suicidalne misli i pokušaje samoubojstva).

Misli o samoozljeđivanju i pogoršanju stanja

Depresivni i / ili tjeskobni ljudi ponekad mogu pomisliti da će se ozlijediti ili ubiti.Ti se učinci mogu pogoršati pri prvom uzimanju antidepresiva, jer je za sve lijekove ove vrste potrebno vrijeme da djeluju.

Neke skupine pacijenata mogu biti sklonije doživljavanju ovih misli:

ako ste već imali suicidalne ili samoozljeđujuće misli.
Ako ste mlada odrasla osoba. Podaci iz kliničkih ispitivanja pokazali su povećan rizik od suicidalnog ponašanja kod mladih odraslih osoba (mlađih od 25 godina) s psihijatrijskim problemima koji su prethodno liječeni antidepresivima.

Ako u bilo kojem trenutku pomislite na ozljeđivanje ili samoubojstvo, odmah se obratite liječniku ili idite u bolnicu.

Možda bi bilo korisno reći prijatelju ili rođaku koji se osjeća depresivno ili ima anksiozne poremećaje i zamoliti ih da pročitaju ovu uputu. Neke promjene u njegovom ponašanju.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak paroksetina - generičkog lijeka

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.

Neki lijekovi mogu utjecati na djelovanje Paroksetin Actavisa ili su vjerojatnije izazvati nuspojave Paroksetin Actavis također može utjecati na djelovanje nekih drugih lijekova. To uključuje:

Lijekovi nazvani inhibitori monoaminooksidaze (inhibitori MAO, uključujući moklobemid) koji se koriste za liječenje npr. depresija ili Parkinsonova bolest - pogledajte Nemojte koristiti Paroksetin Actavis, u uputama za uporabu.
Tioridazin ili pimozid, koji su antipsihotici - pogledajte Nemojte koristiti paroksetin actavis u ovoj uputi.
Acetilsalicilna kiselina, ibuprofen i drugi lijekovi nazvani NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi), poput celekoksiba, etodolaka, diklofenaka i meloksikama, koji se koriste za liječenje boli i upale.
Tramadol, sredstvo protiv bolova.
Lijekovi koji se nazivaju triptani, poput sumatriptana, koristili su se za liječenje migrene.
Drugi antidepresivi, uključujući druge SSRI i triciklične antidepresive, poput klomipramina, nortriptilina i desipramina.
Gospina trava, biljni pripravak za depresiju.
Fentanil, lijek protiv bolova i anestetik.
Dodatak prehrani pod nazivom triptofan.
Lijekovi kao što su litij, risperidon, perfenazin, klozapin (koji se nazivaju i antipsihotici) koriste se za liječenje nekih psihijatrijskih stanja. - Kombinacija fosamprenavira i ritonavira, koja se koristi za liječenje infekcije virusom humane imunodeficijencije (HIV).
Fenobarbital, fenitoin, natrijev valproat ili karbamazepin, koji se koriste za liječenje napadaja ili epilepsije.
Atomoksetin, koristi se za liječenje poremećaja hiperaktivnosti s deficitom pažnje (ADHD).
Prociklidin, koji se koristi za ublažavanje tremora, osobito u kontekstu Parkinsonove bolesti.
Varfarin ili drugi lijekovi (nazvani antikoagulansi) koji se koriste za razrjeđivanje krvi.
Propafenon, flekainid i lijekovi za liječenje nepravilnog rada srca.
Metoprolol, beta blokator koji se koristi za liječenje visokog krvnog tlaka i srčanih problema.
Pravastatin, koji se koristi za liječenje visokog kolesterola
Rifampicin, koristi se za liječenje tuberkuloze (TB) i lepre.
Linezolid, antibiotik.
Tamoksifen, lijek koji se koristi za liječenje raka dojke i ženske neplodnosti.
Metiltioninijev klorid (metilen plavo), koristi se u nekim operacijama.

Paroksetin Actavis s hranom, pićem i alkoholom

Paroksetin Actavis treba uzeti s hranom, najbolje ujutro. Nemojte piti alkohol dok uzimate Paroksetin Actavis. Alkohol može pogoršati vaše simptome ili nuspojave.

Upozorenja Važno je znati da:

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Trudnoća

S obzirom na mali porast rizika od urođenih mana (kardiovaskularnih malformacija) nakon uzimanja Paroksetin Actavis tijekom prva tri mjeseca trudnoće, važno je da obavijestite svog liječnika ako namjeravate zatrudnjeti ili ako imate trudnoću. liječnik će morati odlučiti je li liječenje Paroksetin Actavisom apsolutno potrebno ili je moguće prijeći na alternativno liječenje.

Liječenje Paroksetin Actavisom ne smije se naglo prekinuti.

Pobrinite se da vaša babica i / ili liječnik znaju da uzimate Paroksetin Actavis. Kada se uzimaju tijekom trudnoće, osobito u posljednja 3 mjeseca trudnoće, lijekovi poput Paroksetina Actavisa mogu povećati rizik od ozbiljnog stanja kod beba, zvanog plućna hipertenzija. novorođenče (PPHN), zbog čega dijete brže diše i izgleda plavkasto. Ovi simptomi obično počinju tijekom prva 24 sata nakon rođenja djeteta. Ako se to dogodi kod vaše bebe, trebate se obratiti babici i / ili liječniku.

Ako uzimate Paroksetin Actavis tijekom posljednja 3 mjeseca trudnoće, obavijestite svog liječnika jer vaše dijete može imati neke simptome pri rođenju. Ti se simptomi obično javljaju tijekom prva 24 sata nakon rođenja djeteta. One uključuju poteškoće sa spavanjem ili pravilnim hranjenjem, probleme s disanjem, plavu kožu ili previsoku ili prenisku temperaturu, mučninu, puno plakanja, ukočene ili mlitave mišiće, letargiju, drhtanje, preniski šećer u krvi izrazito uzrujani ili s grčevima. Ako vaša beba ima bilo koji od ovih simptoma pri rođenju, odmah se obratite nekome tko vam može savjetovati.

Dojenje

Moguće je da paroksetin u malim količinama prelazi u majčino mlijeko. Ako koristite paroksetin, posavjetujte se sa svojim liječnikom prije nego što počnete dojiti svoju bebu.

Plodnost

U studijama na životinjama pokazalo se da paroksetin smanjuje kvalitetu sperme. U teoriji, to bi moglo utjecati na plodnost ljudi, ali utjecaj na plodnost ljudi još nije primijećen.

Upravljanje vozilima i strojevima

Ovaj lijek može izazvati nuspojave (omaglicu, pospanost ili zbunjenost) koje utječu na vašu sposobnost koncentracije i brzinu reakcije. Ako se ove nuspojave tiču vas, nemojte upravljati automobilima, ne upravljati strojevima i ne obavljati nikakve aktivnosti koje zahtijevaju budnost i koncentraciju.

Paroksetin Actavis sadrži sojin lecitin

Ako ste alergični na kikiriki ili soju, nemojte koristiti ovaj lijek.

Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi paroksetin - generički lijek: doziranje

Uvijek uzimajte ovaj lijek strogo prema receptima vašeg liječnika. Ako niste sigurni, pitajte svog liječnika ili ljekarnika.

Preporučuje se da se Paroksetin Actavis uzima jednom dnevno ujutro s hranom. Tablete se ne smiju žvakati.

Tableta se može podijeliti na jednake polovice.

Uobičajene doze:

Odrasli

Depresija:

Preporučena doza je 20 mg dnevno.

Do ozdravljenja obično dolazi unutar 1-2 tjedna od početka liječenja.

Doziranje se može povećati samo na recept. Vaš liječnik može odlučiti postupno povećavati dozu od 10 mg odjednom, sve dok se ne postigne maksimalna dnevna doza od 50 mg.

Trajanje liječenja: Najmanje 6 mjeseci kako biste bili sigurni da nema simptoma.

Opsesivno kompulzivni poremećaj:

Početna dnevna doza je 20 mg, koju je potrebno postupno povećavati, 10 mg odjednom, sve dok se ne postigne preporučena dnevna doza od 40 mg. Maksimalna dnevna doza je 60 mg.

Doziranje se može povećati samo na recept.

Trajanje liječenja: nekoliko mjeseci ili duže.

