Aktivni sastojci: Prochlorperazine
STEMETIL 5 mg filmom obložene tablete
STEMETIL čepići od 10 mg
Indikacije Zašto se koristi Stemetil? Čemu služi?
Antiemetički i protiv mučnine.
Liječenje i prevencija svih vrsta povraćanja i mučnine.
Kontraindikacije Kada se Stemetil ne smije koristiti
- preosjetljivost na proklorperazin ili druge fenotiazine i / ili na bilo koju pomoćnu tvar
- komatozna stanja
- Depresija središnjeg živčanog sustava, osobito uzrokovana supstancama koje potiskuju središnji živčani sustav (alkohol, barbiturati, opojni lijekovi itd.)
- depresija koštane srži
- feokromocitom
- teško oštećenje funkcije jetre i bubrega
- ne koristiti ispod dvije godine i u pedijatrijskoj dobi
- razdoblje prije operacije
- prvom tromjesečju trudnoće.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Stemetil
Posebna pozornost zahtijeva njegovu uporabu u starijih osoba i djece jer je rizik od ekstrapiramidalnih reakcija veći.
Stemetil se, kao i drugi fenotiazini, treba koristiti s oprezom u bolesnika s jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom, srčanim bolestima, miastenijom gravis, teškom respiratornom bolešću, hipertrofijom prostate, zadržavanjem mokraće, opstrukcijom crijeva i glaukomom uskog kuta.
Savjetuje se oprez u bolesnika s epilepsijom jer fenotiazini mogu sniziti prag napadaja. Treba biti oprezan u bolesnika s Parkinsonovom bolešću jer može doći do pogoršanja bolesti.
Kao i kod drugih fenotiazina, savjetuje se oprez u bolesnika s leukopenijom i / ili neutropenijom, u pacijenata koji uzimaju lijekove za koje se zna da izazivaju neutropeniju, u bolesnika s anamnezom mijelosupresije ili zbog popratne bolesti, radioterapije ili kemoterapije. Potrebno je povremeno provjeravati krvnu sliku, koju treba hitno zatražiti u slučaju neobjašnjive infekcije ili vrućice.
Stariji bolesnici skloniji su štetnim učincima fenotiazina zbog rizika od ortostatske hipotenzije. Preporuča se povremeno provjeravati krvni tlak u bolesnika starijih od 65 godina.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Stemetila
Depresivno djelovanje fenotiazina na središnji živčani sustav može se pojačati alkoholom, upotrebom anestetika, narkotika, sedativa itd. Može doći do depresije disanja. Antikolinergičko djelovanje fenotiazina može se pojačati drugim antikolinergicima i uzrokovati zatvor, zadržavanje mokraće, toplinski udar itd.
Smanjena bioraspoloživost
antacidi, lijekovi za parkinsonizam i litij mogu ometati apsorpciju antipsihotika.
Povećan je rizik od ventrikularnih aritmija s lijekovima koji produljuju QT interval, uključujući antiaritmike, antidepresive i druge antipsihotike.
Povećan je rizik od agranulocitoze kada se fenotiazini koriste zajedno s lijekovima s mijelosupresivnim potencijalom, poput karbamazepina, sulfonamida ili citotoksika.
S litijem postoji povećan rizik od ekstrapiramidnih učinaka i neurotoksičnosti.
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Upozorenja Važno je znati da:
Ekstrapiramidni simptomi (parkinsonijski simptomi, distonije i diskinezije) djelomično ovise o dozi, trajanju i individualnoj osjetljivosti. Suspenzijom lijeka dolazi do remisije parkinsonijskih simptoma.
Fenotiazini mogu promijeniti regulaciju tjelesne temperature pa se preporučuje oprez tijekom vrlo vruće sezone (rizik od hipertermije) ili vrlo hladno (rizik od hipotermije).
