AZOPT - UPUTA ZA UPORABU - LETKE

Glavni / letke / 2021

Azopt - Uputa za uporabu

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja i skladištenje

Aktivni sastojci: Brinzolamid

AZOPT 10 mg / ml kapi za oči, suspenzija

Indikacije Zašto se koristi Azopt? Čemu služi?

AZOPT sadrži brinzolamid koji pripada skupini lijekova koji se zovu inhibitori karboanhidraze i snižava očni tlak.

AZOPT kapi za oči koriste se za liječenje visokog očnog tlaka koji može dovesti do glaukoma.

Ako je tlak u oku previsok, to može oštetiti vid.

Kontraindikacije Kada se Azopt ne smije koristiti

Nemojte koristiti Azopt

ako imate teške probleme s bubrezima
ako ste alergični na neki od sastojaka lijeka AZOPT.
ako ste alergični na lijekove koji se zovu sulfonamidi. Primjeri uključuju lijekove koji se koriste za liječenje dijabetesa i infekcija, kao i diuretike (tablete). AZOPT bi mogao izazvati istu reakciju
ako imate previše kiselosti u krvi (stanje koje se naziva hiperkloremična acidoza)

Ako imate dodatnih pitanja, obratite se svom liječniku.

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Azopt

Prije upotrebe lijeka AZOPT razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom

ako imate problema s bubrezima ili jetrom
ako imate suhe oči ili probleme s rožnicom
ako uzimate druge sulfa lijekove
ako imate specifičan oblik glaukoma u kojem se povećava tlak unutar oka zbog naslaga koje blokiraju protok tekućine (pseudoeksfolijativni ili pigmentni glaukom) ili specifični oblik glaukoma u kojem se tlak unutar oka povećava (ponekad brzo) jer oko je gurnuto prema naprijed i blokira protok tekućine (glaukom uskog kuta)

Djeca i adolescenti

AZOPT ne smiju koristiti dojenčad, djeca ili adolescenti mlađi od 18 godina, osim po savjetu liječnika.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak lijeka Azopt

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali neke druge lijekove, uključujući i lijekove koji se prodaju bez recepta.

Ako uzimate neki drugi inhibitor karboanhidraze, obratite se svom liječniku.

Upozorenja Važno je znati da:

Trudnoća i dojenje

Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, prije upotrebe ovog lijeka obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet.

Ženama u reproduktivnoj dobi preporučuje se korištenje učinkovitih metoda kontracepcije tijekom liječenja AZOPT -om. Ne preporučuje se primjena AZOPT -a tijekom trudnoće ili dojenja. Nemojte koristiti AZOPT osim ako vam liječnik nije jasno rekao.

Prije upotrebe bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.

Upravljanje vozilima i strojevima

Ne vozite i ne rukujte strojevima dok vam vid nije jasan. Vaš vid može biti zamagljen neko vrijeme odmah nakon korištenja AZOPT -a.

AZOPT može smanjiti sposobnost izvođenja operacija koje zahtijevaju mentalnu pažnju i / ili fizičku koordinaciju. Ako osjetite ovaj simptom, budite oprezni pri upravljanju vozilima ili radu sa strojevima.

AZOPT sadrži benzalkonijev klorid

AZOPT sadrži konzervans (benzalkonijev klorid) koji može izazvati iritaciju oka i poznato je da mijenja boju mekih kontaktnih leća. Treba izbjegavati kontakt s mekim kontaktnim lećama. Ako nosite kontaktne leće, trebate ih ukloniti prije nošenja. Nanošenje AZOPT -a i pričekajte na najmanje 15 minuta nakon ukapavanja doze prije ponovnog umetanja.

Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Azopt: Doziranje

Uvijek koristite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

AZOPT koristite samo za oči. Nemojte ga progutati i ne ubrizgati.

Preporučena doza je 1 kap u zahvaćeno oko, dva puta dnevno - ujutro i navečer. Koristite ovu količinu osim ako vam liječnik ne kaže drugačije. Koristite AZOPT u oba oka samo ako vam je liječnik rekao. Koristite lijek onoliko dugo koliko vam je potrebno liječnik preporučuje.

