Aktivni sastojci: Metolazon
ZAROXOLYN tablete od 5 mg
ZAROXOLYN tablete od 10 mg
Zašto se koristi Zaroxolyn? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Diuretici s manjim diuretičkim djelovanjem, nisu povezani.
TERAPIJSKE INDICIJE
Zaroksolin je indiciran u liječenju hipertenzije sam ili, u težim oblicima, u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.
Zaroksolin je također indiciran kao diuretik, u svim slučajevima zadržavanja vode i fiziološke otopine.
Kontraindikacije Kada se Zaroksolyn ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar. Teška insuficijencija jetre i bubrega. Refraktorna hipokalijemija, simptomatska hiperurikemija, Addisonova bolest.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Zaroxolyn
Neravnoteža elektrolita
Proizvod treba davati s oprezom u slučaju hipokalijemije, hiponatrijemije, hiperkalcemije i hipokloremijske alkaloze.
Određivanje elektrolita u serumu (natrij, kalij, klor, kalcij), kako bi se otkrile moguće neravnoteže, mora se provoditi u redovitim intervalima. Ove su provjere osobito važne ako pacijent pretjerano povraća ili se injekcijom liječi tekućinom. BUN, šećer u krvi i glukozu u krvi također treba povremeno kontrolirati tijekom terapije diureticima.
Sve bolesnike koji primaju Zaroksolin potrebno je promatrati zbog kliničkih znakova neravnoteže vode i soli (hipokalijemija, hiponatrijemija, hipokloremična alkaloza). Na neke terapije, poput digitalisa, mogu utjecati i učinci diuretika na serumske elektrolite.
Prvi znakovi neravnoteže elektrolita, bez obzira na uzrok, su: suha usta, žeđ, slabost, letargija, pospanost, nemir, bolovi ili grčevi u mišićima, umor mišića, hipotenzija, oligurija, tahikardija i gastrointestinalne smetnje (mučnina, povraćanje itd.). ).
U slučaju hipokalijemije, indiciran je dodatni unos kalija ili primjena lijeka koji štedi kalij. Hipokalijemija se može češće javljati ako je terapija diureticima bila intenzivna i dugotrajna, uz istodobnu terapiju steroidima ili ACTH -om i uz neodgovarajući unos soli.
Bolesnici s hiperurikemijom i hiperglikemijom
U ovih je pacijenata potreban oprez. Hiperglikemija i glikozurija mogu se pojaviti kod osoba s latentnim dijabetesom. U pacijenata s dijabetesom, Zaroksolyn može ometati antidijabetičku terapiju.
Jetrena ili bubrežna insuficijencija
Kod zatajenja jetre, hipokalemija izazvana diureticima može izazvati encefalopatiju.
Potreban je oprez pri primjeni Zaroksolyna u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom. Budući da se većina lijeka izlučuje putem bubrega, razina ovog lijeka u plazmi može se povećati u takvim uvjetima.
Druge situacije
Mogu se pojaviti nedostatak klorida i hipokloremična alkaloza. U bolesnika s upadljivim edemom povezanim sa zatajenjem srca ili bubrežnom insuficijencijom može se pojaviti Hypositioninski sindrom; topla klima i hiposteinska prehrana tome mogu pridonijeti.
Izražena diureza može dovesti do akutne hipotenzije.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak zaroksolina
Kombiniranje Zaroksolina sa sljedećim lijekovima zahtijeva posebne mjere opreza ili prilagođavanje doze:
- Diuretici: povećan rizik od hipokalemije; primjena metolazona s furosemidom izaziva obilnu diurezu koju se mora pažljivo pratiti.
- Ostali antihipertenzivi: pojačan hipotenzivni učinak; potrebno je odgovarajuće praćenje krvnog tlaka, osobito u početnoj fazi, kako bi se odmah promijenile doze, ako je potrebno.
- Barbiturati i opioidni analgetici: pojačan hipotenzivni učinak.
