Aktivni sastojci: Buserelin
SUPREFACT 0,1 mg / aktivacija sprej za nos, otopina
Ulošci suprefact paketa dostupni su za veličine pakiranja:- SUPREFACT 0,1 mg / aktivacija sprej za nos, otopina
- SUPREFACT 6,3 mg implantata s produljenim otpuštanjem
Indikacije Zašto se koristi Suprefact? Čemu služi?
Suprefact sprej za nos sadrži lijek koji se zove buserelin.
Buserelin je sličan hormonu koji normalno oslobađa mozak. Buserelin pripada skupini lijekova koji se zovu „analozi hormona koji oslobađa luteinizirajuće hormone“ (analozi LHRH).
Koji je mehanizam djelovanja Suprefact spreja za nos
Buserelin djeluje tako što smanjuje količinu hormona koji potiču rast raka prostate. Prostata je žlijezda koja se nalazi ispod mokraćnog mjehura muškaraca.
Za što se koristi Suprefact sprej za nos
Suprefact sprej za nos indiciran je kod odraslih muškaraca za liječenje raka prostate.
Kontraindikacije Kada se Suprefact ne smije koristiti
- ako ste alergični na buserelin ili neki drugi sastojak ovog lijeka.
- ako imate vrstu raka prostate koja ne reagira na hormonsku terapiju ili ako su vam odstranjeni testisi.
Znakovi alergijske reakcije uključuju: crvenilo kože, poteškoće pri gutanju, probleme s disanjem, oticanje usana, lica, grla, jezika.
Nemojte koristiti ovaj lijek ako se nešto od gore navedenog odnosi na vas. Ako niste sigurni prije početka liječenja Suprefact sprejem za nos, pitajte svog liječnika ili ljekarnika.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Suprefact
Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete Suprefact. Posebno recite svom liječniku ako:
- ste imali epizode depresije ili se osjećate depresivno. Morate pažljivo pratiti svoje mentalno stanje jer postoji rizik da se depresija ponovi ili pogorša
- imaju visoki krvni tlak Morate otići svom liječniku ili ljekarniku kako biste redovito kontrolirali krvni tlak. To je zato što Suprefact sprej može utjecati na tlak
- imaju dijabetes. Redovito provjeravajte razinu šećera u krvi. To je zato što Suprefact može utjecati na vaš metabolizam, a time i na razinu šećera u krvi.
- ako imate čimbenike rizika za srčane bolesti (poput srčanog udara, iznenadne srčane smrti i moždanog udara u mozgu) imate metastazirani rak, liječnik vam može propisati druge lijekove za snižavanje razine nekih hormona. Međutim, to može uzrokovati bol povezanu s tumorom; ako se to dogodi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika
- imate čimbenike rizika za osteoporozu (na primjer, ako imate kroničnu zlouporabu alkohola, ako pušite, ako ste na dugotrajnoj antikonvulzivnoj ili kortikosteroidnoj terapiji, ako imate članove obitelji s osteoporozom) jer ovaj lijek može dovesti do osteoporoze (krhkost kosti) i povećan rizik od prijeloma kostiju
- imate smanjenje broja crvenih krvnih stanica (anemija) ili se osjećate umornije nego inače Ovaj lijek može povećati rizik od anemije
- otežano disanje (bronhospazam)
Obratite se svom liječniku ako imate bilo što od sljedećeg: bilo koji poremećaj srca ili krvnih žila, uključujući probleme sa srčanim ritmom (aritmije ili produljenje QT intervala), ili ako se liječite lijekovima za te poremećaje. Rizik od problema s otkucajima srca može se povećati uporabom SUPREFACT -a.
Ako se vaša bolest pogorša tijekom liječenja lijekom Suprefact nakon početnog poboljšanja, vaš liječnik može prekinuti vašu terapiju. Na početku liječenja možete osjetiti bol i probleme pri mokrenju: ti simptomi obično nestaju tijekom nastavka terapije.
Ako uzmete Suprefact točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik (pogledajte dio 3 "Kako se koristi Suprefact"), apsorpcija buserelina kroz nos bit će osigurana čak i ako ste prehlađeni.
