GRADIENT POLIFARMA - BROŠURA - LETKE

Glavni / letke / 2021

Gradient Polifarma - brošura

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja i skladištenje Sastav i farmaceutski oblik

Aktivni sastojci: Flunarizin (Flunarizin dihidroklorid)

Gradient Polifarma 5 mg tvrde kapsule

Indikacije Zašto se koristi Gradient Polifarma? Čemu služi?

Gradient Polifarma sadrži flunarizin dihidroklorid, koji pripada skupini lijekova koji opuštaju krvne žile kako bi krv lakše dotjerala do mozga.

Gradient Polifarma indiciran je kod odraslih radi sprječavanja migrene (glavobolje) koja se javlja s čestim i teškim napadima. Gradient Polifarma se koristi kada druge terapije nisu bile učinkovite ili su uzrokovale ozbiljne nuspojave.

Razgovarajte sa svojim liječnikom ako se ne osjećate bolje ili ako se osjećate lošije.

Kontraindikacije Kada se Gradient Polifarma ne smije koristiti

Nemojte uzimati Gradient Polifarmu

ako ste alergični na flunarizin dihidroklorid ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6)
ako ste ili ste patili od depresije
ako patite od simptoma Parkinsonove bolesti (bolesti koja sprječava kontrolu pokreta, što se očituje, na primjer, drhtavicom, ukočenošću mišića, usporavanjem kretanja)
ako patite od ekstrapiramidalnih poremećaja (poremećaji kontrole kretanja).

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Gradient Polifarma

Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete Gradient Polifarma.

Tijekom liječenja, a osobito tijekom terapije održavanja:

možete osjetiti ozbiljne nuspojave poput prekomjernog umora, smetnji u kretanju ili depresije. Kod prvih znakova ovih poremećaja odmah obavijestite svog liječnika (vidjeti dio "Moguće nuspojave");
vaš će vas liječnik redovito pratiti zbog ozbiljnih nuspojava kako bi odmah prekinuo liječenje, osobito ako ste stariji (vidjeti dio "Moguće nuspojave");
ako vaš liječnik ne primijeti poboljšanje ili gubitak učinka ovog lijeka, razmotrit će prekid liječenja (vidjeti dio "Kako uzimati Gradient Polifarma").

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Gradient Polifarme

Drugi lijekovi i Gradient Polifarma

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove. Obavijestite svog liječnika ako uzimate sljedeće lijekove, jer istodobna primjena s Gradient Polifarmom može uzrokovati pretjeranu sedaciju (fizičku i mentalnu opuštenost):

hipnotici (tablete za spavanje, tvari koje pomažu u snu)
sredstva za smirenje (lijekovi za liječenje tjeskobe) Obavijestite svog liječnika ako uzimate sljedeće lijekove jer istodobna primjena može utjecati na Gradient Polifarma:
topiramat, fenitoin, karbamazepin, valproat i fenobarbital (koriste se za liječenje epilepsije)

Gradijent Polifarma s alkoholom

Izbjegavajte pijenje alkoholnih pića tijekom terapije Gradient Polifarmom, jer istodobna primjena Gradient Polifarme s alkoholom može uzrokovati pretjeranu sedaciju (fizičku i mentalnu opuštenost).

Upozorenja Važno je znati da:

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Nemojte uzimati ovaj lijek tijekom trudnoće i dojenja, jer sigurnost primjene nije utvrđena tijekom trudnoće i dojenja.

Upravljanje vozilima i strojevima

Obratite posebnu pozornost ako morate voziti, upravljati strojevima ili provoditi operacije koje zahtijevaju savršenu jasnoću jer Gradient Polifarma, osobito u početnoj fazi terapije, može uzrokovati pospanost.

Gradient Polifarma sadrži laktozu

Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.