Neuroleptički maligni sindrom (NMS): potencijalno je smrtonosno stanje povezano s liječenjem proklorperazinom ili drugim neurolepticima koji se koriste u antipsihotičke svrhe. Kliničke manifestacije NMS -a su: hiperpireksija, ukočenost mišića, disfunkcija autonomnog živčanog sustava (nepravilan puls ili krvni tlak, znojenje, tahikardija, aritmije), promjene svijesti koje mogu preći u stupor i komu. U tim je slučajevima bitno prekinuti terapiju lijekovima.
Pacijenti liječeni fenotiazinima trebaju izbjegavati pretjerano izlaganje sunčevoj svjetlosti, pribjegavajući, ako je potrebno, uporabi posebnih zaštitnih krema.
Antiemetičko djelovanje fenotiazina može prikriti znakove predoziranja drugim lijekovima ili može otežati dijagnosticiranje popratnih bolesti, osobito probavnog trakta ili CNS -a, kao što su crijevna opstrukcija, tumori mozga ili Reyeov sindrom.
Zbog toga se ove tvari moraju koristiti oprezno u kombinaciji s kemoterapeutskim lijekovima s antiblastičnim djelovanjem koji u toksičnim dozama mogu izazvati povraćanje. Lijek može izazvati depresiju centra za kašalj što povećava rizik od aspiracije povraćanja.
Dugotrajne doze uzrokuju povećanje serumske razine prolaktina s mogućim učincima na ciljne organe.
Kao i kod drugih neuroleptika, slučajevi produljenja QT intervala zabilježeni su vrlo rijetko. Potreban je oprez, osobito tijekom početne faze liječenja, u pacijenata s predisponirajućim čimbenicima za ventrikularne aritmije, poput značajnih srčanih bolesti, metaboličkih promjena poput hipokalijemije i hipomagnezijemije ., istodobna primjena lijekova koji produljuju QT interval. Može biti korisno pratiti sliku elektrolita i EKG, osobito tijekom početne faze liječenja.
Trudnoća i dojenje
Trudnoća: ne primjenjivati u prvom tromjesečju trudnoće. U sljedećem razdoblju lijek se može koristiti samo ako se smatra neophodnim i uvijek pod izravnim nadzorom liječnika. Ne preporučuje se uporaba lijeka kao antiemetika u trudnoći.
Zabilježeno je da lijek može produljiti porod, pa izbjegavajte njegovu primjenu sve dok se vrat maternice ne proširi za 3-4 cm.Nuspojave na fetus uključuju letargiju, paradoksalnu hiperekscitabilnost, tremor i nizak Apgar indeks.
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Dojenje: budući da se fenotiazini mogu pronaći u mlijeku, dojenje treba prekinuti tijekom liječenja.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Budući da fenotiazini izazivaju sedaciju i somnolenciju, pacijenti bi trebali izbjegavati vožnju i upravljanje strojevima dok koriste Stemetil.
U slučaju poznate netolerancije na neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Stemetil: Doziranje
Oralna upotreba
Odrasli: Za liječenje akutnog napada povraćanja i mučnine, preporučena doza je jedna tableta tri puta dnevno u redovitim intervalima.
Za sprječavanje povraćanja i mučnine preporučena doza je 1-2 tablete.
Stariji: Smanjene doze preporučuju se bolesnicima starijim od 65 godina.
Djeca: koristiti smanjene doze.
Rektalna upotreba
Odrasli: preporučena doza je 2 čepića dnevno, jedna ujutro i jedna navečer. U nekim slučajevima, kao što je, na primjer, kod jakog povraćanja, u početku možete primijeniti 1 ili 2 čepića, a zatim nastaviti liječenje oralno.
Starije osobe: koristiti smanjene doze.
Djeca: ne preporučuje se uporaba čepića Stemetil u djece.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Stemetila
Najčešći simptomi predoziranja su ekstrapiramidnog tipa obično praćeni nemirom, uznemirenošću, hipotenzijom i depresijom CNS -a. Liječenje je simptomatsko i podržava vitalne funkcije. Važno je što prije započeti ispiranje želuca; posebna se pozornost mora posvetiti održavanju aktivnog disanja.
