Gabapentin je sintetiziran s ciljem stvaranja aktivnog principa sposobnog djelovati agonistički na receptore gama-aminomaslačne kiseline (GABA), jednog od najvažnijih inhibitornih neurotransmitera središnjeg živčanog sustava. Stoga je cilj bio stvoriti lijek s GABA-mimetičkim djelovanjem koji bi mogao biti koristan u liječenju epilepsije, slično drugim aktivnim sastojcima sličnog djelovanja (poput barbiturata i benzodiazepina). Paradoksalno, gabapentin ne pokazuje nikakvu vrstu GABA-mimetičke aktivnosti, ali se vjeruje da je njegovo mjesto djelovanja na kalcijevim kanalima. Ipak, točan mehanizam djelovanja kojim ovaj aktivni sastojak uspijeva kontrolirati epileptične napade i s kojim se nosi izgleda da još nije u potpunosti shvaćeno izazvati analgeziju u prisutnosti periferne neuropatske boli.
Kako bi ispoljio svoje djelovanje, gabapentin se mora uzimati oralno. Zapravo, lijekovi koji ga sadrže su u obliku kapsula ili obloženih tableta. Izdavanje ovih lijekova može se izvršiti uz predočenje neponovljivog liječničkog recepta (RNR); međutim, radi se o lijeku klase A čije troškove stoga može nadoknaditi Nacionalni zdravstveni sustav (SSN).
Znatiželja
Gabapentin je također poznat po ženskom imenu gabapentin.
Primjeri lijekova koji sadrže gabapentin
- Keneil®
- Gabapentin Almus®
- Gabapentin DOC®
- Gabapentin EG®
- Gabapentin Mylan®
- Gabapentin Pfizer®
- Neurontin®
Jeste li znali da ...
Gabapentin se može propisati i kao potporno liječenje (kombinirana terapija) u odnosu na drugu antiepileptičku terapiju kada ne može u potpunosti kontrolirati napadaje, i kao jedini tretman (monoterapija) u odraslih i djece starije od 12 godina.
;
U svakom slučaju, kao mjera opreza, prije uzimanja lijekova na bazi gabapentina, poželjno je obavijestiti liječnika o nečijem zdravstvenom stanju, obavještavajući ga o mogućoj prisutnosti tegoba ili bolesti bilo koje vrste.
Osim toga, ako se tijekom liječenja gabapentinom pojave simptomi poput mučnine, povraćanja i trajne boli u trbuhu, trebate se odmah obratiti liječniku jer oni mogu ukazivati na početak akutnog pankreatitisa.
Također je važno odmah obavijestiti svog liječnika tijekom liječenja gabapentinom ako se pojave simptomi kao što su:
- Misli o samoubojstvu i samoozljeđivanju
- Slabost mišića
- Bol i bol
- Slabost;
- Groznica;
- Promjena boje urina
- Abnormalni testovi krvi, a osobito povećana razina kreatin fosfokinaze u krvi.
Molim Zabilježite
Zabilježeni su slučajevi zlouporabe i ovisnosti nakon stavljanja u promet lijekova koji sadrže gabapentin (postmarketinško iskustvo).
Na kraju, imajte na umu da bi uzimanje gababentina moglo izazvati nuspojave koje mogu promijeniti sposobnost upravljanja vozilima i / ili rada sa strojevima (na primjer, pospanost, vrtoglavica i umor). Stoga se preporučuje izniman oprez i izbjegavanje. Slične aktivnosti trebaju biti navedene gore javljaju se učinci.
;Međutim, prije početka terapije gabapentinom, morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali bilo koje lijekove ili proizvode bilo koje vrste, uključujući lijekove bez recepta (SOP), lijekove bez recepta (OTC), biljni i fitoterapeutski proizvodi i homeopatski proizvodi.
manifestiraju nuspojave različite vrste i intenziteta ili ih uopće ne manifestiraju.
Međutim, neke od glavnih nuspojava koje se mogu pojaviti tijekom liječenja gabapentinom navedene su u nastavku.
Poremećaji krvi
Liječenje gabapentinom moglo bi uzrokovati leukopeniju i trombocitopeniju.
Poremećaji živčanog sustava
Unos gabapentina mogao bi dovesti do pojave:
- Pospanost;
- Vrtoglavica
- Glavobolja;
- Ataksija;
- Dizartrija;
- Potresi
- Hipoestezija;
- Poremećaji koordinacije;
- Promjene refleksa;
- Konvulzije;
- Nistagmus;
- Promjene kognitivnih funkcija.
Psihijatrijski poremećaji
Liječenje gabapentinom moglo bi potaknuti pojavu:
- Konfuzijska stanja;
- Nervoza i uznemirenost;
- Anksioznost;
- Depresija;
- Emocionalna nestabilnost;
- Samoubilačke i samoozljeđujuće misli.
Kardiovaskularni poremećaji
Primjena gabapentina mogla bi dovesti do početka vazodilatacije, hipertenzije i lupanja srca.
Gastrointestinalni poremećaji
Uzimanje gababentina može uzrokovati:
- Mučnina i / ili povraćanje;
- Bol u trbuhu;
- Dispepsija;
- Proljev ili zatvor
- Nadutost.
