Aktivni sastojci: Flunitrazepam
Roipnol 1 mg filmom obložene tablete
Zašto se koristi Roipnol? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Benzodiazepini s hipnotičkim djelovanjem.
TERAPIJSKE INDICIJE
Kratkotrajno liječenje nesanice. Benzodiazepini su indicirani samo ako je poremećaj ozbiljan, onesposobljava ili uzrokuje ozbiljnu nelagodu.
Kontraindikacije Kada se Roipnol ne smije koristiti
Myasthenia gravis. Primjena ovog lijeka u pacijenata s poznatom preosjetljivošću na benzodiazepine ili na bilo koju pomoćnu tvar. Teška respiratorna insuficijencija. Sindrom apneje u snu.
Administracija djeci. Teška insuficijencija jetre.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Roipnol
Poznato je da se, u slučaju uporabe kratkodjelujućih benzodiazepina, simptomi ustezanja mogu pojaviti u intervalu između jedne doze sljedeće, osobito pri visokim dozama.
Trajanje liječenja.
Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće (vidjeti Dozu, način i vrijeme primjene). Općenito, trajanje liječenja varira od nekoliko dana do 2 tjedna, do najviše 4 tjedna, uključujući razdoblje postupnog odvikavanja.
Do produljenja terapije nakon ovih razdoblja ne smije doći bez temeljite ponovne procjene kliničke situacije.
Može biti korisno obavijestiti pacijenta da će terapija biti ograničenog trajanja i objasniti točno kako postupno treba smanjivati dozu.
Nadalje, važno je da se pacijent obavijesti o mogućnosti povratnih pojava, kako bi se smanjila tjeskobna reakcija koju moguća pojava takvih simptoma može izazvati nakon prestanka uzimanja lijeka.
Posebne skupine pacijenata.
Doze naznačene za starije osobe niže su od onih za odrasle (vidjeti Dozu, način i vrijeme primjene). Benzodiazepine treba koristiti s oprezom u starijih osoba zbog rizika od sedacije i / ili opuštajućih učinaka mišića koji mogu dovesti do pada, često sa ozbiljnim posljedicama.Slično, smanjene doze indicirane su u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i u bolesnika s kroničnim zatajenjem disanja zbog rizika od respiratorne depresije.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Roipnola
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Kombinacija s lijekovima koji potiskuju središnji živčani sustav može pojačati središnji depresivni učinak (antipsihotici, neuroleptici, hipnotičari, anksiolitici / sedativi, antidepresivi, narkotički analgetici, antiepileptici, anestetici i sedativni antihistaminici).
Kombinacija Roipnola s lijekovima koji potiskuju središnji živčani sustav, uključujući alkohol, može pojačati učinke na sedaciju, disanje i hemodinamske parametre.
U bolesnika koji uzimaju Roipnol treba izbjegavati alkohol (vidjeti Posebna upozorenja). Za upozorenja o drugim lijekovima za smanjenje depresije središnjeg živčanog sustava, uključujući alkohol, pogledajte Predoziranje.
U slučaju opojnih analgetika, može doći do pojačanja euforičnog učinka opojnog sredstva što može povećati psihološku ovisnost.
Spojevi koji inhibiraju određene jetrene enzime (osobito citokrom P450) mogu povećati aktivnost benzodiazepina i sredstava sličnih benzodiazepinima. Moguća interakcija s snažnim inhibitorima CYP3A4 (uključujući, ali ne ograničavajući se na dolje navedene), ne može se isključiti.
Azolni antimikoti: Flukonazol, Ketokonazol, Itrakonazol
Cimetidin
Inhibitori HIV proteaze
Gemfibrozil (PPAR-α-agonist)
Makrolidni antibiotici: eritromicin, klaritromicin, telitromicin
Nefazodon (SNRI)
Statini
Verapamil (Ca2 + -antagonisti)
Sok od grejpa
Roipnol se može primjenjivati istodobno s oralnim antidijabeticima i antikoagulansima.
Upozorenja Važno je znati da:
Benzodiazepini nisu naznačeni kao primarni tretman psihotičnih bolesti.