Nabavite AZOPT i ogledalo
Perite ruke
Protresite bocu i odvrnite čep. Nakon uklanjanja čepa, ako je sigurnosni prsten otpušten, skinite ga prije uporabe proizvoda.
Uzmite bočicu u ruku, između palca i srednjeg prsta, i držite je okrenutu prema dolje
Zabacuješ glavu unatrag. Čistim prstom povucite donji kapak prema dolje, tako da između kapka i oka nastane "džep". Kapljicu kapi za oči kapnite u oko.
Držite vrh bočice blizu oka. Možda bi vam bilo korisno pogledati se u ogledalo
Vrhom bočice ne dodirujte oko ili kapak, okolna područja ili druge površine. To može zaraziti kapi za oči
Laganim pritiskom na dno boce otpustit će se po jedna kap AZOPT -a.
Nemojte stiskati bočicu: posebno je dizajnirana tako da je dovoljan lagani pritisak na dno
Nakon uporabe AZOPT -a, prstom pritisnite kut oka blizu nosa (slika 3) najmanje 1 minutu. Time se sprječava širenje AZOPT -a na ostatak tijela
Ako trebate staviti kapi u oba oka, ponovite korake za drugo oko
Vratite poklopac odmah nakon uporabe
Ispustite jednu bocu prije otvaranja sljedeće.

Ako kapljica nedostaje vašem oku, pokušajte ponovno.

Ako koristite druge kapi za oči ili masti za oči, pričekajte najmanje 5 minuta između ukapavanja AZOPT -a i drugih kapi za oči. Očne masti treba primijeniti posljednje.

Ako ste zaboravili upotrijebiti AZOPT

Iskoristite jednu kap čim se sjetite, a zatim se vratite na uobičajeno vrijeme ukapavanja. Nemojte upotrijebiti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.

Ako prestanete uzimati AZOPT

Ako prestanete koristiti AZOPT bez savjetovanja s liječnikom, vaš očni tlak neće biti pod kontrolom i mogao bi dovesti do gubitka vida.

Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Azopta

Ako ste ukapali previše kapi za oči, odmah isperite oči mlakom vodom. Nemojte koristiti kapi dok ne dođe vrijeme za sljedeću dozu.

Nuspojave Koje su nuspojave lijeka Azopt

Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.

Sljedeće nuspojave primijećene su kod lijeka AZOPT

Česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba)

Učinci na oko: zamagljen vid; iritacija oka, bol u oku, iscjedak iz oka, svrbež oka, suho oko, nenormalan osjećaj u oku, crveno oko.

Opće nuspojave: loš okus.

Manje česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba)

Učinci na oko: osjetljivost na svjetlo, upala ili infekcija konjunktive, oticanje očiju, crvenilo ili natečeni kapci koji svrbe, naslage u oku, blještavilo, osjećaj peckanja, rast na površini oka, povećana pigmentacija oka, umor očiju, kora na rubu kapka, povećano suzenje.

Opće nuspojave: smanjena funkcija srca, snažni otkucaji srca koji mogu biti brzi ili nepravilni, smanjeni broj otkucaja srca, otežano disanje, otežano disanje, kašalj, smanjena krvna slika crvenih krvnih stanica, povećana razina klora u krvi, omaglica, poteškoće s pamćenjem, depresija, nervoza, smanjene emocije, noćne more, opća slabost, nenormalan osjećaj, umor, nenormalan osjećaj, bol, poteškoće u kretanju, smanjeni spolni nagon, muške seksualne poteškoće, simptomi prehlade, zapušenost prsnog koša, infekcija nosnih šupljina, iritacija grla, rane grlo, povećana ili smanjena osjetljivost u ustima, upala iznutra jednjaka, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, želučane tegobe, česta defekacija, proljev, crijevni plinovi, probavne smetnje, bolovi u bubrezima, bolovi u mišićima, grčevi mišića, bolovi u leđima , krvarenje iz nosa, nos curenje, začepljen nos, kihanje, crvena koža, nenormalan osjećaj na koži, glatki osip ili crvenilo s podignutim izbočinama, zategnutost kože, svrbež, glavobolja, suha usta, ostaci u oku.

Rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 1000 osoba)

Učinci na oko: oticanje rožnice, dvostruki ili smanjeni vid, abnormalni vid, bljeskovi svjetla u vidnom polju, smanjeni očni osjećaj, oticanje oko očiju, povećan pritisak u oku, oštećenje vidnog živca.

Opće nuspojave: oštećenje pamćenja, pospanost, bol u prsima, začepljenost gornjih dišnih putova, začepljenost sinusa, začepljenost nosa, suhoća nosa, zujanje u ušima, gubitak kose, generalizirani svrbež, osjećaj nervoze, razdražljivost, nepravilan rad srca, opća slabost, poteškoće spavanje, dispneja, osip na koži koji svrbi.

Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)

Učinci na oko: abnormalnost kapaka, smetnje vida, nelagoda u rožnici, alergija na oči, smanjeni rast ili broj trepavica, crveni kapak.