U slučaju slučajnog uzimanja prevelike doze lijeka, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Nuspojave Koje su nuspojave Stemetila
Kao i svi lijekovi, i to može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Sljedeća konvencija je korištena za učestalost dolje opisanih nuspojava: vrlo česte (> 10%); česte (≥1%, <10%); rijetko (≥ 0,1%, <1%); rijetko (≥0,01%, <0,1%); vrlo rijetko (<0,01%).
Najčešće nuspojave utječu na središnji živčani sustav.
Poremećaji živčanog sustava
Posebno na početku terapije, sedacija i somnolencija vrlo su česti, ali uglavnom nestaju s odgovarajućim smanjenjem doze.Također se javljaju s različitim učestalošću: nemir, nesanica, euforija, psihomotorna agitacija i depresija.
Mogući su i grčevi.
Ekstrapiramidne reakcije česte su tijekom terapije fenotiazinom, iako su njihova učestalost i intenzitet povezani s doziranjem i trajanjem liječenja.
Oni uključuju: diskineziju, akatiziju, parkinsonske simptome i tardivnu diskineziju.
Poremećaji probavnog sustava
Zbog antikolinergičkog djelovanja fenotiazina mogu se pojaviti suha usta, zatvor i rijetko paralitički ileus.
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Učinci na krvnu sliku rijetki su, ali ozbiljni. Oni uključuju leukopeniju, agranulocitozu, trombocitopeniju, purpuru i hemolitičku anemiju.
Koža i srodni poremećaji
Moguće su reakcije preosjetljivosti (općenite ili kontaktne) i fotoosjetljivost koje su uglavnom zastupljene eritemom, urtikarijom, ekcemom, eksfolijativnim dermatitisom, sustavnim reakcijama sličnim eritematoznom lupusu.
Reakcije preosjetljivosti
Kolestatska žutica, edem grkljana, grkljan i bronhospazam, reakcije anafilaktičkog tipa. U takvim slučajevima terapija se mora odmah prekinuti.
Poremećaji endokrinog sustava
Učinci proizvoda na endokrini sustav su mogući, ali povezani su s doziranjem i trajanjem terapije. Najčešći su: galaktoreja i menstrualni poremećaji u žena, ginekomastija i nedostatak libida u muškaraca.
Poremećaji metabolizma
Hiperglikemija i glikozurija.
Srčane tegobe
Vrlo rijetko su zabilježeni slučajevi produljenja QT intervala i aritmija
Vaskularni poremećaji
Periferni edem.
Poremećaji mokraćnog sustava
Zadržavanje mokraće.
Opće tegobe
Vizualni poremećaji: Hiperpireksija, koja se drugačije ne može objasniti, može biti posljedica netolerancije na proizvod i zahtijeva prekid terapije.
Maligni neuroleptički sindrom (hipertermija, ukočenost mišića, disfunkcija autonomnog živčanog sustava i fluktuacije u razini svijesti) vrlo je rijedak ozbiljan događaj koji zahtijeva hitan prekid liječenja.
Poštivanje uputa danih u ovoj uputi smanjuje rizik od nuspojava.
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Filmsko obložene tablete: čuvati dalje od svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Čepići: ako se čepići omekšaju, prije otvaranja posudu uronite u hladnu vodu.
Istek
vidjeti datum isteka naznačen na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Pažnja
Nemojte koristiti proizvod nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Ostalo "> Ostale informacije
Sastav
Stemetil 5 mg filmom obložene tablete
Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: proklorperazin maleat 8,25 mg jednako 5 mg prohlorperazina.
Pomoćne tvari: laktoza, povidon, magnezijev stearat, zein kukuruznog škroba, ricinusovo ulje.