- Ciklosporin: povećanje serumskog kreatinina, u kombinaciji s metolazonom
- Kaptopril: pogoršanje funkcije bubrega, koje se poboljšava prestankom primjene metolazona.
- Digitalis: povećana toksičnost s rizikom od ozbiljnih aritmija, osobito u slučaju hipokalijemije
- Kortikosteroidi i ACTH: povećan rizik od hipokalijemije i zadržavanja vodene otopine soli.
- Litij: eliminacija litija smanjuje se povećanjem koncentracije u plazmi i rizikom od toksičnosti.
- Neuromuskularni blokatori: pojačan učinak neuromuskularne blokade s respiratornom depresijom do apneje; stoga se zaroksolin mora prekinuti najmanje 3 dana prije operacije.
- Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID): povećan rizik od nefrotoksičnosti NSAID-a. NSAIL mogu umanjiti antihipertenzivni učinak zaroksolina.
- Simpatomimetici: metolazon može smanjiti odgovor na norepinefrin, a da pritom ne spriječi njegovu učinkovitost kao tlak
- Antidijabetici: smanjenje hipoglikemijskog učinka. Treba razmotriti potrebu za povećanjem doze hipoglikemijskih lijekova.
- Antikoagulansi: primijećeno je produljeno vrijeme krvarenja s varfarinom.Zaroksolin, poput tiazidnih diuretika, može izmijeniti hipoprotrombinemijski odgovor, stoga je potrebno prilagoditi dozu. Alkohol može pojačati hipotenzivni učinak metolazona.
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Upozorenja Važno je znati da:
Kao i kod drugih diuretika, veće doze mogu izazvati značajne promjene u plazmi kalija, mokraćne kiseline, glukoze i lipida.
Može se pojaviti hipokalijemija, s posljedičnim fenomenima astenije, grčeva i srčanih aritmija. Hipokalijemija je osobito opasna u bolesnika liječenih digitalisom jer može uzrokovati po život opasne ili po život opasne aritmije.
"Azotemija i" hiperurikemija mogu biti inducirane ili pogoršane primjenom Zaroksolyna (rijetki su slučajevi napada gihta prijavljeni kod osoba s gihtom u anamnezi). Ako se azotemija i oligurija pogoršaju tijekom liječenja bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, liječenje Zaroksolinom treba prekinuti. Kad se zaroksolin i furosemid primjenjuju istodobno, u hidroelektrolitičkoj ekskreciji urinom mogu se postići izvanredni i dugotrajni rezultati; stoga se preporučuje da se istodobna primjena ovih diuretika za liječenje rezistentnog edema započne u bolničkim uvjetima, kako bi se omogućio odgovarajući nadzor. U slučaju da se Zaroksolyn koristi zajedno s drugim antihipertenzivnim lijekovima, posebnu pozornost treba posvetiti osobito u ranim fazama terapije. Doziranje drugih antihipertenziva treba prikladno smanjiti. Zaroksolin se može primijeniti, prema indikacijama, zajedno s diuretikom koji štedi kalij. U tom bi se slučaju diureza mogla povećati i doza se treba smanjiti.
Može doći do zadržavanja kalija i hiperkalijemije: kalemiju je potrebno često određivati.
Dodatni unos kalija kontraindiciran je kada se daje diuretik koji štedi kalij.
Za one koji se bave sportskim aktivnostima: uporaba lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Metolazon prelazi placentnu barijeru i stoga se ne preporučuje za upotrebu u trudnoći; bilo je izvješća o žutici i neonatalnoj trombocitopeniji kod poroda kod majki koje su uzimale lijek.
Metolazon prelazi u majčino mlijeko, pa se dojenje mora prekinuti.
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika za savjet.
UČINCI NA SPOSOBNOST "VOŽNJE VOZILA I NA" UPORABU STROJEVA
Nema poznatih učinaka metolazona na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Doziranje i način uporabe Način upotrebe Zaroksolin: Doziranje
Hipertenzija: Preporučena početna doza je 2,5 mg (ekvivalent pola tablete) ili 5 mg dnevno, ujutro.