Opće nuspojave: pojačani simptomi alergije, smanjena osjetljivost, tremor, gubitak ili smanjenje okusa, sniženi krvni tlak, povišeni krvni tlak, povećani broj otkucaja srca, bolovi u zglobovima, astma, bolovi u udovima, crvenilo, upala ili svrbež kože, funkcija jetre abnormalnosti testa, oticanje ekstremiteta, učestalo mokrenje, smanjen apetit, malaksalost.

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. To se također odnosi na sve nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.

Istek i zadržavanje

Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.

Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na bočici i kutiji iza "EXP". Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan u mjesecu.

Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.

Bočicu treba odbaciti četiri tjedna nakon prvog otvaranja kako bi se spriječile infekcije. U polje ispod i u razmak na naljepnici i kutiji boce upišite datum otvaranja svake boce. Za pakiranje od 1 boce napišite samo 1 datum.

Nemojte bacati lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Druge podatke

Što AZOPT sadrži

Aktivni sastojak je brinzolamid. Svaki mililitar sadrži 10 mg brinzolamida.
Pomoćni sastojci su: benzalkonijev klorid, karbomer 974P, dinatrijev edetat, manitol (E421), pročišćena voda, natrijev klorid i tiloksapol. Male količine klorovodične kiseline ili natrijevog hidroksida dodaju se za održavanje normalnih vrijednosti kiselosti (pH vrijednosti).

Kako AZOPT izgleda i sadržaj pakiranja

AZOPT je mliječna kapljica za oči (suspenzija) pakirana u plastičnu bocu s navojnim zatvaračem od 5 ml ili 10 ml (spremnik za kapanje) ili u pakiranju koje sadrži tri plastične boce s zatvaračem od 5 ml (spremnik za kapanje). Možda nisu sva pakiranja na tržištu.

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Dodatne informacije o lijeku Azopt mogu se pronaći u kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima 04 i drugi oblici 04 i laktacija04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima04.8 Neželjeni učinci04.9 Predoziranje05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA05.1 Farmakodinamička svojstva05.2 Farmakokinetička svojstva05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti06.0 PODACI FARMACEUTSKI LISTI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 Inkompatibilnosti 06.3 Rok trajanja za skladištenje 06.5 Vrsta neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 Nositelj odobrenja za promet 08 .0 BROJ ODOBRENJA ZA PROMET 09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJE ILI OBNOVA OVLAŠTENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIOParmaceutike, PUNI PODACI O DOSIMETRIJI UNUTARNJEG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, DODATNE DETALJNE UPUTE O ESTEMPORANI PREPARATI

01.0 NAZIV LIJEKA

AZOPT 10 MG / ML KAPI ZA OČI, Ovjes

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

Svaki ml suspenzije sadrži 10 mg brinzolamida.

Pomoćne tvari:

Svaki ml suspenzije sadrži 0,1 mg benzalkonijevog klorida.

Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

Kapi za oči, suspenzija.

Bijela do gotovo bijela suspenzija.

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

AZOPT je indiciran za smanjenje visokog očnog tlaka u slučajevima:

• očna hipertenzija

• glaukom otvorenog kuta

kao monoterapija u odraslih pacijenata kod kojih se beta-blokatori pokazali neučinkovitima ili u odraslih pacijenata u kojih su beta-blokatori kontraindicirani, ili kao dodatna terapija beta-blokatorima ili analozima prostaglandina (vidjeti također dio 5.1).

04.2 Doziranje i način primjene

Doziranje

Kada se koristi samostalno ili kao pomoćna terapija, doza je jedna kap AZOPT -a u konjunktivnu vrećicu zahvaćenog oka (očiju) dva puta dnevno. Neki pacijenti mogu imati bolji odgovor s jednom kapi tri puta dnevno.

Posebne populacije

Umirovljenici

U starijih pacijenata nije potrebna prilagodba doze.

Oštećenje jetre i bubrega

AZOPT nije ispitivan u bolesnika s oštećenjem jetre, pa se stoga ne preporučuje u takvih bolesnika.

AZOPT nije ispitivan u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (hiperkloremična acidoza klirensa kreatinina. Budući da se brinzolamid i njegov glavni metabolit pretežno izlučuju putem bubrega, AZOPT je kontraindiciran u takvih bolesnika (vidjeti također dio 4.3).

Pedijatrijska populacija

Sigurnost i djelotvornost AZOPT-a u dojenčadi, djece i adolescenata u dobi od 0-17 godina nisu utvrđeni.Trenutno dostupni podaci opisani su u odjeljcima 4.8 i 5.1.

Primjena AZOPT -a se ne preporučuje u dojenčadi, djece i adolescenata.

Način primjene

Za oftalmološku uporabu.

Preporučuje se nosolakrimalna okluzija ili spuštanje kapka nakon ukapavanja, što može smanjiti sustavnu apsorpciju oftalmološkog lijeka i rezultirati smanjenjem sustavnih nuspojava.

