Aktivni sastojci: budezonid
Intesticort 3 mg gastrorezistentne kapsule
Upute o pakiranju Intesticort dostupne su za pakiranja:- Intesticort 3 mg gastrorezistentne kapsule
- Intesticort 2 mg / doza rektalna pjena
Indikacije Zašto se koristi Intesticort? Čemu služi?
Intesticort kapsule od 3 mg sadrže aktivni sastojak budezonid, vrstu steroida lokalnog djelovanja koji se koristi za liječenje kroničnih upalnih bolesti crijeva.
Intesticort se koristi u liječenju:
- Crohnova bolest: akutni blagi ili umjereni napadi kronične upale crijeva koji zahvaćaju posljednji dio tankog crijeva (ileum) i / ili gornji dio debelog crijeva (uzlazno debelo crijevo).
Napomena: Intesticort nije indiciran u bolesnika s Crohnovom bolešću gornjeg gastrointestinalnog trakta. Ponekad bolest može uzrokovati simptome izvan crijeva (npr. Zahvaćajući kožu, oči i zglobove) za koje nije vjerojatno da će reagirati na ovaj lijek.
- Akutni oblici kolagenskog kolitisa (bolest s kroničnom upalom debelog crijeva, koju karakterizira kronični vodenasti proljev).
Kontraindikacije Kada se Intesticort ne smije koristiti
NE uzimajte Intesticort:
- ako ste alergični (preosjetljivi) na budezonid ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6 i na kraju odjeljka 2)
- ako imate tešku bolest jetre (cirozu jetre)
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Intesticort
Prije liječenja ovim lijekom obavijestite svog liječnika ako patite od:
- tuberkuloza
- visoki krvni tlak
- dijabetesa ili ako je u vašoj obitelji dijagnosticiran dijabetes
- krhkost kostiju (osteoporoza)
- čirevi želuca ili prvog dijela tankog crijeva (peptički ulkus)
- povećan očni tlak (glaukom) ili očni problemi poput zamagljivanja leće (katarakta) ili ako je vašoj obitelji dijagnosticiran glaukom
- teški problemi s jetrom
Mogu se pojaviti tipični učinci kortizonskih pripravaka koji mogu utjecati na sve dijelove tijela, osobito ako uzimate Intesticort u visokim dozama i dulje vrijeme (vidjeti dio 4. Moguće nuspojave).
Ostale mjere opreza tijekom liječenja Intesticortom:
- Držite se podalje od ljudi s varičelom ili šindrom ako nikada niste imali ove bolesti, jer vam mogu ozbiljno naškoditi.
- Recite svom liječniku ako još niste imali ospice.
- Ako znate da se morate cijepiti, prvo se posavjetujte sa svojim liječnikom.
- Ako znate da ćete ići na operaciju, obavijestite svog liječnika da koristite Intesticort.
- Ako ste prije početka liječenja Intesticortom primili jači pripravak kortizona, vaši se simptomi mogu ponovno pojaviti pri promjeni lijeka. U tom slučaju, obratite se svom liječniku.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Intesticorta
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali neke druge lijekove, uključujući i lijekove koji se prodaju bez recepta. Posebno:
- Srčani glikozidi poput digoksina (lijekovi za liječenje srčanih oboljenja)
- Diuretici (za uklanjanje viška tekućine iz tijela)
- Ketokonazol ili itrakonazol (za liječenje gljivičnih infekcija)
- Antibiotici koji se koriste za liječenje infekcija (poput klaritromicina)
- Ritonavir (za HIV infekcije)
- Karbamazepin (koristi se u liječenju epilepsije)
- Rifampicin (za liječenje tuberkuloze)
- Estrogeni ili oralni kontraceptivi
- Cimetidin (koristi se za inhibiranje stvaranja želučane kiseline)
Ako uz Intesticort uzimate kolestiramin (za hiperkolesterolemiju, kao i za liječenje proljeva) ili antacide (za probavne smetnje), uzmite ove lijekove s razmakom od najmanje 2 sata.