Panični poremećaji:

Početna dnevna doza je 10 mg, koja se ovisno o učinku i receptu može postupno povećavati, 10 mg odjednom, sve dok se ne postigne preporučena dnevna doza od 40 mg. Maksimalna dnevna doza je 60 mg.

Doziranje se može povećati samo na recept.

Trajanje liječenja: nekoliko mjeseci ili duže.

Socijalni anksiozni poremećaj / socijalna fobija, generalizirani anksiozni poremećaj i posttraumatski stresni poremećaj:

Preporučena doza je 20 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza je 50 mg.

Doziranje se može povećati samo na recept.

Trajanje liječenja: U slučaju dugotrajnog liječenja, liječnik će u redovitim intervalima procjenjivati potrebu za liječenjem.

Umirovljenici:

Početna doza je ista kao i za odrasle. Međutim, doza ne smije prelaziti 40 mg dnevno.

Primjena u djece i adolescenata:

Paroksetin Actavis ne smije se koristiti u djece i adolescenata mlađih od 18 godina (vidjeti dio: "Budite posebno oprezni s").

Smanjena funkcija bubrega ili jetre:

Možda će biti potrebno prilagoditi dozu. Slijedite upute svog liječnika.

Liječenje Paroksetin Actavisom ne smije se prekinuti / prekinuti iznenada, već samo na recept liječnika (vidjeti dio "Ako prestanete uzimati Paroksetin Actavis").

Predoziranje Što učiniti ako ste predozirali paroksetin - generički lijek

Ako ste uzeli više paroksetina actavisa nego što ste trebali

Ako ste uzeli više lijeka Paroksetin Actavis nego što je navedeno u ovoj uputi ili vam je propisao liječnik, obratite se svom liječniku, hitnoj službi ili ljekarniku.

Najčešći simptomi predoziranja su povraćanje, proširene zjenice, vrućica, promjene krvnog tlaka, glavobolja, nehotično trzanje mišića, nemir, tjeskoba i ubrzan rad srca.

Ako ste zaboravili uzeti Paroksetin Actavis

Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu. Sljedeću dozu uzmite u uobičajeno vrijeme.

Ako prestanete uzimati Paroksetin Actavis

Nemojte prestati uzimati Paroksetin Actavis bez pregleda svog liječnika, čak i kad se osjećate zdravo.

Iznenadni prekid primjene Paroksetina Actavisa nakon određenog razdoblja liječenja može rezultirati sljedećim simptomima:

Česte nuspojave, pogađaju 1 do 10 na 100 korisnika:

Osjećaj vrtoglavice, nestabilnosti i neuravnoteženosti
Osjećaji kao što su igle i igle, peckanje i (rjeđe) osjećaji strujnog udara, uključujući u glavi, zujanje, šištanje, zviždanje, zujanje ili drugi uporni zvukovi u ušima (tinitus)
Poremećaji spavanja (jaki snovi, noćne more, nemogućnost spavanja)
Osjećaj tjeskobe
Glavobolja.

Manje česte nuspojave, koje se javljaju kod 1 do 10 na 1.000 korisnika:

Mučnina (mučnina)
Znojenje (uključujući noćno znojenje)
Osjećaj nemira ili uznemirenosti
Tremor (nestabilnost)
Osjećaj zbunjenosti ili dezorijentacije
Proljev (rijetka stolica)
Emocionalni poremećaji ili iritacija
Promjene u vidu
Brzi ili snažni otkucaji srca (lupanje srca)

Kad prestanete uzimati Paroksetin Actavis, vaš liječnik će vam pomoći da polako smanjujete dozu kroz tjedne ili mjesece - to smanjuje mogućnost efekata odvikavanja. Jedna od metoda postupnog smanjivanja doze Paroksetin Actavisa je smanjenje za 10 mg tjedno. Većina pacijenata vjeruje da su simptomi pri prestanku primjene Paroksetin Actavisa blagi i spontano nestaju unutar dva tjedna. Kod drugih ljudi ti simptomi mogu biti izraženiji ili trajati dulje.

Ako se pojave učinci ustezanja tijekom faze smanjenja doze tableta, liječnik može odlučiti za postupnije smanjenje. Ako osjetite ozbiljne učinke ustezanja nakon prestanka primjene Paroksetin Actavisa, obratite se svom liječniku. Možda će vas zamoliti da nastavite s uzimanjem tableta i prestanete ih uzimati sporije.

Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog proizvoda, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Nuspojave Koje su nuspojave paroksetina - generičkog lijeka

Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.

Obratite se svom liječniku ako se tijekom liječenja javi bilo koja od sljedećih nuspojava:

Možda ćete se morati obratiti liječniku ili odmah otići u bolnicu.

Manje česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba):

Ako osjetite neobične modrice ili krvarenje, uključujući krv u povraćanju ili stolici, odmah se obratite svom liječniku ili idite u bolnicu.
Ako osjetite da ne možete mokriti, odmah se obratite liječniku ili idite u bolnicu.

Rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 1.000 osoba):

Ako osjetite napadaje (konvulzije), odmah se obratite liječniku ili idite u bolnicu.
Ako se osjećate nemirno i osjećate se kao da ne možete sjediti ili stajati na mjestu, možda imate bolest koja se zove akatizija. Ti se osjećaji mogu pogoršati povećanjem doze Paroksetin Actavisa. Ako se osjećate ovako, obratite se svom liječniku.
Ako se osjećate umorno, slabo ili omagljeno, a mišići su vam bolni, ukočeni ili nekoordinirani u krvi, može doći do nedostatka natrija. Ako se ovi simptomi odnose na vas, obratite se svom liječniku.

Vrlo rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 000 osoba):

Alergijske reakcije, koje mogu biti ozbiljne, na paroksetin actavis.

Ako razvijete osip na koži koji karakteriziraju crvene mrlje i izbočine, natečeni kapci, lice, usne, usta ili jezik, osjećate svrbež ili imate poteškoće s disanjem (otežano disanje) ili gutanje te osjećaj nesvjestice ili ošamućenosti što rezultira kolapsom ili gubitkom savjesti, odmah se obratite svom liječniku ili idite u bolnicu.

Teški kožni osipi (uključujući multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu)

Ozbiljni kožni osipi potencijalno su opasni po život i zahtijevaju hitnu medicinsku pomoć.U početku se pojavljuju kao kružne mrlje, često sa središnjim mjehurićima obično na rukama i šakama ili nogama i stopalima, teži osipi mogu uključivati oticanje prsa i leđa. Mogu se pojaviti dodatni simptomi, poput infekcija oka (konjunktivitis) ili čireva u ustima, grlu ili nosu. Teški oblici osipa mogu napredovati do raširenog ljuštenja kože koje može biti opasno po život. Ovim teškim osipima često prethodi glavobolja, groznica, bolovi u tijelu (simptomi slični gripi). Ako razvijete osip na koži ili neki od ovih simptoma, trebate prestati uzimati Paroksetin Actavis i odmah se obratite svom liječniku.

Ako imate neke ili sve sljedeće simptome, možda patite od bolesti koja se naziva serotoninski sindrom. Simptomi se sastoje od: zbunjenosti, nemira, znojenja, nestabilnosti, zimice, halucinacija (čudnih zvukova ili čudnih vizija), naglih trzanja mišića ili ubrzanog rada srca. Ako se osjećate ovako, obratite se svom liječniku.
Akutni glaukom:

Ako osjetite bol u očima i zamagljen vid, obratite se svom liječniku.

Nuspojave s učestalošću nepoznate (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka):

Ako u bilo kojem trenutku pomislite na ozljeđivanje ili samoubojstvo, obratite se svom liječniku ili odmah idite u bolnicu.

Ostale moguće nuspojave tijekom liječenja

Vrlo česte nuspojave (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba): malaksalost (mučnina), promjene u spolnom interesu ili seksualnoj izvedbi (npr. Nedostatak orgazma, a kod muškaraca abnormalna erekcija i ejakulacija), smanjena koncentracija.

Česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba): smanjen apetit, povećana razina kolesterola u krvi, poteškoće sa spavanjem ili nesanica, abnormalni snovi (uključujući noćne more), omaglica, drhtavica, uznemirenost, zamagljen vid, zijevanje, suha usta, zatvor, proljev, znojenje, umor, povećanje tjelesne težine, povraćanje, glavobolja.

