NEXIUM CONTROL - UPUTA O PRIMJENI - LETKE

Glavni / letke / 2021

Nexium Control - Uputa o primjeni

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja

Aktivni sastojci: Esomeprazol

Nexium Control 20 mg gastrorezistentne tablete

Indikacije Zašto se koristi Nexium Control? Čemu služi?

Nexium Control sadrži djelatnu tvar esomeprazol. Pripada skupini lijekova koji se zovu "inhibitori protonske pumpe". Oni djeluju tako što smanjuju količinu kiseline koju proizvodi želudac.

Ovaj se lijek koristi u odraslih za kratkotrajno liječenje simptoma refluksa (na primjer, žgaravice i regurgitacije kiseline).

Refluks je povratni tok kiseline iz želuca u jednjak ("kanal za hranu") koji može postati upaljen i bolan. To može uzrokovati simptome poput bolnog osjećaja u prsima koji se diže uz grlo (žgaravica) i kiselog okusa u ustima (kisela regurgitacija).

Nexium Control nije dizajniran za trenutno olakšanje. Možda ćete morati uzimati tablete 2-3 uzastopna dana prije nego što se osjećate bolje. Razgovarajte sa svojim liječnikom ako se ne osjećate bolje ili ako se osjećate lošije nakon 14 dana.

Kontraindikacije Kada se Nexium Control ne smije koristiti

Nemojte uzimati Nexium Control

ako ste alergični na esomeprazol ili neki drugi sastojak ovog lijeka
ako ste alergični na lijekove koji sadrže druge inhibitore protonske pumpe (npr. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol ili omeprazol).
ako uzimate lijek koji sadrži nelfinavir (koristi se za liječenje HIV infekcija)

Ne biste trebali uzimati ovaj lijek ako spada u bilo koji od gore navedenih slučajeva. Ako ste u nedoumici, posavjetujte se sa svojim liječnikom ili ljekarnikom prije nego uzmete ovaj lijek.

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Nexium Control

Prije uzimanja lijeka Nexium Control razgovarajte sa svojim liječnikom ako:

Imali ste "čir na želucu ili ste u prošlosti imali operaciju želuca".
Na kontinuiranom ste liječenju 4 ili više tjedana zbog refluksa ili žgaravice.
Imate žuticu (žutilo kože i očiju) ili teške probleme s jetrom.
Imate teške probleme s bubrezima.
Ima više od 55 godina i imala je nove ili nedavno promijenjene simptome refluksa ili svakodnevno treba lijekove za probavne smetnje ili žgaravicu bez recepta.
Razgovarajte sa svojim liječnikom neposredno prije uzimanja ili nakon uzimanja ovog lijeka, ako primijetite neki od sljedećih simptoma, koji bi mogli biti znakovi neke druge, ozbiljnije bolesti.
Mnogo gubi na težini bez razloga.
Imate problema ili boli pri gutanju.
Pojavljuju se bolovi u želucu ili znakovi probavnih smetnji poput mučnine, sitosti, nadutosti, osobito nakon jela.
Počne povraćati hranu ili krv, što može biti tamno poput taloga kave u povraćanju.
Stolice su crne (stolice krvave).
Imate teški ili trajni proljev esomeprazol je povezan s malim povećanjem rizika od zaraznog proljeva.

Odmah potražite savjet liječnika ako osjetite bol u prsima popraćenu omamljenošću, znojenjem, omaglicom ili bolovima u ramenima i nedostatkom daha. To bi mogao biti simptom ozbiljnog srčanog problema.

Prije uzimanja ovog lijeka nazovite svog liječnika ako:

Morate se podvrgnuti endoskopiji ili ureaju.
Morate imati specifičan test krvi (kromogranin A)

Ako se nešto od gore navedenog odnosi na vas (ili ako niste sigurni), odmah se obratite svom liječniku.

Djeca i adolescenti

Ovaj lijek se ne smije koristiti u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Nexium Control

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove. To je zato što ovaj lijek može utjecati na djelovanje nekih lijekova, a neki na njega mogu djelovati.

Ne biste trebali uzimati ovaj lijek ako uzimate i lijek koji sadrži nelfinavir (koristi se za liječenje HIV infekcije).

Morate posebno reći svom liječniku ili ljekarniku ako uzimate klopidogrel (koristi se za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka).

Ovaj lijek ne smijete uzimati s drugim lijekovima koji ograničavaju količinu kiseline koja se proizvodi u želucu, kao što su inhibitori protonske pumpe (npr. Pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol ili omeprazol) ili H2 antagonisti (npr. Ranitidin ili famotidin).

Ako je potrebno, ovaj lijek možete uzeti s antacidima (npr. Magaldrat, alginska kiselina, natrijev bikarbonat, aluminij hidroksid, magnezijev karbonat ili njihove kombinacije).

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate neki od sljedećih lijekova:

Ketokonazol i itrakonazol (koriste se za liječenje infekcija uzrokovanih gljivicama)
Vorikonazol (koristi se za liječenje infekcija uzrokovanih gljivicama) i klaritromicin (koristi se za liječenje infekcija). Vaš liječnik može prilagoditi dozu lijeka Nexium Control ako imate i teške probleme s jetrom i dugo se liječite.
Erlotinib (koristi se za liječenje raka)
Metotreksat (koristi se za liječenje raka i reumatskih bolesti)
Digoksin (koristi se za srčane probleme)
Atazanavir, sakvinavir (koristi se za liječenje HIV infekcije)
Citalopram, imipramin ili klomipramin (koriste se za liječenje depresije)
Diazepam (koristi se za liječenje tjeskobe, za opuštanje mišića ili kod epilepsije)
Fenitoin (koristi se za liječenje epilepsije)
Lijekovi za razrjeđivanje krvi, poput varfarina. Vaš će vas liječnik možda morati nadzirati pri započinjanju ili prekidu liječenja lijekom Nexium Control
Cilostazol (koristi se za liječenje povremene klaudikacije - stanja u kojem slaba opskrba krvlju mišića nogu uzrokuje bol i poteškoće pri hodanju)
Cisaprid (koristi se kod probavnih smetnji i žgaravice)
Rifampicin (koristi se za liječenje tuberkuloze)
Takrolimus (u slučaju transplantacije organa)
Gospina trava (Hypericum perforatum) (koristi se za liječenje depresije)

Upozorenja Važno je znati da:

Trudnoća i dojenje

Kao mjeru opreza, trebali biste izbjegavati uporabu lijeka Nexium Control tijekom trudnoće. Ne biste trebali koristiti ovaj lijek tijekom dojenja.

Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Upravljanje vozilima i strojevima

Nexium Control ima malu vjerojatnost da utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. No, nuspojave poput omaglice i smetnji vida su rijetke (vidjeti dio 4). Ako se pojave, ne biste trebali voziti ili upravljati strojevima.

Nexium Control sadrži saharozu

Nexium Control sadrži šećerne kugle koje sadrže saharozu, vrstu šećera. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, posavjetujte se s liječnikom prije uzimanja lijeka.

Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Nexium Control: Doziranje

Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako je opisano u ovoj uputi ili prema uputama vašeg liječnika ili ljekarnika. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Koliko uzeti

Preporučena doza je jedna tableta dnevno.
Nemojte uzimati više od ove preporučene doze od jedne tablete (20 mg) dnevno, čak i ako ne osjetite trenutno poboljšanje.
Možda ćete morati uzimati tablete dva ili tri uzastopna dana prije nego što se simptomi refluksa (na primjer, žgaravica i povraćanje kiseline) poboljšaju.
Trajanje liječenja je do 14 dana.
Kad simptomi refluksa potpuno nestanu, trebate prestati uzimati ovaj lijek.
Ako se simptomi refluksa pogoršaju ili se ne poboljšaju nakon uzimanja ovog lijeka 14 dana zaredom, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom.

Ako često osjećate trajne ili dugotrajne ponavljajuće simptome, čak i nakon liječenja ovim lijekom, obratite se svom liječniku.

Uzimanje lijeka

Tabletu možete uzeti u bilo koje doba dana s hranom ili natašte.
Tabletu progutajte cijelu s čašom vode. Nemojte žvakati ili drobiti tabletu. To je zato što tableta sadrži obložene granule koje štite lijek od želučane kiseline, stoga je važno ne oštetiti granule.

Alternativna metoda uzimanja lijeka

Stavite tabletu u čašu negazirane (negazirane) vode. Nemojte koristiti nikakve druge tekućine.
Miješajte dok se tableta ne otopi (smjesa neće biti bistra), a zatim popijte smjesu odmah ili u roku od 30 minuta. Uvijek promiješajte smjesu neposredno prije pijenja.
Kako biste bili sigurni da ste popili sav lijek, čašu temeljito isperite s pola čaše vode i popijte. Krute čestice sadrže lijek - nemojte ih žvakati niti drobiti.

Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Nexiuma Control

Ako ste uzeli više lijeka Nexium Control nego što ste trebali

Ako uzmete više Nexium Control od preporučenog, odmah obavijestite svog liječnika ili ljekarnika. Mogu se pojaviti simptomi kao što su proljev, bol u trbuhu, zatvor, osjećaj osjećaja mučnine ili umor.

Ako ste zaboravili uzeti Nexium Control

Ako ste zaboravili uzeti dozu, uzmite je čim se sjetite istog dana. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu. Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Nuspojave Koje su nuspojave Nexium Control -a

Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.

Ako primijetite neku od sljedećih ozbiljnih nuspojava, prestanite uzimati Nexium Control i odmah se obratite svom liječniku:

Naglo piskanje, oticanje usana, jezika i grla, osip, nesvjestica ili poteškoće pri gutanju (teška alergijska reakcija, rijetko se javlja).
Crvenilo kože s mjehurićima ili ljuštenjem. Jaki mjehurići i krvarenje mogu se pojaviti i na usnama, očima, ustima, nosu i genitalijama. To može biti "Stevens-Johnsonov sindrom" ili "toksična epidermalna nekroliza", koji se vrlo rijetko vide.
Žuta koža, tamni urin i umor koji mogu biti simptomi problema s jetrom, rijetko se viđaju.

Posjetite svog liječnika što je prije moguće ako imate bilo koji od sljedećih znakova infekcije:

Ovaj lijek u vrlo rijetkim slučajevima utječe na bijela krvna zrnca što dovodi do imunodeficijencije. Ako osjetite "infekciju sa simptomima poput vrućice s ozbiljnim pogoršanjem općeg zdravstvenog stanja ili vrućicu sa simptomima lokalne infekcije poput bolova u vratu, grlu ili ustima ili poteškoća s mokrenjem, trebate se što prije obratiti liječniku kako bi nedostatak bijelih krvnih stanica (agranulocitoza) može se isključiti provođenjem krvne pretrage, u tom slučaju važno je da obavijestite svog liječnika o lijeku koji uzimate.

Ostale nuspojave uključuju:

Česte (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba)

Glavobolja.
Učinci na želudac ili crijeva: proljev, bol u trbuhu, zatvor, vjetar (nadutost).
Mučnina (mučnina) ili mučnina (povraćanje).

Manje često (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba)

Oticanje stopala i gležnjeva.
Poremećen san (nesanica), pospanost.
Vrtoglavica, trnci poput "uboda".
Osjećaj vrtoglavice (vrtoglavica).
Suha usta
Promjene u krvnim pretragama koje provjeravaju rad jetre.
Osip na koži, žuljevi kože (osip) i svrbež kože.