Doziranje i način uporabe Kako koristiti Gradient Polifarma: Doziranje

Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Odrasli

Inicijalna terapija napada

Ako ste mlađi od 65 godina, preporučena početna doza je 10 mg dnevno (1 kapsula od 10 mg ili 2 kapsule od 5 mg, prema uputama liječnika), koju treba uzeti navečer prije spavanja. Nemojte prekoračiti doze koje vam je propisao liječnik.

Terapija održavanja

Ako vaš liječnik misli da ste pozitivno reagirali na početnu terapiju napada, on će vam propisati terapiju održavanja. Tijekom terapije održavanja liječnik će vam smanjiti dozu i natjerati vas da uzimate ovaj lijek svaki drugi dan tijekom 5 uzastopnih dana, s prekidom. Dva dana svaki tjedan, na primjer ponedjeljak, srijeda i petak s pauzom u subotu i nedjelju Nemojte prekoračiti doze koje vam je propisao liječnik.

Umirovljenici

Ako ste stariji od 65 godina, preporučena početna doza je 5 mg dnevno (1 kapsula od 5 mg). Nemojte prekoračiti doze koje vam je propisao liječnik.

Trajanje liječenja

Trajanje početne terapije napada je 2 mjeseca.
Ako nakon 2 mjeseca od početka liječenja vaš liječnik smatra da ste pozitivno odgovorili na početnu terapiju napada, propisat će vam terapiju održavanja tijekom 6 mjeseci.
Nakon 6 mjeseci terapije održavanja, liječnik će vas natjerati da prestanete uzimati Gradient Polifarmu, čak i ako ste pozitivno odgovorili na liječenje.
Ako tijekom 6 mjeseci terapije održavanja liječnik primijeti gubitak učinka ovog lijeka ili prisutnost nuspojava, liječnik će razmotriti treba li prekinuti liječenje Gradient Polifarmom.
Vaš će liječnik moći ponovno započeti terapiju Gradient Polifarmom samo u slučaju recidiva.

Predoziranje Što učiniti ako ste predozirali Gradient Polifarma

Ako ste uzeli više Gradient Polifarme nego što ste trebali

Ako ste uzeli previše ovog lijeka, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu gdje će vam se propisati najprikladniji tretman.Ako uzmete previše ovog lijeka, možete imati sljedeće simptome:

sedacija (fizičko i mentalno opuštanje)
astenija (slabost)
uznemirenost
tahikardija (povećan broj otkucaja srca u minuti).

Liječenje

Liječnik će koristiti odgovarajuću potpornu terapiju s izazivanjem povraćanja, aktivnim ugljenom, ispiranjem želuca, kao i drugim potpornim terapijama za smanjenje simptoma. Specifični protuotrov nije poznat

Ako ste zaboravili uzeti Gradient Polifarmu

Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu kapsulu.

Ako prestanete koristiti Gradient Polifarmu

Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Nuspojave Koje su nuspojave Gradient Polifarme

Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.

Ako tijekom liječenja Gradient Polifarmom osjetite sljedeće ozbiljne nuspojave, odmah obavijestite svog liječnika da PRESTANATE liječenje Gradient Polifarmom:

progresivno povećanje astenije (prekomjerna slabost)
depresija, za koju su žene koje su u prošlosti patile od depresije bile najugroženije (vidi "Nemojte uzimati Gradient Polifarmu")
ekstrapiramidni simptomi (poremećaji kontrole kretanja; vidi "Nemojte uzimati Gradient Polifarmu"), kao što su: - poteškoće u pokretanju novog pokreta vašeg tijela, s posljedičnim usporavanjem istog - ukočenost - nemogućnost mirovanja i / ili sjedenja s volja za stalnim kretanjem - nekontrolirani pokreti usta, jezika i mišića lica - drhtanje.

Ti se učinci javljaju osobito nakon dugotrajnog liječenja, osobito ako ste stariji.

Dolje navedene nuspojave navedene su prema učestalosti pojavljivanja.