Uzimanje Intesticorta uz hranu i piće
Ne smijete piti sok od grejpa dok uzimate ovaj lijek jer to može promijeniti njegov učinak.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, pitajte svog liječnika za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.
Intesticort biste trebali uzimati tijekom trudnoće samo ako vam je to izričito propisao liječnik.
Nemojte dojiti dok uzimate Intesticort jer lijek može prijeći u majčino mlijeko.
Upravljanje vozilima i strojevima
Intesticort ne bi trebao narušiti vozačke sposobnosti ili korištenje strojeva.
Intesticort kapsule od 3 mg sadrže saharozu i laktozu
Svaka kapsula sadrži 240 mg saharoze i 12 mg laktoze monohidrata; ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, razgovarajte sa svojim liječnikom prije uzimanja ovog lijeka.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Intesticort: Doziranje
Uvijek uzimajte Intesticort točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Doziranje
Crohnova bolest
Odrasli (stariji od 18 godina)
Uzmite tri kapsule jednom dnevno ujutro ili jednu kapsulu tri puta dnevno (ujutro, podne i navečer), osim ako vam liječnik nije drugačije propisao.
Kolageni kolitis
Odrasli (stariji od 18 godina)
Uzmite tri kapsule jednom dnevno ujutro, osim ako vam liječnik nije rekao drugačije.
Primjena u djece (sve indikacije)
Intesticort kapsule od 3 mg se NE smiju koristiti u djece jer postoji samo ograničeno iskustvo u primjeni ovog lijeka u djece i adolescenata.
Način primjene
Intesticort kapsule od 3 mg namijenjene su samo za oralnu primjenu.
Kapsule treba progutati cijele, s čašom vode, otprilike pola sata prije jela. Nemojte žvakati kapsule.
Trajanje liječenja
Vaš će liječnik odlučiti koliko dugo trebate nastaviti terapiju, ovisno o vašem zdravstvenom stanju.
Crohnova bolest i kolagenski kolitis
Liječenje obično traje oko 8 tjedana.
Ako ste zaboravili uzeti Intesticort
Ako ste zaboravili uzeti dozu, jednostavno nastavite liječenje prema propisanoj dozi. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.
Ako prestanete uzimati Intesticort
Ako želite prijevremeno prekinuti ili prekinuti liječenje, obratite se svom liječniku. Važno je da ne prestanete naglo uzimati lijek jer vam može naškoditi. Nastavite uzimati lijek sve dok vam liječnik ne kaže da prestanete, čak i ako se počnete osjećati bolje.
Vaš će liječnik vjerojatno htjeti postupno smanjivati dozu, prvo s tri na dvije kapsule tijekom jednog tjedna (jedna ujutro i jedna navečer), a zatim samo jednu kapsulu dnevno u posljednjem tjednu liječenja (uzeto ujutro) .
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi Intesticorta, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Intesticorta
Ako ste odjednom uzeli previše lijeka, uzmite sljedeću dozu kako je propisano. Nemojte uzimati manje. Ako ste u nedoumici, pitajte svog liječnika koji može odlučiti što učiniti; ako je moguće, ponesite kutiju i ovaj letak sa sobom.