Stemetil čepići od 10 mg
Svaki čepić sadrži:
Aktivni sastojak: 10 mg prohlorperazina
Pomoćne tvari: čvrsti polusintetski gliceridi
Farmaceutski oblik i sadržaj
Kutija s 20 filmom obloženih tableta
Kutija s 5 čepića.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
STEMETIL
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka bočica sadrži:
Aktivni sastojak: proklorperazin metansulfonat 15,14 mg jednako 10 mg prohlorperazina.
Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: proklorperazin maleat 8,25 mg jednako 5 mg prohlorperazina.
Svaki čepić sadrži:
Aktivni sastojak: 10 mg prohlorperazina.
Za pomoćne tvari vidjeti 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Otopina za injekcije. Filmom obložene tablete. Čepići.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Glavna indikacija lijeka STEMETIL je liječenje i prevencija svih vrsta povraćanja i mučnine.
04.2 Doziranje i način primjene
Intramuskularna primjena: 1-2 ampule dnevno, pravilno raspoređene, dubokim intramuskularnim putem. Injekcijski pripravak posebno je indiciran u slučaju mučnine i povraćanja u trudnoći, u prije i poslijeoperacijskom liječenju te kada oralna i rektalna primjena nisu moguća.
Oralna upotreba: 3 tablete dnevno (15 mg) redovito razmaknute. Kada se lijek daje u preventivne svrhe ili čak u blagim slučajevima, često je dovoljna jedna doza od 1-2 tablete (5-10 mg).
Rektalna upotreba: dvije čepiće dnevno (jedna ujutro i jedna navečer). U nekim slučajevima, kao što je, na primjer, kod jakog povraćanja, u početku možete primijeniti 1 ili 2 čepića, a zatim nastaviti liječenje oralno.
04.3 Kontraindikacije
Poznata preosjetljivost na komponente; komatozna stanja, osobito ona izazvana depresorima središnjeg živčanog sustava (alkohol, barbiturati, opojni lijekovi itd.); depresija koštane srži; stoga se fenotiazini ne smiju kombinirati s fenilbutazonom, derivatima tiouracila ili drugim potencijalno leukopenizirajućim lijekovima.
Nemojte koristiti ispod dvije godine i u pedijatrijskoj dobi u slučaju operacije.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Posebna pozornost zahtijeva njegovu uporabu u starijih osoba i djece, osobito u određenim stanjima u kojima je rizik od ekstrapiramidalnih reakcija veći.
Fenotiazini se moraju koristiti s velikim oprezom u sljedećim stanjima: kardiovaskularne bolesti, feokromocitom, kronične bronhopneumopatije, hepato-bubrežna insuficijencija, glaukom, hipertrofija prostate ili druge stenozirajuće bolesti probavnog i mokraćnog sustava.
Tijekom terapije, osobito ako je produljena ili u visokim dozama, uvijek se mora imati na umu mogućnost nuspojava koje utječu na središnji živčani sustav, jetru, koštanu srž i kardiovaskularni sustav te je stoga potrebno provoditi povremene kliničke i laboratorijske kontrole.
Koristite s oprezom u bolesnika sa kardiovaskularnim bolestima ili u obiteljskoj anamnezi s produljenjem QT intervala.
Izbjegavajte istodobnu terapiju s drugim neurolepticima.
Pri uporabi neuroleptika (obično tijekom liječenja antipsihoticima) prijavljen je potencijalno smrtonosni kompleks simptoma koji se naziva maligni neuroleptički sindrom. Kliničke manifestacije ovog sindroma su: hiperpireksija, ukočenost mišića, akinezija, vegetativni poremećaji (nepravilan puls i krvni tlak, znojenje, tahikardija, aritmije), promjene svijesti koje mogu preći u stupor i komu. Liječenje NMS-a sastoji se u tome da se odmah prekine davanje antipsihotika i drugih nebitnih lijekova te da se „uvede intenzivna simptomatska terapija (posebnu pozornost treba posvetiti smanjenju hipertermije i ispravljanje dehidracije). Ako se smatra da je nastavak liječenja antipsihoticima neophodan, bolesnika se mora pažljivo pratiti.