Vrlo često (javljaju se u 1 na 10 korisnika):

debljanje

Česte (javljaju se kod 1 do 10 korisnika na 100):

rinitis (upala nosnih prolaza)
povećan apetit
depresija
nesanica
pospanost
zatvor
Trbušna nervoza
mučnina
bolovi u mišićima
menstrualne nepravilnosti
bol u dojkama
umor

Manje često (javljaju se kod 1 do 10 na 1000 pacijenata):

depresivni simptomi
poremećaji spavanja
anksioznost
apatija
abnormalnosti koordinacije pokreta
dezorijentiranost
letargija (duboki san)
trnci u nogama i rukama ili drugim dijelovima tijela, utrnulost, osjećaj vrućine ili hladnoće
nemir
lijenost (bezvoljnost)
zujanje u ušima (zujanje u ušima)
ukočeni vrat
lupanje srca (osjećaj pojačanog rada srca)
hipotenzija (nizak krvni tlak)
crijevna opstrukcija
suha usta
probavne smetnje (bol u želucu ili drugi probavni problemi)
pretjerano znojenje
grčevi mišića i / ili kontrakcije
menoragija (obilan i nenormalan gubitak krvi tijekom menstruacije)
menstrualni poremećaji (prekomjerno povećanje menstrualnog toka)
oligomenoreja (promjena i nedostatak menstrualnog toka)
prekomjeran razvoj dojki (velike grudi)
smanjena seksualna želja
oticanje koje može zahvatiti šake i stopala (periferni edem) ili više dijelova tijela (generalizirani edem)
astenija (umor)

Nepoznato (čija se učestalost ne može procijeniti iz dostupnih podataka):

nemogućnost sjedenja
patološka usporenost pokreta
ukočenost zupčanika (ako se pri pomicanju ruke pokaže da lakat ima zupčanik pa se trza)
abnormalno i nehotično kretanje mišića tijela
ekstrapiramidalni poremećaji (ukočenost, tremor) i parkinsonizam
sedacija
tremor
povećanje jetrenih enzima (transaminaza) što može dovesti do promjena u nekim kliničkim testovima
eritem (iritacija kože)
ukočenost mišića
galaktoreja (abnormalno lučenje mlijeka u žena koje ne doje)

Prijavljivanje nuspojava

Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.

Istek i zadržavanje

Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.

Kapsula od 5 mg: čuvati na temperaturi ispod 25 ° C.

Kapsula od 10 mg: ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja

Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji iza oznake EXP. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.

Nemojte koristiti ovaj lijek ako primijetite promjenu boje kapsule.

Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Sastav i farmaceutski oblik

Što Gradient Polifarma sadrži

Kapsula od 5 mg

aktivna tvar je: flunarizin dihidroklorid (1 kapsula sadrži 5,9 mg flunarizin dihidroklorida jednako 5 mg flunarizin baze)
pomoćni sastojci su: bezvodna laktoza (vidi dio "Gradient Polifarma sadrži laktozu"), kukuruzni škrob, magnezijev stearat, titanov dioksid, želatina.

10 mg kapsula

djelatna tvar je: flunarizin dihidroklorid (1 kapsula sadrži 11,8 mg flunarizin dihidroklorida jednako 10 mg flunarizin baze)
pomoćni sastojci su: bezvodna laktoza (vidi dio "Gradient Polifarma sadrži laktozu"), kukuruzni škrob, magnezijev stearat, titanov dioksid, želatina.

Opis izgleda Gradient Polifarme i sadržaj pakiranja C

Tvrde kapsule

Gradient Polifarma 5 mg: karton koji sadrži 50 tvrdih kapsula pakiranih u pet blistera od 10 kapsula bijele neprozirne boje

Gradient Polifarma 10 mg: karton koji sadrži 50 tvrdih kapsula pakiranih u pet blistera od 10 kapsula bijele neprozirne boje.