Nuspojave Koje su nuspojave Intesticorta
Kao i svi drugi lijekovi, Intesticort može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Ako osjetite bilo koji od sljedećih simptoma nakon uzimanja ovog lijeka, odmah se obratite svom liječniku:
- Infekcija
- Glavobolja
- Promjene u ponašanju ili psihijatrijski učinci, poput depresije, razdražljivosti i euforije
Zabilježene su i sljedeće nuspojave:
Vrlo rijetko (javljaju se u manje od 1 korisnika na 10.000)
- Cushingov sindrom - zaobljenost lica, povećanje tjelesne težine, oslabljena tolerancija glukoze, povišeni šećer u krvi, zadržavanje tekućine, povećano izlučivanje kalija (hipokalijemija), smanjeni rast djece, nepravilne menstruacije u žena, povećana neželjena dlaka u žena, impotencija, abnormalni laboratorijski testovi rezultati testova (smanjena funkcija nadbubrežne žlijezde), oticanje nogu (zbog zadržavanja tekućine, edema)
- povećan tlak u mozgu, moguće s povećanim pritiskom u oku (oticanje diska vidnog polja) u adolescenata
- zatvor
- bol i slabost mišića i zglobova, fascikulacije mišića
- krhkost kostiju (osteoporoza)
- umor, općenito se osjeća loše.
Sljedeće nuspojave tipične su za steroidnu terapiju i mogu se pojaviti ovisno o dozi, trajanju liječenja, bilo kojem trenutnom ili prošlom liječenju drugim pripravcima kortizona i individualnoj osjetljivosti. Većina sljedećih nuspojava primijećena je nakon uporabe snažnih steroida, pa bi ih trebalo biti rjeđe s kapsulama Intesticort 3 mg:
- Cushingov sindrom (vidi gore opis tipičnih simptoma).
- Povećan rizik od infekcija.
- Promjene raspoloženja, poput depresije, razdražljivosti ili euforije.
- Zamagljen vid (uzrokovan povećanim pritiskom u oku (glaukom) ili zamućenjem leće (katarakta)).
- Visok krvni tlak, povećan rizik od zgrušavanja krvi, upala krvnih žila (povezana s prestankom uporabe steroida nakon dugotrajne terapije).
- Bol u želucu i nelagoda, mučnina, povraćanje, čir na želucu i / ili tankom crijevu, upala gušterače.
- Osip od reakcija preosjetljivosti, crvene mrlje na koži, krvarenje na koži, akne, odgođeno zacjeljivanje rana, lokalne kožne reakcije poput kontaktnog dermatitisa.
- Gubitak kostiju i hrskavice (aseptična nekroza kostiju).
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece. Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C.
Nemojte koristiti Intesticort nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji i blisteru. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Rok "> Ostale informacije
Što sadrži kapsule Intesticort 3 mg
Aktivni sastojak je budezonid. Svaka gastrorezistentna kapsula peleta sadrži 3 mg budezonida.
Ostali sastojci su amonijev metakrilatni kopolimer (tip A) (Eudragit RL), amonijev metakrilatni kopolimer (tip B) (Eudragit RS), laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, metil metakrilatni kopolimer metakrilne kiseline (1: 1) (Eudragit L 100) , kopolimer metakrilne kiseline-metil metakrilat (1: 2) (Eudragit S 100), povidon K25, pročišćena voda, saharoza, talk, trietil citrat, želatina, eritrozin (E127), titanijev dioksid (E171), crveni i crni željezov oksid ( E172), natrijev lauril sulfat (za daljnje važne informacije o laktozi i saharozi vidjeti i kraj Odjeljka 2).
Opis izgleda Intesticorta i sadržaj pakiranja
Intesticort kapsule od 3 mg ružičaste su boje, otporne na želudac, tvrde i nalaze se u blister trakama.
Intesticort kapsule od 3 mg dostupne su u pakiranjima od 10, 50, 90, 100 ili 120 kapsula.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA -
INTESTICORT 3 MG
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV -
Aktivni sastojak: budezonid 3 mg.
Za pomoćne tvari vidjeti 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK -
Tvrda gastrorezistentna kapsula.
Boja kapsule je ružičasta.
04.0 KLINIČKI PODACI -
04.1 Terapeutske indikacije -
• Izazivanje remisije u bolesnika s blagom i umjerenom Crohnovom bolešću koja zahvaća ileus i / ili uzlazno debelo crijevo.
• Simptomatsko ublažavanje proljeva s kroničnim kolagenskim kolitisom.