Antiemetičko djelovanje fenotiazina može prikriti znakove predoziranja drugim lijekovima ili može otežati dijagnosticiranje popratnih bolesti, osobito probavnog trakta ili CNS -a, kao što su crijevna opstrukcija, tumori mozga ili Reyeov sindrom.
Zbog toga se ove tvari moraju koristiti oprezno u kombinaciji s kemoterapeutskim lijekovima s antiblastičnim djelovanjem koji u toksičnim dozama mogu izazvati povraćanje.
Aspiracija povraćanja je moguća zbog depresije centra za kašalj. Produžene doze uzrokuju povećanje razine prolaktina u serumu s mogućim učincima na ciljne organe.
Ampule STEMETIL sadrže natrijev sulfit; ova tvar može izazvati alergijske reakcije i teške astmatične napade kod osjetljivih osoba, a osobito kod astmatičara.
Vrlo rijetko su prijavljeni slučajevi produljenja QT intervala s proklorperazinom, kao i s drugim neurolepticima.
U randomiziranim kliničkim ispitivanjima primijećeno je približno trostruko povećanje rizika od cerebrovaskularnih događaja u odnosu na placebo u populaciji pacijenata s demencijom liječenih nekim atipičnim antipsihoticima. Mehanizam ovog povećanog rizika nije poznat. Povećani rizik za druge antipsihotike ili drugu populaciju pacijenata ne može se isključiti. Stemetil se mora koristiti s oprezom u bolesnika s čimbenicima rizika od moždanog udara.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Fenotiazini pojačavaju učinke tvari koje potiskuju središnji živčani sustav, poput anestetika, narkotika, sedativa itd .; međutim, nemaju antiepileptičko djelovanje i mogu sniziti prag napadaja. Stoga će kod osoba s epilepsijom biti potrebno prilagoditi specifičnu terapiju.
Kad se neuroleptici daju istodobno s lijekovima za produljenje QT-a, povećava se rizik od razvoja srčanih aritmija.
Nemojte primjenjivati istodobno s lijekovima koji uzrokuju poremećaje elektrolita.
Oprez zahtijeva uporabu fenotiazina u kombinaciji s antikolinergicima ili kod ljudi izloženih visokim temperaturama ili udisanju organskih fosfornih tvari.
Uzimajući u obzir učinke fenotiazina na autonomni živčani sustav i na krvni tlak, interakcija s lijekovima koji se koriste u liječenju hipertenzije je promjenjiva.
Nuspojave fenotiazina olakšavaju se uzimanjem alkohola ili primjenom propanola u terapijske svrhe, čime se povećava njihova razina u plazmi.
Terapiju fenotiazinom treba prekinuti 48 sati prije mijelografskog pregleda metrizamidom i ne smije se nastaviti u roku od 24 sata od ovog izvođenja.
Povezanost s drugim psihotropnim lijekovima zahtijeva poseban oprez i oprez liječnika kako bi se izbjegli neočekivani neželjeni učinci interakcije.
04.6 Trudnoća i dojenje
Nemojte primjenjivati u prvom tromjesečju trudnoće; u sljedećem razdoblju proizvod se mora koristiti samo u slučaju izraženih simptoma i za koje nije moguća alternativna intervencija, a ne u jednostavnim i čestim slučajevima povraćanja, a još manje u preventivne svrhe.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Budući da fenotiazini izazivaju sedaciju i pospanost, na to se moraju upozoriti oni koji mogu upravljati vozilima ili obavljati operacije koje zahtijevaju integritet budnosti.