Rijetke (javljaju se u do 1 na 1.000 osoba)

Problemi s krvlju, poput smanjenog broja bijelih krvnih stanica ili trombocita. To može uzrokovati slabost, modrice ili mogućnost lakšeg dobivanja infekcije.
Niska razina natrija u krvi. To može uzrokovati slabost, povraćanje i grčeve.
Osjećaj uznemirenosti, zbunjenosti ili depresije.
Promjene u okusu.
Problemi s vidom, poput zamućenog vida.
Naglo piskanje ili otežano disanje (bronhospazam).
Upala unutar usta.
Infekcija zvana "drozd" koja može utjecati na crijeva, a uzrokovana je gljivicom.
Gubitak kose (alopecija).
Osip na koži pri izlaganju suncu.
Bol u zglobovima (artralgija) ili u mišićima (mialgija).
Opći osjećaj lošeg stanja i nedostatka snage.
Povećano znojenje.

Vrlo rijetko (javljaju se u do 1 na 10.000 ljudi)

Mali broj crvenih krvnih stanica, bijelih krvnih stanica i trombocita (stanje koje se naziva pancitopenija).
Agresija.
Vidjeti, osjetiti ili čuti stvari kojih nema (halucinacije).
Ozbiljni problemi s jetrom koji dovode do zatajenja jetre i upale mozga. ? Slabost mišića.
Ozbiljni problemi s bubrezima.
Povećanje grudi kod muškaraca.

Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)

Niska razina magnezija u krvi.To može uzrokovati umor, slabost (povraćanje), nehotične kontrakcije mišića, podrhtavanje i promjene u srčanom ritmu (aritmija). Ako imate vrlo niske razine magnezija, možda ćete osjetiti i niske razine kalcija i / ili kalija u krvi.
Upala crijeva (što može dovesti do proljeva).

Prijavljivanje nuspojava

Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi.

Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja navedenih u Dodatku V. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.

Istek i zadržavanje

Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.

Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji i blisteru iza EXP / EXP. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan tog mjeseca. Ne čuvajte na temperaturi iznad 30 ° C.

Čuvajte ovaj lijek u originalnom pakiranju kako biste ga zaštitili od vlage.

Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Sadržaj pakiranja i ostale informacije

Što Nexium Control sadrži

Aktivni sastojak je esomeprazol. Svaka tableta sadrži 20 mg esomeprazola (u obliku magnezijevog trihidrata).
Pomoćni sastojci su: glicerol monostearat 40-55, hiproloza, hipromeloza, željezov oksid (crveno-smeđi E 172), željezov oksid (žuti E172), magnezijev stearat, kopolimer etil akrilata metakrilne kiseline (1: 1) disperzija na 30%, mikrokristalna celuloza, sintetski parafin, makrogol 6000, polisorbat 80, krospovidon (tip A), natrijev stearil fumarat, kuglice šećera (saharoza), talk, titanov dioksid (E 171) i trietil citrat.

Kako Nexium Control izgleda i sadržaj pakiranja

Nexium Control gastrorezistentne tablete su svijetloružičaste, duguljaste, bikonveksne i s oznakom "20 mg" s jedne strane i A / EH s druge strane.

Nexium Control dostupan je u blister pakiranjima od 7 i 14 gastrorezistentnih tableta.

Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Dodatne informacije o kontroli neksija mogu se pronaći na kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima 04 i drugi oblici 04 i laktacija04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima04.8 Neželjeni učinci04.9 Predoziranje05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA05.1 Farmakodinamička svojstva05.2 Farmakokinetička svojstva05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti06.0 PODACI FARMACEUTSKI LISTI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 Inkompatibilnosti 06.3 Rok trajanja za skladištenje 06.5 Vrsta neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 Nositelj odobrenja za promet 08 .0 BROJ ODLIKE ZA PROMET 09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJE ILI OBNOVA OVLAŠĆENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIOParmaceutike, PUNI PODACI O DOSIMETRIJI UNUTARNJEG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, DODATNE DETALJNE UPUTE O ESTEMPORANI I ESTEMPORANI

01.0 NAZIV LIJEKA

NEXIUM CONTROL 20 MG Tablete otporne na hranu

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

Svaka gastrorezistentna tableta sadrži 20 mg esomeprazola (u obliku magnezijevog trihidrata).

Pomoćne tvari s poznatim učinkom:

Svaka gastrorezistentna tableta sadrži 28 mg saharoze.

Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

Gastrootporna tableta.

Svijetloružičasta, produžena, bikonveksna, filmom obložena tableta s oznakom "20 mg" s jedne strane i A / EH s druge strane.

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

Nexium Control je indiciran u odraslih za kratkotrajno liječenje simptoma refluksa (npr. Žgaravica i kisela regurgitacija).

04.2 Doziranje i način primjene

Doziranje

Preporučena doza je 20 mg esomeprazola (jedna tableta) dnevno.

Možda će biti potrebno uzimati tablete 2-3 uzastopna dana kako bi se poboljšali simptomi. Trajanje liječenja je do 2 tjedna. Nakon što simptomi potpuno nestanu, liječenje treba prekinuti.

Ako se simptomi ne povuku unutar 2 tjedna kontinuiranog liječenja, pacijent se treba obratiti liječniku.

Posebne populacije

Bolesnici s oštećenjem bubrega

Nije potrebno prilagođavanje doze u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. S obzirom na ograničeno iskustvo u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom, takve bolesnike treba liječiti oprezno (vidjeti dio 5.2).

Bolesnici s oštećenjem jetre

Nije potrebna prilagodba doze u bolesnika s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre. No, liječnike treba savjetovati bolesnike s teškim oštećenjem jetre prije nego što uzmu Nexium Control (vidjeti dijelove 4.4 i 5.2).

Stariji pacijenti (≥65 godina)

U starijih pacijenata nije potrebna prilagodba doze.

Pedijatrijska populacija

Nema naznaka za specifičnu uporabu lijeka NEXIUM Control u pedijatrijskoj populaciji mlađoj od 18 godina u indikaciji: "kratkotrajno liječenje simptoma refluksa (npr. Žgaravica i kisela regurgitacija)".

Način primjene

Tablete treba progutati cijele s pola čaše vode. Tablete se ne smiju žvakati niti drobiti.