Za one koji se bave sportskim aktivnostima
Korištenje lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Suprefacta
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali druge lijekove. Konkretno, obavijestite svog liječnika ako uzimate
- lijekovi za liječenje dijabetesa (povišene razine šećera u krvi). To je zato što Suprefact sprej za nos može smanjiti učinkovitost ovih lijekova, što dovodi do pogoršanja dijabetesa.
SUPREFACT može utjecati na neke lijekove koji se koriste za liječenje problema s otkucajima srca (npr. Kinidin, prokainamid, amiodaron i sotalol) ili može povećati rizik od problema s otkucajima srca kada se koristi s drugim lijekovima, na primjer metadonom (koristi se za ublažavanje boli i u detoksikaciji ovisnosti o drogama) programi), moksifloksacin (antibiotik), antipsihotici (koriste se za teške mentalne bolesti).
Upozorenja Važno je znati da:
Suprefakt sadrži benzalkonijev klorid
Benzalkonijev klorid koji se nalazi u lijeku, u količinama većim od 1 mikrograma po pokretanju, može uzrokovati bronhospazam.
Benzalkonijev klorid (BAC) koji se nalazi kao konzervans u Suprefact -u, osobito ako se koristi dulje vrijeme, može uzrokovati oticanje nosne sluznice. Ako sumnjate na ovu reakciju (trajna začepljenost nosa), razgovarajte sa svojim liječnikom o upotrebi drugog lijeka ili farmaceutskog oblika.
Upravljanje vozilima i strojevima
Nakon uzimanja ovog lijeka možete dobiti neke nuspojave.
Neke od ovih nuspojava (na primjer vrtoglavica) mogu negativno utjecati na vašu sposobnost koncentracije ili brzinu reakcije. Ako se to dogodi, budite oprezni tijekom vožnje ili korištenja alata ili strojeva.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Suprefact: Doziranje
Uvijek koristite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Korištenje Suprefact spreja za nos
Nakon početka 7 dana injekcije otopine Suprefact za injekcije (pogledajte odgovarajuću upute o lijeku), liječnik će vam od 8. dana nadalje propisati Suprefact sprej za nos u dnevnoj dozi od 1,2 mg buserelina, bez obzira na vašu tjelesnu masu.
Koliko treba koristiti
Preporučena doza je 1 prskanje koje treba ponoviti tijekom dana 6 puta u svaku nosnicu, prema sljedećoj shemi
Suprefact sprej za nos možete koristiti u drugo doba dana sve dok razmaci između nanošenja budu konstantni.
Liječnik će odrediti trajanje liječenja.
Sadržaj bočice izračunat je za tjedan dana liječenja prema propisanoj dozi. Nemojte koristiti male ostatke.
Krvne pretrage
Vaš će liječnik redovito pregledavati krv kako bi provjerio djeluje li lijek.
UPUTE ZA PRIPREMU I KORIŠTENJE DOZORA
- Odvijte čep staklene boce
- Uklonite dozator i skinite zaštitnu kapicu
- Otpustite cijev iz položaja, izbjegavajući je dodirivati (B); pričvrstite dozator na staklenu bocu
- Samo pri prvoj upotrebi, za ispravan rad, gurnite dozator nekoliko puta prema dolje dok ne izađe jednolična doza, držeći bočicu u okomitom položaju
- Dok je bočica još uvijek u uspravnom položaju, ispustite otopinu u nosnicu, držeći glavu blago nagnutu prema naprijed. Ako je potrebno, prije primjene očistite nos
- Nakon uporabe, vratite čep na dozator i spremite pakiranje u uspravan položaj
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli preveliku dozu Suprefacta
Ako ste slučajno progutali / uzeli predoziranje ovog lijeka, obavijestite svog liječnika ili odmah idite u bolnicu.
Uzimanje više lijeka nego što ste trebali može izazvati osjećaj slabosti, nervoze, vrtoglavice, mučnine. Također možete imati glavobolje, valunge, bolove u trbuhu, oticanje (edem) u gležnjevima ili potkoljenicama, bol u dojkama.
Vaš liječnik može vam dati odgovarajući tretman za ove nuspojave.
