Aktivni sastojci: acetazolamid
DIAMOX 250 mg tablete
Indikacije Zašto se koristi Diamox? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Antiglaukom, diuretik, antiepileptik.
TERAPIJSKE INDICIJE
Diamox je indiciran u liječenju edema zatajenja srca.
U bolesnika s prevladavajućim zatajenjem lijevog srca postižu se izvrsni rezultati, s nestankom plućnog edema i poboljšanjem dispneje nakon nekoliko dana.
Diamox je također indiciran kod glaukoma
Osim glaukoma, Diamox je učinkovit u situacijama u kojima postoji očni edem.
Diamox je također indiciran kao pomoćno sredstvo u liječenju epilepsije.
Najbolji rezultati postignuti su kod mladih ispitanika koji pate od petit mal -a, ali su povoljni rezultati postignuti u značajnom postotku slučajeva grand mal mješovitih oblika, mioklonskih grčeva itd.
Kontraindikacije Kada se Diamox ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
Acetazolamid može uzrokovati blagu acidozu; njegova upotreba u hiperkloremičnoj acidozi stoga može biti kontraindicirana.
Hipokalemija
Hiponatremija
Acetazolamid je također kontraindiciran u slučajevima izrazite bubrežne i jetrene insuficijencije, uključujući cirozu (zbog rizika od jetrene encefalopatije). Nadbubrežna insuficijencija
Dugotrajna primjena acetazolamida kontraindicirana je kod osoba koje pate od kroničnog nekongestivnog glaukoma zatvorenog kuta (liječenje može dopustiti organsko zatvaranje kuta dok je pogoršanje glaukoma prikriveno snižavanjem očnog tlaka).
Acetazolamid je općenito kontraindiciran u trudnoći i dojenju (vidjeti dio Posebna upozorenja)
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Diamox
U bolesnika liječenih antiepileptičkim lijekovima prema različitim indikacijama zabilježene su suicidalne misli i ponašanje. Meta-analiza iz randomiziranih kliničkih ispitivanja antiepileptika kontroliranih placebom također je pokazala mali povećan rizik od suicidalnih misli i ponašanja. Mehanizam ovog rizika nije poznat, a dostupni podaci niti ukazuju niti isključuju mogućnost povećanog rizika s acetazolamidom kao dodatkom antiepileptičkoj terapiji.
Stoga bi pacijente trebalo pratiti zbog znakova suicidalnih misli i ponašanja te je potrebno razmotriti odgovarajuće liječenje. Pacijenti (i njegovatelji) trebaju posjetiti svog liječnika ako se pojave znaci suicidalnih misli ili ponašanja.
Smrtonosni događaji dogodili su se zbog teških reakcija na acetazolamid (sulfonamidi i derivati sulfonamida), poput Stevens-Johnsonovog sindroma i toksične epidermalne nekrolize, fulminantne nekroze jetre, agranulocitoze, aplastične anemije i drugih krvnih diskrazija i anafilaksije. Mogu se pojaviti reakcije preosjetljivosti. primjenjuje se sulfonamid ili derivat sulfonamida, neovisno o načinu primjene.
Diamox se može davati, s oprezom, srčanim bolesnicima s oštećenjem bubrega. Međutim, ako je izražena bubrežna insuficijencija, Diamox, osim što je kontraindiciran, može biti i neučinkovit.
Međutim, u nekim je slučajevima bilo potrebno primijeniti acetozolamid u vrlo visokim dozama u kombinaciji s drugim diureticima kako bi se obnovila diureza u prisutnosti potpune i trajne bubrežne insuficijencije.
Acetazolamid se mora koristiti s oprezom u bolesnika s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću i emfizemom zbog mogućeg pogoršanja acidoze te u bolesnika koji uzimaju velike doze aspirina, jer se mogu pojaviti tahipneja, anoreksija, pospanost i zbunjenost, iako rijetko, letargija, koma i smrti. U slučaju pojave simptoma upozorenja, bit će potrebno prekinuti liječenje i obratiti se liječniku kako bi poduzeli potrebne mjere.
Liječenje acetazolamidom može uzrokovati neravnotežu elektrolita, hiponatrijemiju i hipokalijemiju, kao i metaboličku acidozu. Stoga se preporučuje povremeno praćenje elektrolita u serumu. Osim toga, potreban je poseban oprez u bolesnika sa stanjima povezanim sa ili predispozicijama za disbalans elektrolita i kiseline / baze, poput pacijenata s oštećenom bubrežnom funkcijom (uključujući starije pacijente), bolesnike s prethodnom nefrolitijazom, bolesnike s dijabetesom melitusom i bolesnike s oštećenjem ventilacija.alveolarna.