Manje česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba): zbunjenost, halucinacije, usporeni ili nekontrolirani pokreti, koji također utječu na usta i jezik, ukočenost mišića, ubrzan puls, privremeno povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, osip, svrbež, nenamjerno mokrenje (urinarna inkontinencija), abnormalno širenje zjenice oka.

Ako ste dijabetičar, možda ćete primijetiti da razina šećera u krvi gubi kontrolu tijekom uzimanja Paroksetin Actavisa. Razgovarajte sa svojim liječnikom o prilagodbi doze inzulina ili lijekova za dijabetes.

Rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 1.000 osoba): hiperaktivno ponašanje ili misli (manija), nemir, tjeskoba, osjećaj odvojenosti od sebe (depersonalizacija), napadi panike, (ti simptomi mogu biti i posljedica bolesti ispod), usporen puls, abnormalna proizvodnja mlijeka kod muškaraca i žena, bolovi u zglobovima, bolovi u mišićima, učinci na jetru (vidljivi u krvnim pretragama funkcije jetre), sindrom nemirnih nogu (SGSR)

Vrlo rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 000 osoba): preniske koncentracije trombocita u krvi, promjene u jetri (hepatitis, žutica i / ili zatajenje jetre), preosjetljivost kože na sunčevu svjetlost, trajna i bolna erekcija penisa , nakupljanje tekućine u rukama i nogama.

Nuspojave s učestalošću nepoznate (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka):

zujanje, šištanje, zviždanje, zujanje ili drugi uporni zvukovi u ušima (tinitus), slomljene kosti, agresija.

Prijavljivanje nuspojava

Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.

Istek i zadržavanje

Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.

Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na blisteru, spremniku tablete ili kutiji iza "EXP". Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.

Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.

Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Što Paroksetin Actavis sadrži

Aktivni sastojak je paroksetin:

Svaka tableta Paroksetin Actavis sadrži 22,2 mg bezvodnog paroksetin hidroklorida, što odgovara 20 mg paroksetina.

Ostali sastojci su:

Jezgra tablete: magnezijev stearat, metakrilat metil metakrilatni kopolimer (Eudragit E100), natrijev škrobni glikolat (tip A), manitol, mikrokristalna celuloza.

Obloga tablete: polivinil alkohol (djelomično hidroliziran), titanijev dioksid (E171), talk, sojin lecitin (E322), ksantanska guma (E415)

Kako Paroksetin Actavis izgleda i sadržaj pakiranja

Bijele do kremaste, okrugle, bikonveksne, filmom obložene tablete promjera 10 mm s razdjelnom linijom na zakošenim rubovima i na obje strane te utisnutim P20 s jedne strane.

Tableta se može podijeliti na jednake polovice.

Veličine pakiranja:

Blister sadrži 10, 12, 14, 28, 30 i 56 filmom obloženih tableta.

Bijeli cilindrični spremnici za tablete s bijelim čepom opremljeni praškom za isušivanje (silika gel) koji sadrži: 20, 30, 60, 100 filmom obloženih tableta.

Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Više informacija o paroksetinu - generičkom lijeku možete pronaći na kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima 04 i drugi oblici 04 i laktacija04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima04.8 Neželjeni učinci04.9 Predoziranje05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA05.1 Farmakodinamička svojstva05.2 Farmakokinetička svojstva05.3 Pretklinički podaci 06.0 FARMACEUTSKI PODACI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 Inkompatibilnosti 06.3 Posebni simptomi 06.3 za skladištenje 06.5 Vrsta neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 NOSITELJ SVEGA OVLAŠĆENJA „DAJEMO NA TRŽIŠTE 08.0 BROJ OVLAŠĆENJA” DAJE SE NA TRŽIŠTE09.0 DATUM PR IMA OVLAŠĆENJE ILI OBNOVA OVLAŠĆENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIOParmaceutike, PUNI PODACI O DOSIMETRIJI UNUTARNJEG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIOParmaceutike, DODATNE DETALJNE UPUTE O NAMENIMA UPUTSTVA I UPUTE

01.0 NAZIV LIJEKA

PAROXETINA ACTAVIS 20 MG TABLETE OBLOŽENE FILMOM

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

Svaka tableta sadrži:

Paroksetin hidroklorid, bezvodni 22,2 mg što odgovara 20 mg paroksetina.

Pomoćne tvari s poznatim učincima: sojin lecitin 0,24 mg.

Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

Filmom obložena tableta.

Bijela do kremasta, okrugla, bikonveksna, filmom obložena tableta promjera 10 mm, s razdjelnom crtom na kosim rubovima i na obje strane te utisnutim P20 s jedne strane.

Tableta se može podijeliti u jednake doze.

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

Liječenje

- Velike depresivne epizode

- opsesivni / kompulzivni poremećaj (OCD)

- Panični sindrom sa ili bez agorafobije

- Socijalni anksiozni poremećaj / socijalna fobija

- Generalizirani anksiozni poremećaj

- Posttraumatski stresni poremećaj

04.2 Doziranje i način primjene

Doziranje

Velike depresivne epizode

Preporučena doza je 20 mg dnevno. Općenito, poboljšanje u bolesnika počinje nakon jednog tjedna, ali može postati evidentno tek u drugom tjednu terapije. Kao i kod svih antidepresiva, dozu je potrebno preispitati i po potrebi prilagoditi unutar prva 3 do 4 tjedna nakon početka terapije, a nakon toga smatrati klinički primjerenom. može se postupno povećavati do najviše 50 mg dnevno, s postupnim povećanjem od 10 mg, ovisno o odgovoru pacijenta.

Bolesnike s depresijom treba liječiti dovoljno dugo najmanje 6 mjeseci kako bi se osiguralo da nemaju simptome.

Opsesivno -kompulzivni poremećaj (OKP)

Preporučena doza je 40 mg dnevno. Pacijente treba započeti s dozom od 20 mg dnevno, a doza se može postupno povećavati u koracima od 10 mg do preporučene doze. Ako se nakon nekoliko tjedana primijeti nedovoljan odgovor na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećavanja doze na najviše 60 mg dnevno. Bolesnike s OKP-om treba liječiti dovoljno dugo kako bi se osiguralo da nema simptoma. To razdoblje može trajati nekoliko mjeseci ili čak duže (vidjeti dio 5.1)

Panični poremećaj

Preporučena doza je 40 mg dnevno. Pacijente treba započeti s dozom od 10 mg dnevno, a doza se može postupno povećavati u koracima od 10 mg do preporučene doze na temelju odgovora pacijenta. Preporučuje se niska početna doza kako bi se minimizirao potencijal pogoršanja simptoma panike, kao što je općenito uočeno u početnom liječenju ovog poremećaja. Ako se nakon nekoliko tjedana primijeti nedovoljan odgovor na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećavanja doze do najviše 60 mg dnevno. Bolesnike s paničnim poremećajem treba liječiti dovoljno dugo. bez simptoma. Ovo razdoblje može trajati nekoliko mjeseci ili čak duže (vidjeti dio 5.1)

Socijalni anksiozni poremećaj / socijalna fobija

Preporučena doza je 20 mg dnevno. Ako se nakon nekoliko tjedana primijeti nedovoljan odgovor na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećavanja doze u koracima od 10 mg do najviše 50 mg dnevno. Treba razmotriti dugotrajnu primjenu. Povremeno (vidjeti dio 5.1. .).

Generalizirani anksiozni poremećaj

Posttraumatski stresni poremećaj

Umirovljenici

Povećane koncentracije paroksetina u plazmi zabilježene su kod starijih ispitanika, no raspon koncentracija sličan je onom kod mlađih osoba. Liječenje treba započeti istim dozama kao i kod odraslih. U nekih pacijenata povećanje doze može biti korisno, ali maksimalna doza ne smije prelaziti 40 mg dnevno.

Pedijatrijska populacija

Paroksetin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata jer su kontrolirana klinička ispitivanja pokazala da je paroksetin povezan s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja i neprijateljstva. Nadalje, učinkovitost nije bila adekvatno dokazana u ovim kliničkim studijama (vidjeti dijelove 4.4 i 4.8).

Primjena paroksetina nije ispitivana u djece mlađe od 7 godina. Paroksetin se ne smije davati jer u ovoj dobnoj skupini nisu dokazani sigurnost i djelotvornost.