Nuspojave Koje su nuspojave Suprefacta
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Nuspojave koje se mogu pojaviti na početku liječenja
Na početku liječenja može se povećati količina spolnih hormona koje vaše tijelo proizvodi te ćete primijetiti privremeno pogoršanje simptoma. Na primjer, možete patiti od bolova u kostima, slabosti mišića nogu, problema s mokrenjem, zadržavanja vode (oticanje tijelo) ili poremećaji zgrušavanja krvi u plućima (tromboza). Da bi se to spriječilo, obično se daje drugi lijek (antiandrogen). Ovaj dodatni lijek nastavlja se 3-4 tjedna nakon korištenja Suprefact spreja za nos. Nakon tog vremena, razina testosterona su obično unutar željenog raspona kao odgovor na Suprafact sprej za nos. Osim toga, možete osjetiti valunge, skupljanje testisa (atrofija testisa) i gubitak spolne potencije (impotencija) ili seksualnu želju (libido). Povremeno povećanje grudi (bezbolna ginekomastija), kao i zadržavanje vode (edem) u gležnjevima i potkoljenicama.
Ako osjetite bilo koju od sljedećih nuspojava, obavijestite svog liječnika:
Laboratorijski testovi:
- promjene u masnoćama u krvi (lipidi) i povećani bilirubin pokazani u rezultatima krvnih pretraga,
- povećanje enzima koje proizvodi jetra (transaminaza) pokazano u krvnim pretragama.
Učinci koji utječu na srce:
- ubrzani ili nepravilni otkucaji srca (lupanje srca)
- promjene u EKG tragu (produljenje QT intervala) (učestalost nije poznata)
Učinci koji utječu na krv:
- mali broj određenih krvnih stanica (bijelih krvnih stanica i trombocita) viđenih u krvnim pretragama i koji mogu dovesti do modrica.
Učinci koji utječu na živčani sustav
- glavobolja,
- poteškoće sa spavanjem i pospanost,
- problemi s pamćenjem i koncentracijom,
- vrtoglavica.
Učinci koji utječu na oko:
- promjene vida, poput zamagljenog vida, osjećaja pritiska u stražnjem dijelu oka.
Učinci koji utječu na uho:
- zujanje u ušima (tinitus), promjene u slušnoj sposobnosti.
Učinci koji utječu na želudac i crijeva:
- mučnina,
- Povukao se,
- proljev,
- zatvor.
Učinci koji utječu na kožu:
- povećanje ili gubitak kose i dlaka na tijelu;
Učinci koji utječu na mišiće i kosti:
- nelagoda ili bol u mišićima ili kostima;
- smanjenje gustoće kostiju što može dovesti do osteoporoze (lomljivost kostiju) i povećanog rizika od prijeloma. Rizik od prijeloma kostiju raste s trajanjem terapije.
Učinci koji utječu na metabolizam i prehranu:
- povećana žeđ, promjene apetita, smanjena tolerancija na glukozu (u dijabetičara to može dovesti do gubitka kontrole dijabetesa),
- promjena tjelesne težine (povećanje ili smanjenje). Dobroćudne, zloćudne i neodređene neoplazme (uključujući ciste i polipe):
- benigni tumori hipofize (vrlo rijetko)
Učinci koji utječu na krvne žile:
- povišeni krvni tlak u bolesnika koji već imaju visok krvni tlak (hipertenzija).
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene:
- umor.
Učinci koji utječu na obrambeni sustav tijela:
- alergijske reakcije poput iritacije kože, koje se u ovom slučaju mogu pojaviti crveno i svrbež (uključujući osip)
- alergijska astma koja se očituje kao otežano disanje i koja rijetko može izazvati čak i šok
Učinci koji utječu na um
- nervoza, anksioznost, nestabilnost raspoloženja i depresija (često: za dugotrajno liječenje, rijetko: za kratkotrajno liječenje)
Učinci koji utječu na mjesto primjene nosa
- iritacija sluznice nosa i grla (ždrijela) koja može uzrokovati krvarenje iz nosa (epistaksa), slab ili promukao glas (promuklost), promjene okusa i mirisa.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvati na temperaturi ispod + 25 ° C. Nemojte zamrzavati. Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece. Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji iza Rok valjanosti: Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Druge podatke
Što Suprefact sadrži
Aktivni sastojak je 10,5 mg buserelin acetata što odgovara 10 mg buserelina.