Za praćenje hematoloških reakcija uobičajenih za sve sulfonamide, preporučuje se kompletna krvna slika i pregled trombocita prije početka i tijekom terapije acetazolamidom. Ako dođe do značajnih promjena, važno je odmah prekinuti liječenje i započeti odgovarajuću terapiju.
U bolesnika liječenih acetazolamidom zabilježeno je i povećanje i smanjenje razine glukoze u krvi. To treba uzeti u obzir u bolesnika s oslabljenom tolerancijom glukoze ili dijabetesom melitusom.
U varijacijama nadmorske visine u odnosu na razinu mora, preporučljivo je postupno uspinjanje kako bi se izbjegao akutni napad visinske bolesti. Ako se jave teški oblici visinske bolesti, na primjer, edem pluća ili cerebralni edem s visine, pri brzom penjanju i upotrebi acetazolamida, to ne isključuje mogućnost spuštanja.
Dječja uporaba
Sigurnost i djelotvornost acetazolamida u pedijatrijskih pacijenata nisu utvrđene. Zaostajanje u rastu prijavljeno je kod djece koja su na dugotrajnoj terapiji, a smatra se da je to sekundarna ili kronična acidoza.
Gerijatrijska upotreba
Metabolička acidoza, koja može biti ozbiljna, može se pojaviti u starijih osoba sa smanjenom funkcijom bubrega.
U slučaju izostavljanja doza, nastavite liječenje prema rasporedima doziranja koje preporučuje liječnik.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Diamoxa
DIAMOX pojačava diuretičko djelovanje živaca.
Klinički i eksperimentalni podaci navode na priznanje da DIAMOX i miotici, iako s različitim mehanizmima, djeluju na aditivan način kada se primjenjuju istodobno.
Acetazolamid primijenjen istodobno s fenitoinom mijenja metabolizam fenitoina i može povećati njegove razine u serumu. DIAMOX može povećati ili pojačati početak osteomalacije kod nekih pacijenata koji primaju kroničnu terapiju na bazi fenitoina. Stoga se preporučuje oprez u bolesnika koji primaju istodobnu kroničnu terapiju.
Acetazolamid primijenjen istodobno s karbamazepinom može povećati njegove razine u serumu.
U bolesnika liječenih srčanim glikozidima ili antihipertenzivnim lijekovima može biti potrebna prilagodba doze Diamoxa.
Smanjenjem gastrointestinalne apsorpcije primidona, DIAMOX može smanjiti serumske koncentracije primidona i njegovih metabolita, uz moguće posljedično smanjenje antikonvulzivnog učinka.
Osim toga, savjetuje se i oprez pri započinjanju, prestanku ili promjeni doze Diamoxa u bolesnika koji primaju primidon.
Zbog mogućih dodatnih učinaka s drugim inhibitorima karboanhidraze, ne preporučuje se istodobna primjena.
Acetazolamid može pojačati djelovanje amfetamina i tricikličkih antidepresiva jer odgađa njihovu eliminaciju
Acetazolamid je derivat sulfonamida, moguća je unakrsna osjetljivost između acetazolamida, sulfonamida i drugih derivata sulfonamida.
Acetazolamid može pojačati učinak drugih antagonista folne kiseline.
U bolesnika koji su primali acetazolamid zabilježeno je i povećanje i smanjenje razine glukoze u krvi. To treba uzeti u obzir u bolesnika liječenih antidijabeticima.
Povećanjem pH urina bubrežnih tubula, acetazolamid smanjuje izlučivanje kinidina urinom i može pojačati njegov učinak.
Povećanjem pH urina, acetazolamid može spriječiti urinarno antiseptičko djelovanje spojeva metanamina.
Upotreba istodobne terapije natrijevim bikarbonatom povećava rizik od stvaranja bubrežnih kamenaca u bolesnika koji uzimaju acetazolamid.
Kada se istodobno primjenjuje, acetazolamid može povećati razinu ciklosporina u krvi (savjetuje se oprez pri primjeni acetazolamida u bolesnika koji primaju ciklosporin).
Konačno, DIAMOX može smanjiti djelovanje aspirina i litija jer olakšava njihovo izlučivanje.
Smetnje u laboratorijskim testovima i drugim dijagnostičkim testovima
Sulfonamidi mogu dati lažno negativan rezultat ili smanjiti vrijednosti fenolsulfonftaleina u urinu i vrijednosti eliminacije fenolnog crvenog za proteine u urinu, za ne-proteinsku frakciju seruma i za mokraćnu kiselinu u serumu. Acetazolamid može uzrokovati povećanje razine kristala u urin.