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Dodatne informacije o Gradient Polifarmi dostupne su u kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici 04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici. 04. dojenje 04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima 04.8 Neželjeni učinci 04.9 Predoziranje 05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA 05.1 Farmakodinamička svojstva 05.2 Farmakokinetička svojstva 05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti 06.0 FARMACEUTSKI PODACI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 Nekompatibilnosti 06.3 Rok trajanja sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet 08.0 Broj odobrenja za stavljanje u promet 09 .0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA OVLAŠĆENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, CIJELI PODACI O DOSIMETRIJI INTERNOG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, DODATNE UPUTE I DODATNE UPUTE

01.0 NAZIV LIJEKA

GRADIJENTNA POLIFARMA ČVRSTE KAPULE

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

GRADIENT POLIFARMA 5 mg tvrde kapsule

Jedna tvrda kapsula sadrži: aktivni sastojak: flunarizin dihidroklorid 5,9 mg (što odgovara 5 mg baze flunarizina).

GRADIENT POLIFARMA 10 mg tvrde kapsule

Jedna tvrda kapsula sadrži: aktivni sastojak flunarizin dihidroklorid 11,8 mg (što odgovara 10 mg baze flunarizina).

Pomoćna tvar s poznatim učinkom: laktoza

Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

5 mg tvrde kapsule

10 mg tvrde kapsule

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

Profilaktičko liječenje migrene s čestim i teškim napadima ograničeno je na pacijente koji nisu odgovorili na druge terapije ili kod kojih su te terapije izazvale ozbiljne nuspojave.

04.2 Doziranje i način primjene

Terapija napada

U bolesnika mlađih od 65 godina liječenje treba započeti dozom od 10 mg dnevno koju treba uzeti prije spavanja; u bolesnika starijih od 65 godina ovu dozu treba smanjiti na 5 mg.

Ako se tijekom ove faze liječenja pojave depresija, ekstrapiramidalni znakovi ili druge ozbiljne nuspojave, liječenje treba prekinuti.

Ako se nakon dva mjeseca ne primijeti značajno poboljšanje, pacijente treba smatrati refraktornima na terapiju i primjenu lijeka prekinuti.

Terapija održavanja

Ako pacijent reagira zadovoljavajuće i smatra se da je potrebno održavanje, dnevnu dozu treba smanjiti i primjenjivati svaki drugi dan ili 5 dana zaredom s dvodnevnim prekidom svaki tjedan.

Čak i ako je profilaktičko liječenje učinkovito i dobro se podnosi, mora se prekinuti nakon šest mjeseci i može se nastaviti samo u slučaju recidiva.

04.3 Kontraindikacije

Flunarizin je kontraindiciran u bolesnika s depresivnom bolešću koja je u tijeku ili s ponavljanom depresijom u anamnezi (vidjeti dijelove 4.4 i 4.8).

Flunarizin je kontraindiciran u bolesnika s već postojećim simptomima Parkinsonove bolesti ili drugih ekstrapiramidnih poremećaja (vidjeti dijelove 4.4 i 4.8).

Flunarizin je kontraindiciran u bolesnika s poznatom preosjetljivošću na flunarizin ili na bilo koju pomoćnu tvar sadržanu u pripravku.

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

Flunarizin može izazvati ekstrapiramidalne i depresivne simptome s izraženim parkinsonizmom, osobito u starijih pacijenata. Stoga ga treba koristiti s oprezom u takvih bolesnika.

Preporuča se ne prekoračiti preporučene doze. Bolesnike je potrebno redovito kontrolirati, osobito tijekom terapije održavanja, kako bi se potražili prvi ekstrapiramidni ili depresivni znakovi kako bi se liječenje odmah prekinulo.

U rijetkim slučajevima, umor se može postupno povećavati tijekom terapije flunarizinom: u tom slučaju terapiju treba prekinuti.

Svaki gubitak učinkovitosti lijeka tijekom faze održavanja zahtijeva prekid terapije (za vrijeme trajanja liječenja vidjeti dio 4.2).

Važne informacije o nekim sastojcima

Laktoza

Kapsule flunarizina sadrže laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Istodobni unos alkohola, hipnotika ili sredstava za smirenje s flunarizinom može uzrokovati pretjeranu sedaciju.