Istodobna upotreba alkohola / depresiva na središnji živčani sustav
Treba izbjegavati istodobnu primjenu Roipnola s alkoholom i / ili lijekovima s depresivnim djelovanjem na središnji živčani sustav. Takva istodobna uporaba može povećati kliničke učinke Roipnola, uključujući moguću duboku sedaciju i klinički značajnu respiratornu i / ili kardiovaskularnu depresiju (vidjeti Interakcije) Pacijenti treba savjetovati da izbjegavaju konzumaciju alkoholnih pića dok su izloženi lijeku, zbog međusobno potencijalnih nuspojava.
Anamneza o zlouporabi alkohola ili droga
Roipnol se mora koristiti s izuzetnim oprezom u bolesnika s poviješću zlouporabe alkohola ili droga (vidjeti Interakcije
Preosjetljivost
U predisponiranih osoba mogu se pojaviti reakcije preosjetljivosti, poput osipa, angioedema ili hipotenzije.
Tolerancija.
Nakon ponovljene uporabe tijekom nekoliko tjedana, može doći do gubitka učinkovitosti benzodiazepina u odnosu na hipnotičke učinke.
Povratna nesanica.
Po prestanku liječenja može doći do prolaznog sindroma u kojem se simptomi koji su doveli do liječenja benzodiazepinima ponavljaju u pogoršanom obliku, zajedno s povratnom nesanicom. To može biti popraćeno drugim reakcijama, uključujući promjene raspoloženja, tjeskobu i nemir. Budući da je rizik od povlačenja ili povratnih simptoma veći nakon naglog prekida liječenja, preporučuje se postupno smanjivanje doze.
Amnezija
Benzodiazepini mogu izazvati anterogradnu amneziju. Ovo se stanje javlja mnogo češće u prvih nekoliko sati nakon uzimanja lijeka, pa bi stoga, kako bi se smanjili rizici, pacijenti trebali osigurati da mogu nesmetano spavati 7-8 sati (vidjeti Nuspojave).
Psihijatrijske reakcije i paradoks
Poznato je da uporaba benzodiazepina izaziva paradoksalne reakcije kao što su nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, ljutnja, noćne more, halucinacije, psihoze, neprikladno ponašanje i drugi štetni učinci na ponašanje. Ove su reakcije češće u starijih osoba (vidjeti Nuspojave).
Ovisnost.
Kronična uporaba benzodiazepina i lijekova sličnih benzodiazepinima, čak i u terapijskim dozama, može dovesti do razvoja fizičke i psihičke ovisnosti o tim lijekovima (vidjeti Nuspojave). Rizik od ovisnosti raste s dozom i trajanjem liječenja. Rizik je veći u pacijenti s poviješću zlouporabe alkohola i / ili droga.
Suspenzija
Nakon što se razvije tjelesna ovisnost, nagli prekid liječenja bit će popraćen simptomima odvikavanja i oporavka. Oni se mogu sastojati od glavobolje, bolova u tijelu, anksioznosti krajnje ozbiljnosti, napetosti, nemira, zbunjenosti, razdražljivosti i povratne nesanice. U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, utrnulost i trnci u ekstremitetima, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, halucinacije ili napadaji.
Važne informacije o nekim sastojcima
Roipnol sadrži laktozu. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nema dovoljno podataka o flunitrazepamu da bi se procijenila njegova sigurnost primjene tijekom trudnoće.
Ako je proizvod propisan ženi u reproduktivnoj dobi, pacijenticu treba obavijestiti o mogućnosti da se javi svom liječniku da prestane uzimati proizvod ako namjerava zatrudnjeti ili sumnja da je trudna.
Iako je prolaz flunitrazepama kroz posteljicu slab nakon jedne doze, potrebno je izbjegavati produljeno davanje tijekom trećeg tromjesečja trudnoće.
Ako se iz ozbiljnih medicinskih razloga flunitrazepam primjenjuje tijekom posljednjeg razdoblja trudnoće ili tijekom poroda, mogu se pojaviti učinci na novorođenče, poput hipotermije, hipotonije i umjerene respiratorne depresije zbog farmakološkog djelovanja lijeka.