Uputite pacijenta da prije upotrebe dobro protrese bočicu. Nakon uklanjanja čepa, ako je sigurnosni prsten labav, uklonite ga prije uporabe proizvoda.

Kako biste spriječili kontaminaciju vrha boce s kapaljkom i suspenzije, treba paziti da vrhom bočice ne dotaknete kapke, okolna područja ili druge površine. Uputite pacijente da bočicu drže dobro zatvorenom kada se ne koristi.

Kada se AZOPT koristi kao zamjena za drugi oftalmološki lijek protiv glaukoma, prekinite primjenu drugog lijeka i započnite terapiju AZOPT -om sljedeći dan.

Ako se koristi više od jednog lokalnog oftalmološkog lijeka, lijekove treba davati pojedinačno u razmaku od najmanje 5 minuta. Oftalmološke masti treba primijeniti posljednje.

Ako propustite dozu, nastavite liječenje sa sljedećom dozom prema rasporedu. Doza ne smije prelaziti jednu kap tri puta dnevno po zahvaćenom oku.

04.3 Kontraindikacije

• Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.

• Poznata preosjetljivost na sulfonamide (vidjeti također dio 4.4).

• Teška bubrežna insuficijencija.

• Hiperkloremična acidoza (vidjeti dio 4.2).

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

Sustavni učinci

AZOPT je inhibitor karboanhidraze sulfonamida i, iako se primjenjuje lokalno, sistemski se apsorbira. Iste vrste nuspojava koje se mogu pripisati sulfonamidima mogu se pojaviti pri lokalnoj primjeni. Ako se pojave znakovi teških reakcija ili preosjetljivost, prekinite uporabu ovog pripravka.

Tijekom oralne primjene inhibitora karboanhidraze zabilježeni su poremećaji kiseline / baze. Koristiti s oprezom u pacijenata s rizikom od oštećenja bubrega zbog mogućeg rizika od metaboličke acidoze (vidjeti dio 4.2).

Učinci brinzolamida nisu ispitivani u nedonoščadi (gestacijske dobi manje od 36 tjedana) i u djece mlađe od 1 tjedna. U bolesnika s nezrelošću ili značajnim abnormalnostima bubrežnih tubula, brinzolamid se može davati tek nakon pažljive procjene rizika zbog mogućeg rizika od metaboličke acidoze.

Oralni inhibitori karboanhidraze mogu smanjiti sposobnost izvršavanja zadataka koji zahtijevaju mentalnu pažnju i / ili fizičku koordinaciju.AZOPT se apsorbira sustavno pa se to može dogoditi pri lokalnoj primjeni.

Istodobna terapija

Mogućnost dodatnog učinka na poznate sistemske učinke inhibicije karboanhidraze postoji u pacijenata koji primaju oralne inhibitore karboanhidraze i AZOPT. Istodobna primjena AZOPT -a i oralnih inhibitora karboanhidraze nije proučavana i ne preporučuje se (vidjeti također dio 4.5. ).

AZOPT se uglavnom procjenjivao u istodobnoj primjeni s timololom u pomoćnoj terapiji glaukoma. Također je istražen učinak snižavanja intraokularnog tlaka (IOP) AZOPT -a kao pomoćne terapije provaglandinskom analognom travoprostu. Nisu dostupni dugoročni podaci o uporabi AZOPT-a kao dodatne terapije travoprostu (vidjeti također dio 5.1).

Postoji ograničeno iskustvo s lijekom AZOPT u liječenju pacijenata s pseudoeksfolijativnim ili pigmentnim glaukomom. Treba biti oprezan u liječenju ovih pacijenata i to je tako

Preporučuje se strogo praćenje intraokularnog tlaka (IOP). AZOPT nije ispitivan u bolesnika s glaukomom uskog kuta i njegova se upotreba u tih bolesnika ne preporučuje.

Moguća uloga brinzolamida na endotelnoj funkciji rožnice pacijenata s kompromitiranom rožnicom (osobito u bolesnika s niskim brojem endotelnih stanica) nije proučavana.

Bolesnici s kontaktnim lećama nisu posebno proučavani, a u tih se pacijenata preporučuje pažljiv nadzor tijekom uporabe brinzolamida, budući da inhibitori karboanhidraze mogu promijeniti hidrataciju rožnice i trošenje leća. Kontakt bi mogao povećati rizik za rožnicu. Preporučuje se pomno praćenje bolesnika s kompromisom rožnice, poput pacijenata s dijabetesom mellitusom ili distrofijom rožnice.