Topiramat ne utječe na farmakokinetiku flunarizina. Nakon ponovljenih doza bolesnicima s migrenom, sistemska izloženost flunarizinu povećana je za 14% .Kada se flunarizin primjenjivao istodobno s 50 mg topiramata svakih 12 sati, primjena ponovljenih doza rezultirala je povećanjem izloženosti flunarizinu za 16%. Flunarizin ne utječe na farmakokinetiku topiramata u stanju ravnoteže.

Kronična primjena flunarizina nije utjecala na dostupnost fenitoina, karbamazepina, valproata ili fenobarbitala. Koncentracije flunarizina u plazmi općenito su bile niže u pacijenata s epilepsijom koji su uzimali ove antiepileptičke lijekove (AED) u usporedbi sa zdravim ispitanicima koji su dobivali slične doze. Istodobna primjena flunarizina ne utječe na vezanje karbamazepina, valproata i fenitoina na proteine plazme.

04.6 Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Nema podataka o uporabi flunarizina u trudnica. Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na trudnoću, embrionalni / fetalni razvoj, porod ili postnatalni razvoj. Kao mjera opreza, poželjno je izbjegavati uporabu flunarizina tijekom trudnoće.

Vrijeme za hranjenje

Nije poznato izlučuje li se flunarizin u majčino mlijeko. Studije na životinjama pokazale su izlučivanje flunarizina u majčino mlijeko.

Odluka o prekidu dojenja ili nastavku / prekidu terapije flunarizinom mora se donijeti uzimajući u obzir dobrobit dojenja za dijete i korist terapije za ženu.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Budući da se može pojaviti somnolencija, osobito na početku liječenja, potreban je oprez tijekom aktivnosti kao što su upravljanje vozilima ili rukovanje opasnim strojevima.

04.8 Nuspojave

Sigurnost flunarizina procijenjena je u 247 ispitanika liječenih flunarizinom koji su sudjelovali u dva placebom kontrolirana klinička ispitivanja u liječenju omaglice i migrene, te u 476 ispitanika liječenih flunarizinom koji su sudjelovali u dva kontrolirana klinička ispitivanja s usporednim lijekom u liječenje vrtoglavice i / ili migrene. Na temelju podataka o sigurnosti prikupljenih u ovim kliničkim studijama, najčešće prijavljeni neželjeni učinci (incidencija ≥ 4%) bili su (% incidencije): povećanje tjelesne težine (11%), pospanost (9%), depresija (5%), povećan apetit (4%) i rinitis (4%).

Donja tablica navodi nuspojave, uključujući gore spomenute nuspojave, prijavljene pri uporabi flunarizina u kliničkim ispitivanjima i nakon stavljanja lijeka u promet.

Nuspojave su navedene prema učestalosti prema sljedećoj konvenciji:

Vrlo često (≥1 / 10); česte (≥1 / 100 god

Klasifikacija organskog sustava Neželjene reakcije na lijekove Klasa frekvencije Vrlo često (≥1 / 10) Često (≥1 / 100 god Manje često (≥1 / 1.000 g Nepoznato Infekcije i infestacije Rinitis Poremećaji metabolizma i prehrane Povećan apetit Psihijatrijski poremećaji Depresija; Nesanica Depresivni simptomi; Poremećaji spavanja; Anksioznost, apatija Patologije živčanog sustava Pospanost Anomalije koordinacije; Dezorijentacija, letargija; Parestezija; Nemir Nevažnost; Zujanje u ušima; Ukočeni vrat Akatizija, bradikinezija, ukočenost zupčanika; Diskinezija; Esencijalni tremor; Ekstrapiramidalni poremećaji; Parkinsonizam; Smirenje; Tremor Srčane patologije Lupanje srca Vaskularne patologije Hipotenzija Hepatobiliarni poremećaji Povećane jetrene transaminaze Gastrointestinalni poremećaji Zatvor; Uznemiren želudac; Mučnina Infekcija crijeva; Suha usta Gastrointestinalni poremećaji Poremećaji kože i potkožnog tkiva Hiperhidroza Eritem Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva Mialgija Grčevi mišića Kontrakcije mišića Ukočenost mišića Bolesti reproduktivnog sustava i dojke Menstrualne nepravilnosti; Bol u dojkama Menoragija; Menstrualni poremećaji; Oligomenoreja, hipertrofija dojke; Smanjen libido Galaktoreja Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene Umor Generalizirani edem; Periferni edem; Astenija Dijagnostički testovi Debljanje