Osim toga, dojenčad rođena od majki koje su tijekom kasne trudnoće kronično uzimale benzodiazepine može razviti tjelesnu ovisnost i može imati određeni rizik od razvoja simptoma ustezanja u postnatalnom razdoblju (vidjeti Posebna upozorenja).
Vrijeme za hranjenje
Budući da se benzodiazepini izlučuju u majčino mlijeko, flunitrazepam se ne smije davati dojiljama.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Sedacija, amnezija, oslabljena sposobnost koncentracije i oslabljena funkcija mišića mogu negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Nedovoljno trajanje sna može povećati vjerojatnost smanjene budnosti.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Roipnol: Doziranje
Odrasli 0,5-1 mg.
U iznimnim slučajevima doza se može povećati na 2 mg.
Stariji bolesnici trebaju uzeti polovicu doze naznačene za odrasle.
Bolesnici s jetrenom insuficijencijom i bolesnici s kroničnom respiratornom insuficijencijom trebaju uzeti smanjenu dozu.
Lijek treba uzeti prije spavanja.
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Općenito, trajanje liječenja varira od nekoliko dana do 2 tjedna, do najviše 4 tjedna, uključujući razdoblje postupnog odvikavanja.
U nekim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja; do takvog produljenja ne bi trebalo doći bez temeljite ponovne procjene stanja pacijenta. Liječenje treba započeti najnižom naznačenom dozom.
Ne smije se prekoračiti najveća doza jer to nosi veći rizik od ozbiljnih nuspojava na središnji živčani sustav.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Roipnola
U slučaju slučajnog gutanja / unosa prevelike doze Roipnola, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Kao i kod drugih benzodiazepina, predoziranje ne bi trebalo biti opasno po život, osim ako se ne uzimaju istodobno drugi depresori središnjeg živčanog sustava (uključujući alkohol).
U liječenju predoziranja bilo kojim lijekom treba uzeti u obzir mogućnost istovremene uzimanja drugih tvari
Simptomi
Benzodiazepini obično uzrokuju utrnulost, ataksiju, dizartriju i nistagmus.
Predoziranje Roipnolom, kada se uzima samo, rijetko je opasno po život, ali može dovesti do arefleksije, apneje, hipotonije, hipotenzije, kardiorespiratorne depresije i kome.
Koma, ako se pojavi, obično traje nekoliko sati, ali može trajati dulje i biti ciklična, osobito u starijih pacijenata. Respiratorni depresivni učinci povezani s benzodiazepinima ozbiljniji su u bolesnika s respiratornim stanjima.
Benzodiazepini pojačavaju učinke lijekova za depresiju središnjeg živčanog sustava, uključujući alkohol.
Liječenje
Pratite vitalne znakove i definirajte mjere podrške u odnosu na kliničko stanje pacijenta. Pacijentima će možda biti potrebno simptomatsko liječenje kardiorespiratornih učinaka ili učinaka na središnji živčani sustav.
Apsorpciju treba spriječiti odgovarajućom metodom, npr. Liječenjem aktivnim ugljenom u roku od 1-2 sata. Ako se koristi aktivni ugljen, bitno je zaštititi dišne puteve ako je pacijent u nesvijesti.
Ispiranje želuca može se uzeti u obzir ako se unese više lijekova, ali ne kao rutinska mjera.
U slučaju teške depresije središnjeg živčanog sustava, treba razmisliti o upotrebi flumazenila (Anexate®), antagonista benzodiazepina. To se smije primjenjivati samo pod pomnim liječničkim nadzorom. Flumazenil ima "kratak poluživot (približno jedan") sada), pa bi pacijente koji su mu davali lijek trebalo nadzirati nakon prestanka djelovanja. Flumazenil treba koristiti s izuzetnim oprezom u prisutnosti lijekova koji mogu sniziti prag napadaja (npr. triciklički antidepresivi). Za pravilnu uporabu ovog lijeka pogledajte do Sažetka opisa svojstava flumazenila (Anexate®).
Ako imate pitanja u vezi s primjenom Roipnola, obratite se svom liječniku ili ljekarniku
Nuspojave Koje su nuspojave Roipnola
Kao i svi drugi lijekovi, Roipnol može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Većina neželjenih učinaka javlja se uglavnom na početku liječenja i općenito se ti učinci povlače s produljenjem primjene.