Pomoćni sastojci su monohidrat limunske kiseline, natrijev citrat, natrijev klorid, benzalkonijev klorid, voda za injekcije.
Kako Suprefact izgleda i sadržaj pakiranja
Suprefakt dolazi u obliku spreja za nos, 0,1% otopine.
Pakiranje sadrži 1 staklenu bočicu od 10 g s 1 dozatorom.
Sadržaj bočice odgovara približno 100 unosa 0,1 mg buserelina.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
SUPREFAKT
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
SUPREFACT 1 mg / ml otopina za injekcije
Jedan ml otopine sadrži:
Aktivni princip: buserelin acetat 1,05 mg što odgovara buserelin 1 mg.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivacija sprej za nos, otopina
Bočica sadrži:
Aktivni princip: buserelin acetat 10,5 mg što odgovara buserelin 10 mg.
Jednokratna doza se dozira 0,1 mg buserelina.
Pomoćne tvari:
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Otopina za injekcije. Sprej za nos, otopina.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Rak prostate u kojem je indicirano potiskivanje proizvodnje testosterona.
04.2 Doziranje i način primjene
SUPREFACT 1 mg / ml otopina za injekcije
Otopina suprefakta za injekcije se daje subkutano u dozi od 0,5 ml (= 0,5 mg buserelina) 3 puta dnevno, bez obzira na tjelesnu težinu, tijekom 7 dana; pojedinačne doze moraju se odvojiti za 8 sati.
Za potkožnu primjenu, koža se nježno stisne na mjestu ubrizgavanja (na primjer u bedro) tako da nastane nabor; igla se uvodi pod kožu, pazeći da nije prodrla u kapilarnu; tako da ako se krv pojavi u štrcaljki, testira se na drugom području; inače se otopina polako ubrizgava. Nakon injekcije, igla se uklanja, a vata se kratko drži na mjestu ubrizgavanja.
Suprefact otopinu za injekcije treba primjenjivati 7 dana; od 8. dana nadalje terapija se nastavlja pripremom Suprefact spreja za nos.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivacija sprej za nos, otopina
Supresivna terapija, započeta u prvih 7 dana otopinom za injekcije Suprefact, nastavlja se od osmog dana nadalje upotrebom spreja za nos Suprefact u dnevnoj dozi od
1,2 mg buserelina, bez obzira na tjelesnu težinu.
Pojedinačna injekcija od 0,1 mg mora se ponoviti tijekom dana 6 puta, u svaku nosnicu, prema sljedećoj shemi:
Suprefact sprej za nos može se davati u drugo doba dana, sve dok su razmaci između nanošenja konstantni.
Trajanje liječenja određuje liječnik.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
Tumori za koje je utvrđeno da nisu osjetljivi na hormonsku terapiju ili nakon orhiektomije.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Injekcijski tretman sa Suprefactom namijenjen je početnoj terapiji; od osmog dana nadalje nastavlja se intranazalna primjena.
Budući da se testosteronemija ne povlači odmah nakon početka liječenja, zbog početne stimulacije, klinička se učinkovitost počinje očitovati kasnije; štoviše, početnu stimulaciju moguće je pratiti u ograničenom broju pacijenata s naglašavanjem bolnih ili uroloških simptoma koja obično spontano nestaje nastavkom terapije. To se može izbjeći povezivanjem Suprefakta s antiandrogenom terapijom; stoga se snažno preporučuje davanje antiandrogena počevši otprilike 5 dana prije početka liječenja Suprefactom, a zatim sljedeća 3-4 tjedna (razdoblje unutar kojeg testosteronemija općenito spada u "raspon kastracije").
U pacijenata s poznatim metastazama (npr. U kralježnici), dodatna terapija s antiandrogenom bitna je za sprječavanje početnih komplikacija, poput kompresije spinalnog živca i paralize zbog prolazne aktivacije tumora i njegovih metastaza (vidjeti također dio 4.8).
Učinak se može klinički pratiti i određivanjem prostate specifičnog antigena (PSA) i serumskog testosterona. Na početku liječenja razina testosterona raste, a zatim se smanjuje tijekom dva tjedna, a nakon 2-4 tjedna razina testosterona pada na razinu kastracije.
Uspjeh terapije sprejem za nos Suprefact strogo je povezan sa strogim pridržavanjem naznačene doze.