Prijavljivanje sumnji na nuspojave

Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijavljuju svaku sumnju na nuspojavu putem sustava za prijavu na "adresu http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili

04.9 Predoziranje

U prijavljenim slučajevima akutnog predoziranja (do 600 mg u jednom unosu) primijećene su sedacija, agitacija i tahikardija.

Liječenje akutnog predoziranja sastoji se od davanja drvenog ugljena, izazivanja povraćanja ili ispiranja želuca te mjera podrške.

Specifični protuotrov nije poznat.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA: Pripravci protiv vrtoglavice

ATC KOD: N07CA03.

Flunarizin je bifluorirani derivat cinarizina s antihistaminskim i depresivnim svojstvima središnjeg živčanog sustava.

Flunarizin je blokator kalcijevih kanala klase IV WHO -a; nema utjecaja na kontraktilnost i srčanu provodljivost.

Flunarizin također ima "neuroleptičko djelovanje" koje bi moglo biti uzrok određenih nuspojava na središnji živčani sustav.

05.2 "Farmakokinetička svojstva

U zdravih dobrovoljaca vrhunac u plazmi postiže se 2-4 sata nakon oralne primjene pojedinačne doze flunarizina. Tijekom kroničnog liječenja, za primjenu dnevne doze od 10 mg, koncentracije u plazmi postupno se povećavaju, sve dok se ravnotežna koncentracija ne postigne oko 5. do 6. tjedna unosa lijeka: u stanju ravnoteže, razine u plazmi ostaju gotovo konstantne u rasponu između 39 i 115 ng / ml.

Farmakokinetičke parametre flunarizina karakterizira veliki volumen distribucije (prividni volumen distribucije = 43,2 l / kg u zdravih dobrovoljaca) i visoka distribucija tkiva.

Zapravo, iz rezultata pokusa na životinjama pokazalo se da su koncentracije lijekova u različitim tkivima mnogo veće od odgovarajućih razina u plazmi, osobito u masnom tkivu i skeletnim mišićima.

Otprilike 0,8% flunarizina prisutno je u slobodnoj plazmi jer se 90% veže za proteine plazme, a 9% za eritrocite.

Samo zanemariv dio lijeka izlučuje se u nepromijenjenom obliku urinom. Nakon opsežnog jetrenog metabolizma (dealkilacija - N -oksidacija, aromatska hidroksilacija i glukuronidacija), flunarizin i njegovi metaboliti izlučuju se s izmetom putem žuči.

U "čovjeka" prosječno poluvrijeme eliminacije iznosi oko 18 dana.

05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti

Toksičnost

Za akutnu primjenu

LD50 Topo Swiss, per os: 815 mg / kg

DL50 Topo Swiss, za ip: 174 mg / kg

LD50 Rat S.D., per os: 312 mg / kg

LD50 Rat S.D., za ip: 353 mg / kg

Za dulju primjenu

S.D. štakori, per os (18 mjeseci) smanjenje težine na 80 mg / kg / dan.

Beagle pas, per os (12 mjeseci) bez izmjena pri 20 mg / kg / dan.

Fetalna toksičnost

Odsutan (Ratte S.D., Coniglio N.Z.).

Flunarizin nema kemijske analogije sa spojevima koji su prepoznati kao kancerogeni i kokarcinogeni; u produženim testovima primjene (štakor i pas) nije bilo histoloških manifestacija niti bilo kakvih sumnjivih biokemijskih aktivnosti.