Nuspojave čija se učestalost ne može procijeniti iz dostupnih podataka:
- Reakcije preosjetljivosti, uključujući osip, angioedem i hipotenziju
- Konfuzijsko stanje
- Emocionalni poremećaji
- Promjene u libidu
- Već postojeća depresija može se očitovati
- Paradoksalne reakcije, poput nemira, uznemirenosti, razdražljivosti, agresije, manije, ljutnje, noćnih mora, halucinacija, psihoza, neprikladnog ponašanja i drugih štetnih učinaka na ponašanje
- Tjelesna ovisnost: Nagli prekid terapije može uzrokovati pojave odvikavanja ili odskoka
- Zlostavljanje
- Utrnulost tijekom dana
- Glavobolja
- Vrtoglavica
- Smanjenje budnosti
- Ataksija
- Anterogradna amnezija
- Zastoj srca
- Srčani zastoj
- Respiratorna depresija
- Diplopija
- Gastrointestinalni poremećaji
- Reakcije na koži
- Slabost mišića
- Umor
- Slapovi
- Prijelomi
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Ako bilo koja nuspojava postane ozbiljna ili primijetite nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten. Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
SASTAV
Svaka filmom obložena tableta sadrži:
Aktivni sastojak: flunitrazepam 1 mg.
Pomoćne tvari: u jezgri: bezvodna laktoza, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, povidon K 90 F, natrij škrobni glikolat, indigo karmin, magnezijev stearat. U premazu: hipromeloza, etilceluloza, talk, titanov dioksid, žuti željezov oksid, triacetin, indigo karmin.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
Filmom obložene tablete. Roipnol 1 mg filmom obložene tablete - 10 djeljivih tableta.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
ROIPNOL 1 MG TABLETE OBLOŽENE FILMOM
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka filmom obložena tableta sadrži:
Aktivni sastojak: flunitrazepam 1 mg.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Filmom obložene tablete.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Kratkotrajno liječenje nesanice.
Benzodiazepini su indicirani samo ako je poremećaj ozbiljan, onesposobljavajući ili čini subjektu vrlo neugodnim.
04.2 Doziranje i način primjene
Korištenje tableta Roipnol rezervirano je isključivo za odrasle pacijente.
Standardna doza
Preporučena doza za odrasle pacijente je 0,5-1 mg. U iznimnim slučajevima doza se može povećati na 2 mg.
Liječenje treba započeti najnižom preporučenom dozom. Nemojte prekoračiti najveću dozu. Lijek treba uzeti prije spavanja.
Trajanje liječenja
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Općenito, trajanje liječenja varira od nekoliko dana do 2 tjedna, do najviše 4 tjedna, uključujući razdoblje postupnog odvikavanja.
U nekim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja; do takvog produljenja ne bi trebalo doći bez temeljite ponovne procjene stanja pacijenta.
Na početku liječenja može biti korisno obavijestiti pacijenta da će terapija biti ograničenog trajanja te precizno objasniti na koji način treba postupno smanjivati dozu.
Nadalje, važno je da se pacijent obavijesti o mogućnosti povratnih pojava, kako bi se smanjila tjeskobna reakcija koju eventualna pojava takvih simptoma može potaknuti nakon prestanka uzimanja lijeka. Trajanje djelovanja, pojave povezane s suspenzijom lijeka mogu javljaju u intervalu između jedne doze i druge, osobito za visoke doze (vidjeti dio 4.4).
Umirovljenici
Starije bolesnike treba liječiti polovicom preporučene doze za odrasle.
Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre
Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre trebaju uzeti smanjenu dozu.
Pacijenti s zatajenjem disanja
Bolesnici s kroničnim respiratornim zatajenjem trebaju uzeti smanjenu dozu (vidjeti dio 4.4).
04.3 Kontraindikacije
- miastenija gravis
- Primjena ovog lijeka u pacijenata s poznatom preosjetljivošću na benzodiazepine ili na bilo koju pomoćnu tvar.
- Teška respiratorna insuficijencija.
- Sindrom apneje u snu.