Ako se pravilno primijeni, apsorpcija aktivnog sastojka kroz nosnu sluznicu zajamčena je i nije ugrožena čak ni u slučaju prehlade.
Za procjenu endokrinog učinka Suprefact spreja za nos preporučljivo je odrediti koncentraciju testosterona u plazmi koja bi trebala ostati unutar "raspona" za koji laboratorij smatra da je kastriran. Testosteronemiju treba odrediti nakon 4-6 tjedana, a zatim nakon 3 mjesečnim intervalima; zapravo terapijski "raspon" (od kastracije) postiže se najkasnije nakon 4 tjedna.
Ako to nije slučaj, potrebno je provjeriti je li pacijent u skladu s navedenim rasporedom doziranja, a zatim ponoviti, nakon još 2-4 tjedna, određivanje testosteronemije. Ako vrijednosti toga još nisu u "rasponu" kastracije, treba razmotriti alternativne oblike terapije.
Ako bolest napreduje unatoč dovoljnom smanjenju testosteronemije, pretpostavlja se da rak prostate nije osjetljiv na hormone.U tom slučaju nastavak Suprefact spreja za nos nije indiciran.
Sadržaj bočice s raspršivačem izračunava se za tjedan dana tretmana u propisanoj dozi; nikakav preostali minimum se više ne smije koristiti.
Postoji povećan rizik od epizoda depresije (koje mogu biti ozbiljne) u pacijenata liječenih agonistima GnRH, poput burselina. Bolesnike treba obavijestiti i na odgovarajući način liječiti ako se pojave simptomi.
Bolesnike s poviješću depresije ili depresivnog raspoloženja treba pomno pratiti radi ranih promjena raspoloženja koje treba sukladno tome liječiti (rizik od recidiva ili pogoršanja depresije).
U bolesnika s hipertenzijom potrebno je redovito kontrolirati krvni tlak (rizik od pogoršanja razine krvnog tlaka).
Promjene tolerancije glukoze opažene su u pacijenata liječenih agonistima GnRH (vidjeti također 4.8). U bolesnika s dijabetesom potrebno je redovito pratiti razinu glukoze u krvi (rizik od pogoršanja metaboličke kontrole).
Korištenje LH-RH agonista može biti povezano sa smanjenjem koštane gustoće te može dovesti do osteoporoze i povećanog rizika od prijeloma kostiju (vidjeti također dio 4.8). Posebnu pozornost treba posvetiti bolesnicima s dodatnim rizikom od osteoporoze (npr. zlouporaba alkohola, pušenje, dugotrajna antikonvulzivna ili kortikosteroidna terapija, obiteljska anamneza osteoporoze) .Preporučuje se povremeno pratiti mineralnu gustoću kostiju (BMD) i koristiti preventivne mjere tijekom terapije, kako bi se spriječila osteopenija / osteoporoza.
Objavljene epidemiološke studije ukazuju na korelaciju između liječenja agonistima gonadotropin oslobađajućeg hormona (GnRH) i povećanog rizika od kardiovaskularnih bolesti (poput infarkta miokarda, iznenadne srčane smrti i moždanog udara) i šećerne bolesti. Ove rizike treba procijeniti prije početka terapije i tijekom liječenja i bolesnike treba nadzirati i prema tome liječiti.
Zbog supresije testosterona, terapija agonistom GnRH može povećati rizik od anemije. Pacijente treba procijeniti na ovaj rizik i u skladu s tim upravljati.
Benzalkonijev klorid (BAC) koji se nalazi kao konzervans u Suprefact -u, osobito ako se koristi dulje vrijeme, može uzrokovati oticanje nosne sluznice. Ako se sumnja na takvu reakciju (trajna začepljenost nosa), ako je moguće, treba koristiti nazalni lijek bez BAC-a. Ako takvi nazalni lijekovi bez BAC -a nisu dostupni, potrebno je razmotriti drugi farmaceutski oblik.
Može izazvati bronhospazam.
Terapija uskraćivanjem androgena može produljiti QT interval.