Prijavljeno je da benzalkonijev klorid, koji se obično koristi kao konzervans u oftalmološkim proizvodima, uzrokuje točkastu keratopatiju i / ili toksičnu ulceroznu keratopatiju. Budući da AZOPT sadrži benzalkonijev klorid, potrebno je pažljivo praćenje u slučaju česte ili dugotrajne uporabe, u bolesnika sa suhim okom ili kompromisom rožnice.

AZOPT nije ispitivan kod osoba koje nose kontaktne leće. AZOPT sadrži benzalkonijev klorid koji može izazvati iritaciju oka i poznato je da mijenja boju mekih kontaktnih leća. Treba izbjegavati kontakt s mekim kontaktnim lećama. Pacijenta treba savjetovati da ukloni kontaktne leće prije operacije. Primjena AZOPT -a i pričekati najmanje 15 minuta nakon ukapavanja dozu prije ponovnog umetanja.

Nije ispitana mogućnost povratnog učinka nakon prestanka liječenja AZOPT -om; Učinak snižavanja očnog tlaka trebao bi trajati 5-7 dana.

Pedijatrijska populacija

Sigurnost i djelotvornost AZOPT-a u dojenčadi, djece i adolescenata u dobi od 0-17 godina nisu utvrđene te se njegova uporaba ne preporučuje u dojenčadi, djece i adolescenata.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Nisu provedena posebna ispitivanja interakcija s lijekom AZOPT. U kliničkim studijama istodobna primjena AZOPT -a i oftalmoloških pripravaka na bazi analoga prostaglandina i timolola nije otkrila nikakve štetne interakcije. Povezanost između AZOPT -a i miotika ili adrenergičkih agonista nije procijenjena tijekom adjuvantne terapije glaukoma.

AZOPT je inhibitor karboanhidraze i iako se primjenjuje lokalno, sistemski se apsorbira.Pri oralnoj primjeni inhibitora karboanhidraze zabilježeni su poremećaji kiseline / baze. U bolesnika koji primaju AZOPT treba razmotriti mogućnost interakcije.

Izoenzimi citokroma P-450 odgovorni za metabolizam brinzolamida uključuju CYP3A4 (glavni), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9. Inhibitori CYP3A4 kao što su ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir i troleandomicin mogu inhibirati metabolizam brinzolamida putem CYP3A4. Potreban je oprez ako se istodobno koriste inhibitori CYP3A4. Međutim, budući da se izlučivanje prvenstveno vrši putem bubrega, nakupljanje brinzolamida nije vjerojatno. Brinzolamid nije inhibitor izoenzima citokroma P-450.

04.6 Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Nema ili su ograničeni podaci o oftalmičkoj primjeni brinzolamida u trudnica. Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost nakon sustavne primjene (vidjeti također dio 5.3).

AZOPT se ne preporučuje tijekom trudnoće i u žena reproduktivne dobi koje ne koriste mjere kontracepcije.

Vrijeme za hranjenje

Nije poznato izlučuju li se brinzolamid / metaboliti u majčino mlijeko nakon topikalne oftalmološke primjene. Studije na životinjama pokazale su izlučivanje minimalnih količina brinzolamida u majčino mlijeko nakon oralne primjene.

Ne može se isključiti rizik za novorođenčad / dojenčad. Mora se donijeti odluka hoće li se prekinuti dojenje ili terapija AZOPT -om uzimajući u obzir dobrobit dojenja za dijete i korist terapije za ženu.

Plodnost

Studije na životinjama s brinzolamidom nisu pokazale učinke na plodnost. Nisu provedena ispitivanja koja bi ocijenila učinak topikalne oftalmičke primjene brinzolamida na plodnost ljudi.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

AZOPT ima zanemariv utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Privremeni zamagljen vid ili drugi poremećaji vida mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima (vidjeti također dio 4.8 i). Ako se zamagljen vid pojavi nakon ukapavanja, pacijent bi trebao pričekati da se vid vrati. Jasan prije vožnje ili rada sa strojevima.

Oralni inhibitori karboanhidraze mogu umanjiti sposobnost izvođenja operacija koje zahtijevaju mentalnu pažnju i / ili fizičku koordinaciju (vidjeti također dio 4.4 i odjeljak 4.8).

04.8 Nuspojave

Sažetak sigurnosnog profila

U kliničkim ispitivanjima koja su uključivala više od 2732 bolesnika liječenih AZOPT-om kao monoterapijom ili dodatkom timolol maleata 5 mg / ml, najčešće prijavljene nuspojave povezane s liječenjem bile su: disgeuzija (6,0%) (gorak okus ili neuobičajeno, vidi donji opis) i privremeno zamagljivanje pri ukapavanju (5,4%) u trajanju od nekoliko sekundi do nekoliko minuta (vidjeti također dio 4.7).