04.8 Nuspojave
Uz uporabu proizvoda, osobito na početku terapije, može doći do sedacije i pospanosti koji uglavnom nestaju nastavkom tretmana i odgovarajućim smanjenjem doze. Ostali učinci ponašanja koji su se javljali s različitom učestalošću su: nemir, nesanica, euforija, psihomotorna agitacija i depresija raspoloženja. Antikolinergička aktivnost fenotiazina posljedica je moguće pojave suhoće čeljusti, smetnji vida, konstipacije, zatvora pa čak i paralitičkog ileusa , zadržavanje mokraće i drugi znakovi smanjene parasimpatičke aktivnosti.
Također su mogući grčevi i hiperpireksija. Značajno povećanje tjelesne temperature, koje se drugačije ne može objasniti, može biti posljedica netolerancije prema proizvodu i zahtijeva prekid terapije.
Ekstrapiramidne reakcije česte su tijekom terapije fenotiazinom, iako su njihova učestalost i intenzitet povezani s doziranjem i trajanjem liječenja.
Oni uključuju: diskineziju, akatiziju, pseudoparkinsonove sindrome i trajne kasne diskinezije.
Prvi se ponekad spontano povlače ili se mogu kontrolirati antiparkinsonskim antikolinergicima ili obustavom terapije. S druge strane, ne postoji prava terapija za kasne trajne diskinezije.
Pogotovo kod parenteralne primjene, hipotenzija, tahikardija, vrtoglavica, sinkopalne krize prilično su česte reakcije.
Učinci na krvnu sliku rijetki su, ali ozbiljni. Uključuju leukopeniju, agranulocitozu, trombocitopeniju, purpuru i hemolitičku anemiju.
Sljedeće nuspojave primijećene su kod drugih lijekova iste klase: rijetki slučajevi produljenja QT intervala. ventrikularne aritmije kao što su torsades de pointes, ventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija i srčani zastoj. Vrlo rijetki slučajevi iznenadne smrti.
Na razini kože moguće su reakcije preosjetljivosti (opće ili kontaktne) i fotoosjetljivost koje su uglavnom zastupljene eritemom, urtikarijom, ekcemom, eksfolijativnim dermatitisom, reakcijama nalik sistemskom eritematoznom lupusu.
Osim kožnih i hematoloških reakcija, mogu se pojaviti i druge reakcije preosjetljivosti, uključujući: holestatsku žuticu, edem grkljana, grkljan i bronhospazam, reakcije anafilaktičkog tipa. U takvim slučajevima terapija se mora odmah prekinuti.
Učinci proizvoda na endokrini sustav i metabolizam su mogući, ali povezani su s doziranjem i trajanjem terapije. Najčešći su: galaktoreja i menstrualni poremećaji u žena, nedostatak ginekomastije i libida u muškaraca, hiperglikemija i glikozurija, periferni edemi itd.
04.9 Predoziranje
Kako bi se povećala sigurnost uporabe proizvoda, preporučujemo da se pridržavate nekih pravila ako se pogrešno uzimaju doze mnogo veće od terapijskih.Najčešći simptomi predoziranja su ekstrapiramidnog tipa obično praćeni nemirom, uznemirenošću i depresijom CNS -a.
Liječenje je simptomatsko i podržavajuće. Važno je što prije započeti ispiranje želuca; posebna se pozornost mora posvetiti održavanju aktivnog disanja.
U slučaju hipotenzije, ventilacija i pacijentov ležeći položaj općenito dovode do oporavka; u suprotnom, preporučljivo je nastaviti s primjenom noradrenalina intravenoznom infuzijom ili alternativno s metrominolom i.m. ili drugi lijekovi koji utječu na krvni tlak. Nemojte koristiti adrenalin.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
STEMETIL (proklorperazin ili (metil-piperazinil) -propil-N-klorofotiazin) je lijek slične aktivnosti kao i klorpromazin, od kojeg se razlikuje po tome što je opremljen sa:
intenzivnije antiemetičko djelovanje;
manje intenzivno sedativno djelovanje;
češće ekstrapiramidne nuspojave.