U bolesnika s poviješću produljenja QT intervala ili s faktorima rizika za produljenje QT intervala te u bolesnika koji istodobno primaju lijekove koji mogu produljiti QT interval (vidjeti dio 4.5), prije početka liječenja lijekom Suprefact liječnici trebaju procijeniti omjer koristi i rizika, uključujući mogućnost Torsade de Pointes.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Tijekom terapije buserelinom učinak antidijabetika može se smanjiti (vidjeti također dio 4.8).
Budući da liječenje oduzimanjem androgena može produljiti QT interval, potrebno je pažljivo razmotriti istodobnu primjenu Suprefacta s lijekovima za koje je poznato da produljuju QT interval ili s lijekovima koji mogu izazvati Torsade de Pointes, poput antiaritmičkih lijekova klase IA (npr. Kinidin, disopiramid) ili klase III (npr. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadon, moksifloksacin, antipsihotike itd. (vidjeti dio 4.4).
04.6 Trudnoća i dojenje
Nije bitno.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Neki neželjeni učinci (poput vrtoglavice, na primjer) mogu smanjiti pacijentovu sposobnost koncentracije i reakcije te stoga predstavljaju rizik u svim situacijama u kojima su te sposobnosti neophodne (poput vožnje i rada sa strojevima).
04.8 Nuspojave
U početku liječenje određuje prolazno povećanje testosteronemije koje može izazvati privremenu aktivaciju tumora s nuspojavama kao što su:
• bol u kostima ili njezino pogoršanje u bolesnika s koštanim metastazama;
• simptomi tumorskih neuroloških poremećaja kompresije (npr. Slabost mišića donjih udova);
• otežano mokrenje, zadržavanje mokraće ili limfni zastoj;
• tromboza s plućnom embolijom.
Te se reakcije mogu uvelike izbjeći istodobnom primjenom antiandrogena na početku liječenja buserelinom (vidjeti dio 4.4).
Neki se bolesnici ipak mogu javiti s blagom, ako prolaznom, pojačanom boli i / ili pogoršanjem dobrobiti.
Osim toga, vrućica, atrofija testisa i gubitak spolne potencije ili libido javljaju se kod većine pacijenata nakon supresije sinteze spolnih hormona. Povremeno bezbolna ginekomastija kao i edemi gležnjeva i teladi.
Liječenje Buserelinom može rezultirati:
Dijagnostički testovi:
promjene lipidemije, povećanje serumskih jetrenih enzima (npr. transaminaza), povišeni bilirubin u krvi, promjene tjelesne težine (povećanje ili smanjenje);
Srčane patologije:
lupanje srca
Produženje QT intervala (vidjeti dijelove 4.4 i 4.5) (učestalost nije poznata)
Poremećaji krvi i limfnog sustava:
trombocitopenija i leukopenija
Poremećaji živčanog sustava:
glavobolja, poremećaji spavanja, pospanost, poremećaji pamćenja i koncentracije, omaglica.
Poremećaji oka:
smetnje vida (zamagljen vid), osjećaj pritiska iza očiju;
Poremećaji uha i labirinta:
tinitus, poremećaji sluha.
Gastrointestinalni poremećaji:
mučnina, povraćanje, proljev, zatvor.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva:
preinaka kose i kože (povećanje ili smanjenje);
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva:
mišićno -koštane bolesti i bolovi. Uporaba agonista LH-RH može biti povezana sa smanjenjem koštane gustoće te može dovesti do osteoporoze i povećanog rizika od prijeloma kostiju. Rizik od prijeloma kostiju raste s trajanjem terapije.
Poremećaji metabolizma i prehrane:
povećana žeđ, promjene apetita, oslabljena tolerancija glukoze.U dijabetičara to može dovesti do pogoršanja metaboličke kontrole.
Dobroćudne, zloćudne i neodređene neoplazme (uključujući ciste i polipe):
Tijekom liječenja agonistima LHRH, uključujući buserelin, zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi adenoma hipofize.
Vaskularne patologije:
pogoršanje razine krvnog tlaka u hipertenzivnih bolesnika.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene:
iscrpljenost.
Poremećaji imunološkog sustava:
reakcije preosjetljivosti kao što su, na primjer, crvenilo, svrbež, kožni osip (uključujući osip) i alergijska astma s dispnejom koja u rijetkim slučajevima može preći u anafilaktički ili anafilaktoidni šok.