Alternativno, tableta se može raspršiti u pola čaše mirne vode. Ne smiju se koristiti druge tekućine jer se gastrorezistentni premaz može otopiti. Voda se mora miješati dok se tableta ne rasprši. Tekućinu s granulama treba popiti odmah ili u roku od 30 minuta. Čašu treba isprati s pola čaše vode i vodom za piće. Granule se ne smiju žvakati niti drobiti.

04.3 Kontraindikacije

Preosjetljivost na esomeprazol, nadomjestke benzimidazola ili bilo koju pomoćnu tvar (vidjeti dio 6.1).

Esomeprazol se ne smije koristiti istodobno s nelfinavirom (vidjeti dio 4.5).

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

Općenito

Pacijente treba uputiti da se obrate liječniku ako:

• Imali ste znatan nenamjeran gubitak tjelesne težine, ponavljano povraćanje, disfagiju, hematemezu ili melaenu, a kada se posumnja ili postoji čir na želucu, treba isključiti malignu prirodu čira jer terapija esomeprazolom može ublažiti simptome i odgoditi dijagnozu.

• Jeste li prethodno imali „čir na želucu ili operaciju probavnog trakta.

• Bili ste na kontinuiranom simptomatskom liječenju dispepsije ili žgaravice 4 ili više tjedana.

• Imate žuticu ili tešku bolest jetre.

• Imate više od 55 godina s novim ili nedavno promijenjenim simptomima.

Pacijenti s dugotrajnim ponavljajućim simptomima dispepsije ili žgaravice trebali bi se redovito javljati svom liječniku. Konkretno, pacijenti stariji od 55 godina koji svakodnevno uzimaju liječenje bez recepta za dispepsiju i žgaravicu trebaju obavijestiti svog liječnika ili ljekarnika.

Pacijenti ne smiju uzimati Nexium Control kao dugotrajni preventivni lijek.

Liječenje inhibitorima protonske pumpe (PPI) može dovesti do blago povećanog rizika od gastrointestinalnih infekcija, poput onih izSalmonela I Campylobacter, a moguće i iz Clostridium difficile u hospitaliziranih pacijenata (vidjeti dio 5.1).

Pacijenti se trebaju posavjetovati sa svojim liječnikom prije nego što uzmu ovaj lijek ako se podvrgavaju endoskopiji ili testu disanja na ureu.

Kombinacija s drugim lijekovima

Ne preporučuje se istodobna primjena esomeprazola i atazanavira (vidjeti dio 4.5). Ako se procijeni da je kombinacija atazanavira s inhibitorom protonske pumpe neizbježna, preporučuje se pomno kliničko praćenje zajedno s povećanjem doze atazanavira na 400 mg sa 100 mg ritonavira. Ne smije se prekoračiti doza esomeprazola od 20 mg.

Esomeprazol je inhibitor CYP2C19. Na početku ili na kraju liječenja esomeprazolom treba razmotriti moguću interakciju s lijekovima koji se metaboliziraju pomoću CYP2C19. Uočena je interakcija između klopidogrela i esomeprazola. Klinička važnost ove interakcije je neizvjesna. Upotrebu esomeprazola s klopidogrelom treba obeshrabriti (vidjeti dio 4.5).

Pacijenti ne smiju istodobno uzimati druge antagoniste PPI ili H2.

Saharoza

Ovaj lijek sadrži šećerne kugle (saharozu). Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharaze-izomaltaze ne smiju uzimati ovaj lijek.

Smetnje u laboratorijskim testovima

Povećana razina kromogranina A (CgA) može ometati istraživanja neuroendokrinih tumora. Kako bi se izbjegle ove smetnje, liječenje esomeprazolom treba privremeno prekinuti pet dana prije određivanja CgA.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Studije interakcija provedene su samo kod odraslih.

Utjecaj esomeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova

Budući da je esomeprazol enantiomer omeprazola, preporučljivo je uzeti u obzir interakcije uočene s omeprazolom.

Inhibitori proteaze

Prijavljene su interakcije između omeprazola i nekih inhibitora proteaze. Klinička važnost i mehanizmi tih interakcija nisu uvijek poznati. Povećanje želučanog pH tijekom liječenja omeprazolom može promijeniti apsorpciju inhibitora proteaze, a drugi mogući mehanizmi interakcije javljaju se inhibicijom CYP2C19.

Za atazanavir i nelfinavir zabilježene su snižene razine u serumu kada se primjenjuju s omeprazolom, a istovremena primjena se ne preporučuje. Istodobna primjena omeprazola (40 mg jednom dnevno) s 300 mg atazanavira / 100 mg ritonavira u zdravih dobrovoljaca dovodi do značajnog smanjenja izloženosti atazanaviru (približno 75% smanjenja AUC, Cmax i Cmin). Povećanje doze atazanavira na 400 mg ne nadoknađuje utjecaj omeprazola na izloženost atazanaviru. Istodobna primjena omeprazola (20 mg jednom dnevno (qd)) s atazanavirom 400 mg / ritonavirom 100 mg u dobrovoljaca rezultirala je približno 30% smanjenje izloženosti atazanaviru u odnosu na izloženost primijećenu pri atazanaviru 300 mg / ritonaviru 100 mg qd bez omeprazola 20 mg qd. Istodobna primjena omeprazola (40 mg qd) smanjila je "AUC, srednju Cmax i Cmin nelfinavira za 36- 39% i "AUC, srednji Cmax i Cmin farmakološki aktivnog metabolita M8 smanjeni su za 75-92%. Zbog farmakodinamičkih učinaka i sličnih farmakokinetičkih svojstava omeprazola i esomeprazola, ne preporučuje se istodobna primjena esomeprazola i atazanavira, a istodobna primjena esomeprazol i nelfinavir su kontraindicirani (vidjeti dijelove 4.3 i 4.4).