Acetazolamid ometa HPLC metodu teofilinskog testa. Interferencija acetazolamida s teofilinskim testom ovisi o otapalu koje se koristi u ekstrakciji; acetazolamid možda neće ometati druge metode ispitivanja teofilina.
Antidoping test:
Acetazolamid može uzrokovati lažno pozitivne antidoping testove
Upozorenja Važno je znati da:
Pacijenti liječeni Diamox pacijentima koji su prethodno bili na terapiji merkurijskim diureticima mogu se držati u dobrom stanju. Nadalje, DIAMOX se može kombinirati, ako je potrebno, s diureticima u bolesnika sa slabom diurezom (vidjeti također odjeljak "Interakcije").
Utjecaj bubrežne funkcije može ometati učinkovitost Diamoxa kao diuretika, ali to nije apsolutna kontraindikacija.
Povećanjem doza nema povećanja diureze, može doći do pospanosti i / ili parestezije, a često i do smanjenja same diureze.
Primjena Diamoxa ne isključuje druge terapije poput digitalisa, odmora u krevetu, prehrane s malo tekućine i natrija. Ako se jave reakcije preosjetljivosti ili druge ozbiljne reakcije, liječenje acetazolamidom se mora prekinuti.
Trudnoća i dojenje
Acetazolamid, primijenjen oralno ili parenteralno, pokazao je teratogene učinke (oštećenja udova) na miševima, štakorima, hrčcima i zečevima. Nisu provedena odgovarajuća kontrolirana ispitivanja na trudnicama.Stoga se acetazolamid smije koristiti u trudnoći samo ako potencijalne koristi opravdavaju rizik za fetus.
Iako u literaturi nisu zabilježeni embriofetotoksični ili teratogeni učinci, koji se svakako mogu pripisati acetazolamidu kod ljudi, njegova uporaba tijekom prvog tromjesečja trudnoće se ne preporučuje.
Zbog mogućnosti ozbiljnih nuspojava na Diamox kod dojenčadi, potrebno je odlučiti hoće li se prekinuti dojenje ili liječenje, imajući u vidu važnost lijeka za majku.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Budući da neke moguće nuspojave (pospanost i zbunjenost) mogu smanjiti sposobnost reagiranja, preporučuje se oprez u vožnji i radu sa strojevima.
LJEKOVITI PROIZVOD ČUVAJTE IZVAN POGLEDA I DOSEGA DJECE
Doziranje i način uporabe Kako se koristi Diamox: Doziranje
Za postizanje diureze, kao optimalna doza, preporučuje se davanje 1-1 / 2 tablete (od 250 do 375 mg) prema težini (5 mg po kg), jednom dnevno ujutro.
U akutnom i sekundarnom kongestivnom glaukomu obično se preporučuje 1 tableta Diamoxa (250 mg) svakih 4 - 6 sati (4 do 6 tableta u 24 sata). Također je moguće - u nekim slučajevima - postići poboljšanje primjenom 1 tablete (250 mg) svakih 8 - 12 sati (od 2 do 3 tablete u 24 sata). U nekim akutnim slučajevima posebne težine preporučuje se započeti liječenje primjenom 2 tablete (500 mg), nakon čega slijedi 1 tableta (250 mg) svakih 4 - 6 sati.
Kod epilepsije najbolji se rezultati postižu u dozama u rasponu od 8 do 30 mg / kg tjelesne težine, odnosno uz primjenu - u prosjeku - od 1 i pol do 4 tablete u 24 sata.
Kada se želi primijeniti Diamox uz antiepileptičku terapiju koja je već na mjestu ili umjesto nje, preporučuje se započeti liječenje primjenom 1 tablete (250 mg) dnevno, a zatim postupno povećavati dnevnu dozu Diamoxa do naznačenog dosegnute su dosologije. gore
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Diamoxa
U slučaju predoziranja, budući da nema protuotrova, liječenje bi trebalo biti simptomatsko i podržavajuće.
Očekuje se neravnoteža elektrolita, razvoj kiselog stanja i učinci na središnji živčani sustav. Treba pratiti razinu elektrolita u serumu (osobito kalija) i pH u krvi.
Potporna terapija potrebna je za vraćanje ravnoteže elektrolita i pH u normalu. Kiselo stanje može se korigirati primjenom bikarbonata.
Unatoč velikoj distribuciji unutar eritrocita i vezanju za proteine plazme, Diamox se može dijalizirati. To može biti vrlo važno u liječenju predoziranja Diamoxom kod bubrežne insuficijencije.
Nuspojave Koje su nuspojave Diamoxa
Neželjeni učinci koji se najčešće javljaju u početnim fazama terapije uključuju: paresteziju, a osobito trnce u ekstremitetima, anoreksiju, oštećen sluh, tinitus, gubitak apetita, promijenjeni okus i gastrointestinalne smetnje poput mučnine, povraćanja i proljeva; poliurija, povremeno pospanost i zbunjenost.