Oštećena funkcija bubrega / jetre

Povećane koncentracije paroksetina u plazmi zabilježene su u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min) ili u bolesnika s oštećenjem jetre. Stoga doziranje treba ograničiti na najniže doze u rasponu doza.

Opće informacije

Simptomi ustezanja primijećeni nakon prestanka liječenja paroksetinom

Treba izbjegavati nagli prekid liječenja (vidjeti dijelove 4.4. I 4.8.) Smanjujući režim korišten u kliničkim ispitivanjima koristio je smanjenje dnevne doze od 10 mg u tjednim intervalima. Nepodnošljivi simptomi trebali bi se pojaviti nakon smanjenja doze ili liječenja prestati, razmotriti nastavak prethodno propisane doze, nakon čega će liječnik nastaviti smanjivati dozu, ali sporije.

Način primjene

Preporučuje se da se paroksetin primjenjuje jednom dnevno, ujutro s hranom. Tablete treba progutati, a ne žvakati.

04.3 Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1 ili na kikiriki ili soju.

Paroksetin je kontraindiciran u kombinaciji s inhibitorima monoaminooksidaze (inhibitorima MAO). U iznimnim slučajevima, linezolid (antibiotik koji je reverzibilni neselektivni MAO-inhibitor) može se primijeniti u kombinaciji s paroksetinom, osim ako nije dostupna potrebna oprema za praćenje simptoma serotoninskog sindroma i krvnog tlaka (vidjeti dio 4.5).

Liječenje paroksetinom može se započeti:

- dva tjedna nakon prestanka liječenja s nepovratnim MAO inhibitorom ili

-najmanje 24 sata nakon prestanka liječenja reverzibilnim MAO-inhibitorom (npr. moklobemid, linezolid, metiltioninijev klorid (metilen plavo; preoperativno otkrivačko sredstvo koje je reverzibilni neselektivni MAO-inhibitor)).

Prije prekida terapije paroksetinom prije početka terapije inhibitorom MAO trebao bi proći najmanje tjedan dana.

Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji s tioridazinom jer, kao i s drugim inhibitorima jetrenih enzima CYP450 2D6, paroksetin može povisiti razinu tioridazina u plazmi (vidjeti dio 4.5). QTc interval povezan s teškim ventrikularnim aritmijama poput torsades de pointes i iznenadnom smrću.

Paroksetin se ne smije primjenjivati u kombinaciji s pimozidom (vidjeti dio 4.5).

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

Liječenje paroksetinom treba započeti oprezno dva tjedna nakon prestanka liječenja ireverzibilnim inhibitorima MAO ili 24 sata nakon prestanka liječenja reverzibilnim inhibitorom MAO. Dozu paroksetina treba postupno povećavati dok se ne postigne optimalni odgovor (vidjeti dijelove 4.3 i 4.5).

Pedijatrijska populacija

Paroksetin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Samoubilačko ponašanje (pokušaji samoubojstva i suicidalne misli) i neprijateljstvo (uglavnom agresija, opozicijsko ponašanje i ljutnja) češće su primijećeni u kliničkim ispitivanjima djece i adolescenata liječenih antidepresivima nego u onih liječenih placebom. Ako se iz kliničkih razloga ipak odluči započeti liječenje, bolesnika treba pažljivo pratiti zbog pojave simptoma suicida. Nadalje, učinci na dugoročnu sigurnost u djece i adolescenata povezani s rastom, sazrijevanjem te kognitivnim i bihevioralnim razvojem još nisu dokazani.

Samoubojstvo / suicidalne misli ili kliničko pogoršanje

Depresija je povezana s povećanim rizikom od suicidalnih misli, samoozljeđivanja i samoubojstva (događaji povezani sa samoubojstvom). Ovaj rizik traje sve dok ne dođe do značajne remisije. Budući da se poboljšanje možda neće dogoditi tijekom prvih ili neposrednih tjedana liječenja, bolesnike je potrebno pomno pratiti sve dok ne dođe do poboljšanja. Opće je kliničko iskustvo da se rizik od samoubojstva može povećati u ranim fazama poboljšanja.

Druga psihijatrijska stanja za koja se propisuje paroksetin također mogu biti povezana s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja. Osim toga, ova stanja mogu biti povezana s velikim depresivnim poremećajem. Iste mjere opreza koje se slijede pri liječenju pacijenata s teškim depresivnim poremećajem stoga se moraju poštivati pri liječenju pacijenata s drugim psihijatrijskim poremećajima.

Pacijenti s anamnezom događaja povezanih sa samoubojstvom ili oni koji imaju značajan stupanj suicidalnih ideja prije početka liječenja imaju povećan rizik od suicidalnih misli ili pokušaja samoubojstva, pa ih je potrebno pažljivo pratiti tijekom liječenja. Meta-analiza kliničkih ispitivanja s placebom kontroliranim antidepresivima u odraslih pacijenata s psihijatrijskim poremećajima pokazao je povećan rizik od suicidalnog ponašanja s antidepresivima u usporedbi s placebom u bolesnika mlađih od 25 godina (vidjeti također dio 5.1).

Terapija bi trebala uključivati "pažljiv nadzor nad pacijentima, osobito onima s visokim rizikom, osobito u ranim fazama liječenja i nakon promjene doze. Pacijente (i njihove njegovatelje) potrebno je upozoriti na potrebu praćenja bilo kakvog kliničkog pogoršanja, suicidalnog ponašanja ili misli i neobične promjene u ponašanju te odmah potražiti liječničku pomoć ako se pojave ti simptomi.

Akatizija / psihomotorni nemir

Upotreba paroksetina povezana je s razvojem akatizije, koju karakterizira unutarnji osjećaj nemira i psihomotorna uznemirenost, poput nemogućnosti sjedenja ili stajanja na mjestu, obično povezana s subjektivnom slabošću. To će se najvjerojatnije dogoditi unutar prvih nekoliko tjedana liječenja. U pacijenata s tim simptomima, povećanje doze može biti štetno.

Serotoninski sindrom / neuroleptički maligni sindrom

U rijetkim su slučajevima prijavljeni slučajevi serotoninskog sindroma ili događaja sličnih malignom neuroleptičkom sindromu povezani s liječenjem paroksetinom, osobito ako se primjenjuju istodobno s drugim serotonergičkim i / ili neuroleptičkim lijekovima. Budući da ti sindromi mogu dovesti do potencijalno opasnih po život stanja za pacijenta, liječenje paroksetinom treba prekinuti u slučaju takvih događaja (karakteriziranih nizom simptoma poput hipertermije, ukočenosti, mioklonusa, autonomne nestabilnosti s mogućim brzim promjenama u vitalnim vrijednostima znakovi, promjene u mentalnom statusu uključujući zbunjenost, razdražljivost, ekstremno uzbuđenje koje dovodi do delirija i kome), te treba započeti simptomatsko podržavajuće liječenje. Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji s prekursorima serotonina (poput L-triptofana, oksitriptana) zbog rizika od serotoninskog sindroma (vidjeti dijelove 4.3 i 4.5).

Manija

Kao i druge antidepresive, paroksetin treba uvesti s oprezom u bolesnika s manijom u anamnezi. Liječenje paroksetinom treba prekinuti u bolesnika koji ulaze u maničnu fazu.

Oštećena funkcija bubrega / jetre

Oprez se preporučuje u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega ili u bolesnika s oštećenjem jetre (vidjeti dio 4.2).

Dijabetes

U dijabetičara, liječenje SSRI -om može narušiti kontrolu glikemije. Možda će biti potrebna prilagodba inzulina i / ili oralne hipoglikemije.

Epilepsija

Kao i s drugim antidepresivima, paroksetin je potrebno oprezno uvoditi u bolesnika s epilepsijom.

Grčevi

Ukupna incidencija napadaja u bolesnika liječenih paroksetinom manja je od 0,1%. Lijek treba prekinuti ako se u bolesnika razviju napadaji.

Elektrokonvulzivna terapija (ECT)

Kliničko iskustvo s istodobnom primjenom paroksetina tijekom elektrokonvulzivne terapije je ograničeno.

Glaukom

Kao i drugi SSRI, paroksetin rijetko izaziva midrijazu i treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s glaukomom uskog kuta ili glaukomom u anamnezi.

Srčane patologije

U bolesnika sa srčanim bolestima potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza.