Edem zatajenja srca: 5-10 mg jednom dnevno, ujutro.
Edem zbog bubrežne insuficijencije: 5-20 mg jednom dnevno, ujutro.
Nakon postizanja željenog terapijskog učinka, obično je preporučljivo smanjiti dozu zaroksolina na najnižu razinu održavanja (2,5 ili 5 mg svaki drugi dan). Trajanje napada napada s najvećom dozom može varirati od nekoliko dana u edematoznim stanjima, do 3-4 tjedna u liječenju hipertenzivnih stanja.
Stariji: Treba koristiti niže početne doze jer su osjetljivije na nuspojave.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom: dozu je potrebno prilagoditi ovisno o bubrežnoj funkciji.
Pedijatrijska dob: uporaba proizvoda se ne preporučuje.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Zaroksolina
U slučaju predoziranja postoji opasnost od dehidracije i iscrpljivanja elektrolita. Liječenje predoziranja treba biti usmjereno na nadopunjavanje vode i ispravljanje neravnoteže elektrolita. U slučaju slučajnog uzimanja prevelike doze lijeka, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Nuspojave Koje su nuspojave Zaroksolina
Kao i svi lijekovi, i to može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Tijekom liječenja Zaroksolinom povremeno su prijavljeni glavobolja, anoreksija, povraćanje, nelagoda u trbuhu, grčevi u mišićima i vrtoglavica. Hiperurikemija i azotemija zabilježene su uglavnom u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.
Nuspojave prijavljene s metazolonom navedene su u nastavku i smatraju se rijetkim (
- Poremećaji krvi i limfnog sustava
leukopenija, aplastična anemija, trombocitopenija.
- Poremećaji metabolizma i prehrane
napadi gihta.
- Poremećaji živčanog sustava
omaglica, somnolencija, glavobolja, parestezija, nemir, nesanica, sinkopa.
- Poremećaji oka
zamućenje vida.
- Srčane tegobe
lupanje srca, bolovi u prsima.
- Vaskularni poremećaji
ortostatska hipotenzija, hipovolemija, venska tromboza, hemokoncentracija.
- Poremećaji probavnog sustava
zatvor, suha usta, mučnina, povraćanje, anoreksija, proljev, nadutost, epigastrična težina, pankreatitis.
- Poremećaji hepatobiliarnog sustava
intrahepatična kolestaza, hepatitis
- Promjene na koži i potkožnom tkivu
Osip, teške kožne reakcije
- Poremećaji mišićno -koštanog i vezivnog tkiva
grčevi, grčevi mišića
- Dijagnostička ispitivanja
hipokalijemija, hiponatrijemija, hipokloremija, hipokloremična alkaloza, hipofosfatemija, glikozurija, povećana azotemija i kreatinin, hiperurikemija, hiperglikemija.
- Opći poremećaji i promjene na mjestu primjene
reakcije preosjetljivosti: urtikarija, purpura, nekrotizirajuća angiopatija. Zimica, astenija.
Kad se jave umjerene ili teške nuspojave, potrebno je smanjiti dozu Zaroksolyna ili prekinuti liječenje.
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka. Važno je obavijestiti svog liječnika ili ljekarnika o bilo kojem neželjenom učinku, čak i ako to nije opisano u uputama za uporabu, obavijestite svog ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka naznačen na pakiranju.
Sastav: - Čuvati dalje od svjetlosti.
Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u intergo pakiranju, pravilno skladišten.
Čuvajte ovaj lijek izvan dohvata i pogleda djece.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
SASTAV
Jedna tableta od 5 mg sadrži:
Aktivni sastojak: metolazon 5 mg
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat
Jedna tableta od 10 mg sadrži:
Aktivni sastojak: metolazon 10 mg
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza; magnezijev stearat, E 127 (u obliku 15% aluminijskog jezera
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
50 tableta od 5 mg 50 tableta od 10 mg
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
ZAROKSOLIN
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Zaroksolin tablete od 5 mg
Jedna tableta sadrži:
Aktivni sastojak: metolazon 5 mg.