Bilješka:
Liječenje Intesticortom 3 mg nije korisno za liječenje pacijenata s Crohnovom bolešću koja pogađa gornji dio gastrointestinalnog trakta.
Ekstraintestinalni simptomi koji uključuju, na primjer, kožu, oči ili zglobove vjerojatno neće reagirati na Intesticort zbog lokalnog djelovanja.
04.2 Doziranje i način primjene -
Doziranje
Odrasli stariji od 18 godina:
Preporučena dnevna doza je jedna kapsula (koja sadrži 3 mg budezonida) tri puta dnevno (ujutro, podne i navečer) oko pola sata prije jela.
Djeca:
Intesticort 3 mg se ne smije davati djeci zbog nedostatka iskustva u ovoj dobnoj skupini.
Način primjene
Tvrde gastrorezistentne kapsule uzimaju se prije jela i progutaju cijele s velikom količinom tekućine (npr. Čašom vode).
Trajanje liječenja u aktivnoj Crohnovoj bolesti i kolagenskom kolitisu treba biti ograničeno na 8 tjedana.
Liječenje Intesticortom 3 mg ne smije se naglo prekinuti, već ga treba postupno smanjivati (sa smanjenjem doza). Tijekom prvog tjedna dozu treba smanjiti na dvije kapsule dnevno, jednu ujutro i jednu navečer. U drugom tjednu treba uzeti samo jednu kapsulu ujutro. Nakon toga se liječenje može prekinuti.
04.3 Kontraindikacije -
Nije dopušteno koristiti Intesticort 3 mg u slučaju
- preosjetljivost na budezonid ili neku od pomoćnih tvari
- ciroza jetre sa znakovima portalne hipertenzije, poput posljednje faze primarne bilijarne ciroze.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi -
Liječenje Intesticortom 3 mg rezultira nižim sistemskim razinama steroida od konvencionalne terapije oralno primijenjenim steroidima. Prelazak s drugih steroidnih terapija može uzrokovati simptome povezane s promjenom sistemske razine steroida.
Potreban je oprez u bolesnika s tuberkulozom, hipertenzijom, dijabetes melitusom, osteoporozom, peptičkim ulkusom, glaukomom, kataraktom, obiteljskom anamnezom dijabetesa ili glaukoma.
Infekcije: Suzbijanje upalnog odgovora i imunološke funkcije povećava osjetljivost na infekcije i njihovu težinu. Rizik od bakterijskih, gljivičnih, amebskih i virusnih infekcija tijekom liječenja glukokortikoidima mora se pažljivo razmotriti. Kliničke manifestacije često su atipične, a teške infekcije poput septikemije i tuberkuloze mogu se maskirati, a zatim doseći naprednu fazu prije nego što se prepoznaju.
Vodene kozice: vodene kozice su osobito zabrinjavajuće jer ova bolest, koja je inače jedna od lakših, može biti smrtonosna za imunosupresivne bolesnike. Pacijente bez jasnih anamneza vodenih kozica treba savjetovati da izbjegavaju bliski osobni kontakt s vodenim kozicama i šindrom. U slučaju izloženosti trebaju se hitno posavjetovati sa svojim liječnikom. Ako je pacijent dijete, roditelje treba upozoriti na ovu mjeru opreza. izloženih imunoloških pacijenata koji su dobili sistemske kortikosteroide ili su ih uzimali u prethodna tri mjeseca, potreban je pasivni imunoglobulinski imunoglobulin za varičelu zoster (VZIG) u roku od 10 dana od izloženosti varičelama. Ako je potvrđeno. dijagnoza vodenih kozica, bolest zahtijeva pozornost stručnjaka i hitno liječenje, ne smije se prekidati primjena kortikosteroida i moguće je potrebno povećanje doze.
Ospice: Pacijenti s oslabljenim imunitetom koji su došli u kontakt s ospicama trebaju primiti normalne imunoglobuline što je prije moguće nakon izlaganja.