Hiponatremija

Rijetko je zabilježena hiponatremija, uglavnom u starijih osoba. Također je potreban oprez u onih pacijenata kod kojih postoji rizik od hiponatrijemije, na primjer zbog istodobnih lijekova i ciroze.

Hiponatremija je obično reverzibilna nakon prestanka primjene paroksetina.

Hemoragija

Nakon primjene SSRI -a, zabilježeni su slučajevi abnormalnog krvarenja na koži, poput ekhimoze i purpure. Zabilježene su i druge hemoragijske manifestacije, na primjer gastrointestinalna krvarenja. Stariji bolesnici mogu biti izloženi povećanom riziku.

Savjetuje se oprez u bolesnika koji uzimaju SSRI istodobno s oralnim antikoagulansima, lijekovima za koje je poznato da utječu na funkciju trombocita ili drugim lijekovima koji mogu povećati rizik od krvarenja [npr. Atipični antipsihotici poput klozapina, fenotiazina, većine tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilne kiseline, nesteroidnih -upalni lijekovi (NSAID), inhibitori COX-2] i u bolesnika s anamnezom poremećaja krvarenja ili stanja koja mogu predisponirati krvarenje.

Interakcije s tamoksifenom

Neka su istraživanja pokazala da se učinkovitost Tamoksifena, mjereno kao rizik od ponovnog pojavljivanja / smrtnosti od raka dojke, može smanjiti ako se istodobno propisuje s paroksetinom zbog nepovratne inhibicije CYP2D6 paroksetinom (vidjeti dio 4.5). Paroksetin uvijek treba izbjegavati dok korištenje Tamoxifena za liječenje ili prevenciju raka dojke.

Simptomi ustezanja primijećeni nakon prestanka liječenja paroksetinom

Simptomi prekida primjećeni nakon prekida liječenja su česti, osobito u slučaju naglog prekida (vidjeti dio 4.8). U kliničkim ispitivanjima, neželjeni događaji uočeni s prekidom liječenja dogodili su se u 30% pacijenata koji su uzimali paroksetin, u usporedbi s 20% pacijenata koji su uzimali placebo. Pojava simptoma ustezanja nije ista u slučajevima kada lijek izaziva ovisnost ili ovisnost. Rizik od simptoma ustezanja može ovisiti o nekoliko čimbenika, uključujući trajanje terapije, dozu i brzinu smanjenja doze. Zabilježene su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, osjećaj električnog šoka i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući intenzivne snove), uznemirenost ili tjeskoba, mučnina, tremor, zbunjenost, znojenje, glavobolja, proljev, lupanje srca, emocionalna nestabilnost. smetnje vida. Općenito, intenzitet ovih simptoma je blag do umjeren, međutim u nekih pacijenata mogu biti i teški. Obično se pojavljuju unutar prvih nekoliko dana nakon prestanka liječenja, no bili su vrlo rijetki slučajevi u kojima su se javili kod pacijenata koji su nenamjerno preskočili jedna doza.

Općenito su ti simptomi samoograničavajući i obično nestaju u roku od dva tjedna, iako u nekih pojedinaca mogu trajati dulje (2-3 mjeseca ili više). Stoga je preporučljivo postupno smanjivati dozu paroksetina, nakon prekida liječenja, u razdoblju od nekoliko tjedana ili mjeseci, ovisno o potrebama pacijenta (vidi "Simptomi ustezanja uočeni pri prestanku primjene paroksetina", stavak 4.2).

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Serotonergički lijekovi

Kao i kod drugih SSRI, istodobna primjena serotonergičkih lijekova može dovesti do pojave učinaka povezanih s serotoninom (serotoninski sindrom: vidjeti dijelove 4.3 i 4.4).

Treba upozoriti na oprez i potrebno je pomnije kliničko praćenje u slučaju istodobne primjene serotonergičkih lijekova (kao što su L-triptofan, triptani, tramadol, linezolid, metiltioninijev klorid (metilen plavo), SSRI, litij, petidin i pripravci na bazi sv. Ivana sladovina - Hypericum Perforatum) i paroksetin. Oprez se također preporučuje s fentanilom koji se koristi u općoj anesteziji ili u liječenju kronične boli.

Istodobna primjena paroksetina i inhibitora MAO kontraindicirana je zbog rizika od razvoja serotoninskog sindroma (vidjeti dio 4.3).

Pimozid

U studiji u kojoj je pojedinačna smanjena doza pimozida (2 mg) istodobno primijenjena sa 60 mg paroksetina, pokazano je u prosjeku 2,5 puta povećane razine pimozida. To se može objasniti uzimajući u obzir poznata inhibitorna svojstva CYP2D6 paroksetina. Zbog uskog terapijskog indeksa pimozida i njegove poznate sposobnosti produljenja QT intervala, istodobna primjena pimozida i paroksetina je kontraindicirana (vidjeti dio 4.3).

Enzimi predisponirani za metabolizam lijekova

Na metabolizam i farmakokinetiku paroksetina može utjecati indukcija ili inhibicija enzima koji metaboliziraju lijekove. Kada se paroksetin primjenjuje istodobno s lijekom za koji je poznato da inhibira metabolizam enzima, treba razmotriti primjenu najnižih doza u rasponu doza. Pri istodobnoj primjeni s lijekovima za koje je poznato da izazivaju metabolizam enzima (npr. Karbamazepin, rifampicin, fenobarbital i fenitoin) ili s fosamprenavirom / ritonavirom, nije potrebno prilagođavanje početne doze. Svaka naknadna izmjena doziranja paroksetina (bilo nakon početka terapije ili nakon prestanka uzimanja induktora enzima) trebala bi se temeljiti na kliničkom odgovoru (podnošljivost i djelotvornost).

Fosamprenavir / ritonavir

Istodobna primjena fosamprenavira / ritonavira 700/100 mg dva puta dnevno s 20 mg paroksetina dnevno zdravim dobrovoljcima tijekom 10 dana značajno je smanjila razinu paroksetina u plazmi za približno 55%. Koncentracije fosamprenavira / ritonavira u plazmi tijekom istodobne primjene s paroksetinom bile su slične referentnim vrijednostima zabilježenim u drugim studijama, što ukazuje na to da paroksetin nema značajan učinak na metabolizam fosamprenavir / ritonavir. Nema dostupnih podataka o učincima dugotrajne istodobne primjene paroksetina i fosamprenavira / ritonavira, koja prelazi 10 dana.

Prociklidin

Svakodnevna primjena paroksetina značajno povećava razinu prociklidina u plazmi. Ako se uoče antikolinergički učinci, potrebno je smanjiti dozu prociklidina.

Antikonvulzivi

Karbamazepin, fenitoin, natrij valproat. Čini se da istodobna primjena ne pokazuje učinke na farmakokinetički i farmakodinamički profil u pacijenata s epilepsijom.

Inhibitorna moć paroksetina na CYP2D6

Kao i drugi antidepresivi, uključujući druge SSRI, paroksetin inhibira enzim CYP2D6 u jetrenom citokromu P450. Inhibicija CYP2D6 može dovesti do povećanih koncentracija u plazmi istodobno primijenjenih lijekova koje metabolizira ovaj enzim. Oni uključuju ove lijekove. Neki triciklički antidepresivi (npr. Klomipramin, nortriptilin i desipramin), fenotiazinski neuroleptici (npr. perfenazin i tioridazin, vidjeti dio 4.3), risperidon, atomoksetin, neki antiaritmici tipa 1c (npr. propafenon i flekainid) i metoprolol se ne preporučuju. "upotreba paroksetina u kombinaciji s metoprololom, primijenjena kod zatajenja srca, zbog smanjenog terapijskog indeksa metoprolola u ovoj indikaciji.

Tamoksifen ima važan aktivni metabolit, endoksifen, koji proizvodi CYP2D6 i značajno doprinosi učinkovitosti Tamoksifena.Nepopravljiva inhibicija CYP2D6 paroksetinom dovodi do smanjene koncentracije endoksifena u plazmi (vidjeti dio 4.4).

Alkohol

Kao i kod drugih psihotropnih lijekova, bolesnike treba savjetovati da izbjegavaju uzimanje alkohola tijekom uzimanja paroksetina.

Oralni antikoagulansi

Može postojati farmakodinamička interakcija između paroksetina i oralnih antikoagulansa. Istodobna primjena paroksetina i oralnih antikoagulansa može dovesti do povećane antikoagulantne aktivnosti i rizika od krvarenja. Stoga se paroksetin mora koristiti s oprezom u bolesnika koji primaju oralne antikoagulanse (vidjeti dio 4.4).