- Administracija djeci.
- Teška insuficijencija jetre
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Benzodiazepini se ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti.
Istodobna upotreba alkohola / depresiva na središnji živčani sustav
Treba izbjegavati istodobnu primjenu Roipnola s alkoholom i / ili lijekovima s depresivnim djelovanjem na središnji živčani sustav. Takva istodobna uporaba može povećati kliničke učinke Roipnola, uključujući moguću duboku sedaciju i klinički značajnu respiratornu i / ili kardiovaskularnu depresiju (vidjeti dio 4.5) .
Anamneza o zlouporabi alkohola ili droga
Roipnol se mora koristiti s izuzetnim oprezom u bolesnika s poviješću zlouporabe alkohola ili droga (vidjeti dio 4.5).
Preosjetljivost
U predisponiranih osoba mogu se pojaviti reakcije preosjetljivosti, poput osipa, angioedema ili hipotenzije.
Tolerancija
Nakon ponovljene uporabe tijekom nekoliko tjedana, može doći do gubitka učinkovitosti benzodiazepina u odnosu na hipnotičke učinke.
Povratna nesanica
Po prestanku hipnotičkog liječenja može se pojaviti prolazni sindrom u kojem se simptomi koji su doveli do liječenja benzodiazepinima ponavljaju u pogoršanom obliku, zajedno s povratnom nesanicom. To može biti popraćeno drugim reakcijama, uključujući promjene raspoloženja, tjeskobu i nemir. Budući da je rizik od povlačenja ili povratnih simptoma veći nakon naglog prekida liječenja, preporučuje se postupno smanjivanje doze.
Amnezija
Benzodiazepini mogu izazvati anterogradnu amneziju. Ovo se stanje javlja mnogo češće u prvih nekoliko sati nakon uzimanja lijeka, pa se zbog smanjenja rizika pacijenti moraju pobrinuti da nesmetano spavaju 7-8 sati.
Psihijatrijske reakcije i "paradoksalno
Poznato je da uporaba benzodiazepina izaziva paradoksalne reakcije kao što su nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, manija, ljutnja, noćne more, halucinacije, psihoze, neprikladno ponašanje i drugi štetni učinci u ponašanju. Ako se to dogodi, uporabu lijeka treba prekinuti . Ove vrste reakcija mogu biti prilično ozbiljne prirode i vjerojatnije je da će se pojaviti kod starijih osoba.
Intolerancija na laktozu
Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Zlouporaba droga i ovisnost
Ovisnost
Kronična uporaba benzodiazepina i lijekova sličnih benzodiazepinima, čak i u terapijskim dozama, može dovesti do razvoja fizičke i psihičke ovisnosti o tim lijekovima (vidjeti dio 4.8). Rizik od ovisnosti raste s dozom i trajanjem liječenja. Rizik je veći u pacijenti s poviješću zlouporabe alkohola i / ili droga.
Kako bi se rizik od ovisnosti sveo na najmanju moguću mjeru, benzodiazepini se trebaju propisati tek nakon "pažljive procjene indikacije" i u najkraćem mogućem roku. Potreba za daljnjim liječenjem mora se pravilno procijeniti.
Suspenzija
Nakon što se razvije tjelesna ovisnost, nagli prekid liječenja bit će popraćen simptomima odvikavanja i oporavka. Oni se mogu sastojati od glavobolje, bolova u tijelu, anksioznosti krajnje ozbiljnosti, napetosti, nemira, zbunjenosti, razdražljivosti i povratne nesanice.
U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, utrnulost i trnci u ekstremitetima, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, halucinacije ili napadaji.
Upotreba u posebnim populacijama
Oštećena funkcija jetre
Preporuča se oprez pri uporabi u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.
Poremećaj respiratorne funkcije
Preporučuje se niža doza u bolesnika s kroničnim respiratornim zatajenjem zbog rizika od respiratorne depresije.
Umirovljenici
Benzodiazepine treba koristiti s oprezom u starijih osoba zbog rizika od sedacije i / ili mišićnih relaksantnih učinaka koji mogu dovesti do pada, često sa ozbiljnim posljedicama u ovoj populaciji.