Tablica nuspojava

Sljedeće nuspojave zabilježene su s kapi za oči, suspenzijom brinzolamida 10 mg / ml i razvrstane su prema sljedećoj konvenciji: vrlo česte (≥1 / 10), česte (≥1 / 100 do

Klasifikacija sustava i organa Preferirani termin MedDRA (v.15.1) Infekcije i najezde Rijetko: nazofaringitis, faringitis, sinusitis Nepoznato: rinitis Poremećaji krvi i limfnog sustava Rijetko: smanjenje broja crvenih krvnih stanica, povećanje klorida u krvi Poremećaji imunološkog sustava Nepoznato: preosjetljivost Poremećaji metabolizma i prehrane Nepoznato: smanjen apetit Psihijatrijski poremećaji Rijetko: apatija, depresija, depresivno raspoloženje, smanjeni libido, mora, nervoza Rijetko: nesanica Poremećaji živčanog sustava Manje često: motorička disfunkcija, amnezija, vrtoglavica, parestezija, glavobolja Rijetko: poremećaj pamćenja, pospanost Nemoj napomena: tremor, hipoestezija, ageuzija Poremećaji oka uobičajen: zamagljen vid, iritacija oka, bol u oku, osjećaj stranog tijela u oku, očna hiperemija Rijetko: erozija rožnice, keratitis, točkasti keratitis, keratopatija, očne naslage, bojenje rožnice, defekt epitela rožnice, poremećaj epitela rožnice, blefaritis, očni svrbež, konjunktivitis, oticanje očiju, meibomianitis, blještavilo, fotofobija, suho oko, alergijski konjunktivitis, pterigij pigmentacija, astenopija, očna nelagoda, nenormalan osjećaj u očima, keratokonjunktivitis sicca, subkonjunktivalna cista, hiperemija konjunktive, svrbež kapaka, iscjedak iz oka, nastanak kora na rubu kapaka, povećana lakrimacija Rijetko: edem rožnice, diplopija, smanjena vidna oštrina, fotopsija, hipoestezija oka, periorbitalni edem, povišen intraokularni tlak, povećan omjer čašice / diska vidnog živca Nepoznato: poremećaj rožnice, problemi s vidom, alergija na oči, madaroza, poremećaj kapaka, eritem kapaka Poremećaji uha i labirinta Rijetko: zujanje u ušima Nepoznato: vrtoglavica Srčane patologije Rijetko: kardio-respiratorni poremećaji, bradikardija, lupanje srca Rijetko: angina pektoris, nepravilan rad srca Nepoznato: aritmija, tahikardija, hipertenzija, povišen krvni tlak, snižen krvni tlak, povećan broj otkucaja srca Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma Rijetko: dispneja, epistaksa, orofaringealna bol, faringolaringealna bol, iritacija grla sindrom gornjih dišnih putova s kašljem, curenje iz nosa, kihanje Rijetko: hiperreaktivnost bronha, začepljenost gornjih dišnih putova, začepljenost sinusa, začepljenost nosa, kašalj, suhoća nosa Nepoznato: astma Gastrointestinalni poremećaji uobičajen: disgeuzija Rijetko: ezofagitis, proljev, mučnina, povraćanje, dispepsija, bol u gornjem dijelu trbuha, nelagoda u trbuhu, nelagoda u želucu, nadutost, česta defekacija, gastrointestinalni poremećaj, oralna hipoestezija, oralna parestezija, suha usta Hepatobiliarni poremećaji Nepoznato: abnormalni test funkcije jetre Poremećaji kože i potkožnog tkiva Rijetko: osip, makulopapularni osip, zategnutost kože Rijetko: urtikarija, alopecija, generalizirani svrbež Nepoznato: dermatitis, eritem Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva Rijetko: bolovi u leđima, grčevi mišića, mijalgija Nepoznato: artralgija, bolovi u ekstremitetima Poremećaji bubrega i mokraće Rijetko: bol u bubrezima Nepoznato: pollakiuria Bolesti reproduktivnog sustava i dojke Rijetko: erektilna disfunkcija Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene Rijetko: bol, nelagoda u prsima, umor, nenormalan osjećaj, Rijetko: bol u prsima, osjećaj nervoze, astenija, razdražljivost Nepoznato: periferni edem, malaksalost Ozljede, trovanja i proceduralne komplikacije Rijetko: strano tijelo u oku

Disgeuzija (gorak ili neobičan okus u ustima nakon ukapavanja) bila je najčešće prijavljena sistemski nuspojava povezana s uporabom AZOPT -a u kliničkim ispitivanjima; to je vjerojatno posljedica prolaska kapi za oči u nazofarinks kroz nazolakrimalni kanal. Nasolakrimalna okluzija ili blago zatvaranje kapaka nakon ukapavanja mogu pomoći u smanjenju učestalosti ovog učinka (vidjeti također dio 4.2).

