ASACOL ® je lijek na bazi mesalamina
TERAPEUTSKA SKUPINA: Nesteroidni crijevni protuupalni lijekovi-aminoosalicilna kiselina i analozi
Indikacije ASACOL ® Mesalazin
ASACOL® je crijevni protuupalni lijek, koji se koristi u liječenju crijevnih upalnih oblika poput Crohnove bolesti i ulceroznog kolitisa.
Dostupne različite formulacije omogućuju liječenje u različitim stadijima bolesti.
Mehanizam djelovanja ASACOL ® Mesalazin
Mesalazin, sadržan u ASACOL-u ®, protuupalno je sredstvo koje pripada najširoj kategoriji aminosalicilnih kiselina, sa selektivnim djelovanjem na crijevnu sluznicu.
Ova tipična značajka bitno je povezana s farmakokinetičkim svojstvima aktivnog sastojka, koji se uzima oralno u obliku gastrorezistentnih tableta, može proći neoštećenu barijeru želučane kiseline i otpustiti se na ilealnoj razini, gdje provodi svoje terapijsko djelovanje akcijski.
Zapravo, lokalno protuupalno djelovanje moguće je zahvaljujući smanjenoj brzini sustavne apsorpcije mesalazina, koji se koncentrirajući na crijevnoj razini, može inhibirati proizvodnju kemijskih medijatora upale, poput metabolita arahidonske kiseline (prostaglandini, tromboksani i leukotrieni) koji štite integritet crijevne sluznice.
Dok će se aktivni dio lijeka kasnije izlučiti fecesom, vrlo mala količina apsorbirana, nakon acetilacije u jetri i crijevima, uklonit će se uglavnom putem urina.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. MESALAZIN U ULKERATIVNOM KOLITISU
Aliment Pharmacol Ther. 2011. godine
Randomizirano kliničko ispitivanje: rana procjena nakon 2 tjedna visoke doze mesalazina za umjereno aktivan ulcerozni kolitis - novo svjetlo za poznato pitanje.
Voćnjak TR, van der Geest SA, Travis SP.
Ulcerozni kolitis jedna je od onih patologija crijevnog trakta za koju je indicirana terapija mesalaminom. U ovom kliničkom ispitivanju primijećeno je da bi uzimanje visokih doza mesalamina tijekom 2 tjedna moglo osigurati brzo ublažavanje glavnih simptoma bolesti, poput rektalnog krvarenja i bolnog pražnjenja crijeva, koje je u većine liječenih pacijenata trajalo do 6 tjedana.
2. MESALAZIN I KRONIČNE UPALNE PATOLOGIJE: STANJE UMJETNOSTI
Am J Gastroenterol. 15. ožujka 2011. godine.
Učinkovitost 5-aminosalicilata u Crohnovoj bolesti: sustavni pregled i meta-analiza.
Ford AC, Kane SV, Khan KJ, Achkar JP, Talley NJ, Marshall JK, Moayyedi P.
Unatoč brojnim studijama koje popunjavaju međunarodnu literaturu o učinkovitosti mesalazina i drugih aktivnih sastojaka iz obitelji aminosalicilnih kiselina u liječenju crijevnih upalnih bolesti, sa statističkog stajališta još nije moguće formulirati jednoznačno mišljenje Ovi dokazi stoga ukazuju na važnost početka novih kliničkih ispitivanja, s brojnim uzorcima i standardiziranim protokolima, koji liječniku mogu pružiti parametar procjene.
3. MESALAZIN I PREVENCIJA
Intern Emerg Med. 2011, 29. siječnja
Dugotrajno liječenje mesalazinom u bolesnika sa simptomatskom nekompliciranom divertikularnom bolešću.
Gatta L, Di Mario F, Curlo M, Vaira D, Pilotto A, Lucarini P, Lera M, Enkleda K, Franzé A, Scarpignato C.
Zanimljiva talijanska studija koja je pokazala kako bi ciklički unos mesalazina 10 dana mjesečno, u kliničkom ispitivanju koje je trajalo 5 godina, mogao smanjiti učestalost divertikulitisa u pacijenata s crijevnim problemima. Ova studija, međutim, male statističke vrijednosti, s kliničkog stajališta ima posebnu važnost, s obzirom na preventivno djelovanje mesalazina.
Način uporabe i doziranje
ASACOL ® 400/800 mg mesalamin gastrorezistentne tablete ili 400 mg mesalazin kapsule s modificiranim otpuštanjem: korisno i u liječenju aktivnih faza i u sprječavanju recidiva, preporučuje se uzimanje 1 - 2 tablete ili kapsule od 400 mg tri puta dnevno.
Unos treba preferirati natašte i pod strogim liječničkim nadzorom.