Poremećaji imunološkog sustava
Smrtonosni događaji dogodili su se zbog teških reakcija na acetazolamid (sulfonamidi i derivati sulfonamida), poput Stevens-Johnsonovog sindroma i toksične epidermalne nekrolize, fulminantne jetrene nekroze, agranulocitoze, aplastične anemije i drugih krvnih diskrazija i anafilaksije.
Reakcije preosjetljivosti mogu se pojaviti ako se daje sulfonamid ili derivat sulfonamida, neovisno o načinu primjene.
Sistemske patologije
Glavobolja, malaksalost, umor, vrućica, ispiranje, zaostajanje u rastu djece, mlitava paraliza, anafilaksa, žeđ, ispiranje
Gastrointestinalni poremećaji
Gastrointestinalni poremećaji poput mučnine, povraćanja i proljeva
Hepatobiliarni poremećaji
Oštećena funkcija jetre, hepatitis ili žutica.
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Krvne diskrazije, kao što su aplastična anemija, agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija i trombocitopenična purpura, pancitopenija, depresija koštane srži.
Poremećaji metabolizma i prehrane
Metabolička acidoza i neravnoteža elektrolita, uključujući hipokalijemiju s pojavom vrlo rijetkog crijevnog paralitičkog ileusa, hiperurikemije, poremećaja metabolizma amonijaka, hiponatrijemije, osteomalacije uz dugotrajnu terapiju fenitoinom, gubitak apetita, poremećaj okusa, hiperglikemiju, hipoglikemiju.
Poremećaji živčanog sustava
Zaspanost, parestezije (uključujući utrnulost i svrbež ekstremiteta i lica), depresija, uzbuđenje, ataksija, zbunjenost, konvulzije, omaglica.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Alergijske kožne reakcije uključujući urtikariju, osip, pemfigus, fotoosjetljivost, Stevens-Johnsonov sindrom, toksičnu epidermalnu nekrolizu.
Poremećaji uha i labirinta
Poremećaji sluha, tinitus, miopija. Slučajevi horoidalnog izljeva nakon operacije katarakte zabilježeni su vrlo rijetko.
Poremećaji bubrega i mokraće
Kristalurija, povećan rizik od nefrolitijaze pri dugotrajnoj terapiji, hematurija, abnormalna funkcija jetre, holestatska žutica, glikozurija, zatajenje bubrega.
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem Talijanske agencije za lijekove, web stranica: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Istek: provjerite datum isteka otisnut na pakiranju.
Rok valjanosti namijenjen je proizvodu u netaknutoj ambalaži, pravilno uskladišten.
LJEKOVITI PROIZVOD ČUVAJTE IZVAN POGLEDA I DOSEGA DJECE
Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C
SASTAV
Diamox tablete od 250 mg
Jedna tableta sadrži:
Aktivni princip:
Acetazolamid 250 mg
Pomoćne tvari: Natrijev škrobni glikolat, Povidon K29-32, dvobazni kalcijev fosfat dihidrat, kukuruzni škrob, magnezijev stearat.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
250 mg tablete
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
DIAMOX 250 MG TABLETE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
DIAMOX 250 mg tablete
Svaka tableta sadrži:
Aktivni princip
Acetazolamid (2-acetilamino-1,3,4 tiadiazol-5-sulfonamid) 250 mg.
Za pomoćne tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete za oralnu primjenu.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
DIAMOX je indiciran u liječenju edema zatajenja srca.
U bolesnika s prevladavajućim zatajenjem lijevog srca postižu se izvrsni rezultati, s nestankom plućnog edema i poboljšanjem dispneje nakon nekoliko dana.
DIAMOX je također indiciran kod glaukoma.
Osim glaukoma, DIAMOX je učinkovit u situacijama u kojima postoji očni edem.
DIAMOX je također indiciran kao pomoćno sredstvo u liječenju epilepsije.
Najbolji rezultati postignuti su kod mladih ispitanika koji pate od petit mal -a, ali su povoljni rezultati postignuti u znatnom postotku slučajeva grand mal, mješovitih oblika, mioklonskih grčeva itd.
04.2 Doziranje i način primjene
Za postizanje diureze, kao optimalna doza, preporučuje se davanje 1 ½ tablete (250 do 375 mg) prema težini (5 mg po kg) jednom dnevno ujutro.
Primijenjen oralno i svakodnevno, DIAMOX daje jasnu kontrolu edema, s velikim olakšanjem za pacijenta.
Za postizanje zadovoljavajućih rezultata u bolesnika s teškim zatajenjem desnog srca sa značajnim izljevima, ponekad je potrebno pribjeći paracentezi; kasnije su likvidne naplate sve manje entiteta.