Živa cjepiva: Živa cjepiva ne smiju se davati pacijentima s oslabljenim imunološkim odgovorom. Odgovor antitijela na druga cjepiva može se smanjiti.
U bolesnika s teškim poremećajima funkcije jetre, eliminacija glukokortikoida, uključujući Intesticort, bit će smanjena, pa će se stoga povećati njihova sistemska bioraspoloživost.
Kortikosteroidi mogu uzrokovati potiskivanje osi hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda i smanjiti stresni odgovor.Ako su pacijenti podvrgnuti operaciji ili drugoj vrsti stresa, preporučuje se dodatno liječenje sustavnim glukokortikosteroidima.
Treba izbjegavati istodobno liječenje ketokonazolom ili drugim inhibitorima CYP3A4 (vidjeti dio 4.5).
Intesticort kapsule od 3 mg sadrže laktozu i saharozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu ili fruktozu, malapsorpcijom glukoze / galaktoze, nedostatkom enzima sukraze i izomaltaze, nedostatkom Lapp laktaze ili urođenim nedostatkom laktaze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija -
Farmakodinamičke interakcije
• Srčani glikozidi:
Djelovanje glikozida može se pojačati nedostatkom kalija.
• Diuretici:
Može povećati izlučivanje kalija.
Farmakokinetičke interakcije
• Citokrom P450:
- Inhibitori CYP3A4:
Istodobna oralna primjena 200 mg ketokonazola jednom dnevno rezultirala je približno šest puta povećanjem koncentracije budezonida u plazmi (pojedinačna doza od 3 mg). Primijećeno je približno trostruko povećanje koncentracija u slučaju primjene ketokonazola 12 sati nakon budezonid Budući da nema dovoljno podataka za davanje preporuka o dozi, ovu kombinaciju treba izbjegavati.
Drugi snažni inhibitori CYP3A4, poput ritonavira, itrakonazola i klaritromicina, također će vjerojatno uzrokovati izrazito povećane koncentracije budezonida u plazmi. Osim toga, potrebno je izbjegavati istodobni unos soka grejpa.
- Induktori CYP3A4:
Spojevi ili lijekovi, poput karbamazepina, koji induciraju CYP3A4, mogu smanjiti sistemsku, ali i lokalnu izloženost budezonida u crijevnoj sluznici. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu budezonida.
- CYP3A4 podloge:
Spojevi ili lijekovi koji se metaboliziraju pomoću CYP3A4 mogu se natjecati s budezonidom. To može uzrokovati povećanje koncentracije budezonida u plazmi ako konkurentna tvar ima veći afinitet za CYP3A4, ili - ako se budezonid čvršće veže za CYP3A4 - konkurentna tvar može porasti u plazmi i možda će biti potrebno prilagoditi. / Smanjenje dozu ovog lijeka.
Povišene koncentracije u plazmi i pojačani učinci kortikosteroida primijećeni su kod žena koje uzimaju estrogen ili oralne kontraceptive, no to nije primijećeno kod kombiniranih oralnih kontraceptiva sa smanjenim dozama.
U kombinaciji s budezonidom, cimetidin u preporučenim dozama ima blagi, ali beznačajni učinak na farmakokinetiku budezonida. Omeprazol nema utjecaja na farmakokinetiku budezonida.
- Spojevi koji vežu steroide:
Teoretski se ne mogu isključiti potencijalne interakcije sa sekvestrirajućim agensima kao što su kolestiramin i antacidi. Ako se primjenjuju istodobno s Intesticortom 3 mg, te bi interakcije mogle uzrokovati smanjenje učinka budezonida. Iz tog razloga se ti spojevi ne smiju uzimati u isto vrijeme, već u razmaku od najmanje dva sata.
04.6 Trudnoća i dojenje -
Primjenu tijekom trudnoće treba izbjegavati, osim ako postoje razlozi za terapiju Intesticortom 3 mg. U trudnih životinja pokazalo se da budezonid, kao i drugi glukokortikosteroidi, uzrokuje promjene u razvoju fetusa. Relevantnost ovih podataka za ljude nije utvrđena.
