SALICILATI: empirijski su otkriveni uvažavajući analgetske i antipiretičke učinke žvakanja komada kore dobivenih od nekih biljaka, a osobito od vrbe. Unutar ovih kora zapravo se nalazi tvar, nazvana salicin, koja nakon žvakanja polako hidrolizira dajući glukozu plus salicilnu kiselinu. Ova reakcija se brže događa u prisutnosti klorovodične kiseline, što se događa u želucu.
Salicilna kiselina ima blago antipiretičko djelovanje i skroman protuupalni učinak. U terapiji se više ne koristi zbog izrazitih kiselih svojstava, pa iritira sluznicu želuca i jednjaka. S druge strane, ostaje vanjska upotreba, npr. bradavice ili keratoze (vlaknaste formacije kože), gdje se koristi njegov keratolitički učinak.
Jednostavnom kemijskom modifikacijom, koja se naziva acetilacija, salicilni alkohol daje vrlo poznatu acetilsalicilnu kiselinu, poznatiju kao Aspirin ®. Ovaj lijek, koji je u terapiju stupio 1898., još se koristi zbog izrazitog protuupalnog učinka i zbog umjerenog antifebrilnog učinka snaga ... Aspirin se uzima u dozama od 300-500 mg četiri puta dnevno, budući da je trajanje djelovanja oko 5/6 sati. Kao protuupalno-antifebrilno sredstvo koristi se stoga u dozama od 2 g / dan.
Međutim, najkorisniji učinak aspirina je učinak protiv trombocita, koji se javlja kada se uzima u malim dozama (Cardioaspirina ®). Ovaj se lijek široko koristi u prevenciji trombotičnih bolesti, dakle srčanog i moždanog udara (doza unosa: jedna tableta u roku od 24 sata). Kardioaspirin djeluje tako što trajno inhibira enzime COX1 prisutne u trombocitima, pa se agregacija trombocita inhibira 7-8 dana (što je prosječno vrijeme života trombocita); to objašnjava njegovu upotrebu u profilaksi tromboze.
Kao i svi nesteroidni protuupalni lijekovi prve generacije, najvažnija nuspojava aspirina je njegovo oštećenje želuca.
Formulacije su mnoge, u rasponu od tradicionalnih tableta do šumećih, u koje se dodaje natrijev bikarbonat i limunska kiselina kako bi se olakšalo njihovo otapanje.
Kako bi se povećala topljivost aspirina, sol se stvara s aminokiselinom lizinom, čime nastaje lizin acetilsalicilat (trenutna topljivost, također pogodna za injekcije ili kao instant sublingvalna granula).
.jpg)