AZOPT je inhibitor sulfonamida karboanhidraze sa sustavnom apsorpcijom.

Gastrointestinalni, živčani sustav, hematološki, bubrežni i metabolički učinci općenito su povezani sa sustavnim inhibitorima karboanhidraze. Ista vrsta nuspojava koje se mogu pripisati oralnim inhibitorima karboanhidraze moguće su pri lokalnoj primjeni.

Nisu primijećene neočekivane nuspojave kod lijeka AZOPT kada se koristi kao dodatna terapija travoprostu. Nuspojave zabilježene kod dodatne terapije primijećene su kod svake pojedinačne djelatne tvari.

Pedijatrijska populacija

U malim, kratkotrajnim kliničkim ispitivanjima, nuspojave su prijavljene u približno 12,5% pedijatrijskih pacijenata, od kojih su većina bile lokalne, neozbiljne oftalmološke reakcije, poput hiperemije konjunktive, iritacije oka, iscjedak iz oka i povećane suze (vidi također odjeljak 5.1).

Prijavljivanje sumnji na nuspojave

Izvještavanje o sumnjama na nuspojave do kojih je došlo nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu putem nacionalnog sustava prijavljivanja. U Dodatku V.

04.9 Predoziranje

Nisu zabilježeni slučajevi predoziranja. Liječenje treba biti simptomatsko i podržavajuće. Mogu se pojaviti neravnoteža elektrolita, razvoj stanja acidoze i mogući učinci na živčani sustav. Treba pratiti razinu elektrolita u serumu (osobito kalija) i pH u krvi.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

Farmakoterapijska skupina: lijekovi protiv glaukoma i mioti, inhibitori karboanhidraze.

ATC oznaka: S01EC04.

Mehanizam djelovanja

Ugljična anhidraza je enzim koji se nalazi u mnogim tkivima u tijelu, uključujući oko. Ugljična anhidraza katalizira reverzibilnu reakciju koja uključuje hidrataciju ugljičnog dioksida i dehidraciju ugljične kiseline.

Inhibicija karboanhidraze na razini cilijarnih procesa oka smanjuje lučenje vodene vodice, vjerojatno zbog usporavanja stvaranja bikarbonatnih iona s posljedičnim smanjenjem transporta natrija i tekućine. Rezultat je smanjenje intraokularnog tlaka (IOP), glavnog čimbenika rizika u patogenezi oštećenja vidnog živca i gubitka vidnog polja kod glaukoma. Brinzolamid, inhibitor karboanhidraze II (CA-II), dominantnog izoenzima u oku, s IC50 in vitro od 3,2 nM i Ki od 0,13 nM prema CA-II.

Klinička učinkovitost i sigurnost

Istražen je učinak snižavanja intraokularnog tlaka (IOP) AZOPT -a kao pomoćne terapije uz provog prostaglandinskog analognog travoprosta. Nakon početnog 4-tjednog liječenja travoprostom, bolesnici s IOP-om ≥19 mmHg randomizirani su na dodatnu terapiju brinzolamidom ili timololom. Došlo je do "daljnjeg smanjenja prosječnog dnevnog IOP-a sa 3,2 na 3,4 mmHg za skupinu brinzolamida i sa 3,2 na 4,2 mmHg za skupinu timolola. Zabilježena je" veća incidencija neozbiljnih očnih nuspojava, uglavnom povezanih sa znakovima lokalna iritacija, u skupinama brinzolamida / travoprosta. Događaji su bili blagi i nisu utjecali na ukupnu stopu prekida studija (vidjeti također dio 4.8).

Kliničko ispitivanje s AZOPT-om provedeno je na 32 pedijatrijska bolesnika mlađa od 6 godina kojima je dijagnosticiran glaukom ili očna hipertenzija. Neki pacijenti nikada nisu bili podvrgnuti hipotonizirajućoj terapiji oka, dok su se drugi već liječili drugima. Lijekovi za snižavanje IOP-a. Potonji jesu ne morate prekinuti terapiju dok se ne započne monoterapija AZOPT -om.

Među pacijentima koji nikada nisu bili podvrgnuti očnoj hipotoničnoj terapiji (10 pacijenata), učinkovitost AZOPT-a bila je slična onoj koja je prethodno primijećena kod odraslih ispitanika, sa smanjenjem prosječnog IOP-a do 5 mmHg u odnosu na početnu vrijednost. Pacijenti koji su bili na lokalnoj terapiji snižavanja IOP-a (22 bolesnika), srednji IOP blago se povećao u odnosu na početnu vrijednost u skupini na kojoj je dobivena AZOPT.