Tijekom istodobnog liječenja omeprazolom (40 mg qd) zabilježene su povećane razine sakvinavira u serumu (80-100%) (istodobno primijenjene s ritonavirom). Liječenje omeprazolom od 20 mg qd nije imalo utjecaja na izloženost darunaviru (istodobno primijenjen s ritonavirom) i amprenaviru (istodobno primijenjen s ritonavirom).

Liječenje esomeprazolom od 20 mg qd nije imalo utjecaja na izloženost amprenaviru (sa i bez istodobne primjene s ritonavirom). Liječenje omeprazolom od 40 mg qd nije imalo učinka na izloženost lopinaviru (kada se primjenjuje istodobno s ritonavirom).)

Metotreksat

U nekih je bolesnika zabilježeno povećanje razine metotreksata kada se daje zajedno s PPI. U prisutnosti visokih doza metotreksata, možda će biti potrebno razmotriti privremeno ukidanje esomeprazola.

Takrolimus

Pri istodobnoj primjeni esomeprazola i takrolimusa zabilježene su povećane razine takrolimusa u serumu. Potrebno je pojačano pratiti koncentracije takrolimusa, kao i bubrežnu funkciju (klirens kreatinina), a dozu takrolimusa prilagoditi ako je potrebno.

Lijekovi s apsorpcijom ovisnom o pH

Suzbijanje želučane kiselosti tijekom liječenja esomeprazolom i drugim PPI -ima može smanjiti ili povećati apsorpciju lijekova s pH ovisnom želučanom apsorpcijom. Apsorpcija lijekova poput ketokonazola, itrakonazola i erlotiniba može se smanjiti tijekom liječenja esomeprazolom, a apsorpcija digoksina može se povećati tijekom liječenja esomeprazolom.

Istodobno liječenje omeprazolom (20 mg dnevno) i digoksinom u zdravih ispitanika povećalo je bioraspoloživost digoksina za 10% (do 30% u dva od deset ispitanika). Rijetko je zabilježena toksičnost digoksina. Međutim, potreban je oprez kada se esomeprazol primjenjuje u visokim dozama kod starijih pacijenata. Stoga je potrebno pojačati praćenje terapijskog učinka digoksina.

Lijekovi koji se metaboliziraju pomoću CYP2C19

Esomeprazol inhibira CYP2C19, glavni enzim za metabolizam esomeprazola. Stoga se u kombinaciji s esomeprazolom s drugim lijekovima koji se metaboliziraju putem CYP2C19, poput varfarina, fenitoina, citaloprama, imipramina, klomipramina, diazepama itd., Može povećati koncentracija ovih lijekova u plazmi i možda će biti potrebno smanjenje doze. u slučaju klopidogrela, prolijeka pretvorenog u njegov aktivni metabolit pomoću CYP2C19, koncentracija aktivnog metabolita u plazmi može se smanjiti.

Varfarin

Istodobna primjena 40 mg esomeprazola u bolesnika koji su primali varfarin u kliničkoj studiji pokazala je da je vrijeme zgrušavanja ostalo u granicama normale. Međutim, nakon stavljanja lijeka u promet tijekom istodobnog liječenja prijavljeni su neki izolirani slučajevi povišenih vrijednosti INR-a od kliničke važnosti.Preporučuje se praćenje na početku i prestanku istodobnog liječenja esomeprazolom tijekom liječenja varfarinom ili drugim derivatima kumarina.

Klopidogrel

Rezultati studija na zdravim dobrovoljcima pokazali su farmakokinetičku (PK) / farmakodinamičku (PD) interakciju između klopidogrela (300 mg početne doze / 75 mg dnevne doze održavanja) i esomeprazola (40 mg oralno dnevno) što je rezultiralo smanjenom izloženošću aktivnom metabolitu klopidogrela u prosjeku 40%, što je rezultiralo smanjenjem maksimalne inhibicije agregacije trombocita (inducirani ADP) u prosjeku 14%.

U studiji na zdravim ispitanicima primijećeno je smanjenje od gotovo 40% izloženosti aktivnom metabolitu klopidogrela pri primjeni kombinacije fiksne doze esomeprazola 20 mg + ASA 81 mg i klopidogrela, u usporedbi s samim klopidogrelom. Međutim, u ovih ispitanika maksimalne razine inhibicije agregacije trombocita (inducirani ADP) bile su iste u obje skupine.

Prijavljeni su jedinstveni podaci iz opservacijskih i kliničkih studija o kliničkim implikacijama ove PK / PD interakcije u smislu velikih kardiovaskularnih događaja. Kao mjeru opreza, istodobnu primjenu esomeprazola i klopidogrela treba spriječiti.

Fenitoin

Istodobna primjena 40 mg esomeprazola rezultira povećanjem najniže razine fenitoina u plazmi u pacijenata s epilepsijom za 13%. Preporuča se pratiti koncentraciju fenitoina u plazmi pri početku ili prekidu liječenja esomeprazolom.

Vorikonazol

Omeoprazol (40 mg jednom dnevno) povećao je Cmax i AUC vorikonazola (supstrat CYP2C19) za 15% odnosno 41%.

Cilostazol

Omeoprazol kao i esomeprazol djeluju kao inhibitori CYP2C19. Omeprazol, davan u dozama od 40 mg zdravim ispitanicima u unakrsnom ispitivanju, povećao je Cmax i AUC cilostazola za 18% odnosno 26%, a jednog od njegovih aktivnih metabolita za 29% odnosno 69%.

Cisaprid

U zdravih dobrovoljaca istodobna primjena 40 mg esomeprazola rezultirala je povećanjem površine ispod krivulje koncentracija / vrijeme u plazmi (AUC) za 32% i produljenjem poluvremena eliminacije za 31% (t1 / 2), ali ne i značajnim povećanjem u najvećim koncentracijama cisaprida u plazmi. Blago produljenje QTc intervala uočeno nakon primjene samog cisaprida nije dodatno produženo kada se cisaprid primjenjuje u kombinaciji s esomeprazolom.

Diazepam

Istodobna primjena 30 mg esomeprazola rezultirala je smanjenjem klirensa supstrata CYP2C19 diazepama za 45%.