NSAID, acetilsalicilna kiselina i druga sredstva protiv trombocita

Može doći do farmakodinamičke interakcije između paroksetina i NSAID / acetilsalicilne kiseline. Istodobna primjena paroksetina i nesteroidnih protuupalnih lijekova / acetilsalicilne kiseline može dovesti do povećanog rizika od krvarenja (vidjeti dio 4.4). Savjetuje se oprez u bolesnika koji uzimaju SSRI istodobno s oralnim antikoagulansima, lijekovima za koje je poznato da utječu na funkciju trombocita ili drugim lijekovima. rizik od krvarenja [npr. atipični antipsihotici kao što su klozapin, fenotiazini, većina tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilna kiselina, NSAIL, inhibitori COX-2] i u bolesnika s anamnezom poremećaja krvarenja ili stanja koja mogu predisponirati krvarenje.

04.6 Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Neka epidemiološka istraživanja ukazuju na povećan rizik od kongenitalnih malformacija, uglavnom kardiovaskularnih (npr. Defekti ventrikularnih septuma (većina) i atrijski septalni defekti) povezani s uzimanjem paroksetina tijekom prvog tromjesečja trudnoće. Mehanizam je nepoznat. Podaci ukazuju na rizik rođenja novorođenčeta sa kardiovaskularnim defektom nakon izloženosti majke paroksetinu manje je od 2/100 (OR = 1,55 [1,182,04]) u usporedbi s očekivanim postotkom za takve nedostatke.

Paroksetin se smije primjenjivati tijekom trudnoće samo ako je to strogo indicirano. Liječnik će u vrijeme propisivanja recepta morati procijeniti mogućnost alternativnog liječenja kod trudnica ili žena koje planiraju trudnoću. Treba izbjegavati nagli prekid trudnoće (vidjeti "Simptomi ustezanja uočeni nakon prestanka liječenja paroksetinom", dio 4.2).

Novorođenčad treba nadzirati ako se majčina uporaba paroksetina nastavlja u kasnijim fazama trudnoće, osobito u trećem tromjesečju.

Sljedeći simptomi mogu se pojaviti u novorođenčadi nakon majčine primjene paroksetina u kasnijim fazama trudnoće: respiratorni distres, cijanoza, apneja, konvulzije, nestabilna temperatura, poteškoće u hranjenju, povraćanje, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, tremor, nervoza, razdražljivost, letargija, stalni plač, pospanost i poteškoće sa zaspanjem. Ovi simptomi mogu biti posljedica ili serotonergičkih učinaka ili simptoma ustezanja. U većini slučajeva komplikacije počinju odmah nakon poroda ili ubrzo nakon toga (manje od 24 sata).

Epidemiološki podaci ukazuju na to da uporaba SSRI tijekom trudnoće, osobito u kasnijim fazama, može povećati rizik od postojane plućne hipertenzije u novorođenčadi (PPHN). Opaženi rizik bio je približno 5 na 1000 trudnoća. U općoj populaciji postoji. 1-2 slučaja PPHN-a na 1000 trudnoća.

Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost, ali nisu ukazale na izravne ili neizravne štetne učinke na trudnoću, embriofetalni razvoj, porod ili postnatalni razvoj (vidjeti dio 5.3).

Vrijeme za hranjenje

Male količine paroksetina izlučuju se u majčino mlijeko. U objavljenim studijama, serumske koncentracije u dojenčadi nisu bile mjerljive (

Plodnost

Podaci na životinjama pokazali su da paroksetin može utjecati na kvalitetu spermija (vidjeti dio 5.3). In vitro podaci o ljudskom materijalu pokazuju određeni utjecaj na kvalitetu sperme, međutim u ljudi su pacijenti liječeni nekim SSRI -ima (uključujući paroksetin) pokazali da je učinak na kvalitetu sperme reverzibilan. Do sada nije primijećen utjecaj na plodnost ljudi.

Kliničke studije pokazale su da SSRI (uključujući paroksetin) mogu utjecati na kvalitetu sperme. Čini se da je ovaj učinak reverzibilan nakon prestanka liječenja. Ove studije nisu ispitivale utjecaj na plodnost, ali promjene u kvaliteti sperme mogu utjecati na plodnost kod nekih muškaraca.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Kliničko iskustvo pokazalo je da terapija paroksetinom nije povezana s oštećenjem kognitivnih ili psihomotornih funkcija.

No, kao i sa svim psihoaktivnim lijekovima, pacijente treba savjetovati da budu oprezni pri vožnji i radu sa strojevima. Iako paroksetin ne pojačava psihičke i motoričke štetne učinke uzrokovane unosom alkohola, ne preporučuje se. "Istodobna upotreba paroksetina i alkohola.

04.8 Nuspojave

Neke od dolje navedenih nuspojava mogu smanjiti intenzitet i učestalost s nastavkom liječenja i obično ne dovode do prekida terapije.

Nuspojave su navedene u nastavku prema organu, sustavu / sustavu i prema učestalosti. Unutar svake skupine učestalosti nuspojave su prikazane silaznim redoslijedom ozbiljnosti.

Učestalosti su definirane kao: vrlo česte (≥ 1/10), česte (≥ 1/100,

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Manje često: abnormalno krvarenje, osobito zahvaća kožu i sluznicu (uglavnom ekhimoza).

Vrlo rijetko: trombocitopenija.

Poremećaji imunološkog sustava

Vrlo rijetko: alergijske reakcije (uključujući urtikariju i angioedem).

Endokrine patologije

Vrlo rijetko: sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (SIADH).

Poremećaji metabolizma i prehrane

Često: smanjen apetit, povećana razina kolesterola.

Rijetko: hiponatrijemija. Hiponatremija je prijavljena uglavnom u starijih pacijenata, a ponekad je posljedica sindroma neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (SIADH).

Psihijatrijski poremećaji

Često: somnolencija, nesanica, uznemirenost, abnormalni snovi (uključujući noćne more).

Povremeno: zbunjenost, halucinacije.

Rijetko: manične reakcije, anksioznost, depersonalizacija, napadi panike, akatizija (vidjeti dio 4.4).

Nepoznata učestalost: suicidalne misli i ponašanje.

Zabilježeni su slučajevi suicidalnih misli i ponašanja tijekom terapije paroksetinom ili rano nakon prestanka liječenja (vidjeti dio 4.4).

Ovi simptomi mogu biti posljedica i osnovne bolesti.

Poremećaji živčanog sustava

Vrlo često: poteškoće s koncentracijom

Često: omaglica, drhtavica, glavobolja

Manje često: ekstrapiramidni poremećaji

Rijetko: konvulzije, sindrom nemirnih nogu (SGSR).

Vrlo rijetko: serotoninski sindrom (simptomi mogu uključivati agitaciju, konfuziju, dijaforezu, halucinacije, hiperrefleksiju, mioklonus, zimicu, tahikardiju i tremor). Bilo je izvješća o ekstrapiramidalnim poremećajima, uključujući orofacijalnu distoniju, ponekad u pacijenata koji već pate od poremećaja kretanja ili u bolesnika koji su primali neuroleptike.

Poremećaji oka

Često: zamagljen vid.

Manje često: midrijaza (vidjeti dio 4.4).

Vrlo rijetko: akutni glaukom.

Poremećaji uha i labirinta

Učestalost nije poznata: tinitus.

Srčane patologije

Manje često: sinusna tahikardija. Rijetko: bradikardija.

Vaskularne patologije

Manje često: prolazno povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, posturalna hipotenzija. Nakon liječenja paroksetinom prijavljeni su prolazni porast ili pad krvnog tlaka, obično u bolesnika s već postojećom hipertenzijom ili anksioznošću.

Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma

Uobičajeno: zijevanje.

Gastrointestinalni poremećaji

Vrlo često: mučnina.

Često: zatvor, proljev, povraćanje, suha usta.

Vrlo rijetko: gastrointestinalno krvarenje.

Hepatobiliarni poremećaji

Rijetko: povećanje jetrenih enzima.

Vrlo rijetko: jetreni događaji (poput hepatitisa, ponekad povezani s žuticom i / ili zatajenjem jetre).