Zaroksolin tablete od 10 mg
Jedna tableta sadrži:
Aktivni sastojak: metolazon 10 mg.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Zaroksolin je indiciran u liječenju hipertenzije sam ili, u težim oblicima, u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.
Zaroksolin je također indiciran kao diuretik u svim slučajevima zadržavanja vode i fiziološke otopine.
04.2 Doziranje i način primjene
Hipertenzija: Preporučena početna doza je 2,5 mg (ekvivalent pola tablete) ili 5 mg dnevno, ujutro.
Edem zatajenja srca: 5-10 mg jednom dnevno, ujutro;
Edem zbog bubrežne insuficijencije: 5-20 mg jednom dnevno, ujutro.
Nakon postizanja željenog terapijskog učinka, obično je preporučljivo smanjiti dozu zaroksolina na najnižu razinu održavanja (2,5 ili 5 mg svaki drugi dan). Trajanje napada napada s najvećom dozom može varirati od nekoliko dana u edematoznim stanjima, do 3-4 tjedna u liječenju hipertenzivnih stanja.
Umirovljenici: Treba koristiti niže početne doze jer su osjetljivije na nuspojave.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom: doziranje treba izmijeniti u skladu s bubrežnom funkcijom.
Pedijatrijska dob: ne preporučuje se uporaba proizvoda.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar. Teška insuficijencija jetre i bubrega. Refraktorna hipokalijemija, simptomatska hiperurikemija, Addisonova bolest.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Kao i kod drugih diuretika, veće doze mogu izazvati značajne promjene u plazmi kalija, mokraćne kiseline, glukoze i lipida.
Neravnoteža elektrolita
Proizvod treba davati s oprezom u slučaju hipokalijemije, hipokalemije, hiperkalcemije i hipokloremijske alkaloze.
Određivanje elektrolita u serumu (natrij, kalij, klor, kalcij), kako bi se otkrile moguće neravnoteže, mora se provoditi u redovitim intervalima. Ove su provjere osobito važne ako pacijent pretjerano povraća ili se injekcijom liječi tekućinom. BUN, šećer u krvi i glukozu u krvi također treba povremeno kontrolirati tijekom terapije diureticima.
Sve bolesnike koji primaju Zaroksolin potrebno je promatrati zbog kliničkih znakova neravnoteže vode i soli (hipokalijemija, hiponatrijemija, hipokloremična alkaloza). Na neke terapije, poput digitalisa, mogu utjecati i učinci diuretika na serumske elektrolite (vidjeti 4.5).
Prvi znakovi neravnoteže elektrolita, bez obzira na uzrok, su: suha usta, žeđ, slabost, letargija, pospanost, nemir, bolovi ili grčevi u mišićima, umor mišića, hipotenzija, oligurija, tahikardija i gastrointestinalne smetnje (mučnina, povraćanje itd.). ).
U slučaju hipokalijemije, indiciran je dodatni unos kalija ili primjena lijeka koji štedi kalij. Hipokalijemija se može češće javljati ako je terapija diureticima bila intenzivna i dugotrajna, uz istodobnu terapiju steroidima ili ACTH -om i uz neodgovarajući unos soli.
Bolesnici s hiperurikemijom i hiperglikemijom
U ovih je pacijenata potreban oprez. Hiperglikemija i glikozurija mogu se pojaviti kod osoba s latentnim dijabetesom. U pacijenata s dijabetesom Zaroksolyn može ometati antidijabetičku terapiju (vidjeti 4.5).
Jetrena ili bubrežna insuficijencija
Kod zatajenja jetre, hipokalemija izazvana diureticima može izazvati encefalopatiju.
Potreban je oprez pri primjeni Zaroksolyna u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom. Budući da se većina lijeka izlučuje putem bubrega, razina ovog lijeka u plazmi može se povećati u takvim uvjetima.