Proučavani lijekovi bez relevantnih kliničkih interakcija

Amoksicilin i kinidin

Pokazalo se da esomeprazol nema klinički relevantan učinak na farmakokinetiku amoksicilina i kinidina.

Naproksen ili rofekoksib

Studije koje su procjenjivale istodobnu primjenu esomeprazola s naproksenom ili rofekoksibom nisu otkrile nikakve klinički značajne farmakokinetičke interakcije u kratkotrajnim studijama.

Utjecaj drugih lijekova na farmakokinetiku esomeprazola

Lijekovi koji inhibiraju CYP2C19 i / ili CYP3A4

Esomeprazol se metabolizira putem CYP2C19 i CYP3A4. Istodobno liječenje esomeprazolom s inhibitorom CYP3A4, klaritromicinom (500 mg dva puta dnevno (dva puta na dan)), dovodi do udvostručenja izloženosti (AUC) esomeprazolu. Istodobna primjena esomeprazola i kombiniranog inhibitora CYP2C19 i CYP3A4 mogu dovesti do više nego udvostručene izloženosti esomeprazolu. Vorikonazol, inhibitor CYP2C19 i CYP3A4, povećava AUC omeprazola za 280%. Prilagodba doze esomeprazola nije rutinski potrebna ni u jednoj od gore navedenih situacija. Međutim, potrebno je razmotriti prilagodbu doze u bolesnika s teškim oštećenjem jetre i ako je indicirano dugotrajno liječenje.

Lijekovi koji induciraju CYP2C19 i / ili CYP3A4

Lijekovi za koje je poznato da induciraju CYP2C19 ili CYP3A4 ili oboje (poput rifampicina i gospine trave (Hypericum perforatum)) mogu dovesti do smanjenja razine esomeprazola u serumu zbog povećanog metabolizma esomeprazola.

04.6 Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Skromna količina podataka o trudnicama (između 300-1000 ishoda trudnoće) ukazuje na to da esomeprazol nema malformacije niti fetus / neonatalnu toksičnost.

Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3).

Kao mjeru opreza, bolje je izbjegavati uporabu lijeka Nexium Control tijekom trudnoće.

Vrijeme za hranjenje

Nije poznato izlučuju li se esomeprazol / njegovi metaboliti u majčino mlijeko. Nema dovoljno podataka o učincima esomeprazola na novorođenčad / dojenčad. Esomeprazol se ne smije koristiti tijekom dojenja.

Plodnost

Ispitivanja na životinjama s racemičnom smjesom omeprazola, primijenjenom oralno, ne pokazuju učinke na plodnost.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Esomeprazol blago utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Nuspojave poput omaglice i smetnji vida su rijetke (vidjeti dio 4.8). U prisutnosti ovih simptoma, pacijenti ne smiju upravljati vozilima ili strojevima.

04.8 Nuspojave

Sažetak sigurnosnog profila

Glavobolja, bol u trbuhu, proljev i mučnina su među najčešće prijavljenim nuspojavama u kliničkim ispitivanjima (a također i nakon stavljanja lijeka u promet). Nadalje, sigurnosni profil je sličan za različite formulacije, indikacije liječenja, skupine. Dob i populaciju pacijenata Ne identificirane nuspojave povezane s dozom.

Tablica nuspojava

Sljedeće nuspojave identificirane su ili se sumnjalo na njih tijekom kliničkih ispitivanja s esomeprazolom i nakon stavljanja lijeka u promet. Reakcije su klasificirane prema MedDRA konvenciji o učestalosti: vrlo često> 1/10; česte ≥1 / 100,

uobičajen Rijetko Rijetko Vrlo rijetko Nepoznato Poremećaji krvi i limfnog sustava leukopenija, trombocitopenija agranulocitoza, pancitopenija uobičajen Rijetko Rijetko Vrlo rijetko Nepoznato Poremećaji imunološkog sustava reakcije preosjetljivosti kao što su groznica, angioedem i anafilaktička reakcija / šok Poremećaji metabolizma i prehrane periferni edem hiponatremija hipomagnesmija; teška hipomagnezijemija može biti povezana s hipokalcemijom; hipomagnezijemija također može dovesti do hipokalijemije Psihijatrijski poremećaji nesanica uznemirenost, zbunjenost, depresija agresija, halucinacije Poremećaji živčanog sustava glavobolja vrtoglavica, parestezija, somnolencija smetnje okusa Poremećaji oka zamagljen vid Poremećaji uha i labirinta vrtoglavica Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma bronhospazam Gastrointestinalni poremećaji bolovi u trbuhu, zatvor, proljev, nadutost, mučnina / povraćanje suha usta stomatitis, kandidijaza gastrointestinalnog trakta mikroskopski kolitis Hepatobiliarni poremećaji povećanje vrijednosti jetrenih enzima hepatitis sa ili bez žutice zatajenje jetre, jetrena encefalopatija u bolesnika s već postojećom bolešću jetre Poremećaji kože i potkožnog tkiva dermatitis, svrbež, osip, urtikarija alopecija, fotoosjetljivost multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (TEN) Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva artralgija, mijalgija slabost mišića Poremećaji bubrega i mokraće intersticijski nefritis Bolesti reproduktivnog sustava i dojke ginekomastija Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene malaksalost, pojačano znojenje

Prijavljivanje sumnji na nuspojave

Izvješćivanje o sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu Talijanskoj agenciji za lijekove. web stranica: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Predoziranje

Trenutno postoji "vrlo ograničeno" iskustvo o namjernom predoziranju. Simptomi opisani u vezi s unosom od 280 mg bili su gastrointestinalni simptomi i slabost. Pojedinačne doze od 80 mg esomeprazola nisu izazvale nikakve posljedice. Specifični protuotrov nije poznat. Esomeprazol se opsežno veže na proteine plazme i stoga se ne može brzo dijalizirati. Liječenje treba biti simptomatsko, a općenito se trebaju primijeniti potporne mjere.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

Farmakoterapijska skupina: lijekovi za poremećaje povezane s kiselinom, inhibitori pumpe kiseline, ATC oznaka: A02BC05.