Zabilježeno je povišenje jetrenih enzima. U razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet vrlo rijetko su prijavljeni i događaji povezani s jetrom (poput hepatitisa, ponekad povezani s žuticom i / ili zatajenjem jetre). Produljeno povećanje vrijednosti testa jetrene funkcije.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Često: znojenje

Manje često: osip na koži, svrbež

Vrlo rijetko: teške nuspojave na koži (uključujući multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu), reakcije fotoosjetljivosti.

Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva

Rijetko: artralgija, mijalgija.

Epidemiološke studije, uglavnom provedene u bolesnika starijih od 50 godina, pokazuju povećan rizik od prijeloma kostiju u bolesnika liječenih SSRI -ima i tricikličkim antidepresivima. Mehanizam koji dovodi do ovog rizika nije poznat.

Poremećaji bubrega i mokraće

Manje često: zadržavanje mokraće, urinarna inkontinencija.

Bolesti reproduktivnog sustava i dojke

Vrlo često: seksualna disfunkcija.

Rijetko: hiperprolaktinemija / galaktorea.

Vrlo rijetko: priapizam

Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene

Često: astenija, povećanje tjelesne težine

Vrlo rijetko: periferni edem.

Simptomi ustezanja primijećeni nakon prestanka liječenja paroksetinom

Često: omaglica, senzorni poremećaji, poremećaji spavanja, anksioznost, glavobolja.

Manje često: uznemirenost, mučnina, tremor, zbunjenost, znojenje, emocionalna nestabilnost, smetnje vida, lupanje srca, proljev, razdražljivost.

Prekid liječenja paroksetinom (osobito ako je nagao) obično dovodi do simptoma ustezanja. Vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući paresteziju, osjećaj električnog šoka i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući živopisne snove), zabilježeni su uznemirenost ili anksioznost, mučnina, tremor, zbunjenost , znojenje, glavobolja, proljev, lupanje srca, emocionalna nestabilnost, razdražljivost i smetnje vida Općenito su ti događaji blagi do umjereni i samoograničavajući, međutim u nekih pacijenata mogu biti teški i / ili produljeni. Stoga se preporučuje, ako se liječi paroksetinom više nije potrebno, radi postupnog prekida, koji se provodi postupnim smanjenjem doze (vidjeti dijelove 4.2 i 4.4).

Pedijatrijska populacija

Dogodili su se sljedeći neželjeni događaji:

Povećano ponašanje povezano sa samoubojstvom (uključujući pokušaje samoubojstva i suicidalne misli), samoozljeđujuće ponašanje i povećani neprijateljski stav. Suicidalne misli i pokušaji samoubojstva uglavnom su primijećeni u kliničkim ispitivanjima s adolescentima s velikim depresivnim poremećajem. Porast neprijateljskog ponašanja osobito se dogodio u djece s OKP-om, osobito u djece mlađe od 12 godina. Dodatni opaženi događaji su: smanjeni apetit, tremor, znojenje, hiperkineza, uznemirenost, emocionalna labilnost (uključujući plač i fluktuacije raspoloženja) i nuspojave povezane s krvarenjem, pretežno kože i sluznice membrane.

Događaji koji su primijećeni nakon prestanka / smanjivanja paroksetina su: emocionalna labilnost (uključujući plač, promjene raspoloženja, samoozljeđivanje, suicidalne misli i pokušaji samoubojstva), nervoza, vrtoglavica, mučnina i bol u trbuhu (vidjeti dio 4.4.Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi').

Pogledajte odjeljak 5.1 za više informacija o pedijatrijskim kliničkim studijama.

Prijavljivanje sumnji na nuspojave

Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Predoziranje

Simptomi i znakovi:

Na temelju dostupnih informacija o predoziranju paroksetinom, očita je velika granica sigurnosti. Iskustvo s predoziranjem paroksetinom pokazalo je da su, osim simptoma opisanih u dijelu 4.8 "Nuspojave", prijavljeni i povraćanje, groznica i nehotične kontrakcije mišića. Pacijenti su se općenito oporavili bez ozbiljnih posljedica čak i u slučajevima kada je paroksetin uzet sam do doze od 2000 mg. Povremeno su prijavljeni događaji kao što su koma ili promjene EKG -a, vrlo rijetko sa smrtnim ishodom, ali općenito kada se paroksetin uzimao u kombinaciji s drugim psihotropnim lijekovima, sa ili bez alkohola.

Liječenje

Specifični protuotrov nije poznat. Liječenje se mora temeljiti na općim mjerama koje se koriste u liječenju predoziranja antidepresivima. Prema potrebi, preporučuje se pražnjenje želuca indukcijom povraćanja, ispiranjem želuca ili oboje. Nakon pražnjenja, aktivni ugljen se može primijeniti u dozi od 20 ili 30 g svakih 4-6 sati tijekom prva 24 sata nakon ingestije. Indicirana je suportivna terapija uz pažljivo promatranje i često praćenje vitalnih znakova.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

Farmakoterapijska skupina: antidepresivi - selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina.

ATC oznaka: N06A B05.

Mehanizam djelovanja

Paroksetin je snažan i selektivan inhibitor ponovnog preuzimanja 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonin); vjeruje se da je njegovo antidepresivno djelovanje i učinkovitost u liječenju opsesivno kompulzivnog poremećaja, socijalne anksioznosti / socijalne fobije, generaliziranog anksioznog poremećaja, posttraumatskog stresnog poremećaja i paničnog poremećaja povezani s ovom specifičnom inhibicijom ponovnog preuzimanja 5-HT u mozgu neuroni. Paroksetin nije kemijski povezan s tricikličkim, tetracikličkim i drugim dostupnim antidepresivima. Paroksetin ima nizak afinitet za kolinergičke receptore muskarinskog tipa, a studije na životinjama pokazale su samo slaba antikolinergička svojstva. U skladu s ovom selektivnošću djelovanja, neke studije in vitro pokazao je da, za razliku od tricikličkih antidepresiva, paroksetin ima nizak afinitet prema alfa 1, alfa 2 i betaadrenoreceptorima, za dopaminergičke (D2) receptore, za 5-HT1-slične i 5-HT2 receptore i za "histamin (H1). Taj nedostatak interakcije s postsinaptičkim receptorima in vitro je potvrđeno studijama in vivo, koji je pokazao odsustvo depresivnih svojstava na središnjem živčanom sustavu i hipotenzivnih svojstava.

Farmakodinamički učinci

Paroksetin ne mijenja psihomotorne funkcije i ne pojačava depresivne učinke etanola. Kao i drugi selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, paroksetin uzrokuje simptome povezane s prekomjernom stimulacijom receptora za serotonin kada se daje životinjama koje su prethodno liječene inhibitorima. Monoaminooksidaza (MAOI) ili triptofan . Ponašanje i EEG studije ukazuju na to da se paroksetin slabo aktivira pri dozama općenito većim od onih potrebnih za inhibiranje ponovnog preuzimanja serotonina. Aktivirajuća svojstva nisu inherentno "slična amfetaminu". Studije na životinjama ukazuju na to da kardiovaskularni sustav dobro podnosi paroksetin. Paroksetin ne uzrokuje klinički značajne promjene krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG -a nakon davanja zdravim ispitanicima. Druge studije pokazuju da paroksetin, za razliku od antidepresiva koji inhibiraju ponovnu pohranu noradrenalina, ima smanjenu sklonost inhibiranju antihipertenzivnih učinaka gvanetidina.

Paroksetin u liječenju depresivnih poremećaja pokazuje učinkovitost usporedivu s učinkovitošću standardnih antidepresiva. Postoje i neki dokazi da paroksetin može imati terapijsku vrijednost u pacijenata koji ne reagiraju na standardnu terapiju. Davanje doze ujutro nema štetan učinak na kvalitetu ili trajanje sna. Nadalje, pacijenti mogu prijaviti poboljšanje sna kada reagiraju na terapiju paroksetinom.