Budući da nije poznato prelazi li budezonid u majčino mlijeko, dojenče se ne smije dojiti tijekom liječenja Intesticortom 3 mg.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima -
Nije poznat nikakav učinak.
04.8 Nuspojave -
Sljedeće nuspojave Intesticorta 3 mg i njihova učestalost prijavljene su spontano:
Vrlo rijetko (
• Promjene u metabolizmu i prehrani: edem nogu, Cushingov sindrom
• Poremećaji živčanog sustava: pseudotumor cerebri (uključujući papiloedem) u adolescenata
• Promjene gastrointestinalnog trakta: zatvor
• Promjene mišićno -koštanog sustava, vezivnog i koštanog tkiva: raširena bol u mišićima i slabost mišića, osteoporoza
• Opći poremećaji: umor, malaksalost
Neke od ovih nuspojava primijećene su nakon duže uporabe.
Povremeno se mogu pojaviti nuspojave tipične za sistemske glukokortikosteroide. Ove nuspojave povezane su s doziranjem, razdobljem liječenja, istodobnim ili prethodnim liječenjem drugim glukokortikosteroidima i individualnom osjetljivošću.
Kliničke studije pokazale su da je učestalost nuspojava povezanih s glukokortikosteroidima niža kod Intesticorta 3 mg (približno polovica) nego kod oralnog liječenja ekvivalentnim dozama prednizolona.
Imunološki sustav:
Smetnje u imunološkom odgovoru (npr. Povećan rizik od infekcija).
Pogoršanje ili ponovno pojavljivanje ekstraintestinalnih manifestacija (osobito utječu na kožu i zglobove) mogu se pojaviti u bolesnika tijekom prijelaza sa sustavnih glukokortikosteroida na lokalno djelujući budezonid.
Metabolizam i prehrana:
Cushingov sindrom: lunarna facija, pretilost u deblu, oslabljena tolerancija glukoze, dijabetes melitus, zadržavanje natrija s stvaranjem edema, povećano izlučivanje kalija, neaktivnost ili atrofija kore nadbubrežne žlijezde, zaostajanje rasta u djece, poremećaji lučenja spolnih hormona (npr. Amenoreja, hirzutizam, impotencija).
Živčani sustav:
Depresija, razdražljivost, euforija.
Poremećaji oka:
Glaukom, katarakta.
Vaskularni sustav:
Hipertenzija, povećan rizik od tromboze, vaskulitis (sindrom ustezanja nakon dugotrajne terapije).
Gastrointestinalni sustav:
Bolovi u želucu, čir na dvanaesniku, pankreatini.
Koža i dodaci:
Alergijski osip na lijekove, striae distensae, petehije, modrice, steroidne akne, odgođeno zacjeljivanje rana, kontaktni dermatitis.
Mišićno -koštani sustav, vezivno tkivo i koštano tkivo:
Aseptična nekroza kostiju (glava femura i humerusa).
04.9 Predoziranje -
Trenutno nema poznatih slučajeva predoziranja budezonidom. S obzirom na svojstva budezonida sadržanih u Intesticortu 3 mg, predoziranje povezano s toksičnim učincima iznimno je malo vjerojatno.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA -
05.1 "Farmakodinamička svojstva -
Farmakoterapijska skupina: glukokortikosteroidi, ATC oznaka: A07EA06
Točan mehanizam djelovanja budezonida u liječenju Crohnove bolesti nije u potpunosti razjašnjen. Podaci dobiveni farmakološkim studijama i kontroliranim kliničkim studijama snažno ukazuju na to da se mehanizam djelovanja kapsula Intesticort 3 mg u osnovi temelji na lokalnom "djelovanju u crijevima. Budezonid je glukokortikosteroid s visokim lokalnim protuupalnim učinkom. U kliničkim dozama Ekvivalentno sistemski djelujućim glukokortikosteroidima, budezonid uzrokuje znatno manje potiskivanje osi hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda i ima manji utjecaj na markere upale.