Pacijenti koji su prethodno bili liječeni živinim diureticima mogu se održavati u dobrom stanju pomoću DIAMOX -a, koji će, međutim, možda biti potrebno kombinirati sa samim DIAMOX -om kako bi se u nekim posebno rezistentnim slučajevima nastavila diureza (vidjeti dio 4.5).
Utjecaj bubrežne funkcije može ometati učinkovitost DIAMOX -a kao diuretika, ali to nije apsolutna kontraindikacija (vidjeti dio 4.4).
Korištenje DIAMOX -a ne isključuje druge terapije poput digitalisa, odmora u krevetu, prehrane s malo tekućine i natrija.
U akutnom i sekundarnom kongestivnom glaukomu obično se preporučuje 1 tableta DIAMOX (250 mg) svakih 4-6 sati (4 do 6 tableta u 24 sata). Također je moguće - u nekim slučajevima - postići poboljšanje primjenom 1 tablete (250 mg) svakih 8-12 sati (od 2 do 3 tablete u 24 sata). U nekim akutnim slučajevima posebne težine preporučuje se započeti liječenje primjenom 2 tablete (500 mg), nakon čega slijedi 1 tableta (250 mg) svakih 4-6 sati.
Kod epilepsije najbolji rezultati postižu se u dozama u rasponu od 8 do 30 mg po kg tjelesne težine, odnosno uz primjenu - u prosjeku - od 1 i pol do 4 tablete u 24 sata.
Kada se želi primijeniti DIAMOX uz već započetu antiepileptičku terapiju ili umjesto nje, preporuča se započeti liječenje DIAMOX -om primjenom 1 tablete (250 mg) dnevno, a zatim postupno povećavati dnevnu dozu DIAMOX -a do postizanja gore navedene doze.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na acetazolamid ili bilo koju pomoćnu tvar.
Acetazolamid može uzrokovati blagu acidozu; njegova upotreba u hiperkloremičnoj acidozi stoga može biti kontraindicirana.
Intolerancija na sulfonamide
Budući da je acetazolamid derivat sulfonamida, moguća je unakrsna osjetljivost između acetazolamida, sulfonamida i drugih derivata sulfonamida.
Zbog prirode svog djelovanja, acetazolamid može biti kontraindiciran u slučajevima kada postoji jasno smanjenje razine natrija i / ili kalija u serumu.
Acetazolamid je također kontraindiciran u slučajevima jetrene insuficijencije, kod osoba s cirozom jetre može se razviti jetrena encefalopatija; kod izražene bubrežne insuficijencije i kod nadbubrežne insuficijencije.
Dugotrajna primjena acetazolamida kontraindicirana je kod osoba s kroničnim nekongestivnim glaukomom zatvorenog kuta.
Acetazolamid je kontraindiciran u trudnoći i dojenju (vidjeti dio 4.6)
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
U bolesnika liječenih antiepileptičkim lijekovima prema različitim indikacijama zabilježene su suicidalne misli i ponašanje. Meta-analiza iz randomiziranih kliničkih ispitivanja antiepileptika kontroliranih placebom također je pokazala mali povećan rizik od suicidalnih misli i ponašanja. Mehanizam ovog rizika nije poznat, a dostupni podaci niti ukazuju niti isključuju mogućnost povećanog rizika s acetazolamidom kao dodatkom antiepileptičkoj terapiji.
Stoga bi pacijente trebalo pratiti zbog znakova suicidalnih misli i ponašanja te je potrebno razmotriti odgovarajuće liječenje. Pacijenti (i njegovatelji) trebaju posjetiti svog liječnika ako se pojave znaci suicidalnih misli ili ponašanja
Smrtonosni događaji dogodili su se zbog teških reakcija na acetazolamid (sulfonamidi i derivati sulfonamida), poput Stevens-Johnsonovog sindroma i toksične epidermalne nekrolize, fulminantne jetrene nekroze, agranulocitoze, aplastične anemije i drugih krvnih diskrazija i anafilaksije.
Reakcije preosjetljivosti mogu se pojaviti ako se daje sulfonamid ili derivat sulfonamida, neovisno o načinu primjene.
U slučaju preosjetljivosti ili drugih ozbiljnih reakcija, liječenje acetazolamidom treba prekinuti.
Acetazolamid se mora koristiti s oprezom u bolesnika s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću i emfizemom zbog mogućeg pogoršanja acidoze te u bolesnika koji uzimaju velike doze aspirina, jer se mogu pojaviti tahipneja, anoreksija, pospanost i zbunjenost, iako rijetko, letargija, koma i smrt. U slučaju pojave simptoma upozorenja, bit će potrebno prekinuti liječenje i poduzeti potrebne mjere opreza.