U starijih bolesnika s organskim promjenama u mozgu i u oslabljenih bolesnika, dozu treba odrediti s oprezom, zbog povećane osjetljivosti na lijekove.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Kombinacija s lijekovima koji potiskuju središnji živčani sustav može pojačati središnji depresivni učinak (antipsihotici, neuroleptici, hipnotičari, anksiolitici / sedativi, antidepresivi, opojni analgetici, antiepileptici, anestetici i sedativni antihistaminici).
Kombinacija Roipnola s lijekovima koji potiskuju središnji živčani sustav, uključujući alkohol, može pojačati učinke na sedaciju, disanje i hemodinamske parametre.
U pacijenata koji uzimaju Roipnol treba izbjegavati alkohol (vidjeti dio 4.4).
Za upozorenja o drugim lijekovima za depresiju središnjeg živčanog sustava, uključujući alkohol, pogledajte dio 4.9.
U slučaju opojnih analgetika, može doći do pojačanja euforičnog učinka opojnog sredstva, što može povećati psihološku ovisnost.
Spojevi koji inhibiraju određene jetrene enzime (osobito citokrom P450) mogu povećati aktivnost benzodiazepina i sredstava sličnih benzodiazepinima. Moguća interakcija s snažnim inhibitorima CYP3A4 (uključujući, ali ne ograničavajući se na dolje navedene), ne može se isključiti.
Azolni antimikoti: Flukonazol, Ketokonazol, Itrakonazol
Cimetidin
Inhibitori HIV proteaze
Gemfibrozil (PPAR-α-agonist)
Makrolidni antibiotici: eritromicin, klaritromicin, telitromicin
Nefazodon (SNRI)
Statini
Verapamil (Ca2 + -antagonisti)
Sok od grejpa
Roipnol se može primjenjivati istodobno s oralnim antidijabeticima i antikoagulansima.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nema dovoljno podataka o flunitrazepamu da bi se procijenila njegova sigurnost primjene tijekom trudnoće.
Ako je proizvod propisan ženi u reproduktivnoj dobi, pacijenticu treba obavijestiti o mogućnosti da se javi svom liječniku da prestane uzimati proizvod ako namjerava zatrudnjeti ili sumnja da je trudna.
Iako je prolaz flunitrazepama kroz posteljicu slab nakon jedne doze, potrebno je izbjegavati produljeno davanje tijekom trećeg tromjesečja trudnoće. Ako se iz ozbiljnih medicinskih razloga flunitrazepam primjenjuje tijekom posljednjeg razdoblja trudnoće ili tijekom poroda, mogu se pojaviti učinci na novorođenče, poput hipotermije, hipotonije i umjerene respiratorne depresije zbog farmakološkog djelovanja lijeka.
Osim toga, dojenčad rođena od majki koje su tijekom kasne trudnoće kronično uzimale benzodiazepine može razviti tjelesnu ovisnost i može imati određeni rizik od razvoja simptoma ustezanja u postnatalnom razdoblju (vidjeti dio 4.4).
Vrijeme za hranjenje
Budući da se benzodiazepini izlučuju u majčino mlijeko, flunitrazepam se ne smije davati dojiljama (vidjeti dio 5.2).
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Sedacija (vidjeti dio 4.5), amnezija, oslabljena sposobnost koncentracije i oslabljena funkcija mišića mogu negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Nedovoljno trajanje sna može povećati vjerojatnost smanjene budnosti.
Pacijente treba savjetovati da izbjegavaju konzumaciju alkoholnih pića dok su izloženi lijeku, zbog međusobnog pojačavanja nuspojava.
04.8 Nuspojave
Većina neželjenih učinaka javlja se pretežno na početku liječenja, a ti se učinci općenito povlače s produljenjem primjene.
Kategorije učestalosti nuspojava definirane su kako slijedi:
Vrlo često (≥1 / 10);
Često (≥1 / 100,
Manje često (≥1 / 1.000 do
Rijetko (≥1 / 10.000,
Vrlo rijetko (
Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
04.9 Predoziranje
Simptomi
Benzodiazepini obično uzrokuju utrnulost, ataksiju, dizartriju i nistagmus.