Intesticort kapsule od 3 mg imaju dozno ovisan utjecaj na razinu kortizola u plazmi, koja je s preporučenom dozom od 3 x 3 mg budezonida / dan značajno niža od doze s ekvivalentnom kliničkom učinkovitošću sistemskih glukokortikosteroida.
05.2 "Farmakokinetička svojstva -
Apsorpcija :
Intesticort kapsule od 3 mg, koje sadrže premaz otporan na želučane sokove, imaju razdoblje latencije od 2-3 sata zahvaljujući posebnom premazu kapsula. U zdravih dobrovoljaca, kao i u bolesnika s Crohnovom bolešću, najveće srednje koncentracije budezonida u plazmi od 1-2 ng / ml zabilježene su približno 5 sati nakon uzimanja oralne doze kapsula Intesticort od 3 mg, primijenjene u jednoj dozi od 3 mg prije jela, stoga se maksimalno oslobađanje javlja u terminalnom ileusu i slijepom crijevu, glavnom mjestu upale u Crohnovoj bolesti.
U bolesnika s ileostomijom oslobađanje budezonida iz Intesticorta 3 mg usporedivo je s oslobađanjem u zdravih ispitanika ili u bolesnika s Crohnovom bolešću. Pokazalo se da je približno 30-40% oslobođenog budezonida još uvijek u vrećici za ileostomiju. To ukazuje na to da se znatna količina budezonida koju oslobađa Intesticort 3 mg namjerava normalno prenijeti u debelo crijevo.
Istodobni unos hrane može odgoditi otpuštanje granula iz želuca za 2-3 sata, produljujući razdoblje latencije na 4-6 sati, bez promjene brzine apsorpcije.
Distribucija :
Budezonid pokazuje veliki volumen distribucije (približno 3 l / kg). Vezanje proteina u plazmi u prosjeku je 85-90%.
Metabolizam :
Budezonid se u jetri (približno 90%) podvrgava opsežnoj biotransformaciji u metabolite s niskim glukokortikosteroidnim djelovanjem. Glukokortikosteroidno djelovanje glavnih metabolita, 6β-hidroksibudesonida i 16α-hidroksiprednizolona, manje je od 1% aktivnosti budezonida.
Uklanjanje :
Prosječno poluvrijeme eliminacije iznosi približno 3-4 sata. Sustavna dostupnost u zdravih dobrovoljaca, kao i bolesnika natašte s Crohnovom bolešću je približno 9-13%. Očišćenje je približno 10-15 l / min za budezonid, određeno HPLC-om temeljene metode.
Određene populacije pacijenata (bolest jetre):
Ovisno o vrsti i težini bolesti jetre te kao posljedici činjenice da se budezonid metabolizira pomoću CYP3A4, može doći do smanjenja metabolizma budezonida. Iz tog razloga, sustavna izloženost budezonidu može se povećati u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, što je pokazano u bolesnika s autoimunskim hepatitisom (AIH). Kako se funkcija jetre poboljšava, metabolizam budezonida se normalizira.
Bioraspoloživost budezonida značajno je veća u bolesnika s kasnom fazom primarne bilijarne ciroze (PBC stadij IV) u usporedbi s bolesnicima s ranom bolešću (PBC stadij I / II). U prosjeku, površine ispod krivulja koncentracije u plazmi u odnosu na vrijeme nakon ponavljanja dnevna primjena 3 x 3 mg budezonida tri puta je veća u bolesnika s kasnom fazom primarne bilijarne ciroze (PBC) nego u bolesnika s ranim stadijima PBC bolesti.