Povećanje doze ne dovodi do povećanja diureze, ali može doći do pospanosti i / ili parestezije, a često i do smanjenja same diureze.
DIAMOX se može davati, s oprezom, srčanim bolesnicima s oštećenjem bubrega: međutim, ako je izražena bubrežna insuficijencija, primjena DIAMOX -a može biti neučinkovita.
Međutim, u nekim je slučajevima bilo potrebno primijeniti acetazolamid u vrlo visokim dozama u kombinaciji s drugim diureticima kako bi se obnovila diureza u prisutnosti potpune i trajne bubrežne insuficijencije.
Liječenje acetazolamidom može uzrokovati neravnotežu elektrolita, hiponatrijemiju i hipokalijemiju, kao i metaboličku acidozu. Stoga se preporučuje povremeno praćenje elektrolita u serumu. Osim toga, potreban je poseban oprez u bolesnika sa stanjima povezanim sa ili predispozicijama za disbalans elektrolita i kiseline / baze, poput pacijenata s oštećenom bubrežnom funkcijom (uključujući starije pacijente), bolesnike s prethodnom nefrolitijazom, bolesnike s dijabetesom melitusom i bolesnike s oštećenjem ventilacija.alveolarna.
Za praćenje hematoloških reakcija zajedničkih za sve sulfonamide, preporučuje se potpuna krvna slika i pregled trombocita prije početka i tijekom terapije acetazolamidom. Ako dođe do značajnih promjena, važno je odmah prekinuti liječenje i započeti odgovarajuću terapiju.
U bolesnika liječenih acetazolamidom zabilježeno je i povećanje i smanjenje razine glukoze u krvi. To treba uzeti u obzir u bolesnika s oslabljenom tolerancijom glukoze ili dijabetesom melitusom.
U varijacijama nadmorske visine s obzirom na razinu mora, preporučljivo je postupno penjanje kako bi se izbjegao akutni napad visinske bolesti. Ako se jave teški oblici visinske bolesti, na primjer, edem pluća ili cerebralni edem s visine, pri brzom penjanju i upotrebi acetazolamida, to ne isključuje mogućnost brzog spuštanja.
Dječja uporaba
Sigurnost i djelotvornost acetazolamida u pedijatrijskih pacijenata nisu utvrđene.
Zaostajanje u rastu prijavljeno je kod djece koja su na dugotrajnoj terapiji, a smatra se da je to sekundarna ili kronična acidoza.
Gerijatrijska upotreba
Metabolička acidoza, koja može biti ozbiljna, može se pojaviti u starijih osoba sa smanjenom funkcijom bubrega.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
DIAMOX pojačava diuretičko djelovanje živaca.
Klinički i eksperimentalni podaci navode na priznanje da DIAMOX i miotici, iako s različitim mehanizmima, djeluju na aditivan način kada se primjenjuju istodobno.
Acetazolamid primijenjen istodobno s fenitoinom mijenja metabolizam fenitoina i može povećati njegove razine u serumu. DIAMOX može povećati ili pojačati početak osteomalacije kod nekih pacijenata koji primaju kroničnu terapiju na bazi fenitoina. Stoga se preporučuje oprez u bolesnika koji primaju istodobnu kroničnu terapiju.
Acetazolamid primijenjen istodobno s karbamazepinom može povećati njegove razine u serumu.
U bolesnika liječenih srčanim glikozidima ili antihipertenzivima može biti potrebna prilagodba doze DIAMOX -a.
Smanjenjem gastrointestinalne apsorpcije primidona, DIAMOX može smanjiti serumske koncentracije primidona i njegovih metabolita, uz moguće posljedično smanjenje antikonvulzivnog učinka.
Osim toga, savjetuje se i oprez pri započinjanju, prestanku ili promjeni doze Diamoxa u bolesnika koji primaju primidon.
Zbog mogućih dodatnih učinaka s drugim inhibitorima karboanhidraze, ne preporučuje se istodobna primjena.
Acetazolamid može pojačati djelovanje amfetamina i tricikličkih antidepresiva jer odgađa njihovu eliminaciju.
Acetazolamid je derivat sulfonamida, moguća je unakrsna osjetljivost između acetazolamida, sulfonamida i drugih derivata sulfonamida.
DIAMOX i miotici djeluju, ako se daju istodobno, na aditivan način. Acetazolamid može pojačati učinak drugih antagonista folne kiseline.
U bolesnika koji su primali acetazolamid zabilježeno je i povećanje i smanjenje razine glukoze u krvi. To treba uzeti u obzir u bolesnika liječenih antidijabeticima.