ASACOL ® čepići od 500 - 1000 mg mesalazina : korisno u liječenju upalnih oboljenja lokaliziranih na rektalnu razinu, preporučuje se uzimanje čepića od 1 g jednom dnevno ili 2 - 3 čepića od 500 mg dnevno.
U svakom slučaju, kako bi lijek pokazao maksimalno terapijsko djelovanje, čepić se mora držati dulje vrijeme, primjerice noću.
ASACOL ® rektalna pjena od 1 - 2 - 4 gr mesalazina i rektalna suspenzija od 2 - 4 gr / 50 ml: naznačeno u liječenju rektalnih i sigmoidnih bolesti, preporučuje se uzimanje 1 doze rektalne pjene ili rektalne suspenzije od 2 g, 1 ili dva puta dnevno.
Poželjno je da se unosite ujutro i prije spavanja.
Sve gore navedene doze su samo indikativne, jer liječnik može mijenjati dozu i vrijeme uzimanja ovisno o kliničkom stanju pacijenta.
Upozorenja ASACOL ® Mesalazin
S obzirom na djelomični jetreni i bubrežni metabolizam mesalazina, unos ASACOL ® -a trebao bi se odvijati s posebnom pažnjom i pod strogim liječničkim nadzorom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, za što bi bilo potrebno povremeno praćenje ova dva organa.
Istu skrb treba posvetiti pacijentima koji pate od promjena u hematološkoj slici, za koje bi se unos mesalazina mogao podudarati s teškim krvnim diskrazijama.
Priroda aktivnog sastojka i prisutnost lako alergenih pomoćnih tvari mogu biti odgovorni za alergijske reakcije, čak i teške, kod preosjetljivih pacijenata, pa bi bilo korisno odmah prekinuti terapiju.
Prisutnost laktoze u ASACOL ® gastrorezistentnim tabletama mogla bi biti povezana s razvojem nuspojava gastrointestinalnog trakta u bolesnika s malapsorpcijom glukoze / galaktoze ili nedostatkom enzima laktaze.
Iako sam lijek nije sposoban promijeniti pacijentove percepcijske sposobnosti, neke njegove nuspojave, a osobito glavobolja, mogle bi učiniti upotrebu strojeva i vožnju automobila opasnom.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Nepostojanje kliničkih ispitivanja i značajnih studija o uporabi mezalazina tijekom trudnoće i dojenja te povezani učinci na zdravlje fetusa i dojenčadi sprječavaju karakterizaciju sigurnosnog profila lijeka ASACOL ®
Iz tog razloga, uzimanje ovog lijeka ne bi trebalo biti preporučeno tijekom trudnoće i dojenja.
Interakcije
Iako niska sustavna apsorpcija mesalazina značajno smanjuje rizik od mogućih interakcija, preporučljivo je izbjegavati istodobni unos sredstava poput laktuloze sposobnih smanjiti pH crijevnog lumena, odgoditi oslobađanje mesalazina i lijekova iz bubrežnog metabolizma, kako bi se smanjio rizik od bolesti bubrega.
Istodobni unos kortikosteroida, koristan u akutnim fazama bolesti, mogao bi odrediti značajno povećanje protuupalnog potencijala mesalazina.
Konačno, ASACOL ® može stupiti u interakciju s aktivnim sastojcima kao što su kumarini, metotreksat, probenecid, sulfinpirazon, spironolakton, furosemid, rifampicin i sulfoniluree bez potpuno opisanih učinaka.
Kontraindikacije ASACOL ® Mesalazin
ASACOL ® je kontraindiciran u bolesnika s poznatom preosjetljivošću na djelatnu tvar ili analoge iz obitelji salicilata, te u bolesnika s lezijama sluznice želuca i dvanaesnika ili teškim nefropatijama.
ASACOL ® je također kontraindiciran u djece mlađe od 2 godine i u žena u zadnjim tjednima trudnoće ili u razdoblju dojenja.
Neželjeni učinci - nuspojave
Utvrđeno je da se unos mesalazina dobro podnosi i bez klinički značajnih nuspojava.
Najčešće opažene nuspojave uključivale su gastrointestinalni trakt s mučninom, proljevom i bolovima u trbuhu te živčani s glavoboljom.
U nekoliko navrata zabilježeni su simptomi preosjetljivosti s osipom na koži, svrbežom, osipom i groznicom zbog čega je bilo potrebno brzo prekinuti terapiju.
Promjene u hematološkoj slici te u bubrežnoj i jetrenoj funkciji bile su izrazito rjeđe.
Bilješka
ASACOL ® je lijek na recept.
Podaci o ASACOL ® Mesalazinu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.