Analiza sklonosti samoubojstvu kod odraslih

"Specifična analiza paroksetina u placebom kontroliranim studijama u odraslih s psihijatrijskim poremećajima pokazala je veću učestalost suicidalnog ponašanja u mladih odraslih osoba (18-24 godina) liječenih paroksetinom nego u onih liječenih placebom (2,19% naspram 0, 92%) . U starijoj dobnoj skupini nije zabilježeno takvo povećanje. U odraslih s teškim depresivnim poremećajem (sve dobi) primijećena je povećana učestalost suicidalnog ponašanja u bolesnika liječenih paroksetinom u odnosu na one liječene placebom (0,32% naspram 0,05%) ; svi promatrani događaji bili su pokušaji samoubojstva. Međutim, većina tih pokušaja (8 od 11) dogodila se kod mladih odraslih osoba liječenih paroksetinom (vidjeti također paragarafo 4.4).

Odgovor na dozu

U studijama s fiksnom dozom krivulja odgovora na dozu je ravna, što ukazuje na to da nema prednosti u primjeni viših doza od preporučenih. Međutim, postoje neki klinički podaci koji ukazuju na to da bi kasnije povećanje doze moglo biti od koristi nekim pacijentima.

Klinička učinkovitost i sigurnost

Dugotrajna učinkovitost paroksetina u depresiji dokazana je u 52-tjednoj studiji održavanja osmišljenoj za procjenu prevencije recidiva: recidivi u pacijenata liječenih paroksetinom (20-40 mg dnevno) dogodili su se u 12% slučajeva, u usporedbi s 28% slučajeva u pacijenata koji su uzimali placebo.

Dugotrajna učinkovitost paroksetina u liječenju OKP-a ispitivana je u tri 24-tjedne studije održavanja, osmišljene za procjenu prevencije recidiva. U jednoj od tri studije postignuta je značajna razlika u omjeru pacijenata s relapsima između paroksetina ( 38%) i placebo (59%).

Dugotrajna učinkovitost paroksetina u liječenju paničnog poremećaja dokazana je u 24-tjednoj studiji održavanja osmišljenoj za procjenu prevencije recidiva: recidivi u pacijenata liječenih paroksetinom (10-40 mg dnevno) dogodili su se u 5% slučajeva, u usporedbi s s 30% slučajeva u pacijenata koji su uzimali placebo.To je podržano 36-tjednom studijom održavanja.

Dugotrajna učinkovitost paroksetina u liječenju socijalnih i generaliziranih anksioznih poremećaja i posttraumatskog stresnog poremećaja nije dovoljno dokazana.

Pedijatrijska populacija

U kratkotrajnim kliničkim ispitivanjima (do 10-12 tjedana) u djece i adolescenata, pacijenti liječeni paroksetinom promatrani su s učestalošću od najmanje 2% pacijenata, a pojavili su se s najmanje dvostrukom stopom placeba od sljedećih nuspojava: događaji: povećano suicidalno ponašanje (uključujući pokušaje samoubojstva i suicidalne misli), samoozljeđujuće ponašanje i povećani neprijateljski stav. Suicidalne misli i pokušaji samoubojstva uglavnom su primijećeni u kliničkim ispitivanjima kod adolescenata s velikim depresivnim poremećajem. Porast neprijateljstva dogodio se osobito u djece s OKP, a osobito u mlađe djece mlađe od 12 godina. Dodatni događaji koji su se više puta primijetili u paroksetinu u usporedbi s placebom bili su: smanjenje "apetita, tremor, znojenje, hiperkineza, agitacija, emocionalna labilnost (uključujući koristiti plač i fluktuacije raspoloženja).

U studijama koje su koristile režim sužavanja, simptomi prijavljeni tijekom faze sužavanja ili prekida paroksetina u učestalosti od najmanje 2% pacijenata i koji su se dogodili najmanje dva puta brže od placeba bili su: emocionalna labilnost (uključujući plač, fluktuacije raspoloženja, ozljede, suicidalne misli i pokušaji samoubojstva), nervoza, vrtoglavica, mučnina i bol u trbuhu (vidjeti dio 4.4).

U pet studija paralelnih skupina koje su trajale osam tjedana do osam mjeseci liječenja, nuspojave povezane s krvarenjem, pretežno kože i sluznice, zabilježene su u bolesnika liječenih paroksetinom s učestalošću od 1,74% u usporedbi s 0,74% promatranih u placebu grupa liječenih pacijenata.

05.2 "Farmakokinetička svojstva

Apsorpcija

Paroksetin se dobro apsorbira nakon oralne primjene i prolazi kroz metabolizam pri prvom prolasku. Zbog metabolizma pri prvom prolazu, količina paroksetina dostupna u sustavnoj cirkulaciji manja je od one koja se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. U slučaju povećanog tjelesnog opterećenja nakon viših pojedinačnih doza ili više doza, dolazi do djelomičnog zasićenja učinka prvog prolaska i smanjenja klirensa u plazmi. To dovodi do nerazmjernog povećanja koncentracije paroksetina u plazmi pa farmakokinetički parametri nisu konstantni, što rezultira nelinearna kinetika, međutim, nelinearnost je općenito skromna i ograničena je na one subjekte koji postižu niske razine u plazmi pri niskim dozama.Sustavna razina u stanju ravnoteže postiže se unutar 7-14 dana od početka liječenja formulacijama s trenutnim ili kontroliranim otpuštanjem, a čini se da se farmakokinetika ne mijenja tijekom dugotrajnog liječenja.

Distribucija

Paroksetin je široko rasprostranjen u tkivima, a farmakokinetički proračuni pokazuju da se samo 1% paroksetina prisutnog u tijelu nalazi u plazmi. Oko 95% paroksetina prisutnog u plazmi vezano je za proteine u terapijskim koncentracijama. Nije dokazana korelacija između koncentracije paroksetina u plazmi i kliničkih učinaka (nuspojave i djelotvornost). Prolazak u majčino mlijeko i u plodove laboratorijskih životinja događa se u malim količinama.

Biotransformacija

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani produkti oksidacije i metilacije, koji se lako eliminiraju. S obzirom na njihov relativni nedostatak farmakološke aktivnosti, malo je vjerojatno da će pridonijeti terapijskim učincima paroksetina.

Metabolizam ne ugrožava selektivnost djelovanja paroksetina na neuronsko preuzimanje serotonina.

Uklanjanje

Urin se izlučuje nepromijenjenog paroksetina općenito manje od 2%, dok je metabolita oko 64% doze. Približno 36% doze se izlučuje fecesom, vjerojatno putem žuči, od čega nepromijenjeni paroksetin predstavlja manje od "1% doze. Tako se paroksetin gotovo potpuno eliminira metabolizmom. Izlučivanje metabolita je dvofazno, u početku je rezultat metabolizma prvog prolaska, a zatim se kontrolira sustavnom eliminacijom paroksetina. Poluvrijeme eliminacije je promjenjivo, ali općenito iznosi oko 1 dan.

Posebne populacije pacijenata

Starije osobe i oštećenje funkcije bubrega / jetre

Povećane koncentracije paroksetina u plazmi primijećene su kod starijih osoba i ispitanika s teškim oštećenjem bubrega ili jetre, no raspon koncentracija u plazmi sličan je onom kod zdravih odraslih ispitanika.

05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti

Toksikološke studije provedene su na rezus majmunu i na albino štakoru; u obje vrste metabolički profil sličan je onom opisanom u ljudi. Očekivano s lipofilnim aminima, uključujući triciklične antidepresive, kod štakora je otkrivena fosfolipidoza. Fosfolipidoza nije primijećena u studijama na primatima u trajanju do godinu dana, u dozama 6 puta većim od preporučeni raspon u kliničkim dozama.

Karcinogeneza: U dvogodišnjim studijama na miševima i štakorima paroksetin nije pokazao karcinogene učinke.

Genotoksičnost: Genotoksičnost nije uočena u nizu testova in vitro I in vivo.

Studije reproduktivne toksičnosti na štakorima pokazale su da paroksetin utječe na plodnost muškaraca i ženki smanjujući indeks plodnosti i stopu trudnoće. U štakora je primijećena veća smrtnost dojenčadi i odgođeno okoštavanje. Potonji učinci vjerojatno su povezani s toksičnošću za majku i ne smatraju se izravnim učinkom na fetus / novorođenče.

06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE

06.1 Pomoćne tvari

Jezgra tableta:

Magnezij stearat, natrij škrob glikolat (tip A), manitol, mikrokristalna celuloza

Obloga tablete:

Kopolimer metil metakrilata metakrilne kiseline (Eudragit E100), polivinil alkohol - djelomično hidroliziran, titanov dioksid (E 171), talk, sojin lecitin (E 322), ksantanska guma (E 415)