Esomeprazol je S izomer omeprazola i smanjuje lučenje želučane kiseline specifičnim ciljanim mehanizmom djelovanja.Esomeprazol je specifični inhibitor kisele pumpe u tjemenoj stanici. I R i S izomeri omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.

Mehanizam djelovanja

Esomeprazol je slaba baza i koncentriran je i pretvoren u aktivni oblik u visoko kiselom okruženju sekretornih kanala parijetalne stanice, gdje inhibira enzim pumpe H + K + - ATP -aza i inhibira bazalnu i stimuliranu sekreciju kiseline .

Farmakodinamički učinci

Nakon oralne primjene esomeprazola u dozi od 20 mg i 40 mg, učinak počinje u roku od jednog sata. Nakon ponovljene doze esomeprazola 20 mg jednom dnevno tijekom pet dana, prosječno najveće lučenje kiseline nakon stimulacije pentagastrinom smanjuje se za 90% kada se ocijeni 6- 7 sati nakon doze petog dana.

Nakon pet dana oralne primjene s 20 mg i 40 mg esomeprazola, intragastrični pH održava se na vrijednostima iznad 4 u prosjeku 13, odnosno 17 sati od 24, u bolesnika sa simptomatskom gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) . Udio pacijenata koji su održavali intragastrični pH iznad 4 tijekom najmanje 8, 12 i 16 sati iznosio je 76%, 54% i 24% za 20 mg esomeprazola. Odgovarajuće vrijednosti za 40 mg esomeprazola bile su 97%, 92%i 56%.

Koristeći AUC kao zamjenski parametar za koncentraciju u plazmi, pokazana je korelacija između inhibicije lučenja kiseline i izloženosti lijeku.

Tijekom liječenja antisekretornim lijekovima, razina gastrina u serumu raste kao odgovor na smanjeno lučenje kiseline. Razina CgA također se povećava zbog smanjene želučane kiselosti.

Povećanje broja ECL stanica vjerojatno povezano s povećanjem razine gastrina u serumu primijećeno je kod nekih pacijenata tijekom dugotrajnog liječenja esomeprazolom.

Smanjenje želučane kiselosti iz bilo kojeg razloga uključujući i PPI povećava želučano bakterijsko opterećenje bakterijama normalno prisutnim u gastrointestinalnom traktu. Liječenje PPI -ima može dovesti do blago povećanog rizika od gastrointestinalnih infekcija, poput onih iz SalmonelaI Campylobacter a moguće i iz Clostridium difficile kod hospitaliziranih pacijenata.

Klinička učinkovitost

Pokazalo se da je 20 mg esomeprazola učinkovito u liječenju česte žgaravice kod ispitanika koji su primali dozu svaka 24 sata tijekom 2 tjedna. U dvije ključne, multicentrične, randomizirane, dvostruko slijepe, placebom kontrolirane studije, 234 ispitanika s nedavnom žgaravicom u anamnezi liječena su 20 mg esomeprazola tijekom 4 tjedna. Simptomi povezani s refluksom kiseline (poput žgaravice i regurgitacije kiseline) procijenjeni su retrospektivno tijekom 24 sata. U obje studije, 20 mg esomeprazola bilo je značajno bolje od placeba za primarnu krajnju točku potpunog rješavanja žgaravice, definiranu kao nema epizoda žgaravice u 7. dana prije posljednjeg posjeta (33,9% -41,6% u odnosu na placebo 11,9% -13,7%, (dnevnik pacijenata, bio je statistički značajan i u 1. tjednu (10, 0% -15,2% u odnosu na placebo 0,9% -2,4%, p = 0,014, str

Ostale sekundarne krajnje točke podržale su primarnu krajnju točku, uključujući ublažavanje žgaravice u 1. i 2. tjednu, postotak 24-satnih dana bez žgaravice u 1. i 2. tjednu, srednju težinu žgaravice u 1. i 2. tjednu i vrijeme za postizanje prve rezolucije žgaravice u roku od 24 sata i tijekom noći, kao i trajno otklanjanje žgaravice, u usporedbi s placebom. Približno 78% pacijenata koji su primali 20 mg esomeprazola prijavilo je razrješenje žgaravice unutar prvog tjedna liječenja u usporedbi s 52-58% za placebo. Vrijeme za postizanje trajnog rješavanja žgaravice, definirano kao prvih 7 uzastopnih dana bez zabilježene žgaravice, bilo je značajno kraće u skupini koja je dobivala 20 mg esomeprazola (39,7% -48,7% do 14. dana u odnosu na placebo 11,0% -20,2%). Prosječno vrijeme do prvog rješavanja žgaravice bilo je 1 dan, statistički značajno u usporedbi s placebom u jednoj studiji (p = 0,048) i blizu značajnosti u drugoj (p = 0,069). Približno 80% noći bilo je besplatno. Žgaravica u svim tretmanima mjesečnice i 90% noći bili su bez žgaravice u drugom tjednu svake studije u usporedbi sa 72,4-78,3% u skupini koja je primala placebo. Ocjene istražitelja o smanjenju žgaravice bile su u skladu s ocjenama ispitanika i pokazale su statistički značajne razlike između esomeprazola (34,7% -41,8%) i placeba (8,0% -11,4%). Istraživači su također otkrili da je esomeprazol bio znatno učinkovitiji od placeba u rješavanju kisele regurgitacije (58,5% -63,6% u odnosu na placebo 28,3% -37,4%) tijekom procjene 2. tjedna.

Nakon Opće procjene liječenja (OTE) pacijenata u drugom tjednu terapije, 78,0-80,7 % pacijenata koji su uzimali 20 mg esomeprazola prijavilo je poboljšanje svog stanja u usporedbi sa 72,4-78,3 % u skupini koja je primala placebo. Većina njih je smatrala važnost ove promjene s važne na iznimno važnu u obavljanju svojih dnevnih aktivnosti (79-86% u drugom tjednu).