Druge situacije
Mogu se pojaviti nedostatak klorida i hipokloremična alkaloza. U bolesnika s upadljivim edemom povezanim sa zatajenjem srca ili bubrežnom insuficijencijom može se pojaviti Hypositioninski sindrom; topla klima i hiposteinska prehrana tome mogu pridonijeti. Izražena diureza može dovesti do akutne hipotenzije.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Kombiniranje Zaroksolina sa sljedećim lijekovima zahtijeva posebne mjere opreza ili prilagođavanje doze:
- diuretici: povećan rizik od hipokalemije; primjena metolazona s furosemidom izaziva obilnu diurezu koju se mora pažljivo pratiti.
- Ostali antihipertenzivi: pojačan hipotenzivni učinak; potrebno je odgovarajuće praćenje krvnog tlaka, osobito u početnoj fazi, kako bi se odmah promijenile doze, ako je potrebno.
- Barbiturati i opioidni analgetici: pojačan hipotenzivni učinak.
- Ciklosporin: povećanje serumskog kreatinina, u kombinaciji s metolazonom.
Kaptopril: pogoršanje funkcije bubrega, koje se poboljšava prestankom primjene metolazona.
- Digitalis: povećana toksičnost s rizikom od ozbiljnih aritmija, osobito u slučaju hipokalijemije
- Kortikosteroidi i ACTH: povećan rizik od hipokalijemije i zadržavanja vode i soli.
- Litij: eliminacija litija smanjuje se s povećanjem koncentracije u plazmi i rizikom od toksičnosti.
- Neuromuskularni blokatori: pojačan učinak neuromuskularne blokade s respiratornom depresijom do apneje; stoga se zaroksolin mora prekinuti najmanje 3 dana prije operacije.
-Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID): povećan rizik od nefrotoksičnosti NSAID-a. NSAIL mogu umanjiti antihipertenzivni učinak zaroksolina.
- Simpatomimetici: metolazon može smanjiti odgovor na norepinefrin, a da pritom ne spriječi njegovu učinkovitost kao tlak.
- Antidijabetici: smanjenje hipoglikemijskog učinka. Treba razmotriti potrebu za povećanjem doze hipoglikemijskih lijekova.
- Antikoagulansi: primijećeno je produženo vrijeme krvarenja s varfarinom.
Zaroksolin, poput tiazidnih diuretika, može izmijeniti hipoprotrombinemijski odgovor, stoga je potrebno prilagoditi dozu.
Alkohol može pojačati hipotenzivni učinak metolazona.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Metolazon prelazi placentnu barijeru pa se njegova uporaba u trudnoći ne preporučuje; Bilo je izvješća o žutici i neonatalnoj trombocitopeniji pri rođenju majki koje su uzimale lijek.
Vrijeme za hranjenje
Metolazon prelazi u majčino mlijeko, pa se dojenje mora prekinuti.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nema poznatih učinaka metolazona na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Tijekom liječenja Zaroksolinom povremeno su prijavljeni glavobolja, anoreksija, povraćanje, nelagoda u trbuhu, grčevi u mišićima i vrtoglavica. Hiperurikemija i azotemija zabilježene su uglavnom u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.
Neželjene učinke prijavljene s metazolonom i navedene u nastavku prema klasi organskog sustava treba smatrati rijetkim (
- Poremećaji krvi i limfnog sustava. leukopenija, aplastična anemija, trombocitopenija
- Poremećaji metabolizma i prehrane napadi gihta
- Poremećaji živčanog sustava omaglica, somnolencija, glavobolja, parestezija, nemir, nesanica, sinkopa
- Poremećaji oka, zamagljen vid
- Srčani problemi lupanje srca, bolovi u prsima
- Vaskularni poremećaji ortostatska hipotenzija, hipovolemija, venska tromboza
- Gastrointestinalni poremećaji zatvor, suha usta, mučnina, povraćanje, anoreksija, proljev, nadutost, epigastrična težina, pankreatitis
- Poremećaji hepatobiliarnog sustava, intrahepatična kolestaza, hepatitis
- Promjene na koži i potkožnom tkivu
Osip, teške kožne reakcije
- Poremećaji grčeva mišićno -koštanog i vezivnog tkiva, grčevi mišića
-Dijagnostička ispitivanja hipokalijemija, hiponatrijemija, hipokloremija, hipokloremična alkaloza, hipofosfatemija, glikozurija, povećana azotemija i kreatinin, hiperurikemija, hiperglikemija.