Povećanjem pH urina bubrežnih tubula, acetazolamid smanjuje izlučivanje kinidina urinom i može pojačati njegov učinak.
Povećanjem pH urina, acetazolamid može spriječiti urinarno antiseptičko djelovanje spojeva metanamina.
Upotreba istodobne terapije natrijevim bikarbonatom povećava rizik od stvaranja bubrežnih kamenaca u bolesnika koji uzimaju acetazolamid.
Kada se istodobno primjenjuje, acetazolamid može povećati razinu ciklosporina u krvi (savjetuje se oprez pri primjeni acetazolamida u bolesnika koji primaju ciklosporin).
Konačno, DIAMOX može smanjiti djelovanje aspirina i litija jer olakšava njihovo izlučivanje.
Smetnje u laboratorijskim testovima i drugim dijagnostičkim testovima
Sulfonamidi mogu dati lažno negativan rezultat ili smanjiti vrijednosti fenolsulfonftaleina u urinu i vrijednosti eliminacije fenolnog crvenog za proteine u urinu, za ne-proteinsku frakciju seruma i za mokraćnu kiselinu u serumu. Acetazolamid može uzrokovati povećanje razine kristala u urin.
Acetazolamid ometa HPLC metodu teofilinskog testa. Interferencija acetazolamida s teofilinskim testom ovisi o otapalu koje se koristi u ekstrakciji; acetazolamid možda neće ometati druge metode ispitivanja teofilina.
Antidoping test:
Acetazolamid može uzrokovati lažno pozitivne antidoping testove.
04.6 Trudnoća i dojenje
Acetazolamid, primijenjen oralno ili parenteralno, pokazao je teratogene učinke (oštećenja udova) kod miševa, štakora, hrčaka i zečeva. U trudnica nisu provedene odgovarajuće kontrolirane studije. Stoga se acetazolamid treba koristiti u trudnoći. Samo ako potencijalne koristi opravdavaju rizik za fetus.
Na ljudskom polju, lijek se koristio u terapiji gestoze u dozi od 250 mg svaka 3 dana po 1 g / dan bez štetnih učinaka na fetus.
Iako u literaturi nisu zabilježeni embriofetotoksični ili teratogeni učinci, koji se svakako mogu pripisati acetazolamidu kod ljudi, njegova uporaba tijekom prvog tromjesečja trudnoće se ne preporučuje.
Zbog mogućnosti ozbiljnih nuspojava na DIAMOX u dojenčadi koja se doje, mora se odlučiti hoće li se prekinuti dojenje ili liječenje, imajući u vidu važnost lijeka za majku.
Acetazolamid se izlučuje u majčino mlijeko i postoji mogućnost nuspojava u dojenčadi. Acetazolamid bi trebale koristiti dojilje samo ako potencijalna korist opravdava potencijalni rizik za bebu.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Budući da neke moguće nuspojave (pospanost i zbunjenost) mogu utjecati na sposobnost reagiranja, preporučuje se oprez u vožnji i radu sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Neželjeni učinci koji se najčešće javljaju u početnim fazama terapije uključuju: paresteziju, a osobito trnce u ekstremitetima, anoreksiju, oštećen sluh, tinitus, gubitak apetita, promijenjeni okus i gastrointestinalne smetnje poput mučnine, povraćanja i proljeva; poliurija, povremeno pospanost i zbunjenost.
Poremećaji imunološkog sustava
Smrtonosni događaji dogodili su se zbog teških reakcija na acetazolamid (sulfonamidi i derivati sulfonamida), poput Stevens-Johnsonovog sindroma i toksične epidermalne nekrolize, fulminantne jetrene nekroze, agranulocitoze, aplastične anemije i drugih krvnih diskrazija i anafilaksije.
Reakcije preosjetljivosti mogu se pojaviti ako se daje sulfonamid ili derivat sulfonamida, neovisno o načinu primjene.
Sistemske patologije
Glavobolja, malaksalost, umor, vrućica, ispiranje, zaostajanje u rastu djece, mlitava paraliza, anafilaksija, žeđ, crvenilo.
Gastrointestinalni poremećaji
Gastrointestinalni poremećaji poput mučnine, povraćanja i proljeva.
Hepatobiliarni poremećaji
Oštećena funkcija jetre, hepatitis ili žutica.
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Krvne diskrazije, kao što su aplastična anemija, agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija i trombocitopenična purpura, pancitopenija, depresija koštane srži.
Poremećaji metabolizma i prehrane
Metabolička acidoza i neravnoteža elektrolita, uključujući hipokalijemiju s pojavom vrlo rijetkog crijevnog paralitičkog ileusa, hiperurikemije, poremećaja metabolizma amonijaka, hiponatrijemije, osteomalacije uz dugotrajnu terapiju fenitoinom, gubitak apetita, poremećaj okusa, hiperglikemiju, hipoglikemiju.