05.3 Pretklinički sigurnosni podaci -
Pretklinički podaci u akutnim, subkroničnim i kroničnim toksikološkim studijama provedenim s budezonidom pokazali su atrofiju timusne žlijezde i kore nadbubrežne žlijezde te smanjenje limfocita posebno. Ti su učinci bili manje izraženi ili jednake veličine kao oni primijećeni kod drugih glukokortikosteroida. Kao i kod drugih glukokortikosteroida - ovisno o dozi, trajanju i bolesti - ti steroidni učinci također mogu biti relevantni za ljude.
Budesonid nije pokazao mutagene učinke u nizu testova in vitro i in vivo.
Nešto povećan broj bazofilnih izbijanja jetre primijećen je u kroničnim studijama provedenim s budezonidom na štakorima, a u studijama karcinogenosti veća je učestalost primarnih hepatocelularnih neoplazmi, astrocitoma (u muških štakora) i tumora dojke (u štakora ženki). Ovi tumori vjerojatno su posljedica djelovanja na specifični steroidni receptor, povećanog metaboličkog opterećenja jetre i anaboličkih učinaka, učinaka također poznatih za druge glukokortikosteroide, a koji su pronađeni u studijama provedenim na štakorima, pa stoga predstavljaju klasni učinak. Kod ljudi nije primijećen sličan učinak u odnosu na budezonid, niti u kliničkim studijama niti u spontanim izvješćima.
Općenito, pretklinički podaci ne otkrivaju poseban rizik za ljude na temelju konvencionalnih studija farmakološke sigurnosti, toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti, kancerogenog potencijala.
U trudnih životinja pokazalo se da budezonid, kao i drugi glukokortikosteroidi, uzrokuje razvojne abnormalnosti fetusa, ali relevantnost ovih podataka za ljude nije utvrđena (vidjeti također dio 4.6).
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomoćne tvari -
Povidon K25; laktoza monohidrat; saharoza; talk; kukuruzni škrob; metakrilna kiselina, metil metakrilatni kopolimer (1: 1) (Eudragit L 100); metakrilna kiselina, metil metakrilatni kopolimer (1: 2) (Eudragit S 100); polikiselina (etilakril, metil metakrilat, trimetilamonijev etil metakrilat klorid) (1: 2: 0,1) (Eudragit RS 12,5); poli (etilakrilat, metil metakrilat, trimetilamonijev etil metakrilat klorid) (1: 2: 0,2) (Eudragit RL 12,5); trietil citrat; titanov dioksid (E 171); voda; žele; eritrozin (E 127); crveni željezov oksid (E 172); crni željezov oksid (E 172); natrij lauril sulfat.
06.2 Inkompatibilnost "-
Nije bitno
06.3 Rok valjanosti "-
3 godine
Lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju -
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja -
AL / PVC / PVDC blisteri u kutijama od 10, 50, 90, 100, 120 kapsula. Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje -
Nema posebnih uputa.
07.0 NOSITELJ "Odobrenja za stavljanje u promet" -
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
D-79108 Freiburg
Poštanski pretinac 6529
D-79041 Freiburg
Prodavač u Italiji
Sofar S.p.A. - Via Firenze 40, 20060 Trezzano Rosa (Mi)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET -
3 mg tvrde gastrorezistentne kapsule 90 kapsula u AL / PVC / PVDC blisterima
N. AIC 036507010 / M
3 mg tvrde gastrorezistentne kapsule 100 kapsula u AL / PVC / PVDC blisterima
N. AIC 036507022 / M
3 mg gastrorezistentne tvrde kapsule 10 kapsula u AL / PVC / PVDC blisterima
N. AIC 036507034 / M
3 mg gastrorezistentne tvrde kapsule 50 kapsula u AL / PVC / PVDC blisterima
N. AIC 036507046 / M
3 mg tvrde gastrorezistentne kapsule 120 kapsula u AL / PVC / PVDC blisterima
N. AIC 036507059 / M
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA -
Veljače 2005
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA -
Travnja 2013