Psihijatrijski poremećaji
nervoza, emocionalna nestabilnost, tjeskoba.
Promjene raspoloženja i depresija (često: za dugotrajno liječenje, rijetko: za kratkotrajno liječenje)
Mogu se javiti bol ili lokalne reakcije na mjestu ubrizgavanja.
Nazalna primjena može nadražiti sluznicu nazofarinksa. To može uzrokovati krvarenje iz nosa i promuklost, kao i promjene u okusu i mirisu.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave.
Izvještavanje o sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predoziranje
Svako predoziranje uzrokuje asteniju, glavobolju, nervozu, valunge, omaglicu, mučninu, bol u trbuhu, edem u donjim udovima, mastodiniju.
S pripravkom za injekciju mogu se javiti lokalne reakcije na mjestu ubrizgavanja, poput boli, krvarenja i zastoja.
U slučaju predoziranja, terapija je simptomatska.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Endokrina terapija - analozi hormona oslobađanja gonadotropina.
Kod A.T.C: L02AE01
Buserelin je analog prirodnog hormona gonadorelina (GnRH), sa znatno povećanom biološkom snagom.
Nakon ponovljene primjene, buserelin inhibira funkciju hipofize, tj. Lučenje gonadotropina (FSH i LH) i lučenje gonada.
Njegov farmakodinamički učinak pripisuje se "smanjenoj regulaciji" LH-RH receptora hipofize.
Kod ljudi, potiskivanje oslobađanja gonadotropina rezultira trajnim smanjenjem sinteze i lučenja testosterona.
Kod žena, uklanjanje cikličkog oslobađanja gonadotropina inhibira lučenje estrogena.
Supresivni učinak buserelina na lučenje testosterona i estrogena ovisi o dnevnoj dozi, učestalosti unosa i trajanju liječenja.
Čak i ako su koncentracije buserelina ispod analitičkih granica, oslobađanje gonadotropina nastavlja se otprilike još 3 sata, tijekom kojih buserelin i dalje ostaje vezan za receptore prednje hipofize.
Tijekom dugotrajnog liječenja buserelinom, dok je oslobađanje oslobađanja gonadotropina, izravno nije pogođeno lučenje drugih hormona hipofize (hormon rasta, prolaktin, ACTH, TSH). Međutim, nedostatak estrogena može dovesti do smanjenog lučenja hormona rasta i prolaktina.Izlučivanje nadbubrežnih steroida ostaje nepromijenjeno.
U liječenju raka prostate, buserelin, u odnosu na inhibiciju sinteze testosterona testisa, učinkovit je kao i orhiektomija.U usporedbi s tim, buserelin nudi prednost reverzibilnosti i manje psihološkog stresa za pacijenta.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Buserelin je topiv u vodi; primijenjen potkožno apsorbira se na odgovarajući način.
Nazalno, ako se pravilno primijeni, apsorbira se u dovoljnim količinama kako bi se osigurale visoke razine u plazmi. Biološka aktivnost buserelina, u eksperimentalnim testovima, nije smanjena ni nakon rinitisa uzrokovanog histaminom.
Nosna apsorpcija buserelina primjenom nazalne otopine iznosi 1-3%. Nakon potkožne injekcije od 200 mcg, buserelin je 70% bioraspoloživ; naprotiv, oralni buserelin nije učinkovit.
Buserelin se po mogućnosti nakuplja u jetri i bubrezima, kao i u prednjem režnju hipofize, njezinom biološkom ciljnom organu.
Poluvrijeme eliminacije iznosi približno 50-80 minuta intravenozno, 80-120 minuta potkožno i približno 1-2 sata intranazalno.
Buserelin se nalazi u serumu pretežno u aktivnom obliku. Otkriveno je da je oko 15% vezano za proteine plazme. Zajedno sa svojim neaktivnim metabolitima eliminira se putem bubrega i žuči. Vremenski profili serumske koncentracije i eliminacije urinom praktički su isti. U ljudi je buserelin izlučen urinom 50% nepromijenjen.
Buserelin se metabolizira putem peptidaza (piroglutamil peptidaza i kimotripsin-sličnih endopeptidaza) prisutnih u jetri, bubrezima, ali i u crijevima, zbog čega je inaktiviran. U hipofizi, buserelin vezan za receptore inaktivira se pomoću receptora. u membrani samih receptora.