U rijetkim slučajevima može se pojaviti i pankreatitis.
Poremećaji pluća i dišnih putova
Terapija na bazi gabapentina mogla bi potaknuti početak:
- Kašalj;
- Dispneja;
- Bronhitis;
- Faringitis;
- Rinitis;
- Respiratorna depresija.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Liječenje gabapentinom moglo bi dovesti do pojave:
- Kožni osip;
- Akne;
- Svrab:
- Stevens-Johnsonov sindrom;
- Multiformni eritem;
- Alopecija;
- Osip s eozinofilijom i sustavni simptomi.
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Uzimanje gabapentina može uzrokovati:
- Artralgija;
- Mialgija;
- Trzanje mišića
- Mioklonus;
- Rabdomioliza.
Ostale nuspojave
Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja gabapentinom uključuju:
- Alergijske reakcije, čak i teške, kod osjetljivih osoba;
- Anoreksija;
- Povećan apetit;
- Hipoglikemija ili hiperglikemija (nuspojave se javljaju uglavnom u bolesnika s dijabetesom);
- Infekcije (respiratorne, ušne, mokraćne);
- Smetnje vida;
- Zujanje u ušima;
- Vrtoglavica;
- Suha usta
- Gingivitis i drugi zubni poremećaji
- Umor;
- Groznica;
- Periferni ili generalizirani edem;
- Bolesti i poremećaji jetre i / ili bubrega;
- Impotencija i seksualne disfunkcije.
Predozirati
Akutna toksičnost koju karakteriziraju simptomi kao što su:
- Pospanost;
- Letargija
- Vrtoglavica
- Poremećaji govora;
- Dvostruki vid;
- Proljev;
- Gubitak svijesti.
Liječenje prekomjerno visokih doza aktivnog sastojka općenito je simptomatsko i podržava. Hemodijaliza se može pokazati korisnom u bolesnika s bubrežnim problemima.
U svakom slučaju, u slučaju predoziranja gabapentinom - bilo da je poznat ili se sumnja na njega - preporučljivo je odmah otići u najbližu hitnu pomoć, vodeći računa da sa sobom ponesete paket lijeka koji se koristi.
s obzirom na perifernu neuropatsku bol još nije u potpunosti shvaćena. Međutim, vjeruje se da je njegovo mjesto djelovanja na kalcijevim kanalima pod naponom. Točnije, pokazalo se da se gababentin veže s visokim afinitetom na alfa-2-delta (α-) podjedinicu. 2-δ) gore spomenutih kanala Stoga se pretpostavlja da ova veza dovodi do niza odgovora koji bi mogli biti odgovorni i za antikonvulzivno djelovanje (kroz smanjenje oslobađanja uzbudljivih neurotransmitera u nekim područjima mozga), i za "analgetsko djelovanje.periferni neuropatski u odraslih, početna doza koja se obično koristi varira od 300 mg do 1800 mg gabapentina dnevno, koju treba uzimati u podijeljenim dozama prema medicinskim indikacijama. Nakon toga, liječnik može postupno povećati količinu primijenjenog lijeka do najviše 3600 mg gabapentina dnevno.
Za liječenje epilepsije u djece u dobi od šest godina i više, prosječna doza gabapentina potrebna za kontrolu napadaja je 25-35 mg / kg tjelesne težine dnevno.
U svakom slučaju, liječnik mora odrediti točnu dozu (dozu i trajanje liječenja) gabapentina pojedinačno za svakog pacijenta, a može varirati ovisno o vrsti poremećaja koji se mora liječiti (epilepsija ili periferna neuropatska bol) , i kao funkcija pacijentovog odgovora na isti tretman.
Molim Zabilježite
Bolesnici s bubrežnom bolešću i poremećajima, bolesnici na hemodijalizi i stariji bolesnici mogu trebati smanjenje uobičajeno primijenjenih doza.
?Rizik od gabapentina u trudnica je nepoznat; međutim, studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost.
Nadalje, studije provedene na drugim antiepileptičkim lijekovima istaknule su mogućnost promjena u razvoju fetusa. Konkretno, kombinacija nekoliko antiepileptičkih lijekova povećava rizik od nastanka kongenitalnih malformacija (na primjer, rascjep usne, srčane malformacije, defekti živčane cijevi).
U svjetlu gore navedenog, stoga je potrebno izbjegavati primjenu gabapentina u trudnica, osim ako potencijalne očekivane koristi za majku nadilaze moguće rizike za fetus. U takvim se situacijama lijek mogao koristiti, ali samo pod strogim nadzorom Liječnik.
Žene u reproduktivnoj dobi koje se moraju podvrgnuti terapiji gabapentinom, s druge strane, trebaju pribjeći metodama kontracepcije kako bi izbjegle moguću trudnoću.
Što se tiče dojilja, budući da se gababentin izlučuje u majčino mlijeko i nisu poznati učinci koje bi mogao imati na bebu, preporučljivo je izbjegavati dojenje tijekom liječenja dotičnim aktivnim sastojkom.