05.2 Farmakokinetička svojstva

Nakon topikalne primjene u oku, brinzolamid se apsorbira u sustavnu cirkulaciju. Zbog velikog afiniteta za karboanhidrazu II, brinzolamid se opsežno distribuira u crvenim krvnim zrncima i ima dug poluživot u cijeloj krvi (što znači otprilike 24 tjedna). U ljudi nastaje metabolit N-desetil brinzolamid koji se također veže do karboanhidraze i nakuplja se u crvenim krvnim stanicama. Ovaj metabolit se u prisutnosti brinzolamida veže prvenstveno na karboanhidrazu I. U plazmi su koncentracije i brinzolamida i N-desetil brinzolamida niske i općenito ispod granica kvantitativne analize (

Vezanje na proteine plazme nije visoko (približno 60%).Brinzolamid se primarno eliminira bubrežnim izlučivanjem (približno 60%). Približno 20% doze se izlučuje urinom u obliku metabolita. Brinzolamid i N-desetil-brinzolamid su glavne komponente u urinu, uz veće koncentracije. Niske N-desmetoksipropil i O-desmetil metaboliti.

U oralnoj farmakokinetičkoj studiji zdravi su dobrovoljci primali kapsule brinzolamida u dozi od 1 mg dva puta dnevno tijekom 32 tjedna, a mjerena je aktivnost karboanhidraze u crvenim krvnim stanicama kako bi se procijenio stupanj sistemske inhibicije karboanhidraze.

Zasićenje karcinom anhidraze II eritrocitima brinzolamidom postignuto je unutar četiri tjedna (koncentracije eritrocita od približno 20 μM). N-desetil brinzolamid nakupljen u eritrocitima dosegao je stanje ravnoteže unutar 20-28 tjedana, s koncentracijama između 6 i 30 mcM. Inhibicija ukupne aktivnosti karboanhidraze u stacionarnim crvenim krvnim stanicama bila je približno 70-75%.

Ispitanici s umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 30-60 ml / min) primali su 1 mg brinzolamida oralno dva puta dnevno do 54 tjedna. Koncentracija lijeka u crvenim krvnim zrncima u četvrtom tjednu liječenja kretala se od približno 20 do 40 mcM. U ravnotežnom stanju koncentracije brinzolamida i njegovog metabolita u crvenim krvnim stanicama bile su u rasponu od 22,0 do 46,1 odnosno 17,1 do 88,6 mcM.

Koncentracija N-desetil-brinzolamida u crvenim krvnim zrncima povećava se i smanjuje se aktivnost ukupne karboanhidraze u crvenim krvnim stanicama smanjenjem eliminacije kreatina, ali koncentracija brinzolamida u crvenim krvnim stanicama i aktivnost CA-II ostaje nepromijenjena. U ispitanika s najvišom razinom bubrežne disfunkcije inhibicija ukupne aktivnosti karboanhidraze bila je veća, iako u stanju mirovanja manja od 90%.

U lokalnoj okularnoj studiji ravnotežne koncentracije brinzolamida u crvenim krvnim stanicama bile su slične onima pronađenim u oralnoj studiji, ali su razine N-desetil brinzolamida bile niže. Aktivnost karbonske anhidraze iznosila je približno 40-70% razine predoziranja

05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti

Neklinički podaci ne otkrivaju nikakvu posebnu opasnost za ljude na temelju uobičajenih studija farmakološke sigurnosti, toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti i kancerogenog potencijala.

Studije razvojne toksičnosti na kunićima s oralnim dozama brinzolamida do 6 mg / kg / dan (125 puta veća od preporučene oftalmološke doze za ljude) nisu otkrile učinke na razvoj fetusa unatoč značajnoj toksičnosti za majku. Slične studije na štakorima pokazale su blago smanjenu okoštavanje lubanje i grudnu kost ploda od majki kojima je davan brinzolamid u dozi od 18 mg / kg / dan (375 puta veća od preporučene oftalmološke doze kod ljudi), ali ne u dozama od 6 mg / kg / dan. Do ovih rezultata došlo je u dozama koje su uzrokovale metaboličku acidozu sa smanjenjem rasta tjelesne težine majke i fetalne težine. O dozi ovisnog smanjenja tjelesne težine fetusa primijećeno je kod potomaka majki koje su primale brinzolamid oralno s promjenjivim smanjenjem (približno 5-6%) sa 2 mg / kg / dan na približno 14% sa 18 mg / dan. Kg / dan. Tijekom laktacije, razina bez štetnih učinaka kod potomaka bila je 5 mg / kg / dan.