05.2 Farmakokinetička svojstva

Apsorpcija

Esomeprazol je osjetljiv na kiselu sredinu i primjenjuje se oralno u obliku gastrorezistentnih granula. In vivo pretvorba u R-izomer nije bitna. Apsorpcija esomeprazola je brza, a najveća razina u plazmi se javlja otprilike 1-2 sata nakon doziranja. Ukupna bioraspoloživost je 64% nakon pojedinačne doze od 40 mg, a povećava se na 89% nakon ponovljene dnevne doze. Za dozu od 20 mg esomeprazola odgovarajuće vrijednosti su 50% odnosno 68%. L Unos hrane odgađa i smanjuje apsorpciju esomeprazola iako to nema značajan utjecaj na učinak esomeprazola na intragastričnu kiselost.

Distribucija

Prividni volumen distribucije u stanju ravnoteže kod zdravih ispitanika je približno 0,22 L / kg tjelesne težine. 97% esomeprazola vezano je za proteine plazme.

Biotransformacija

Esomeprazol se potpuno metabolizira sustavom citokroma P450 (CYP). Većina metabolizma esomeprazola ovisi o polimorfno izraženom CYP2C19, odgovornom za stvaranje hidroksi- i desmetilnih metabolita esomeprazola. Drugi specifični izoform, CYP3A4, odgovoran za stvaranje esomeprazol sulfonata, glavnog metabolita u plazmi.

Uklanjanje

Dolje navedeni parametri uglavnom odražavaju farmakokinetiku kod osoba s funkcionalnim enzimom CYP2C19, s velikim metabolizatorima.

Ukupni klirens u plazmi iznosi približno 17 L / h nakon pojedinačne doze i približno 9 L / h nakon ponovljene primjene. Poluvrijeme eliminacije iz plazme je približno 1,3 sata nakon ponovljenog dnevnog doziranja. Esomeprazol se potpuno izlučuje iz plazme između doza bez tendencije nakupljanja kada se daje jednom dnevno. Glavni metaboliti esomeprazola nemaju učinka na lučenje želučane kiseline. Gotovo 80% oralne doze esomeprazola izlučuje se u obliku metabolita u urinu, ostatak se nalazi u izmetu. Manje od 1% početnog lijeka nalazi se u urinu.

Linearnost / Nelinearnost

Farmakokinetika esomeprazola proučavana je u dozama do 40 mg dva puta dnevno Površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme u plazmi povećava se s ponovljenim davanjem esomeprazola.Ovo povećanje ovisi o dozi i dovodi do više od proporcionalnog povećanja AUC-a nakon ponovljene primjene. Ova ovisnost o dozi i ovisnost o vremenu posljedica su smanjenja metabolizma pri prvom prolasku i sustavnog klirensa vjerojatno zbog inhibicije enzima CYP2C19 uzrokovanog esomeprazolom i / ili njegovim sulfonatnim metabolitom.

Posebna populacija pacijenata

Spori metabolizatori

Približno 2,9 ± 1,5% populacije ima nedovoljnu funkciju enzima CYP2C19 i naziva se slabim metabolizatorima. U ovih pojedinaca metabolizam esomeprazola vjerojatno će uglavnom katalizirati CYP3A4. Nakon višekratnog dnevnog doziranja 40 mg esomeprazola, srednja površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme u plazmi bila je približno 100% veća kod slabih metabolizatora nego kod ispitanika s funkcionalnim enzimom CYP2C19 (ekstenzivni metabolizatori). Srednja vršna koncentracija u plazmi bila je približno 60% veća.

Ova zapažanja nemaju utjecaja na doziranje esomeprazola.

Seks

Nakon jedne doze esomeprazola od 40 mg, prosječna površina ispod krivulje koncentracija / vrijeme u plazmi približno je 30% veća u žena nego u muškaraca. Nakon višekratnog dnevnog doziranja nisu uočene razlike u spolu. Ova opažanja nemaju utjecaja na doziranje esomeprazola.

Oštećenje jetre

Metabolizam esomeprazola u bolesnika s blagom do umjerenom jetrenom disfunkcijom može biti poremećen. Metabolički stupanj je smanjen u bolesnika s teškom disfunkcijom jetre što rezultira udvostručenjem površine ispod krivulje koncentracija u plazmi-vrijeme za esomeprazol. Stoga se maksimalna doza od 20 mg ne smije prekoračiti u bolesnika s teškom disfunkcijom. Esomeprazol i njegovi glavni metaboliti nemaju tendenciju nakupljanja kada se daju jednom dnevno.

Oštećenje bubrega

Nisu provedena ispitivanja na bolesnicima s oštećenom bubrežnom funkcijom. Budući da je bubreg odgovoran za izlučivanje metabolita esomeprazola, ali ne i za eliminaciju matičnog spoja, ne očekuje se da će to utjecati na metabolizam esomeprazola u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.

Stariji pacijenti (≥65 godina)

Metabolizam esomeprazola nije značajno promijenjen u starijih pacijenata (71-80 godina starosti).

05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti

Neklinički podaci ne otkrivaju nikakvu posebnu opasnost za ljude na temelju konvencionalnih studija farmakološke sigurnosti, toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti i toksičnosti za reprodukciju i razvoj.

Nuspojave koje nisu uočene u kliničkim ispitivanjima, ali su pronađene u životinja izloženih razinama sličnim onima kliničke izloženosti i s mogućom kliničkom važnošću, sljedeće su:

Studije karcinogenosti na štakorima liječenim racemskom smjesom otkrile su "hiperplaziju želučanih ECL stanica i karcinoida. Ovi želučani učinci uočeni kod štakora posljedica su" visoke, izražene hipergastrinemije uzrokovane smanjenom proizvodnjom želučane kiseline, a primijećene su i kod štakora nakon dugo vremena -dugotrajno liječenje inhibitorima lučenja želučane kiseline.