Buserelin se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko, koje prema dosadašnjim spoznajama ne izaziva hormonalne učinke u dojenčeta.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
U dugotrajnim farmakološkim i toksikološkim studijama na štakorima, psima i majmunima nisu otkriveni nikakvi toksični znakovi ili simptomi niti histopatološke promjene; uočeni endokrini učinci bili su ograničeni na spolne žlijezde.
Kod dugotrajno liječenih štakora pronađeni su adenomi hipofize; to se nije dogodilo kod pasa i majmuna.
Reproduktivna toksičnost
Buserelin nije izazvao embriotoksične niti teratogene učinke. U bilo kojem ispitivanju na životinjama nisu uočeni znakovi toksičnosti za majku i fetus relevantni za ljude.
Imunotoksikologija
U životinja i ljudi, čak ni nakon dugotrajnog liječenja, nije uočeno stvaranje specifičnih antitijela za buserelin.
Mutagena moć
Buserelin nije pokazivao mutageno djelovanje ni u jednoj provedenoj studiji.
Kancerogena moć
Buserelin nije pokazivao kancerogeno djelovanje ni u jednoj provedenoj studiji.
Lokalna podnošljivost
Lokalna podnošljivost buserelina u vodenoj otopini izvrsna je i nakon injekcije i nakon nanošenja na nosnu sluznicu. Podnošljivost potkožnog implantata je dobra; reakcije tkiva na mjestu ubrizgavanja su minimalne.
Pretklinički podaci ukazuju na to da je benzalkonijev klorid sposoban proizvesti toksični učinak - o koncentraciji i o vremenu ovisan - na vibrirajuće cilije epitela nosne sluznice, uključujući nepovratnu nepokretnost i može izazvati histopatološke promjene nosne sluznice.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
SUPREFACT 1 mg / ml otopina za injekcije
benzil alkohol, natrijev klorid, natrijev mononatrijev fosfat, natrijev hidroksid i voda za injekcije.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivacija sprej za nos, otopina
natrijev klorid, natrijev citrat, monohidrat limunske kiseline, benzalkonijev klorid i voda za injekcije.
06.2 Nekompatibilnost
Nema poznatih kemijsko-fizičkih inkompatibilnosti.
06.3 Razdoblje valjanosti
2 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
SUPREFACT 1 mg / ml otopina za injekcije
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi + 25 ° C. Nemojte zamrzavati. Čuvati dalje od svjetlosti.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivacija sprej za nos, otopina
Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C. Nemojte zamrzavati.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
SUPREFACT 1 mg / ml otopina za injekcije
Staklena boca tipa I s gumenim čepom; Bočica od 5,5 ml.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivacija sprej za nos, otopina
Obojena staklena boca tipa III, s polietilenskim dozatorom velike gustoće i navojnim čepom;
Boca od 10 g s dozatorom.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
SUPREFACT 1 mg / ml otopina za injekcije
Prije vađenja otopine iz boce, gumeni čep se čisti 70% alkoholom. Nakon otvaranja boca se mora pravilno skladištiti; datum prvog odvikavanja mora biti naveden na naljepnici za točan izračun razdoblja liječenja.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivacija sprej za nos, otopina
1. Odvijte čep staklene boce.
2. Uklonite dozator i skinite zaštitnu kapicu.
3. Oslobodite cijev iz položaja, izbjegavajući je dodirivati; pričvrstite dozator na staklenu bocu.
4. Samo pri prvoj upotrebi, za ispravan rad, gurnite dozator nekoliko puta prema dolje dok ne izađe jednolična isporuka, držeći bočicu u okomitom položaju.
5. Dok je bočica još uvijek u uspravnom položaju, unesite otopinu u nosnicu držeći glavu blago savijenom prema naprijed. Ako je potrebno, prije nanošenja očistite nos.
6. Nakon uporabe, vratite čep na dozator i spremite pakiranje u uspravan položaj.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
SUPREFACT 1 mg / ml otopina za injekcije AIC br.: 025540016
SUPREFACT 0,1 mg / aktivacijski sprej za nos, AIC otopina br.: 025540028
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Kolovoza 1985. / lipnja 2010. godine