- Opći poremećaji i promjene na mjestu primjene reakcije preosjetljivosti: urtikarija, purpura, nekrotizirajuća angiopatija. Zimica, astenija.
Kad se jave umjerene ili teške nuspojave, potrebno je smanjiti dozu Zaroksolyna ili prekinuti liječenje.
04.9 Predoziranje
U slučaju predoziranja postoji opasnost od dehidracije i iscrpljivanja elektrolita.
Liječenje predoziranja treba biti usmjereno na nadopunjavanje vode i ispravljanje neravnoteže elektrolita.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: diuretici.
ATC oznaka: C03BA08.
Metolazon je kinazolinski diuretik sa općim karakteristikama sličnim onima tiazidnih diuretika.Njegovo djelovanje sastoji se u "smetnji u bubrežnom tubularnom mehanizmu reapsorpcije elektrolita. Zaroksolin inhibira reapsorpciju natrija na razini kortikalnog segmenta razrjeđivača i u manjoj mjeri u proksimalnom zavojitom tubulu. Natrijevi i kloridni ioni izlučuju se u gotovo ekvivalentna količina.Povećano opterećenje natrijem u distalnim tubulima dovodi do povećanja eliminacije kalija.Zaroksolin ne inhibira karboanhidrazu.
Također je pokazano povećanje izlučivanja fosfatnih iona i magnezijevih iona.
Diuretski učinak obično započinje unutar jednog sata nakon unosa, dostiže vrhunac u roku od dva sata i traje oko 24 sata ili više, također ovisno o dozi.
Zaroksolin ima aktivnost sličnu tiazidima, ali može izazvati diurezu čak i u bolesnika s glomerularnim filtratom manjim od 20 ml / min.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija i distribucija
Metolazon se polako i nepotpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. U normalnih ispitanika prosječna apsorbirana količina je 65%; udio pada na 40% kod srčanih bolesnika. Oko 95% lijeka vezano je za eritrocite, a u manjoj mjeri za proteine plazme. Poluvijek je 8-10 sati u cijeloj krvi i 4-5 sati u plazmi.
Metabolizam i izlučivanje
Približno 70-80% apsorbirane količine eliminira se urinom, uglavnom u neizmijenjenom obliku; ostatak se izlučuje putem bilijara.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Pretklinički podaci imaju malu kliničku važnost s obzirom na veliko iskustvo stečeno primjenom lijeka na ljudima.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
Tablete od 5 mg: mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.
Tablete od 10 mg: mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, boja E 127 (u obliku 15% aluminijskog jezera).
06.2 Nekompatibilnost
Nepoznato.
06.3 Razdoblje valjanosti
48 mjeseci, jer se proizvod pravilno skladišti i u netaknutim uvjetima pakiranja.
Nemojte koristiti proizvod nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati dalje od svjetlosti.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Tablete od 5 mg. Kutija s 50 tableta u PVC / PVDC blisteru toplinski zatvorenom aluminijskom / PVDC folijom.
10 mg tablete. Kutija s 50 tableta u PVC / PVDC blisteru toplinski zatvorenom aluminijskom / PVDC folijom.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
TEOFARMA S.r.l.
preko F.lli Cervija, 8
27010 Dolina Salimbene (PV)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Tablete od 5 mg. AIC 024488064
10 mg tablete. AIC 024488090
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
1981. - lipanj 2010.
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Lipnja 2010.