STEMETIL je proučavan na psima u usporedbi s klorpromazinom klasičnom tehnikom koja se sastoji u utvrđivanju utjecaja ispitivanog proizvoda na učestalost povraćanja uzrokovanog 0,1 mg / kg potkožnog apomorfina. U ovim eksperimentalnim uvjetima STEMETIL se predstavlja s antiemetičkim djelovanjem oko 4 puta većim od djelovanja klorpromazina.
I na hlapljive anestetike i na barbiturate i analgetike, STEMETIL ima ne baš intenzivan učinak pojačavanja narkoze, mjerljiv na ½- ¼ od onog koji ima klorpromazin.
STEMETIL je otprilike 5-7 puta manje aktivan od klorpromazina u testu vuče.
U dozi od 1 mg / kg, STEMETIL je potpuno lišen adrenolitičkog učinka. Čak i u prilično visokim dozama (5 mg / kg) intravenozno u zečeva i pasa, STEMETIL uzrokuje samo vrlo blage i prolazne padove krvnog tlaka.
STEMETIL nema antagonizirajuće djelovanje na hipotenziju zbog stimulacije perifernog vagusa.
Za razliku od klorpromazina, STEMETIL, čak ni u 7 puta većim dozama, nema zaštitni učinak ni na hemoragijski ni na traumatski šok.
05.2 Farmakokinetička svojstva
-----
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Akutna toksičnost kod miševa
put primjene LD50 (mg / kg)
intravenozno 90
intraperitonealni put 500
usmeni 1000 - 1500
Kronična toksičnost
Studije kronične toksičnosti provedene su na štakorima i psima, s dozama od 30 do 60 puta višestrukim od aktivnih.
U štakora, doze od 10 i 50 mg / kg tijekom jednog mjeseca, oralno, nisu pokazale niti gubitak težine, niti promjene u ponašanju. Funkcionalni pregledi ne ističu hepato-bubrežne lezije, a histološki pregledi ne pokazuju promjene parenhima.
U pasa doze od 30 mg / kg tijekom jednog mjeseca, oralno ne mijenjaju težinu životinje niti njeno ponašanje.Funkcionalni i histološki testovi otkrivaju dobru toleranciju parenhima na lijek.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
Otopina za injekcije:
Natrijev klorid; trobazni natrijev citrat dihidrat; limunska kiselina; natrij sulfit; vode za injekcije.
Tablete:
Laktoza; polivinilpirolidon; magnezijev stearat; kukuruzni škrob; zein; ricinusovo ulje.
Čepići:
Čvrsti polusintetski gliceridi.
06.2 Nekompatibilnost
Nepoznato.
06.3 Razdoblje valjanosti
Otopina za injekcije 24 mjeseca
Tablete 36 mjeseci
Čepići 36 mjeseci
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Tablete: Čuvati dalje od svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Čepići: Ako se čepići omekšaju, prije otvaranja posudu uronite u hladnu vodu.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Otopina za injekcije - 5 prozirnih staklenih ampula tipa I F.U
Tablete - 20 tableta po 5 mg u bijelom neprozirnom PVC / aluminijskom blisteru
Čepići: 5 čepića po 10 mg u neprozirnim bijelim PVC trakama
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Otopina za injekciju: ubrizgavanje proizvoda mora se izvesti dok pacijent leži, ovaj položaj se mora održavati oko 30, 60 minuta.
Čepići: vidjeti odjeljak 6.4 (Posebne mjere opreza pri skladištenju)
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
TEOFARMA S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Dolina Salimbene (PV)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Otopina za injekcije:
"10 mg / 2 ml otopine za injekcije" 5 ampula po 2 ml AIC br. 014284032
Filmom obložene tablete:
"5 mg filmom obložene tablete" 20 tableta AIC br. 014284018
Čepići:
"10 mg čepići" 5 čepića AIC br. 014284020
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Otopina za injekcije 06.60 / 05.2005
Filmom obložene tablete 09.58 / 05.2005
Čepići 09.58 / 05.2005
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
01/03/2007