Predoziranje Roipnolom, kada se uzima samo, rijetko je opasno po život, ali može dovesti do arefleksije, apneje, hipotonije, hipotenzije, kardiorespiratorne depresije i kome.
Koma, ako se pojavi, obično traje nekoliko sati, ali može trajati dulje i biti ciklična, osobito u starijih pacijenata. Respiratorni depresivni učinci povezani s benzodiazepinima ozbiljniji su u bolesnika s respiratornim stanjima.
Benzodiazepini pojačavaju učinke lijekova za depresiju središnjeg živčanog sustava, uključujući alkohol.
Liječenje
Pratite vitalne znakove i definirajte mjere podrške u odnosu na kliničko stanje pacijenta. Pacijentima će možda biti potrebno simptomatsko liječenje kardiorespiratornih učinaka ili učinaka na središnji živčani sustav.
Apsorpciju treba spriječiti odgovarajućom metodom, npr. Liječenjem aktivnim ugljenom u roku od 1-2 sata. Ako se koristi aktivni ugljen, bitno je zaštititi dišne puteve ako je pacijent u nesvijesti.
Ispiranje želuca može se uzeti u obzir ako se unese više lijekova, ali ne kao rutinska mjera.
U slučaju teške depresije središnjeg živčanog sustava, treba razmisliti o upotrebi flumazenila (Anexate), antagonista benzodiazepina. To se smije primjenjivati samo pod pomnim liječničkim nadzorom. Flumazenil ima "kratak poluživot (približno jedan" sat) .), pa pacijente koji su mu dali treba nadzirati nakon prestanka djelovanja. Flumazenil treba primjenjivati s izuzetnim oprezom u prisutnosti lijekova koji mogu sniziti prag napadaja (npr. triciklički antipresivi). ispravna upotreba ovog lijeka, pogledajte Sažetak opisa svojstava flumazenila (Anexate).
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: psiholeptički, hipnotički i sedativ.
ATC oznaka: N05CD03
Flunitrazepam je potpuni agonist benzodiazepina visokog afiniteta za centralne benzodiazepinske receptore. Posjeduje antikonvulzivna i sedativna anksiolitička svojstva i izaziva sljedeće učinke: usporavanje psihomotornih performansi, amneziju, opuštanje mišića i izazivanje sna.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Flunitrazepam se nakon oralne primjene gotovo potpuno apsorbira. 10-15% prolazi kroz jetreni prolaz, čineći apsolutnu bioraspoloživost (u usporedbi s IV otopinom) jednakom 70-90%.Maksimalna koncentracija flunitrazepama u plazmi je 6-11 ng / ml i postiže se 0,75-2 sata nakon primjene jedne oralne doze od 1 mg natašte. Hrana smanjuje brzinu i opseg apsorpcije flunitrazepama. Farmakokinetika je linearna u rasponu doza od 0,5 do 4 mg. Ponovljene oralne doze koje se primjenjuju dnevno dovode do umjerene akumulacije flunitrazepama u plazmi (omjer akumulacije 1,6-1,7). Koncentracija u plazmi. Stabilno stanje flunitrazepama postiže se nakon 5 dana. Najniža koncentracija flunitrazepam u stanju dinamičke ravnoteže iznosi 3-4 ng / ml nakon ponovljenih oralnih doza od 2 mg .. Ravnotežna koncentracija farmakološki aktivnog N-desmetilnog metabolita u plazmi gotovo je identična onoj u nepromijenjenoj molekuli.
Distribucija
Distribucija flunitrazepama brza je i opsežna. Volumen distribucije u ustaljenom stanju je 3-5 l / kg. Flunitrazepam je 78% vezan za proteine plazme.
Unos flunitrazepama u ljudsku cerebrospinalnu tekućinu brz je. Prelazak placentne barijere i prolaz flunitrazepama u majčino mlijeko događa se polako i u malim količinama nakon jedne doze.
Biotransformacija
Flunitrazepam se gotovo potpuno metabolizira. Otprilike 80% i 10% obilježenog spoja nalazi se u izmetu i urinu. Glavni metaboliti u plazmi su 7-amino-flunitrazepam i N-desmetil-flunitrazepam. Glavni metabolit u urinu je 7-amino-flunitrazepam.