Poremećaji živčanog sustava
Zaspanost, parestezije (uključujući utrnulost i svrbež ekstremiteta i lica), depresija, uzbuđenje, ataksija, zbunjenost, konvulzije, omaglica.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Alergijske kožne reakcije uključujući urtikariju, osip, pemfigus, fotoosjetljivost, Stevens-Johnsonov sindrom, toksičnu epidermalnu nekrolizu.
Poremećaji uha i labirinta
Poremećen sluh, tinitus, kratkovidnost.
Bilo je vrlo rijetkih izvješća o horoidnom izljevu nakon operacije katarakte.
Poremećaji bubrega i mokraće
Kristalurija, povećan rizik od nefrolitijaze pri dugotrajnoj terapiji, hematurija, abnormalna funkcija jetre, holestatska žutica, glikozurija, zatajenje bubrega.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka.
Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu putem Talijanske agencije za lijekove, web stranica: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Predoziranje
U slučaju predoziranja, budući da nema protuotrova, liječenje bi trebalo biti simptomatsko i podržavajuće.
Očekuje se neravnoteža elektrolita, razvoj kiselog stanja i učinci na središnji živčani sustav. Treba pratiti razinu elektrolita u serumu (osobito kalija) i pH u krvi.
Potporna terapija potrebna je za vraćanje ravnoteže elektrolita i pH u normalu. Kiselo stanje može se korigirati primjenom bikarbonata.
Unatoč velikoj distribuciji unutar eritrocita i vezanju za proteine plazme, DIAMOX se može dijalizirati. To može biti vrlo važno u liječenju predoziranja DIAMOX -om kod bubrežne insuficijencije.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: antiglaukomi i miotički pripravci; inhibitori karboanhidraze.
Oznaka A.T.C: S01EC01.
Acetazolamid je oralni diuretik i niskotoksični regulator kiselinske baze. To je enzimski inhibitor koji djeluje specifično na karboanhidrazu; nije živin. Njegov diuretski učinak posljedica je inhibicije reverzibilne reakcije hidratacije ugljičnog dioksida i dehidracije ugljične kiseline koja se javlja u bubrezima.
Kao rezultat toga dolazi do uklanjanja HCO 3 - iona, natrija, vode i kalija putem bubrega. Tako dolazi do diureze i alkalinizacije urina. Sto puta veća doza od aktivne doze kod pasa proizvodi samo eliminaciju kalija, u dvostrukoj količini. Kod čovjeka nije primijećeno smanjenje kalija, čak ni nakon 6 mjeseci terapije.
Još uvijek se raspravlja o tome mogu li se koristi primijećene primjenom acetazolamida u epilepsiji pripisati izravnoj inhibiciji karboanhidraze na razini CNS -a. ili blago stanje acidoze izazvano lijekovima.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Acetazolamid se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta; maksimalne razine u plazmi postižu se unutar dva sata nakon oralne primjene. Biološki poluvijek je približno 8 sati. Vezanje lijeka na proteine kreće se od 90 do 95%. U ljudi se lijek ne metabolizira i izlučuje se nepromijenjen urinom; približno 80% oralne doze izlučuje se nakon 8-12 sati. Acetazolamid difundira u likvor, prelazi placentu, prelazi u mlijeko.Omjer koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini ili vodenoj masi u plazmi je približno 1:20.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
LD50 u mišu, putem i.v. je između 3000 i 6000 mg / kg. Lijek koji se psu davao oralno tijekom 16 mjeseci, u dnevnoj dozi od 100 mg / kg, rezultirao je izrazitom metaboličkom acidozom i umjerenim iscrpljivanjem K + iona. Kod štakora, s dnevnim dozama od 300 mg / kg u razdoblju od 6 mjeseci, primijećeni su isti toksični učinci kao i kod pasa. Teratogene studije provedene na štakorima pokazale su malformacije prednjih udova samo u dozi 20 puta većoj od terapijske.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Natrijev škrobni glikolat, povidon k29-32, dvobazni kalcijev fosfat dihidrat, kukuruzni škrob, magnezijev stearat.
06.2 Nekompatibilnost
Ništa poznato.
06.3 Razdoblje valjanosti
Rok trajanja: 5 godina na sobnoj temperaturi.
Navedeni rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
DIAMOX 250 mg tablete - kutija s 12 tableta od 250 mg u blister pakiranjima
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Teofarma S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Dolina Salimbene (PV)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
DIAMOX 250 mg tablete AIC N. 009277017
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
22.06.1967 - lipanj 2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Lipnja 2014