Uklanjanje
Manje od 2% primijenjene doze izlučuje se putem bubrega u nepromijenjenoj molekuli i kao N-desmetil-flunitrazepam.N-desmetil-flunitrazepam je farmakološki aktivan u ljudi, iako ne toliko kao razine flunitrazepama i plazme postignute u stanju mirovanja nakon primjene. 2 mg flunitrazepama dnevno su ispod minimalne učinkovite koncentracije metabolita.
Poluvrijeme eliminacije flunitrazepama je između 16 i 35 sati, poluvrijeme eliminacije N-desmetil-flunitrazepama je 28 sati, ukupni plazma klirens je 120-140 ml / min.
Farmakokinetika u određenim skupinama pacijenata
Umirovljenici
Nema promjena u farmakokinetici flunitrazepama povezanih s dobi.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom
Farmakokinetika aktivnih dijelova flunitrazepama u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom slična je onoj u zdravih ispitanika.
Bolesnici s jetrenom insuficijencijom
Farmakokinetika flunitrazepama i N-desmetil-flunitrazepama u bolesnika s jetrenom insuficijencijom slična je onoj u zdravih dobrovoljaca.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Testovi akutne toksičnosti na miševima dali su vrijednosti LD50 od 2000 mg / kg nakon oralne primjene i 1600 mg / kg nakon intraperitonealne primjene.
Studije subakutne i kronične toksičnosti provedene su na različitim životinjskim vrstama i u različitim dozama prema sljedećoj shemi:
Štakor:
50, 100 i 200 mg / kg / dan koji se primjenjuju oralno tijekom 13 tjedana
50, 100 i 200 mg / kg / dan koji se primjenjuju oralno tijekom 18 mjeseci.
Pas:
10, 20 i 30 mg / kg / dan primijenjeno parenteralno tijekom 13 tjedana
5, 15 i 50 mg / kg / dan primijenjene parenteralno tijekom 6 mjeseci.
Liječenje nije uzrokovalo znakove koji se odnose na toksične učinke, niti značajne promjene u težini.
Na obdukcijskom pregledu nisu pronađene makroskopske promjene glavnih organa ili sustava, niti neoformacije.
Histološke pretrage potvrdile su nalaze obdukcije.
Karcinogenost
Dvogodišnje studije karcinogenosti provedene su na miševima i štakorima u dozama do 25, odnosno 50 mg / kg / dan, primijenjene oralno. U obje studije, histološki pregled različitih tkiva nije otkrio očite znakove kancerogenosti flunitrazepama.
Mutagenost
Mutageni potencijal flunitrazepama istražen je u nizu genotoksičnih testova provedenih na sisavcima i bakterijama. Dok je u bakterijama nađeno mutageno djelovanje, testovi in vitro I in vivo provedeno u stanicama sisavaca nije pokazalo genotoksično djelovanje. Vjeruje se da aktivnost pronađena u bakteriji nije relevantna za izloženost ljudi.
Umanjena plodnost
Studije provedene na štakorima u dozama do 25 mg / kg nisu otkrile nikakve neželjene učinke na plodnost i rani razvoj embrija.
Teratogenost
Studije provedene na štakorima (do 25 mg / kg / dan), zečevima (do 5 mg / kg / dan) i miševima (do 100 mg / kg / dan) nisu pokazale "teratogeno djelovanje flunitrazepama čak ni pri hipnotičke doze.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
U jezgri: bezvodna laktoza, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, povidon K 90 F, natrijev škrobni glikolat, indigo karmin, magnezijev stearat. U premazu: hipromeloza, etilceluloza, talk, titanov dioksid, žuti željezov oksid, triacetin, indigo karmin.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Proizvod je pakiran u blister pakiranja zatvorena u kartonsku kutiju. Mjehurići su izrađeni od termoformiranog plastičnog materijala spojenog aluminijskom trakom.
Roipnol 1 mg filmom obložene tablete-10 filmom obloženih tableta s oznakom loma.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Roipnol 1 mg filmom obložene tablete AIC br. 023328077
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Datum posljednje obnove: lipanj 2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Lipnja 2012